Фармацевтична композиція антипротозойної дії

Фармацевтична композиція антипротозойної дії, яка містить орнідазол та допоміжні речовини: целюлозу мікрокристалічну, крохмаль, магнію стеарат, тальк, яка відрізняється тим, що додатково 3 61000 та неможливість здійснення його випуску на вітчизняному виробництві. Завданням корисної моделі є зниження вартості препарату та підвищення технологічності виготовлення. Завдання вирішується тим, що в відому фармацевтичну композицію антипротозойної дії, яка містить орнідазол та допоміжні речовини: целюлозу мікрокристалічну, крохмаль, магнію стеарат, тальк, додатково введені в якості допоміжних речовин коповідон (пласдон), натрію крохмалю гліколят, крохмаль картопляний, кремнію діоксид в такому співвідношенні компонентів, мас.%: орнідазол 78.33 - 88,33 целюлоза мікрокристалічна 4,67 - 8,67 коповідон (пласдон) 1,33-2,00 натрію крохмалю гліколят 4,50-5,50 крохмаль картопляний 0,36-0,56 магнію стеарат 0,90-1,00 кремнію діоксид (аеросил) 0,19-0,21 тальк 1,62-1,72. В виробництві таблетованих форм використовують допоміжні речовини, наповнювачі, які застосовують для створення таблетуємої маси, і покращення технологічних властивостей діючої речовини. В фармацевтичній композиції за корисною моделлю, що пропонується, використовують целюлозу мікрокристалічну, яка виконує роль формоутворюючої речовини, в якості розрихлювачів і речовин, покращуючих розчинення, введені натрію крохмалю гліколят та крохмаль картопляний, які вводять в таблеточну масу на стадії опудрювання. В якості зволожувача використовують водний розчин коповідона (пласдон S-630), який має властивості пластифікатора, зв’язуючого і солюбілізатора. Найкращі результати отримані при зволоженні 10% водним розчином пласдона S-630). В якості ковзаючого застосовують магнію стеарат, тальк і кремнія діоксид (аеросил), які зменшують адгезію таблеток в процесі пресування. Діюча речовина орнідазол боїться світла, в зв’язку з чим таблеткиядра покривають плівковою оболонкою на основі гіпромелози (гідроксипропилметилцелюлози 6 сР). Плівкова оболонка відповідає принципам фармацевтичної технології конструювання оболонки і складається із гидроксипропилметилцеллюлози), діоксида титана, макрогола, талька, який захищає таблетки-ядра від негативних факторів. Фармацевтичну композицію антипротозойної дії в вигляді таблеток готують таким чином. Зважують і відсіюють кожен вид сировини, готують зволожувач. З крохмалю та води готують крохмальну пасту, розчиняють в ній при перемішуванні коповідон, який має одночасно властивості пластифікатора, зв’язуючого та солюбілізатора. При зволоженні здійснюється гідратація та структурування порошкоподібної суміші, яке супроводжуКомп’ютерна верстка Д. Шеверун 4 ється збільшенням пластичної міцності. Структурування обумовлено ефектом солюбілізації коповідона, який дозволяє збільшити розчинність орнідазолу. Приклад 1. Компоненти, відібрані для приготування препарату, мають такі значення, мас.%: орнідазол 83,33 целюлоза мікрокристалічна 7,01 коповідон (пласдон) 1,33 натрію крохмалю гліколят 5,00 крохмаль картопляний 0,46 магнію стеарат 1,00 кремнію діоксид (аеросил) 0,20 тальк 1,67 При такому співвідношенні компонентів неможливо досягнути достатньої міцності зформованих таблеток, яка становить 60-70 Н і є незадовільним, тому що таблетки-ядра будуть покриватися плівковою оболонкою і значення показника міцності повинно бути 100-150 Н. Приклад 2. Відібрані компоненти для приготування препарату мають такі значення: орнідазол 83,33 целюлоза мікрокристалічна 6,67 коповідон (пласдон) 1,67 натрію крохмалю гліколят 5,00 крохмаль картопляний 0,46 магнію стеарат 1,00 кремнію діоксид (аеросил) 0,20 тальк 1.67 Отримана таблеткова маса має хороший показник пластичної міцності, який впливає на значення показника міцності таблетки-ядра. Це важливо, оскільки при виготовленні лікарського препарату в промислових умовах на таблеткиядра впливають наступні чинники: сумарна маса таблеток, їх вільне падіння, кінетична енергія та розклинювальний ефект. Перевагою запропонованої фармацевтичної композиції антипротозойної дії є висока ефективність, переносимість та доступність як на амбулаторному етапі, так і в умовах клініки при покращених показниках якості гранульованої маси та в цілому готових таблеток. Препарат має доступну ціну та може бути виготовлений на вітчизняному устаткуванні в умовах вітчизняних фармацевтичних підприємств. Джерела інформації: 1. Современные подходы к лечению трихомониаза у женщин. В.К.Чайка, О.Н.Рогова, Г.Н.Адамова, М.Н.Руднева, ж. «Жіночій лікар», №2, 2006, сб. 2. Применение орнидазола (тиберала) для лечения бактериального вагиноза и трихомониаза// Вісник Асоціації акушерів-гінекологів України. 1999. - №3(3). - с. 68 - 70. Підписне Тираж 23 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601