Прості бісефіри 1-окса-, аза- і тіанафталін-2-онів, що мають властивості інгібіторів фосфоламбану, фармацевтичний препарат на їх основі та способи лікування серцевої недостатності і лікування та профілактики ур

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 63975

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Карьялайнен Арто, Пархі Сеппо, Левійокі Йоуко, Норе Пентті, Тіайнен Ейя, Пюстюнен Ярмо, Хайкала Хеймо, Леннберг Карі

Є ще 19 сторінок.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Прості бісефіри 1-окса-, аза- та тіанафталін-2-онів формули (І) або (II):

, (І)

, (ІІ)

де R1 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкокси, COR10, CONR10R11, OR10, S(O)mR10, NR10COR11 чи NR10R11, де R10 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкокси чи гідрокси і R11 означає гідроген, алкіл, арил, арилалкіл, алкокси, арилокси, гідрокси чи ацил, або у випадку, коли Х означає NR11, R1 може бути також карбоксилалкілом,

R6 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл,

R2 та R7 означають гідроген, алкіл, арил, арилалкіл, алкеніл, COR10, CONR10R11, галоген, трифлюорметил, нітро чи ціано, де R10 та R11 визначені вище,

R3 означає гідроген, алкіл, арил чи арилалкіл,

А означає алкіл чи заміщений алкіл,

m означає 0-2 і n означає 1-3,

Y означає О, NR11 чи S, де R11 визначений вище,

Х означає О, NR11 чи S, де R11 визначений вище,

R4, R5, R8 та R9 означають незалежно одну з таких груп:

або у випадку, коли Х означає NR11, R4, R5, R8 та R9 можуть також незалежно означати НООС-, R12OOC-, H2NCO- або HOHNCO-, де R12 означає алкіл, арилалкіл чи арил, і де кожен залишок арил, визначений вище, сам по собі або як частина іншої групи може бути заміщений, та їх фармацевтично прийнятні солі та складні ефіри.

2. Сполука за п. 1, де вказана сполука має формулу (І) і R2 означає гідроген.

3. Сполука за п. 2, де R1 означає гідроген, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С6-10-арил, С7-12-арилалкіл, С1-6-гідроксіалкіл, С1-6-галогеналкіл або С1-6-алкокси.

4. Сполука за п. 3, де Y означає О чи S, і Х означає О.

5. Сполука за п. 3, де Y означає О чи S, і Х означає NR11, де R11 означає гідроген, С1-6-алкіл, С6-10-арил, С7-12-арилалкіл, С1-6-алкокси, С6-10-арилокси, гідрокси, С1-6-алканоїл чи С1-6-карбоксіалкіл.

6. Сполука за п. 5, де R3 означає гідроген, С1-6-алкіл, С6-10-арил чи С7-12-арилалкіл.

7. Сполука за п. 6, де R3 означає С1-6-алкіл.

8. Сполука за п. 7, де А означає С1-4-алкілен з лінійним чи розгалуженим ланцюгом, і R4 та R5, кожен, означають

або, коли Х означає NR11, тоді R4 та R5 можуть також означати НООС-, R12OOC-, H2NCO- або HOHNCO-, де R12 означає С1-6-алкіл, С6-10-арил чи С7-12-арилалкіл.

9. Сполука за п. 1, де вказана сполука має формулу (II) і R7 означає гідроген.

10. Сполука за п. 9, де R6 означає гідроген, С1-6-алкіл, С6-10-арил або С7-12-арилалкіл, і n дорівнює 1, 2 чи 3.

11. Сполука за п.10, де Y означає О чи S, і Х означає О.

12. Сполука за п.10, де Y означає О чи S, і Х означає NR11, де R11 означає гідроген, С1-6-алкіл, С6-10-арил, С7-12-арилалкіл, С1-6-алкокси, С6-10-арилокси, гідрокси, С1-6-алканоїл чи С1-6-карбоксіалкіл.

13. Сполука за п.11, де А означає С1-4-алкілен з лінійним чи розгалуженим ланцюгом.

14. Сполука за п.13, де R4 та R5, кожен, означає

або, коли Х означає NR11, R4 та R5 можуть також означати НООС-, R12OOC-, H2NCO- або HOHNCO-, де R12 означає С1-6-алкіл, С6-10-арил чи С7-12-арилалкіл.

15. Фармацевтичний препарат, що містить сполуку за п.1 як активний інгредієнт разом з фармацевтично прийнятним носієм.

16. Спосіб лікування серцевої недостатності, який відрізняється тим, що суб'єкту, що потребує цього, вводять терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1.

17. Спосіб лікування та профілактики ураження міокарду, який відрізняється тим, що суб'єкту, що потребує цього, вводять терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1.

18. Сполука формули (XXV):

, (XXV)

де R1 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкокси, COR10, CONR10R11, ОR10, S(O)mR10, NR10COR11 чи NR10R11, де R10 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкокси чи гідрокси і R11 означає гідроген, алкіл, арил, арилалкіл, алкокси, арилокси, гідрокси чи ацил, або карбоксилалкіл,

R3 означає гідроген, алкіл, арил, арилалкіл,

R11 означає гідроген, алкіл, арил, арилалкіл, алкокси, арилокси, гідрокси чи ацил, або карбоксилалкіл, і де кожен залишок арилу, визначений вище, сам по собі або як частина іншої групи, може бути заміщеним.

