Фармацевтична композиція та спосіб лікування астми, алергії та запалення у пацієнта

1 Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активных ингредиентов лоратадин и антагонист лейкотриена, выбранный из (A) натрий монтелукаста, (B) натриевой соли 1-(((Р)-(3-(2-(6,7-дифтор-2хинолинил)этенил)фенил-3-(2-(2-гидрокси-2пропил)фенил)тио)метилциклопропануксусной кислоты, (C) 1-(((1(Р)-(3-(2-(2,3-дихлортиен[3,2-Ь]пиридин-5ил)-(Е)-этенил)фенил)-3-(2-(1 -гидрокси-1 метилэтил)фенил)пропил)тио)метил)циклопропануксусн ой кислоты или ее натриевой соли, (D) пранлукаста и (E) зафирлукаста, и фармацевтически приемлемый носитель 2 Композиция по пункту 1, которая предназначена для орального введения 3 Композиция по пункту 2, включающая 10 мг лоратадина и 10 мг антагониста лейкотриена, выбранного из (А), (В), (С), (D) и (Е) 4 Композиция по пункту 1, в которой антагонистом лейкотриена является натрий монтелукаст 5 Композиция по пункту 4, которая предназначена для орального введения 6 Композиция по пункту 5, включающая по 10 мг каждого активного ингредиента 7 Способ лечения астмы, аллергии и воспаления у пациента, нуждающегося в таком лечении, введением эффективного количества лоратадина и эффективного количества антагониста лейкотриена, выбранного из (A) натрий монтелукаста, (B) натриевой соли 1-(((Р)-(3-(2-(6,7-дифтор-2хинолинил)этенил) фенил-3-(2-(2-гидрокси-2пропил)фенил)тио)метилциклопропануксусной кислоты, (C) 1-(((1(Р)-(3-(2-(2,3-дихлортиен [3, 2-Ь] пиридин5-ил) - (Е) -этенилфенил)-3-(2-(1-гидрокси-1метилэтил)фенил)пропил)тио)метил)циклопропануксусно й кислоты или ее натриевой соли, (D) пранлукаста и (E) зафирлукаста, либо путем одновременного введения отдельных лекарственных форм, либо путем введения фармацевтической композиции по п 1 8 Способ по пункту 7, в котором фармацевтическая композиция предназначена для орального введения 9 Способ по пункту 7, в котором отдельные лекарственные формы и одна комбинированная фармацевтическая композиция включают 10 мг лоратадина и 10 мг антагониста лейкотриена, выбранного из (А), (В), (С), (D) и (Е) 10 Способ по пункту 7, в котором антагонистом лейкотриена является (А) натрий монтелукаст 11 Способ по пункту 10, в котором отдельные лекарственные формы и одна фармацевтическая композиция предназначены для орального введения 12 Способ по пункту 11, в котором отдельные лекарственные формы и одна фармацевтическая композиция включают 10 мг лоратадина и 10 мг (А) натрий монтелукаста О ю ГО ю 59359 Лоратадин является антигистамином, обладающим свойствами антагониста Н-рецепторов, который используется при лечении аллергии и описан в Патенте США 4282233 Антагонисты лейкотриена, как известно, используют при лечении астмы, аллергических реакций и воспаления В настоящем изобретении предлагается способ лечения астмы, аллергии и воспаления комбинацией вышеуказанных двух агентов, которая является более эффективной, чем любой из этих агентов отдельно Это изобретение относится к способу лечения астмы, аллергии и воспаления путем введения эффективного количества лоратадина и эффективного количества антагониста лейкотирена либо путем их одновременного введения, либо путем введения комбинации этих агентов в одной фармацевтической композиции, где антагонист лейкотриена выбран из А Натриевая соль 1-( ((R)-(3-(2-(7-xnop-2хинолинил) этенил) -фенил)-3-(2-(2-гидрокси-2пропил)фенил)тио)метил)циклопропан-уксусной кислоты, ЕР 480717 D N-[4-OKCO-2-(1 Н-тетразол-5-ил)-4Н-1 -бензо пиран-8-ил]-р-(4-фенилбутокси)Оензамид 173516 О ЕР о Пранлукает Е Циклопентил-3- [2-метокси-4- [ (о-толилсул ьфонил) карбамоил] -бензил]-1 -метил индол-5карбамат ЕР 199543 о О COONa Натрий монтедукает В Натриевая соль 1-(((R)-(3-(2-6, 7-дифтор-2хинолинил)-этенил)фенил)-3-(2-(2-гидрокси-2лропил)фенил)тио)метил)цикле-пропануксусной кислоты, U S 5270324 COONa С 1- ( ((1(Р)-(3-(2-(2,3-дихлортиен[3,2-Ь]пиридин-5-ил)-(Е)-этенил)фенил)-3-(2-(1 -гидрокси-1 метилэтил)фенил)пропил)тио)метил)циклопропануксусная кислота или ее натриевая соль U S 5472964 COONa С! Зафирлукаст Новая фармацевтическая композиция этого изобретения включает комбинацию лоратадина и антагониста лейкотриена, выбранного из А, В, С, D и Е, описанных выше, в качестве активных ингредиентов и необязательно фармацевтически приемлемый носитель, подходящий для знтерального и парентерального введения Готовые лекарственные формы могут быть в твердом виде, как например таблетки и капсулы, или в жидком виде, как t например сиропы, эликсиры, эмульсии и инъекции В технологии приготовления фармацевтических лекарственных форм, в основном, используют такие наполнители, как вода, желатин, lactose крахмалы, стеарат магния, тальк, растительные масла, бензиловый спирт, смолы, полиалкиленгликоли и вазелин Предпочтительнаяготовая форма лекарственного средства полностью описана в следующем примере В новом способе лечения лоратадин и антигонист лейкотриена могут быть введены одновременно как отдельные лекарственные формы или в комбинации, в виде новой фармацевтической готовой формы настоящего изобретения Несмотря на то, что требуемая дозровка должна определяться при помощи таких факторов, как возраст, пол, вес пациентов и тяжесть их состояния, предпочтительная пероральная дозировка для человека составляет от 5 до 20мг лоратадина 1-3 раза в день, предпочтительно около 10мг один раз в день В случае лейкотриенов, дозировка для человека составляет от 5 до 20мг 1-3 раза в день, предпочтительно около 10мг один раз в день Пример Таблетка, покрытая оболочкой, содержащая натрий монтелукаст 10мг и лоратадин 10мг 59359 Количество на таблетку 10,4мг 10,0мг 66,6мг 100,0мг 6,0мг (60,0мг) 1,0мг 200,0мг 2,25мг 1,25мг 1,50мг (33,5мг) 205,0мг Комп'ютерна верстка С Волобуев Ингредиент Ядро Натрий монтелукаст Лоратадин Микрокристаллическая целлюлоза, NF Моногидрат лактозы, NF Натрий кроскармелозы, NF Очищенная вода, USP Стеарат магния, NF Ядро таблетки Покрывающая оболочка Гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps Гид роксипроп ил целлюлоза Диоксид титана Очищенная вода Таблетка, покрытая оболочкой Підписано до друку 06 10 2003 Тираж39 прим Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, Львівська площа, 8, м Київ, МСП, 04655, Україна ТОВ "Міжнародний науковий комітет", вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна