Лікувальний засіб “дінальгін”

Лікувальний засіб "ДІНАЛЬГІН" А 61 К 9/20 Винахід відноситься до медицини та може бути використаний при болях різноманітного походження, горячкових станах, а також при болях, які супроводжуються станами підвищеної дратівливості, страху, занепокоєння та т.п. Сучасна клініка має великий арсенал фармакологічних засобів для лікування захворювань, в основі яких лежить запалення, підвищена температура, порушення нервово-гуморальної регуляції, які супроводжуються збудженням, напруженістю, безсонням або навпаки депресивним або іпохондричним станом. Цілковито очевидно, що при побудові раціональної фармакотерапії лікар буде широко використовувати комплексну терапію, прагнучи одночасно впливати на етіологічні та патогенетичні механізми захворювання. Центральне положення серед патогенетичних засобів займають протизапалювальні засоби, які діють на основні ланки пато- та саногенеза запалення. Відомо, що анальгін володіє надто відбитими анальгезуючим, протизапальним та жаропонижуючим властивостями. Як гарно розчинний та легко всасуємий преперат він особливо зручний у тих випадках, коли необхідно швидко створити у крові високу концентрацію препарату. Добра розчинність дає можливість широко користуватися анальгіном для парентерального уведення. Призначують анальгін усередину, усерединном'язово або усередннновеннозно. Однак підшкірно не вживають, гак як можливе роздратування тканин. Крім того, при використанні анальгіну {особливо довгочасно) можливо пригноблення кровоутворення, - 2 описані й випадки алергічних реакцій та анафілактичного шоку після усерединновеннозного уведення препарату [ 1 ].До того ж препарат протипоказан при підвищенній чутливості (шкіряних реакціях), бронхоспазму, порушеннях кровоутворення. Для поширення функціональних можливостей анальгіну його використовують у складі таких препаратів, як "Андіпал", анапірін, бенальгін та баралгін. Вказані комбіновані препарати вживають при болях різноманітного походження. При цьому "Андіпал" вживають переважно при спазмах судин, бенальгін - при головній болі, невралгіях, а баралгін вживають як анальгетик та антиспастичний засіб, особливо при коліках нирок, а також при спастичній дисменореї, при спазмах коронарних судин та судин мозку. Однак протипоказання, які характерні для анальгіну,зберігають всі вказані вище препарати. Крім того, помітно їх негативний вплив на органи травлення, які сприяють у ряді випадків до диспепсичних явищ, а також вказані препарати протипоказані при сердєчно-судинній нєдостатньості, інфаркті міокарду та т.п. Найбільш близьким до заявляемого рішення за призначенням, технічною суттю та досягаємим результатом при використанні є препарат "Темпалгін", який містить у таблетках 0,5 г анальгіну та 0,02 г темпідіну. Темпідін ( 2,2,6,6 - тетраметіл піперідон - 4 - паратолуолсульфонат ) володіє помірною транквілізуючою активністю [1]. Вживають його при головній болі, зубній болі, люмбаго, радикуліті та т.п. Однак помірність транквілізуючої активності обмежує його використання у тих випадках, коли вона необхідна у поєднанні -зз анальгізуючими властивостями анальгіну, що обмежує функціональні можливості препарату та примушує використовувати більш складні комплекси препаратів. Тому метою пропонуємого рішення є поширення функціональних можливостей препарату, який володіє анальгезуючими властивостями та транквілізуючою активністю. В основу винаходу встановлена з а д а ч а удосконалення лікувального засобу, який містить анальгін та компонент, який володіє транквілізуючою активністю, в якому в н а с л і д о к використання у якості компоненту, який володіє транквілізуючою активністю, діазепаму, з а б е з п е ч у є т ь с я поси лення знеболюючого впливу анальгіну, а також седативного та міорелаксуючого впливу діазепаму, та за р а х у н о к цього підвищується його ефективність при невралгії, міозиті, порушенні сну, при станах підвищеної дратівливості, емоційного напруження, страху, занепокоєння, іншими словами, поширюються функціональні можливості препарату. Встановлена з а д а ч а вирішується тим, що у відомому лікувальному засобі, який містить анальгін та компонент, який володіє транквілізуючою активністю, з г і д н о в и н а х о д у , у якості компонента, який володіє транквілізуючою активністю, взятий діазепам, для розчину взяті спирт та вода при слідуючому співвідношенні компонентів, г анальгін 100 - 400 діазепам 0,1 - 6,0 спирт етіловий 96 % 100 - 400 вода для ін'єкцій до 1000 Використання у якості транквілізуючого