C07D 239/42 — один атом азоту

Інгібітори днк-пк

Завантаження...

Номер патенту: 115983

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Сюй Цзіньван, Лєдебур Марк Віллєм, Лі Пань, Пірс Альберт Чарльз, Джексон Катріна Лі, Максвелл Джон Патрік, Морріс Марк А., Жиру Сімон, Ден Хунбо, Грін Джеремі, Коттрелл Кевін Майкл, Даффі Джон П., Вааль Натан Д., Кеннеді Джозеф М., Лауффер Девід Дж., Гао Хуай, Чаріфсон Пол С.

МПК: C07D 239/42, C07D 401/14, C07D 401/04 ...

Мітки: інгібітори, днк-пк

Формула / Реферат:

1. Сполука, що відповідає формулі:, (I)  або її фармацевтично прийнятна сіль, деQ є N або CH;R1 є воднем, CH3 або CH2CH3 або R1 і вуглець, з яким він зв'язується, утворює групу C=CH2;кільце A є циклічною структурою, вибраною з,

Гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 115156

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Каджита Юічі, Фукуда Хіромі, Йошікава Масато, Ікеда Шухеі, Ніші Тошія, Хасуі Томоакі, Кімура Еіджі, Коіке Тацукі

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/444, A61K 31/46 ...

Мітки: сполука, гетероциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І):, (І)деR1 означає(1) С1-6-алкільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з:(a) ціано групи,(b) С6-14-арилу, необов'язково заміщеного 1-3 С1-6-алкокси,(c) С6-14-арилоксигрупи,(d) С3-8-циклоалкільної групи, (e) піразолільної групи,(f) індазолільної...

Азотовмісна ароматична гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 114501

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Камеда Мінору, Асаумі Макото, Окада Харукі, Кавамото Юітіро, Курівакі Ікумі, Іваі Йосінорі, Томіяма Хіросі, Сузукі Ацусі, Токузакі Казуо, Морітомо Хіроюкі, Футамі Такасі, Цунояма Казухіса, Нода Ацусі, Міясака Козо, Іікубо Казухіко, Хісаміті Хіроюкі, Сузукі Томоюкі

МПК: C07D 239/42, A61K 31/4545, A61K 31/506, C07D 239/47 ...

Мітки: сполука, азотовмісна, гетероциклічна, ароматична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:[Формула 1], (I)деΧ і Υ, однакові або відмінні один від одного, являють собою СН або Ν, за умови, що X і Υ не є одночасно Ν;L1 являє собою -нижчий алкілен-, -нижчий алкілен-О-, -О-нижчий алкілен- або -нижчий алкінілен-;Ζ являє собою N або СН;R1, однакові або...

Спосіб одержання (варіанти) кристалічних форм розувастатину тба

Завантаження...

Номер патенту: 112423

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Ружікс Дьордь, Шіпош Ева, Імре Янош, БАРКОЦІ Йожеф, Кованіне Лакс Дьордь, ШІМІГ Дьюла, Надь Кальман, Краснай Дьордь, Волк Балаж, Моров'ян Дьордь, Багінскі Габор, Барта Ференц Лорант, Кестей Адріенн

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505

Мітки: варіанти, форм, одержання, кристалічних, розувастатину, спосіб, тба

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання трет-бутиламонієвої солі розувастатину (розувастатин ТБА) формули (III):, (III)що включає взаємодію складного ефіру розувастатину формули (II):, (II)що переважно має тверду кристалічну форму, де у формулі (II) R являє собою метил, етил або трет-бутил, з...

Змішані кристали піриметанілу або ципродинілу

Завантаження...

Номер патенту: 111939

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Окерой Крістер Бьорн, Джордж Ніл, Форрест Джеймс Оуен, Бертон Ребекка Клер

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, A01N 25/00 ...

Мітки: піриметанілу, кристали, ципродинілу, змішані

Формула / Реферат:

1. Змішаний кристал, що включає ципродиніл і сполуку, яка формує змішаний кристал, що містить щонайменше одну імідну і/або оксимну функціональну групу, та де сполука, яка формує змішаний кристал, вибрана з групи, що включає піромелітовий діімід, діоксиму терефталальдегід, диметилгліоксим, 2,3-нафталіндикарбоксимід, 2-гідроксііміно-2-фенілацетонітрил і фталімід, таі) у випадку, коли сполука, що формує змішаний кристал, являє собою...

