Гетероциклічні сполуки як позитивні алостеричні модулятори метаботропних глутаматних рецепторів

Є ще 40 сторінок.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

            1. Сполука формули І-В

,

            де:

            V1, V2 й V3 являють собою незалежно вуглець, кисень або азот;

            R1 і R2 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл -(С2-С6)алкініл, арилалкіл, гетероарилалкіл, гідроксил, аміногрупу, аміноалкіл, гідроксіалкіл, -(С1-С6)алкоксил, або R1 й R2 разом можуть утворювати (С3-С7)циклоалкільне кільце, карбонільний зв'язок С=О або вуглець-вуглецевий подвійний зв'язок;

            Р і Q незалежно один від одного являють собою арильну або гетероарильну групу формули

, , , , ,

            R3, R4, R5, R6 й R7 незалежно один від одного являють собою: водень, галоген, -CN,

-NO2, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, -C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, -NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, -S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, -COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9 або

-C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з атомами, що перебувають між ними, утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце, причому кожне кільце, можливо, додатково несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -О-(-С1-С3)алкіларил, -О-(С1-С3)алкілгетероарил, -N((-С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкіларил) або-N((С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкілгетероарил);

            R8, R9, R10 незалежно один від одного являють собою: водень, (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)2, -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            D, Е, F, G й Н в Р і Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=,

-C(R3)=C(R4)-, -C(=O)-, -C(=S)-, -О-, -N=, -N(R3)- або -S-;

            В являє собою одинарний зв'язок, -С(=О)-(С0-С2)алкіл-, -С(=О)-(С2-С6)алкеніл-,

-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -С(=О)-О-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, -C(=NR8)NR9-S(=O)-(С0-С2)алкіл-, -S(=О)2-(С0-С2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-С2)алкіл-, C(=NR8)-(C0-C2)алкіл-,

-C(=NOR8)-(C0-C2)алкіл- або C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-;

            R8 i R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище;

            X обирають із: -NR11C(=O)O-, можливо заміщеного -(С1-С6)алкілу-, -(С2-С6)алкінілу-, -(С2-С6)алкенілу-, -(С3-С7)циклоалкілу-, -(С3-С8)циклоалкенілу-, -(С1-С6)галогеналкілy-, -(С1-С6)ціаноалкілу-, -(С0-С6)алкіл-O-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-O-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-О-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-О-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=O)-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=O)-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С3-С7)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С4-С10)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкенілу-,

-(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С4-С10)алкілциклоалкілу-,

-(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С2-С6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-S-(С3-С7)циклоалкілу-,

-(С0-С6)алкіл-S-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(О)-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-O-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-S(О)-(С2-С6) алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С2-С6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=О)NR11-(C0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(С0-С6)алкілy-) -(С0-С6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(С0-С6)aлкiл-NR12C(=S)NR11-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкілy-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С3-С7)циклоалкілу- або -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С4-С10)алкілциклоалкілу-;

            X і Y не можуть одночасно являти собою хімічний зв'язок;

            R11 і R12 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -О-, -N(R13)- або -S-;

            R13, R14 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл,

-О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            будь-який N може являти собою N-оксид;

або фармацевтично прийнятну сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки.

            2. Сполука за п. 1, що відповідає формулі I-D

,

            де:

            Р і Q незалежно один від одного являють собою арильну або гетероарильну групу формули

, , , , ,

            R3, R4, R5, R6 і R7 незалежно один від одного являють собою: водень, галоген, -CN,

-NO2, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарил алкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, -C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, -NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, -S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, -COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або

-C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з атомами, що перебувають між ними, утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -О-(-С1-С3)алкіларил, -О-(С1-С3)алкілгетероарил, -N((-С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкіларил) або -N((С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкілгетероарил);

            R8, R9, R10 незалежно один від одного являють собою: водень, (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)2, -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            D, Е, F, G і Н в Р і Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O)-, -C(=S)-, -О-, -N=, -N(R3)- або -S-;

            В являє собою одинарний зв'язок, -С(=О)-(С0-С2)алкіл-, -С(=О)-(С2-С6)алкеніл-,

-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -С(=О)-О-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, -C(=NR8)NR9-S(=О)-(С0-С2)алкіл-, -S(=О)2-(С0-С2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-С2)алкіл-, С(=NR8)-(С0-С2)алкіл-,

-С(=NOR8)-(С0-С2)алкіл- або C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-;

            R8 і R9 незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище;

            X являє собою -NR11C(=O)O-, можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С2-С6)алкініл-,

-(С2-С6)алкеніл-, -(С3-С7)циклоалкіл-, -(С3-С8)циклоалкеніл-, -(С1-С6)галогеналкіл-, -(С1-С6)ціаноалкіл-, -(С0-С6) алкіл-О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С2-С6)алкініл-, -С0-С6)алкіл-O-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)- С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С3-С7)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С4-С10)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкініл-,

-(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-C(=О)NR11(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-C(=O)NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкеніл-,

-(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=О)-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=О)NR11-(C2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкіл-,

-(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-,

-(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=S)NR11(C3-C7) циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)aлкiл-OC(=О)NR11-(C4-C10)aлкiлциклoaлкiл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл- або -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(C4-C10)алкілциклоалкіл-;

            R11 і R12 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN,

-(С1-С6)алкілі -О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -О-, -N(R13)- або -S-;

            R13, R14 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо, заміщений 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл-O(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            будь-який N може бути N-оксид;

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки.

            3. Сполука за п. 2, що відповідає формулі I-D,

            де:

            В являє собою -С(=О)-(С0-С2)алкіл-;

            X являє собою, можливо, заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С0-С6)алкіл-,

-(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-;

            R11 являє собою водень, -(С1-С6)алкіл, замісники;

            J являє собою -C(R13)(R14);

            R13, R14 являють собою незалежно водень;

            будь-який N може бути N-оксид;

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки.

            4. Сполука за п. 1, що має формулу ІІ-В

,

            де:

            Р і Q незалежно один від одного являє собою арильну або гетероарильну групу формули

, , , , ,

            R3, R4, R5, R6 і R7 незалежно один від одного являють собою: водень, галоген, -CN,

-NO2, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, -NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8,

-S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, -COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9 або

-C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з атомами, що перебувають між ними, утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -О-(-С1-С3)алкіларил, -О-(С1-С3) алкілгетероарил, -N((-С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкіларил) або -N((С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкілгетероарил);

            R8, R9, R10 незалежно один від одного являють собою: водень, (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)2, -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            D, Е, F, G й Н в Р й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=,

-C(R3)=C(R4)-, -С(=О)-, -C(=S)-, -О-, -N=, -N(R3)- або -S-;

            В являє собою одинарний зв'язок, -С(=О)-(С0-С2)алкіл-, -С(=О)-(С2-С6)алкеніл-,

-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -С(=О)-О-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, -C(=NR8)NR9-S(=О)-(С0-С2)алкіл-, -S(=О)2-(С0-С2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-С2)алкіл-, C(=NR8)-(C0-C2)алкіл-, -С(=NОР8)-(С0-С2)алкіл- або C(=NOR8)NR9-(С0-С2)алкіл-;

            R8 і R9 незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище;

            X являє собою -NR11C(=O)O-, можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С2-С6)алкініл-,

-(С2-С6)алкеніл-, -(С3-С7)циклоалкіл-, -(С3-С8)циклоалкеніл-, -(С1-С6)галогеналкіл-, -(С1-С6)ціаноалкіл-, -(С0-С6) алкіл-О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С3-С7)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(C4-C10)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-( С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл- S(O)2-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкініл-,

-(С0-С6)алкіл-S(О)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)2-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11(С2-С6)алкеніл-, -( С0-С6)алкіл-NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(C4-C10) алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=О)NR11-(C2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-,

-(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(C3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-) -(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)aлкiл-OC(=О)NR11-(С0-С6)aлкiл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл- або -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С4-С10)алкілциклоалкіл-;

            R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -O(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((C0-С6)алкіл)(арил);

            J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -О-, -N(R13)- або -S-;

            R13, R14 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл,

-О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            будь-який N може бути N-оксид;

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки.

            5. Сполука за п. 4, що має формулу ІІ-В,

            де:

            В являє собою -С(=О)-(С0-C2)алкіл-;

            X являє собою, можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-;

            R11 являє собою водень, -(С1-С6)алкіл, замісники;

            J являє собою -C(R13)(R14);

            R13, R14 являють собою незалежно водень;

            будь-який N може бути N-оксид;

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки.

            6. Сполука за п. 1, що має формулу ІІІ-А

,

            де:

            Р і Q незалежно один від одного являють собою арильну або гетероарильну групу формули

, , , , ,

            R3, R4, R5, R6 і R7 незалежно один від одного являють собою: водень, галоген, -CN,

-NO2, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, -C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, -NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, -S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, -COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9 або

-C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з атомами, що перебувають між ними, утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильно кільце; причому кожне кільце можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил),

-О(гетероарил), -О-(-С1-С3)алкіларил, -О-(С1-С3)алкілгетероарил, -N((-С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкіларил) або -N((С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкілгетероарил);

            R8, R9, R10 незалежно один від одного являють собою: водень, (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)2, -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            D, Е, F, G й Н в Р і Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=,

-C(R3)=C(R4)-, -C(=O)-, -C(=S)-, -О-, -N=, -N(R3)- або -S-;

            В являє собою одинарний зв'язок, -С(=О)-(С0-С2)алкіл-, -С(=О)-(С2-С6)алкеніл-,

-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -С(=О)-О-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, -C(=NR8)NR9-S(=О)-(C0-C2)алкіл-, -S(=О)2-(С0-С2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-С2)алкіл-, С(=NR8)-(С0-С2)алкіл-,

-C(=NOR8)-(C0-C2)алкіл- або С(=NОR8)NR9-(С0-С2)алкіл-;

            R8 і R9 незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище;

            X являє собою можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С2-С6)алкініл-, -(С2-С6)алкеніл-,

-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С3-С8)циклоалкеніл-, -(С1-С6)галогеналкіл-, -(С1-С6)ціаноалкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкеніл-,

-(С0-С6)алкіл-О-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С3-С7)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С4-С10)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкеніл-,

-(С0-С6)алкіл-S-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)2-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)2-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)2-(С2-С6)алкеніл-,

-(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С3-С7)циклоалкіл- або -(С0-С6)алкіл-NR11-(С4-С10) алкілциклоалкіл-;

            R11 і R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщеня 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((Со-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -О-, -N(R13)- або -S-;

            R13, R14 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл,

-О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            будь-який N може бути N-оксид;

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки.

            7. Сполука за п. 6, що має формулу ІІІ-А,

            де:

            В являє собою -С(=О)-(С0-С2)алкіл-;

            X являє собою можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-;

            R11 являє собою водень, -(С1-С6)алкіл;

            J являє собою -C(R13)(R14);

            R13, R14 являють собою незалежно водень;

            будь-який N може бути N-оксид;

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки.

            8. Сполука за п. 1, що має формулу IV-A

,

            де:

            Р й Q незалежно один від одного являють собою арильну або гетероарильну групу формули

, , , , ,

            R3, R4, R5, R6 і R7 незалежно один від одного являють собою: водень, галоген, -CN,

-NO2, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, -NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8,

-S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, -COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або

-C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з атомами, що перебувають між ними, утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце, причому кожне кільце можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил),

-О(гетероарил), -О-(-С1-С3)алкіларил, -О-(С1-С3) алкілгетероарил, -N((-С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкіларил) або -N((С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкілгетероарил);

            R8, R9, R10 незалежно один від одного являють собою: водень, (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)2, -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            D, Е, F, G і Н в Р і Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O)-, -C(=S)-, -О-, -N=, -N(R3)- або -S-;

            В являє собою одинарний зв'язок, -С(=О)-(С0-С2)алкіл-, -С(=О)-(С2-С6)алкеніл-,

-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -С(=О)-О-, -С(=О)NR8-(С0-С2)алкіл-, -C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=О)2-(С0-С2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-С2)алкіл-, С(=NR8)-(С0-С2)алкіл-,

-С(=NОR8)-(С0-С2)алкіл- або C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-;

            R8 і R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище;

            X являє собою можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С2-С6)алкініл-, -(С2-С6)алкеніл-,

-(С3-С7)циклоалкіл- , -(С3-С8)циклоалкеніл-, -(С1-С6)галогеналкіл-, -(С1-С6)ціаноалкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкеніл-,

-(С0-С6)алкіл-О-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С3-С7)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С4-С10)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-C(=O)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкіл-,

-(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С4-С10)алкілциклоалкіл-,

-(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-С6)алкініл-,

-(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11C(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл- або -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С4-С10)алкілциклоалкіл-;

            R11 і R12 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN,

-(С1-С6)алкіл) -О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -О-, -N(R13)- або -S-;

            R13, R14 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил);

            R15 являє собою водень, -(С1-С6)алкіл;

            будь-який N може бути N-оксид;

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки.

            9. Сполука за п. 8, що відповідає формулі IV-A,

            де: В являє собою -С(=О)-(С0-С2)алкіл-;

            X являє собою, можливо, заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С0-С6)алкіл-,

-(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-( С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-;

            R11 являє собою водень, -(С1-С6)алкіл;

            J являє собою -C(R13)(R14);

            R13, R14 являють собою незалежно водень;

            будь-який N може бути N-оксид; або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки.

            10. Сполука за будь-яким із пп. з 1 по 9, що може існувати у вигляді оптичних ізомерів, причому зазначена сполука являє собою або рацемічну суміш, або індивідуальний оптичний ізомер.

