Патенти з міткою «модулятори»
Модулятори нуклеарного транспорту, що містять гідразид, і їхнє застосування
Номер патенту: 115532
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Шачам Шерон, Санданаяка Вінсент П., МакКолі Діляра, Шехтер Шерон
МПК: A61K 31/498, A61K 31/497, A61K 31/4439 ...
Мітки: застосування, гідразид, модулятори, містять, транспорту, їхнє, нуклеарного
Формула / Реферат:
1. Сполука структурної формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 вибирають із водню і метилу;R2 вибирають із піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразин-2-ілу і хіноксалін-2-ілу, піримідин-4-ілу, 1,1-діоксотетрагідротіофен-3-ілу і циклопропілу, де R2 необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, незалежно...
Конденсовані гетероциклічні сполуки як модулятори іонних каналів
Номер патенту: 115529
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Корки Бріттон Кеннет, Гуерреро Хуан, Заблоккі Джефф, Мартінес Рубен, Лі Ксяофен, Джіанг Роберт Х., Ельзейн Ельфатіх, Колтун Дмітрі, Кейлла Рао В., Перрі Тао, Паркхілл Ерік К., Граупе Міхаель, Венкатарамані Чандрасекар
МПК: A61K 31/554, A61K 31/553, A61K 31/5513 ...
Мітки: модулятори, іонних, конденсовані, гетероциклічні, сполуки, каналів
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули II:, IIде:m дорівнює 0, 1 або 2;n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5;R2 являє собою -C1-6алкілен-R5, -L-R5, -L-C1-6алкілен-R5, -C1-6алкілен-L-R5 або -C1-6алкілен-L-C1-6алкілен-R5;L являє собою -O-, -S-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- або -NHC(O)-, за умови, що, коли R2 являє собою -L-R5 або -L-C1-6алкілен-R5,...
Карбоксамід- або сульфонамідзаміщені азотовмісні 5-членні гетероцикли як модулятори орфанового ядерного рецептора rorg
Номер патенту: 115145
Опубліковано: 25.09.2017
Автори: Геге Крістіан, Хоффманн Томас, Кінзель Олаф, Стінек Крістоф, Клейманн Гералд
МПК: C07D 207/34, A61K 31/40, C07D 231/14 ...
Мітки: сульфонамідзаміщені, карбоксамід, ядерного, азотовмісні, рецептора, орфанового, гетероцикли, 5-членні, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулами (1)-(5):, , , , ,її енантіомер,...
Амідні похідні n-карбамідзаміщених амінокислот як модулятори формілпептидного рецептора 1 (fprl-1)
Номер патенту: 115043
Опубліковано: 11.09.2017
Автори: Бірд Річард Л., Дуонг Тьєн Т., Гарст Майкл Е., Вісванат Веєна, Донелло Джон Е.
МПК: C07C 275/28, A61K 31/17
Мітки: рецептора, формілпептидного, n-карбамідзаміщених, похідні, амідні, модулятори, fprl-1, амінокислот
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули II або її фармацевтично прийнятні солі: , Формула IIде:а дорівнює 1, і b дорівнює 0; абоа дорівнює 1, і b дорівнює 1;R1 є OН;R2 є С1-8алкілом або необов'язково заміщеним С6-10арилом, амідною групою або гетероциклом, де гетероцикл є 3-10-членним ароматичним кільцем, яке містить щонайменше один гетероатом, що...
Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5
Номер патенту: 114529
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Єшкє Гєорг, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель, Річчі Антоніо
МПК: A61K 31/4439, C07D 413/06, C07D 213/81 ...
Мітки: етинілу, mglur5, похідні, рецептора, модулятори, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, ІдеΥ позначає N або СН;R1 позначає фтор- або хлор-;R2 позначає водень або метил;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Υ позначає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка є...
Зв’язані з метиленом хінолінільні модулятори ror-гamma-t
Номер патенту: 114009
Опубліковано: 10.04.2017
Автори: Каммер Девід А., Вудс Крейг Р., Урбанскі Мод, Пірс Джоан, Ванг Айхуа, Венкатесан Харіхаран, Волін Рональд Л., Едвардс Джеймс П., Кройттер Кевін Д., Нісімура Рейчел, Махаруф Умар, Сюе Сяохуа, Барбей Кент, Фурьє Анн, Голдберг Стівен, Лєонард Крісті А.