Текст

, . , . . , () R1 , , , , , CONR10R11, OR10, S(O)m R10, NR10COR11 NR10R11, R10 , , R11 , , , X NR11, R1 R6 , , , , , R2 R7 , , , , , , R10 R11 , R3 , , , , m 0-2 n 1-3, , NR11 S, R11 , , X , NR11 S, R11 , , R4, R5, R6 R9 : , X HOHNCO-, , H2NCO NR11, R4, R5, R6 , , R12 , (II): , , , , , , , , , COR10, , , , , , , OR10, CONR10R11, , , R9 -, R12OOC, , . ( ), R2 . R1 , 1-6 , . 1-6 , 1-6 , 2-6 S, , 6-10 ; X R11 , 6 , 1-6 , C7-12 6-10 1-6 . S, NR11, , 7-12 , , 1-6 , X , 6-10 , 1 , 1-6 R3 , , 1-6 C7-12 6-10 , , 1-6 . 1-4 . (II), R7 R6 . , 1-6 , , 6-10 , n 7-12 1, 2 3, 1 2. S, ; X . S, , , 1-6 ; X , 6-10 NR11, , R11 , 1-6 , 1-6 , 6-10 7-12 . 1-6 1-4 . , 1-3, , 1 , 1-4 2, , , 1-4 , , , , , , , , , , , , , , 7 , , , , 1-4 , , 1-6 , 1-4 , 4-7 . , , 1-4 4 , 1-6 , 1 (50 100 ) 2+ SR 1 (50 .1 100 ) 2+ SR . .1 . .2 (LV). .2 8 . 1,3, , R1, R2, R3. X 1, , R' , (IV), , , , , . , , , 2, , 1,2,4J. Med. Chem., 1996, 39, 5228-5235. R1, R2, R3, X , . , R4, R5, R6 R9 , 1,2,4 Bioorg. Med. Chem. Lett., 1994, 4, 45-50. (III) , . (XIV), (XVI) (XX) 4, R1, R2 , R3 , , , , ,X . , , , 3 , R' . 5, R1, R11 3 , 6, (II) R6 R2 , , (XXXI), , , R' . , (II) , (XXVI) 5. , . , , . . . « », , , , , 1-4 , 1-2 , , 18 . « , », 1-8 , , , , 1 7, , . , , , , , , , , , 1-4, , , . « », , , « , », , , 10 6 , , . .« « . » », . , , , .« , » , . « », , , , , , , , , , , , , , , , , , , , . » 1-3, 1-2, 1 . , 0,1 , 500 , . , , , , , , . , , , , , . . , , , , , , , . , , , 0,5 , , , . 100%, 0,5 20% . 1. SR, SR, ( , SR, 2+ SR (Hoh JFY, «Muscle fiber ). , types and function», Current Opinion in Rheumatology, 4:801-808, 1992). SR, , SR, , , . + , SR , . (10-12) . 0,9% NaCI , 1000xg (20 15 . , 0,3 SR , , , , , 0,3 Potter (10 20 Polytron , 7,0. ). 5 10 . 10000xg . 1000xg 4° . 20 . 4° . , K 20 100000xg , 7,0 , . . , 0,3 5 -80° 2+ , SR. SR, 37° 5 . 0,5 EGTA, 5 0,1 0,04 0,6 ( 5 60 . , 0,1 K , , 4° . 100000xg , 0,3 20 4° ). , 4° . 7,0 , fluo-3, 2+ SR (50 2+ ), , 40 ,2 ,5 , 95 fluo-3, K ,5 7,0. NaN3, 5 2. - 1,5 1 SR 60 . , , 4° . 7,0) , 2+ . 510 (5 2, ). 3 . 530 , . 1 1 (50 ( ) 100 ( ). 2+ ) , SR, SR, . 1 () 2+ SR ( ) 0,1 0,04 , (II) ( ). . 1 2+ (%) , ( ) (100 ** 8g* 11b 12 13d*** 14 * 18 ( ) (%) ) 51 26 5 18 28 32 23 18 13 2+ 0 -1 -17 0 21 23**** * 10 = , ** 20 11 20 , *** 50 , **** 5 2. , 300-400 . . . . , . . Na2HPO4x2H2O 1, Tyrode (37° ), (95% 2 5% ): NaCI 135, MgCi2x6H2O 1, K 5, Tyrode ( 7,3-7,4. (10 10, .) ( 2), 2 2, NaHCO3 15, (50 .). 2 4) . , . , (1:1), . . , 5 (0,1% 30-50 . 15 . . 15 (0,1% . ) . 0,3-30 ) . . (% 50 ) 2. 2 50 (% ) ( 9 4 >10 0,5 2,5 2 5 5 10 1,5 3 10 10 6 50 8g 9d 12 13d 14 15 16 18 19 ) (%) +52 +63 +14 +25 +29 +64 +50 +22 +48 +25 +37 +57 +35 +39 30 10 30 10 10 10 30 10 30 10 10 30 30 30 3. , 300-400 . . . . , . Tyrode . Na2HPO4x2H2O 1, Tyrode ( 7,3-7,4. (10 .) 10, (37° ), (95% 2 5% ): NaCI 135, MgCI2x6H2O 1, K 5, 2), 2 2 2, NaHCO3 15, (50 .). , , . (1:1), , . . , 5 . 30-50 . , (0,1% ) , . 15 . 8g (10 15 . 8 ). . 35 . (0,1% 8g. ) . , , 8g . , , , 8 . . 2 . 2 . 8g 2 , . +SEM 2-3 . 1 3-5,7 ) 3 -5,7 [(1 -4 -5- ) 1-4 -2 -1 (20 ) 5 0° -2 -1 -2 -2 -2 (27,5 ) , , 60° ) . 33,4 (96%). 258-260° . 1 ( CO-d6, 400 ): 2,525 ( , 3 , 3), 3,887 ( , 2 , CH2Ph), 6,171 ( , 1 , J=2,4 J=2,4 ), 7,167-7,279 ( , 5 , Ph), 10,2 ( , 1 , ), 10,47 ( , 1 , ). b) 3-5,7)-4-2 -1 -2 (320 ) . , . ( . 40 ), 6,274 ( , 1 , (6,86 ), (23,9 ) 12,2 1 120 100° . . . 13,8 (88%). 147-154° . 1 ( -d6, 400 ): 2,525 ( , 3 , 3), 3,969 ( , 2 , CH2Ph), 5,307 ( , 2 , OCH2CN), 5,314 ( , 2 , OCH2CN), 6,814 ( , 1 , J=2,5 ), 6,940 ( , 1 , J=2,5 ), 7,18-7,292 ( , 5 , Ph). ) 3-5,7- [(1 -5]-4-2 -1-2 1b (1 ), 100° . 1 . ( 5 (0,42 ) . 10-11 . 