C07K 7/64 — циклічні пептиди, що містять тільки нормальні пептидні зв’язку

Номер патенту: 113627

Опубліковано: 27.02.2017

Автори: Грехем Річард С., Карамі Кіомарс, Ву Ке, Сміт Скотт В., Гор Анурадха В.

МПК: C07K 7/64, A61K 38/13

Мітки: форма, спосіб, лікування, композиція, кристалічна, фармацевтична, циклоспорину

Формула / Реферат:

1. Циклоспорин А, який має формулу,у кристалічній формі 2, яка характеризується рентгенівською порошковою дифрактограмою з основними піками при (2q): 7,5, 8,8, 10,2, 11,3, 12,7, 13,8, 14,5, 15,6 і 17,5.2. Кристалічна форма циклоспорину А, яка характеризується рентгенівською дифрактограмою, по суті такою, як показана на Фіг. 2.3. Кристалічна...

Номер патенту: 102414

Опубліковано: 10.07.2013

Автори: Вуаньо Грегуар, Венгер Роланд, Новаролі Цаноларі Лаура, Краббе Рафаель, Лисек Роберт, Гарруст Патрик, Тюрпен Олівьє, Муттер Манфред, Ніколя Валері

МПК: A61P 31/12, A61K 38/13, C07K 11/00 ...

Мітки: лікування, викликаних, сполуки, вірусом, інфекцій, гепатиту, циклоундекадепсипептидні

Формула / Реферат:

1. Циклоундекадепсипептидна сполука Формули (І)у якій:АХХ1 являє собою MeBmt, 4-фтор-МеВmt, дигідро-MeBmt, 8-гідрокси-МеВmt;О-ацетил-MeBmt;АХХ2 являє собою Abu, Val, Thr, Thr(OMe), Thr(OAc), Thr(OCOCH2CH2CH2OH), Nva, 5-гідрокси-Nva;AXX3 являє собою D-MeAla, D-3-фтор-МеАlа, D-MeSer, D-MeSer(OAc),D-MeSer(OCH2CH2OH),...

Номер патенту: 97633

Опубліковано: 12.03.2012

Автор: О'Ніл Дебора

МПК: A61K 38/17, A61K 38/12, C07K 14/47 ...

Мітки: циклічні, антимікробні, пептиди

Формула / Реферат:

1. Застосування циклічного пептиду, що складається з 3-50 амінокислот, формули ІІ:((X)l(Y)m)n,               (II)де l та m - цілі числа від 0 до 10, такі, щоб l та m не дорівнювали 0, n - ціле число від 1 до 10, а X та Y є однаковими і є аргініном, як медикаменту для лікування грибкової інфекції.2. Застосування за п. 1, де грибковою інфекцією є дерматофітна інфекція.3. Застосування за п. 1, де пептид...

Номер патенту: 94743

Опубліковано: 10.06.2011

Автори: фон Нуссбаум Франц, Кьобберлінг Йоханнес, Анлауф Соня, Тельсер Йоахім, Хебіх Дітер

МПК: C07K 5/06, C07K 1/02, C07K 5/08 ...

Мітки: спосіб, лізобактину, одержання, похідних

Формула / Реферат:

            1. Спосіб одержання циклічних депсипептидів наступної формули (І), (I)            у якій R1 означає Н або СН3,            у якій R2 означає водень, С3-С6-циклоалкіл, С5-С6-циклоалкеніл, С3-С6-циклоалкілметил, 5-7-членний гетероциклілметил, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, 1-метилпроп-1-іл, 2-метилпроп-1-іл, 2,2-диметилпроп-1-іл,...

Номер патенту: 81403

Опубліковано: 10.01.2008

Автори: Гонсалес Барріос Белькіс, Моро Сорія Алехандро, Сантос Савіо Алісія, Гонсалес Лопес Луїс Хавьєр, Сантьяго Віспо Нельсон Франсі, Реєс Акоста Освальдо, Пучадес Ісагірре Якелін, Сільва Родрігес Рікардо, Переа Родрігес Сільвіо Ерн

МПК: A61K 38/00, A61K 38/12, A61K 38/55 ...