            11. Сполука за будь-яким із пп. з 1 по 10, яка відрізняється тим, що зазначену сполуку обирають із:

{(S)-3-[3-(4-фторбензил)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону,

(3,4-дифторфеніл)-{(S)-3-[3-(4-фторбензил)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанону,

(3,4-дифторфеніл)-{(S)-3-[5-(4-фторбензил)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанону,

{(S)-3-[5-(4-фторбензил)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону,

(4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((S)-1-фенілетил)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанону,

(4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((R)-1-фенілетил)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанону,

[(S)-3-(5-бензил-[1,2,4]оксадіазол-3-іл)-піперидин-1-іл]-(4-фторфеніл)-метанону,

(4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((S)-гідроксифенілметил)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанону,

(4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((R)-гідроксифенілметил)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанону,

(4-фторфеніл)-[(S)-3-(5-фенілетил-[1,2,4]оксадіазол-3-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

{3-[(S)-1-(4-фторбензоіл)-піперидин-3-іл]-[1,2,4]оксадіазол-5-іл}-фенілметанону,

(4-фторфеніл)-[(S)-3-(5-феніламіно-[1,2,4]оксадіазол-3-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

{(S)-3-[5-(4-фторбензиламіно)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону,

[(S)-3-(5-бензилтетразол-2-іл)-піперидин-1-іл]-(4-фторфеніл)-метанону,

{3-[3-(4-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону,

(4-фторфеніл)-[3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(6-фторпіридин-3-іл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

{(S)-3-[3-(2-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(6-фторпіридин-3-іл)-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(6-фторпіридин-3-іл)-метанону,

(4-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенілсульфаніл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

{3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону,

{3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону,

(4-метилфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(2-метоксифеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-піридин-2-ілметанону,

(2-фторпіридин-4-іл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(3Н-імідазол-4-іл-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(3,5-дифторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(5-метилізоксазол-4-іл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-тіазол-5-ілметанону,

[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-фенілметанону,

(4-хлорфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(4-метоксифеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(3,4-дихлорфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(3-метоксифеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(2-метилфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(2-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(3-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-піридин-3-ілметанону,

[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-піридин-4-ілметанону,

(3,5-диметилізоксазол-4-іл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

(4-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-п-толілметанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(2-метоксифеніл)-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(2-фторпіридин-4-іл)-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(3Н-імідазол-4-іл)-метанону,

(3,5-дифторфеніл)-{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(5-метилізоксазол-4-іл)-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-тіазол-5-ілметанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(6-фторпіридин-3-іл)-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-піридин-2-ілметанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-фенілметанону,

(4-хлорфеніл)-{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(4-метоксифеніл)-метанону,

(3,4-дихлорфеніл)-{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(3-метоксифеніл)-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-о-толілметанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(2-фторфеніл)-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(3-фторфеніл)-метанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-піридин-3-ілметанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-піридин-4-ілметанону,

{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)-метанону,

і фармацевтично прийнятні солі, гідрати й сольвати зазначених сполук.

            12. Фармацевтична композиція, що містить терапевтично ефективну кількість сполуки за будь-яким із пп. 1-11 і фармацевтично прийнятний носій та/або наповнювач.

            13. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання стану в ссавця, включаючи людину, причому лікуванню або запобіганню зазначеного стану сприяє або на нього впливає нейромодуляторна дія позитивного алостеричного модулятора mGlu5, що виступає в ролі посилюючого агента.

            14. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає тривожні розлади: агорафобію, генералізований тривожний розлад (ГТР), обсесивно-компульсивний розлад (ОКР), панічний розлад, посттравматичний стресовий розлад (ПТСР), соціофобію, інші фобії й тривожний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин.

            15. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає розлади в дітей, такі як синдром дефіциту уваги з гіперактивністю.

            16. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає розлади харчового поводження: нервову анорексію й нервову булімію.

            17. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає розлади настрою: біполярні розлади (І та II типу), циклотимічний розлад, депресію, дистимічний розлад, великий депресивний розлад і розлад настрою, пов'язаний із вживанням психоактивних препаратів.

            18. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає психотичні розлади: шизофренію, маревний розлад, шизоафективний розлад, шизофреноформний розлад і психотичний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин.

            19. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає когнітивні розлади: делірій, персистуючий делірій, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин, деменцію, деменцію, викликану ВІЛ, деменцію, викликану хореєю Гентінгтона, деменцію, викликану хворобою Паркінсона, деменцію типу Альцгеймера, персистуючу деменцію, пов'язану із вживанням психоактивних речовин і помірний когнітивний розлад.

            20. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає розлади особистості: обсесивно-компульсивний розлад особистості, шизоїдний розлад особистості й шизотипальний розлад особистості.

            21. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає розлади, пов'язані із вживанням психоактивних речовин: зловживання алкоголем, алкогольну залежність, алкогольну абстиненцію, синдром скасування алкоголю з делірієм, алкогольний психотичний розлад, амфетамінову залежність, амфетамінову абстиненцію, кокаїнову залежність, кокаїнову абстиненцію, нікотинову залежність, нікотинову абстиненцію, опіоїдну залежність й опіоїдну абстиненцію.

            22. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання запального захворювання центральної нервової системи, вибраного з форм розсіяного склерозу, таких як доброякісний розсіяний склероз, ремітуючий розсіяний склероз, вторинно-прогресуючий розсіяний склероз, первинно-прогресуючий розсіяний склероз і рецидивуючий розсіяний склероз.

            23. Фармацевтична композиція, що містить терапевтично ефективну кількість сполуки за будь-яким із пп. 13-22 і фармацевтично прийнятний носій та/або наповнювач.

            24. Спосіб лікування або запобігання розладу центральної нервової системи у суб'єкта, що включає введення суб'єкту, який цього потребує, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким із пп. 13-22.

            25. Спосіб за п. 24, який відрізняється тим, що зазначений розлад центральної нервової системи вибраний із групи, що включає:

тривожні розлади, такі як агорафобія, генералізований тривожний розлад (ГТР), обсесивно-компульсивний розлад (ОКР), панічний розлад, посттравматичний стресовий розлад (ПТСР), соціофобію, інші фобії й тривожний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин;

розлади в дітей, такі як синдром дефіциту уваги з гіперактивністю;

розлади харчового поводження, такі як нервова анорексія й нервова булімія;

розлади настрою, такі як біполярні розлади (типів І і II), циклотимічний розлад, депресію, дистимічний розлад, великий депресивний розлад і розлад настрою, пов'язаний із вживанням психоактивних препаратів;

психотичні розлади, такі як шизофренія, маревний розлад, шизоафективний розлад, шизофреноформний розлад і психотичний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин;

когнітивні розлади, такі як делірій, персистуючий делірій, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин, деменція, деменція, викликана ВІЛ, деменція, викликана хореєю Гентінгтона, деменція, викликана хворобою Паркінсона, деменція типу Альцгеймера, персистуюча деменція, пов'язана із вживанням психоактивних речовин, і помірне когнітивне порушення;

розлади особистості, такі як обсесивно-компульсивний розлад особистості, шизоїдний розлад особистості й шизотипальний розлад особистості;

розлади, пов'язані із вживанням психоактивних речовин, такі як зловживання алкоголем, алкогольна залежність, алкогольна абстиненція, синдром скасування алкоголю з делірієм, алкогольний психотичний розлад, амфетамінова залежність, амфетамінова абстиненція, кокаїнова залежність, кокаїнова абстиненція, нікотинова залежність, нікотинова абстиненція, опіоїдна залежність й опіоїдна абстиненція;

запальні розлади центральної нервової системи, такі як доброякісний розсіяний склероз, ремітуючий розсіяний склероз, вторинно-прогресуючий розсіяний склероз, первинно-прогресуючий розсіяний склероз і рецидивуючий розсіяний склероз.

            26. Спосіб лікування або запобігання розладу центральної нервової системи у суб'єкта, що включає введення суб'єкту, який цього потребує, терапевтично ефективного кількості фармацевтичної композиції за п. 23.

            27. Спосіб за п. 26, який відрізняється тим, що зазначений розлад центральної нервової системи вибраний із групи, що включає:

тривожні розлади, такі як агорафобія, генералізований тривожний розлад (ГТР), обсесивно-компульсивний розлад (ОКР), панічний розлад, посттравматичний стресовий розлад (ПТСР), соціофобію, інші фобії й тривожний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин;

розлади в дітей, такі як синдром дефіциту уваги з гіперактивністю;

розлади харчового поводження, такі як нервова анорексія й нервова булімія;

розлади настрою, такі як біполярні розлади (типів І й II), циклотимічний розлад, депресію, дистимічний розлад, великий депресивний розлад і розлад настрою, пов'язаний із вживанням психоактивних препаратів;

психотичні розлади, такі як шизофренія, маревний розлад, шизоафективний розлад, шизофреноформний розлад і психотичний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин;

когнітивні розлади, такі як делірій, персистуючий делірій, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин, деменція, деменція, викликана ВІЛ, деменція, викликана хореєю Гентінгтона, деменція, викликана хворобою Паркінсона, деменція типу Альцгеймера, персистуюча деменція, пов'язана із вживанням психоактивних речовин, і помірне когнітивне порушення;

розлади особистості, такі як обсесивно-компульсивний розлад особистості, шизоїдний розлад особистості й шизотипальний розлад особистості;

розлади, пов'язані із вживанням психоактивних речовин, такі як зловживання алкоголем, алкогольна залежність, алкогольна абстиненція, синдром скасування алкоголю з делірієм, алкогольний психотичний розлад, амфетамінова залежність, амфетамінова абстиненція, кокаїнова залежність, кокаїнова абстиненція, нікотинова залежність, нікотинова абстиненція, опіоїдна залежність й опіоїдна абстиненція;

запальні розлади центральної нервової системи, такі як доброякісний розсіяний склероз, ремітуючий розсіяний склероз, вторинно-прогресуючий розсіяний склероз, первинно-прогресуючий розсіяний склероз і рецидивуючий розсіяний склероз.

            28. Застосування сполуки за будь-яким із пп. 1-11 для готування ліків для лікування або запобігання захворювань і станів, зазначених у будь-якому із пп. 14-22.

            29. Застосування композиції за п. 12 для готування ліків для лікування або запобігання захворювань і станів, зазначених у будь-якому із пп. 14-22.

            30. Застосування сполуки за п. 1 для готування індикаторів для одержання зображень метаботропних глутаматних рецепторів.