0,96 (81%). -d6, 400 ): 2,468 ( , 3 , (0,34 ) (5 ) , 2 , 5 ° 229-233° , 3), 3,937 ( , 2 , CH2Ph), 5,596 ( , 2 , OCH2Tet), 5,602 ( , 2 , OCH2Tet), 6,832 ( , 1 , J=2,4 ), 6,851 ( , 1 , J=2,4 2 7,8,9,10-1,3(1 ) 7,8,9,10-1,3-7-6 (0,7 ) , 2 ), 7,171-7,283 ( , 5 , Ph). -5[b,d] 1-7-6 -3 -6 [b,d] -6 (1,5 ) 1 . (1:1) . 0,61 . -d6, 400 ): 1,38-1,52 ( , 1 ), 1,57-1,66 ( , 1 ), 1,69-1,78 ( , 1 ), 1,86-1,96 ( , 1 ), 2,93,02 ( , 1 ), 3,3-3,4 ( , 1 ), 4,050 ( , 1 ), 6,157 ( , 1 , J=2,4 ), 6,297 ( , 1 , J=2,4 ), 7,076-7,265 ( , 5 ), 10,153 ( , 1 ), 10,456 ( , 1 ). b) 7,8,9,10-1,3)-7-6 [b,d] -21 ( 2 (0,5 ) (0,25 ) (1,12 ) 1b. 0,6 . 1 ( -d6, 400 ): 1,38-1,58 ( , 1 ), 1,6-1,7 ( , 1 ), 1,7-1,76 ( , 1 ), 1,89-1,99 ( , 1 ), 2,9-3,03 , 1 ), 3,2-3,28 ( , 1 ), 4,111 ( , 1 ), 5,314 ( , 2 ), 5,349 ( , 2 ), 6,840 ( , 1 , J=2,5 ), 6,925 ( , 1 , J=2,5 ), 7,108-7,274 ( , 5 ). c) 7,8,9,10-1,3- [(1 -5]-7-6 [b,d] -6(5 ), 2b (0,6 ) (0,2 ) , 1 . (0,17 ) ( (5 1:2:3). ), 0,41 . 153-154° . ( -d6, 400 ): 1,38-1,5 ( , 1 ), 1,5-1,6 ( , 1 ), 1,69-1,76 ( , 1 ), 1,87-1,96 ( , 1 ), 2,9-3,05 , 1 ), 3,2-3,3 ( , 1 ), 4,094 ( , 1 ), 5,602 ( , 2 ), 5,643 ( , 2 ), 6,832 ( , 1 , J=2,3 ), 6,851 ( , 1 , J=2,3 ), 7,089-7,212 ( , 5 ). 3 3-5.7- [(2,5-5-4 -1,2,4-3- )1-4-2 -1-2) 3-5,7- [( )]-4-2 -1-21 (1,94 ) (0,97 ) (2 . 1b (0,5 ). , 75° 11 ) . . , . 0,5 . : 155-160° . ( -d6, 400 ): 2,56 ( , 3 , , NH2), 3), 3,938 ( , 2 ), 4,466 ( , 2 ), 4,486 ( , 2 ), 5,565 ( , 5,709 ( , 2 , NH2), 6,658 ( , 1 , J=2,4 ), 6,692 ( , 1 , J=2,4 ), 7,168-7,284 ( , 5 , Ph), 9,346 ( , 1 , ), 9,362 ,1 , ). b) 3-5,7- [( )]-4-2 -1-21 (0,45 (5 ) . ) 3 (1 ) 30 0° . (0,38 ) . 1,63 . : 87-92° . ( CO-d6 400 ): 1,215-1,256 ( , 6 ), 2,553 ( , 3 ), 3,947 ( , 2 ), 4,140-4,198 ( , 4 ), 4,566 ( , ), 4,599 ( , 2 ), 6,688 ( , 1 , J=2,4 ), 6,718 ( , 1 , J=2,4 ), 6,792 ( , 2 , NH2), 6,818 ( , 2 , NH2), 7,1717,285 ( , 5 ). ) 3-5,7- [(2,5-5-4 -1,2,4-3- )]-4-2 -1 -21 (1,5 ) DBU (1,5. [5.4.0] -5 ) (0,8 ) (5 ) . . , . 0,64 . : 130-136° . 1 ( -d6, 400 ): 2,524 ( , 3 ), 3,954 ( , 2 ), 5,187 ( , 2 ), 5,215 ( , 2 ), 6,748 ( , 1 , J=2,4 ), 6,834 ( , 1 , J=2,4 ), 7,158-7,289 ( , 5 ), 12,8 ( , 2 ). 4 7,8,9,10[(1 -51-1,3-6 [b,d] -6a) 7,8,9,10-1,3-6 [b,d -60,1 (1 ) -2(1,32 ) 75% , . 1,55 . 1 ( -d6, 400 ): 1,65 ( , 4 ), 2,345 ( , 2 ), 3,037 ( , 2 ), 6,138 ( , 1 , J=2,4 J=2,4 ), 10,069 ( , 1 , ), 10,322 ( , 1 , ). b) 7,8,9,10)-1,3-6 [b,d -6(10 ) , 1b. (0,5 ), 0,44 . (0,34 ) (1,5 ) ), 6,245 ( , 1 , (5 ) 1 ( CO-d6, 400 ): 1,68 ( , 4 ), 2,41 ( , 2 ), 3,00 ( , 2 ), 5,297 ( , 2 ), 5,309 ( , 2 ), 6,797 ( , , J=2,4 ), 6,899 ( , 1 , J=2,4 ). ) 7,8,9,10[(1 -5]-1,3-6 [b,d -6 (2,5 (0,4 ) (0,18 ) (0,14 ) 1 . (1:1). 0,17 . : 283-286° . -d6, 400 ): 1,626 ( , 4 ), 2,393 ( , 2 ), 2,971 ( , 2 ), 5,583 ( , 2 ), 5,599 ( , 2 ), 6,811 ( , ), 1 ( ). 5 5,7) 5,7 (1 -4 -5-2 -1 1-4-2 -2 -1 (2,0 ) , 3,0 (75%). -2 (3,05 ) (30 1 . (1:1). 1 ( CO-d6, 300 ): 5,739 ( , 1 , , 5 , Ph), 10,084 ( , 1 , ), 10,368 ( , 1 , b) 5,7)-4-2 -1 ), 6,155 ( , 1 , J=2,3 ), 6,263 ( , 1 , J=2,3 -2 (2,72 ) ), . (0,40 ) (0,16 ) 2 . , 1 . : 222-224° . 1 ( -d6, 400 ): 5,148 ( , 2 , OCH2Tet), 5,649 ( , 2 , OCH2Tet), 5,968 ( , 1 , , J=2,3 ), 6,962 ( , 1 , J=2,3 ), 6,994-7,185 ( , 5 , Ph). 6 7,8,9,10-1,3(1 -5]-8-6 [b,d] )7,8,9,10-1,3-8-6 [b,d] -6(2 ), 7,305-7,381 ). (1,00 ) (0,62 ) 1b. 1 NaOH, . . 0,41 (31%). 1 ( -d6, 300 ): 4,845 ( , 2 , OCH2CN), 5,344 ( , 2 , OCH2CN), 6,086 ( , 1 , , J=2,4 ), 7,040 ( , 1 , J=2,4 ), 7,320-7,443 ( , 5 , Ph). ) 5,7- [(1 -5]-4-2 -1-2(5 ) ) 100°C ), 6,086 ( , (0,14 ) 0,40 (79%). ), 6,811 ( , -6 (1,56 ) -2 , -51 . (2,52 ) tO . (25 ) 1,0 (32%). 