Протипаразитарний та антимікробний лікарський засіб для місцевого застосування

1 Противопаразитарное и антимикробное лекарственное средство для местного примене ния, содержащее бензилбензоат, поверхностноактивное вещество и воду очищенную, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит глицерин, а в качестве поверхностно-активного вещества эмульгатор N 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 10,0 - 40,0 Эмульгатор N 11,0-4,0 Глицерин 1,0-9,0 Вода очищенная Остальное 2 Противопаразитарное и антимикробное лекарственное средство для местного применения по п 1, отличающееся тем, что эмульгатор N 1 представляет собой сплавленную смесь спиртов синтетических первичных высших жирных фракций С16-С20 с натриевой солью сульфоэфиров таких же спиртов при соотношении 25 1 Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности, в частности, к созданию и производству противопаразитарных и антимикробных средств в виде эмульсий Известно средство для местного лечения чесотки - сера осажденная, входящая в состав ряда мазей и присыпок и оказывающая противопаразитарное и противомикробное действие (1) Известно средство для лечения чесотки 60% водный раствор натрия тиосульфата, применяемый наружно по методу М П Демьяновича, основанному на способности натрия тиосульфата распадаться в кислой среде, выделяя серу и сернистый ангидрид, оказывающие противопаразитарное действие (2) Наиболее близким к заявляемому является средство для лечения чесотки - 20% водно-мыльная эмульсия бензилбензоата, содержащая в своем составе 2 г мыла (зеленого или хозяйственного), которое разводят в 78 мл тепловой воды, после чего добавляют 20 мл бензилбензоата (3) К недостаткам прототипа и аналогов следует отнести то, что средства, содержащие серу, противопоказаны детям, больным с алергодерматозами и другими осложнениями, например, вто ричной инфекцией чесотки, экзематизацией, пиодермальными явлениями Известные средства с бензилбензоатом содержат в своем составе от 30 до 50% этого дорогостоящего активного вещества В средстве-прототипе необходимый терапевтический эффект достигается при 20% содержании бензилбензоата, однако сама лекарственная форма нестабильна за 2-3 суток разлагается водномыльная фаза, разлагая при этом бензилбензоат Это снижает эффективность средства, делает более частыми рецидивы заболевания и возможные осложнения В основу изобретения поставлена задача создания противопаразитарного и антимикробного лекарственного средства для местного применения путем такого подбора компонентов, который бы обеспечил комплексное воздействие на пораженные участки тела больного, в результате чего достигается высокая специфическая активность снижение и исключение побочных явлений, расширение спектра действия, стабильность при хранении и применении лекарственного средства Поставленная задача решается тем, что противопаразитарное и антимикробное средство для местного применения, содержащее бензилбензоат, поверхностно-активное вещество и воду вш О 00 го ю ю 25538 очищенную, в соответствии с изобретением дополнительно содержит глицерин, а в качестве поверхностно-активного вещества - эмульгатор № 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 10,0-40,0 Эмульгатор № 1 1,0-4,0 Глицерин 1,0-9,0 Вода очищенная Остальное причем эмульгатор № 1 представляет собой смесь сплавленную смесь спиртов синтетических первичных высших жирных фракций С16-С20 с натриевой солью сульфоэфиров таких же спиртов при соотношении 25 1 Технический результат, достигаемый в результате осуществления изобретения, заключается в повышении специфической активности, расширении спектра действия, снижении и исключении побочных явлений, возникновении рецидивов заболеваний Приводим конкретные примеры осуществления изобретения Пример 1. Заявляемое средство - эмульсия бензилбензоата, получают путем смешивания в воде очищенной эмульгатора № 1, глицерина и бензилбензоата Полученную водную фазу нагревают до расплавления эмульгатора № 1 В полученный расплав вводят бензилбензоат, после чего проводят эмульгирование в замкнутом цикле в течение 20-30 минут Затем при перемешивании в течение 60-90 минут осуществляют охлаждение полученной эмульсии до 25°С Готовую эмульсию фасуют во флаконы Заявляемое