МПК: C07D 401/06, A61K 31/4709, C07D 401/14 ...
Мітки: хінолінільні, зв'язані, модулятори, ror-гamma-t, метиленом
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою І:, (I)де R1 являє собою піроліл, піразоліл, імідазоліл, триазоліл, тіазоліл, піридил, піридил-N-оксид, піразиніл, піримідиніл, піридазил, піперидиніл, хіназолініл, цинолініл, бензотіазоліл, індазоліл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, фураніл, феніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіофеніл, бензоксазоліл, бензімідазоліл, індоліл,...
Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5
Номер патенту: 114008
Опубліковано: 10.04.2017
Автори: Віейра Ерік, Рюхер Даніель, Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо
МПК: A61K 31/44, C07D 213/81
Мітки: етинілу, активності, модулятори, похідні, mglur5, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеY означає N або СН;R1 означає фтор- або хлор-;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль. 2. Сполука формули І за п. 1, де Y означає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка означаєтрет-бутилетиламід 5-(3-фторфенілетиніл)-піримідин-2-карбонової кислоти аботрет-бутилетиламід...
Похідні піразолкарбоксаміду як модулятори рецепторів слідових амінів (taar) для застосування при лікуванні різних розладів, таких як депресія, діабет та хвороба паркінсона
Номер патенту: 113776
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Галлей Гуідо, Норкросс Роджер, Пфлігер Філіпп
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/454, A61K 31/4155 ...
Мітки: хвороба, депресія, різних, модулятори, піразолкарбоксаміду, слідових, амінів, застосування, таких, лікуванні, похідні, taar, рецепторів, діабет, розладів, паркінсона
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)деR1 являє собою феніл, необов'язково заміщений атомом галогену, нижчим алкілом, нижчим циклоалкілом, нижчим алкокси, ціано, нижчим алкілом, заміщеним атомом галогену, нижчим алкілом, заміщеним гідрокси, нижчим алкокси, заміщеним атомом галогену, або нижчим алкокси, заміщеним гідрокси;або являє собою піридин-2, -3 або...
Конденсовані гетероциклічні похідні як модулятори s1p
Номер патенту: 113719
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Ден Хартог Якобус А.Й., Смід Пітер, Коолен Гейн К.А.К., Івема Баккер Воутер І., Слідрегт Леонардус А.Й.М., ван Донген Марія Й.П.
МПК: A61K 31/429, A61K 31/4365, A61K 31/4355 ...
Мітки: похідні, гетероциклічні, модулятори, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Конденсоване гетероциклічне похідне формули (І), (I)де формула (І) вибрана з-поміж формул А, В, С, D та Е:, ,,
Модулятори s1p
Номер патенту: 113507
Опубліковано: 10.02.2017
Автори: Май Ша, Чжен Го Чжу, Гукіан Кевін, Ма Бінь, Томас Джермейн, Колдвелл Річард Д., Кумаравел Гнанасамбандам, Лін Едвард Інь-Шиан
МПК: C07D 211/34, A61K 31/55, C07D 211/60 ...
Мітки: модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана із групи, що складається з:1-((6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)хіназолін-2-іл)метил)піперидин-4-карбонової кислоти;1-(1-(6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)нафтален-2-іл)-2,2,2-трифторетил)піперидин-4-карбонової кислоти;1-((6-(4-ізопропілциклогексилокси)нафтален-2-іл)метил)піперидин-4-карбонової кислоти;1-((6-(цис-4-трет-бутилциклогексилокси)нафтален-2-іл)метил)піперидин-4-карбонової...
Індолкарбонітрили як селективні модулятори андрогенного рецептора
Номер патенту: 112898
Опубліковано: 10.11.2016
Автори: Каділлья Родолфо, Тернбулл Філіп Стюарт
МПК: A61K 31/40, A61K 31/44, C07D 209/08 ...
Мітки: індолкарбонітрили, андрогенного, селективні, модулятори, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 та один або декілька фармацевтично прийнятних наповнювачів.3. Спосіб лікування розладу, вибраного з атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним захворюванням нирок (ХЗН), атрофії м'язів, пов'язаної з...