1 ( -d6, 400 ): 1,72-1,82 ( , 1 ), 2,01 ( , 1 ), 2,317-2,387 ( , 1 ), 2,707-2,763 ( , 1 ), 2,830 , 1 ), 3,041 ( , 1 ), 3,35 3,40 ( , 1 ), 6,174 ( , 1 , J=2,3 ), 6,277 ( , 1 , J=2,3 ), 7,200-7,350 ( , 5 , h), 10,131 ( , 1 , ), 10,401 ( , 1 , ). b) 7,8,9,10-1,3)-8-6 [b,d] -6 (1,0 ) (5 ), NaOH, 1b. (0,57 ) EtOAc. (1,0 ) . 0,50 (40%). 1 ( -d6, 300 ): 1,75-1,88 ( , 1 ), 2,05 ( , 1 ), 2,38-2,48 ( , 1 ), 2,77-2,85 ( , 1 ), 2,90 ( , ), 3,07 ( , 1 ), 3,22 3,28 ( , 1 ), 5,316 ( , 2 , OCH2CN), 5,331 ( , 2 , OCH2CN), 6,829 ( , 1 , J=2,5 ), 6,939 ( , 1 , J=2,5 ), 7,210-7,380 ( , 5 , Ph). c) 7,8,9,10-1,3- [(1 -5]-8-6 [b,d] -6(1:3). (0,30 ) (0,10 ) (0,09 ) (2 ) 100° 3,5 . , 1 . 0,1030 (82%). ; 235-245° . 1 ( -d6, 400 ): 1,70-1,80 ( , 1 ), 1,96 ( , 1 ), 2,38-2,446 ( , 1 ), 2,836 ( , 2 ), 3,052 ( , 1 ), 3, 252 3,301 ( , 1 ), 5,604 ( , 2 , OCH2CN), 5,632 ( , 2 , OCH2CN), 6,827 ( , 1 , J=2,5 ), 6,858 ( , 1 , J=2,5 ), 7,209-7,351 ( , 5 , Ph). 7 5.7- [(1 -5]-4-3-(2)-2 -1-2a) 5,7-4-3-(2)-2 -1-2 (0,87 ) -2-(2)(1,62 ) (30 ) 1 . 1,77 (87%). : 248-252° . 1 ( -d6, 300 ): 2,413 ( , 3 , 3), 2,652-2,782 ( , 4 , 2 2), 6,151 ( , 1 , J=2,4 , 1 , J=2,4 ), 7,183-7,304 ( , 5 , Ph), 10,137 ( , 1 , ), 10,369 ( , 1 , ). b) 5,7)-4-3-(2)-2 -1-2, ), 6,256 (0,90 ) (0,48 ) (2,1 ) 0,5 . , 1b. 1,00 (88%). 179-183° . 1 ( -d6, 300 ): 2,384 ( , 3 , 3), 2,699-2,754 ( , 2 , 2 2), 2,805-2,841 ( , 2 , 2 2), 5,302 ( , 4 , OCH2CN), 6,790 ( , 1 , J=2,5 ), 6,909 ( , 1 , J=2,5 ), 7,190-7,307 ( , 5 , Ph). ) 5,7- [(1 -5]-4-3-(2)-2 -1 -2(5 ) 100° (0,40 ) (0,15 ) (0,12 ) 2,5 . , 1 . 0,385 (78%). : 248-250° . 1 ( -d6, 400 ): 2,368 ( , 3 , 3), 2,668-2,707 ( , 2 , 2 2), 2,783-2,822 ( , 2 , 2 2), 5,593 ( , 2 , OCH2Tet), 5,604 ( , 2 , OCH2Tet), 6,819 ( , 1 , J=2,3 ), 6,834 ( , 1 , J=2,3 ), 7,161-7,291 ( , 5 , Ph). 8 5,7- [(1 -51-1,3-4-2(1 )) 3,52(2 100° (160° ) -260 . . 5,2 (49%). 1 ( -d6, 300 ): 2,183 ( , 3 ), 3,069 ( , 2 , J=7,2 ), 3,923 ( , 1 , J=7,2 ), 6,616 ( ), 6,765 ( , 1 , J=2,3 ), 7,13-7,3 ( , 5 ), 10,123 ( , 1 ). b) 3-5,7-4-2(1 ) (15 3,5) ) (5 ) (1,2 ) (3,5 (85° ) ) 15 . , 1 , J=2,3 . , . 1,08 (95%). 1 , J=2,4 ) 3 (300 ): 2,486 ( , 3 ), 3,785 ( , 3 ), 3,808 ( , 3 ), 3,985 ( , 2 ), 6,315 ( , 1 , J=2,4 ), 7,1-7,3 ( , 5 ), 11,52 ( , 1 ). -5,7-4-2(1 ) (1 ) (5 ) . . 0,9 (100%). 307-312° . 1 (300 ): 2,503 ( , 3 ), 3,942 ( , 2 ), 6,102 ( , 1 , J=2,3 9,725 ( , 1 ), 9,984 ( , 1 ), 11,285 ( , 1 ). ), 6,187 ( , 1 , J=2,3 ), 6,2472 ( , ), 7,1-7,25 ( , 5 ), d) 1,3 -5,7 60° 4 1 -4 -2(1 ) 8b (1 ), . (0,68 ) (10 ) , . . 0,5 (39%). ): 2,537 ( , 3 ), 3,708 ( , 3 ), 3,826 ( , 3 ), 4,124 ( , 2 ), 5,56 ( , 2 ), 6,413-6,434 ( , 2 ), (400 7,154-7,332 ( , 10 ). ) 1,3-5,7 (0,62 ) -4 -2(1 ) (2 ) (10 ), 8 . 1,4 (75%). 1 (400 ): 2,570 ( , 3 ), 4,076 ( , 2 ), 5,450 ( , 2 ), 6,135 ( , 1 , J=2,2 ), 6,199 ( , 1 , J=2,2 ), 7,128-7,333 ( , 10 ), 9,83 ( , 1 ), 10,166 ( , 1 ). f) 5,7)-1,3-4-2(1 ). (20 1 ), (400 7,33 ( , 10 ). ) 5,7- [(1 (1,4 ) (0,76 ) 2 3 (2,5 ) 1b. 1,5 (89%). ): 2,555 ( , 3 ), 4,146 ( , 2 ), 5,214 ( , 2 ), 5,275 ( , 2 ), 5,578 ( , 2 ), 6,735 ( , 2 ), 7,13-5 ]-1,3 (1,3 ) 1 . 0,69 (45%). 1 (400 ): 2,471 ( , 3 ), 4,113 ( , J=2,1 ), 6,775 ( , 1 , J=2,1 ), 7,13-7,32 ( , 10 9 5,7- [(1 -5) 3-5,7-1,4-2(1 -4 -2(1 ) (0,41 ) (0,34 ), 2 ), 5,477 ( , 2 ), 5,55 ( , 2 ), 5,574 ( , 2 ), 6,670 ( , 1 , ). 1-3) -1,4 -2(1 ) 8b (0,5 ), t-BuOK ( (5 ) 35° ) (0,2 ) (0,4 ) . . 8:2:1 . 0,24 (46%). (300 ): 2,51 ( , 3 ), 3,632 ( , 2 ), 3,846 ( , 3 ), 3,896 ( , 3 ), 4,047 ( , 2 ), 6,468 ( , 1 , J=2,3 ), 6,558 ( , 1 , J=2,3 ), 7,1-7,26 ( , 5 ). b) 3-5,7-1,4-2(1 )1 (0,2 ) (2 ), . 0,16 (89%). 1 (400 ): 2,567 ( , 3 ), 3515 ( , 3 ), 4,005 ( , 2 ), 6,244 ( , 1 , J=2,3 7,08-7,25 ( , 5 ), 9,879 ( , 1 ), 10,113 ( , 1 ). ) 5,7)-3-1,4-2(1 ) 8 , ), 6,268 ( , 1 , J=2,3 ), (0,15 ), (0,08 ) 2 3 (0,28 ) 1b. 0,16 (84%). 