Лікувальний засіб з протипаразитарною, антимікробною і противірусною дією

1 Застосування лікувального засобу 5-окси1,4-нафтохшон як проти паразитарного, антимікробного та противірусного препарату для лікування захворювань, які виконані мікроплазмами, грибками, вірусами, а також паразитичними формами бактерій та найпростіших 2 Лікувальний засіб за п 1, який відрізняється тим, що він може застосовуватись у вигляді аерозолей або твердих лікарських форм Винахід відноситься до галузі медицини і фармакологи, стосується препаратів, які використовуються в фармакотерапії для лікування мікоплазмових, грибкових і вірусних інфекцій, шкіряних і венеричних хвороб і може бути використаний при виробництві лікарських засобів Відомий лікувальний препарат, який містить в собі 5-окси-1,4-нафтохшон і застосовується для лікування різних форм туберкульозу шкіри [1] Мазі, які містять 1-4% препарату виявляють припікаючу, а 0,25-0,5% - епітелізуючу дію на шкіру Але функціональні можливості використання препарату набагато ширші Найбільш близьким по технічній сутності і отриманому результату до запропонованого є лікувальній препарат, який містить спиртовий розчин похідного альфа-нафтохшона-5-окси-1,4-нафтохінона [2] Відомий ПОЗИТИВНИЙ ДОСВІД місцевого лікування афтозного стоматиту, ураження слизової оболонки рота, парадонтозу 5-окси-1,4-нафтохшоном згідно з прототипом [2] Методика лікування парадонтопатій відомим препаратом полягає в тому, що слизову оболонку ясен обробляють на протязі 3-4 хвилин ватною кулькою, змоченою 0,2% спиртовим розчином 5-окси-1,4-нафтохшона Лікування закінчують після 12-15 сеансів Mycoplasma pneumoniae FH, Acholeplasma laidlawn PG-8 отримані з колекції НДІ епідеміологи і мікробіологи їм М Ф Гамалеї РАМН Клітини мікоплазм вирощували на середовищі Едварда [3] Тест-культури штами Staphylococcus aureus 209, Streptococcus phecahs, Echenchia coh вирощували на м'ясо-пептонному бульйоні протягом 18-24 годин при 37 С Штам дріжеподібного грибка Candida albicans вирощували на рідкому суслі при 37 С протягом 18-24 годин 25 мг препарату розчиняли в 5 мл етилового спирту (вихідний розчин) Розтитровку препарату проводили в пробірках, переносячи з пробірки в пробірку по 2,5 мл розчину Тестові культури вносили по 0,1 мл Визначали чутливість тест-культур до наступних розведень 1 2000, 1 4000, 1 8000, 1 16000, 1 32000 В контролі концентрація етилового спирту не перевищувала 9,6% Результати випробувань наведені в табл 1,2 Випробуваннями встановлена висока протипаразитарна і антимікробна активність препарату, який в розведенні 1 16000 (0,006%) повністю подавляє ріст мікоплазм - паразитів сечостатевої сфери і органів дихання людини і тварин Mycoplasma pneumoniae, Acholeplasma laidlawn, а також золотистого стафілококку Staphylococcus aureus і грибку Candida albicans, в розведенні 1 8000 (0,013%) - Echenchia coh та Streptococcus phecahs В присутності розчинника - етилового спирту (контроль) ріст культур помічено у всіх приготовлених розведеннях В зв'язку з тим, що 5-окси-1,4-нафтохшон проявляє високі антимікробні і антигрибкові властивості, його можна рекомендувати для лікування таких захворювань шкіри як піодермія, основним Недоліком препарату-прототипу є вузька сфера його застосування Задача винаходу є розширення галузей застосування лікувального препарату, який містить 5окси-1,4-нафтохшон Антпаразитарні властивості препарату, його активність по відношенню мікоплазм, умовно-патогенних мікроорганізмів, дріжеподібних грибків вивчали методом серійних розведень (О (О 42662 симптомом якого є нагношня, а збудниками стафілококи і стрептококи, використовувати в асептичних пов'язках для запобігання вторинних інфекцій при термічних і після радіаційних опіках, при лікуванні вірусного захворювання - СНІДу, який протікає з розвитком тяжких супроводжуючих інфекцій Активність препарату по відношенню до кандід і кишкової палички дає також можливість застосувати його для лікування гнійних ран, гнійнозапальних захворювань шкіряного покриву, кандидних інфекцій вапни 5-окси-1,4-нафтохшон проявив високу ефективність при лікуванні афтозного стоматиту [2], лишаю (lichen) червоного плескатого вірусної природи [1], вражаючого шкіру і слизові оболонки Специфічна і селективна дія препарату на мікрофлору афт дає можливість використовувати його як фармакотерапевтичний засіб широкого спектру дм при лікуванні захворювань, які проходять з утворюванням афт на слизових оболонках і шкіри, таких як пухирчатка (пемфагус), захворювань вірусної природи герпесу (herpes), пухирькового лишаю (lichen), ящуру (aphtae epizooticae, stomatitus epidemica), який