Простатопротекторний лікувальний засіб у формі супозиторіїв

Протизапальний засіб для лікування простатиту у формі супозиторіїв, що містить як активну речовину рослинний комплекс та твердий жир, який відрізняється тим, що як рослинний комплекс використовують олію рoзторопші при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: олія розторопші 0,4-0,6 твердий жир решта. Корисна модель відноситься до медицини та хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема, до створення та виробництва лікарських засобів у формі супозиторіїв, що мають простатопротекторну дію. Проблема лікування захворювань виникла тому, що серед хвороб чоловічої статевої сфери перше місце займає - простатит. Розробка ефективних засобів профілактики та патогенетичної терапії є гостро актуальною проблемою сучасної медицини із-за обмеженого арсеналу необхідних лікарських засобів, особливо, для місцевого застосування. Одним з перспективних напрямків є розробка, виробництво та застосування засобів на основі природної рослинної сировини, у зв'язку з їх здатністю комплексно впливати на організм, малою токсичністю, можливістю тривалого використання без виникнення побічних ефектів. Лікувальні заходи підвищують стійкість організму до несприятливих факторів навколишнього середовища, мають імуностимулюючі, ранозагоюючі, протирадіаційні, протизапальні властивості. Відомий лікарський засіб "Ректо-Репаріл" у формі ректальних супозиторіїв, що містить есцин - 0,005г, екстракт беладони - 0,080г, тетрацикліну гідро хлорид - 0,045г і супозиторну основу - до 2,00г. Застосовують для лікування аноректального варикозного синдрому: зовнішнього і внутрішнього геморою, проктитів і запалення прямої кишки [L'infomatore farmaceutico, 1982,42 edizione, vol. 1, A-634.]. Відомий лікарський засіб "Бетіол" у формі свічок, що містить екстракт беладони - 0,015г, іхтіол - 0,2г, основу - 1,185г. Застосовують при геморої і тріщинах заднього проходу [Ма шковский М.Д. Лекарственные средства. Т. 1. - Харьков: Торсинг, 1997. - с.211]. Відомий лікарський засіб у формі супозиторіїв з біогенно-стимулюючою активністю, що містить біогенний стимулятор (сік або екстракт алое; або екстракт плаценти), желатин, гліцерин, гідрогенізовану бавовняну олію [А.С. СССР №1617698, кл. А61К9/02. Опубл. 1990]. Найбільш близьким до заявляємого є лікарський засіб у формі ректальних супозиторіїв з обліпиховою олією, що містить 0,5г обліпихової олії та супозиторну основу (твердий жир). Застосовують засіб в проктології [Ма шковский М.Д. (19) UA (11) 33019 (13) U (21) u200800978 (22) 28.01.2008 (46) 10.06.2008, Бюл.№ 11, 2008 р. (72) ПОВЄТКІН СЕРГІЙ ОЛЕКСАНДРОВИЧ, UA, ЧЕРНЯЄВ СВЯТОСЛАВ ВОЛОДИМИРОВИЧ, UA, ГЛАДУХ ЄВГЕНІЙ ВОЛОДИ МИРОВИЧ, U A, ГРУБНИК ІГОР МИХАЙЛОВИЧ, UA, ЗАЙЦЕВ ОЛЕКСАНДР ІВАНОВИЧ, U A (73) ПОВЄТКІН СЕРГІЙ ОЛЕКСАНДРОВИЧ, UA, ЧЕРНЯЄВ СВЯТОСЛАВ ВОЛОДИМИРОВИЧ, UA, ГЛАДУХ ЄВГЕНІЙ ВОЛОДИ МИРОВИЧ, U A, ГРУ 3 33019 Лекарственные средства. Т.2 - Харьков: Торсинг, 1997. - с.111]. До причин, що перешкоджають в аналогах отриманню технічного результату, якого досягає корисна модель, що заявляється, слід віднести те; що їх кількісний та якісний склад не дозволяє досягти високого рівня специфічної активності та широкого спектра терапевтичної дії з одночасним зниженням або виключенням негативних побічних ефектів, внаслідок чого досягається комплексний вплив на уражені органи та тканини. В основу корисної моделі поставлена задача створення простатопротекторного лікарського засобу у формі супозиторіїв, який би забезпечив високий рівень та широкий спектр специфічної активності з одночасним зниженням або включенням негативних побічних ефектів, внаслідок чого забезпечується комплексний вплив на уражені органи і тканини та скорочується термін лікування. Поставлена задача вирішується тим, що засіб, що містить рослинний комплекс та твердий жир, у відповідності з корисною моделлю, в якості рослинного комплекса використовують олію расторопши при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: олія розторопші 0,4-0,6 твердий жир решта. Технічний результат, якого досягають при здійсненні винаходу, полягає у підвищенні рівня та розширенні спектра специфічної активності з одночасним зниженням або виключенням негативних побічних явищ внаслідок чого забезпечується комплексний вплив на уражені органи і тканини та скорочується термін лікування. Наводимо конкретні приклади здійснення корисної моделі. Приклад 1. Вмикають подачу гарячої води до рубашки реактора. Температура води повинна бути 4045°С. При досягненні необхідної