Текст

1. Сполука формули І-В B V1 V2 Q N P V3 X N J R2 R1 I-B , де: V1, V2 й V3 являють собою незалежно вуглець, кисень або азот; R1 і R2 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл -(С2С6)алкініл, арилалкіл, гетероарилалкіл, гідроксил, аміногрупу, аміноалкіл, гідроксіалкіл, -(С1С6)алкоксил, або R1 й R2 разом можуть утворювати (С3-С7)циклоалкільне кільце, карбонільний зв'язок С=О або вуглець-вуглецевий подвійний зв'язок; Р і Q незалежно один від одного являють собою арильну або гетероарильну групу формули 2 3 N((С0-С6)алкіл)2, -N((С0-С6)алкіл)((С3С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил); D, Е, F, G й Н в Р і Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O)-, -C(=S)-, -О-, -N=, -N(R3)- або -S-; В являє собою одинарний зв'язок, -С(=О)-(С0С2)алкіл-, -С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -С(=О)-(С2С6)алкініл-, -С(=О)-О-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=O)-(С0-С2)алкіл-, -S(=О)2-(С0С2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-С2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 i R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X обирають із: -NR11C(=O)O-, можливо заміщеного -(С1-С6)алкілу-, -(С2-С6)алкінілу-, -(С2-С6)алкенілу-, -(С3-С7)циклоалкілу-, -(С3-С8)циклоалкенілу-, -(С1С6)галогеналкілy-, -(С1-С6)ціаноалкілу-, -(С0С6)алкіл-O-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-O-(С2С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкенілу-, -(С0С6)алкіл-О-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-О(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=O)-(С0С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкінілу-, (С0-С6)алкіл-С(=O)-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкілС(=О)-(С3-С7)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкілС(=О)-(С4-С10)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0С6)алкіл-С(=О)О-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0С6)алкіл-С(=О)NR11-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкілС(=О)NR11-(С2-С6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкілС(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкілС(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкілS-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкінілу-, (С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-S(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S-(С4С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(О)-(С0С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-O-(С2-С6)алкінілу-, -(С0С6)алкіл-S(О)-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С4С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С0С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкінілу-, (С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкілS(O)2-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С4С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С0С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкенілу-, -(С0С6)алкіл-S(O)2NR11-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0С6)алкіл-S(O)2NR11-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11(С3-С7)циклоалкілу, -(С0-С6)алкіл-NR11(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0С6)алкіл-NR11С(=О)-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)-(С2-С6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)-(C2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкілNR12C(=О)NR11-(C0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкілNR12С(=О)NR11-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкілNR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=O)NR11-(C3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкілNR12С(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0 92914 4 С6)алкіл-NR11S(O)2-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкілNR11S(O)2-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкілNR11S(O)2-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкілNR11S(O)2-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкілNR11S(O)2-(С4-С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкілNR12C(=S)NR11-(С0-С6)алкілy-, -(С0-С6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(С0-С6)aлкiлNR12C(=S)NR11-(С2-С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкілNR12С(=S)NR11-(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкілNR12C(=S)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкілy-, -(С0С6)алкіл-ОС(=О)-(С0-С6)алкілу-, -(С0-С6)алкілОС(=О)-(С2-С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С4С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С3С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С0С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С4С10)алкілциклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11(С3-С7)циклоалкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С0С6)алкілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С2С6)алкінілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С2С6)алкенілу-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С3С7)циклоалкілу- або -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С4С10)алкілциклоалкілу-; X і Y не можуть одночасно являти собою хімічний зв'язок; R11 і R12 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), N((С0-С6)алкіл)((С0-С0-С6)алкіл), -N((С0С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0С6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -О, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або N((С0-С6)алкіл)(арил); будь-який N може являти собою N-оксид; або фармацевтично прийнятну сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки. 2. Сполука за п. 1, що відповідає формулі I-D B N O Q N P X N J I-D , де: Р і Q незалежно один від одного являють собою арильну або гетероарильну групу формули 5 R7 R3 R3 R6 R4 R5 R3 , D N S R4 H 92914 N R3 R4 R6 R5 S , R5 , E F G , , R3, R4, R5, R6 і R7 незалежно один від одного являють собою: водень, галоген, -CN, -NO2, -(С1С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарил алкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з атомами, що перебувають між ними, утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -О-(С1-С3)алкіларил, -О-(С1-С3)алкілгетероарил, -N((С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкіларил) або -N((С0С6)алкіл)((С0-С3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 незалежно один від одного являють собою: водень, (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), N((С0-С6)алкіл)2, -N((С0-С6)алкіл)((С3С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил); D, Е, F, G і Н в Р і Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O)-, C(=S)-, -О-, -N=, -N(R3)- або -S-; В являє собою одинарний зв'язок, -С(=О)-(С0С2)алкіл-, -С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -С(=О)-(С2С6)алкініл-, -С(=О)-О-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=О)-(С0-С2)алкіл-, -S(=О)2-(С0С2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-С2)алкіл-, С(=NR8)-(С0С2)алкіл-, -С(=NOR8)-(С0-С2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 і R9 незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X являє собою -NR11C(=O)O-, можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С2-С6)алкініл-, -(С2-С6)алкеніл-, (С3-С7)циклоалкіл-, -(С3-С8)циклоалкеніл-, -(С1С6)галогеналкіл-, -(С1-С6)ціаноалкіл-, -(С0-С6)алкілО-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-O-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілR4 6 С(=О)-(С3-С7)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкілС(=О)-(С4-С10)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілС(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкілC(=О)NR11(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-C(=O)NR11-(C2C6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С3-С7)циклоалкіл-, (С0-С6)алкіл-S-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-S(O)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-S(O)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкілS(O)-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілS(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-S(O)2NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-S(O)2NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкілNR11(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11C(=O)(C2-C6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С3С7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=О)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11(С2С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=О)NR11-(C2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-NR11S(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11S(O)2-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-NR12C(=S)NR11(C3-C7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, (С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкілОС(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)aлкiл-OC(=О)NR11-(C4-C10)aлкiлциклoaлкiл-, (С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл- або -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(C4-C10)алкілциклоалкіл-; R11 і R12 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, 7 92914 (С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -О, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо, заміщений 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1С6)алкіл-O(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або N((С0-С6)алкіл)(арил); будь-який N може бути N-оксид; або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки. 3. Сполука за п. 2, що відповідає формулі I-D, де: В являє собою -С(=О)-(С0-С2)алкіл-; X являє собою, можливо, заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-; R11 являє собою водень, -(С1-С6)алкіл, замісники; J являє собою -C(R13)(R14); R13, R14 являють собою незалежно водень; будь-який N може бути N-оксид; або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки. 4. Сполука за п. 1, що має формулу ІІ-В B O N Q N P X N J II-B , де: Р і Q незалежно один від одного являють собою арильну або гетероарильну групу формули R7 R3 R3 R6 R4 R4 R5 N R3 S , D H N R3 R4 R6 R5 S , R5 , E F G , , R3, R4, R5, R6 і R7 незалежно один від одного являють собою: водень, галоген, -CN, -NO2, -(С1С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, R4 8 C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9 або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з атомами, що перебувають між ними, утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -О-(С1-С3)алкіларил, -О-(С1-С3)алкілгетероарил, -N((С0-С6)алкіл)((С0-С3)алкіларил) або -N((С0С6)алкіл)((С0-С3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 незалежно один від одного являють собою: водень, (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), N((С0-С6)алкіл)2, -N((С0-С6)алкіл)((С3С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил); D, Е, F, G й Н в Р й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -С(=О)-, C(=S)-, -О-, -N=, -N(R3)- або -S-; В являє собою одинарний зв'язок, -С(=О)-(С0С2)алкіл-, -С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -С(=О)-(С2С6)алкініл-, -С(=О)-О-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=О)-(С0-С2)алкіл-, -S(=О)2-(С0С2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-С2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -С(=NОР8)-(С0-С2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(С0-С2)алкіл-; R8 і R9 незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X являє собою -NR11C(=O)O-, можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С2-С6)алкініл-, -(С2-С6)алкеніл-, (С3-С7)циклоалкіл-, -(С3-С8)циклоалкеніл-, -(С1С6)галогеналкіл-, -(С1-С6)ціаноалкіл-, -(С0-С6)алкілО-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-O-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілС(=О)-(С3-С7)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкілС(=О)-(C4-C10)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілС(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С2С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С3-С7)циклоалкіл-, (С0-С6)алкіл-S-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-S(O)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-S(O)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл 9 S(O)-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-S(О)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілS(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)2-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-S(O)2NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-S(O)2NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкілNR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11C(=O)(C2-C6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2C6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=О)NR11-(C2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-NR11S(O)2-(C3-С7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0С6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-С6)алкініл-, -(С0С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, (С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкілОС(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)aлкiл-OC(=О)NR11-(С0С6)aлкiл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, (С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл- або -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(С4-С10)алкілциклоалкіл-; R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -O(С0С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((C0С6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -О, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з 92914 10 яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або N((С0-С6)алкіл)(арил); будь-який N може бути N-оксид; або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки. 5. Сполука за п. 4, що має формулу ІІ-В, де: В являє собою -С(=О)-(С0-C2)алкіл-; X являє собою, можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-; R11 являє собою водень, -(С1-С6)алкіл, замісники; J являє собою -C(R13)(R14); R13, R14 являють собою незалежно водень; будь-який N може бути N-оксид; або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки. 6. Сполука за п. 1, що має формулу ІІІ-А B N N Q N P N X N J III-A , де: Р і Q незалежно один від одного являють собою арильну або гетероарильну групу формули R7 R3 R3 R6 R4 R4 R5 N R3 S , D H N R3 R4 R6 R5 S , R5 , E F G , , R3, R4, R5, R6 і R7 незалежно один від одного являють собою: водень, галоген, -CN, -NO2, -(С1С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9 або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з атомами, що перебувають між ними, утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильно кільце; причому кожне кільце можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -О-(-С1-С3)алкіларил, -О-(С1С3)алкілгетероарил, -N((-С0-С6)алкіл)((С0С3)алкіларил) або -N((С0-С6)алкіл)((С0С3)алкілгетероарил); R4 11 R8, R9, R10 незалежно один від одного являють собою: водень, (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), N((С0-С6)алкіл)2, -N((С0-С6)алкіл)((С3С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил); D, Е, F, G й Н в Р і Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O)-, C(=S)-, -О-, -N=, -N(R3)- або -S-; В являє собою одинарний зв'язок, -С(=О)-(С0С2)алкіл-, -С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -С(=О)-(С2С6)алкініл-, -С(=О)-О-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=О)-(C0-C2)алкіл-, -S(=О)2-(С0С2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-С2)алкіл-, С(=NR8)-(С0С2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо С(=NОR8)NR9-(С0-С2)алкіл-; R8 і R9 незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X являє собою можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С2-С6)алкініл-, -(С2-С6)алкеніл-, -(С3С7)циклоалкіл-, -(С3-С8)циклоалкеніл-, -(С1С6)галогеналкіл-, -(С1-С6)ціаноалкіл-, -(С0-С6)алкілO-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілС(=О)-(С3-С7)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкілС(=О)-(С4-С10)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкініл-, -(С0С6)алкіл-S-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, -(С0С6)алкіл-S(O)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)2-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(О)2-(С2-С6)алкініл-, -(С0С6)алкіл-S(О)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С3-С7)циклоалкіл- або -(С0-С6)алкілNR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-; R11 і R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), N((С0-С6)алкіл)((Со-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -О, -N(R13)- або -S-; 92914 12 R13, R14 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, -О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або N((С0-С6)алкіл)(арил); будь-який N може бути N-оксид; або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки. 7. Сполука за п. 6, що має формулу ІІІ-А, де: В являє собою -С(=О)-(С0-С2)алкіл-; X являє собою можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-; R11 являє собою водень, -(С1-С6)алкіл; J являє собою -C(R13)(R14); R13, R14 являють собою незалежно водень; будь-який N може бути N-оксид; або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки. 8. Сполука за п. 1, що має формулу IV-A B15 B N P X N Q N N J IV-A , де: Р й Q незалежно один від одного являють собою арильну або гетероарильну