Заміщені хроманові сполуки як модулятори рецептора, чутливого до кальцію
Номер патенту: 112679
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: Лорія Раджешкумар Маганлал, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Камбодж Раджендер Кумар, Пашпуте Віпул Діліп, Валке Навнат Баджірао, Сарде Анкуш Гангарам, Кхан Талха Хуссейн, Кулкарні Санджеев Анант, Палле Венката П.
МПК: A61K 31/353, A61K 31/4025, C07D 311/58 ...
Мітки: чутливого, кальцію, рецептора, модулятори, сполуки, заміщені, хроманові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деRa вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, ціано, заміщеного або незаміщеного циклоалкілу та заміщеного або незаміщеного галогеналкілу;Rb, який може бути однаковим або різним у кожному випадку, незалежно вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, заміщеного або...
Похідні імідазопіридазину як модулятори гамка-рецептора
Номер патенту: 112028
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Прайд Дейвід Камерон, Омото Кійоюкі, Вотсон Крістін Ен Луїз, Такеуті Міфуне, Овен Роберт МакКензі
МПК: C07D 487/04
Мітки: імідазопіридазину, модулятори, похідні, гамка-рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука відповідно до формули (І), (I)деR1 вибирають з (С1-С4)алкілу, (С3-С4)циклоалкілу, NH2 та NН(С1-С4)алкілу та R2 є Н; абоR1 та R2 разом є -СН2-СН2- або -N(CH3)-CH2-;R3 вибирають з Н, F, CHF2, OCH3 та CN;R4 вибирають з Н, F, Сl, ОН, ОСН3 та CN; таR5 вибирають з (С2-С4)алкілу, (С3-С5)циклоалкілу та метилзаміщеного...
Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну
Номер патенту: 111746
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Самс Анет Ґравен, Пюшл Аск, Ескілдсен Йорґен
МПК: A61K 31/44, A61K 31/436, A61K 31/4355 ...
Мітки: ацетилхоліну, рецептора, нікотинового, позитивні, модулятори, алостеричні
Формула / Реферат:
1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...
Оксазольні та ізоксазольні похідні як модулятори crac
Номер патенту: 111476
Опубліковано: 10.05.2016
Автори: Ірлапаті Нагесвара, Рао, Палле Венката П., Дешмукх Гокул Керуджі, Карчхе Віджай Пандуранг, Сінха Нееліма, Джачхак Сантош Мадхукар, Камбодж Раджендер Кумар
МПК: A61K 31/497, A61P 17/06, A61P 11/06 ...
Мітки: модулятори, ізоксазольні, оксазольні, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)декільце Е являє собою 5-членне неароматичне гетероциклічне кільце, вибране з та , (a) (b) X у...
Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора
Номер патенту: 110995
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар
МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44 ...
Мітки: етинільні, глутаматного, модулятори, метаботропного, похідні, рецептора
Формула / Реферат:
1. Етинільна похідна формули ІA, IB і ID:, IA IB i, IDдеR1 являє собою феніл або гетероарил, які, можливо, містять як замісник галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;R являє собою водень або...
Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5
Номер патенту: 110862
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг, Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц
МПК: A61K 31/506, A61P 25/08, A61K 31/4439 ...
Мітки: глутамату, похідні, mglur, етинілу, алостеричні, метаботропного, рецептора, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...
Селективні модулятори андрогенного рецептора
Номер патенту: 110766
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Рікеттс Ентоні П., ілберт Адам Меттью, Томпсон Дейвід П., Андерсон Джеймс Томас, Унвалла Рейоманд Джал, Еріксон Брюс Кіпп, Вергест Патрік Роберт, Чеклер Юджин Лвовіч П'ятніцкі, Еллсворт Едмунд Л.
МПК: A61P 21/00, A61P 19/00, A61K 31/4725 ...
Мітки: модулятори, андрогенного, рецептора, селективні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1, 2 або 3: , , , в якій А є N або -CR0-, де R0 є гідрогеном, С1-С6-алкілом з лінійним або розгалуженим ланцюгом,...
Етинільні похідні як позитивні алостеричні модулятори mglur5
Номер патенту: 110378
Опубліковано: 25.12.2015
Автори: Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Жолідон Сініз, Єшкє Гєорг
МПК: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406 ...