1 (400 ): 2,524 ( , 3 ), 3,658 ( , 3 ), 4,079 ( , 2 ), 5,292 ( , 2 ), 5,379 ( , 2 ), 6,766 ( , 1 , J=2,3 ), 6,855 ( , 1 , J=2,3 ), 7,13-7,24 ( , 5 ). d) 5,7- [(1 -5]-3-1,4-2(1 )(2 ), (0,15 ) NaN3 (57 ) NH2CI (47 ) (2 ), 0,115 . : 250-253° . ): 2,451 ( , 3 ), 3,649 ( , 3 ), 4,042 ( , 2 ), 6,792 ( , 1 , J=2,2 ), 6,833 ( , 1 , J= 1 . 1 (400 7,25 ( , 5 ). 10 3 -5,7 [(2 -5 |-4 -2 -1 -2 ), 7,1 0,07 0,2 1 4 0,31 2 3 2 . . 0,2 , , 71-76° . ( -d6, 400 ): 2,47 ( , 3), 2,48 ( , 3), 3,93 ( , CH2Ph), 4,11 ( , NCH3), 4,12 ( , NCH3), 4,15 , NCH3), 4,38 ( , NCH3), 4,40 ( , NCH3), 5,51 ( , 2), 5,52 ( , 2), 5,62 ( , 2), 5,67 ( , 2), 6,84-6,91 , 2 ), 7,16-7,28 ( , 5 , Ph). 11 3-5,7- [1-(1 -51-4-2 -1-2, 1 ) 3 -5,7 [(1 ]-4 -2 -1 -2 1 (1 ), 2(0,7 ) (2 ) (15 ) 110° . , NaOH . 1,2 . 1 ( -d6, 300 ): 1,74-1,78 ( , 6 , 3), 2,53 ( , 3 ), 3,97 ( , 2 ), 5,58-5,66 ( , 2 , 3), 6,87 ( , 1 ), 6,99 ( , 1 ), 7,18-7,31 ( , 5 ). b) 3-5,7- [1-(1 -5]-4-2 -1-2- , (0,5 ), . : 91-104° . ( CO-d6, 300 ): 1,69-1,77 ( , 6 , , 1 ), 6,74 ( , 1 ), 7,13-7,30 ( , 5 ). 12 5,7)-1,3 100° 0,57 . 1 6,65 ( 90 (0,18 ) , 3), -4 (0,15 ) (7 ) . 2,54 ( , 3 ), 3,94 ( , 2 ), 6,10-6,17 ( , 2 , -2(1 ) H 3), (3 1 2 ) 1 8f (0,2 ) ) (2 ) . 25° . 0,14 . ( -d6, 300 ): 2,63 ( , ), 4,79 ( , 2 , 3), 4,14 ( , 2 , CH2Ph), 4,66 ( , 2 , 2 ), 5,53 ( , 2 , NCH2Ph), 6,41 ( , 1 , J=2,2 ), 6,45 ( , 1 , J=2,2 ), 7,13-7,34 ( , 10 , Ph). 13 3-5,7- [(1 -5]-1-(4)-4-2(1 )-5,7-3-(4)-4-2(1 ) 8b (2 ), (0,87 ) 4(1,12 ) 60° , 8d. 1,28 . 1 ( -d6, 400 ): 2,53 ( , 3 ), 3,73 ( , 3 ), 3,83 ( , 3 ), 5,55 ( , 2 ), 6,43 ( , 2 ), 7,12-7,2 ( , 5 ), 7,26-7,28 ( , 4 ). b) 3-5,7-1-(4)-4-2(1 )(20 ) (1,25 ) 9 1 . (12,5 ) ( -d6, 300 ): 2,56 ( , 3 ), 4,07 ( , 2 ), 5,4 ( , 2 ), 6,13 ( , 1 , J=2,1 J=2,1 ), 7,12-7,28 ( , 9 ), 9,88 ( , 1 ), 10,22 ( , 1 ). ) 3-5,7)-1-(4)-4-2(1 ) . -d6, 300 1 ( 7,1-7,3 ( , 9 ). d) 3-5,7 [(1 90 ( -d6, 300 ), 6,20 ( , 1 , (1 ), CICH2CN (0,43 ) (8 ) 120° 2 3 (1,42 ) 0,94 . ): 2,55 ( , 3), 4,14 ( , 2 ), 5,25 ( , 2 ), 5,28 ( , 2 ), 5,57 ( , 2 ), 6,74 ( , 2 , ), -5 (0,5 ), 120° 126-132° . 1 225° 1. . ]-1-(4 )-4 (0,14 ) . -2(1 ) (0,12 ) 0,28 . (5 ) : ): 2,48 ( , 3 ), 4,11 ( , 2 ), 5,51 ( , 2 ), 5,55 ( , 2 ), 5,58 ( , 2 ), 6,67 ( , 1 , J=2,1 ), 6,78 ( , 1 , J=2,1 ). 14 5,7- (1 a) 3-(4)-5,7 0° (1,57 ) 1,5 -5 1-3-(4-2 -1 -4 )-4-2 -2 -1 -2-(4 . 3,87 (98%). 1 ( CO-d6, 300 ): 2,52 ( , 3 , 3), 3,87 ( , 2 , 7,18-7,34 ( , 4 , Ph), 10,21 ( , 1 , ), 10,48 ( , 1 , ). b) 5,7)-3-(4)-4-2 -1 (3,18 ) -2 (25 ) . 270-278° . ), 6,28 ( , 1 , J=2,4 2), 6,17 ( , 1 , J=2,4 ), -2 (1,00 ), (0,50 ) (2,18 ) 100 ° . 1 . 0,90 (72%). 1 ( -de, 300 ): 2,52 ( , , 3), 3,95 ( , 2 , 2), 5,308 ( , 2 , OCH2CN), 57312 ( , 2 , OCH2CN), 6,81 ( , 1 , J = 2,5 ), 6,94 ( , 1 , J = 2,5 ), 7,22-7,33 ( , 4 , Ph). ) 5,7- [(1 -5- )]-3-(4)-4-2 -1 -2(5 ) (0,40 ), (0,14 ) (0,11 ) 100° 2 . , 1 . 0,40 (82%). 1 ( -d6, 300 ): 2,46 ( , 3 , 3), 3,92 ( , 2 , 2), 5,602 ( , 2 , OCH2Tet), 5,609 ( , 2 , OCH2Tet), 6,83 ( , 1 , J=2,5 ), 6,85 ( , 1 , J=2,5 ), 7,20-7,33 ( , 4 , Ph). 15 5,7- [(1 -5]-3-(4)-4-2 -1-2) 5,7-4-3-(4)-2 -1-2(2 ) 0° 1 7,40-7,51 b) 5,7 (0,48 ) 7,5 -2-(4 . 0,63 (51%). ( -d6, 300 ): 2,53 ( , 3 , 3), 4,03 ( , 2 , 8,11-8,17 ( , 4 , Ph), 10,25 ( , 1 , ), 10,52 ( , 1 , )-3-(4)-4-2 -1 (1,00 ) (150 ) . 280-285° . ), 6,29 ( , 1 , J=2,4 2), 6,19 ( , 1 , J=2,4 ). -2 ), (0,57 ), 50 . 178-185 ° . 1 ( MCO-d6, 400 ): 2,53 ( , 3 , OCH2CN), 6,83 ( , 1 , J=2,4 ), 6,96 ( , 1 , J=2,4 ) 5,7- [(1 -5]-3-(4(2 ) (0,27 ) , 100° (1,20 ) 1b. 0,47 (67%). 3), 4,11 ( , 2 , 2), 5,319 ( , 2 , OCH2CN), 5,323 ( , 2 , ), 7,48-7,53 8,12-8,16 ( , 4 , Ph). )-4-2 -1-2 (0,38 ), (0,12 ) (0,11 ) 2 . , 1 . 