Лікарський засіб

1 Лікарський засіб, що включає активоване вугілля на основі полімерної, тваринної чи рослинної сировини, який відрізняється тим, що він додатково містить сполуку з антацидною дією при такому співвідношенні компонентів, мас % вугілля активоване 10-90 Винахід має відношення до медицини й ветеринари, зокрема, до лікарських засобів, що включають активоване вугілля Активоване вугілля на основі полімерної, тваринної чи рослинної сировини належить до лікарських засобів широкого вжитку Воно має високу пористість і поверхню, здатну адсорбувати токсичні речовини різної природи Його застосовують у вигляді таблеток при диспепсії, харчових інтоксикаціях, метеоризмі, підвищеній кислотності та інших захворюваннях При підвищеній кислотності призначають таблетки активованого вугілля усередину по 1 -2г (у воді) 3-4 рази в день, термін лікування 7-14 днів [1] Активоване вугілля медичної чистоти відноситься до антацидних препаратів із дуже низькою активністю по кислоті [2] За вимогами фармакопеї [4] його лужність або адсорбційна активність по кислоті не повинна перевищувати 0,4см3 0,1 мол розчину соляної кислоти на один грам сорбенту Використане нами активоване вугілля різних марок задовольняє зазначеним фармакопейним вимогам На титрування 1 г активованого вугілля ZL-302 витрачається 0,04см3 0,1 мол НСІ або 0,008см3 0,5 мол НСІ (табл 1) Аналогічні результати, отримані при титруванні кислотою активованого вугілля інших марок В основу винаходу поставлено задачу створення нового лікарського засобу, що включає активоване вугілля на основі полімерної, тваринної чи рослинної сировини, який має подвійну медико сполука з антацидною дією решта 2 Лікарський засіб за п 1, який відрізняється тим, що як сполуку з антацидною дією застосовують NaHCO3, MgO, Mg(OH)2, MgCO3, тМдСОз Мд(ОН)2 пН2О, СаСО3, АІ(ОН)3 пН2О, де т = 1 - 5, п = 1 - 6, або суміш із цих сполук 3 Лікарський засіб за пп 1, 2, який відрізняється тим, що при його виготовленні у формі таблеток, суспензії або мазі до суміші компонентів додатково додають метилцелюлозу розчинну або натрійкарбоксиметилцелюлозу у достатній КІЛЬКОСТІ бюлопчну дію адсорбуючої й антацидної спрямованості Поставлена задача вирішується тим, що лікарський засіб, що включає активоване вугілля на основі полімерної, тваринної чи рослинної сировини, додатково містить сполуку з антацидною дією при такому співвідношенні компонентів, мас % Вугілля активоване 10-90 Сполука з антацидною дією решта При розгляді технічного завдання було взято до уваги те, що NaHCO3, MgO, Mg(OH)2, MgCO3, mMgCO 3 Mg(OH) 2 nH 2 O, CaCO3, AI(OH)3H2O, де m=1-5, n=1-6, або суміш цих сполук застосовують у якості антацидних препаратів у медицині й ветеринари для зменшення підвищеної кислотності шлункового соку (при гіперацидних гастритах, виразковій хворобі шлунка і дванадцятиперсної кишки), при інфекціях й штоксикаціях і таке інше [1, 2, 5,7] При розгляді технічного завдання також було узято до уваги той факт, що при виготовленні деяких лікарських форм (таблетки, суспензії, мазі) у якості загусників, стабілізаторів і формоутворювачів використовують ДОПОМІЖНІ сполуки - метилцелюлозу розчинну або натрійкарбоксимегилцелюлозу, які беруть у достатній КІЛЬКОСТІ [6] Нами встановлено, що при зазначених співвідношеннях компонентів у суміші активоване вугілля й речовини з антацидною дією зберігають свої індивідуальні властивості Таким чином, роз о (О 60112 роблений лікарський засіб має подвійну медикобюлопчну дію адсорбуючої й антацидної спрямованості Для доказу цього були використані ВІДОМІ фіЗИКО-ХІМІЧНІ методи Зокрема, визначення адсорбційної активності лікарського засобу проводилось по метиленовому блакитному згідно з ГОСТ 445374, визначення антацидної активності - титруванням лікарського засобу титрованим розчином соляної кислоти [3] Лікарський засіб зазначеного складу одержують при змішуванні взятих компонентів із використанням