Мітки: модулятори, позитивні, етинільні, похідні, алостеричні, mglur5
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, IдеX позначає N або C-R, де R позначає водень або галоген;G позначає N або СН;за умови, що максимально один з G або X може бути азотом;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені атомом галогену;R2 позначає водень, C1-4алкіл, гідрокси, C1-4алкокси або С(О)О-бензил;R3, R3', R4, R4', R6,...
5-(феніл/піридинілетиніл)-2-піридин/2-піримідинкарбоксаміди як модулятори mglur5
Номер патенту: 110246
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Ліндеманн Лотар, Річчі Антоніо, Рюхер Даніель, Єшкє Гєорг, Жолідон Сініз, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4427, A61K 31/445 ...
Мітки: модулятори, mglur5
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, IдеY позначає N або C-R3; R3 позначає водень, метил, галоген або нітрил;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені галогеном, С1-4-алкілом або С1-4-алкокси;R2/R2' незалежно один від одного позначають водень, С1-4-алкіл або С1-4-алкіл, заміщений галогеном,або R2 та R2', разом з атомом N, до...
Модулятори рецепторів естрогену та їх застосування
Номер патенту: 110219
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Кахраман Мехмет, Говек Стівен П., Жюльєн Жаклін Д., Боннефоус Селін, Лаі Анділій Г., Нагасава Джонні Й., Сміт Ніколас Д.
МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56 ...
Мітки: естрогену, модулятори, рецепторів, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид:, Формула (І) в якій Ζ є -ОН або -OR10; R2 є С1-С4алкілом, С1-С4фторалкілом, С1-С4дейтероалкілом, С3-С6циклоалкілом або -С1-С4алкіленом-W; W є гідрокси, галогеном, CN, С1-С4алкілом, С1-С4галогеналкілом,...
Модулятори атф-зв’язувальних касетних переносників
Номер патенту: 110192
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Міллер Марк Т., Беар Брайан, Маккартні Джейсон, Руа Сара С. Хадіда, Нума Мехді Мішель Джамель, Гротенхейс Петер Д. Й., Ван Гур Фредрік, Чжоу Цзинлань
МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, A61P 3/00 ...
Мітки: переносників, atф-зв'язувальних, касетних, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули II IIабо її фармацевтично прийнятна сіль, де незалежно для кожного випадку: R являє собою Н, ОН, ОСН3, або дві R утворюють разом -СН2СН2СН2-, -ОСН2О- або -OCF2O-;R1 являє собою Н або до двох С1-С6алкілів;R2 являє собою Н або F;R3 являє собою Н або CN;R4 являє собою Н, -СН2СН(ОН)СН2ОН, -CH2CH2N+(CH3)3 або...
Піримідинциклогексильні модулятори глюкокортикоїдних рецепторів
Номер патенту: 109931
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Хінд Джордж, Рей Ніколас, Кларк Робін, Саджад Мохамед
МПК: A61K 31/505, A61K 31/497, A01N 43/54 ...
Мітки: рецепторів, модулятори, глюкокортикоїдних, піримідинциклогексильні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, (I)депунктирна лінія відсутня або означає зв'язок;X вибраний з групи, яка складається з O і S;R1 вибраний з групи, яка складається з циклоалкілу, гетероциклоалкілу, арилу і гетероарилу, необов'язково заміщених 1-3 групами R1a;кожен R1a незалежно вибраний з групи, яка складається з Н, С1-6алкілу,...
(піридин-4-іл)бензиламіди як алостеричні модулятори альфа-7 nachr
Номер патенту: 109803
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: де Бек Бенойт Крістіан Альберт Гіслейн, МакДональд Грегор Джеймс, Ромбутс Гірт, Лінаертс Джозеф Елизабет
МПК: A61P 1/00, A61K 31/44, A61P 17/06 ...
Мітки: піридин-4-іл)бензиламіди, альфа-7, модулятори, nachr, алостеричні
Формула / Реферат:
1. Сполука, що характеризується формулою (І), (І)або її стереоізомер, де n дорівнює 0, 1 або 2; X являє собою фтор або хлор; Y являє собою N або СН; Z являє собою О або СН2; R1 являє собою С1-8алкіл; С1-8алкіл, заміщений 1, 2 або 3 галогеновими замісниками;...
