C07D 211/60 — атоми вуглецю, пов’язані трьома зв’язками з гетероатомами (з яких одна може бути з галогеном), наприклад з ефірними або нітрильну групами
Феноксіетилпіперидинові сполуки
Номер патенту: 114325
Опубліковано: 25.05.2017
Автори: Йорк Джеремі Шуленбург, Шіффлер Метью Аллен
МПК: C07D 211/60, A61K 31/45
Мітки: феноксіетилпіперидинові, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:,де X являє собою:, або ,R1 являє собою Н, -CN або F;R2 являє собою Н або метил;R3 являє собою Н;...
Модулятори s1p
Номер патенту: 113507
Опубліковано: 10.02.2017
Автори: Май Ша, Ма Бінь, Чжен Го Чжу, Кумаравел Гнанасамбандам, Колдвелл Річард Д., Томас Джермейн, Гукіан Кевін, Лін Едвард Інь-Шиан
МПК: A61K 31/55, C07D 211/60, C07D 211/34, C07D 401/06 ...
Мітки: модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана із групи, що складається з:1-((6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)хіназолін-2-іл)метил)піперидин-4-карбонової кислоти;1-(1-(6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)нафтален-2-іл)-2,2,2-трифторетил)піперидин-4-карбонової кислоти;1-((6-(4-ізопропілциклогексилокси)нафтален-2-іл)метил)піперидин-4-карбонової кислоти;1-((6-(цис-4-трет-бутилциклогексилокси)нафтален-2-іл)метил)піперидин-4-карбонової...
Карбонильовані (аза)циклогексани як ліганди d3-рецептора допаміну
Номер патенту: 101797
Опубліковано: 13.05.2013
Автори: Кальмель Тьєррі, Ліньо Ксав'є, Лєвуан Нікола, Данві Дені, Капе Марк, Робер Філіпп, Шварц Жан-Шарль, Берребі-Бертран Ізабелла, Леконт Жан-Марі
МПК: A61P 25/00, C07D 211/26, A61K 31/495 ...
Мітки: допаміну, аза)циклогексани, ліганди, карбонильовані, d3-рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (І), де NR1R2 є, Z є, R - ціано(С1-С20)алкіл; моногалогенціано(С1-С20)алкіл; полігалогенціано(С1-С20)алкіл;...
Модулятори калікреїну-7
Номер патенту: 98647
Опубліковано: 11.06.2012
Автори: Меінгасснер Йозеф Готфрід, Марцінцік Андреас, Берст Фредерік, Остерманн Нільс, Герхарц Бернд, Рандл Стефан Андреас, Флор Стефані, Бодендорф Урзула, Ерхард Клаус, Хассіпен Ульріх
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/401 ...
Мітки: модулятори, калікреїну-7
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (І) у якій R1 являє собою ціаногрупу, С1-С8алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8алкініл, галоген, С1-С8алкіламіногрупу, С1-С8алкіламіно-С1-С8алкіл, С1-С8алкоксигрупу, галоС1-С8алкіл, X являє собою СН=СН, NH, N=CH, О або S, Y являє собою групу формули
3,5-заміщені піперидини як інгібітори реніну
Номер патенту: 96282
Опубліковано: 25.10.2011
Автори: Кавакамі Шимпеі, Ехара Такеру, Йококава Фуміакі, Іріе Осаму, Каназава Таканорі, Гроше Філіпп, Івакі Юкі, Могі Мунето, Коніші Казухіде, Сузукі Масакі
МПК: A61K 31/453, A61K 31/445, A61K 31/4525 ...
Мітки: 3,5-заміщені, реніну, інгібітори, піперидини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I' (I')у якійR1 позначає водень, незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл, незаміщений або заміщений алкініл, незаміщений або заміщений арил, незаміщений або заміщений гетероцикліл або незаміщений або заміщений циклоалкіл;R2 позначає незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл,...
Сполуки як модулятори опіоїдного рецептора
Номер патенту: 87962
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Каваш Роберт В., Бреслін Генрі Дж., Хе Вей
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/454, A61P 1/00 ...
Мітки: сполуки, рецептора, опіоїдного, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (II):, Формула (II)де:М1 та М2 кожний незалежно вибраний з групи, що включає гідроксильну групу, С1-6-алкіл, С1-6-алкоксигрупу, аміногрупу, С1-6-алкіламіногрупу, ді-(С1-6)-алкіламіногрупу та -NR37R38,де R37 та R38 незалежно вибрані з групи, що включає С1-6-алкіл, необов'язково заміщений гідроксильною групою,...