групу формули R7 R3 R3 R6 R4 R5 R3 , D N S R4 H N R3 R4 R6 R5 S , R5 , E F G , , R3, R4, R5, R6 і R7 незалежно один від одного являють собою: водень, галоген, -CN, -NO2, -(С1С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С3С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з атомами, що перебувають між ними, утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце, причому кожне кільце можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з R4 13 яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), -О-(-С1-С3)алкіларил, -О-(С1С3)алкілгетероарил, -N((-С0-С6)алкіл)((С0С3)алкіларил) або -N((С0-С6)алкіл)((С0С3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 незалежно один від одного являють собою: водень, (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О-(С0-С6)алкіл, -О-(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), N((С0-С6)алкіл)2, -N((С0-С6)алкіл)((С3С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил); D, Е, F, G і Н в Р і Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O)-, C(=S)-, -О-, -N=, -N(R3)- або -S-; В являє собою одинарний зв'язок, -С(=О)-(С0С2)алкіл-, -С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -С(=О)-(С2С6)алкініл-, -С(=О)-О-, -С(=О)NR8-(С0-С2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=О)2-(С0С2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-С2)алкіл-, С(=NR8)-(С0С2)алкіл-, -С(=NОR8)-(С0-С2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 і R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X являє собою можливо заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С2-С6)алкініл-, -(С2-С6)алкеніл-, -(С3С7)циклоалкіл- , -(С3-С8)циклоалкеніл-, -(С1С6)галогеналкіл-, -(С1-С6)ціаноалкіл-, -(С0-С6)алкілО-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0С6)алкіл-С(=О)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілС(=О)-(С3-С7)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкілС(=О)-(С4-С10)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілС(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)О(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С2С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-C(=O)NR11-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)NR11-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С3-С7)циклоалкіл-, (С0-С6)алкіл-S-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-S(O)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-О-(С2С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-S(O)-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкілS(O)-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-S(O)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілS(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-S(O)2NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-S(O)2NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0 92914 14 С6)алкіл-S(O)2NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкілNR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11С(=О)-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2C6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-NR12C(=О)NR11-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR12С(=О)NR11-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкініл-, (С0-С6)алкіл-NR11S(O)2-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-NR11S(O)2-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11S(O)2-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С0-С6)алкіл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-С6)алкініл-, -(С0С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR12С(=S)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, (С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкілОС(=О)-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С2С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С4С10)алкілциклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)-(С3С7)циклоалкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С0С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С2-С6)алкеніл-, -(С0С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С4-С10)алкілциклоалкіл-, (С0-С6)алкіл-ОС(=О)NR11-(С3-С7)циклоалкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11С(=О)О-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(С2-С6)алкініл-, -(С0-С6)алкілNR11C(=О)О-(С2-С6)алкеніл-, -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(С3-С7)циклоалкіл- або -(С0-С6)алкілNR11С(=О)О-(С4-С10)алкілциклоалкіл-; R11 і R12 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких можливо несе заміщення 1-5 групами, кожна з яких незалежно являє собою: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), -О(гетероарил), N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), -N((С0-С6)алкіл)((С3С7)циклоалкіл) або -N((С0-С6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -О, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою: водень, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкілалкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, галоген-(С1-С6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил, кожен з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(С1-С6)алкіл, -О(С0-С6)алкіл, О(С3-С7)циклоалкілалкіл, -О(арил), О(гетероарил), -N((С0-С6)алкіл)((С0-С6)алкіл), N((С0-С6)алкіл)((С3-С7)циклоалкіл) або -N((С0С6)алкіл)(арил); R15 являє собою водень, -(С1-С6)алкіл; будь-який N може бути N-оксид; 15 або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки. 9. Сполука за п. 8, що відповідає формулі IV-A, де: В являє собою -С(=О)-(С0-С2)алкіл-; X являє собою, можливо, заміщений -(С1-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-O-(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-С(=О)(С0-С6)алкіл-, -(С0-С6)алкіл-S-(С0-С6)алкіл-, -(С0С6)алкіл-NR11-(С0-С6)алкіл-; R11 являє собою водень, -(С1-С6)алкіл; J являє собою -C(R13)(R14); R13, R14 являють собою незалежно водень; будь-який N може бути N-оксид; або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват зазначеної сполуки. 10. Сполука за будь-яким із пп. з 1 по 9, що може існувати у вигляді оптичних ізомерів, причому зазначена сполука являє собою або рацемічну суміш, або індивідуальний оптичний ізомер. 11. Сполука за будь-яким із пп. з 1 по 10, яка відрізняється тим, що зазначену сполуку обирають із: {(S)-3-[3-(4-фторбензил)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону, (3,4-дифторфеніл)-{(S)-3-[3-(4-фторбензил)[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанону, (3,4-дифторфеніл)-{(S)-3-[5-(4-фторбензил)[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанону, {(S)-3-[5-(4-фторбензил)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону, (4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((S)-1-фенілетил)[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанону, (4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((R)-1-фенілетил)[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанону, [(S)-3-(5-бензил-[1,2,4]оксадіазол-3-іл)-піперидин1-іл]-(4-фторфеніл)-метанону, (4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((S)-гідроксифенілметил)[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанону, (4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((R)-гідроксифенілметил)[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанону, (4-фторфеніл)-[(S)-3-(5-фенілетил[1,2,4]оксадіазол-3-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, {3-[(S)-1-(4-фторбензоїл)-піперидин-3-іл][1,2,4]оксадіазол-5-іл}-фенілметанону, (4-фторфеніл)-[(S)-3-(5-феніламіно[1,2,4]оксадіазол-3-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, {(S)-3-[5-(4-фторбензиламіно)-[1,2,4]оксадіазол-3іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону, [(S)-3-(5-бензилтетразол-2-іл)-піперидин-1-іл]-(4фторфеніл)-метанону, {3-[3-(4-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону, (4-фторфеніл)-[3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (6-фторпіридин-3-іл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, {(S)-3-[3-(2-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(6-фторпіридин-3-іл)-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(6-фторпіридин-3-іл)-метанону, (4-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенілсульфаніл[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, {3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону, {3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону, 92914 16 (4-метилфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (2-метоксифеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, [(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин1-іл]-піридин-2-ілметанону, (2-фторпіридин-4-іл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (3Н-імідазол-4-іл-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (3,5-дифторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (5-метилізоксазол-4-іл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, [(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин1-іл]-тіазол-5-ілметанону, [(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин1-іл]-фенілметанону, (4-хлорфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (4-метоксифеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (3,4-дихлорфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (3-метоксифеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (2-метилфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (2-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (3-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, [(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин1-іл]-піридин-3-ілметанону, [(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин1-іл]-піридин-4-ілметанону, (3,5-диметилізоксазол-4-іл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, (4-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол5-іл)-піперидин-1-іл]-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-п-толілметанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(2-метоксифеніл)-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(2-фторпіридин-4-іл)-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(3Н-імідазол-4-іл)-метанону, (3,5-дифторфеніл)-{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(5-метилізоксазол-4-іл)-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-тіазол-5-ілметанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(6-фторпіридин-3-іл)-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-піридин-2-ілметанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-фенілметанону, (4-хлорфеніл)-{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанону, 17 {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(4-метоксифеніл)-метанону, (3,4-дихлорфеніл)-{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(3-метоксифеніл)-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-о-толілметанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(2-фторфеніл)-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(3-фторфеніл)-метанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-піридин-3-ілметанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-піридин-4-ілметанону, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)метанону, і фармацевтично прийнятні солі, гідрати й сольвати зазначених сполук. 12. Фармацевтична композиція, що містить терапевтично ефективну кількість сполуки за будьяким із пп. 1-11 і фармацевтично прийнятний носій та/або наповнювач. 13. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання стану в ссавця, включаючи людину, причому лікуванню або запобіганню зазначеного стану сприяє або на нього впливає нейромодуляторна дія позитивного алостеричного модулятора mGlu5, що виступає в ролі посилюючого агента. 14. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає тривожні розлади: агорафобію, генералізований тривожний розлад (ГТР), обсесивнокомпульсивний розлад (ОКР), панічний розлад, посттравматичний стресовий розлад (ПТСР), соціофобію, інші фобії й тривожний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин. 15. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає розлади в дітей, такі як синдром дефіциту уваги з гіперактивністю. 16. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає розлади харчового поводження: нервову анорексію й нервову булімію. 17. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає розлади настрою: біполярні розлади (І та II типу), циклотимічний розлад, депресію, дистимічний розлад, великий депресивний розлад і розлад настрою, пов'язаний із вживанням психоактивних препаратів. 18. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає психотичні розлади: шизофренію, маревний розлад, шизоафективний розлад, шизофре 92914 18 ноформний розлад і психотичний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин. 19. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає когнітивні розлади: делірій, персистуючий делірій, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин, деменцію, деменцію, викликану ВІЛ, деменцію, викликану хореєю Гентінгтона, деменцію, викликану хворобою Паркінсона, деменцію типу Альцгеймера, персистуючу деменцію, пов'язану із вживанням психоактивних речовин, і помірний когнітивний розлад. 20. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає розлади особистості: обсесивнокомпульсивний розлад особистості, шизоїдний розлад особистості й шизотипальний розлад особистості. 21. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, вибраного із групи, що включає розлади, пов'язані із вживанням психоактивних речовин: зловживання алкоголем, алкогольну залежність, алкогольну абстиненцію, синдром скасування алкоголю з делірієм, алкогольний психотичний розлад, амфетамінову залежність, амфетамінову абстиненцію, кокаїнову залежність, кокаїнову абстиненцію, нікотинову залежність, нікотинову абстиненцію, опіоїдну залежність й опіоїдну абстиненцію. 22. Сполука за будь-яким із пп. 1-11, що прийнятна для лікування або запобігання запального захворювання центральної нервової системи, вибраного з форм розсіяного склерозу, таких як доброякісний розсіяний склероз, ремітуючий розсіяний склероз, вторинно-прогресуючий розсіяний склероз, первинно-прогресуючий розсіяний склероз і рецидивуючий розсіяний склероз. 23. Фармацевтична композиція, що містить терапевтично ефективну кількість сполуки за будьяким із пп. 13-22 і фармацевтично прийнятний носій та/або наповнювач. 24. Спосіб лікування або запобігання розладу центральної нервової системи у суб'єкта, що включає введення суб'єкту, який цього потребує, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким із пп. 13-22. 25. Спосіб за п. 24, який відрізняється тим, що зазначений розлад центральної нервової системи вибраний із групи, що включає: тривожні розлади, такі як агорафобія, генералізований тривожний розлад (ГТР), обсесивнокомпульсивний розлад (ОКР), панічний розлад, посттравматичний стресовий розлад (ПТСР), соціофобію, інші фобії й тривожний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин; розлади в дітей, такі як синдром дефіциту уваги з гіперактивністю; розлади харчового поводження, такі як нервова анорексія й нервова булімія; розлади настрою, такі як біполярні розлади (типів І і II), циклотимічний розлад, депресію, дистимічний розлад, великий депресивний розлад і розлад на 19 92914 строю, пов'язаний із вживанням психоактивних препаратів; психотичні розлади, такі як шизофренія, маревний розлад, шизоафективний розлад, шизофреноформний розлад і психотичний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин; когнітивні розлади, такі як делірій, персистуючий делірій, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин, деменція, деменція, викликана ВІЛ, деменція, викликана хореєю Гентінгтона, деменція, викликана хворобою Паркінсона, деменція типу Альцгеймера, персистуюча деменція, пов'язана із вживанням психоактивних речовин, і помірне когнітивне порушення; розлади особистості, такі як обсесивнокомпульсивний розлад особистості, шизоїдний розлад особистості й шизотипальний розлад особистості; розлади, пов'язані із вживанням психоактивних речовин, такі як зловживання алкоголем, алкогольна залежність, алкогольна абстиненція, синдром скасування алкоголю з делірієм, алкогольний психотичний розлад, амфетамінова залежність, амфетамінова абстиненція, кокаїнова залежність, кокаїнова абстиненція, нікотинова залежність, нікотинова абстиненція, опіоїдна залежність й опіоїдна абстиненція; запальні розлади центральної нервової системи, такі як доброякісний розсіяний склероз, ремітуючий розсіяний склероз, вторинно-прогресуючий розсіяний склероз, первинно-прогресуючий розсіяний склероз і рецидивуючий розсіяний склероз. 26. Спосіб лікування або запобігання розладу центральної нервової системи у суб'єкта, що включає введення суб'єкту, який цього потребує, терапевтично ефективної кількості фармацевтичної композиції за п. 23. 