Винаходи категорії «один атом азоту» в СРСР.

Кристалічна форма похідного гліцину (варіанти), фармацевтична композиція та терапевтичний або профілактичний засіб

Завантаження...

Номер патенту: 111213

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Ногамі Цутому, Такахасі Хіродзумі, Сіракі Мотохіро

МПК: A61P 17/00, A61K 31/505, A61P 1/04 ...

Мітки: гліцину, композиція, варіанти, кристалічна, терапевтичний, форма, похідного, профілактичний, фармацевтична, засіб

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма (S,Е)-2-(2,6-дихлорбензамід)-5-[4-(метилпіримідин-2-іламіно)феніл]пент-4-енової кислоти, яка має піки порошкової дифракції рентгенівської дифрактограми, одержаної із застосуванням CuKα-випромінювання, з кутами 2θ (°), які складають 17,1°, 17,7°, 18,7°, 19,9° і 21,0°.2. Кристалічна форма за п. 1, яка в термогравіметрично-диференційному термічному аналізі при нагріванні із швидкістю 5 °C/хв. має...

Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110995

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Єшкє Гєорг, Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Річчі Антоніо

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44 ...

Мітки: рецептора, етинільні, похідні, модулятори, глутаматного, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Етинільна похідна формули ІA, IB і ID:, IA  IB i, IDдеR1 являє собою феніл або гетероарил, які, можливо, містять як замісник галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;R являє собою водень або...

Гуанідинова сполука

Завантаження...

Номер патенту: 110515

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Йосіхара Коусеі, Міхара Хісасі, Судзукі Дайсуке, Секі Норіо, Ямакі Сусуму, Ямада Хіройосі

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426 ...

Мітки: гуанідинова, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, яка складається...

Кристалічні фармацевтично активні форми

Завантаження...

Номер патенту: 109560

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Лукач Гіула, Шіпош Ева, Рунге Жолт, Хаморі Чаба, Мезеварі Моніка, Волк Балаж, Катаіне Фаддьяш Каталін, Марковітш Імре, Кованьїне Лакс Дьйордь, Хаваші Балаж, Юрак Ференц, Фодорне Кочмар Кристина

МПК: C07D 239/42

Мітки: фармацевтично, кристалічні, форми, активні

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма V цинкової солі розувастатину (2:1) [напівцинкової солі (+)-7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл-2-(метансульфонілметиламіно)-піримідин-5-іл]-(3R,5S)-дигідроксигeпт-6-eнової кислоти] формули (І), (I)яка відрізняється тим, що рентгенівські дифракційні лінії виміряні з використанням випромінювання СuKa, з наступним кутом дифракції 2q (±...

Інгібітори пептиддеформілази

Завантаження...

Номер патенту: 108596

Опубліковано: 25.05.2015

Автори: Нортон Бес, Крістенсен Зігфрід Бенджамін IV, Дребіт Джейсон Крістофер, Беновітц Ендрю Б., Оберт Келлі М., Ліао Сіангмін, Кін Донгуї, Лі Жінгва, Нокс Ендрю Ніколсон, Фанг Юхонг

МПК: C07D 239/42, A61K 31/16, A61K 31/195 ...

Мітки: інгібітори, пептиддеформілази

Формула / Реферат:

1. Сполука відповідно до Формули (І): , (І) деR1 вибраний із групи, що складається з С2-С7-алкілу і -(СН2)n-С3-С6-циклоалкілу;R2 вибраний із групи, що складається з С1-С3-алкілу; циклопропілу; С1-С3-алкоксигрупи; С1-С3-галогеналкілу; С1-С3-сульфанілу; 5-членного гетероарилу; 5-членного гетероциклоалкілу; галогену; гідроксиметилу і...

Спосіб одержання солей розувастатину

Завантаження...