Похідні n,n’-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану
Номер патенту: 85994
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Самала Лаксман, Хом Рой, Мейлард Мішель, Фрескос Джон, Гейлунас Андреа, Мікельсон Джон, Джон Варгес, Тенбрінк Рут, Ягодзінска Барбара, Бек Джеймс П., Фенг Ларрі, Сілі Дженніфер
МПК: A61K 31/18, A61K 31/27, A61K 31/164 ...
Мітки: похідні, n,n'-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 означає:(I) C1-C6-алкіл, необов’язково заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-C3-алкілу, C3-C8-циклоалкілу (необов’язково заміщеного C1-C3-алкілом, C1-C3-алкокси), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3-алкокси, NR1-aR1-b і -OC=O-NR1-aR1-b, де R1-a і R1-b у кожному випадку незалежно являють собою -H або...
N-арилпіперидин заміщені біфенілкарбоксаміди як інгібітори аполіпопротеїну b
Номер патенту: 83510
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: Віллевойє Марсель, Меерпоель Лівен, Ліндерс Йоаннес Теодорус Марія
МПК: A61K 31/445, C07D 211/34, A61P 3/06 ...
Мітки: інгібітори, аполіпопротеїну, заміщені, n-арилпіперидин, біфенілкарбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, деR1 являє собою водень, С1-4алкіл, галоген або полігалогенС1-4алкіл;R2 являє собою водень, С1-4алкіл, галоген або полігалогенС1-4алкіл;R3 являє собою водень або С1-4алкіл;R4 являє собою водень, С1-4алкіл або...
Алостеричні модулятори метаботропних рецепторів глутамату
Номер патенту: 83257
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Бессі Анн-Софі, Роше Жан-Філіпп, Еппінг-Джордан Марк, Бонне Беатріс, Лє Пуль Еммануель
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/443, A61K 31/4439 ...
Мітки: модулятори, глутамату, рецепторів, метаботропних, алостеричні
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка відповідає загальній формулі І:, (I)деW представляє циклоалкільне або гетероциклоалкільне кільце з 5-7 атомами,R1 і R2 представляють, незалежно, водень, С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С1-С6-алкініл, арилалкіл, гетероарилалкіл, гідрокси, аміно, аміноалкіл, гідроксіалкіл, С1-С6-алкокси, або R1 і R2 разом можуть утворювати...
Похідні піперидину та їх застосування як інгібіторів зворотного поглинання моноаміннейротрансмітерів
Номер патенту: 79484
Опубліковано: 25.06.2007
Автор: Ветьєн Франк
МПК: A61P 25/04, A61P 25/06, A61P 25/22 ...
Мітки: застосування, піперидину, зворотного, поглинання, моноаміннейротрансмітерів, похідні, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Похідне піперидину формули І:, (I)або будь-який з його ізомерів або будь-яка суміш його ізомерів, або його фармацевтично прийнятна сіль, деR1 представляє гідроген або алкіл;R3 представляє –СН2-О-Rc;де Rc представляє алкіл або циклоалкілалкіл;R4 представляє
Похідні a-(n-сульфонамідо)ацетаміду як інгібітори b-амілоїду
Номер патенту: 78537
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Паркер Майкл Ф., Мейт Роберт А., Бронсон Джоанн Дж., Бергстром Карл П., Мейкор Джон Е., Мселхон Катаріна Е., Марсін Лоуренс Р., Гай Йонгхуа
МПК: A61K 31/18, A61K 31/197, A61K 31/192 ...
Мітки: b-амілоїду, інгібітори, a-(n-сульфонамідо)ацетаміду, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її оптичний ізомер , Iде:R1 вибирають із групи, що складається із(a) прямолінійного або розгалуженого С1-6алкілу або С2-6алкенілу, що необов'язково має замісники, вибрані із групи, що складається із гідрокси, С3-7циклоалкілу, С1-4алкокси, С1-4алкілтіо і галогену;(b) С3-7циклоалкілу, необов'язково заміщеного...