температури в реактор завантажують твердий жир (основу). Масу нагрівають до температури 35-40°С та при появі рідкої фази (до повного розплавлення) вмикають рамну мішалку і проводять перемішування до отримання однорідної супозиторної маси. В реактор при працюючій мішалці самовпливом завантажують олію розторопші. Масу в реакторі перемішують рамною мішалкою при температури 35-40°С. Супозиторну масу розливають по 1,5г у чарунки з плівки полівінілхлорідної марки "ЭП73С". Активна речовина заявляемого засобу олія росторопши. До її складу входять унікальні жирні кислоти та жиророзчинні вітаміни. Олія розторопші покращує кровообіг, фловоноїди рослини регулюють тон ус капілярів. Завдяки наявності цих біологічно активних речовин заявляємий засіб проявляє протизапальну, та імуностимулюючу дію. Заявляємий кількісний вміст олії розторопші 4 є необхідним і достатнім для досягнення високого рівня та широкого спектра специфічної активності заявляємого засобу. При значеннях менше заявляємих не досягається необхідний лікувальний ефект, погіршуються технологічні властивості лікарської форми: значно збільшується в'язкість та твердість супозиторної маси, порушується точність дозування. Збільшення концентрації олії розторопши більш заявляємих значень є недоцільним, тому що не забезпечує відповідного росту фармакотерапевтичної активності, а також призводить до порушень структурно-механічних властивостей лікарської форми: зменшується в'язкість і твердість, що призводить до утруднень при використанні супозиторіїв. Основою заявляємого лікарського засобу є твердий жир, вибраний завдяки таким властивостям: температура плавлення твердого жиру співпадає з нормальною температурою тіла людини, що забезпечує максимальний контакт між лікарською речовиною та слизовою оболонкою. Одночасно супозиторій на такій основі є достатньо твердим підчас введення його в організм. Таким чином, основа має властивість різкого переходу від твердого стан у до рідкого, обминаючи стадію розм'якшення структури - "мазевидну стадію". Основа на твердому жирі фармакологічно індеферентна, не має інгібуючих властивостей по відношенню до активної речовини, не реагує на вплив зовнішніх факторів (повітря, світло та ін.). Використання основи у кількості менше заявляємих значень призводить до порушення стабільності супозиторіїв в процесі зберігання та застосування. При одержанні засобу з кількістю твердого жиру більше заявляємих значень якість супозиторіїв не відповідає фармакопейним вимогам по твердості (утворюються супозиторії занадто твердої консистенції). Супозиторії заявляємого складу рекомендовані для широкого застосування в проктології, як засіб для лікування хронічних простатитів. В процесі доклінічних досліджень бую проведено вивчення специфічної активності заявляемого засобу в порівнянні з найближчим аналогом (супозиторії з олією насіння гарбуза) на щурах. Вивчалась дія супозиторіїв на деякі клінічні та біохімічні показники крові та предстательної залози на моделі криопураження простати (в кожній групі - по 6 тварин). Результати досліджень протизапальної дії заявляємого засобу наведені в таблиці. Аналіз результатів досліджень свідчить про те, що заявляємий засіб при ректальному введенні зменшує розвиток запальної реакції у щурів в 1,3 рази в порівнянні з найближчим аналогом. Таким чином, доклінічне та клінічне вивчення заявляємого лікарського засобу підтвердило його ефективність. Лікарський засіб має високий рівень і широкій спектр специфічної активності, має виразну протипротекторну дію. 5 33019 6 Таблиця. Показники крові, клінічні Показники крові, біохімічні Показники простати СОЕ мм/час Лейкоцитих 109/л Кисла фосфатаза, моль/гл ТБК активні продукти, моль/гл Відновлений глутатіон, моль/гл Масовий коефіцієнт простати Кисла фосфатаза, моль/гл ТБК активні продукти, моль/гл Група тварин Інтактний Контрольна Супозиторії з Супозиторії з олією розто- олією насіння контроль патологія ропші гарбуза 7,17+0,65 18,2±0,02* 9,13±1,11** 9,67±1,36** 12,46±1,19 23,28±1,44* 18,03±0,72*/** 17,25±1,18*/** 0,66+0,05 9,93±0,05* 0,53±0,004* 0,60±0,06** 0,51±0,05 1,10±0,06* 0,58±0,06** 0,64±0,06** 5,70±0,52 2,89±0,34* 5,60±0,62** 5,68±0,19** 0,53±0,06 0,26±0,03* 0,41±0,03** 0,42±0,02** 1,83±0,09 1,07±0,17* 1,78±0,21** 1,79±0,20** 33,33±2,27 66,29±4,33* 42,44±3,13*/** 41,11±1,797*/** * - достовірні відносно інтактному контролю, Р≤0,05; **- достовірні відносно контрольній патології, Р≤0,05; n - кількість тварин у гр упі. Комп’ютерна в ерстка Н. Лисенко Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601