27. Спосіб за п. 26, який відрізняється тим, що зазначений розлад центральної нервової системи вибраний із групи, що включає: тривожні розлади, такі як агорафобія, генералізований тривожний розлад (ГТР), обсесивнокомпульсивний розлад (ОКР), панічний розлад, посттравматичний стресовий розлад (ПТСР), соціофобію, інші фобії й тривожний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин; розлади в дітей, такі як синдром дефіциту уваги з гіперактивністю; B P A X W Y R1 I Q R2 Даний винахід представляє нові сполуки формули I як позитивні алостеричні модулятори метаботропних рецепторів - підтипу 5 («mGluR5»), які придатні для лікування або запобігання розладів центральної нервової системи, таких як, наприклад: зниження когнітивних функцій, як позитивні, 20 розлади харчового поводження, такі як нервова анорексія й нервова булімія; розлади настрою, такі як біполярні розлади (типів І й II), циклотимічний розлад, депресію, дистимічний розлад, великий депресивний розлад і розлад настрою, пов'язаний із вживанням психоактивних препаратів; психотичні розлади, такі як шизофренія, маревний розлад, шизоафективний розлад, шизофреноформний розлад і психотичний розлад, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин; когнітивні розлади, такі як делірій, персистуючий делірій, пов'язаний із вживанням психоактивних речовин, деменція, деменція, викликана ВІЛ, деменція, викликана хореєю Гентінгтона, деменція, викликана хворобою Паркінсона, деменція типу Альцгеймера, персистуюча деменція, пов'язана із вживанням психоактивних речовин, і помірне когнітивне порушення; розлади особистості, такі як обсесивнокомпульсивний розлад особистості, шизоїдний розлад особистості й шизотипальний розлад особистості; розлади, пов'язані із вживанням психоактивних речовин, такі як зловживання алкоголем, алкогольна залежність, алкогольна абстиненція, синдром скасування алкоголю з делірієм, алкогольний психотичний розлад, амфетамінова залежність, амфетамінова абстиненція, кокаїнова залежність, кокаїнова абстиненція, нікотинова залежність, нікотинова абстиненція, опіоїдна залежність й опіоїдна абстиненція; запальні розлади центральної нервової системи, такі як доброякісний розсіяний склероз, ремітуючий розсіяний склероз, вторинно-прогресуючий розсіяний склероз, первинно-прогресуючий розсіяний склероз і рецидивуючий розсіяний склероз. 28. Застосування сполуки за будь-яким із пп. 1-11 для готування ліків для лікування або запобігання захворюванням і станам, зазначеним у будь-якому із пп. 14-22. 29. Застосування композиції за п. 12 для готування ліків для лікування або запобігання захворюванням і станам, зазначеним у будь-якому із пп. 14-22. 30. Застосування сполуки за п. 1 для готування індикаторів для одержання зображень метаботропних глутаматних рецепторів. так і негативні симптоми шизофренії, а також різні інші розлади центральної або периферичної нервової системи, у яких залучені глутаматні метаботропні рецептори підтипу mGluR5. Даний винахід також спрямований на фармацевтичні сполуки й композиції для запобігання або лікування зазначених захворювань, у яких залучені mGluR5. Глутамат, основний амінокислотний трансмітер у центральній нервовій системі (ЦНС) ссавців, опосередковує збудливу синаптичну нейротрансмісію завдяки активації рецепторних каналів іонотропних глутаматних рецепторів (iGluRs, а саме 21 NMDA, AMPA і каінатних) і метаботропних глутаматних рецепторів (mGluRsiGluRs відповідають за швидку збудливу трансмісію (Nakanishi S et al., (1998) Brain Res. Rev., 26:230-235), тоді як mGluRs мають більш модулюючу роль, що сприяє тонкому настроюванню синаптичної ефективності. Глутамат здійснює численні фізіологічні функції, такі як довгострокове потенціювання (LTP), процес, що, як вважають, лежить в основі навчання й пам'яті, а також серцево-судинної регуляції, чуттєвого сприйняття й розвитку синаптичної пластичності. Крім того, глутамат відіграє важливу роль у патофізіології різних неврологічних і психіатричних захворювань, особливо якщо спостерігається дисбаланс у глутаматергічній нейротрансміссії. mGluRs складаються із семи трансмембранних рецепторів, пов'язаних з G-білками. Вісім членів сімейства розділені на три групи (Групи I, II & III) відповідно до гомології їхніх амінокислотних послідовностей й їхніх фармакологічних властивостей (Schoepp DD et al. (1999) Neuropharmacology, 38:1431-1476). Активація mGluRs призводить до великої розмаїтості внутрішньоклітинних відгуків й активації різних трансдукційних каскадів. Серед членів mGlu підтип mGluR5 становить найбільший інтерес для врівноважування недоліку або надлишку нейротрансмісії при нейропсихіатричних захворюваннях. mGluR5 є членом Групи I і його активація ініціює клітинні відгуки за допомогою опосередкованих G-білком механізмів. mGluR5 зв'язується з фосфоліпазою С и стимулює фосфоінозитидний гідроліз і внутрішньоклітинну мобілізацію кальцію. Доведено, що білки mGluR5 локалізовані в постсинаптичних елементах, що граничать із постсинаптичними ущільненнями (Lujan R et al. (1996) Eur. J. Neurosci., 8:1488-500; Lujan R et al. (1997) J. Chem. Neuroanat., 13:219-41), і їх рідко відзначають у пресинаптичних елементах (Romano C et al. (1995) J. Comp. Neurol., 355:455-69). Рецептори mGluR5 можуть внаслідок цього змінювати постсинаптичні відгуки на нейротрансмітер або регулювати вивільнення нейротрансмітеру. У ЦНС рецептори mGluR5 широко поширені, в основному, на всьому протязі кори, гіпокампу, каудато-путамену (хвостатого ядра й шкарлупи, разом формуючих смугасте тіло) і прилягаючого ядра. Оскільки було показано, що зазначені галузі головного мозку залучені в проявах емоцій, мотиваційні процеси й численні аспекти когнітивної функції, прогнозують, що модулятори mGluR5 можуть представляти великий терапевтичний інтерес. Припускають, що створення підтипу селективних модуляторів mGlu може виявитися корисним для безлічі потенційних клінічних показань. Такі показання включають епілепсію, нейропатичну й запальну біль, численні психіатричні розлади (наприклад, тривога й шизофренія), рухові порушення (наприклад, хвороба Паркінсона), нейропротективна дія (інсульт або травма голови), мігрень і звикання/наркотична залежність (для огляду див. Brauner-Osborne H et al. (2000) J. Med. Chem., 43:2609-45; Bordi F and Ugolini A. (1999) Prog. Neurobiol., 59:55-79; Spooren W et al. (2003) Behav. 92914 22 Pharmacol., 14:257-77). Припущення про те, що гіпофункція глутаматергічної системи, відображуваної гіпофункцією рецептора NMDA, може служити причиною шизофренії, одержало в останні кілька років зростаючу підтримку (Goff DC and Coyle JT (2001) Am. J. Psychiatry, 158:1367-1377; Carlsson A et al. (2001) Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 41:237-260 як огляд). Свідчення залученої дисфункції глутаматергічної нейротрансмісії підтримує виявлення того факту, що антагоністи підтипу NMDA глутаматних рецепторів можуть породжувати повний спектр симптомів, а також психологічних проявів шизофренії, таких як гіпофронтальність, порушене преімпульсне інгібування й підвищене звільнення дофаміну в підкірці. Крім того, клінічні дослідження дозволяють припустити, що частота алелей mGluR5 пов'язана із шизофренією в деяких групах населення (Devon RS et al. (2001) Mol. Psychiatry., 6:311-4), і що збільшення сигналу mGluR5 виявлено в шарах пірамідальних клітин кори головного мозку хворих шизофренією (Ohnuma T et al. (1998) Brain Res. Mol. Brain Res., 56:207-17). Залучення mGluR5 у неврологічні й психіатричні захворювання підтверджують дані, які показують, що активація in vivo mGluRs групи I викликає потенціювання функції рецепторів NMDA у багатьох областях головного мозку, головним чином за рахунок активації рецепторів mGluR5 (Mannaioni G et al. (2001) Neurosci., 21:5925-34; Awad H et al. (2000) J. Neurosci., 20:7871-7879; Pisani A et al. (2001) Neuroscience, 106:579-87; Benquet P et al (2002) J. Neurosci., 22:9679-86). Роль глутамату в процесах пам'яті також твердо встановлена протягом останнього десятиліття (Martin SJ et al. (2000) Annu. Rev. Neurosci., 23:649711; Baudry M and Lynch G. (2001) Neurobiol. Learn. Mem., 76:284-297). Використання мишей з нульовою мутацією по mGluR5 сильно підтримало роль mGluR5 у навчанні й пам'яті. Зазначені миші показують виборчу невдачу у двох завданнях на просторове навчання й пам'ять, і знижене LTP у зоні CA1 гіпокампа (Lu et al. (1997) J. Neurosci., 17:5196-5205; Schulz B et al. (2001) Neuropharmacology, 41:1-7; Jia Z et al. (2001) Physiol. Behav., 73:793-802; Rodrigues et al. (2002) J. Neurosci., 22:5219-5229). Виявлення того, що mGluR5 відповідає за потенціацію опосередкованих рецепторами NMDA струмів, підвищує ймовірність того, що агоністи зазначених рецепторів можуть виявитися корисними як засоби, що поліпшують когнітивну функцію, а також у якості нових антипсихотичних засобів, що діють завдяки селективному поліпшенню функції рецепторів NMDA. Активація NMDARs може потенціювати характерні для шизофренії гіпофункціональні NMDARs у нейронному ланцюзі. Останні дані in vivo рішуче навели на думку, що активація mGluR5 може бути новим й ефективним підходом до лікування зниження когнітивної функції як позитивних, так і негативних симптомів шизофренії (Kinney GG et al. (2003) J. Pharmacol. Exp. Ther., 306(1):116-123). Тому рецептор mGluR5 розглядають як потенційну лікарську мішень для лікування психіатрич 23 92914 них і неврологічних розладів, включаючи виліковні захворювання, якими в даному контексті є тривожні розлади, порушення уваги, харчові порушення, розлади настрою, психотичні розлади, когнітивні розлади, розлади особистості й розлади смислової сфери. Більшість існуючих у цей час модуляторів функції mGluR5 минулого розроблені як структурні аналоги глутамату, квісквалату або фенілгліцину (Schoepp DD et al. (1999) Neuropharmacology, 38:1431-1476) і вкрай перспективно розробити in vivo активні й селективні модулятори mGluR5, що діють на глутаматний центр сполучення. Новий шлях розробки селективних модуляторів полягає в ідентифікації молекул, що діють по алостеричних механізмах, модулюючи рецептор шляхом сполучення із центром, відмінним від високо консервативного ортостеричного центра сполучення. Позитивні алостеричні модулятори mGluRs виявлені нещодавно в якості нових лікарських форм, що проявляють зазначену привабливу можливість. Зазначений тип молекул був відкритий для mGluR1, mGluR2, mGluR4, і mGluR5 (Knoflach F et al. (2001) Proc. Natl. Acad. Sci. U S A., 98:13402-13407; O'Brien JA et al. (2003) Mol. Pharmacol., 64:731-40; Johnson K et al. (2002) Neuropharmacology, 43:291; Johnson MP et al. (2003) J. Med. Chem., 46:3189-92; Marino MJ et al. (2003) Proc. Natl. Acad. Sci. U S A., 100(23):1366873; як огляд див. Mutel V (2002) Expert Opin. Ther. Patents, 12:1-8; Kew JN (2004) Pharmacol. Ther., 104(3):233-44; Johnson MP et al. (2004) Biochem. Soc. Trans., 32:881-7). DFB і родинні молекули описані як позитивні алостеричні модулятори mGluR5 in vitro, однак вони мають низьку активність (O'Brien JA et al. (2003) Mol. Pharmacol., 64:731-40). Були запатентовані похідні бензаміду (WO 2004/087048; O'Brien JA (2004) J. Pharmacol. Exp. Ther., 309:568-77), а нещодавно як позитивних алостеричних модуляторів mGluR5 були описані похідні амінопіразолу (Lindsley et al. (2004) J. Med. Chem., 47:5825-8; WO 2005/087048). Серед похідних амінопіразолу, CDPPB (3-циано-N-(1,3дифеніл-1H-піразол-5-іл)бензамід) виявив при дії in vivo ефект, подібний антипсихотичному в моделях поводження пацюків (Kinney GG et al. (2005) J. Pharmacol. Exp. Ther., 313:199-206). Цей звіт узгоджується з гіпотезою, що алостеричне потенціювання mGluR5 може забезпечити новий підхід до розробки антипсихотичних засобів. Нещодавно була описана нова серія позитивних алостеричних модуляторів рецепторів mGluR5 (WO R7 R3 R3 N R6 R4 R5 , 2005/044797). Запатентовано похідні арилоксадіазолу (WO 04/014370); зазначені сполуки являють собою негативні алостеричні модулятори рецепторів mGluR5. Описано кілька класів арил- і гетероарил- оксадіазольних сполук: WO 01/54507, WO 03/056823, WO 02/72570, GB 1164572, FR 6671). Опубліковано інформацію про бензоілтриазоли, що володіють спорідненістю до серотонінергічних рецепторів (Caliendo G et al. (1999) Eur. J. Med.Chem., 34, 9, 719-727; Caliendo G. et al. (2002) Eur. J. Pharm. Sci., 16, 1-2, 15-28). Патент США №3,509,153, виданий Hayao et al, розкриває солі 2(заміщений пропил)тетразолу, що володіють гіпотензивною дією. Ніякі конкретні описані сполуки не зв'язані структурно із сполуками згідно із даним винаходом. Даний винахід відноситься до способу лікування або запобігання стану у ссавця, включаючи людину, на лікування або запобігання якого впливає або полегшує його нейромодуляторна дія позитивних алостеричних модуляторів mGluR5. ФІГУРА Креслення (Фіг.) показує дію 10µМ речовини із Прикладу #1 даного винаходу на культуру первинних кортикальних клітин, експресуючих mGluR5, у відсутності або в присутності 300нМ глутамату. Згідно із даним винаходом, представлені нові сполуки загальної формули I B P , A X W Y R1 Q R2 I або фармацевтично прийнятні солі, гідрати або сольвати зазначених сполук у яких W являє собою (C5-C7)циклоалкільне, (C5C7)гетероциклоалкільне або (C5C7)гетероциклоалкенільне кільце; R1 й R2 являють собою незалежно один від одного водень, -(C1-C6)алкіл, -(C2-C6)алкеніл -(C2C6)алкініл, арилалкіл, гетероарилалкіл, гідроксил, аміногрупу, аміноалкіл, гідроксиалкіл, -(C1C6)алкоксил, або R1 й R2 разом можуть утворювати (C3-C7)циклоалкільне кільце, карбонільний зв'язок C=O або вуглець-вуглецевий подвійний зв'язок; P й Q вибирають незалежно один від одного, і кожний з них позначає циклоалкільну, гетероциклоалкільну, арильну або гетероарильну групу формули R3 R6 R4 24 S R5 , D N R3 R4 S H R4 , G E F R5 R3, R4, R5, R6, і R7 незалежно один від одного являють собою наступні замісники: водень, галоген, -CN, -NO2, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гете роарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або 25 92914 C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з перебуваючими між ними атомами утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково заміщене 1-5 групами, незалежно обраними серед наступних: галоген, -CN, (C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -O-(C1-C3)алкіларил, -O-(C1-C3)алкілгетероарил, -N((C0-C6)алкіл)((C0-C3)алкіларил) або -N((C0C6)алкіл)((C0-C3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 кожен незалежно один від одного являє собою: водень, (C1-C6)алкіл, (C3C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, (C2C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, R3 арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)2, -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6)алкіл)(арил); D, E, F, G й H в P й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O), -C(=S)-, -O-, -N=, -N(R3)- або -S-; A являє собою -N=N- в азогрупі, етил, етеніл, етиніл, -NR8C(=O)-, -NR8S(=O)2-, -C(=O)NR8-, -S-, S(=O)-, -S(=O)2-, -S(=O)2NR8-, -C(=O)-O-, -O-C(=O)-, -C(=NR8)NR9-, -C(=NOR8)NR9-, -NR8C(=NOR9)-, =NO-, -O-N=CH- або арильну або гетероарильну групу формули R3 N N R6 R4 , R5 N 26 N R3 , N , N N N R6 R4 N R3 N R4 , S R3 R3, R4, R5 й R6 незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; D, E, F, G й H в A незалежно один від одного являють собою вуглеводомістку групу, кисень, азот, сірку або подвійний зв'язок; B являє собою одинарний зв'язок, -C(=O)-(C0C2)алкіл-, -C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -C(=O)-(C2C6)алкініл-, -C(=O)-O-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=O)2-(C0C2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 й R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X й Y незалежно один від одного вибирають серед: хімічного зв'язку, -NR11C(=O)O-, можливо, заміщеного -(C1-C6)алкілу-, -(C2-C6)алкінілу-, -(C2C6)алкенілу-, -(C3-C7)циклоалкілу-, -(C3C8)циклоалкенілу-, -(C1-C6)галогеналкілу-, -(C1C6)цианоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C0-C6)алкілу-, (C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкілу-, (C0-C6)алкіл-O-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C3C7)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C4C10)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкінілу-, (C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-C(=O)O-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C3 N , N R5 N O O O N , , N N N D , H G , E F C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-S-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкінілу-, (C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілS(O)2-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C0C6)алкіли-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкінілу, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C0-C6)алкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл 27 NR11S(O)2-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-OC(=O)-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкілOC(=O)-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C2C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C3C7)циклоалкілу- або -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C4C10)алкілциклоалкілу-; X й Y не можуть одночасно являти собою хімічний зв'язок; R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, O(C0-C6)алкіл, -O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид. Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. Для виключення різночитань, варто розуміти, що в даному описі «(C1-C6)» позначає вуглецеву групу, що містить 1, 2, 3, 4, 5 або 6 атомів вуглецю. «(C0-C6)» позначає вуглецеву групу, що містить 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6 атомів вуглецю. У даному описі «С» позначає атом вуглецю. У наведеному вище визначенні термін «(C1C6)алкіл» включає такі групи, як метил, етил, пропил, ізо-пропил, бутил, ізо-бутил, втор-бутил, третбутил, пентил, ізо-пентил, нео-пентил, третпентил, гексил, або тому подібне. «(C2-C6)алкеніл» включає такі групи, як етеніл, 1-пропеніл, аліл, ізо-пропеніл, 1-бутеніл, 3-бутеніл, 4-пентеніл, тощо. «(C2-C6)алкініл» включає такі групи, як етиніл, пропиніл, бутиніл, пентиніл, тощо. «Галоген» включає такі атоми, як фтор, хлор, бром і йод. «Циклоалкіл» відноситься до, можливо, заміщеного карбоциклу, який не містить гетероатомів, включаючи моно-, бі- і трицикличні насичені карбоцикли, а також системи з конденсованими кільцями. Зазначені системи з конденсованими кільцями можуть включати повністю або частково ненасичене кільце, таке як бензольне кільце, з утворенням систем з конденсованими кільцями, 92914 28 таких як карбоцикли, конденсовані з бензольним кільцем. Циклоалкіл включає такі системи з конденсованими кільцями, як спіро-конденсировані кільцеві системи. Приклади циклоалкілів включають циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, декагідронафталін, адамантан, індан, флуорен, 1,2,3,4-тетрагідронафталін, тощо. «Гетероциклоалкіл» відноситься до, можливо, заміщеного карбоциклу, що містить, щонайменше, один гетероатом, обраний незалежно серед O, N, S. Цей термін включає моно-, бі- і трициклічні насичені карбоцикли, а також системи з конденсованими кільцями. Зазначені системи з конденсованими кільцями можуть включати одне повністю або частково ненасичене кільце, таке як бензольне кільце, з утворенням систем з конденсованими кільцями, таких як карбоцикли, конденсовані з бензольним кільцем. Приклади гетероциклоалкілів включають піперидин, піперазин, морфолін, тетрагідротиофен, індолін, ізохінолін, тощо. «Арил» включає (C6-C10)арильну групу, таку як феніл, 1-нафтил, 2-нафтил, тощо. «Арилалкіл» включає (C6-C10)арил-(C1C3)алкільну групу, таку як бензильна група, 1фенілетильна група, 2-фенілетильна група, 1фенілпропильна група, 2-фенілпропильна група, 3фенілпропильна група, 1-нафтилметильна група, 2-нафтилметильна група, або тому подібне. «Гетероарил» включає 5 - 10-членну гетероциклічну групу, що містить від 1 до 4 гетероатомів, обраних серед кисню, азоту або сірки, з утворенням такого кільця, як фурил (фуранове кільце), бензофураніл (бензофуранове кільце), тиеніл (тиофенове кільце), бензотиеніл (бензотиофенове кільце), піроліл (пірольне кільце) імідазоліл (імідазольне кільце), піразоліл (піразольне кільце), тіазоліл (тіазольне кільце), ізотіазоліл (ізотиазольне кільце), триазоліл (триазольне кільце), тетразоліл (тетразольне кільце), піридил (піридинове кільце), піразиніл (піразинове кільце), піримідил (піримідинове кільце), піридазил (піридазинове кільце), індоліл (індольне кільце), ізоіндоліл (ізоіндольне кільце), бензоімідазоліл (бензоімідазольне кільце), пуриніл (пуринове кільце), хіноліл (хінолінове кільце), фталазиніл (фталазинове кільце), нафтиридиніл (нафтиридинове кільце), хіноксалиніл (хіноксалинове кільце), циноліл (цинолінове кільце), птеридиніл (птеридинове кільце), оксазоліл (оксазольне кільце), ізоксазоліл (ізоксазольне кільце), бензоксазоліл (бензоксазольне кільце), бензотіазоліл (бензотиазольне кільце), фуразаніл (фуразанове кільце), тощо. «Гетероарилалкіл» включає гетероарил-(C1C3)алкільну групу, причому приклади гетероарилу ті ж самі, що й наведені у визначенні вище, такі як 2-фурилметильна група, 3-фурилметильна група, 2-тиенілметильна група, 3-тиенілметильна група, 1-імідазолілметильна група, 2-імідазолілметильна група, 2-тіазолілметильна група, 2піридилметильна група, 3-піридилметильна група, 1-хінолілметильна група, або тому подібне. «Сольват» відноситься до комплексу непостійної стехіометрії, утвореному розчиненою речовиною (наприклад, сполуками формули I) і розчинником. Розчинник являє собою фармацевтично 29 92914 прийнятний розчинник, переважно, такий як вода; зазначений розчинник не повинен впливати на біологічну активність розчиненої речовини. «Можливо» означає, що описана після подія(ї) може відбуватися або не відбуватися, і включає обидва випадки, коли подія(ї) відбувається, і коли подія(ї) не відбувається. Термін «заміщений» відноситься до заміщення зазначеним замісником або замісниками, множинні ступені заміщення припустимі, якщо не визначено інакше. Особливо переважні сполуки згідно із даним винаходом являють собою сполуки формули I-A, зображеної нижче X A Y P 30 Або фармацевтично прийнятні солі, гідрати або сольвати зазначених сполук. У яких R1 й R2 являють собою незалежно один від одного водень, -(C1-C6)алкіл, -(C2-C6)алкеніл -(C2C6)алкініл, арилалкіл, гетероарилалкіл, гідроксил, аміногрупу, аміноалкіл, гідроксиалкіл, -(C1C6)алкоксил, або R1 й R2 разом можуть утворювати (C3-C7)циклоалкільне кільце, карбонільний зв'язок C=O або вуглець-вуглецевий подвійний зв'язок; P й Q вибирають незалежно один від одного, і кожний з них позначає циклоалкільну, гетероциклоалкільну, арильну або гетероарильну групу формули B N Q J I-A R1 R2 R7 R3 N R3 R3 R6 R4 , R5 R6 R4 S , R3 N R6 , R5 R3 F R4 , N , O O N N N R6 N R3 N R4 , S R3 R3, R4, R5 й R6 незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; N , N R5 N N G , R4 S E R8, R9, R10 кожен незалежно один від одного являє собою: водень, (C1-C6)алкіл, (C3C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, (C2C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)2, -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6)алкіл)(арил); D, E, F, G й H в P й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O), -C(=S)-, -O-, -N=, -N(R3)- або -S-; A являє собою -N=N- в азогрупі, етил, етеніл, етиніл, -NR8C(=O)-, -NR8S(=O)2-, -C(=O)NR8-, -S-, S(=O)-, -S(=O)2-, -S(=O)2NR8-, -C(=O)-O-, -O-C(=O)-, -C(=NR8)NR9-, -C(=NOR8)NR9-, -NR8C(=NOR9)-, =NO-, -O-N=CH- або арильну або гетероарильну групу формули R3 N R4 H R5 R3, R4, R5, R6, і R7 незалежно один від одного являють собою наступні замісники: водень, галоген, -CN, -NO2, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з перебуваючими між ними атомами утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково заміщене 1-5 групами, незалежно обраними серед наступних: галоген, -CN, (C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -O-(C1-C3)алкіларил, -O-(C1-C3)алкілгетероарил, -N((C0-C6)алкіл)((C0-C3)алкіларил) або -N((C0C6)алкіл)((C0-C3)алкілгетероарил); N , R5 D N R3 R4 O N , , N N N D , H G , E F D, E, F, G й H в A незалежно один від одного являють собою вуглеводомістку групу, кисень, 31 азот, сірку або подвійний зв'язок; B являє собою одинарний зв'язок, -C(=O)-(C0C2)алкіл-, -C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -C(=O)-(C2C6)алкініл-, -C(=O)-O-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=O)2-(C0C2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 й R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X й Y незалежно один від одного вибирають серед: хімічного зв'язку, -NR11C(=O)O-, можливо, заміщеного -(C1-C6)алкілу-, -(C2-C6)алкінілу-, -(C2C6)алкенілу-, -(C3-C7)циклоалкілу-, -(C3C8)циклоалкенілу-, -(C1-C6)галогеналкілу-, -(C1C6)цианоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C0-C6)алкілу-, (C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкілу-, (C0-C6)алкіл-O-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C3C7)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C4C10)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкінілу-, (C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-C(=O)O-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-S-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкінілу-, (C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілS(O)2-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C0C6)алкіли-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкінілу, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкінілу, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C0-C6)алкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл 92914 32 NR11S(O)2-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-OC(=O)-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкілOC(=O)-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C2C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C3C7)циклоалкілу- або -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C4C10)алкілциклоалкілу-; X й Y не можуть одночасно являти собою хімічний зв'язок; R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, O(C0-C6)алкіл, -O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -O-, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид; Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. Особливо переважні сполуки згідно із даним винаходом являють собою сполуки формули I-B D P X E H F Y B N G Q J R1 R2 I-B Або фармацевтично прийнятні солі, гідрати або сольвати зазначених сполук. 33 92914 У яких R1 й R2 являють собою незалежно один від одного водень, -(C1-C6)алкіл, -(C2-C6)алкеніл -(C2C6)алкініл, арилалкіл, гетероарилалкіл, гідроксил, аміногрупу, аміноалкіл, гідроксиалкіл, -(C1C6)алкоксил, або R1 й R2 разом можуть утворювати R7 R3 R3 N R6 R4 R5 , (C3-C7)циклоалкільне кільце, карбонільний зв'язок C=O або вуглець-вуглецевий подвійний зв'язок; P й Q вибирають незалежно один від одного, і кожний з них позначає циклоалкільну, гетероциклоалкільну, арильну або гетероарильну групу формули R3 R6 R4 34 , S R5 , D N R3 R4 S H R4 , G E F R5 R3, R4, R5, R6, і R7 незалежно один від одного являють собою наступні замісники: водень, галоген, -CN, -NO2, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з перебуваючими між ними атомами утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково заміщене 1-5 групами, незалежно обраними серед наступних: галоген, -CN, (C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -O-(C1-C3)алкіларил, -O-(C1-C3)алкілгетероарил, -N((C0-C6)алкіл)((C0-C3)алкіларил) або -N((C0C6)алкіл)((C0-C3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 кожен незалежно один від одного являє собою: водень, (C1-C6)алкіл, (C3C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, (C2C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)2, -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6)алкіл)(арил); D, E, F, G й H в P й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O), -C(=S)-, -O-, -N=, -N(R3)- або -S-; B являє собою одинарний зв'язок, -C(=O)-(C0C2)алкіл-, -C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -C(=O)-(C2C6)алкініл-, -C(=O)-O-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=O)2-(C0C2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 й R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X й Y незалежно один від одного вибирають серед: хімічного зв'язку, -NR11C(=O)O-, можливо, заміщеного -(C1-C6)алкілу-, -(C2-C6)алкінілу-, -(C2C6)алкенілу-, -(C3-C7)циклоалкілу-, -(C3C8)циклоалкенілу-, -(C1-C6)галогеналкілу-, -(C1C6)цианоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C0-C6)алкілу-, (C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2 C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкілу-, (C0-C6)алкіл-O-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C3C7)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C4C10)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкінілу-, (C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-C(=O)O-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-S-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкінілу-, (C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілS(O)2-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C0C6)алкіли-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C0-C6)алкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл 35 92914 NR12C(=S)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-OC(=O)-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкілOC(=O)-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C2C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C3C7)циклоалкілу- або -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C4C10)алкілциклоалкілу-; X й Y не можуть одночасно являти собою хімічний зв'язок; R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, O(C0-C6)алкіл, -O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -O-, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2R7 R3 R3 N R6 R4 R5 , C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид; Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. Більш того, особливо переважні сполуки згідно із даним винаходом являють собою сполуки формули I-C N P , X O B Y N N Q J R1 R2 I-C Або фармацевтично прийнятні солі, гідрати або сольвати зазначених сполук. У яких R1 й R2 являють собою незалежно один від одного водень, -(C1-C6)алкіл, -(C2-C6)алкеніл -(C2C6)алкініл, арилалкіл, гетероарилалкіл, гідроксил, аміногрупу, аміноалкіл, гідроксиалкіл, -(C1C6)алкоксил, або R1 й R2 разом можуть утворювати (C3-C7)циклоалкільне кільце, карбонільний зв'язок C=O або вуглець-вуглецевий подвійний зв'язок; P й Q вибирають незалежно один від одного, і кожний з них позначає циклоалкільну, гетероциклоалкільну, арильну або гетероарильну групу формули R3 R6 R4 36 S R5 , D N R3 R4 S H R4 , G E F R5 R3, R4, R5, R6, і R7 незалежно один від одного являють собою наступні замісники: водень, галоген, -CN, -NO2, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з перебуваючими між ними атомами утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково заміщене 1-5 групами, незалежно обраними серед наступних: галоген, -CN, (C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -O-(C1-C3)алкіларил, -O-(C1-C3)алкілгетероарил, -N(( C0-C6)алкіл)((C0-C3)алкіларил) або -N((C0C6)алкіл)((C0-C3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 кожен незалежно один від одного являє собою: водень, (C1-C6)алкіл, (C3C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, (C2C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)2, -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6)алкіл)(арил); D, E, F, G й H в P й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O), -C(=S)-, -O-, -N=, -N(R3)- або -S-; B являє собою одинарний зв'язок, -C(=O)-(C0C2)алкіл-, -C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -C(=O)-(C2C6)алкініл-, -C(=O)-O-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, 37 C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=O)2-(C0C2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 й R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X й Y незалежно один від одного вибирають серед: хімічного зв'язку, -NR11C(=O)O-, можливо, заміщеного -(C1-C6)алкілу-, -(C2-C6)алкінілу-, -(C2C6)алкенілу-, -(C3-C7)циклоалкілу-, -(C3C8)циклоалкенілу-, -(C1-C6)галогеналкілу-, -(C1C6)цианоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C0-C6)алкілу-, (C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкілу-, (C0-C6)алкіл-O-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C3C7)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C4C10)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкінілу-, (C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-C(=O)O-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-S-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкінілу-, (C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілS(O)2-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C0C6)алкіли-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкінілу, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкінілу, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C0-C6)алкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл 92914 38 NR11S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-OC(=O)-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкілOC(=O)-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C2C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C3C7)циклоалкілу- або -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C4C10)алкілциклоалкілу-; X й Y не можуть одночасно являти собою хімічний зв'язок; R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, O(C0-C6)алкіл, -O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -O-, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид; Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. З іншого боку, сполуки згідно із даним винаходом представлено сполуками формули (I-D) N P X O B N Q N J I-D Або фармацевтично прийнятними солями, гідратами або сольватами зазначених сполук. 