Антраніламіди як інгібітори тирозинкінази kdr та flt, проміжні сполуки для їх одержання, фармацевтичний препарат та застосування сполук для одержання лікувального засобу
Номер патенту: 77396
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Хабері Мартін, Сайдельманн Дітер, Крюгер Мартін, Ернст Александер, Петров Орлін, Тіраух Карл-Хайнц, Гут Андреас, Менрад Андреас
МПК: A61K 31/416, A61K 31/351, A61K 31/166 ...
Мітки: сполук, препарат, інгібітори, засобу, фармацевтичний, застосування, лікувального, проміжні, сполуки, одержання, тирозинкінази, антраніламіди
Формула / Реферат:
1. Антраніламіди загальної формули I I,у якій А означає групу =NR7,W означає кисень,Z означає зв'язок, R1 означає арил або гетарил, що являє собою ізохінолініл або бензопіразоліл, необов'язково одно- або багатозаміщений галогеном і/або С1-C6алкілом, одно- або багатозаміщеним галогеном,Х означає С1-C6алкіл,R2 означає...
Циклогексилсульфони
Номер патенту: 76491
Опубліковано: 15.08.2006
Автори: Оуклі Пол Джозеф, Нейдін Алан Джон, Харрісон Тімоті, Керрад Соня, Діннелл Кевін, Уілльямс Сузанна, Черчер Ян, Уілльямс Брайан Джон, Шо Дункан Едвард, Тілл Мартін Річард
МПК: A61P 25/28, C07C 317/20, A61K 31/10 ...
Мітки: циклогексилсульфони
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Іде:m дорівнює 0 або 1;Z являє собою CN, OR2а, CO2R2а або CON(R2а)2;R1b являє собою Н, С1-4-алкіл або ОН;R1c являє собою Н або С1-4-алкіл;Аr1 являє собою феніл або піридил, кожний з яких має 0-3 замісники, незалежно вибрані з галогену, CN, NO2, СF3, ОН, ОСF3, С1-4-алкокси або С1-4-алкілу, який,...
Протизапальні та імуносупресивні сполуки, які інгібують клітинну адгезію
Номер патенту: 74781
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Уонг Шелдон, Ксін Жілі, Фрімен Дженніфер С., Стіджер Майкл А., Лінк Джеймс, Жу Гуі-Донг, Фон Гельдерн Томас У., Уінн Мартін, Ліу Ганг, Пей Жонгуа, Джае Хван-Су, Лінч Джон К., Гунавардана Індрані У., Бойд Стівен А.
МПК: A61P 29/00, C07C 323/62, C07D 205/00 ...
Мітки: імуносупресивні, адгезію, сполуки, інгібують, протизапальні, клітинну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,в якій R1, R2, R3, R4 i R5 незалежно вибирають з а) водню, b) галогену, який вибирають з фтору, хлору, брому або йоду,с) С1-10алкілу,d) галогеналкілу, е) С1-10алкокси, f) ціано, g) нітро,h) карбоксальдегіду,при умові, що принаймні один R1 або R3 є "цис-цинамідом" або "транс-цинамідом", позначені якв яких...
Нафталінсечовини як підсилювач поглинання глюкози
Номер патенту: 73738
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Шоу Стівен Р., Козловскі Майкл Р., Лум Роберт Т., Ши Шонган, Співак Вейні, Манчем Прасад
МПК: A61K 31/255, A61K 31/216, A61K 31/18 ...
Мітки: підсилювач, нафталінсечовини, поглинання, глюкози
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,в якійR1 і R2 є замісниками в кільцях А і означають незалежно один від одного -SO2NR72, -C(O)NR72, -NR7SO2R7, -NR7C(O)R7, -SO2OR7, -C(O)OR7, -OSO2R7 або - OC(O)R7;R3 i R4 означають незалежно один від одного водень або С1-С6-алкіл, або R3 i R4 разом означають -(СН2)2-, -(СН2)3- або -(СН2)4-;R5 і R6 означають незалежно один від одного водень, С1-С20-алкіл, заміщений С1-С20-алкіл, ціано,...
Похідні сечовини, фармацевтична композиція та застосування похідного при приготуванні лікарського засобу для лікування захворювання, яке опосередковується мускариновим рецептором
Номер патенту: 73543
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Маммен Матай, Оаре Девід
МПК: A61K 31/451, A61K 31/4468, A61K 31/445 ...
