Лікарський засіб для місцевого застосування, що має протипаразитарну та антимікробну дію

1 Лекарственное средство для местного применения, обладающее противопаразитным и антимикробным действием, содержащее бензилбен зоат, поверхностно-активное вещество и воду очищенную, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит пропиленгликоль, а в качестве поверхностно-активного вещества - эмульгатор № 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 10,0-40,0 Эмульгатор № 1 5,0-9,0 Пропиленгликоль 5,0-35,0 Вода очищенная Остальное 2 Лекарственное средство для местного применения, обладающее противопаразитарным и антимикробным действием по п 1, отличающееся тем, что эмульгатор № 1 представляет собой сплавленную смесь спиртов синтетических первичных высших жирных фракций С16-С20 с натриевой солью сульфоэфиров таких же спиртов при соотношении 25 1 О Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности, в частности, к созданию и производству противопаразитарных и антимикробных средств в виде кремов Известно противопаразитарное и антисептическое средство "Мазь Вилькинсона", содержащее в своем составе дегтя 15 частей, кальция карбоната 10 частей, серы очищенной 15 частей, мази нафталанной 30 частей, мыла зеленого 30 частей и воды 4 части Препарат применяют наружно при чесотке и грибковых заболеваниях кожи (1) Известно средство для лечения чесотки сера осажденная, входящая в состав ряда мазей и присыпок и оказывающая противопаразитарное и противомикробное действие (2) Известно средство для лечения чесотки 60% водный раствор натрия тиосульфата, применяемый наружно по методу М П Демьяновича, основанному на способности натрия тиосульфата распадаться в кислой среде, выделяя серу и сернистый ангидрид, оказывающие противопаразитарное действие (3) Наиболее близким к заявляемому является средство для лечения чесотки - 20% водно-мыль Зоя ная эмульсия бензилбензоата, содержащая в своем составе 2 г мыла (зеленого или хозяйственного), которое разводят в 78 мл теплой воды, после чего добавляют 20 мл бензилбензоата (4) К недостаткам прототипа и аналогов следует отнести то, что средства, содержащие серу, противопоказаны детям, а также больным аллергодерматозами, больным с осложненным вторичной инфекцией течением чесотки Дополнительным отрицательным фактором является неприятный запах и окрашивание кожи и белья Кроме того, при повторном лечении серно-дегтярными средствами могут возникнуть осложнения в виде медикаментозного фолликулярного дерматита, экзематизации, пиодермальных явлений Средства, содержащие бензилбензоат, не имеют значительных противопоказаний у взрослых и детей Однако имеющиеся прописи содержат от 30 до 50% дорогостоящего активного вещества - бензилбензоата Средство - прототип, содержащее 20% вещества, эффективно при этой дозе, но нестабильно за 2-3 суток разлагается водно-мыльная фаза, разлагая при этом бензилбензоат Это снижает эффективность средства, делает более частыми как рецидивы заболевания, так и возможные осложнения ю ГО 23915 В основу изобретения поставлена задача создания лекарственного средства, обладающего противопаразитарным и антимикробным действием, путем такого подбора компонентов, который бы обеспечил комплексное воздействие на пораженные участки тела больного, в результате чего достигается высокая специфическая активность, снижение и исключение побочных эффектов, расширение спектра действия, стабильность препарата с одновременным обеспечением норм микробиологической чистоты Поставленная задача решается тем, что лекарственное средство для местного применения, обладающее противопаразитным и антимикробным действием, содержащее бензилбензоат, поверхностно-активное вещество и воду очищенную, в соответствии с изобретением дополнительно содержит пропиленгликоль, а в качестве поверхностно-активного вещества - эмульгатор № 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 10,0-40,0 Эмульгатор № 1 5,0-9,0 Пропиленгликоль 5,0-35,0 Вода очищенная Остальное Причем эмульгатор № 1 представляет собой сплавленную смесь спиртов синтетических первичных высших жирных фракций С16-С20 с натриевой солью сульфоэфиров таких же спиртов при соотношении 25 1 Технический результат, получаемый при осуществлении изобретения, заключается в повышении специфической активности, расширении спектра действия, снижении и исключении побочных отрицательных эффектов, обеспечении стабильности лекарственного средства и норм микробиологической чистоты Приводим конкретные примеры осуществления изобретения Пример 1 Заявляемое средство - крем бензилбензоата, получают путем смешивания воды очищенной и пропиленгликоля, после чего в раствор вводят эмульгатор № 1 и при перемешивании нагревают до расплавления эмульгатора В полученный расплав вводят бензилбензоат и эмульгируют в течение 10-15 минут до получения однородной массы, которую затем охлаждают до (25±5)°С Полученный крем фасуют в тубы Заявляемое средство имеет следующее соотношение компонентов, мае % Бензилбензоат 25,0 Эмульгатор № 1 7,0 Пропиленгликоль 