Ліпосомальна композиція мікроелементів

1. Ліпосомальна композиція мікроелементів, що містить воду, фосфоліпід і щонайменше один мікроелемент з групи, що включає цинк, магній, марганець, срібло, залізо, мідь, кобальт, молібден, селен, хром, кремній, германій, ванадій, вісмут, яка відрізняється тим, що містить карбоксилати вказаних металів, отримані взаємодією нано- і мікрочастинок вказаних металів, їх оксидів і гідроксидів з карбоновою кислотою. 2. Ліпосомальна композиція мікроелементів за п. 1, яка відрізняється тим, що її компоненти узяті в наступних кількостях, в мг/л: фосфоліпід - 50040000, карбоксилат цинку - 0,1-200, карбоксилат магнію - 5-1000, карбоксилат срібла - 0,001-1, кар U 2 (19) 1 3 54721 4 Ліпідна двошарова мембрана функціонує анадорозчинні антиксиданти: аскорбінова кислота логічно клітинним мембранам. Отже, вони прояв(вітамін С), N-ацетил L-цистеїн і бензоат натрію ляють деякі біологічні властивості, такі як здатність (див. Патент России №2315593. Липосомальная легко потрапляти в навколишнє середовище жикомпозиция антиоксидантов для ингаляций при вих клітин. Ліпосоми можуть зливатися з живими заболеваниях легких и верхних дыхательных пуклітинами, оскільки вони самі по собі представлятей. МПК А61К9/107 (2006.01), А61К9/127 ють органелу. В результаті, останніми роками є (2006.01). Опубл. 27.01.2008). великий інтерес до застосування ліпосом як носіїв Недоліком є відсутність в ліпосомальній комдля доставки речовин в організм, оскільки речовипозиції збалансованого складу незамінних мікроени, що вводяться у складі ліпосом, більш ефектилементів. вні і менш токсичні, ніж речовини, що вживаються Найбільш близькою до пропонованої є ліпосоу вільному виді. мальна композиція, що містить воду, фосфоліпід і Використання ліпосомальної системи дозвомікроелементи і що включає матрицю з двоваленляє зберегти високу ефективність діючої речовини тних катіонів, яка містить водорозчинний терапевє, істотно понизити концентрацію діючої речовини тичний агент, а матриця з двовалентних катіонів в композиції. Для ліпосом характерна здатність містить такі двовалентні катіони, як кальцій, цинк включати і утримувати речовини різної природи. або магній (див. Заявка Росії №2008111967. ЛіпоКруг речовин, що включаються в ліпосоми, достасомальні композиції. МПК А61К9/127 (2006.01). тньо широкий - від неорганічних іонів і низькомоОпубл. 10.10.2009). лекулярних органічних сполук до крупних білків і Недоліком ліпосомальної композиції є низька нуклеїнових кислот (див. Н.Б. Бажутин, В.В. Золин, засвоюваність мікроелементів. А.А. Колокольцов, С.Н. Таргонский. Перспективы В основу корисної моделі поставлена задача применения липосомальных препаратов в медипідвищення засвоюваності мікроелементів. цинской практике. «Здоров'я україни». №3, 2007 р. Запропонована, як і відома ліпосомальна комС. 71). позиція мікроелементів містить воду фосфоліпід і, Відома ліпосомальна біологічно активна добащонайменше, один мікроелемент з групи, що вка до їжі, в якій капсула виконана у вигляді поровключає, цинк, магній, марганець, срібло, залізо, жнистої оболонки, в якій розміщені порошкоподібмідь, кобальт, молібден, селен, хром, кремній, ний наповнювач і розподілені в наповнювачі германій, ванадій, вісмут, і, відповідно до цієї, місліпосоми, причому наповнювач складається з лактить карбоксилати вказаних металів, отримані този, натрію хлориду, натрію фосфату двозаміщевзаємодією нано- і мікрочастинок вказаних метаного 12-водного і натрію фосфату однозаміщеного лів, їх оксидів і гідроксидів з карбоновою кислотою. 