змішувачів любого типу, що використовуються у хіміко-фармацевтичній промисловості Лікарський засіб, що заявляється, призначено для використання при ацидозі, при отруєннях кислотами й речовинами кислого характеру, при гострій інфекції шлунково-кишкового тракту і таке інше Він також може використовуватись у ветеринарії при пперацидозі, гострій інфекції шлунковокишкового тракту Нижче приведені конкретні приклади виконан ня винаходу, що заявляється Приклад 1 Порошок активованого вугілля ZL-302 (Китай) змішують із ІЧаНСОз (сода харчова, ГОСТ 2156-76) при різних співвідношеннях компонентів до одержання однорідної суміші В табл 1 представлено склад лікарського засобу (співвідношення компонентів), його адсорбційну активність по метиленовому блакитному, антацидну активність (об'єм розчину 0,5 мол НСІ, що пішов на титрування 1 г лікарського засобу) та рН 5%-ноі суспензії у воді З наведених даних видно, що запропонований лікарський засіб на основі натрію вуглекислого кислого й активованого вугілля характеризується вираженою ефективністю адсорбуючої й антацидної дії Ефективність лікарського засобу (Е^АгАг), або спільна дія обох складових компонентів у суміші, максимальна при співвідношенні, компонентів рівному 50 50 При співвідношенні компонентів 10 90 (90 10) вона складає від максимального значення 39 (36)%, ВІДПОВІДНО Таблиця 1 Лікарський засіб Антацидна активність Співвідношення компонен- Адсорбційна акти(Аг), об'єм розчину 0,5 тів (активоване вугілля вність по метилемол НСІ, що пішов на натрій вуглекислий кис- новому блакитно- титрування 1г лікарсьлий), мас % му (Аі), мг/г кого засобу, см 0 100 10 90 20 80 30 70 40 60 50 50 60 40 70 30 80 20 90 10 100 0 0 37 62 103 133 172 202 238 274 306 370 Приклад 2 Порошок препарату "КАРБОЛОНГ-субстанція" (кокосове активоване вугілля, ВФС 42У-161-97398) змішують із порошком ІЧаНСОз при масовому співвідношенні компонентів ЗО 70 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитному (Аі) - 102мг/г, антацидна активність (Аг) - 16,9см3 0,5мол НСІ, рН 5%-ноі суспензії 8,4 Приклад З Препарат "КАРБОСФЕР" (активоване вугілля з полімерів, ВФС 42У-68-94) змішують із порошком ІЧаНСОз при масовому співвідношенні компонентів 50 50 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитному - 180мг/г, антацидна активність - 11,6см3 0,5мол НСІ, рН 5%-ноі суспензії - 8,4 Приклад 4 Порошок ветеринарного препарату "КАУВЕТ" 23,8 21,4 19,0 16,6 14,3 11,9 9,5 7,1 4,8 2,4 0,008 Ефекти вність(Е=Аі*А2) рН 5%-ноі суспензії 0 792 8,5 8,5 8,5 8,5 8,4 8,4 8,3 8,3 8,1 7,8 6,5 1178 1710 1902 2047 1919 1690 1315 734 3 (активоване вугілля із грецького горіха) змішують із порошком ІЧаНСОз при масовому співвідношенні компонентів 80 20 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитному - 270мг/г, антацидна активність - 5,0см3 0,5мол НСІ, рН 5%-ноі суспензії -8,3 Приклад 5 Порошок активованого вугілля з деревини марки ОУ-А (ГОСТ 4453-74) змішують із порошком ІЧаНСОз при масовому співвідношенні компонентів 60 40 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитному - 162мг/г, антацидна активність - 9,5см3 0,5мол НСІ, рН 5%-ноі суспензії -8,5 Приклад 6 Порошок активованого вугілля ZL-302 (Китай) змішують із МдО (Оксид магнію, ГОСТ 4526-77) при різних співвідношеннях компонентів до одер 60112 жання однорідної суміші В табл 2 представлено склад лікарського засобу (співвідношення-компонентів), його адсорбційну активність по метиленовому блакитному, антацидну активність (об'єм розчину 1 мол НСІ, що пішов на титрування 1г лікарського засобу) З наведених даних видно, що запропонований лікарський засіб на основі магнію оксиду й активо 6 ваного вугілля характеризується вираженою ефективністю адсорбуючої й антацидної дії Ефективність лікарського засобу (Е^АгАг), або спільна дія обох складових компонентів у суміші, максимальна при співвідношенні, компонентів рівному 50 50 При співвідношенні компонентів 10 