Емульсія для місцевого застосування, що має протипаразитарну та антимікробну дію

1 Эмульсия для местного применения, обладающая противопаразитарным и антимикробным Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности, в частности, к созданию и производству противопаразитарных и антимикробных средств в виде эмульсий Известно средство для лечения чесотки сера осажденная, входящая в состав ряда мазей и присыпок и оказывающая противопаразитарное и противомикробное действие (1) Известно средство - деготь березовый, применяемый наружно для лечения кожных заболеваний (экземы, чешуйчатого лишая, чесотки и др) в виде 10-30% мазей, линиментов Деготь березовый является продуктом сухой перегонки наружной части коры березы, содержит фенол, толуол, ксилол, смолы и другие вещества Оказывает дезинфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее действие (2) Наиболее близким к заявляемому является средство для лечения чесотки - 20% водно-мыльная эмульсия бензилбензоата, содержащая в своем составе 2 г мыла (зеленого или хозяйственного), которое разводят в 78 мл тепловой воды, после чего добавляют 20 мл бензилбензоата (3) К недостаткам прототипа и аналогов следует отнести то, что средства, содержащие серу, противопоказаны детям, больным с алергодерма Зоя действием, содержащая бензилбензоат, поверхностно-активное вещество и воду очищенную, отличающаяся тем, что в качестве поверхностноактивного вещества она содержит эмульгатор № 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 10,0-30,0 Эмульгатор № 1 1,0-3,0 Вода очищенная Остальное 2 Эмульсия для местного применения, обладающая противопаразитарным и антимикробным действием по п 1, отличающаяся тем, что эмульгатор № 1 представляет собой смесь спиртов синтетических первичных высших жирных фракций С16-С20 с натриевой солью сульфоэфиров таких же спиртов при соотношении 25 1 тозами, а при повторном лечении ими возможны осложнения в виде медикаментозного фолликулярного дерматита, экзематизаций, пиодермальных явлений Средства, содержащие бензилбензоат, не имеет противопоказаний для взрослых и детей, однако имеющиеся прописи содержат от 30 до 50% этого дорогостоящего активного вещества Средство-прототип, содержащее 20% бензилбензоата, достаточно эффективно при этой дозе, но имеет следующие отрицательные факторы приготовление основы - мыльной воды, трудоемко, к тому же мыльная вода даже без контакта с бензилбензоатом разлагается за 2-3 суток, в свою очередь разлагая сам бензилбензоат Использование такой нестабильной формы препарата снижает его эффективность, делает более частыми как рецидивы заболевания, так и возможные осложнения В основу изобретения поставлена задача создания эмульсии для местного применения, обладающей противопаразитарным и антимикробным действием, путем такого подбора компонентов, который бы обеспечил комплексное воздействие на пораженные участки тела больного, в результате чего достигается высокая специфическая активность, снижение и исключение побочных О го Ю ю 25539 эффектов, стабильность препарата в процессе его хранения и применения Поставленная задача решается тем, что эмульсия для местного применения, обладающая противопаразитарным и антимикробным действием, содержащая бензилбензоат, поверхностноактивное вещество и воду очищенную, в соответствии с изобретением в качестве поверхностно-активного вещества содержит эмульгатор № 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 10,0-30,0 Эмульгатор № 1 1,0-3,0 Вода очищенная Остальное причем эмульгатор № 1 представляет собой сплавленную смесь спиртов синтетических первичных высших жирных фракций С16-С20 с натриевой солью сульфоэфиров таких же спиртов при соотношении 25 1 Технический результат, получаемый при осуществлении изобретения, заключается в повышении специфической активности, снижении и исключении побочных эффектов, обеспечения стабильности препарата в процессе хранения и применения Приводим конкретные примеры осуществления изобретения Пример 1 Заявляемое средство - эмульсия бензилбензоата, получают путем смешивания эмульгатора № 1 и воды очищенной с последующим нагреванием полученной водной фазы при перемешивании до расплавления эмульгатора № 1 В полученный расплав вводят бензилбензоат, после чего проводят эмульгирование в течение 20-30 минут Полученную эмульсию охлаждают до 25°С и фасуют во флаконы Заявляемое средство имеет следующее соотношение