Алкільні похідні як модулятори метаботропних рецепторів глутамату

1. Сполука формули І

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR6, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR6, С3-С6-алкініл-OR6, С3-С6-алкеніл-OR6, С0-С6-алкіл-S-R6, О-С2-С6-алкіл-S-R6, C0-C6-алкіл-S(=O)-R6, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, O-C2-C6-алкіл-S(=O)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, O-C1C6-алкіл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, C0C6-aлкiл-NR6C(=O)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R6, С0-С6-алкіл-С(=О)-OR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C2C6-алкіл-C(=O)-OR6, С0-С6-алкіл-С(=О)R6, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R6, C0-С6-алкіл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-алкіл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, що переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, O-С1-C6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-C6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

n дорівнює цілому числу від 1 до 6;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, С1-С6-алкіл-О, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=О)2, С0-С6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, С0-С6-алкіл-S(=О)2NR9 С0-С6-алкіл-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9C(=O), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), С0-С6-алкіл-NR9-С(=О)-О, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-aлкiл-NR9-C(=NR10)NR11, C0-C6-aлкiл-(C=NR9)NR10, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=О)-NR9-С0-С6-алкіл, C0-C6-aлкiл-C(=NOR9) або C0-C6-aлкiл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-C6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, гетероцикл;

W’ означає 5- або 6-членне кільце, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з С, N, О та S, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з С, N, О та S, за умови, що W являє собою арил, гетероарил або гетероцикл, вибраний з групи формул:

, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-С1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С5-алкіл-OR12 О-С3-С7-циклоалкіл, O-С1-С6-алкілгетероарил, O-C1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR12, С3-С6-алкініл-OR12, С3-С6-алкеніл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)-R12, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R12, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R12, C0-C6-алкіл-NR12R13, O-C2-C6-aлкiл-NR12R13, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, C0-C6-aлкiл-NR12-S(=O)2R13, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, O-C1-C6-aлкiл-NR12-S(=O)2R13, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NRI2R13, O-C2-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, С0-С6-алкіл-ОС(=О)R12, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR12, C0-C6-алкіл-C(=O)-R12, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-OR12, С0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-OR13, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR12R13 або C0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-NR13R14 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, що переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-Сб-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R12, R13 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z9, Z10, Z11, Z12, Z13, Z14, Z15, Z16 та Z17 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -С(=О)-, -C(=S)-, -С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 Gq;

кожен з В1, В2 та В3 незалежно вибраний з С, С=С, C=N, S, О або N, що може бути додатково заміщений однією групою Gq;

будь-який N може являти собою N-оксид, за умови, що:

якщо X незалежно вибраний з NR15, О, S або необов'язково заміщеного С1-С6-алкілу, n дорівнює 1, W являє собою необов'язково заміщений 2-піридиніл та R15 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил або арил, W’ не може бути необов'язково заміщеним арилом;

якщо X являє собою О, n дорівнює 1 та W’ являє собою необов'язково заміщений арил або гетероарил, W не може бути необов'язково заміщеним 3-піридазинілом або 2-піримідинілом;

якщо X являє собою СН2, n дорівнює 1 та W’ являє собою арил, W не може бути 2-фенілоксазол-4-ілом, 4-фенілоксазол-2-ілом, 4-(3-(бензилокси)пропіл)-оксазол-2-ілом, 4-фенілтіазол-2-ілом, 4-метилтіазол-2-ілом або бензо[d]оксазол-2-ілом, бензо[d]тіазол-2-ілом;

якщо X являє собою О, n дорівнює 1 та W’ являє собою необов'язково заміщений піридиніл, W не може бути необов'язково заміщеним 2-піридинілом;

якщо X являє собою СН2, n дорівнює 2 та W’ являє собою арил, W не може бути 4-імідазолілом.

2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що має формулу II

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де: W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл-OR6, О-С3-С7-циклоалкіл, O-С1-С6-алкілгетероарил, O-C1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR6, C3-C6-aлкiнiл-OR6, C3-C6-aлкeнiл-OR6, С0-С6-алкіл-S-R6, О-С1-С6-алкіл-S-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)-R6, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, О-С1-С6-алкіл-S(=О)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, О-С2-С6-алкіл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-aлкіл-NR6-S(=O)2R7, O-C1-C6-aлкіл-S(=O)2NR6R7, O-C1-C6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, C0-C6-aлкiл-NR6C(=О)-R7, О-C1-C6-алкіл-C(=О)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R6, С0-С6-алкіл-С(=О)-OR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C1-C6-aлкiл-C(=O)-OR6, С0-С6-алкіл-С(=О)-R6, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R6, С0-С6-aлкiл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-алкіл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-C1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, C1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, С1-С6-алкіл-О, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=О)2, С0-С6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, C0-C6-aлкiл-S(=O)2NR9 С0-С6-aлкiл-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9C(=O), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), C0-C6-aлкіл-NR9-C(=О)-О, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-алкіл-NR9-C(=NR10)NR11, C0-C6-алкіл-(C=NR9)NR10, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=О)-NR9-С0-С6-алкіл, C0-C6-aлкiл-C(=NOR9) або C0-C6-aлкіл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-С6-алкіл, C1-C6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, гетероцикл;