2-водного, а кожна з ліпосом виконана з порожниПри цьому її компоненти узяті в наступних кількосстої оболонки, що містить лецитин, холестерин і тях, в мг/л: альфа-токоферол, і розташованого усередині фосфоліпід 500 - 40000, оболонки ядра, що включає ацетил-L-карнітин і карбоксилат цинку 0,1-200, ліпоєву кислоту (див. Патент России №90681. Ликарбоксилат магнію 5-1000, посомальная биологически активная добавка к карбоксилат срібла 0,001-1, пище в капсулированной форме. МПК А61К9/127 карбоксилат марганцю 0,1-200, (2006.01), А61К9/28 (2006.01), A23L1/30 (2006.01). карбоксилат заліза 0,2-200, Опубл.20.01.2010). карбоксилат міді 0,03-10, Недоліком є відсутність в ліпосомній композикарбоксилат кобальту 0,005-1, ції збалансованого складу незамінних мікроелекарбоксилат молібдену 0,005-1, ментів. карбоксилат селену 0,001-1, Відома фармацевтична ліпосомна аерозольна карбоксилат хрому 0,0001-1, композиція, що містить близько 12-30 мг/мл фаркарбоксилат кремнію 0,001-1, мацевтичної сполуки і близько 130-375 мг/мл вихікарбоксилат германію 0,002-2, дної концентрації фосфоліпіду, вибраного з групи, карбоксилат ванадію 0,0001-1, що складається з фосфатиділхоліда яєчного жовткарбоксилат вісмуту 0,001-1, ка, фосфатиділхоліда гідратованих соєвих бобів, вода до 1000 мл. діміристоілфосфатиділхоліда, ділауроілфосфатиПри цьому містить карбоксилати металів на ділхоліна, діолієолілдіпальмітоілєолілоснові харчових кислот, а самі карбоксилати отрифосфатиділхоліда і діпальмітоіл фосфатиділхолімані на основі нано- і мікрочастинок цих металів, їх да (Заявка России №99101940. оксидів і їх гідроксидів розміром від 1нм до 15 мкм. Высокодозированные липосомные аэрозольные Ліпосомальна композиція мікроелементів місфармацевтические композиции. МПК А61К9/12). тить карбоксилати биогенных металлов, отримані Опубл.27.11.2000). взаємодією нано- і мікрочастинок биогенних метаНедоліком композиції є неповний склад необлів, їх оксидів і гідроксидів з карбоновою кислотою. хідних макро - і мікроелементів. Це дозволяє підвищити засвоюваність мікроелеВідома ліпосомальна композиція антиоксиданментів. тів, що є емульсією з фосфоліпідів у вигляді ліпоЛіпосомальна композиція мікроелементів міссом з середнім розміром 0,2-0,4 мкм, в мембрану тить карбоксилати металів на основі харчових кияких вбудовані флавоноїд дигідрокверцетин і олію слот. Це підвищує екологічну чистоту композиції. зародків пшениці, що містить гідрофобні антиоксиКомпоненти узяті в наступних кількостях, в данти токофероли (ТФ) (вітамін Е) і каротиноїди, а мг/л: у водній фазі якої знаходяться натрію хлорид, вофосфоліпід 500 - 40000, 5 54721 6 карбоксилат цинку 0,1-100, воді. У воді накопичуються частинки в зваженому карбоксилат магнію 5-1000, стані, утворюючи колоїдний розчин мікро - і нанокарбоксилат срібла 0,001-1, частинок. У колоїдний розчин мікро - і наночастикарбоксилат марганцю 0,1-100, нок металів, оксидів металів, гідроксидів металів, карбоксилат заліза 0,2-200, що утворився, додають карбонову кислоту. Для карбоксилат міді 0,03-10, прискорення процесу розчин підігрівають і інтенкарбоксилат кобальту 0,005-1, сивно перемішують. Температуру колоїдного розкарбоксилат молібдену 0,005-1, чину встановлюють більше 40 °С, переважно бликарбоксилат селену 0,001-1, зько 70 °С. Це значно інтенсифікує процес карбоксилат хрому 0,0001-1, отримання карбоксилатів. За рахунок високої хімікарбоксилат кремнію 0,001-1, чної активності мікро - і наночастинок відбувається карбоксилат германію 0,002-2, утворення карбоксилатів металів. Оскільки до чискарбоксилат ванадію 0,0001-1, ла реагентів не входять ніякі інші речовини, а міккарбоксилат вісмуту 0,001-1, ро -і наночастинки практично повністю беруть вода до 1000 мл. участь в хімічній реакції утворення солей карбоноПри концентрації компонентів менше нижньої вих кислот, то утворюються карбоксилати високої межі знижується ефективність композиции. Концеекологічної чистоти (див. Патент України на кориснтрація вище верхньої межі призводить до дорожну модель №39397. Надчистий водний розчин начання композиції. Крім того, при високих концентнокарбоксилату металу. МПК С07С51/41, раціях розчин стає нестійким і потребує введення C07F5/00, C07F15/00, С07С53/126 (2008.01). стабілізуючих добавок. Опубл. 