компонентов, мае % Бензилбензоат 20,0 Эмульгатор № 1 2,0 Вода очищенная Остальное Пример 2 Заявляемое средство - эмульсию бензилбензоата получают аналогично примеру 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 10,0 Эмульгатор № 1 1,0 Вода очищенная Остальное Пример 3 Заявляемое средство - эмульсию бензилбензоата получают аналогично примеру 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 30,0 Эмульгатор № 1 3,0 Вода очищенная Остальное Пример 4 На лечении находилось 10 детей в возрасте от 8 до 14 лет и 5 взрослых в возрасте от 24 до 32 лет У всех больных были ярко выраженные проявления коросты, которая у детей не была осложнена, а у взрослых имело место осложнение коросты пиококковой инфекцией с длительностью заболевания более двух недель Эмульсию бензилбензоата 20% при помощи смоченного ею ват но-марлево го тампона втирали в кожу рук, затем туловища и ног Обработку кожи производили один раз в сутки в течение трех дней, после чего принимали душ и меняли пос тельное и нательное белье По результатам наблюдений за различными группами больных сделан вывод об эффективности эмульсии бензилбензоата при лечении коросты рецидивов заболевания не выявлено ни у одного больного в течение 3-х месяцев, осложнений во время лечения не было Пример 5 Напечений находилось 11 больных чесоткой, 9 больных демодикозом, 3 больных жирной себореей, 4 больных отрубевидным лишаем При применении эмульсии бензилбензоата 20% побочных явлений в виде аллергических реакций, дерматитов не зарегистрировано, больные хорошо переносили препарат Извлечение чесотки и отрубевидного лишая наступило у всех больных При лечении демодикоза клиническая ремиссия отмечена у 4 больных, а значительное улучшение - у 5 У всех больных жирной себореей наступило значительное улучшение Качественный и количественный состав заявляемого средства полностью решает поставленную в изобретении задачу по созданию эффективного противопаразитарного и антимикробного средства Активное вещество заявляемого средства бензилбензоат, выбран как одно из наиболее активных веществ, обладающих вышеуказанным действием Бензилбензоат включен в "Перечень жизненно важных препаратов", рекомендованных ВОЗ для стран Восточной Европы и развивающихся стран, а также в "Перелік лікарських препаратів, що необхідні населенню України в 1995 році" Количественное содержание бензилбензоата в заявляемом составе (10,0-30,0%) является необходимым и достаточным для проявления его специфической активности на заданном уровне При меньших количествах бензилбензоата не достигается необходимый лечебный эффект, при больших количествах появляется побочный отрицательный эффект- местнораздражающее действие Эмульгатор № 1 в заявляемом составе выполняет функции эмульгатора и структурообразователя лекарственной формы - эмульсии При меньших количествах эмульгатора № 1 эмульсия становится нестабильной, расслаивается, введение больших количеств эмульгатора № 1 нецелесообразно и приводит к излишнему загущению эмульсии, что также является нарушением структуры лекарственной формы В отличие от прототипа и некоторых аналогов, которые готовятся в экстемпоральных условиях и часто оказывают выраженное местнораздражающее действие на кожу, заявляемый состав обеспечивает не только физическую стабильность эмульсии при хранении, но и создает слабокислую среду, в которой бензилбензоат не гидролизуется, что, наряду с отсутствием калийного мыла (прототип), позволяет избегнуть местнораздражающего и аллергизирующего действия Таким образом, заявляемое лекарственное средство - эмульсия бензилбензоата, является эффективным средством для лечения заболеваний кожи чесотки, разноцветного лишая, демодикоза, жирной себореи, коросты, педикулеза В заявляемой форме средство является стабильным в течение всего срока хранения и применения, не вызывает аллергизирующего и 25539 раздражающего действия на кожные покровы даже у детей и больных с аллергическими проявлениями Литература 1 Шинский ГЭ и др Сравнительная характеристика некоторых современных методов лече ния чесотки//Вест дерматол и венерол -1973 № 8 - С 70-73 2 Машковский М Д Лекарственные средства -Вильнюс, 1994 - Ч II - С 366 3 Машковский М Д Лекарственные средства - Вильнюс, 1994 - Ч I , - С 347-348 (прототип) Тираж 50 екз Відкрите акціонерне товариство «Патент» Україна, 88000, м Ужгород, вул Гагаріна, 101 (03122) 3 - 7 2 - 8 9 (03122) 2 - 5 7 - 0 3