Засіб з протизапальною та антимікробною дією

Корисна модель відноситься до фармації та медицини, а саме до лікарських засобів рослинного походження, зокрема до спиртових настойок з протизапальною та антимікробною дією. У сучасній медицині спостерігається тенденція надання як хворими так і лікарями переваги лікарським засобам природного походження. Такі засоби у своїй більшості нетоксичні, мають м'яку терапевтичну дію, придатні до тривалого вживання, не викликають алергічні реакції і т.і. Серед них можна виділити групу засобів у формі спиртових настойок з різним спектром фармакологічної активності. Спиртові настойки рослинної лікарської сировини мають достатньо тривалий термін зберігання, одержуються за простою технологією як у промислових, так і у лабораторних умовах, при цьому вони, як правило, придатні для зовнішнього і для внутрішнього застосування. Одними з найбільш актуальних є спиртові настойки з переважно протизапальною дією. Фармакологічна активність таких настойок визначається насамперед комплексами біологічно активних речовин рослинної сировини. Пошук нових видів рослин з вираженою біологічною активністю дозволяє розширити арсенал існуючих лікарських засобів і сприяє здійсненню індивідуального підходу до лікування хворих. Відома настойка звіробою (Tinctura Hiperici) на 40% етиловому спирті при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:5 [М.Д.Машковский Лекарственные средства. Пособие для врачей в 2-х томах 14-е издание. Москва. OOO "Новая волна", Издатель С.Б. Дивов. 2002. T.1, C.300]. Настойка являє собою прозору рідину темно-бурого кольору. Використовується як в'яжучій і протизапальний засіб у стоматологічній практиці. Застосовують для прийому всередину та для полоскання. Настойка звіробою має високі терапевтичні властивості, проте актуальним є розширення арсеналу протизапальних засобів. Широко використовують також відому настойку календули (Tinctura Calendulae) на 70% спирті етиловому при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:10 [М.Д.Машковский Лекарственные средства. Пособие для врачей в 2х томах 14-е издание. Москва. OOO "Новая волна", Издатель С.Б. Дивов. 2002. т.2, С.401]. Настойку календули застосовують при порізах, гнійних ранах, опіках, для полоскання горла при запальних захворюваннях та ін. До недоліків відомої настойки можна віднести високі витрати спирту етилового при її одержанні. До того ж кожна настойка містить свою сукупність фармакологічних властивостей, яка залежить, насамперед, від виду рослинної сировини. Завданням корисної моделі є одержання засобу рослинного походження у формі спиртової настойки, який завдяки використанню листя берези як сировини з високим вмістом біологічно активних речовин, має виражену протизапальну та антимікробну дію. Поставлене завдання вирішується таким чином, що у засобі з протизапальною та антимікробною дією у формі настойки рослинної сировини на 70% спирті етиловому, згідно з корисною моделлю в якості рослинної сировини використовують листя берези при співвідношенні сировини до екстрагенту як 1:5. Вибір листя берези як сировини для одержання заявленого засобу обумовлений багатим вмістом біологічно активних речовин (БАР). Листя містить сапоніни, глікозиди, нікотинову кислоту, нікотинамід, цукри, інозит, гіркі речовини, ефірні олії, бетулоретинову кислоту, тритерпеновий спирт (Fischer, Seller, 1961). Вибір екстрагенту для одержання настойки здійснено експериментальним шляхом. Саме 70% спирт етиловий забезпечує максимальне вилучення з листя берези комплексу БАР з протизапальною та антимікробною активністю, деякою мірою посилює цю активність і обумовлює тривалий термін придатності заявленого засобу. Шляхом експериментів визначено також оптимальне співвідношення сировини до екстрагенту, яке для заявленого засобу становить 1:5. Дане співвідношення є необхідним і достатнім для одержання засобу з вираженою протизапальною та антимікробною дією. Наведене співвідношення є оптимальним і у технологічному плані з точки зору одержання заявленого засобу у промислових умовах та раціонального використання спирту. Заявлений засіб одержують наступним чином: листя берези подрібнюють до розміру часток 0,5-1,0мм та екстрагують 70%-вим етанолом при оптимальному співвідношенні сировина:екстрагент 1:5. Корисна модель ілюструється прикладами Приклад 1 Вивчення протизапальної активності заявленої настойки листя берези було проведено на моделі карагенінового набряку лап у щурів, яка дозволяє визначити антиексудативні властивості досліджуваного екстракту і оцінити його вплив на метаболізм та визволення простогландінів, які за даною моделлю є основними медіаторами запалення. Дослідних тварин було поділено на 3 групи: контрольну та 2 дослідні. Тварини першої дослідної групи одержували заявлену настойку, тварини другої дослідної групи одержували препарат порівняння - вольтарен. Величину набряку розраховували за різницею між обсягами здорової та ураженої лапи. Протизапальну активність заявленої настойки та вольтарену у досліді визначали за ступенем зменшення набряку у дослідних тварин у порівнянні з контрольними. Результати дослідів наведені у таблиці 1. За даними таблиці 1 досліджувана настойка з листя берези за протизапальною активністю перевищує препарат порівняння вольтарен. Ефективна доза заявленої настойки берези з листя берези становить 20мг/кг. Таблиця 1 Вивчення протизапальної активності заявленої настойки у порівнянні з вольтареном на моделі карагенінового набряку Умови досліду Контроль Настойка листя берези Вольтарен Приклад 2 Доза, мг/кг 20,0 8,0 Кількість тварин у групі 8 8 8 Величина набряку, мм 27,83±1,76 8,23±1,15 6,17±1,31 Протизапальна активність, % 70,43±17,95 77,8115,54 Антимікробна активність заявленої настойки листя берези вивчалась методом дифузії в агар (метод "колодязів") з використанням двошарової заливки чашок. Як тест-культури використовували різні музейні та клінічні штами бактерій та грибів Corynebacterium diphthiriae PW-8, варіант Weisensee, Staphylococcus aureus 6538-p, Echerichia coli 25922 ATCC, Pseudomonas auregmosa 9027 ATCC, Candida albicans 885-885-653 ATCC, Bacillus subtillis, ATCC, Streptococcus pyogenes 651, тип 3. Результати вивчення спектру антимікробної дії настойки листя берези наведені в табл.2. Таблиця 2 Результати дослідження антимікробної активності заявленої настойки листя берези діаметр зони затримки росту мікроорганізмів, мм Coryneb acterium diphthiri ае Настойка листя берези 21,0±1,5 Staphylococcus Echerichi а coli aureus 65381-р 25922 ATCC 29,0±1,0 20,0±1,0 Pseudomonas Bacillus aureginos а subtillis ATCC 9027 ATCC 16,0±1,5 28,7±1,3 Candida albicans 885885-653 ATCC 15,0±0,4 Аналіз отриманих даних показав, що настойка листя берези in vitro проявляє антимікробну активність у відношенні достатньо широкого кола мікроорганізмів. Таким чином заявлено засіб у формі настойки з листя берези на 70% спирті етиловому при співвідношенні сировини до екстрагенту як 1:5. Засіб має виражену протизапальну дію, яка перевищує дію вольтарену, та антимікробну дію. Заявлений засіб може знайти застосування у стоматології, отоларингології, дерматології, гастроентерології. Засіб простий у одержанні, може бути виготовлений на стандартному обладнанні фармацевтичних підприємств, має достатню сировинну вітчизняну базу.