Номер патенту: 108408

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Понгьо Ласло, Волк Балаж, Краснай Дьордь, САБО Тібор, БАРКОЦІ Йожеф, Тотне Лауриц Маріа, Дебрецені Йожеф, Пандур Ангела, Кестей Адріенн, Мілен Матьяш, Поркс-Макай Марта, Ружікс Дьердь, Лукач Дьюла, Мольнар Еніке, Барта Ференц Лорант

МПК: C07D 239/42

Мітки: розувастатину, спосіб, солей, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання амонієвої солі розувастатину загальної формули (II), (II)де R1, R2 і R3 незалежно є воднем або лінійною, розгалуженою або циклічною насиченою алкільною групою, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю, або NR1R2 разом є 5-, 6- або 7-членною насиченою гетероциклічною групою, що містить один атом азоту,який включає:взаємодію...

Спосіб отримання солей розувастатину

Завантаження...

Номер патенту: 106480

Опубліковано: 10.09.2014

Автори: Барта Ференц, БАРКОЦІ Йожеф, Кіралі Імре, Караж Адріен, Кованьїне Лях Дьйорді, Сіпос Єва, Надь Кальман, Сіміг Дюла, Ружіч Дьйорді, Волк Балаж

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 3/06 ...

Мітки: спосіб, отримання, розувастатину, солей

Формула / Реферат:

            1. Спосіб отримання солей розувастатину [7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл-2-(метансульфонілметиламіно)-піримідин-5-іл]-(3R,5S)-дигідроксигепт-6-еноєвої кислоти] (I)з бівалентним катіонами, переважно катіонами кальцію або цинку, який відрізняється тим, що проводять реакцію трет-бутиламонієвої солі розувастатину формули (IV)

Кристалічна форма і цинкової солі розувастатину

Завантаження...

Номер патенту: 103544

Опубліковано: 25.10.2013

Автори: Шлегель Петер, Цлементіш Дьйордь, Ружич Дьйордь, Барта Ференц, Капуі Імре, Імре Янош, БАРКОЦІ Йожеф, Надь Кальман, Краснаі Дьйордь, Моров'ян Дьордь, Волк Балаж, Хофманне Фекете Валерія, Кестелі Адріен, Сіміг Дюла, Кованьїне Лакс Дьйорді, Сент-Кіраллі Жужанна

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42 ...

Мітки: солі, кристалічна, цинкової, розувастатину, форма

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма І солі розувастатину цинку (2:1) формули І, (I)що має порошкову рентгенівську дифрактограму, яка містить специфічні кути дифракції 6,621; 19,089 і 22,466 градусів 2θ, виміряні з застосуванням СuKa-випромінювання.2. Кристалічна форма І солі розувастатину цинку (2:1), що має порошкову рентгенівську дифрактограму, яка містить...

Карбонильовані (аза)циклогексани як ліганди d3-рецептора допаміну

Завантаження...

Номер патенту: 101797

Опубліковано: 13.05.2013

Автори: Берребі-Бертран Ізабелла, Лєвуан Нікола, Ліньо Ксав'є, Капе Марк, Кальмель Тьєррі, Леконт Жан-Марі, Данві Дені, Шварц Жан-Шарль, Робер Філіпп

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, C07D 211/26 ...

Мітки: аза)циклогексани, карбонильовані, допаміну, ліганди, d3-рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І),            де NR1R2 є,            Z є,                        R - ціано(С1-С20)алкіл; моногалогенціано(С1-С20)алкіл; полігалогенціано(С1-С20)алкіл;...

Співкристали

Завантаження...

Номер патенту: 100238

Опубліковано: 10.12.2012

Автори: Джордж Ніл, Грегорі Лі, Гаван Полін Тереза, Бертон Ребекка Клер, Форрест Джеймс

МПК: A01N 43/54, C07D 239/42

Мітки: співкристали

Формула / Реферат:

1. Співкристали, що включають ципродиніл і сполуку, що утворює співкристали, яка містить як мінімум одну функціональну групу органічної кислоти, в яких є водневий зв'язок між сполукою, що утворює співкристали, і ципродинілом, і в яких згадана сполука, що утворює співкристали, являє собою бурштинову кислоту, фумарову кислоту, малеїнову кислоту, щавлеву кислоту, піразинкарбонову кислоту, гліколеву кислоту, левулінову кислоту,...

Похідні азабіфеніламінобензойної кислоти як інгібітори dhodh

Завантаження...