Мітки: сечовини, композиція, фармацевтична, мускариновим, похідні, похідного, лікарського, застосування, приготуванні, яке, лікування, рецептором, засобу, захворювання, опосередковується
Формула / Реферат:
1. Похідне сечовини формули (Іa), (Ia)у якій:A являє собою феніл або піридил;B" являє собою -NH-;R1 являє собою водень;R2 являє собою піроліл, піридиніл, імідазоліл або феніл;K являє собою зв`язок або метиленову групу; K" являє собою зв`язок;B являє собою піролідин, піперидин або гексaгідрoазепін;...
Спірогетероциклічні нітрили як інгібітори зворотної дії цистеїнових протеаз, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 73378
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Беккалі Юнес, Хікей Еужен Річард, Сан Санхінг, Ліу Веймін, Томсон Девід С., Сперо Деніс Мері, Патель Уша Р., Янг Ерік Річард Роуш, Ворд Янси Девід
МПК: A61K 31/40, A61K 31/454, A61K 31/4468 ...
Мітки: композиція, захворювань, лікування, нітрили, цистеїнових, дії, зворотної, спосіб, фармацевтична, інгібітори, протеаз, спірогетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Ia): , (Ia)у якій її фрагменти , і , позначені як A, B і C...
Похідні цинаміду, корисні при лікуванні запальних та імунних захворювань, композиція, що містить такі похідні, і спосіб одержання похідних цинаміду
Номер патенту: 72909
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: фон Гельдерн Том, Жу Гуі-Донг, Пей Жонгуа, Фрімен Дженіфер С., Уінн Мартін, Бойд Стівен А., Стіджер Майкл А., Ліу Ганг, Лінч Джон К., Гунавардана Індрані В., Ксін Жілі, Джае Хван-Су, Лінк Джеймс
МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, A61K 31/164 ...
Мітки: такі, корисні, цинаміду, імунних, похідних, спосіб, запальних, містить, лікуванні, захворювань, похідні, композиція, одержання
Формула / Реферат:
1. Похідні цинаміду формули I:або їх фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, в якій R1, R2, R3, R4 і R5 незалежно вибирають з a) водню,b) галогену,c) алкілу,d) галогеналкілу,e) алкокси,f) ціано,g) нітро,h) карбоксальдегіду, іпри умові, що принаймні один R1 або R3 є...
Сполуки піперидину, фармацевтична композиція та спосіб стимуляції вивільнення гормону росту
Номер патенту: 72210
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: ХАНСЕН Томас Крузе, Анкерсен Міхаель
МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/4427 ...
Мітки: сполуки, композиція, росту, фармацевтична, вивільнення, гормону, стимуляції, спосіб, піперидину
Формула / Реферат:
1. Сполука піперидину, вибрана з групи, яка включає:метиламід 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-аміно-5-метилгекс-2-еноїл)-N-метиламіно]-3-(2-нафтил)пропіоніл}-4-бензилпіперидин-4-карбонової кислоти,метиламід 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-аміно-3,5-диметилгекс-2-еноїл)-N-метиламіно]-3-(2-нафтил)пропіоніл}-4-бензилпіперидин-4-карбонової кислоти
Карбоксамідні похідні піперидину, композиція на їх основі та спосіб лікування тромбоцитарних розладів
Номер патенту: 70285
Опубліковано: 15.10.2004
Автори: Хоекстре Вільям Дж., Костанзо Майкл Дж., Марянофф Брюсс Е.
МПК: A61K 31/00, A61K 31/4406, A61K 31/44 ...
Мітки: піперидину, похідні, композиція, спосіб, лікування, розладів, карбоксамідні, основі, тромбоцитарних
Формула / Реферат:
1. Карбоксамідні похідні піперидину загальної формули (I):,де R10 - це Н або C(O)N(R1)YZ,де R1 – це Н; Y - це (СН2)р, (CH2)qCH(R3) або CH(R3)(CH2)q ;де R3 - це арил, аралкіл або гетероарил; q = 1, 2 або 3; р = 2 або 3; Z - це СО2Н, СО2алкіл або 5-тетразол;Х - це С(О);М - це (СН2)m або піперидин-1-іл; де m = 2; n = 2;R5 - це Н;А вибирають з піперидин-2-ілу, піперидин-3-ілу,...
Спосіб отримання [s-(r,s)]-b-[[[1-[1-оксо-3-(4-піперидиніл)пропіл]-3-піперидиніл]карбоніл]аміно]-3-піридинпропанової кислоти та її похідних
Номер патенту: 67832
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Меріанофф Цинтіа А., Росслер Армін, Юстус Міхаель, Віллані Франк Джон Джр, Вен Хрістіан, Шродер Фрідтоф Хармен, Кохен Юдит Х.