супроводжується появою на слизовій оболонці ротової порожнини, язику характерних афт - пухирей, заповнених рідиною Встановлено чітко виявлену протипаразитарну дію 5-окси-1,4-нафтохшона по відношенню до паразитичних форм найпростіших (Protozoa) - трихомонадам та паразитичним бактеріям - хлаМІДІЯМ Терапевтична активність лікування венеричних захворювань запропонованим лікувальним препаратом підтверджується результатами експериментальних досліджень Клінічна апробація препарату була проведена на 19 хворих жінках, які страждали різними венеричними захворюваннями трихомонозом, хламідіозом, гонореєю, герпесом Використовувались вапнальні свічки з маслом какао, які вміщують 5окси-1,4-нафтохшон у концентрації 1 8000 Матку очищали від слизу стерильним марлевим тампоном, зондом очищували від слизу шиїчний канал У вапну вводили свічку, яка вміщувала препарат Лікування проводили амбулаторно протягом 10-15 днів Лікувальний ефект препаратом, що пропонується, відмічається на 8-9 день Змінювалась мікробна флора вапни, зменшувалась КІЛЬКІСТЬ кокових форм В КІНЦІ лікування встановлювалась II ступінь чистоти вапни Всього лікування м'якими лікувальними формами препарату, а саме вапнальними свічками, зазнали 19 хворих Позитивний ефект зафіксовано у 86% хворих, в яких настало вилікування Рецидив після 2 МІСЯЦІВ спо стерігався у 3 хворих, які страждали застарілими трихомонадними кольпітами При повторному лікуванні рецидивів не відзначалось По отриманим результатам випробувань, препарат, який запропоновано, показаний при лікуванні венеричних захворювань трихомонозу, викликаного вапнальною трихомонадою - Tnchomonas vagmahs, гонореї - збудник гонокок - Neissena gonorrhoeae, урогенітального хламідюзу (агент інфекції - Chlamidia trachomatis), які викликають цервіцити, ендометрити, вагініти, уретрити, сальпінгіти Лікувальний препарат, який вміщує 5-окси-1,4нафтохшон, готують у вигляді мазі або розчинів, пропонується застосовувати, окрім м'яких лікарських форм, у вигляді газоподібних або твердих лікарських форм Наприклад, рекомендується застосовувати препарат при лікуванні легеневих захворювань (туберкульоз легенів, хвороб органів дихання, параканкранозних пневмоній і таке інше) у вигляді аерозолів для інгаляцій Перспективи застосування препарату, який пропонується, мають наступні обгрунтування Лікувальні властивості екстрактів з зеленої шкірки та листя грецького горіха до складу якої входить 5-окси-1,4-нафтохшон, з давніх - давен використовували в народній медицині Про терапевтичні властивості настойки з листя грецького горіха відомо з античних часів Фармакологічний ефект 5-окси-1,4-нафтохшону, який є діючою основою шкірки та листя грецького горіха, при внутрішньому застосуванні, грунтується, можливо, на його дії як індуктора інтерферона, що дає активність проти ряду вірусів, грибків, паразитичних форм бактерій і найпростіших Треба також зазначити, що ПОХІДНІ ХІНОНІВ, ДО яких відноситься 5-окси-1,4-нафтохшон, є потенційно канцеролітичними сполуками, які уповільнюють ріст злоякісних пухлин Таким чином, препарат, що пропонується є препаратом широкого спектру дії, відрізняючись протипаразитарною, антимікробною та противірусною дією і призначений для лікування хвороб, які збуджуються мікоплазмами, грибками, вірусами, а також паразитичними формами бактерій та найпростіших Джерела інформації 1 Большая медицинская энциклопедия - М , 1964 -Т 35 2 Телегина К А , Сатаева А А , Шабыкин Г П Лечение парадонтоза юглоном // Стоматология 1967 - № 6 -С 33-34 3 Methods in Mycoplasmology // Tully I G , Razm Sh , O d s N Y , 1983, v 1, 504 p Таблиця 1 Протипаразитарна активність 5-окси-1,4-нафтохшона Препарат 5-окси-1,4-нафтохшон спиртовий розчин) Розчин етилового спирту (контроль) Отримання росту тест-культур, % Mycoplasma pneumomae FH Acholeplasma laidlawii 1 8000 1 16000 1 32000 1 8000 1 16000 1 32000 100 100 10 100 100 10 0 0 0 0 0 0 42662 Таблиця 2 Антимікробна активність 5-окси-1,4-нафтохшона Препарат Candida albicans Отримання росту тест-культур, % Echenchia coh Streptococus phaecahs Staphylococcus aureus 5-окси1,41 8000 1 16000 1 32000 1 8000 1 16000 1 32000 1 8000 1 16000 1 32000 1 8000 1 16000 1 32000 нафтохінон (спирто100 100 10 100 20 10 100 15 10 100 100 10 вий розчин) Розчин етилового спирту 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 (контроль) ДП "Український інститут промислової власності" (Укрпатент) Україна, 01133, Киів-133, бульв Лесі Українки, 26 (044)295-81-42, 295-61-97 Підписано до друку Обсяг с)бл -вид арк 2002 р Формат 60x84 1/8 Тираж 50 прим Зам УкрІНТЕІ, 03680, Киів-39 МСП, вулі Горького, 180 (044) 268-25-22