Спосіб одержання протиалкогольного та протинаркотичного засобу для ін’єкцій “налтетлонг”

1. Спосіб одержання протиалкогольного та протинаркотичного засобу для ін'єкцій, що включає приготування розчину лікарської форми шляхом розчинення дисульфіраму в 100%-вому диметилсульфоксиді з подальшим фільтруванням та ампулюванням, який відрізняється тим, що перед фільтруванням в розчин додатково вносять суспензію налтрексону та полівінілпіролідону в диметилсульфоксиді, і суспензію налтрексону та полівінілового спирту в диметилсульфоксиді, при співвідношенні (1,0-3,0):(0,5-1,5):(0,5-1,5), отримують розчин при наступному співвідношенні складових інгредієнтів, % мас.: налтрексон 8,0-12,0 U 2 61990 1 3 Відомий спосіб одержання протиалкогольного та протинаркотичного засобу для ін'єкцій, що включає приготування розчину лікарської форми шляхом розчинення дисульфіраму в 100%-вому диметилсульфоксиді з подальшим фільтруванням та ампулюванням (патент RU 2013090 С1). Готовий продукт, одержаний за зазначеним способом має виражену лікувальну дію при хронічному алкоголізмі та слабку дію при лікуванні опійної наркоманії. Задачею корисної моделі є одержання протиалкогольного та протинаркотичного засобу для ін'єкцій, в якому за рахунок багатостадійності технологічного процесу досягається синергізм діючих речовин в готовому продукті та забезпечується підвищений лікувальний ефект і висока пролонгована дія при лікуванні хронічного алкоголізму та наявність високого лікувального ефекту при опійній наркоманії. Поставлена задача вирішується способом одержання протиалкогольного та протинаркотичного засобу для ін'єкцій, що включає приготування розчину лікарської форми шляхом розчинення дисульфіраму в 100%-вому диметилсульфоксиді з подальшим фільтруванням та ампулюванням, в якому згідно корисній моделі, перед фільтруванням в розчин додатково вносять суспензію налтрексону та полівінілпіролідону в диметилсульфоксиді, і суспензію налтрексону та полівінілового спирту в диметилсульфоксиді, при співвідношенні: (1,0-3,0):(0,5-1,5):(0,5-1,5), отримують розчин при наступному співвідношенні складових інгредієнтів, % мас: налтрексон 8,0-12,0 дисульфірам 10,0-15,0 полівінілпіролідон 0,25-1,25 полівініловий спирт 0,25-1,25 диметилсульфоксид решта, суспензію налтрексону та полівінілпіролідону в диметилсульфоксиді готують шляхом додавання до диметилсульфоксиду спочатку полівінілпіролідону, перемішування, нагрівання до 30C-50C, витримування до повного розчинення, потім налтрексону при постійному перемішуванні і температурі 30C-50C, отримують суспензію при наступному співвідношенні складових інгредієнтів, % мас: налтрексон 16,0-24,0 полівінілпіролідон 1,0-5,0 диметилсульфоксид решта, суспензію налтрексону та полівінілового спирту в диметилсульфоксиді, готують шляхом додавання до диметилсульфоксиду спочатку полівінілового спирту, перемішування, нагрівання до 30C-50C, витримування до повного розчинення, потім налтрексону при постійному перемішуванні і температурі 30C-50C, отримують суспензію при наступному співвідношенні складових інгредієнтів, % мас: налтрексон 16,0-24,0 полівініловий спирт 1,0-5,0 диметилсульфоксид решта. Особливістю зазначеного способу є його багатостадійність, завдяки якій сировина і матеріали 61990 4 перетворюються в готовий продукт з заданими якісними і кількісними параметрами. Одержаний за наведеним способом засіб містить дві діючі речовини одночасно: дисульфірам та налтрексон, що забезпечує: - зниження рівня патологічного потягу до психоактивних речовин - алкоголю і наркотикам; - звільнення від подальшого приймання додаткових снодійних, психотропних речовин, антидепресантів та транквілізаторів; - формування стійкої терапевтичної ремісії; - покращення якості життя пацієнтів, які страждають на наркоманію та алкоголізм; - успішне поєднання засобу з тривалими реабілітаційними програмами. Наведений спосіб одержання протиалкогольного та протинаркотичного засобу для ін'єкцій, забезпечує синергізм діючих речовин, які входять в засіб, що приводить до високого лікувального ефекту при хронічному алкоголізмі та опійній наркоманії та пролонгованої дії засобу терміном до одного місяця та безпечність у вживанні, тощо. Спосіб здійснюють в декілька стадій. Перша стадія включає приготування суспензії налтрексону та полівінілпіролідону в диметилсульфоксиді та приготування суспензії налтрексону та полівінілового спирту в диметилсульфоксиді. Для цього використовують два реактора. В один реактор