МПК: A61P 9/10, A61K 31/444, C07B 61/00 ...
Мітки: спосіб, отримання, похідних, s-(r,s)]-b-[[[1-[1-оксо-3-(4-піперидиніл)пропіл]-3-піперидиніл]карбоніл]аміно]-3-піридинпропанової, кислоти
Формула / Реферат:
1. Спосіб отримання сполуки формули (І):, (I)де R1 та R2 незалежно вибрані з групи, що містить атом водню, нижчий алкіл та атом галогену, який відрізняється тим, що проводять реакцію солі формули (II) (II)з сіллю формули (ІІІ):
Пептидні похідні
Номер патенту: 65518
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Антонссон Карл Томас, Густафссон Нільс Давід, Бюлунд Рут Ельвю, Нільссон Нільс Олов Інгемар
МПК: A61K 31/445, A61K 38/00, A61K 31/397 ...
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы:A1---A2---NH---(CH2)n---B---D ,IгдеА1 представляет структурный фрагмент формул IIа, IIb, IIc, IId или IIе: гдеk = 0, 1, 2, 3 или 4,m = 1, 2, 3 или 4,q = 0, 1, 2 или 3,R1 представляет Н,...
Біcпіперидини як протитромботичні агенти, спосіб їх одержання та проміжні продукти
Номер патенту: 65631
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Йю Крістоф, Лезюр Бріжіт, Жібуло Тьєррі, Анрі Маргеріт
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/443, A61K 31/4433 ...
Мітки: проміжні, протитромботичні, продукти, біcпіперидини, агенти, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули:,Формула Ів якій:І) R1 або відбирають з- С1-С4-алкільної, С3-С12-моно- або біциклічної циклоалкільної, С2-С4-алкенільної або С2-С4-алкінільної груп, причому ці групи необов'язково заміщені групами, відібраними з галогенів і гідроксильної групи;- моно-, бі- або трициклічних С6-С14-арильних груп;- гетероарильних груп, відібраних з піридильної, тієнільної, фурильної,...
Похідні 1-(2-оксоацетил)-піперідин-2-карбонової кислоти, спосіб одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 63874
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Армістід Девід М., Богер Джошуа С., Саундерс Джеффрі О.
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/40 ...
Мітки: похідні, кислоти, 1-(2-оксоацетил)-піперідин-2-карбонової, одержання, лікування, фармацевтична, композиція, спосіб
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), (I)в которой А представляет собой CH2, кислород, NH или N-(С1-С4-алкил);B и D независимо представляют собой:(i) Ar, (С1-C10)-алкил нормального или разветвленного строения, (С2-С10)-алкенил или алкинил нормального или разветвленного строения, (С5-С7)-циклоалкилзамещенный (С1-С6)-алкил нормального или разветвленного...
Інгібітори тромбіну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування
Номер патенту: 61057
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Нюстрьом Ян-Ерік, Густафссон Давід
МПК: A61K 31/397, A61K 31/40, A61K 31/395 ...
Мітки: одержання, тромбіну, фармацевтична, основі, спосіб, композиція, лікування, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iде р та q незалежно дорівнюють 0, 1, 2, 3 або 4;R1 - Н, 2,3-епоксипропіл, C1-6алкіл (в якому остання група необов‘язково заміщена або закінчена одною чи більше гідроксильними групами), структурний фрагмент формули Іа, Iaв якій А1 - одинарний зв'язок або С1-4алкілен, a Rx - Н або С1-4алкіл при умові, що у ланцюгу Rx-C-C-A1 не більше шести атомів карбону, або, коли р дорівнює 0, разом з...
Інгібітори fkbp
Номер патенту: 60368
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Блейк Джеймс Френсіс, мол., Уайтс Мартін Джеймс, Маккенні Малкольм Крістіан, Мегаєр Роберт Джон, Палмер Майкл Джон, Кемп Марк Ян
МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/5377 ...
