Засіб з антирадикальною та антиокислювальною активністю

Винахід відноситься до хіміко-фармацевтичної галузі, а саме до натрієвої солі 4 - ацетилсукцинанілової кислоти, і може бути використаний як лікарська субстанція з антирадикальною та антиокислювальною активністю. Відомі солі 4 - ацетилсукцинанілової кислоти (натрієва та калієва), які проявляють гемостатичну активність (патент РФ 1573803, МПК5 С07С235/00, А61К31/16, з. 4480693/30-04, заявл. 12.09.88, опубл. 31.01.92, виданий замість авторського свідоцтва). Проте з джерел інформації невідоме використання зазначених сполук, зокрема натрієвої солі 4 ацетилсукцинанілової кислоти, за іншими видами фармакологічної активності. До недоліків відомих сполук можна віднести їх вузьку фармакологічну спрямованість. Завданням винаходу є одержання нового засобу з антирадикальною та антиокислювальною активністю. Поставлене завдання вирішується шляхом використання натрієвої солі 4 - ацетилсукцинанілової кислоти загальної формули в якості засобу з антирадикальною та антиокислювальною активністю. Натрієву сіль 4 - ацетилсукцинанілової кислоти одержують шляхом розчинення металічного натрію в абсолютному метанолі з додаванням 4 ацетилсукцинанілової кислоти. Після видалення надлишку розчинника одержують білий осад, до якого додають сухий ацетон. Цільовий продукт є безбарвною речовиною, що легко розчиняється у воді. Приклад 1. Натрієву сіль 4 - ацетилсукцинанілової кислоти одержували наступним чином. У 30-40мл абсолютного метанолу розчиняли 0,23г (0,01 моль) металічного натрію і додавали 2,35г (0,01 моль) 4 ацетилсукцинанілової кислоти. Отриману гетерогенну суміш нагрівали зі зворотним холодильником до розчинення, процес продовжували ще 5 хвилин. Суміш охолоджували, надлишок розчинника видаляли та отримували білий осад. Для збільшення виходу продукту додавали 100мл сухого ацетону. Осад відфільтровували і сушили в ексикаторі над безводним хлористим кальцієм. Вихід 1,98г (77%). Т. пл.=288-2900С. Знайдено, % : N 5,45; С 56,03; Н 8,62. C12H12NO 4Na. Вирахували, % : N 5,56; С 55,96; Н 8,77. ІК-спектри, см-1: 3320, 3100, 3030, 2920, 2850, 1680, 1650,1590,1520, 1400, 830. Приклад 2. Антирадикальну активність натрієвої солі 4 - ацетилсукцинанілової кислоти з умовною назвою "Сукцифенат" визначали за його здатністю перехоплювати гідроксильні (·ОН) радикали. Ефективність "Сукцифенату" перехоплювати гідроксильні радикали визначали за деоксірібозним методом. Гідроксильні радикали, які утворюються при взаємодії комплексу Fe2+ - етилендіамінтетрауксусная кислота з Н 2О2 у присутності аскорбінової кислоти, руйнують деоксірібозу з утворенням продуктів, які при нагріванні з тіобарбітуровою кислотою при низьких рН утворюють рожеві хромогени. Додані нейтралізатори гідроксильних радикалів конкурують з деоксірібозою і знижують утворення хромогенів. Константа швидкості реакції нейтралізатора з гідроксильними радикалами може бути обчислена за гальмуванням утворення кольору. Спектр поглинання пофарбованого продукту визначали на двопроменевому спектрофотометрі "Specord UV VIS", вимірюючи потім різницю екстинцій при довжині хвилі від 532-580нм. Препаратами порівняння були відомі пастки · ОН аніонів - манніт і етанол. Результати досліду наведені у таблиці 1. Таблиця 1 Здатність "Сукцифенату" перехоплювати гідроксильні радикали Концентрація препаратів, мкг/мл рс 0,10 0,18 0,20 0,36 0,40 0,60 0,80 Примітка: n=5; р