1-(норборніл-2)-1-амоніоетан 1,2-дитіол-3-пропилсульфонат, що виявляє властивості інгібітору герпесу

1 -(Норборніл-2)-1 -амонюетан 1,2-дитюл-З-пролилсульфонату наступної структури CH-NH3 SO3-CH2-CH-CH2 CH 3 SH SH що виявляє властивості інгібітору герпесу. дами Винахід ілюструється наступними прикла Приклад 1. Синтез 1-(норборніл-2)-1-амоніоетан 1,2-дитіоп-З-пропипсупьфонату (спопука 1) Суміш 1 г (0,005 моль) натрію 1,2-дитіол-З-пропан сульфонату (унітіолу), 0,84 г (0,005 моль) 2(1-аміноетил)норборнану хлорпдрату (дейтифорину) та 40 мл безводного етанолу розмішують протягом 2 год при температурі 20°С, а потім 4 год при кипінні Фільтрують реакційну суміш гарячою, фільтрат охолоджують льодом та відділяють осад Фільтрат упарюють повністю в вакуумі водострумінного насосу і залишок розтирають з ЗО мл гексану Вихід 1 г (65%). т топл 60-61 °С ІЧ-слектр (v, КВг, см"1): 2550 (SH), 1065 (SO2), 1200 (SO2), 1390, 1470 (СНэ), 2850-3050 (МНз*). Знайдено, % : С - 43.82, 44.07; Н - 7.69, 7.76; Н - 4.45. 4.51. Ci2H25NO3S. Обчислено, % . С - 44.02, Н - 7.65, N - 4.28. Приклад 2. Антигерпетична активність сполуки (1) Антивірусну активність сполуки (1) вивчали по реакції інпбіцГі інфекційної активності в культурі клітин Vero. Середовище росту зливали, а в клітини вносили досліджувані сполуки в дозі 1 мг/мл та 100 ТЦД50/0,1 мл вірусу герпесу 1 типу. Клітини заливали середовищем без сироватки. В кожному досліді передбачався контроль вірусу герпесу, який брали в тій же дозі, та контроль клітин. CM г* 00 со 34872 Всі проби інкубували при 37°С протягом одного циклу репродукції вірусу. Потім клітини заморожували, аідтаювали при температурі -1СҐС та титрували по аагально вживаній методиці. Зменшення інфекційного титру вірусу під впливом препаратів на 2.0 tg ( більше в порів нянні з контролем розцінювали як прояв антивірусної активності Результати наведено в таблиці. Визначення антивірусної активності сполуки (1), стандарту та аналогів по відношенню до герпесвірусу. Сполука Інгібіцій Інфекційного титру, lg ID Сполука (1) 3,0 Віролекс ' 3,0 Дейтифорин «1,0 Унітіол 2.5 Контроль • Як видно з даних таблиці, антигерпетична активність сполук (1) не менша, ніж у віропексу, та більше, ніж у аналогів дентифорину та унітіолу. Тираж 50 екз. Відкрите акціонерне товариство «Патент» Україна, 88000, м. Ужгород, вул. Гагаріна, 101 (03122)3-72-89 (03122)2-57-03