Заміщені триазольні похідні як модулятори гамма-секретази
Номер патенту: 109776
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Суркін Мішель, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дідьє Жан-Клод, де Клейн Мішель Анна Йозеф
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 401/12 ...
Мітки: заміщені, модулятори, похідні, гамма-секретази, триазольні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де Het1 є гетероциклом, що має формули (а-1), (а-2), (а-3) або (а-4); R3 є С1-4-алкілом; R4, R5, R6 і R8, кожен незалежно, представляють водень або С1-4-алкіл,...
Похідні (4-фенілімідазол-2-іл)етиламіну як модулятори натрієвих каналів
Номер патенту: 109220
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Міллер Дункан Чарльз, Багаль Шаранджіт Каур, Кемп Марк Ян, Мурата Йошіхіса
МПК: C07D 405/06, A61P 29/00, A61K 31/417 ...
Мітки: 4-фенілімідазол-2-іл)етиламіну, каналів, натрієвих, модулятори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її таутомер, або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або таутомеру, де: R1 і R2, разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 4-7-членне кільце, де: один член згаданого кільця є О; і члени згаданого кільця, що залишились, є CR6R7, що можуть...
Заміщені похідні триазолу і імідазолу як модулятори гамма-секретази
Номер патенту: 108740
Опубліковано: 10.06.2015
Автори: Бертело Дідьє Жан-Клод, де Клейн Мішель Анна Жозеф, Ульріх Даніель, Суркін Мішель, Ву Тонгфей, Бішофф Франсуа Поль, Мінне Гарретт Берлонд, Велтер Адріана Інгрід, Пітерс Серж Марія Алоізіус, Ромбутс Фредерік Ян Ріта, ван Брандт Свен Францискус Анна, Гійсен Хенрікус Якобус Марія
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196 ...
Мітки: імідазолу, похідні, триазолу, гамма-секретази, заміщені, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерні форми, де R1 є воднем або С1-4алкілом; R2 є воднем або С1-4алкілом; X є СН або N; А1 є CR3a або N; де R3a є воднем; галогеном; ціано; С1-4алкілом або С1-4алкілокси, необов'язково заміщеним одним або декількома галогеновими...
Похідні заміщеного біциклічного триазолу як модулятори гамма-секретази
Номер патенту: 108365
Опубліковано: 27.04.2015
Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, де Клейн Мішель Анна Джозеф, Берзелот Дідьє Жан-Клод, Оехлріч Деніел
МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/28 ...
Мітки: триазолу, похідні, гамма-секретази, заміщеного, модулятори, біциклічного
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) (I)або її стереоізомерна форма, де Het1 є гетероциклом, що має формулу (а-1), (а-2), (а-3) або (а-4): , ,
Модулятори активності гідролази амідів жирних кислот
Номер патенту: 108233
Опубліковано: 10.04.2015
Автори: Кейт Джон М., Лю Цзін
МПК: A61P 19/10, A61K 31/496, A61P 15/00 ...
Мітки: кислот, модулятори, гідролази, жирних, амідів, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою (4-хлорпіридин-3-іл)амід 4-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5-ілметил)піперазин-1-карбонової кислоти або його фармацевтично прийнятну сіль. 2. Фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де вказана сіль являє собою хлористоводневу сіль (4-хлорпіридин-3-іл)аміду 4-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5-ілметил)піперазин-1-карбонової кислоти. 3. Фармацевтично прийнятна сіль за п. 2, де...
Злиті піримідиндіонові похідні як модулятори trpa1
Номер патенту: 108069
Опубліковано: 25.03.2015
Автори: Чікхале Раджендра Пракаш, Кумар Сукірті, Дхоне Сачін Васантрао, Дешмукх Вішал Говіндрао, Томас Абрахам, Патіл Ніша Параг, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Кадам Ашок Бхаусахеб, Чаудхарі Сачін Сундарал, Мукхопадхия Індраніл
МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 13/00 ...
Мітки: злиті, trpa1, похідні, піримідиндіонові, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де, R1 та R2, котрі можуть бути однаковими або різними, вибирають, незалежно, із водню, гідроксилу, заміщеного або незаміщеного алкілу, галогеналкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилалкілу, (CRxRy)nORx, CORх, COORх, CONRxRy,...