Мітки: інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):(I)або її фармацевтично прийнятна сіль або їх сольвати, в якійХ є О, S, NH або N(С1-6алкіл);R1, R2, R3 і R4 кожний незалежно Н, ОН, ОСО(С1-6алкіл), СO2(С1-6алкіл), CONH2, CONH(С1-6алкіл), СОN(С1-6алкіл)2, галоген, С3-7циклоалкіл, С3-7циклоалкілокси, С2-6алкеніл, арил1, С1-6алкіл, необов'язково, заміщений одним або більшою кількістю замісників, що вибирають з галогену і С3-7циклоалкілу, і...
Похідні гідроксипіпеколат гідроксамової кислоти як інгібітори матричних металопротеїназ
Номер патенту: 59453
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: Чупак Луїз Стенлі, Ноу Марк Карл, Летавік Майкл Ентоні, Макклур Кім Френсіс
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4525, A61K 31/445 ...
Мітки: металопротеїназ, гідроксипіпеколат, матричних, похідні, інгібітори, гідроксамової, кислоти
Формула / Реферат:
1. Похідні гідроксипіпеколат гідроксамової кислоти формули (I), (I)де R1-R8 вибирають з групи, що складається з гідроксилу, гідрогену, галогену, -CN, (С1-С6)алкілу, (С2-С6)алкенілу, (С6-С10)арил(С2-С6)алкенілу, (С2-С9)гетероарил(С2-С6)алкенілу, (С2-С6)алкінілу, (С6-С10)арил(С2-С6)алкінілу, (С2-С9)гетероарил(С2-С6)алкінілу, (С1-С6)алкіламіногрупи,...
Інгібітори віл-протеази, фармацевтична композиція та спосіб інгібування протеази віл
Номер патенту: 56984
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Тетлок Джон Г., Кейліш Вінсент Дж., Геммонд Марлис, Райк Сігфрід Гайнз, Келдор Стивен В., Дрессмен Брюс А., Горнбек Вільям Дж., Фриц Джеймс Е., Манроу Джон Е., Шеперд Тімоті Е., Родрігес Майкл Дж., Юнггайм Луїс Н.
МПК: A61K 31/00, A61K 31/165, A61K 31/40 ...
Мітки: композиція, спосіб, протеази, фармацевтична, віл-протеази, інгібування, віл, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (l)где:Q1 и Q2 независимо выбраны из атома водорода и замещенных и незамещенных алкила и арила, и Q1 и Q2 могут образовывать кольцо с G;Q3 выбран из меркаптогруппы и замещенных и незамещенных алкоксила, арилоксила, тиоэфирной группы, аминогруппы, алкила, циклоалкила, насыщенного и частично насыщенного гетероцикла и...
Похідні пептиду (варіанти), що здатні вивільнювати гормон росту, фармацевтична композиція (варіанти), спосіб стимулювання вивільнення гормону росту з гіпофіза, способи підвищення швидкості і темпу росту та виро
Номер патенту: 55381
Опубліковано: 15.04.2003
Автори: ХАНСЕН Томас Крузе, Анкерсен Мікаель, Пешке Бернд, ЙОХАНСЕН Нільс Лангеланд, Лау Йеспер
МПК: A61K 31/27, A61K 31/41, A61K 31/165 ...
Мітки: виро, способи, здатні, вивільнення, пептиду, гормону, вивільнювати, росту, гормон, композиція, фармацевтична, швидкості, стимулювання, гіпофіза, спосіб, похідні, підвищення, варіанти, темпу
Формула / Реферат:
1. Похідне пептиду загальної формули I, (I)де n являє собою 0 або 1,m являє собою 1 або 2,p являє собою 0, 1 або 2,А являє собою , , , , або , де R1 - водень або С1-4-алкіл,W є =O або =S,за умови, що коли n = 1 і А - вторинний або третинний амід, або вторинний...
N-заміщені азагетероциклічні карбонові кислоти та їх ефіри, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 54385
Опубліковано: 17.03.2003
Автори: Андерсен Кнуд Ерік, Йоргенсен Тіне Крогх, Александра Сільханкова, Зденек Полівка, Хохльвег Рольф, Треппендахль Свенн, Андерсен Генрік Суне, Карел Сінделар, Мадсен Петер, Дьорвалль Флоренціо Сарагосса, Ольсен Уффе Банг
МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/4427 ...