90 (90 10) вона складає від максимального значення 44 (35)%, ВІДПОВІДНО Таблиця 2 Лікарський засіб Антацидна активність (Аг), Співвідношення компо- Адсорбційна активність об'єм розчину 1 моя НСІ, що нентів (магнію окис, ак- по метиленовому блакипішов на титрування 1г літивоване вугілля), мас % тному (А-і), мг/г карського засобу, см 3 0 100 11 24,3 10 90 47 22,3 20 80 85 19,5 30 70 118 17,3 40 60 155 14,8 50 50 190 12,4 60 40 226 9,9 70 30 260 7,4 80 20 298 5,0 90 10 334 2,5 100 0 370 0,004 Приклад 7 Порошок препарату "КАРБОЛОНГ-субстанція" (кокосове активоване вугілля, ВФС 42У-161-97398) змішують із магнію оксидом при масовому співвідношенні компонентів ЗО 70 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитноіуіу (А-і) - 112мт/г, антацидна активність (Аг)-17,0см 1мол НСІ Приклад 8 Порошок ветеринарного препарату "КАУВЕТ" (активоване вугілля із грецького горіха) змішують із магнію оксидом при масовому співвідношенні компонентів 80 20 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитному - 290мг/г, антацидна активність - 5,0см31,0мол НСІ Приклад 9 Порошок активованого вугілля з деревини марки ОУ-А (ГОСТ 4453-74) змішують із магнію оксидом при масовому співвідношенні компонентів 60 40 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитному - 160мг/г, антацидна активність - 9,5см31,0мол НСІ Приклад 10 Порошок активованого вугілля ZL-302 змішують із порошком тМдСОз Мд(ОН)2 НгО (магнію карбонат основний, ГОСТ 6419-78) при масовому співвідношенні компонентів 50 50 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитному - 185мг/г, антацидна активність - 10,2см3 0,5мол НСІ Приклад 11 Порошок активованого вугілля ZL-302 змішу Ефективність (Е=Аі*А2) 272 1050 1697 2050 2308 2357 2243 1935 1479 828 2 ють із СаО (кальцію карбонат, ГОСТ 4530-76) при масовому співвідношенні компонентів 50 50 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитному - 185мг/г, антацидна активність - 17,8см3 0,5мол НС1 Приклад 12 Порошок активованого вугілля ZL-302 змішують із магнію карбонатом основним, кальцію карбонатом і натрію вуглекислого кислого при масовому співвідношенні компонентів 50 2015 15 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитному - 185мг/г, антацидна активність - 13,2см3 0,5мол НСІ Приклад 13 Порошок активованого вугілля ZL-302 змішують із магнію карбонатом основним, натрій - КМЦ (ТУ 6-55-39-90, марка 70/450 "С") при масовому співвідношенні компонентів 50 49 1 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність лікарського засобу по метиленовому блакитному - 185мг/г, антацидна активність - 10,6см3 0,5мол НСІ Отриману суміш використовують для виготовлення таблеток Приклад 14 Порошок активованого вугілля ZL-302 змішують з натрію вуглекислим кислим (сода харчова) і натрій - КМЦ (ТУ 6-55-39-90, марка 70/450 "С") при масовому співвідношеннях компонентів 50 40 10 до одержання однорідної суміші Адсорбційна активність по метиленовому блакитному - 170мг/г, антацидна активність по 0,5мол НСІ - 12,4см3/г, рН 5%-ноі суспензії у воді - 8,3 Отриману суміш використовують для виготов 7 60112 лення 5%-ноі водної суспензії Джерела інформації 1 Машковский М Д Лекарственные средства Пособие по фармакотерапии для врачей В 2 ч , изд 9 - Мн Беларусь, 1987 2 Тринус Ф П Фармакотерапевтическии справочник К Здоров'я, 1998 3 Государственная фармакопея, вып XI , т 1, 2 М Медицина, 1990 Комп'ютерна верстка С Волобуев 8 4 Государственная фармакопея, вып X, М Медицина, 1968 5 Березовський А В Препарати для ветеринари К Урожай, 1995 6 Технология лекарственных форм Учебник в 2-х томах , Под ред Т С Кондратьевой - М Медицина, 1991 7 Пат США № 5935610, МПК6 А 61 К 33/32, К 33/10,1999 Підписано до друку 06 10 2003 Тираж 39 прим Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, Львівська площа, 8, м Київ, МСП, 04655, Україна ТОВ "Міжнародний науковий комітет", вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна