Спосіб виготовлення хлофідена для ін’єкцій
Номер патенту: 1605
Опубліковано: 25.10.1994
Автори: ВОЛОЩЕНКО Юрій Васильович, Донцов Сергій Вікторович, Проценко Лора Дмитрівна, Кузьменко Іван Йосипович, Царенко Анатолій Андрійович, Хотимська Зоя Захарівна
Формула / Реферат
Способ приготовления хлофидэна для инъекций путем его растворения, отличающийся тем, что, с целью повышения стабильности целевого продукта, растворение ведут в спирто-водной смеси при соотношении воды и спирта 18,75:1,25 и лиoфилизируют.
Текст
ОПИСАНИ ИЗОБРЕТЕНЫ Союз Советских Социалистических Республик (И) 986425 К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 09Я7.80 (21) 2986310/28-13 (51)М.Кл.3 Л 61 К 9/08 с присоединением заявки № Государственный комитет СССР по делам изобретений и открытий (23) Приоритет Опубликовано 07.0133. Бюллетень № 1 Дата опубликования описания 07.01В 3 |53)УДКб15.45: :615.5(088.8) (72) Авторы изобретения Л.Д. Проценко, Ю.В. Волоіденко, А.А. Царенко, И.И. Кузьменко, 3 . 3 . Хотимская и С В . Донцов (71) Заявители Киевский научно-исследовательский институт фармакологии и токсикологии и Киевское предприятие по производству бактерийных препаратов (54) СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ХЛОФИДЭНА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ Изобретение относится к области медицины и касается приготовления лекарственной формы для инъекций. Известен способ приготовления хлофидэна для инъекций путем его расіворения tl]. Однако известный способ не обеспечивает стабильности целевого продукта. Целью изобретения является повышение стабильности целевого продукта. Цель достигается тем, что при осуществлении способа приготовления хлофидена для инъекций путем его растворения растворение ведут в спирто-водной смеси при соотношении воды и спирта 18,75:1,25 и лиофилизнруют. Приготавливают хлофидэн следующим образом. 12,5 г хлофидэна растворяют в 62,5 мл 95%-ного этилового спирта при перемешивании й слабом нагревании (не выше 40°С). К полученному спиртовому раствору при постоянном перемешивании прибавляют воду для инъекций до 1 л. Полученный раствор стерилизуют в боксе путем фильтрации через стерильные керамические фильт ры-свечи ЛФ-11 (размер пор 0,9 MKMJ в стерильные бутыли-сифоны. Величина вакуума 0,5 мтм. Пропускная способность фильтров 0,8-1,2 л/ч. Из сифона раствор разливают через стерильную бюретку по 20 мл в стерильные флаконы емкостью 50 мл и используют для лиофилизации. Лиофильная сушка производится в 10 аппарате ТГ-15 (производительность 15,4 л испаренной влаги за 1 цикл сушки .) Флаконы, закрытые стерильными 15 салфетками из капроновой фильтроткани, помещают в морозильную камеру на 5-6 ч при температуре -35-40°С до полного замораживания. Затем флаконы переносят в вакуум-сублимаци20 онную установку. Первые 3 ч сушку производят без подогрева. В это время за счет интенсивного испарения влаги температура вещества несколько снижается. Затем 25 включают подогрев до 20°С, что обеспечивает повышение температуры продукта на 1-2°С в час. После 8 ч сушки включают подогрев до 3&°С, вследствие чего (Температура продукта 30 повышается на 3-5°С в час. 986425 Сушку ведут до постоянных показаний обоих датчиков температуры продукта на протяжении 3 ч. Продолжительность сушки 42-45 ч. На протяжении процесса сушки постоянно следят за температурой продукта по показаниям двух датчиков, конденсатора, глизантина, показателями логометра глизантина, вакуумом в насосе и сублимационной камере. После окончания сушки в камеру впускают воздух через стерильные фильтры. Флаконы вынимают, закрывают резиновыми пробками и закатывают металлическими колпачками. Физико-химическая характеристика полученного вещества» Хлофидэн, полученный методом лиофильной сушки, по внешнему виду представляет собой белый пушистый кристаллический порошок, трудно растворим в воде, бензоле хлороформе, растворим в ацетоне, легко растворим Б этиловом спирте, диметилформамиде. Тпд. 103-105°С. Процентное содержание - не менее 99% рН водно-спиртового рартвора 4,5-4,7 10~ 4 г/моль или 0,004%~ный водный раствор препарата при измерении на спектрофотометре МР=5000 в кювете с толщиной слоя 1 см имеет максимум поглощения при длине волны 263-1 нм. Редактор О. Юркойа Хроматографируют в тонком слое сорбента на пластинках "SHufol UV-254" в среде йзобутиловый спирт, ледяная уксусная кислота, вода в соотношении 10:3:3. Проявляют 0,5%-ным спиртовым раствором роданида В и рассматривают в монохроматическом УФ свете при длине волны 254 нм, Rf - 0,7. Чувствительность 5 . Предлагаемый способ позволяет to получить целевой продукт с высокой стабильностью, достигаются стерильность и чистота инъекционной лекарственной формы хлофидэна. Повышается в два раза растворимость препара15 та в физиологическом растворе хлорида натрия. Формула изобретения 20 Способ приготовления хлофидэна для инъекций путем его растворения, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью повышения стабильности целе25 вого продукта, растворение ведут: в спирто-водной смеси при соотношении воды и спирта 18,75:1,25 и лиофилизируют. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 30 1. Инструкция по приготовлению растворов для инъекций в аптеках. "28.12.1978, утвержденная МЗ СССР. Составитель С, Малютина Техред С. Мигунова Корректор М. Шароши Заказ 10363/6 їираж 711 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж~35, Раушская наб., д. 4/5 Фипиаи ппп "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюMethod for preparing chlofiden for injections
Автори англійськоюProtsenko Lora Dmytrivna, Voloshchenko Yurii Vasyliovych, Tsarenko Anatolii Andriiovych, Kuzmenko Ivan Yosypovych, Khotymska Zoia Zakharivna, Dontsov Serhii Viktorovych
Назва патенту російськоюСпособ приготовления хлофидена для инъекций
Автори російськоюПроценко Лора Дмитриевна, Волощенко Юрий Васильевич, Царенко Анатолий Андреевич, Кузьменко Иван Иосифович, Хотимская Зоя Захаровна, Донцов Сергей Викторович
МПК / Мітки
МПК: A61K 9/08
Мітки: хлофідена, ін'єкцій, виготовлення, спосіб
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/2-1605-sposib-vigotovlennya-khlofidena-dlya-inehkcijj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб виготовлення хлофідена для ін’єкцій</a>