Лікарський засіб кардіологічної дії “аргімаг шипучий”

1. Лікарський засіб кардіологічної дії, що містить компонент на основі L-аргініну і добавку, який відрізняється тим, що компонент на основі Lаргініну вибрано із групи, що складається з Lаргініну гідрохлориду та чистого L-аргініну, як добавку він містить сполуку магнію, вибрану з групи, що складається з магнію оксиду, магнію карбонату основного, магнію цитрату, магнію глюконату, магнію аспартату, а також додатково містить натрію гідрокарбонат і лимонну кислоту безводну при такому співвідношенні компонентів: компонент на основі Lаргініну 1,5-3,0 г сполука магнію 5-15 ммоль магнію натрію гідрокарбонат 0,75-1,0 г лимонна кислота безводна 0,8-1,2 г. U 2 12210 1 3 кальцію, нітрати, аспірин, ста-тини). Уведення аргініну в їхню схему лікування дало такі результати: сім пацієнтів перейшли в II ФК, один у III ФК і двоє залишилися в IV ФК. Уже через місяць після початку лікування відмічено сприятливі зміни самопочуття хворих. На жаль цей ефект не був тривалим. Через три місяці після завершення курсу лікування всі хворі повернулися в IV ФК. Спільними ознаками з корисною моделлю, що заявляється, є наявність у складі лікувального засобу L-аргініну. За прототип вибрано лікарський засіб кардіологічної дії, який описано в патенті України [№ 66456, МПК7 А61К31/00, дата публікації 17.05.2004, бюл. № 5/2004]. Лікарський засіб кардіологічної дії містить рибоксин і L-аргінін при співвідношенні компонентів 1:1: рибоксину 49-51 мас. %, L-аргініну 49-51 мас. %. Рибоксин у складі препарату стимулює синтез аденілових нуклеотидів, що приводить до збільшення цАМФ (циклічного аденілмонофосфату) в судинній стінці. Введення до складу препарату Lаргініну, який є субстратом для NO-синтетази, підвищує вміст оксиду азоту (NO), активуючого гуанілатциклазу, що приводить до підвищення вмісту ЦГМФ (циклічного гуанілмонофосфату) у гладенько-м'язових клітинах судин. Автори патенту України № 66456, стверджують, що синергічна дія рибоксину на цАМФзалежні метаболічні процеси, а L-аргініну на цГМФ-залежні метаболічні процеси зумовлює вазодилатуючу та метаболічну дію препарату. Препарат пропонується у вигляді таблеток для прийому усередину по 1 - 2 таблетки 3 рази в день перед прийманням їжі. Одна таблетка містить 0,09-0,11мг рибоксину та 0,09-0,11мг L-аргініну. Проте, проведені нами дослідження показали, що лікарський засіб кардіологічної дії за патентом України №66456 має невисокий лікувальний ефект. Спільними ознаками з корисною моделлю, що заявляється, є наявність у складі лікарського засобу кардіологічної дії компоненту на основі Lаргініну та добавок. Причинами, що перешкоджають досягненню потрібного технічного результату, є не досить вдало збалансований якісний та кількісний склад лікарського засобу кардіологічної дії. В основу корисної моделі поставлена задача у лікарському засобі кардіологічної дії шляхом зміни якісного та кількісного складу забезпечити покращення прогнозу та якості життя пацієнтів, а також приємних органолептичних властивостей. Поставлена задача вирішується тим, що лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг шипучий», що містить компонент на основі L-аргініну і добавку, згідно з корисною моделлю, компонент на основі L-аргініну вибрано із групи, що складається з L-аргініну гідрохлориду, чистого L-аргініну, як добавку він містить сполуку магнію, вибрану з групи, що складається з магнію оксиду, магнію карбонату основного, магнію цитрату, магнію глюконату, магнію аспартату, а також додатково містить на 12210 4 трію гідрокарбонат і лимонну кислоту безводну при такому співвідношенні компонентів: компонент на основі Lаргініну 1,5-3,0г, сполука магнію 5-15 ммоль магнію, натрію гідрокарбонат 0,75-1,0г, лимонна кислота безводна 0,8-1,2г. Перша додаткова відмінність полягає в тому, що лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг шипучий» додатково містить натрію карбонат безводний, а також підсолоджувальний компонент, вибраний з групи, що складається із маніту, сорбіту або натрію сахаринату, при такому співвідношенні компонентів: компонент на основі Lаргініну 1,5-3,0г придатна сполука магнію 5-15 ммоль магнію натрію гідрокарбонат 0,75-1,0г лимонна кислота безводна 0,8-1,2г натрію карбонат безводний 0,1-0,3г підсолоджувальний компонент 0,005 - 0,85г Друга додаткова відмінність полягає в тому, що лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг шипучий» додатково містить ароматизатор і барвник харчовий при такому співвідношенні компонентів: компонент на основі Lаргініну 1,5-3,0г придатна сполука магнію 5-15 ммоль магнію натрію гідрокарбонат 0,75-1,0г лимонна кислота безводна 0,8-1,2г натрію карбонат безводний 0,1 - 0,3г підсолоджувальний компонент 0,005 - 0,85г ароматизатор 0,01 - 0,08г барвник харчовий 0,2 - 0,8 мг Для виготовлення лікарського засобу кардіологічної дії «Аргімаг шипучий», що заявляється, брали: - L-аргінін за Державною Фармакопеєю України (ДФУ), 1 вид., с. 319 або L-аргініну гідрохлорид за ДФУ, 1 вид., с. 320; - кислоту лимонну безводна за ДФУ, 1 вид., с. 3950; - натрію гідрокарбонат за ДФУ, доповнення 1, с. 410; - натрію карбонат безводний за ДФУ, доповнення 1, с. 413; - магнію оксид за ДФУ, 1 вид., с. 409; - магнію карбонат основний за ДФУ, 1 вид., с. 390; - магнію цитрат за фармакопеєю США USP27NF22 Page 1122; - магнію глюконат за фармакопеєю США USP27-NF22 Page 1123; - магнію аспартат за Європейською Фармакопеєю, стаття 1445. - сорбіт за ТУ 9325-021-05800314-98 виробництва фірми "ICN Марбиофарм", Російська Федерація; - маніт за Європейською Фармакопеєю, стаття 0959; 5 12210 - натрію сахаринат за Європейською Фармакопеєю, стаття 0787, виробництва приватного підприємства "Хім Тон", м. Київ; - ароматизатор: есенція ароматична харчова апельсинова за ТУ 9154-270-00008064-98 або есенція ароматична харчова малинова за ТУ 9154008-00334557-97; 6 - барвник харчовий тартразин; - барвник червоний світло-пурпуровий Є 121 фірми "AROCO", Чехія; Лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг шипучий», що заявляється, готували змішуванням розрахованих кількостей компонентів. Таблиця 1 Склад лікарського засобу кардіологічної дії «Аргімаг шипучий» №п рикла ду 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Lаргініну гідро хло рид, г 1,5 2,0 2,5 3,0 1,5 2,0 2,5 3,0 1,5 Магнію оксид Lаргініну, г 3,0 1,5 1,5 Магнію карбонат основний Магнію цитрат Магнію глюконат безводний Магнію аспартат ммол ь г ммоль г 5 2,1 10 5 3,2 1,6 ммоль г ммол ь г ммол ь г 5 10 15 0,2 0,4 0,6 10 5 15 0,96 0,48 1,44 10 15 5 1,582,38 0,79 Виготовлений лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг шипучий» розфасовували у пластикові пакети або відправляли до пристрою для пресування таблеток. Далі реалізацію корисної моделі, що заявляється, підтверджують такі проклади. Приклад 1. Змішують попередньо розтерті у ступці 1,5г L-аргініну гідро-хлориду, 0,2г магнію оксиду, 0,8г лимонної кислоти безводної та 0,75г натрію гідрокарбонату. Одержаний порошок пере ЛимонНатрію Натрію на кискарбогідролота нат карбобезводбезводнат, г на, г ний, г 0,8 1,0 1,1 1,2 1,2 0,8 0,9 1,1 1,2 0,8 0,8 0,8 0,75 0,9 0,95 1,0 1,0 0,75 0,9 0,8 0,75 0,8 0,8 0,8 0,1 0,2 0,3 сипають у пластиковий пакетик і герметично запаюють. Приклади 2 - 12. Лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг шипучий» готували так, як описано у прикладі 1, за винятком того, що змінювали склад компонентів. Відомості про компоненти та їх співвідношення наведені у прикладах 2-12 таблиці 1 та прикладах 7-12 таблиці 2. Таблиця 2 Уміст підсолоджувального компонента, ароматизатора та барвника харчового у лікарському засобі кардіологічної дії «Аргімаг шипучий» Підсолоджувальний компонент, г Ароматизатор, г Барвник харчовий, мг №прик Червоний Натрію саладу сорбіт маніт апельсин малина тартразин світлохаринат пурпурний 7 0,2 0,005 0,1 8 0,01 9 0,3 0,1 10 0,85 0,08 0,8 11 0,01 0,11 0,01 0,4 0,2 12 0,8 0,005 0,04 0,8 Лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг шипучий», що заявляється, збільшує толерантність до дозованого фізичного навантаження, зменшує прояви дисфункції ендотелію, зменшує частоту нападів стенокардії напруги, а також прояви артеріальної гіпертензії. Крім того, лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг шипучий» може мати приємний смак і запах, зручний для вживання. Уміст одного пакетика чи таблетку лікарського засобу кардіологічної дії «Аргімаг шипучий» розводять у склянці кип'яченої води. При цьому лимонна кислота у розчині реагує з натрію гідрокарбонатом, 7 12210 магнію карбонатом основним і натрію карбонатом з утворенням вуглекислого газу, який насичує розчин і бульбашками виділяється з розчину, надаючи йому приємні органолептичні властивості, що нагадують газований напій, наприклад лимонад. Комп’ютерна верстка Д. Дорошенко 8 Лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг шипучий», що заявляється, може виготовлятись на стандартному обладнанні без додаткових капітальних затрат. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601