39 92914 У яких P й Q вибирають незалежно один від одного, і кожний з них позначає циклоалкільну, гетероцикR7 R3 R3 N R6 R4 R5 , лоалкільну, арильну або гетероарильну групу формули R3 R6 R4 40 , S R5 , D N R3 R4 S H R4 , G E F R5 R3, R4, R5, R6, і R7 незалежно один від одного являють собою наступні замісники: водень, галоген, -CN, -NO2, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з перебуваючими між ними атомами утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково заміщене 1-5 групами, незалежно обраними серед наступних: галоген, -CN, (C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -O-(C1-C3)алкіларил, -O-(C1-C3)алкілгетероарил, -N((C0-C6)алкіл)((C0-C3)алкіларил) або -N((C0C6)алкіл)((C0-C3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 кожен незалежно один від одного являє собою: водень, (C1-C6)алкіл, (C3C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, (C2C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)2, -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6)алкіл)(арил); D, E, F, G й H в P й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O), -C(=S)-, -O-, -N=, -N(R3)- або -S-; B являє собою одинарний зв'язок, -C(=O)-(C0C2)алкіл-, -C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -C(=O)-(C2C6)алкініл-, -C(=O)-O-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=O)2-(C0C2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 й R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X являє собою -NR11C(=O)O-, можливо, заміщений -(C1-C6)алкіл-, -(C2-C6)алкініл-, -(C2C6)алкеніл-, -(C3-C7)циклоалкіл-, -(C3C8)циклоалкеніл-, -(C1-C6)галогеналкіл-, -(C1C6)цианоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C0-C6)алкіл-, -(C0C6)алкіл-O-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкіл-, (C0-C6)алкіл-O-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C3-C7)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C4-C10)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)O-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкеніл-, (C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)NR11-(C0-C6) алкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкілS-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкініл-, (C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6) алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкініл-, (C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкілNR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкініл-, (C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C0-C6)алкіл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, (C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкілOC(=O)-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C3 41 92914 C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, (C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C3-C7)циклоалкіл- або -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкіл-; R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, O(C0-C6)алкіл, -O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -O-, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид; Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. Ще з однієї точки зору, сполуки згідно із даним винаходом представлено сполуками формули (ID), або фармацевтично прийнятними солями, гідратами або сольватами зазначених сполук. У яких X являє собою можливо, заміщений -(C1C6)алкіл-, -(C2-C6)алкініл-, -(C2-C6)алкеніл-, -(C3C7)циклоалкіл-, -(C3-C8)циклоалкеніл-, -(C1C6)галогеналкіл-, -(C1-C6)цианоалкіл-, -(C0C6)алкіл-O-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкілC(=O)-(C3-C7)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)-(C4-C10)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C0R7 R3 R3 N R6 R4 R5 , C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-NR11(C3-C7)циклоалкілабо -(C0-C6)алкіл-NR11-(C4C10)алкілциклоалкіл-; R11 являє собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3C6)циклоалкіл, -(C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2C6)алкеніл, -(C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, -O(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6) алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид; Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. Інший аспект даного винаходу становлять сполуки формули II-A O P , X N B Y N N Q J R1 R2 II-A Або фармацевтично прийнятні солі, гідрати або сольвати зазначених сполук. У яких R1 й R2 являють собою незалежно один від одного водень, -(C1-C6)алкіл, -(C2-C6)алкеніл -(C2C6)алкініл, арилалкіл, гетероарилалкіл, гідроксил, аміногрупу, аміноалкіл, гідроксиалкіл, -(C1C6)алкоксил, або R1 й R2 разом можуть утворювати (C3-C7)циклоалкільне кільце, карбонільний зв'язок C=O або вуглець-вуглецевий подвійний зв'язок; P й Q вибирають незалежно один від одного, і кожний з них позначає циклоалкільну, гетероциклоалкільну, арильну або гетероарильну групу формули R3 R6 R4 42 S R5 , D N R3 R4 S H R4 , G E F R5 R3, R4, R5, R6, і R7 незалежно один від одного являють собою наступні замісники: водень, гало ген, -CN, -NO2, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2 43 C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з перебуваючими між ними атомами утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково заміщене 1-5 групами, незалежно обраними серед наступних: галоген, -CN, (C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -O-(C1-C3)алкіларил, -O-(C1-C3)алкілгетероарил, -N((C0-C6)алкіл)((C0-C3)алкіларил) або -N((C0C6)алкіл)((C0-C3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 кожен незалежно один від одного являє собою: водень, (C1-C6)алкіл, (C3C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, (C2C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)2, -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6)алкіл)(арил); D, E, F, G й H в P й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O), -C(=S)-, -O-, -N=, -N(R3)- або -S-; B являє собою одинарний зв'язок, -C(=O)-(C0C2)алкіл-, -C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -C(=O)-(C2C6)алкініл-, -C(=O)-O-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=O)2-(C0C2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 й R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X й Y незалежно один від одного вибирають серед: хімічного зв'язку, -NR11C(=O)O-, можливо, заміщеного -(C1-C6)алкілу-, -(C2-C6)алкінілу-, -(C2C6)алкенілу-, -(C3-C7)циклоалкілу-, -(C3C8)циклоалкенілу-, -(C1-C6)галогеналкілу-, -(C1C6)цианоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C0-C6)алкілу-, (C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкілу-, (C0-C6)алкіл-O-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C3C7)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C4C10)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкінілу-, (C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-C(=O)O-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-S-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3 92914 44 C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкінілу-, (C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілS(O)2-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C0C6)алкіли-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкінілу, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкінілу, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C0-C6)алкілу-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR11S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкілNR12C(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкілу-, -(C0C6)алкіл-OC(=O)-(C0-C6)алкілу-, -(C0-C6)алкілOC(=O)-(C2-C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C3C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11(C3-C7)циклоалкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C0C6)алкілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C2C6)алкінілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C2C6)алкенілу-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C3C7)циклоалкілу- або -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C4C10)алкілциклоалкілу-; X й Y не можуть одночасно являти собою хімічний зв'язок; R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, O(C0-C6)алкіл, -O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0 45 92914 C6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -O-, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид; Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. R7 R3 R3 N R6 R4 R5 , Варіант реалізації даного винаходу включає сполуки формули II-B O P , N B Q N X N J II-B Або фармацевтично прийнятні солі, гідрати або сольвати зазначених сполук. У яких P й Q вибирають незалежно один від одного, і кожний з них позначає циклоалкільну, гетероциклоалкільну, арильну або гетероарильну групу формули R3 R6 R4 46 S R5 , D N R3 R4 S H R4 , G E F R5 R3, R4, R5, R6, і R7 незалежно один від одного являють собою наступні замісники: водень, галоген, -CN, -NO2, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з перебуваючими між ними атомами утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково заміщене 1-5 групами, незалежно обраними серед наступних: галоген, -CN, (C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -O-(C1-C3)алкіларил, -O-(C1-C3)алкілгетероарил, -N((C0-C6)алкіл)((C0-C3)алкіларил) або -N((C0C6)алкіл)((C0-C3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 кожен незалежно один від одного являє собою: водень, (C1-C6)алкіл, (C3C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, (C2C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)2, -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6)алкіл)(арил); D, E, F, G й H в P й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O), -C(=S)-, -O-, -N=, -N(R3)- або -S-; B являє собою одинарний зв'язок, -C(=O)-(C0C2)алкіл-, -C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -C(=O)-(C2C6)алкініл-, -C(=O)-O-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=O)2-(C0 C2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 й R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X являє собою -NR11C(=O)O-, можливо, заміщений -(C1-C6)алкіл-, -(C2-C6)алкініл-, -(C2C6)алкеніл-, -(C3-C7)циклоалкіл-, -(C3C8)циклоалкеніл-, -(C1-C6)галогеналкіл-, -(C1C6)цианоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C0-C6)алкіл-, -(C0C6)алкіл-O-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкіл-, (C0-C6)алкіл-O-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C3-C7)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C4-C10)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)O-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкеніл-, (C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)NR11-(C0-C6) алкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкілS-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкініл-, (C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6) алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкініл-, 47 (C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкілNR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкініл-, (C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C0-C6)алкіл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, (C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкілOC(=O)-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, (C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C3-C7)циклоалкіл- або -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкіл-; R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, O(C0-C6)алкіл, -O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -O-, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид; 92914 48 Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. Варіант реалізації даного винаходу включає сполуки формули II-B У яких X являє собою можливо, заміщений -(C1C6)алкіл-, -(C2-C6)алкініл-, -(C2-C6)алкеніл-, -(C3C7)циклоалкіл-, -(C3-C8)циклоалкеніл-, -(C1C6)галогеналкіл-, -(C1-C6)цианоалкіл-, -(C0C6)алкіл-O-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкілC(=O)-(C3-C7)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)-(C4-C10)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-NR11(C3-C7)циклоалкілабо -(C0-C6)алкіл-NR11-(C4C10)алкілциклоалкіл-; R11 являє собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3C6)циклоалкіл, -(C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2C6)алкеніл, -(C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, -O(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6) алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид; Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. Варіант реалізації даного винаходу включає сполуки формули III-A N P X N B N N Q N J III-A Або фармацевтично прийнятними солями, гідратами або сольватами зазначених сполук. У яких P й Q вибирають незалежно один від одного, і кожний з них позначає циклоалкільну, гетероциклоалкільну, арильну або гетероарильну групу формули 49 92914 R7 R3 R3 N R6 R4 R5 , R3 R6 R4 50 , S , R5 D N R3 R4 S H R4 G , E F R5 R3, R4, R5, R6, і R7 незалежно один від одного являють собою наступні замісники: водень, галоген, -CN, -NO2, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з перебуваючими між ними атомами утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково заміщене 1-5 групами, незалежно обраними серед наступних: галоген, -CN, (C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -O-(C1-C3)алкіларил, -O-(C1-C3)алкілгетероарил, -N((C0-C6)алкіл)((C0-C3)алкіларил) або -N((C0C6)алкіл)((C0-C3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 кожен незалежно один від одного являє собою: водень, (C1-C6)алкіл, (C3C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, (C2C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)2, -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6)алкіл)(арил); D, E, F, G й H в P й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O), -C(=S)-, -O-, -N=, -N(R3)- або -S-; B являє собою одинарний зв'язок, -C(=O)-(C0C2)алкіл-, -C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -C(=O)-(C2C6)алкініл-, -C(=O)-O-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=O)2-(C0C2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 й R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X являє собою можливо, заміщений -(C1C6)алкіл-, -(C2-C6)алкініл-, -(C2-C6)алкеніл-, -(C3C7)циклоалкіл-, -(C3-C8)циклоалкеніл-, -(C1C6)галогеналкіл-, -(C1-C6)цианоалкіл-, -(C0C6)алкіл-O-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкілC(=O)-(C3-C7)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)-(C4-C10)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкініл-, -(C0 C6)алкіл-S-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-NR11(C3-C7)циклоалкілабо -(C0-C6)алкіл-NR11-(C4C10)алкілциклоалкіл-; R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, O(C0-C6)алкіл, -O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14)-, -O-, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид; Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. Варіант реалізації даного винаходу включає сполуки формули IV-A R15 N P X B N N Q N J IV-A Або фармацевтично прийнятними солями, гідратами або сольватами зазначених сполук. 51 92914 У яких P й Q вибирають незалежно один від одного, і кожний з них позначає циклоалкільну, гетероцикR7 R3 R3 N R6 R4 R5 , лоалкільну, арильну або гетероарильну групу формули R3 R6 R4 52 , S R5 , D N R3 R4 S H R4 , G E F R5 R3, R4, R5, R6, і R7 незалежно один від одного являють собою наступні замісники: водень, галоген, -CN, -NO2, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл, арил, -OR8, -NR8R9, C(=NR10)NR8R9, -N(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, -NR8SO2R9, -NR10CONR8R9, -SR8, S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, COOR8, -C(=O)NR8R9, -C(=NR8)R9, або C(=NOR8)R9; при цьому, можливо, два замісники разом з перебуваючими між ними атомами утворюють біциклічне гетероциклоалкільне, арильне або гетероарильне кільце; причому кожне кільце, можливо, додатково заміщене 1-5 групами, незалежно обраними серед наступних: галоген, -CN, (C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -O-(C1-C3)алкіларил, -O-(C1-C3)алкілгетероарил, -N((C0-C6)алкіл)((C0-C3)алкіларил) або -N((C0C6)алкіл)((C0-C3)алкілгетероарил); R8, R9, R10 кожен незалежно один від одного являє собою: водень, (C1-C6)алкіл, (C3C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, (C2C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O-(C0-C6)алкіл, -O-(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)2, -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6)алкіл)(арил); D, E, F, G й H в P й Q незалежно один від одного являють собою -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O), -C(=S)-, -O-, -N=, -N(R3)- або -S-; B являє собою одинарний зв'язок, -C(=O)-(C0C2)алкіл-, -C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -C(=O)-(C2C6)алкініл-, -C(=O)-O-, -C(=O)NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)NR9-S(=O)-(C0-C2)алкіл-, -S(=O)2-(C0C2)алкіл-, -S(=O)2NR8-(C0-C2)алкіл-, C(=NR8)-(C0C2)алкіл-, -C(=NOR8)-(C0-C2)алкілабо C(=NOR8)NR9-(C0-C2)алкіл-; R8 й R9, незалежно один від одного являють собою групи, визначені вище; X являє собою -NR11C(=O)O-, можливо, заміщений -(C1-C6)алкіл-, -(C2-C6)алкініл-, -(C2C6)алкеніл-, -(C3-C7)циклоалкіл-, -(C3C8)циклоалкеніл-, -(C1-C6)галогеналкіл-, -(C1C6)цианоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C0-C6)алкіл-, -(C0C6)алкіл-O-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C3-C7)циклоалкіл-, (C0-C6)алкіл-O-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)-(C3-C7)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)-(C4-C10)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)O-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C2-C6)алкеніл-, (C0-C6)алкіл-C(=O)O-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-C(=O)NR11-(C0-C6) алкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкілC(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкілS-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкініл-, (C0-C6)алкіл-S-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-O-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)-(C2-C6) алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкініл-, (C0-C6)алкіл-S(O)2NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-S(O)2NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкілNR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11C(=O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C3C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR12C(=O)NR11-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкініл-, (C0-C6)алкіл-NR11S(O)2-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR11S(O)2-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C0-C6)алкіл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR12C(=S)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, (C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкілOC(=O)-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C2C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C4C10)алкілциклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)-(C3 