Мітки: фармацевтична, одержання, ефіри, композиція, лікування, спосіб, азагетероциклічні, кислоти, карбонові, n-заміщені
Формула / Реферат:
1. N-заміщені азагетероциклічні карбонові кислоти та їх ефіри загальної формули І, (I)де R1 та R2 незалежно являють собою водень, галоген, трифторометил, NR6R7, гідрокси, С1-6-алкіл або C1-6-алкокси, іΥ є >N-CH2-, >СН-СН2- або >С=СН-, де лише підкреслений атом приймає участь у кільцевій системі, іX є -О-, -S-, -C(R6R7)-, -CH2CH2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -СН2-(С=О)-, -(С=О)-СН2-, -CH2СН2СН2-,...
Арилтіосполуки, фармацевтична композиція та спосіб лікування бактеріальних або вірусних інфекцій
Номер патенту: 52588
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Джоліотті Рокко Дін, Домаджела Джон Майкель, Елслейджер Едвард Фейтз
МПК: A61K 31/166, A61K 31/165, A61K 31/167 ...
Мітки: вірусних, арилтіосполуки, лікування, інфекцій, фармацевтична, бактеріальних, композиція, спосіб
Формула / Реферат:
1. Арилтиосоединения общей формулы (I),гдеR1 и R2 независимо друг от друга означают водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, гидроксил, циано, фенил(СR5R6)m, группы Het-(CR5R6)m, NR3R4, NR3COR4, CO2R3, CONR3R4, S(O)mR3, S(O)mNR3R4, COR3 или вместе означают оксогруппу или метилендиокси, где R3 и R4 независимо друг от друга означают водород, алкил с...
N-заміщені азагетероциклічні карбонові кислоти та їх ефіри, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі (варіанти), спосіб її одержання та спосіб лікування нейрогенного запалення
Номер патенту: 47396
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Ольсен Уффе Банг, Йоргенсен Тіне Крогх, Андерсен Кнуд Ерік, Грьонвальд Фредерік Крістіан, Сонневальд Урсула, Андерсен Хенрік Суне, Петерсен Ханс
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/00, A61K 31/4427 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, спосіб, ефіри, основі, азагетероциклічні, лікування, нейрогенного, карбонові, варіанти, одержання, кислоти, запалення, n-заміщені
Формула / Реферат:
1. N-замещенные азагетероциклические карбоновые кислоты и их эфиры формулы (I):, (I)в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, трифторметил, С1 - С6 - алкильная или С1 - С6 - алкоксильная группа, Y - это группы > N-CH2-, > СН- CH2- или > С=СН-, в которых только подчеркнутый атом участвует в циклической системе, Х - это группы -О-, -S-, -CR7R8-, -СН2-СН2-, СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-,...
Спосіб одержання моногідрату ропівакаїну гідрохлориду та моногідрат ропівакаїну гідрохлориду, що одержаний цим способом
Номер патенту: 46770
Опубліковано: 17.06.2002
Автор: Якш Петер
МПК: C07D 211/60, C07B 57/00
Мітки: способом, одержання, моногідрат, гідрохлориду, спосіб, цим, ропівакаїну, моногідрату, одержаний
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання моногідрату ропівакаїну гідрохлориду формули (I), (I)який відрізняється тим, що він включає наступні стадії:стадія 1 (І) рацемічна похідна речовина - піпеколоксилідид гідроксид формули (II) (II)звільнюють від НСl, що утворює з ним сіль, шляхом екстракції у органічному розчиннику, що містить розбавлену основу;(II) піпеколоксилідид розділяють шляхом кристалізації з розділяючим...
Похідні піперазинілпентаміду, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція для інгібування віл-протеази
Номер патенту: 45945
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Гуар Джеймс П., Вакка Джозеф П, Холловей Катрін М., Дорсі Брюс Д, Хангейт Ренделл В.
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/195 ...
Мітки: інгібування, отримання, фармацевтична, композиція, віл-протеази, спосіб, піперазинілпентаміду, похідні
Формула / Реферат:
1. Производные пиперазинилпентамида формулы:в которойV - простая связь или -C(O)-Q- или –SO2-Q-,где Q - простая связь или -О-, -NR- или гетероцикл, необязательно, замещенный С1-4-алкилом,R1 представляет собой(1) С1-4-алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями выбираемыми из следующей группы:а) атом галогена,б) С1-3-алкоксигруппа,в) арил, незамещенный...