Мітки: скіі, ділянку, інгібувати, здатний, фосфорилювальну, пептид, застосування, зв'язуватися, казеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Пептиди, які зв'язують і інгібують фосфорилювальну ділянку казеїнкінази II (СКІІ), які представлені наступними послідовностями, вибраними з групи:a. CSVRQGPVQKC;b. CSSCQNSPALC;с. CQIPQRTATRC;d. CAKQRTDPGYC;е. CWMSPRHLGTC;f. CRNCTVIQFSC;g. CHYIAGTVQGC;h. CPLVSLRDHSC;і. CKQSYLHHLLC;j. CFQPLTPLCRC;k. CQSYHELLLQS;а також будь-який гомологічний або міметичний...

Номер патенту: 75136

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Юблер Франсіс, Муттер Манфред, Венгер Роланд, Амель Арно

МПК: A61P 31/18, A61P 27/02, A61K 38/00 ...

Мітки: використовувати, модифікований, можна, проліки, циклоспорин, застосування

Формула / Реферат:

1. Проліки, що являють собою циклічний ундекапептид, в якому пептидний ланцюг включає щонайменше один амінокислотний залишок загальної формули (І):, (І)в якій:- атом вуглецю Сa утворює один із зв'язків в кільці ундекапептиду;- кожний із замісників Y являє собою атом водню, або разом вони утворюють зв'язок;- замісники R1 і R3, незалежно...

Номер патенту: 12786

Опубліковано: 15.03.2006

Автор: Лисова Наталія Валентинівна

МПК: C07K 14/655, C07K 7/64, A61K 38/31 ...

Мітки: спосіб, засобу, лікарського, виробництва

Формула / Реферат:

1. Спосіб виробництва лікарського засобу октреотид, розчин для ін'єкцій, у відповідності з яким готують розчин октреотиду з вмістом октреотиду синтетичного 0,05-0,1 г/л, проводять стерильну фільтрацію, а після фільтрування отримують 1 л готового (нерозфасованого) лікарського засобу, фасують в підготовлені ампули, проводять контроль, пакують.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що при приготуванні розчину як розчинник...

Номер патенту: 73479

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Стелла Валентіно Дж., Сафаді Мухаммед С., Георг Інгрід Гунда, Зігмунт Джан Дж.

МПК: A61K 31/355, A61K 31/10, A61K 31/352 ...

Мітки: фенолів, водорозчинні, спиртів, сполука, проліки, основі, одержання, фармацевтична, композиція, блокованих, проміжна, варіанти, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполука відповідно до формули І:, IдеR-O- - залишок спиртвмісної або фенолвмісної фармацевтичної сполуки, крім таксолу і його похідних,R1 - атом водню або іон лужного металу, або протонований амін, або протонована амінокислота,R2 - атом водню або іон лужного металу, або протонований амін, або протонована амінокислота, іn являє...

Номер патенту: 71608

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Йончік Альфред, Арнольд Маркус

МПК: C07K 1/06, C07K 5/072, C07K 5/093 ...

Мітки: одержання, циклічного, спосіб, пентапептиду

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циклічного пентапептиду цикло(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) шляхом циклізації лінійного пентапептиду, вибраного з групи:H-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH,H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-ОН,H-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH,H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-OH абоH-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OHнаступного вилучення захисної групи та, при необхідності,...

Номер патенту: 62967

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Кондон Стефен М., Моріз Ізабелль

МПК: A61K 38/00, A61P 19/10, A61P 3/14 ...