20,0 Вода очищенная Остальное Пример 2 Заявляемое средство - крем бензилбензоата получают аналогично примеру 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 10,0 Эмульгатор № 1 5,0 Пропиленгликоль 35,0 Вода очищенная Остальное Пример 3 Заявляемое средство - крем бензилбензоата получают аналогично примеру 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 40,0 Эмульгатор № 1 9,0 Пропиленгликоль 5,0 Вода очищенная Остальное Пример 4 Ребенок 7 месяцев больной чесоткой, осложненной пиодермией, длительность заболевания более 3 месяцев В процессе обработки 25% кремом бензилбензоата новых пустул не появлялось, а имевшиеся - разрешались Дополнительно пустулы, гнойные корки и эрозии обрабатывались анилиновыми красителями Переносимость препарата хорошая, аллергической и раздражающей реакций кожных покровов не наблюдалось Пример 5 Больным с розовыми угрями (9 человек) назначили лечение 25% кремом бензилбензоата У восьми больных было микроскопически подтверждено наличие клеща Demodex folhculorum В процессе терапии заявляемым средством наблюдалось клиническая регрессия элементов и элиминация клеща Далее приводятся обобщенные результаты терапевтической эффективности и переносимости заявляемого средства (табл 1) Качественный и количественный состав заявляемого средства полностью решает поставленную в изобретении задачу по созданию высокоэффективного противопаразитарного и антимикробного средства Активное вещество заявляемого средства бензилбензоат, выбран как одно из наиболее активных веществ, обладающих вышеуказанным действием Бензилбензоат в виде эмульсии включен в "Перечень жизненно важных препаратов ВОЗ 1995 г", а также в "Перелік лікарських препаратів, що необхідні населенню України в 1995 р" Количественное содержание бензилбензоата в заявляемом составе (10,00-40,00%) является необходимым и достаточным для проявления его специфической активности на заданном уровне При меньших значениях не достигается необходимый лечебный эффект, при больших значениях - появляется нежелательное местнораздражающее действие Эмульгатор № 1 в заявляемом составе выполняет функции эмульгатора и структурообразователя лекарственной формы - крема, являясь одновременно и загустителем При меньших количествах эмульгатора № 1 крем становится нестабильным, расслаивается, введение больших количеств эмульгатора № 1 нецелесообразно и приводит к излишнему загущению крема, вплоть до комкования Пропиленгликоль, являясь гидрофильным растворителем, одновременно обеспечивает микробиологическую чистоту заявляемого средства При меньших количествах пропиленгликоля обнаруживается явление микробной обсемененности, при больших количествах - появляется местнораздражающее действие, и в обоих случаях наблюдается дестабилизация структуры лекарственной формы - крема Приведенные в таблице 2 данные свидетельствуют о том, что, в отличие от прототипа, заявляемое средство за счет качественного и количественного подбора компонентов обеспечивает выполнение норм микробиологической чистоты в течение всего срока хранения и применения 23915 Таким образом, заявляемое лекарственное средство - крем бензилбензоата является высокоэффективным средством широкого спектра действия, применяемым при лечении чесотки, разноцветного лишая, демодикоза, жирной себореи, коросты, при педикулезе В заявляемой форме средство является стабильным в течение всего срока хранения, с обеспеченными нормами микробиологической чистоты, удобно в употреблении, равномерно распределяется по кожному покрову, не вызывает аллергизирующего и раздражающего действия на кожные покровы даже у детей раннего возраста и больных с аллергическими проявлениями в анамнезе Литература 1 Машковский М Д Лекарственные средства - Вильнюс, 1994 - Ч II - С 367 2 ШинскийГЭ и др Сравнительная характеристика некоторых современных методов лечения чесотки // Вестн дерматолог и венерол 1973 - № 8 - С 70-73 3 Машковский М Д Лекарственные средства - М Медицина, 1977 - Ч II - С 120 4 Машковский М Д Лекарственные средства - Вильнюс, 1994 - Ч II - С 347-348 (прототип) Таблица 1 Распределение больных по нозологическим единицам, терапевтической эффективности и переносимости 25% крема бензилбензоата №№ пп Нозологическая единица Кол-во б-ных 1 2 Чесотка Разноцветный лишай Красные угри, демодикоз Жирная себорея Всего в% 9 2 9 2 9 6 3 1 1 1 21 100 17 80,9 4 19,1 21 100 3 4 Терапевтическая эффективность Клин. рем. Улучшен Без эфф. Переносимость Хорошая Плохая 9 2 9 Таблица 2 Антимикробная активность заявляемого средства в сравнении с прототипом Наименование препарата Крем бензилбензоат (заявляемое средство) Эмульсия бензилбензоата 20% (прототип) Вид микроорганизма Е.соМ P.aeruginosa 25922 27853 S.aureus 209 Р Pr.mirabilis 2 мпк БЦК МПК БЦК МПК БЦК МПК БЦК 15 30 5 30 10 25 10 25 Рост Рост Рост Рост Рост Рост Ростт Рост Примечание Вносимая микробная нагрузка - 10 микробных тел на 1 мл Тираж 50 екз Відкрите акціонерне товариство «Патент» Україна, 88000, м Ужгород, вул Гагаріна, 101 (03122) 3 - 7 2 - 8 9 (03122) 2 - 5 7 - 0 3