53 C7)циклоалкіл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C0C6)алкіл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C2-C6)алкеніл-, -(C0C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C4-C10)алкілциклоалкіл-, (C0-C6)алкіл-OC(=O)NR11-(C3-C7)циклоалкіл-, -(C0C6)алкіл-NR11C(=O)O-(C0-C6)алкіл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C2-C6)алкініл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C2-C6)алкеніл-, -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C3-C7)циклоалкіл- або -(C0-C6)алкілNR11C(=O)O-(C4-C10)алкілциклоалкіл-; R11 й R12 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, O(C0-C6)алкіл, -O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); J являє собою одинарний зв'язок, -C(R13)(R14), -O-, -N(R13)- або -S-; R13, R14 незалежно один від одного являють собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C6)циклоалкіл, (C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2-C6)алкеніл, -(C2C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, -CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, O(C3-C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), O(гетероарил), -N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), N((C0-C6)алкіл)((C3-C7)циклоалкіл) або -N((C0C6)алкіл)(арил); R15 являє собою водень, -(C1-C6)алкіл, -(C3C6)циклоалкіл, -(C3-C7)циклоалкілалкіл, -(C2C6)алкеніл, -(C2-C6)алкініл, галоген-(C1-C6)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкіл або арил; кожний з яких, можливо, заміщений 1-5 незалежними замісниками: галоген, CN, -(C1-C6)алкіл, -O(C0-C6)алкіл, -(C3C7)циклоалкілалкіл, -O(арил), -O(гетероарил), N((C0-C6)алкіл)((C0-C6)алкіл), -N((C0-C6)алкіл)((C3C7)циклоалкіл) або -N((C0-C6) алкіл)(арил); Будь-який N може бути N-оксид; Даний винахід включає обидва можливих стереоізомери, а також включає як рацемічні сполуки, так й індивідуальні енантіомери. Особливо переважними сполуками є: {(S)-3-[3-(4-фторбензил)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанон, (3,4-дифторфеніл)-{(S)-3-[3-(4-фторбензил)[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанон, (3,4-дифторфеніл)-{(S)-3-[5-(4-фторбензил)[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанон, {(S)-3-[5-(4-фторбензил)-[1,2,4]оксадіазол-3іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанон, (4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((S)-1-фенілетил)[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанон, (4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((R)-1-фенілетил)[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-метанон, [(S)-3-(5-бензил-[1,2,4]оксадіазол-3-іл)піперидин-1-іл]-(4-фторфеніл)-метанон, (4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((S)гідроксифенілметил)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл] 92914 54 піперидин-1-іл}-метанон, (4-фторфеніл)-{(S)-3-[5-((R)гідроксифенілметил)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]піперидин-1-іл}-метанон, (4-фторфеніл)-[(S)-3-(5-фенілетил[1,2,4]оксадіазол-3-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, {3-[(S)-1-(4-фторбензoіл)-піперидин-3-іл][1,2,4]оксадіазол-5-іл}-фенілметанон, (4-фторфеніл)-[(S)-3-(5-феніламіно[1,2,4]оксадіазол-3-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, {(S)-3-[5-(4-фторбензиламіно)[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-піперидин-1-іл}-(4фторфеніл)-метанон, [(S)-3-(5-бензилтетразол-2-іл)-піперидин-1-іл](4-фторфеніл)-метанон, {3-[3-(4-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанон, (4-фторфеніл)-[3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (6-фторпіридин-3-іл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, {(S)-3-[3-(2-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(6-фторпіридин-3-іл)-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(6-фторпіридин-3-іл)-метанон, (4-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенілсульфаніл[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, {3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанон, {3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5-іл]піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанон, (4-метилфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (2-метоксифеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, [(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-1-іл]-піридин-2-ілметанон, (2-фторпіридин-4-іл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (3H-імідазол-4-іл-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (3,5-дифторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (5-метилізоксазол-4-іл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, [(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-1-іл]-тиазол-5-ілметанон, [(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-1-іл]-фенілметанон, (4-хлорфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (4-метоксифеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон,(3,4-дихлорфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (3-метоксифеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (2-метилфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (2-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (3-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, [(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-1-іл]-піридин-3-ілметанон, 55 [(S)-3-(3-фенокси-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-1-іл]-піридин-4-ілметанон, (3,5-диметилізоксазол-4-іл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, (4-фторфеніл)-[(S)-3-(3-фенокси[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-1-іл]-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(4-фторфеніл)-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-п-толілметанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(2-метоксифеніл)-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(2-фторпіридин-4-іл)-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(3H-імідазол-4-іл)-метанон, (3,5-дифторфеніл)-{(S)-3-[3-(3-фтор-фенокси)[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(5-метилізоксазол-4-іл)метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-тиазол-5-ілметанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(6-фторпіридин-3-іл)-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-піридин-2-ілметанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-фенілметанон, (4-хлорфеніл)-{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(4-метоксифеніл)-метанон, (3,4-дихлорфеніл)-{(S)-3-[3-(3-фторфенокси)[1,2,4]оксадіазол-5-іл]-піперидин-1-іл}-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(3-метоксифеніл)-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-о-толілметанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(2-фторфеніл)-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(3-фторфеніл)-метанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-піридин-3-ілметанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-піридин-4-ілметанон, {(S)-3-[3-(3-фторфенокси)-[1,2,4]оксадіазол-5іл]-піперидин-1-іл}-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)метанон. Даний винахід відноситься до фармацевтично прийнятних солей, утворених приєднанням кислот до сполук формули I або до фармацевтично прийнятних носіїв або розріджувачів. Даний винахід відноситься до способу лікування або запобігання стану в ссавця, включаючи людину, на лікування або запобігання якого впливає або полегшує його нейромодуляторну дію алостеричних модуляторів mGluR5 й, зокрема, позитивних алостеричних модуляторів. Даний винахід відноситься до способу, придатного для лікування або запобігання різних розладів периферичної й центральної нервової системи, таких як толерантність або залежність, тривога, депресія, психіатричне захворювання, таке як пси 92914 56 хоз, запальна або нейропатична біль, погіршення пам'яті, хвороба Альцгеймера, ішемія, зловживання й схильність до наркотиків, як описано в прикладеній формулі винаходу. Даний винахід відноситься до фармацевтичних композицій, які забезпечують від приблизно 0,01 до 1000мг активного компонента на окрему дозу. Зазначені композиції можна вводити будьяким підходящим способом. Наприклад, орально у формі капсул або таблеток, парентерально у формі розчинів для ін'єкцій, поверхово у формі мазей або лосьонів, через очі у формі очної примочки, ректально у формі супозиторів. Фармацевтичні композиції згідно із даним винаходом можна виготовити загальноприйнятими в даній галузі способами; тип застосовуваних фармацевтичних композицій може залежати від обраного способу введення. Загальна добова доза зазвичай варіює від приблизно 0,05 до 2000мг. Способи синтезу Сполуки загальної формули I можна одержати способами, відомими в органічному синтезі, як це частково описано в наступних схемах синтезу. У всіх описаних нижче схемах варто розуміти, що захисні групи для чутливих або реакційноздатних груп застосовують, якщо буде потреба, відповідно до загальних принципів хімії. На захисні групи впливають у відповідності зі стандартними способами органічного синтезу (Green T.W. and Wuts P.G.M. (1991) Protecting Groups in Organic Synthesis, John Wiley et Sons). Зазначені групи видаляють на підходящій стадії синтезу сполуки з використанням способів, очевидних для фахівців у даній галузі. Вибір процесу, як і умов реакції й порядку їхнього виконання, повинен відповідати готуванню сполук формули I. Сполуки формули I можуть бути представлені у виді суміші енантіомерів, яку можна розділити на індивідуальні чисті R- або S-енантіомери. Якщо, наприклад, обраний конкретний енантіомер сполуки формули I, його можна одержати шляхом асиметричного синтезу, або з використанням хіральної допоміжної речовини, при цьому розділяють отриману суміш діастереомерів і видаляють допоміжну групу, щоб одержати чисті обрані енантіомери. Як варіант, якщо молекула містить основну функціональну групу, таку як аміногрупа, або кислотну функціональну групу, таку як карбоксил, зазначений поділ легко можна здійснити шляхом часткової кристалізації з різних розчинників солей сполук формули I й оптично активних кислот, або іншими відомими в літературі способами, наприклад, хіральною колонковою хроматографією. Поділ кінцевого продукту й проміжної або вихідної речовини можна здійснювати будь-яким підходящим способом, відомим у даній галузі, як описано Eliel E.L., Wilen S.H. and Mander L.N. (1984) Stereochemistry of Organic Compounds, Wiley-Interscience. Безліч гетероциклічних сполук формули I можна одержати, використовуючи широко відомі в даній галузі синтетичні підходи (Katrizky A.R. and. Rees C.W. (1984) Comprehensive Heterocyclic Chemistry, Pergamon Press). 57 Продукт реакції можна виділити й очистити, застосовуючи стандартні методики, такі як екстракція, хроматографія, кристалізація, перегонка, тощо. Сполуки формули I-A, у яких W являє собою 3заміщене піперидинове кільце, можна одержати відповідно до послідовності синтезу, показаної на Схемах 1-4. При цьому 92914 58 P й Q незалежно один від одного являють собою арил або гетероарил, як описано вище X являє собою CH2, B являє собою -C(=O)-(C0-C2)алкіл-; -S(=O)2(C0-C2)алкілВихідна речовина амідоксим можна одержати способами, відомими в органічному синтезі, як це частково описує наступна схема синтезу Схема 1. Схема 1 У свою чергу, нітрильна похідна (наприклад, 4фторбензонітрил) реагує з гідроксиламіном у нейтральному або лужному середовищі, такому як триетиламін, ди-ізо-пропилетиламін, карбонат натрію, гідроксид натрію, тощо, у підходящому розчиннику (наприклад, метиловий спирт, етиловий спирт). Реакція, як правило, протікає при повільному підвищенні температури реакційної суміші від кімнатної температури до температури в діапазоні від 70°С до 80°С включно за час у діапазоні від приблизно 1 години до 48 годин включно (див. наприклад, Lucca, George V. De; Kim, Ui T.; Liang, Jing; Cordova, Beverly; Klabe, Ronald M.; et al; J.Med.Chem.; EN; 41; 13; 1998; 2411-2423, Lila, Christine; Gloanec, Philippe; Cadet, Laurence; Herve, Yolande; Fournier, Jean; et al.; Synth.Commun.; EN; 28; 23; 1998; 4419-4430 і див.: Sendzik, Martin; Hui, Hon C.; Tetrahedron Lett.; EN; 44; 2003; 8697-8700 і наведені тут посилання на реакцію в нейтральному середовищі). Схема 2 Заміщене похідне амідоксиму (описане на Схемі 1) можна перетворити в похідне ациламідоксиму з використанням методу, наміченого на Схемі 2. На Схемі 2, PG1 являє собою амінозахисну групу, таку як трет-бутилоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, етоксикарбоніл, бензил, тощо. Реакцію сполучення можна прискорити за допомогою агентів сполучення, відомих в галузі органічного синтезу, таких як КДІ (1-(3диметиламінопропил)-3-етилкарбодиімід), ДЦК (N,N’-дициклогексилкарбодиімід), у присутності підходящої основи, такої як триетиламін, ди-ізопропилетиламін, у підходящому розчиннику (наприклад, тетрагідрофуран, дихлорметан, N,Nдиметилформамід, діоксан). Зазвичай в реакційній суміші може також бути присутнім сокаталізатор, такий як HOBT (гідроксибензотриазол), HOAT (1гідрокси-7-азабензотриазол). Реакцію зазвичай проводять у температурному діапазоні від кімнатної температури до 60°С включно протягом інтервалу часу від приблизно 2 годин до 12 годин, щоб одержати проміжні сполуки ацил-амідоксим. Реакцію циклізації можна викликати термічно в діапазоні температур від приблизно 80°С до приблизно 150°С протягом інтервалу часу від приблизно 2 годин до 18 годин (див. наприклад, Suzuki, Takeshi; Iwaoka, Kiyoshi; Imanishi, Naoki; Nagakura, Yukinori; Miyata, Keiji; et al.; Chem.Pharm.Bull.; EN; 47; 1; 1999; 120-122). Продукт реакції можна виділити й очистити з використанням стандартних методик, таких як екстракція, хроматографія, кристалізація, перегонка, тощо. Кінцеву стадію можна здійснювати або способом, описаним на Схемі 3, або способом, описаним на Схемі 4. 59 92914 60 Схема 3 Як показано на Схемі 3, захисні групи PG1 видаляють із використанням стандартних способів. На Схемі 3, B визначено вище,×являє собою галоген, наприклад, похідна піперидину взаємодіє з арил- або гетероарил-ацилхлоридом з використанням способу, легко зрозумілого фахівцеві. Реакцію можна прискорити за допомогою основи, та кої як триетиламін, ди-ізо-пропіламін, піридин, у підходящому розчиннику (наприклад, тетрагідрофуран, дихлорметан). Реакцію зазвичай проводять при повільному підвищенні температури реакційної суміші від 0°С до кімнатної температури протягом інтервалу часу від приблизно 4 годин до 12 годин. Схема 4 Як показано на Схемі 4, захисні групи PG1 видаляють із використанням стандартних способів. Реакцію сполучення можна прискорити за допомогою агентів сполучення, відомих в галузі органічного синтезу, таких як КДІ (1-(3диметиламінопропил)-3-етилкарбодиімід), ДЦК (N,N’-дициклогексилкарбодиімід), або за допомогою агентів сполучення на полімерному носії, таких як карбодиімід на полімерному носії (PS-DCC, ex Argonaut Technologies), у присутності підходящої основи, такої як триетиламін, ди-ізопропилетиламін, у підходящому розчиннику (наприклад, тетрагідрофуран, дихлорметан, N,Nдиметилформамід, діоксан). Зазвичай в реакційній суміші може також бути присутнім сокаталізатор, такий як HOBT (гідроксибензотриазол), HOAT (1гідрокси-7-азабензотриазол). Реакцію зазвичай проводять при кімнатній температурі протягом інтервалу часу від приблизно 2 годин до 12 годин. Сполуки формули II-B, у яких W являє собою 3-заміщене піперидинове кільце, можна одержати відповідно до послідовності синтезу, показаної на Схемі 5. При цьому P й Q незалежно один від одного являють собою арил або гетероарил, як описано вище X являє собою CH2, O, S B являє собою -C(=O)-C0-C2-алкіл-. Оксадіазольне кільце, описане нижче, одержують відповідно до шляхів синтезу, добре відомими в даній галузі (Katrizky A.R. and Rees W.C.(1984) Comprehensive Heterocyclic Chemistry, Pergamon Press).

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Heterocyclic compounds as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors

Автори англійською

Farina Marco, Gagliardi Stefania, Le Poul Emmanuel, Palombi Giovanni, Rocher Jean-Philippe

Назва патенту російською

Гетероциклические соединения как положительные аллостерические модуляторы метаботропных глутаматных рецепторов

Автори російською

Фарина Марк, Гаглиарди Стефания, Льо Пул Эманюэл, Паломби Джованни, Роше Жан-Филип

МПК / Мітки

МПК: C07D 413/04, C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 25/18, C07D 413/14

Мітки: рецепторів, позитивні, гетероциклічні, метаботропних, модулятори, сполуки, алостеричні, глутаматних

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/48-92914-geterociklichni-spoluki-yak-pozitivni-alosterichni-modulyatori-metabotropnikh-glutamatnikh-receptoriv.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Гетероциклічні сполуки як позитивні алостеричні модулятори метаботропних глутаматних рецепторів</a>

Подібні патенти