Координаційна сполука германію з нікотиновою кислотою, що виявляє протигіпоксичну активність

Координаційна сполука германію з нікотиновою кислотою формули що виявляє протиппоксичну активність Винахід стосується нової хімічної сполуки, що має наступну формулу сі, і способу її одержання Координаційна сполука германію з нікотиновою кислотою є фармакологічно активною речовиною і може бути використана в КЛІНІЧНІЙ медицині як засіб, який проявляє протиппоксичну активність, з метою фармакологічної корекції порушень, що виникають внаслідок гострого дефіциту кисню (ппоксичного синдрому) Сполука, що заявляється, а також и властивості в літературі не описані ВІДОМІ численні лікарські засоби, які застосовуються при ппоксичних станах Так, значний протекторний ефект виявляє похідне ксантину - пентоксифілин, що реалізується підвищенням рівня вторинного посередника передачі внутрішньоклітинного сигналу за аденілатциклазним шляхом цАМФ, зниженням рівня продукту циклооксигеназноі гілки метаболізму арахідонової кислоти - прос тагландину Ег, а також інтенсивності процесів перекисного окислення ЛІПІДІВ, підвищенням антиоксидантного захисту організму [4,5] Рядом лабораторних та КЛІНІЧНИХ досліджень доведена висока ефективність пентоксифіліну в якості протектора екстремальних киснедефіцитних станів, але бажана ефективність та безпечність фармакотерапії в випадку лікування та профілактики ппоксичного синдрому як вищезазначеним, так і жодним іншим препаратом не забезпечуються В основу винаходу поставлено завдання створення нових коректорів гострих киснедефіцитних станів, що володіють максимальною ефективністю та мінімальною токсичністю Поставлене завдання вирішується тим, що синтезований дихлоротетраніацин-германію (IV) хлорид формули CL ю со (О 61375 Синтезована сполука є білим порошком, розчинним у воді (розчинність 0,1моль/л), спирті (розчинність 0,1моль/л), нерозчинним в ефірі Для доказу складу і структури синтезованої сполуки були використаю ВІДОМІ фізико-хімічні методи, зокрема ІК-спектроскопія, дифрактометричний та елементний аналіз Одержані результати свідчать про ВІДПОВІДНІСТЬ синтезованої сполуки заявленій Заявлену сполуку одержують таким чином Дихлоротетраніацингерманію (IV) хлорид є продуктом взаємодії нікотинової кислоти (ніацину) та тетрахлориду германію Визначення протиппоксичної дії координаційної сполуки з нікотиновою кислотою В якості експериментальної моделі використовували гострий патологічний процес, що розвивається у тварин в умовах замкнутого простору об'ємом Юдм 3 згідно методичних рекомендацій [7,8] Досліджувані препарати вводили однократно з профілактичною метою внутрішньоочеревинно за 60 хвилин до початку моделювання ппоксичної гіпоксії в дозі 100мг/кг Тваринам контрольної групи аналогічним образом вводили еквівалентний об'єм фізіологіч ного розчину Ефективність досліджуваних препаратів визначали за термінами загибелі експериментальних тварин, значенням коефіцієнта протигіпоксичного захисту, відносного показника збільшення часу життя в гермооб'ємі і динаміці перебігу клінічної картини патологічного процесу Коефіцієнт протигіпоксичного захисту (К3) розраховували за формулою [8] Кз=Т0П/Тк, де Топ- середня тривалість життя тварин дослідної групи, яким вводили досліджуваний препарат, Тк - середня тривалість життя тварин контрольної групи (без препарату) Відносний показник збільшення часу життя П розраховували за формулюю П=Топ-Тк/Тк100(%) Отримані дані обробляли статистично за допомогою критерію t Стьюдента Оцінка протиппоксичної дії досліджуваної речовини Отримані в експерименті дані порівняльного вивчення протиппоксичної активності сполуки, що вивчається, і еталонного препарату (пентоксифіліну) представлені в таблиці 1 Таблиця 1 Порівняльна оцінка протиппоксичної дії сполуки, що заявляється, і еталонного препарату (пентоксифілін) п=8 № п/п 1 2 Речовина Контроль Пентоксифілін (еталон) Час життя, хв 48,17±3,51 57,17±232 >0,05 П,% Кз 18,68 1,18 49,47 1,50 Рі Сполука, що заявляється 3 Рі Р2 72,00±4,65