Номер патенту: 99734

Опубліковано: 25.09.2012

Автори: Кардус Фігуерас Арансасу, Лосоя Торібіо Марія Естрелла, Террікабрас Беларт Емма, Ерра Сола Монтсеррат, Кастро Паломіно Ларія Хуліо Сезар, Фонкерна Поу Сільвія, Наварро Ромеро Елоіза

МПК: A61K 31/506, A61K 31/44, A61P 17/00 ...

Мітки: похідні, dhodh, азабіфеніламінобензойної, інгібітори, кислоти

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) для застосування для лікування або профілактики патологічного стану або захворювання, чутливого до полегшення шляхом інгібування дегідрооротатдегідрогенази:,де:R1 вибраний із групи, яка складається із атомів водню, атомів галогену, С1-4алкілу, С3-4циклоалкілу, -CF3 та -OCF3,R2 вибраний із групи, яка складається із атомів...

Інгібітори шляху хеджхога

Завантаження...

Номер патенту: 99612

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Ши Сянь, Бахджеджи Сулейман, Мерлоу Чарльз К., Манн Грейс, Тесфай Зером, Сангаленг Джоан К., Ріджвей Брайан Хью, Мек Моррісон Б., Ліхі Джеймс В., Льюіс Гері Л., Хойнх Тай Пхат, Лі Меттью Санг'юп, Чень Джефф, Епштейн Сєргєй, Кім Бігнг Гіу, Баджджалієх Уільям, Такеуті Крейг Стейсі, Форсайт Тімоті Патрік, Ван Юн

МПК: C07D 401/04, C07D 403/12, C07D 239/42 ...

Мітки: шляху, хеджхога, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, І            де сполука необов'язково знаходиться у вигляді фармацевтично прийнятної солі, гідрату, сольвату або їх комбінації, де:R1 означає алкіл, циклоалкіл, феніл або гетероарил, де циклоалкіл, феніл і гетероарил необов'язково заміщені 1, 2 або 3 радикалами R6;R2 і R3 разом з піримідинілом, до якого вони...

Сполуки для лікування порушень, пов’язаних з активністю dgat1

Завантаження...

Номер патенту: 97474

Опубліковано: 27.02.2012

Автори: Ліу Уенгмінг, Куак Янг-Шін, Серрано-Ву Майкл Х.

МПК: C07D 213/74, C07D 213/75, C07D 213/81 ...

Мітки: порушень, пов'язаних, сполуки, dgat1, лікування, активністю

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,            в якій            В вибирають з групи, що включає заміщений або незаміщений піридин, заміщений або незаміщений піридазин, заміщений або незаміщений піримідин, заміщений або незаміщений піразин та заміщений або незаміщений оксазол,            L1 вибирають з групи, що включає -NH-,-C(O)NH- та...

Сполуки поліциклічної сечовини з антибактеріальними властивостями

Завантаження...

Номер патенту: 96964

Опубліковано: 26.12.2011

Автори: Біст Санта, Манчестер Джон Ірвін, Басараб Грегорі Стівен, Шерер Брайан

МПК: A61K 31/427, C07D 213/75, A61P 31/04 ...

Мітки: сполуки, властивостями, антибактеріальними, поліциклічної, сечовини

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):,           (І)            де:            R1 вибирають із С1-6алкілу, С2-6алкенілу, С2-6алкінілу або С3-6циклоалкілу; де R1 може бути необов'язково заміщений за вуглецем одним або декількома R6;            R2 вибирають із водню або С1-6алкілу; де згаданий С1-6алкіл може бути необов'язково заміщений однією або...

Цинкова сіль розувастатину

Завантаження...

Номер патенту: 95287

Опубліковано: 25.07.2011

Автори: Ваго Поль, Тьомпе Петер, Тапаї Сандорне, Клементіс Дьйордь, Сіміг Дюла

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505 ...

Мітки: сіль, цинкова, розувастатину

Формула / Реферат:

            1. Цинкова сіль (+)-7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл-2-(N-метил-N-метилсульфоніламіно)піримідин-5іл]-(3R,5S)-дигідрокси-(Е)-6-гептенкарбонової кислоти (2:1) формули (І) (I)або її гідрати.            2. Спосіб одержання цинкової солі...