Двозаміщені октагідропіроло[3,4-с]піроли як модулятори орексинових рецепторів
Номер патенту: 107812
Опубліковано: 25.02.2015
Автори: Піппел Деніел Дж., Стокінг Емілі М., Лі Кієв С., Сойод-Джонсон Акінола, Савалль Бред М., Рудольф Дейл А., Шайрман Брок Т., Чай Венін, Лєтавіч Майкл А., Стротер Кетлін К., Свенсон Девін М., Шах Чандравадан Р.
МПК: A61P 25/00, A61K 31/407, C07D 487/04 ...
Мітки: двозаміщені, модулятори, октагідропіроло[3,4-с]піроли, орексинових, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,де:R1 є вибраним з групи, яка складається з:А) фенілу, заміщеного або не заміщеного одним або двома замісниками Ra і заміщеного Rb в орто-положенні;Ra незалежно вибираний з групи, яка складається з: -Н, галогену, -С1-4алкілу, -С1-4алкокси і -NO2, де два сусідніх замісники Ra можуть об'єднуватися з утворенням...
Тієнопіримідиндіонові похідні як модулятори trpa1
Номер патенту: 107342
Опубліковано: 25.12.2014
Автори: Томас Абрахам, Вагхмаре Наян Татерао, Маргал Санджя, Кумар Сукірті, Мукхопадхия Індраніл, Хаіраткар-Джоші Нееліма
МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 495/04 ...
Мітки: тієнопіримідиндіонові, модулятори, trpa1, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 та R2, які можуть бути однаковими або різними, , вибираються, незалежно, із водню, заміщеного або незаміщеного алкілу, галоалкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилалкілу, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy та (CH2)nNHCORx;R3...
Похідні (тіо)морфоліну як модулятори s1p
Номер патенту: 106994
Опубліковано: 10.11.2014
Автори: Франкена Юр'єн, Стойт Аксель, Коолен Гейн К.А.К., Монс Гармен, Івема Баккер Воутер І., Кам ван дер Елізабет, Ронкен Ерік
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/04, A61P 25/06 ...
Мітки: модулятори, похідні, тіоморфоліну
Формула / Реферат:
1. Похідне (тіо)морфоліну формули (І) де R1 вибраний з-поміж:ціано,(2-4С)алкініл,(1-4С)алкіл,(3-6С)циклоалкіл,(4-6С)циклоалкеніл,(6-8С)біциклоалкіл, (8-10С)біциклічна група, кожна вибірково заміщена (1-4С)алкілом,феніл, біфеніл, нафтил, кожний вибірково заміщений...
Модулятори глюкагон рецептора
Номер патенту: 106839
Опубліковано: 10.10.2014
Автори: узман-Перез Анхель, Стівенс Бенжамін Доусон, Еспніс Ґарі Ерік, Лі Естер Ченґ Ін, Ту Мейху Майк, Дідіюк Мері Тереза, Філіпскі Кевін Джеймс, Пфефферкорн Джеффрі Аллен
МПК: C07D 231/12, C07D 231/14, C07D 207/34 ...
Мітки: глюкагон, модулятори, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 є 5-членною гетероарильною групою, приєднаною через або атом карбону, або атом нітрогену, та яка є необов'язково анельованою з (С4-С7)циклоалкілом, фенілом або 6-членним гетероарилом; де необов'язково анельований 5-членний гетероарил є необов'язково заміщеним...
Морфолінотіазоли як позитивні алостеричні модулятори альфа 7
Номер патенту: 106636
Опубліковано: 25.09.2014
Автори: де Бек Бенойт Крістіан Альберт Гіслейн, МакДональд Грегор Джеймс, Лінаертс Джозеф Елизабет
МПК: A61K 31/427, C07D 417/14, A61P 25/00 ...
Мітки: модулятори, алостеричні, морфолінотіазоли, альфа, позитивні
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу (І), (І)або її стереохімічний ізомер, де R1 є С1-6алкілом, С1-6алкілом, заміщеним 1, 2 або 3 галогеновими замісниками, С1-6алкілом, заміщеним 1 ціаногрупою, С1-6алкілом, заміщеним 1 гетероарильною групою, С3-6циклоалкілом, С3-6циклоалкілом, заміщеним 1, 2, 3 або 4 метильними групами, С3-6циклоалкілом,...