Мітки: пептидні, аналоги, паратиреоїдних, гормонів

Формула / Реферат:

1. Циклічна пептидна сполука формули:Х-А10-А11-А12-А13-А14-А15-A16-A17-А18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-Y або її фармацевтично прийнятна сіль чи пролікарський попередник,де Х вибирають з групи, що складається з:(a) R1а-А0-А1-А2-А3-А4-А5-А6-А7-А8-А9-,(b) R1а-А2-А3-А4-А5-А6-А7-А8-А9-,(c) R1b-А3-А4-А5-А6-А7-А8-А9-,(d) R1а-А4-А5-А6-А7-А8-А9-,(e) R1a-A5-A6-A7-A8-A9-,(f)...

Номер патенту: 61071

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: Гудман Сімон, Йонкзік Алфред, Коппітц Маркус, Діфенбах Біте, КЕССЛЕР Хорст

МПК: A61K 38/00, A61P 31/00, A61K 31/00 ...

Мітки: спосіб, фармацевтична, циклопептиди, одержання, композиція

Формула / Реферат:

1. Циклопептиды формулы I:сyclo-(Arg-Gly-Asp-X-Y), (I)где:X означает Phe, гомо-Phe, Phg, Рhе(4-F) или Рhе(4-Сl),Y означает hPro, Ahds, Aos, Nhdg, Acha, Aіb, Acpa или Tle,причем в случае остатков оптически активных аминокислот и производных аминокислот включены обе D- и L-формы, а также производные, в особенности сложные β-эфиры аспарагиновой кислоты или N-гуанидинацильные производные аргинина,...

Номер патенту: 60296

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: КЕССЛЕР Хорст, Діфенбах Біте, Суттер Арне, Джонсзік Алфред, Гудман Сімон Лауренс

МПК: A61K 38/00, A61K 31/00, A61P 19/00 ...

Мітки: циклопептидні, одержання, спосіб, похідні, композиція, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули IR1-Q1-X-Q2-R2,в якій Q1, Q2 в кожному випадку незалежно один від одного або відсутні, або являють собою -NH-(CH2)n-СО-, n = 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10;R1, R2 в кожному випадку незалежно один від одного або відсутні, або являють собою цикло-(Arg-Gly-Asp-Z), де Z зв'язаний у бічному ланцюзі з Q1 або Q2, або, якщо Q1 і/або Q2 відсутні(ій), з Х, і де принаймні один з радикалів R1 або R2 має бути...

Номер патенту: 58511

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Кєрі Вілмош, Мішколц Іштван, Мако Дьйордь, Деак Лайош, Надь Арваї Едіт

МПК: A61K 31/00, A61P 29/00, A61K 38/00 ...

Мітки: високої, циклоспорин, способи, циклоспорину, чистоти, очищення

Формула / Реферат:

1. Спосіб очищення циклоспорину А для одержання циклоспорину А високої чистоти з неочищеного продукту, що містить циклоспориновий комплекс, з використанням процесу хроматографування на силікагелевій колонці, в якому застосовують багатостадійне хроматографування з використанням суміші розчинників, основним компонентом якої є толуол.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що послідовно здійснюють 2-4 стадії хроматографування.3....

Номер патенту: 49799

Опубліковано: 15.10.2002

Автори: ЗУТТЕР Арне, КЕССЛЕР Хорст, ЙОНЦІК Альфред, ХЬОЛЬЗЕМАН Гюнтер, ДЕХАНТСРІТЕР Міхель, ДІФЕНБАХ Беате, Гудман Сімон

МПК: A61P 35/00, A61P 31/04, A61K 38/00 ...

Мітки: лігандів, одержання, спосіб, іммобілізованих, боротьби, захворюваннями, циклопептиди, композиція, містить, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Циклопептиды формулы Iцикло-(nArg-nGly-nAsp-nD-nE)                         I,где:D обозначает D-Phe, Phe, D-Trp, Trp, D-Tyr, Tyr, D-гомоPhe, гомоPhe, D-Nal, Nal, D-Phg или 4-Hal-Phe (D- или L-форма), Е  обозначает Val, Gly, Ala, Leu, Ile или Nle,         Наl обозначает F, Cl, Br, I, n - незамещенный или обозначает алкильный радикал с 1-18 С-атомами, бензил или аралкильный радикал с 7-18 С-атомами в...