Фенілсульфонілкарбаміди

Завантаження...

Номер патенту: 89672

Опубліковано: 25.02.2010

Автори: Хіллс Мартін, Кене Хайнц, Дітріх Хансйорг, Орт Освальд, Мюллер Клаус-Хельмут, Фойхт Дітер, Аулер Томас, Вальдрафф Крістіан

МПК: A01N 43/68, A01N 43/66, A01N 43/54 ...

Мітки: фенілсульфонілкарбаміди

Формула / Реферат:

1. Фенілсульфонілкарбамід  формули (І) та/або його солі, (I)в якійR означає (С1-C6)алкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, (С3-С6)циклоалкіл, (С3-С6)циклоалкеніл, (С3-С6)циклоалкініл, (С1-C6)алкілокси, (С2-С6)алкенілокси, (С2-С6)алкінілокси, (С3-С6)циклоалкілокси, феніл, фенілокси, F, Вг, І, ОН, CN, NO2, NH2, SF5, Sі((С1-С6)алкіл)3, N((С1-С6)алкіл)2,...

Спосіб одержання кальцієвої солі розовастатину

Завантаження...

Номер патенту: 89614

Опубліковано: 25.02.2010

Автори: Кребб Джеффрі Норман, Горбері Джон, Тейлор Найджел Філіп

МПК: C07D 239/42

Мітки: одержання, розовастатину, спосіб, солі, кальцієвої

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання кальцієвої солі (Е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил-(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл]-(3R,5S)-3,5-дигідроксигепт-6-енової кислоти, який включає операції а)-f):a) реакція С1-6-алкілового естеру (Е)-(6-{2-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл]вініл}-(4R,6S)-2,2-диметил[1,3]діоксан-4-іл)оцтової кислоти в органічному розчиннику, здатному змішуватись з водою, з водним...

Похідні феніламідів 4-(бензил)-піперазин-1-карбонових кислот та споріднені сполуки як модулятори гідролази амідів жирних кислот для лікування тривоги, болю та інших станів

Завантаження...

Номер патенту: 89514

Опубліковано: 10.02.2010

Автори: Аподака Річард, Зейєрстад Марк, Сяо Вей, Паттабіраман Канака, Брейтенбучер Дж. Гай

МПК: A61P 25/22, A61P 25/04, A61P 25/28 ...

Мітки: лікування, болю, феніламідів, споріднені, гідролази, 4-(бензил)-піперазин-1-карбонових, похідні, інших, модулятори, тривоги, амідів, станів, жирних, сполуки, кислот

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І):де:Z являє собою -N- або >СН;R являє собою -Н або С1-4алкіл;Аr1 являє собою 2-тіазоліл, 2-піридил, 3-піридил, 4-піридил, 2-піримідиніл, 4-піримідиніл, 5-піримідиніл або феніл, кожний незаміщений або заміщений при кільцевому атомі вуглецю одним або двома компонентами Ra;де кожний компонент Ra незалежно...

Похідні n-гідроксіаміду та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 88785

Опубліковано: 25.11.2009

Автори: Жербер Патрік, Жоран-Лебрен Катрін, Гонзалес Жером, Свіннен Домінік, Крозіньяні Стефано, Бомбрен Агнес

МПК: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 211/46 ...

Мітки: застосування, похідні, n-гідроксіаміду

Формула / Реферат:

1. Похідна N-гідроксіаміду за Формулою (І)де:А вибраний з групи, яку складають -С(В)- та N;В - Н або В утворює зв'язок або з R5, або з R7;R1 вибраний з групи, яку складають Н, С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С3-С8-циклоалкіл, гетероциклоалкіл, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероциклоалкіл-С1-С6-алкіл,...

Заміщені 5-фенілпіримідини і у терапії

Завантаження...

Номер патенту: 87895

Опубліковано: 25.08.2009

Автори: Блеттнер Карстен, Швьоглер Аня, Ябс Торстен, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Наве Барбара, Шівекк Франк, Райнхаймер Йоахим

МПК: C07D 239/42, A61K 31/506, C07D 239/48, A61K 31/505 ...

Мітки: терапії, заміщені, 5-фенілпіримідини

Формула / Реферат:

1. Застосування заміщених 5-фенілпіримідинів формули І та їх фармацевтично прийнятних солей у терапії раку:, (І)деX є групою формули NR1R2, OR1a або SR1a, деR1, R2, незалежно один від одного, означають водень, С1-С10-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С10-галоалкіл, С3-С8-циклоалкіл, С3-С8-галоциклоалкіл, феніл або 5- або 6-членний...

Способи одержання аморфної форми гемікальцієвої солі (e)-7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл](3r,5s)-3,5-дигідрокси-6-гептенової кислоти

Завантаження...

Номер патенту: 86613

Опубліковано: 12.05.2009

Автори: Шебек Павел, Радл Станіслав, Стах Ян

МПК: C07D 239/42

Мітки: одержання, способи, e)-7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл](3r,5s)-3,5-дигідрокси-6-гептенової, гемікальцієвої, аморфної, кислоти, форми, солі

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання аморфної форми гемікальцієвої солі (Е)-7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл](3R,5S)-3,5-дигідрокси-6-гептанової кислоти формули І, тобто розувастатину, , (I)який відрізняється тим, що водний розчин натрієвої або калієвої солі...

Похідні заміщеного пропенілпіперазину як інгібітори гістондеацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 86066

Опубліковано: 25.03.2009

Автори: Анджібо Патрік Рене, Артс Жанін, Марконне-Декран Лоренс Франсуаз Бернадетт, ван Емелен Крістоф, ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 35/00, C07D 239/42, C07D 239/54, A61K 31/505 ...

Мітки: інгібітори, похідні, пропенілпіперазину, гістондеацетилази, заміщеного

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, декожен X незалежно являє собою N або СН;R1 являє собою феніл, нафталініл або гетероцикліл; де кожен зазначений феніл або нафталініл необов'язково заміщений одним або двома замісниками, кожний з яких незалежно вибраний...

Кристалічна форма кальцію біс[(е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл](3r,5s)-3,5-дигідроксигепт-6-енової кислоти]

Завантаження...

Номер патенту: 85062

Опубліковано: 25.12.2008

Автори: Джоунс Девід Він Калверт, Бут Ребекка Джейн, Кребб Джеффрі Норман, Сіттерн Пітер Ентоні, Горбері Джон

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42 ...

Мітки: кристалічна, біс[(е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл](3r,5s)-3,5-дигідроксигепт-6-енової, кислоти, форма, кальцію

Формула / Реферат:

1. Кристалічна гідратована форма сполуки: сіль кальцію біс[(Е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл](3R,5S)-3,5-дигідроксигепт-6-енової кислоти] формули І І,яка має рентгенодифрактограму порошку з піками при 2-тета (2q) = 8,8, 13,1 та 21,5°.2. Кристалічна гідратована форма за п. 1, яка має рентгенодифрактограму...

Похідні піримідину, гербіцидні суміші і композиції на їх основі, спосіб контролю росту небажаної рослинності

Завантаження...

Номер патенту: 84724

Опубліковано: 25.11.2008

Автори: Кларк Девід Алан, Фінкельштейн Брюс Лоуренс, Віттенбах Вернон Арі, Армель Грегорі Расселл

МПК: A01N 43/54, A01P 13/02, C07D 239/42 ...

Мітки: піримідину, контролю, спосіб, небажаної, суміші, композиції, похідні, основі, гербіцидні, рослинності, росту

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), її N-оксид або прийнятна в сільському господарстві сіль , (І)в якійR1 являє собою циклопропіл, необов'язково заміщений 1-5 R5 або ізопропіл, необов'язково заміщений 1-5 R6;R2 являє собою СО2Н або похідний від нього складний ефір або тіоефір;R3 являє собою галоген або OR20;R4 являє собою...

2-заміщені піримідини, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фунгіцидний засіб та спосіб боротьби з фітопатогенними грибами

Завантаження...

Номер патенту: 84569

Опубліковано: 10.11.2008

Автори: Штірль Райнхард, Шефер Петер, Шерер Маріа, Райнхаймер Йоахим, Гевер Маркус, Вагнер Олівер, Блеттнер Карстен, Гупсер Андреас, Швьоглер Аня, Грамменос Вассіліос, Гроте Томас, Штратманн Зігфрид, Шівек Франк, Шьофль Ульріх, Тормо І Бласко Йорді, Мюллер Бернд

МПК: C07D 239/42

Мітки: одержання, фунгіцидний, сполуки, проміжні, фітопатогенними, 2-заміщені, піримідини, грибами, боротьби, спосіб, варіанти, засіб

Формула / Реферат:

1. 2-Заміщені піримідини формули ІI,у якій індекс та замісники мають наступне значення:n означає ціле число від 1 до 5,L означає галоген, ціано, ціанато (OCN), С1-С8-алкіл, С2-С8-алкеніл, С2-С8-алкініл, С1-С6-алкокси, С2-С8-алкенілокси, С2-С8-алкінілокси, С3-С6-циклоалкіл, С4-С6-циклоалкеніл, С3-С6-циклоалкілокси, С4-С6-циклоалкенілокси, нітро,...

Заміщені феноксіоцтові кислоти

Завантаження...

Номер патенту: 84559

Опубліковано: 10.11.2008

Автори: Боннерт Роджер, Том Стівен, Міллічіп Айен, Расул Руксана, Лукер Тімоті, Перодіо Ґеррі, Пейтл Аніл, Дейвіс Ендрю, Браф Стівен, Маккінеллі Томас

МПК: C07C 235/42, C07C 217/80, C07C 205/00 ...

Мітки: кислоти, заміщені, феноксіоцтові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:X - галоген, ціаногрупа, нітрогрупа, S(O)nR6 або С1-4алкіл, заміщений одним або більше атомами галогену;Y вибрано зі сполук: гідроген, галоген, CN, нітрогрупа, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, С2-С6алкеніл, C2-С6алкініл,...

Похідні амідів як активатори глюкокінази

Завантаження...

Номер патенту: 84390

Опубліковано: 27.10.2008

Автори: Мджаллі Еднан М.М., Кодра Янош Тібор, Полізетті Дхарма Рао, Сантош Калпаті Чідамбаресуорен, Гюзел Мустафа, Лау Йєспер, Ендрюс Роберт Карл

МПК: A61K 31/18, A61K 31/426, A61K 31/16 ...

Мітки: амідів, глюкокінази, активаторі, похідні

Формула / Реферат:

1.                  Сполука загальної формули (I)(I)деG є -C(O)-, A є >N-, іX є прямим зв’язком, -O- або -N(R6) -, деR6 є воднем або алкілом, який необов’язково може бути заміщеним одним або кількома замісниками R16, R17 та R18, і L1 є -(CH2)n-Y- або прямим зв’язком, де n є цілим числом від 1...

Спосіб отримання кальцієвої солі (е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]-піримідин-5-іл](3r,5s)-3,5-дигідроксигепт-6-енової кислоти та кальцієва сіль (е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопроп

Завантаження...

Номер патенту: 83805

Опубліковано: 26.08.2008

Автори: Тейлор Найджел Філіп, Горбері Джон

МПК: C07D 239/42

Мітки: е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопроп, сіль, е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]-піримідин-5-іл](3r,5s)-3,5-дигідроксигепт-6-енової, отримання, солі, спосіб, кальцієвої, кислоти, кальцієва

Формула / Реферат:

1. Спосіб отримання кальцієвої солі (Е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]-піримідин-5-іл](3R,5S)-3,5-дигідроксигепт-6-енової кислоти, який полягає у змішуванні розчину хлориду кальцію з розчином водорозчинної солі (Е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл](3R,5S)-3,5-дигідроксигепт-6-енової кислоти, де розчин хлориду кальцію додають до розчину водорозчинної солі...

Імуностимулюючий засіб та протитуберкульозний засіб

Завантаження...

Номер патенту: 83524

Опубліковано: 25.07.2008

Автор: Дмітрієв Алєксандр Івановіч

МПК: A61P 15/04, A61K 31/505, A61P 15/06 ...