0,25 (54%). 240-244° . 1 ( -d6, 400 ): 2,47 ( , 3 , 3), 4,08 ( , 2 , 2), 5,611 ( , 2 , OCH2Tet), 5,623 ( , 2 , OCH2Tet), 6,85 ( , 1 , J=2,4 ), 6,87 ( , 1 , J=2,4 ), 7,46-7,50 8,12-8,16 ( , 4 , Ph). 16 5,7- [(1 -51-3--4-2 -1 -2a) 3-5,7-4-2 -1-2(3 ) 100° (2,00 ) 2,5 0° -2 (3,14 ) (40 ) . , tO (8:1:1). 1,22 (29%). 1 ( -d6, 300 ): 1,50-1,88 ( , 8 , -( 2)4-), 2,57 ( , 3 , J=2,4 ), 6,25 ( , 1 , J=2,4 ), 10,25 ( , 2 , ). b) 5,7)-3-4-2 -1-2 3), (0,50 ), (0,31 ) 80° 40 . , 1 ( MCO-d6, 300 ): 1,55-1,90 ( , 8 , -( 2)4-), 2,56 ( , 3 , OCH2CN), 5,31 ( , 2 , OCH2CN), 6,75 ( , 1 , J=2,5 ), 6,88 ( , 1 , J=2,5 ). ) 5,7- [(1 -5]-3-4-2 -1 (0,61 ) 1b. 0,56 (86%). ), 5,29 ( , 2 , 3), 3,37 ( , 1 , (2 ) (0,30 ), 100° 248-252° . 1 1,5 ( -d6, 400 . (0,13 ) , ): 1,53-1,89 ( , 8 , -( 1 . 2)4-), 2,51 ( , 3 , 3,25 ( , 1 , ), 6,11 ( , 1 , -2 (0,11 ) 0,30 (80%). 3), 3,34 ( , 1 , (1 ) ), 5,59 ( , 2 , OCH2Tet), 5,61 ( , 2 , OCH2Tet), 6,80 ( , 2 ). 17 5,7- [(1 -5) 5,7-4-3-(1 (0,47 ) 0° 1-4)-2 -1 -3-(1 )-2 -1 -2 -2 -2-(1 (1,00 ) (20 ) . (1:1). 3 0,96 (78%). 275-280° . ( -d6, 400 ): 2,45 ( , 3 , 3), 4,32 ( , 2 , 6,97-8,25 ( , 7 , Naph), 10,26 ( , 1 , ), 10,53 ( , 1 , ). b) 5,7)-4-3-(1)-2 -1 1 2), 6,23 ( , 1 , J=2,5 ), 6,32 ( , 1 , J=2,5 ), -2 (0,80 ), (0,36 ) (0,66 ) 100° 1 . , 1b. 0,30 (30%). 1 ( MCO-d6, 300 ): 2,45 ( , 3 , 3), 4,40 ( , 2 , 2), 5,34 ( , 2 , OCH2CN), 5,36 ( , 2 , OCH2CN), 6,86 ( , 1 , J=2,5 ), 7,010 ( , 1 , J=2,5 ), 7,016-8,27 ( , 7 , Naph). ) 5,7- [(1 -5]-4-3-(1)-2 -1-2(4 ) (0,25 ), ) 100° 2,5 . 164-174° . ( -d6, 300 ): 2,40 ( , 3 , OCH2Tet), 6,87 ( , 1 , J=2,5 ), 6,92 ( , 1 , J=2,5 18 1-5.7- [(1 -5) 5,7-4-2(1 )1 (1,58 ) (4 ). (0,080 ) , 1 . (2 3), 4,37 ( , 2 , 2), 5,63 ( , 2 , OCH2Tet), 5,65 ( , 2 , ), 6,98-8,26 ( , 7 , Naph). 1-4 120° 120-130° (0,072 ) 0,11 (36%). -2(1 ) 3,5 (1,53 ), 20 . (2 ) 10 . (40 ) 1 ( -d6, 300 ): 2,50 ( , 3 , 3), 3,70 ( , 3 , 6,31 ( , 1 , J=2,3 ), 6,45 ( , 1 , J=2,3 ), 11,4 ( , 1 , NH). b) 1-5,7-4-2(1 ) 3), . 3,83 ( , 3 , 1,31 (60%). 3), 6,03 ( , 1 , ), (1,20 ) (15 ) t-BuOK (0,68 ) (1,03 ). . EtOAc. EtOAc 0,80 (47%). ): 2,55 ( , 3 , J=1,1 , 3), 3,71 ( , 3 , ), 6,4 ( , 2 ), 7,18-7,33 ( , 5 , Ph). -4-2(1 ) . 1 ( -d6, 300 NCH2), 6,29 ( , 1 , J=1,1 , ) 1-5,7 20° . r3 (2,4 ) 2 2 (0,69 ) (1 2 1 ( , (14 3), 3,84 ( , 3 , ) 3), 5,48 ( , 2 , ) . , , J=1,0 d) 1 2 . , EtOAc. EtOAc 2 2 0,34 (54%). -d6, 300 ): 2,56 ( , 3 , J=1,0 , ), 6,13 ( , 3), 5,33 ( , 2 , NCH2), 6,11 ( , 1 , J=2,1 ), 6,17 ( , 1 , J=2,1 ), 7,12-7,34 ( , 5 , Ph), 9,90 ( , 1 , ), 10,22 ( , 1 , ). -5,7)-4-2(1 ). (0,34 ), (0,13 ) (0,34 ) 1,5 . . . 0,20 (46%). 1 ( CO-d6, 400 ): 2,57 ( , 3, 3), 5,22 ( , 2 , OCH2CN), 5,30 ( , 2 , OCH2CN), 5,50 ( , 2 , NCH2), 6,42 ( , 1 , ), 6,70 ( , 1 , J=2,1 ), 6,73 ( , 1 , J=2,1 ), 7.21-7,32 ( , 5 , Ph). ) 1-5,7- [(1 -5]-4-2(1 )(2 (2 ) 100° (0,20 ), (0,072 ) (0,060 ) 3 . , 1 . 0,21 (85%). 246-249° . 1 ( -d6, 400 ): 2,50 ( , 3 , 3), 5,48 ( , 4 , OCH2Tet, NCH2), 5,60 ( , 2 , OCH2Tet), 6,34 ( , , ), 6,64 ( , 1 , J=1,9 ), 6,77 ( , 1 , J=1,9 ), 7,18-7,32 ( , 5H,Ph). 19 1-5,7- [(1 -51-3-(2)-4-2(1 )) 5,7-3-(2)-4-2(1 )) 100°C -2-(2160° (1,7 ) (2,5 ) (1,46 ) 3 (4 ) (1 ) 150° 30 . . . . 30 . 0,64 (21%). 3,5 1 ( -d6, 300 ): 2,45 ( , 3 ), 3,79 ( , 3 ), 3,82 ( , 3 ), 3,97 ( , 2 ), 6,33 ( , 1 , 1 , J=2,4 ), 6,90-7,25 ( , 4 ), 11,61 ( , 1 ). b) 1-5,7-3-(2)-4-2(1 ) , J=2,4 ), 6,48 (0,62 ) t-BuOK (0,23 ) (0,36 ) 60°C 2,5 . , 18b. 0,39 (49%). 1 ( -d6, 400 ): 2,51 ( , 3 ), 3,72 ( , 3 ), 3,84 ( , 3 ), 4,11 ( , 2 ), 5,55 ( , 2 ), 6,433 ( , 1 , J=2,1 ), 6,443 ( , 1 , J=2,1 ), 6,97-7,33 ( , 9 ). ) 1-5,7-3-(2)-4-2(1 )(12 ) (0,34 ) r3 (8,48 ) ), 2 2 (7 0,30 (82%). 