средство имеет следующее соотношение компонентов, мае % Бензилбензоат 25,0 Эмульгатор № 1 2,5 Глицерин 5,0 Вода очищенная Остальное Пример 2. Заявляемое средство - эмульсию бензилбензоата получают аналогично примеру 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 40,0 Эмульгатор № 1 4,0 Глицерин 9,0 Вода очищенная Остальное Пример 3. Заявляемое средство - эмульсию бензилбензоата получают аналогично примеру 1 при следующем соотношении компонентов, мае % Бензилбензоат 10,0 Эмульгатор № 1 1,0 Глицерин 1,0 Вода очищенная Остальное Пример 4 На лечение находилось 30 больных чесоткой и 11 больных демодикозом, которым была назначена 25% эмульсия бензилбензоата При лечении демодикоза эмульсию наносили тонким слоем на кожу лица 3-5 раз в сутки, оберегая глаза от попадания препарата Продолжительность лечения определялась динамикой очищения кожи, снятием воспалительного процесса, прекращением зуда При лечении чесотки эмульсией смачивали марлевый или ватный тампон и втирали в кожу Сначала обрабатывали левую и правую руки, за тем ноги и туловище После обработки руки не надо мыть в течение 3 часов Применяли препарат один раз в сутки У больных демодикозом клиническая ремиссия была достигнута в 91% случае, у больный чесоткой - в 100% случаев, причем в 15 случаях достаточно было 1-2 кратной обработки больных для достижения полного акарицидного эффекта У больных, которые ранее имели аллергические реакции на 20% водно-мыльную эмульсию бензилбензоата, при лечении заявляемым средством этих реакций не наблюдалось Качественный и количественный состав заявляемого средства полностью решает поставленную в изобретении задачу по созданию высокоэффективного противопаразитарного и антимикробного средства Активное вещество заявляемого средства бензилбензоат, выбран как одно из наиболее активных веществ, обладающих вышеуказанным действием Бензилбензоат включен в "Перечень жизненно важных препаратов ВОЗ за 1995 г", а также "Перелік лікарських препаратів, що необхідні населенню України в 1995 році" Количественное содержание бензилбензоата в заявляемом составе (10,0-40,0%) является необходимым и достаточным для проявления его специфической активности на заданном уровне При меньших количествах бензилбензоата не достигается необходимый лечебный эффект, при больших количествах появляется нежелательное местнораздражающее действие Эмульгатор № 1 в заявляемом составе выполняет функции эмульгатора и структурообразователя лекарственной формы - эмульсии При меньших количествах эмульгатора № 1 эмульсия становится нестабильной, расслаивается, введение больших количеств эмульгатора № 1 нецелесообразно и приводит к излишнему загущению эмульсии Глицерин, являясь гидрофильным растворителем, одновременно оказывает увлажняющее и смягчающее кожу действие, тем самым устраняя пересушивающее и местнораздражающее действие бензилбензоата При меньших количествах глицерина не осуществляется его целевое назначение, большие количества - нецелесообразны и приводят к дестабилизации структуры эмульсии Состав заявляемого средства обеспечивает не только физическую стабильность эмульсии при хранении, но и слабокислую среду, в которой бензилбензоат не гидролизуется, что наряду с отсутствием калийного мыла (прототип), позволяет избегнуть местнораздражающего и аллергизирующего действия Таким образом, заявляемое лекарственное средство - эмульсия бензилбензоата, является высокоэффективным средством для лечения чесотки, разноцветного лишая, коросты, жирной себореи, педикулеза, красных угрей, демодикоза В заявляемой форме средство является стабильным в течение всего срока хранения и применения, удобно в употреблении, не вызывает аллергизирующего и местнораздражающего действия на кожные покровы и общее состояние больных при длительном применении 25538 Литература 1 Шинский ГЭ и др Сравнительная характеристика некоторых современных методов лечения чесотки//Вест дерматол и венерол -1973 № 8 - С 70-73 2 Машковский М Д Лекарственные средства М , Медицина, 1977 Ч II, С 120 3 Машковский М Д Лекарственные средства Вильнюс, 1974 Ч II, С 347-348 (прототип) Тираж 50 екз Відкрите акціонерне товариство «Патент» Україна, 88000, м Ужгород, вул Гагаріна, 101 (03122) 3 - 7 2 - 8 9 (03122) 2 - 5 7 - 0 3 25538