Мітки: засіб, імуностимулюючий, протитуберкульозний

Формула / Реферат:

1. Імуностимулюючий засіб, який містить N-(2,4-діоксо-6-метил-5-піримідил)сульфоніл-N'-(4-піридинкарбоніл)гідразин формули (І)та цільові добавки.2. Імуностимулюючий засіб за п. 1, який відрізняється тим, що цільові добавки вибрані з групи, що включає пропіленгліколь, натрію цикламат, камедь ксантанову, фруктозовий сироп, натрію бензоат, натрію...

Похідні піримідину та їх застосування як модуляторів св2

Завантаження...

Номер патенту: 83194

Опубліковано: 25.06.2008

Автори: Ісертон Ендрю Джон, Джіблін Жерард Мартін Поль, Роулінгс Дерек Ентоні, Грін Річард Говард, Мітчел Вільям Леонард, Вайттінгтон Ендрю Річард, Слінгсбі Браен Пітер, Нейлор Ален

МПК: C07D 401/06, C07D 401/12, C07D 239/42 ...

Мітки: застосування, похідні, св2, модуляторів, піримідину

Формула / Реферат:

1. (Тетрагідропіран-4-ілметил)амід 2-(2,4-дихлорфеніламіно)-4-трифторметилпіримідин-5-карбонової кислоти або його фармацевтичнo прийнятне похідне.2. (Тетрагідропіран-4-ілметил)амід 2-(2,4-дихлорфеніламіно)-4-трифторметилпіримідин-5-карбонової кислоти.3. (Тетрагідропіран-4-ілметил)амід 2-(2,4-дихлорфеніламіно)-4-трифторметилпіримідин-5-карбонової кислоти або його фармацевтичнo прийнятне похідне у формі наночастинок.4....

Сполуки, що діють на глюкокіназу

Завантаження...

Номер патенту: 83182

Опубліковано: 25.06.2008

Автори: Боід Скотт, Блок Майкл Говард, Баукер С'юзанн Сексон, Гарґрівз Родні Брайян, Джеймз Роджер, Джоунз Кліффорд Дейвід, Маккерречер Даррен, Колкетт Пітер Віл'ям Родні, Джонстон Крейґ

МПК: A61K 31/167, A61K 31/165, A61K 31/192 ...

Мітки: діють, сполуки, глюкокіназу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (Ib), або її сіль, сольват або проліки,в якійm = 0 або 1,n = 1 або 2,n+m = 2 або 3,кожний R1 незалежно вибраний з групи: ОН, -(СН2)1-4ОН, галоген, ОСН3, С2Н5O, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, -NН-С1-4алкіл, -N-ді-(С1-4алкіл), CN, форміл,кожний R2 є групою Y-X-,за умови, що Y-X- не може бути СН3О, С2Н5O або...

Спосіб одержання солі кальцію (е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл](3r,5s)-3,5-дигідроксигепт-6-енової кислоти (варіанти), проміжні сполуки та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 83076

Опубліковано: 10.06.2008

Автори: Окада Тецуо, Лаффан Дейвід Дермот Патрік, Горбері Джон

МПК: C07D 405/06, C07D 239/42

Мітки: сполуки, солі, застосування, одержання, варіанти, кислоти, проміжні, спосіб, кальцію, е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл](3r,5s)-3,5-дигідроксигепт-6-енової

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання солі кальцію (Е)-7-[4-(4-флуорфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл](3R,5S)-3,5-дигідроксигепт-6-енової кислоти формули (1), 1який полягає у:a) кислотному гідролізі захисної ацетальної групи сполуки формули (7), 7де А -...

Похідні бензаміду, корисні як інгібітори деацетилази гістонів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 82996

Опубліковано: 10.06.2008

Автори: Ворінг Майкл Джеймс, Робертс Крейг Ентоні, Стокес Елайн Софі Елізабет

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/341 ...

Мітки: основі, гістонів, корисні, спосіб, одержання, похідні, деацетилази, інгібітори, фармацевтична, бензаміду, композиція, варіанти

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, (I)у якій:Кільце А являє собою піридил, хіноліл, індоліл, піримідиніл, морфолініл, піперидиніл, піперазиніл, пірадазиніл, піразиніл, тіазоліл, тієніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридиніл, пуриніл, триазиніл, оксазоліл, піразоліл або фураніл; де, якщо кільце А містить -NH- частину, то атом азоту необов'язково може бути заміщений...