Позитивні алостеричні модулятори рецептора хінолінаміду m1
Номер патенту: 106406
Опубліковано: 26.08.2014
Автори: Кудук Скотт Д., Шлегель Келлі-Анн, Ян Чжи-Цян
МПК: A01N 43/42, A61K 31/47
Мітки: алостеричні, хінолінаміду, модулятори, позитивні, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) в якій X1 вибраний з групи, яка складається з(1) N, і(2) N→O; X2-X3 вибраний з групи, яка складається з(1) -СН2-СН2-,(2) -О-СН2-,(3) -СН2-О-, або(4) -СН2; X4, X5, X6 і X7, кожний, вибрані з групи, яка...
Заміщені біциклічні гетероциклічні сполуки як модулятори гамма-секретази
Номер патенту: 106360
Опубліковано: 26.08.2014
Автори: Суркін Мішель, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, ван Брандт Свен Францискус Анна, де Клейн Мішель Анна Жозеф, МакДональд Грегор Джеймс, Зайя Мірко, Пітерс Серж Марія Алойзіус, Бішофф Франсуа Поль, Ву Тонгфей, Бертело Дідьє Жан-Клод, Ульріх Даніель, Велтер Адріана Інгрід
МПК: A61K 31/4353, A61P 25/28, C07D 403/10 ...
Мітки: модулятори, гамма-секретази, сполуки, біциклічні, заміщені, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її стереоізомерна форма, де Het1 є 5-членним або 6-членним ароматичним гетероциклом, що має формулу (а-1), (а-2), (а-3), (а-4) або (а-5) ,
Модулятори толл-подібних рецепторів
Номер патенту: 106219
Опубліковано: 11.08.2014
Автори: Хрватін Пол, Мак Феддін Райан, Янг Хонг, Дізай Маной К., Ротл Пол А., Хуі Хон Чунг, Хелкомб Рендл Л.
МПК: A61P 35/00, A61P 31/12, A61K 31/519 ...
Мітки: рецепторів, толл-подібних, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена Формулою Іа:, Іаабо її фармацевтично прийнятна сіль, у якій: L1 являє собою -NH- або -О-; R1 являє собою С1-С6алкіл, С1-С6гетероалкіл, С3-С20гетероциклілалкіл або С4-С20карбоциклілалкіл, де гетероциклільна група включає від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з Ν,...
Діамінопіридинові, піримідинові і піридазинові модулятори гістамінового рецептора h4
Номер патенту: 106046
Опубліковано: 25.07.2014
Автори: Волін Рональд Л., Медуна Стівен П., Цай Хой, Куіроз Джордж А., Вей Дзяньмей, Тайс Кевін Л., Турмонд Робін Л., Чавез Франк, Чжан Сяоху, Грінспан Ендрю Дж., Данфорд Пол Дж., Савалль Бред М.
МПК: A01N 43/58
Мітки: гістамінового, діамінопіридинові, модулятори, рецептора, піридазинові, піримідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибирана зі сполук формули (І),Формула (I) де Ζ являє собою СН або Ν; Υ являє собою СН або Ν; Ζ і Υ визначаються незалежно один від одного, і кільце, що містить згадані Υ і Ζ, має не більше двох атомів азоту; за умови,...
Модулятори ampk (амф-активованої протеїнкінази)
Номер патенту: 106037
Опубліковано: 25.07.2014
Автори: Салгаонкар Пареш Д., Бернберг Ніл С., Шан Хайбо, Вен Цін Пін, Лю Хун, Раджур Шаранапа Б., Інь Пан, Кім Хва-Ок, Піт Нортон П.
МПК: A01N 31/04
Мітки: модулятори, амф-активованої, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (I)або її сіль, в якій один з Х1-Х4 являє собою С, та інші незалежно один від іншого являють собою CR1 або N, де кожний R1 незалежно обирають з водню, гідрокси, галогену, аміно, С1-С10-алкокси, С1-С10-алкілтіо, CF3, CN, NO2, N3, CHNOH, заміщеного або незаміщеного С1-С10-алкілсульфонілу, ацилу, аліфатичної...