1 ( MCO-d6, 400 ): 2,55 ( , 3 ), 4,06 ( , 2 ), 5,40 ( , 2 ), 6,13 ( , 1 , J=2,1 J=2,1 ), 6,97-7,33 ( , 9 ), 10,3 ( , 2 ). d) 1-5,7)-3-(2)-4-2(1 ) 18 . ), 6,22 ( , 1 , (0,21 ), (0,086 ) (0,37 ) . , 1b. 0,18 (71%). 1 ( , 400 ): 2,53 ( , 3 ), 4,13 ( , 2 ), 5,23 ( , 2 ), 5,29 ( , 2 ), 6,746 ( , 1 , J = 2,3 6,756 ( , 1 , J=2,3 ), 7,00-7,32 ( , 9 ). e) 1-5,7- [(1 -5]-3-(2)-4-2(1H)(2 ) 100° 2 ), (0,17 ), 90,051 ) (0,042 ) 3 . , 1 . 0,17 (85%). 135-140° . 1 ( -d6, 400 ): 2,46 ( , 3 ), 4,10 ( , 2 ), 5,48 ( , 2 ), 5,51 ( , 2 ), 5,59 ( , 2 ), 6,68 ( , 1 , J=2,2 ), 6,79 ( , 1 , J=2,2 ), 6,99-7,32 ( , 9 ). 20 1-5,7- [(1 -5]-4-3-(2)-2(1 )) 5,7-4-3-(2)-2(1 )100° -2-(2 (2,70 ) 150° , (5 ) 3,5(4,0 ) 19 . 80° 1 . (1,60 ) , 19 . 1,38 (41%). 1 , 1 , J=2,3 b) 1 ( -d6, 400 ): 2,45 ( , 3 ), 2,64-2,68 ( , 2 ), 2,82-2,86 ( , 2 ), 3,78 ( , 3 ), 3,81 ( , 3 ), 6,30 ), 6,45 ( , 1 , J=2,3 ), 7,18-7,30 ( , 5 ), 11,45 ( ,1 ). -5,7-4-3-(2)-2(1 ) (0,61 ), t-BuOK (0,24 ) (0,36 ) (12 ) 2 . , 18b. 0,31 (40%). 1 ( -d6, 400 ): 2,51 ( , 3 ), 2,73-2,77 ( , 2 ), 2,96-3,00 ( , 2 ), 3,70 ( , 3 ), 3,83 ( , 3 ), 5,55 , 2 ), 6,40 ( , 2 ), 7,17-7,33 ( , 10 ). ) 1-5,7-4-3-(2)-2(1 )60° (0,31 ) r3 (0,75 ) 2 2 (5 ), 18 . 0,26 (89%). 1 ( -d6, 300 ): 2,56 ( , 3 ), 2,69-2,75 ( , 2 ), 2,90-2,95 ( , 2 ), 5,39 ( , 2 ), 6,08 ( , 1 , J=2,0 ), 6,19 ( , 1 , J=2,0 ), 7,11-7,33 ( , 10 ), 10,2 ( , 2 ). d) 1-5,7)-4-3-(2)-2(1 ) (0,22 ), (0,091 ) (0,39 ) . , 1b. 0,20 (76%). 1 ( -d6, 400 ): 2,50 ( , 3 ), 2,73-2,77 ( , 2 ), 2,98-3,02 ( , 2 ), 5,21 ( , 2 ), 5,29 ( , 2 ), 5,56 , 2 ), 6,70 ( , 1 , J=2,1 ), 6,72 ( , 1 , J=2,1 ), 7,18-7,33 ( , 10 ). e) 1-5,7- [(1 -5]-4-3-(2)-2(1 ) 100° 2 (0,19 ), (0,057 ) (0,047 ) 3 . , 1 . 0,18 (78%). 215-218° . 1 ( -d6, 400 ): 2,46 ( , 3 ), 2,70-2,74 ( , 2 ), 2,95-2,99 ( , 2 ), 5,47 ( , 2 ), 5,54 ( , 2 ), 5,57 , 2 ), 6,64 ( , 1 , J=2,0 ), 6,77 ( , 1 , J=2,0 ), 7,16-7,33 ( , 10 ). 21 5,7)-1,3-4-2(1 )100° 5,7(0,25 ) -1,3(6,5 -4 -2(1 ) ) (0,5 ), (0,9 ) 100° 2 . . . : 0,32 . 252-253° . 1 ( -d6, 400 ): 2,63 ( , 3 , 3), 4,13 ( , 2 , PhCH2), 4,37 ( , 2 , 2), 4,55 ( , 2 , 2), 5,54 ( , 2 , NCH2Ph), 6,40 ( , 1 , J=2 , ArH), 6,53 ( , 1 , J=2 , ), 7,13-7,33 ( , 10 , Ph), 7,44 ( , 2 , J=65 , CONH2), 7,47 ( , 2 , J=68 , CONH2). 22 5,7)-1,3-4-2(1 ) 5,7(1,49 ) (5 . -1,3) -4 -2(1 ) (1 ), 110° -2 (0,63 ) , . : 1,03 , 113-116° . 1 ( -d6, 400 ): 1,15 ( , 3, ), 1,20 ( , 3 , ), 2,63 ( , 3 , 3 2, J=7,1 3 2, J=7,1 3), 4,03 ( , 2 , ), 4,13 ( , 2 , ), 4,78 ( , 2 , 2 3, J=7,1 2 h), 4,17 ( , 2 , 2 3, J=7,1 2), 4,90 ( , 2 , ), 6,44 ( , 1 , J=2,2 ), 7,13-7,33 ( , 10 , Ph). 2), 6,41 ( , 1 , J=2,2 23 5,7)-1,3-4-2(1 ) (0,3 ), (8 ) . 10) 127° . (0,32 ) 50° 5 NaOH (1,05 ) . 2 . : 0,2 , 121 1 ( -d6, 400 ): : 2,63 ( , 2 , 3), 4,13 ( , 2 , CH2Ph), 4,41 ( , 2 , 2), 4,54 ( , 2 , 2), 4,64 ( , 2 , HON=C(OH)CH2O), 4,65 ( , 2 , HON=C(OH)CH2O), 4,77 ( , 2 , HON=C(OH)CH2O), 4,78 ( , 2 , HON=C(OH)CH2O), 5,54 ( , 2 , NCH2Ph), 6,386,54 ( , 2 , ), 7,14-7,34 ( , 10 , Ph), 9,05 ( , 2 , NOH), 10,84 ( , 1 , HONHCO), 10,88 ( , 1 , HONHCO). 24 5,7- [1-(6)1 -1,3-4-2(1 )) 5,7- [1-(6-[ )] -1,3-4-2(1 ) 1,3 -5,7(0,75 ) -4(12,5 -2(1 ) ) 80° (0,5 ), 4 3,6. (0,83 ) 8 . (2:1). : 0,5 . 208-218° . 1 ( -d6, 300 ): 2,43 ( , 3, 3), 4,16 ( , 2 , CH2Ph), 5,58 ( , 2 , NCH2Ph), 7,09-7,33 ( , 12 , ArH+Ph), 7,55 ( , 1 , PyridH, J=9,2 ), 7,70 ( , 1 , PyridH, J=9,2 ), 7,93 ( , 1 , PyridH, J=9,2 ), 7,98 ( , 1 , PyridH, J=9,2 ). b) 5,7- [1-(6)] -1,3-4-2(1 ) (0,2 ) 4 . (0,13 ) , (5 ) 10 . 6 . 70 . 1 ( -d6, 300 ): 2,47 ( , 3 , 3), 4,15 ( , 2 , CH2Ph), 5,55 ( , 2 , NCH2), 6,93-7,34 ( , 15 , PyridH+ArH+Ph), 7,47 ( , 1 , J=10 ), 12,25 ( , 1 , NH), 12,38 ( , 1 , NH).