завантажують диметилсульфоксид, вмикають перемішування, потім завантажують полівілпіролідон, при постійному перемішуванні отриману масу нагрівають до 30C-50C та витримують до повного розчинення. Після розчинення полівінілпіролідону через люк порційно при постійному перемішуванні і температурі 30C-40C завантажують налтрексон. Перемішують реакційну масу до отримання однорідної суспензії. Одночасно в другий реактор завантажують диметилсульфоксид, вмикають перемішування, потім завантажують полівініловий спирт, при постійному перемішуванні отриману масу нагрівають до 30C-50C та витримують до повного розчинення. Після розчинення полівінілового спирту через люк порційно при постійному перемішуванні і температурі 30C-50C завантажують налтрексон. Перемішують реакційну масу до отримання однорідної суспензії. Друга стадія включає розчинення дисульфіраму в 100%-вому диметилсульфоксиді. Для цього в третій реактор завантажують диметилсульфоксид, вмикають перемішування, при постійному перемішуванні завантажують дисульфірам, отриману масу нагрівають до 30C-50C та витримують до повного розчинення дисульфіраму. Третя стадія включає приготування розчину лікарської форми шляхом додавання до розчину дисульфіраму в 100%-вому диметилсульфоксиді суспензії налтрексону та полівінілпіролідону в диметилсульфоксиді та суспензії налтрексону та полівінілового спирту в диметилсульфоксиді. Для цього в третій реактор при постійному перемішуванні і температурі 30C-50C за допомогою стислого повітря з першого і другого реакторів перетискають підготовлені суспензії і продовжують перемішування до одержання прозорого розчину. 5 61990 Готовий розчин подають на фільтрацію та ампулювання. Приклади конкретного виконання. Приклад 1. Дисульфірам в кількості 20г змішують з 80,0мл диметилсульфоксиду, нагрівають при перемішуванні до 40C-50C до повного розчинення. До 1,0г полівінілпіролідону додають 34,5мл диметилсульфоксиду, залишають для набухання, нагрівають до 30C-40C при постійному перемішуванні до повного розчинення, порційно при постійному перемішуванні додають 8,0г налтрексону до одержання однорідної суспензії. До 1,0г полівінілового спирту додають 34,5мл диметилсульфоксиду, залишають для набухання, нагрівають до 35C-40C при постійному перемішуванні до повного розчинення, порційні при постійному перемішуванні додають 8,0г налтрексону до одержання однорідної суспензії. Змішують одержані суміші при постійному перемішуванні, нагрівають при температурі 40C-45C до повного розчинення. Одержаний розчин фільтрують та ампулюють. Приклад 2. До 325мл димексиду при інтенсивному перемішуванні поступово додають 7,875г полівінілового спирту і 52,5г налтрексону, перемішують при 50C до утворення однорідної суспензії. До 325мл димексиду при інтенсивному перемішуванні поступово додають 7,875г полівінілпіролідону і 52,5г налтрексону, перемішують при 50C до утворення однорідної суспензії. Суспензії змішують, додають при перемішуванні 131,25г дисульфіраму, об'єм доводять димексидом до 1050мл і витримують при Комп’ютерна верстка Н. Лиcенко 6 50C до повного розчинення. Фільтрують і розливають в ампули. Приклад 3. Відважують 5,625г полівінілового спирту, доводять диметилсулфоксидом до мітки 80мл, залишають для набухання при кімнатній температурі (20C-25C), підігрівають до 35C, перемішують до повного розчинення. Відважують 5,625г полівінілпіролідону, доводять до мітки 80мл, залишають для набухання при кімнатній температурі (20C25C), перемішують до повного розчинення. Відважують 25,5г налтрексону, доводять до мітки 150мл, перемішують при кімнатній температурі. До одержаної суспензії додають розчин полівінілового спирту, перемішують при нагрівання до 30C-50C. Відважують 25,5г налтрексону, доводять до мітки 150мл, перемішують при кімнатній температурі. До одержаної суспензії додають розчин полівінілпіролідону, перемішують при нагріванні до 30C-50C. Відважують 47,423г дисульфіраму, доводять диметилсульфоксидом до об'єму 200мл нагрівають до 50C при перемішуванні до повного розчинення. До гарячого розчину дисульфіраму додають суспензії налтрексону. Перемішують до повного розчинення при температурі 50C. Готовий розчин доводять до мітки 690мл. Охолоджують та передають на фільтрацію та ампулювання. Таким чином, запропонований спосіб є ефективним для отримання засобу протирецидивної терапії у хворих на опійну наркоманію і хронічний алкоголізм. Підписне Тираж 23 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601