компоненту діазепаму посилює знеболюючий вплив анальгіну, у той же самий час _4седативна та міорелаксуюча дія діазепаму також посилюється. Лікувальний засіб "Дінальгін" виготовляють шляхом розчинення анальгіну в одному реакторі у воді для ін'єкцій, а у другому діазепаму в етіловому спирті 96 %. Повне розчинення 1,5 г діазепаму в 200 г етілового спирту вказаноі концентрації відбувається протягом 20-30 хв. Потім два розчину змішують та доводять об'єм водою для ін'єкцій до отримання розчину з рН в межах 5,0 - 7,0. Отриманий розчин фільтрують скрізь мембранні фільтри з застосуванням фільтруючих матеріалів "МИФИЛ" та розливають у ампули типу НС-1 або НС-3 по ОСТ 642-485-85. Як видно із викладеиоі суті заявляемого рішення, воно відрізняється від прототипу та, отже, є новим. Рішення також має винахідницький рівень. Відомо, що діазепам є одним із основних транквілізаторів, який знайшов широке застосування в медичній практиці. Відомо, що він робить седативний, міорелаксуючии та лротисудомний ефекти, посилює вплив снотворних, анальгетичних препаратів та алкоголю. Однак відомо також, що він практично не розчинюється у воді та важко розчинюється у спирті [і], а ефективність його використання в других формах у багатьох випадках явно недостатня. Однак, в даному випадку запропоновано розчиняти діазепам в етіловому спирті 96 %, що дає можливість принципово змінити лікувальну форму для діазепаму. Добра розчинність діазепаму у вказаному розчинювачі дозволяє значно посилити його седативні та міорелаксуючі властивості, а також посилити анальтезуючі властивості анальгіну. Ліки стають особливо ефективними при болях, які супроводжуються становищем підвищеної дратівливості, страху та емоційного напруження. Можливо припустити на _ 5 підставі дослідних перевірок, що воно буде більш ефективним при неврозах, психопатіях, органічних поразках головного мозку та особливо у перед- та післяопераційний період та хворобливих діагностичних маніпуляціях. Рішення промислово придатне, так як може знайти широке використання у медичній практиці. Для вивчення діі "Дінальгіну" були підготовлені препарати, склад яких наведений у таблиці 1. Таблиця 1 номер препарата склад , г 1 2 3 4 5 анальгін 100 150 200 300 400 діазепам 0,1 1,5 3,5 4,5 6,0 спирт етіловнй 96 % 100 200 350 350 400 1000 1000 1000 1000 1000 вода для ін'єкцій до Анальтезуюча (знеболююча) дія "Дінальгіну" вивчалась з використанням методу "корчей" у порівнянні з дією анальгіну. Контрольній групі тварин замість "Дінальгіну" вводили воду для ін'єкцій. Результати дослідження наведені у таблиці 2. Найменування групи Кількість тварин Таблиця 2 Величина активності, % 1. Контрольна група 11 2. Група, яка отримувала "Дінальгін" 11 86 3. Група, яка отримувала препарат-прототип 11 31 -6Як видно із таблиці, "Дінальгін" виявляє на 55 % більше передаваємий анальгетичний ефект, ніж препарат-прототип. Транквілізуюча дія "Дінальгіну" визначалась по сумі специфічних ефектів: седативного та міорелаксуючого. Седативна дія "Дінальгіну" вивчалась у порівнянні з дією діазєпаму на моделі потенцирування тіопенталового сну білих мишей, яким уводили тіопентал натрію, а за ЗО хвилин до цього - "Дінальгін" та діазепам. Результати вивчення наведені у таблиці 3. Таблиця З Найменування групи Кількість тварин Величина активності, % 1. Контрольна група, яка отримувала тіопентал натрія 11 10 2. Група, яка отримувала діазепам та тіопентал натрія 11 0 3. група, яка отримувала "Дінальгін" та тіопентал натрія 11 90 Як видно із таблиці "Дінальгін" потенцирує снотворний ефект тіопеталу натрія на 80 %, у той час як діазепам такого ефекту не викликає. Мірелаксуюча дія "Дінальгіну" вивчалась у порівнянні з діазепамом на білих мишах шляхом усерединнобрюшинного введення досліджуємого препарату та препарату порівняння. Результат дослідження наведений у таблиці 4. - 7 Таблиця 4 Величина активності, % Найменування групи КІЛЬКІСТЬ тварин 1 Контрольна група . 2 Група, яка отримувала . "Дінальгін" 11 0 11 99 3 Група, яка отримувала . препарат порівняння 11 ЗО Як видно із таблиці, при використанні "Дінальгіну" міорелаксуюча дія препарату на 69 % перевищує таке ж саме у діазепама. Описаний клінічних вище лікувальний випробувань та засіб медичному рекомендовано використанню до фармако логічним комітетом Міністерства України, протокол N 8 від 30.10 .97. автори: Ю.П.Спіженко В.В.Шаповалов В.С.Михайлов В.А.Шаповалова В.П.Георгієвський Л.Г.Алмакаєва патентний повірений ресстраціний N 63 А.С.Серюгіна СЕРЮГІНА Алла Сергіївна