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Easy bisephirs of 1-oxa, aza and thianaphtalene-2-ons as phospholamban inhibitors

Автори англійською

Nore Pennti, Karjalainen Arto, Hajkala Hejmo, Levijoki Jouko

Назва патенту російською

Простые бисефиры 1-окса, аза и тианафталин-2-онов как ингибиторы фосфоламбана

Автори російською

Норе Пентти, Карьялайнен Арто, Хайкала Хеймо, Левийоки Йоуко

МПК / Мітки

МПК: C07D 417/12, C07D 215/22, C07D 413/12, A61K 31/4709, C07D 401/14, C07D 311/58, A61K 31/37, C07D 405/12, C07D 215/227, C07D 401/12, A61P 43/00, C07D 405/14, C07D 311/16, A61P 9/04, A61P 9/00, A61K 31/4704, A61K 31/41, C07D 413/14, A61K 31/497

Мітки: мають, лікування, інгібіторів, профілактики, властивості, препарат, недостатності, фосфоламбану, серцевої, аза, основі, способи, прості, тіанафталін-2-онів, бісефіри, фармацевтичний, 1-окса

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/27-63975-prosti-bisefiri-1-oksa-aza-i-tianaftalin-2-oniv-shho-mayut-vlastivosti-ingibitoriv-fosfolambanu-farmacevtichnijj-preparat-na-kh-osnovi-ta-sposobi-likuvannya-sercevo-nedostatnosti-i.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Прості бісефіри 1-окса-, аза- і тіанафталін-2-онів, що мають властивості інгібіторів фосфоламбану, фармацевтичний препарат на їх основі та способи лікування серцевої недостатності і лікування та профілактики ур</a>

Подібні патенти