25.02.2009, Бюл. № 4, 2009 p.). Ліпосомальна композиція мікроелементів місПотім отримують ліпідну плівку шляхом емультить карбоксилати металів, які отримані на основі гування фосфоліпіду, яке проводять при постійнонано- і мікрочастинок цих металів, їх оксидів і їх му перемішуванні розчину ліпіду в органічному гідроксидів розміром від 1нм до 15 мкм. Наночасрозчиннику при кімнатній температурі. Розчинення тинки розміром менше 1 нм важко отримувати, і їх ліпіду здійснюють в хлороформі, отримуючи розсобівартість дуже висока, що призводить до значчин концентрацією приблизно від 5 до 50 %. ного здорожчання карбоксилатів металів і, відповіОтриманий розчин ліпіду висушують у вакуумі в дно, ліпосомальної композиції. При розмірі більше роторному випарнику, отримуючи на його стінках 15 мкм частинки втрачають високу активність, і плівку ліпіду. Потім в судину випарника вводиться взаємодія карбонової кислоти і частинок металів водний розчин карбоксилатів біогенних металів. значно ускладнюється. Судину випарника піддають дії ультразвука частоЛіпосомальна композиція мікроелементів дотою 22 кГц протягом 5-45 хвилин до повного роздатково містить необов'язкові добавки з числа чинення компонентів. В результаті утворюються загусників, ароматизаторів, консервантів, антиокліпосоми, які містять в своїй порожнині водний сидантів. Це разширює область її застосування. розчин діючої речовини - карбоксилатів біогенних Приклад. Ліпосомальну композицію мікроелеметалів. У приготований розчин, що містить ліпоментів отримують таким чином. Спочатку отримусоми, можуть бути додані додаткові компоненти. ють карбоксилати біогенних металов. Для цього Ліпосоми взаємодіють з клітинами як звичайні отримують колоїдний розчин нано- і мікрочастинок частинки, що підкоряються законам дифузії частиметалів диспергуванням металевих гранул імпунок. Зокрема, вони контактують з клітинами з вильсами електричного струму у воді (див. Патент соким ступенем адгезії. Відомо, що ліпосоми добУкраїни на корисну модель №23550. Спосіб ероре проникають через зовнішні мембрани клітин, а зійно-вибухового диспергування металів. МПК також легко зв'язуються з мембранними структуB22F9/14. Опубл.25.05.2007. Бюл.№7.) При прохорами, аж до вбудовування в їх структури. дженні через ланцюжки електропровідних гранул Ліпосоми, як і будь-які наночастинки, легко імпульсів електричного струму в точках контактів проникають через мембрани клітин, досягаючи гранул одна з одною виникають іскрові розряди, в внутрішніх компартментов. Вивільнення речовини яких здійснюється вибухоподібне диспергування з ліпосом, що знаходяться усередині клітини, відматеріалу. У каналах розряду температура досябувається швидше, ніж поза клітиною. гає 10 тис. градусів. Ділянки поверхні гранул в зоЗастосування ліпосом, що містять в своїй понах іскрових розрядів плавляться і вибухоподібно рожнині водний розчин карбоксилатів біогенних руйнуються на нано- і мікрочастинки і пару. металів, забезпечує підвищення ефективності Розплавлені мікро - і нанокраплі металу, знакомпозиції, що у результаті призводить до можлиходячись у вільному польоті, набувають сферичвості зниження концентрації діючої речовин за ної форми. Продукти руйнування охолоджуються у рахунок високої засвоюваності останньої. Комп’ютерна верстка В. Мацело Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601