Гетероцикло-циклічні похідні амінів або їх фармацевтично прийнятні солі, проміжні сполуки, фармацевтична композиція, спосіб інгібування холінестерази, спосіб одержання гетероцикло-циклічних похідних амінів
Номер патенту: 45944
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Нейджел Артур Адам, Чен Юпанг Ліанг, Віллалобос Анабелла
МПК: A61K 31/425, A61K 31/415, A61K 31/41 ...
Мітки: проміжні, одержання, інгібування, похідні, композиція, солі, гетероцикло-циклічних, холінестерази, фармацевтично, гетероцикло-циклічні, фармацевтична, сполуки, прийнятні, похідних, спосіб, амінів
Формула / Реферат:
1. Гетероцикло-циклические производные аминов общей формулы (I): (I)где R1 и R2 независимо выбирают из водорода, (С1-С6)алкокси, бензилокси, фенокси, гидрокси, фенила, бензила, галогена, нитро, циано, COR5, COOR5, CONHR5, NR5R6, -NR5OR6, OCON5R6, -NHCOOR5, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, SOpCH2-фенила или SOр(С1-С6)алкила, где р = 0, 1 или 2, пиридилметилокси, тиенилметилокси, 2-оксазолила,...
Рацемічні або оптично активні пергідро-1н-піридо[1,2-а]піразини, що проявляють нейролептичну активність, проміжні сполуки, спосіб одержання рацемічних або оптично активних пергідро-1н-піридо[1,2-а]піразинів
Номер патенту: 26685
Опубліковано: 12.11.1999
Автори: Брайт Джін Майкл, Дісей Кішор Амратлаль, Сігер Томас Френсіс
МПК: C07D 211/62, C07D 211/60, A61K 31/495, A61P 25/18 ...
Мітки: активних, проміжні, нейролептичну, активні, оптично, сполуки, пергідро-1н-піридо[1,2-а]піразини, проявляють, рацемічні, активність, рацемічних, спосіб, одержання, пергідро-1н-піридо[1,2-а]піразинів
Формула / Реферат:
1. Рацемические или оптически активные пергидро-1Н-пиридо[1,2-a]пиразины общей формулы (I):где L и X взяты отдельно, X - H и L - R(CH2)mCO,или L и X, взятые вместе, являются:где R - C3-C7-циклоалкил, фенил или норборнил; R1, R2 и R3 каждый независимо - водород или CH3;Y - O или S;Y1 - CH2 или S;Y2 и Y3 - водород или Y2 и Y3, взятые вместе, - (CH2)q;Z - H или Cl;m =...
Спосіб одержання n2-аріл-сульфоніл-alрha аргінінамідів
Номер патенту: 8371
Опубліковано: 29.03.1996
Автори: Йосікуні Тамао, Тору Тезука, Сіндзі Тономура, Акіко Хідзіката, Созукі Окамото, Ріодзі Кікумото, Казуо Окубо
МПК: A61K 38/00, A61K 31/47, A61P 7/02 ...
Мітки: спосіб, одержання, аргінінамідів, n2-аріл-сульфоніл-alрha
Формула / Реферат:
Способ получения N2-арилсульфонил-a-аргининамидов общей формулы 1где R обозначаетR1-водород или С1-С5-алкил;Аr-незамещенный или замещенный С1-С2-алкилом 1,2,3,4-тетрагидро-8-хинолильный радикал, отличающийся тем, что соединение общей формулы Игде R1 имеет вышеуказанное значение;R2 - водород или низший алкильный радикал;R', R" - нитрогруппа или тозил-, или тритил-, или...
Спосіб одержання оптичночистого моногідрата s-(-)-1-пропіл-2 , 6 -пипеколоксилідид гідрохлорида
Номер патенту: 4782
Опубліковано: 28.12.1994
Автор: Руне Вернер Сандберг
МПК: C07D 211/60
Мітки: s-(-)-1-пропіл-2, спосіб, оптичночистого, моногідрата, одержання, пипеколоксилідид, гідрохлорида
Формула / Реферат:
Способ получения оптически чистого моногидрата S-(-)-1-пропил-2',6'-пипеколоксилидид гидрохлорида формулыотличающийся тем, что S-(-)-1-пропил-2',6'-пипеколоксилидид гидрохлорида растворяют в массовом количестве воды, равном массе исходного S-(-)-1-пропил-2,6-пипеколоксилидида гидрохлорида, добавляют ацетон, нагретый до температуры от 45° до его т.кип., в объеме, в 10 раз превосходящем объем добавляемой воды, раствор...