Номер патенту: 48962

Опубліковано: 16.09.2002

Автори: Маджі Карло Альберто, Куартара Лаура, Аркамоне Федеріко Марія, Джаннотті Даніло

МПК: A61P 11/00, A61K 38/00, A61P 1/00 ...

Мітки: лікування, біциклічні, фармацевтична, композиція, спосіб, тахікінінів, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Біциклічні сполуки загальної формули,де Х1, Х2, Х3, Х4, Х5, та Х6, однакові або різні, являють собою групу –NR'СO-або -CONR'-, де R' є Н або С1-3-алкіл;Y являє собою групу, що вибирається із -NRCO-, -CONR- або -SS-, де R є Н або С1-3-алкіл; щонайменше одна із груп R1, R2, R3 та R4, однакових або різних, є гідрофільною, а решта груп є...

Номер патенту: 43823

Опубліковано: 15.01.2002

Автори: Ійончик Альфред, КЕССЛЕР Хорст, Діфенбах Беата, Фелдінг-Хаберманн Бранхілд, Мельзер Гуідо, Гюрраз Маріон, Холзенманн Гюнтер, Череш Давід, Мюллер Герхардт

МПК: A61P 19/08, A61P 17/02, A61K 38/00 ...

Мітки: ссавців, клітин, композиція, блокуван, avb3-опосередкованої, адгезії, асоційованого, захворювання, профілактики, фармацевтична, інгібування, лікування, клітинної, інтегрин, порушенням, спосіб

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для ингибирования интегрин -опосредованной клеточной адгезии клеток млекопитающих, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента содержит, по меньшей мере, один циклопептид формулы (І) (а)-(1) в эффективном количестве:2. Фармацевтическая композиция по пункту 1, отличающаяся тем, что вышеназванная композиция содержит 0,05-500 мг вышеназванного циклопептида.3. Фармацевтическая...

Номер патенту: 43822

Опубліковано: 15.01.2002

Автори: КЕССЛЕР Хорст, Ріппманн Фрідріх, Йонцзик Альфред, Брунхільде Фельдинг-Хаберманн, ХАУБНЕР Роланд, Хельцеманн Гюнтер, Мельцер Гвідо, ДІФЕНБАХ Беате, Вермут Йохен

МПК: A61K 38/00, A61P 35/00, A61P 29/00 ...

Мітки: інтегрину, циклопептиди, інгібітори, композиція, фармацевтична, лікування, одержання, спосіб

Формула / Реферат:

1. Циклопептиды формулы Iцикло - [А - В - С - D - (L-или D-) Arg],где A=D-Val;В = L- или D-Phe;С = L-Asp, D-Asp или D-Asp (О - С1-С4-алкил);D = Gly или Ala,при этом, по меньшей, мере два из указанных аминокислотных остатков находятся в D-форме, а также их соли.2. Циклопептиды формулы I по п. 1, представляющие собой: цикло - [D-Val - L -Phe - D-Asp - Gly - D-Arg]; цикло - [D-Val - D-Phe -...

Номер патенту: 11244

Опубліковано: 25.12.1996

Автори: Ханс Петер Вебер, Фрідріх Ріхтер, Ясунукі Уіке, Мартін Ліст, Даніель Жірон

МПК: A61K 38/13, C07K 7/64, A61P 37/00 ...

Мітки: кристалічного, форми, несольватований, орторомбічній, спосіб, одержання, циклоспорину

Формула / Реферат:

(57) Способ получения кристаллического циклоспорина в несольватированной орторомбической форме, отличающийся тем, что циклоспорин в форме, отличной от несольватированной орторомбической формы, растворяют при нагревании в растворителе с молекулярным весом более 200, обеспечивающем растворение его при повышенной температуре, и охлаждают.