W’ означає 5- або 6-членне кільце, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з С, N, О та S, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з С, N, О та S, за умови, що W’ являє собою арил, гетероарил або гетероцикл, вибраний з групи формул:

, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-C1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, O-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR12, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, O-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR12, С3-С6-алкініл-ОR12, С3-С2-алкеніл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)-R12, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R12, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R12, C0-C6-aлкiл-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12R13, С0-С6-алкіл-S(=О)2NR12R13, С0-С6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR12R13, O-C2-C6-aлкiл-NR12-S(=O)2R13, C0-C6-алкіл-C(=O)NR12R13, C0-C6-aлкiл-NR12C(=О)-R13, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR12R13, O-C2-C6-aлкiл-NR12C(=O)-R13, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R12, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, O-C1-C6-aлкiл-C(=O)-OR12, С0-С6-алкіл-С(=О)R12, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R12, С0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-OR13, C0-C6-aлкiл-О-C(=О)-NR12R13 або C0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-NR13R14 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро,

необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R12, R13 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного; водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, C2-C6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z9, Z10, Z11, Z12, Z13, Z14, Z15, Z16 та Z17 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -С(=О)-, -C(=S)-, -С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Gq;

кожен з В1, В2 та В3 незалежно вибраний з групи, що складається з С, С=С, C=N, S, О або N, що може бути додатково заміщений однією групою Gq;

будь-який N може являти собою N-оксид, за умови, що:

якщо X незалежно вибраний з NR15, О, S або необов'язково заміщеного С1-С6-алкілу, W являє собою необов'язково заміщений 2-піридиніл та R15 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С1-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил або арил, W’ не може бути необов'язково заміщеним арилом;

якщо X являє собою О та W’ являє собою необов'язково заміщений арил або гетероарил, W не може бути необов'язково заміщеним 3-піридазинілом або 2-піримідинілом;

якщо X являє собою СH2 та W’ являє собою арил, W не може бути 2-фенілоксазол-4-ілом, 4-фенілоксазол-2-ілом, 4-(3-(бензилокси)пропіл)-оксазол-2-ілом, 4-фенілтіазол-2-ілом, 4-метилтіазол-2-ілом або бензо[d]оксазол-2-ілом, бензо[d]тіазол-2-ілом;

якщо X являє собою О та W являє собою необов'язково заміщений піридиніл, W’ не може бути необов'язково заміщеним 2-піридинілом;

якщо X являє собою СН2СН2 та W’ являє собою арил, W не може бути 4-імідазолілом.

3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки, де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S, за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR6, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR6, С3-С6-алкініл-OR6, С3-С6-алкеніл-OR6, С0-С6-алкіл-S-R6, О-С1-С6-алкіл-S-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)-R6, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, C0-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, O-С1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-aлкiл-NR6C(=O)-R7, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R6, С0-С6-алкіл-С(=О)-OR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C1-C6-aлкiл-C(=O)-OR6, C0-C6-алкіл-C(=O)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R6, C0-C6-алкіл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-алкіл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро,

необов'язково заміщений С1-C6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, O-С1-C6-алкілгетероарил, O-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N-, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені C1-C6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, O-C1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, С1-С6-алкіл-О, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=O)2, С0-С6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR9, С0-С6-алкіл-С(=О)-NR9, C0-C6-aлкіл-NR9C(=О), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-O, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-aлкiл-NR9-C(=NR10)NR11, C0-C6-aлкiл-(C=NR9)NR10, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=O)-NR9-С0-С6-алкіл, C0-C6-aлкiл-C(=NOR9) або C0-C6-алкіл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, гетероцикл;

кожен з Z9, Z10, Z11, Z12, Z13, Z14, Z15, Z16 та Z17 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -С(=О)-, -C(=S)-, -С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Gq;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-С1-С6-алкіл, O-C1-C6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR12, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, O-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR12, С3-С6-алкініл-ОR12, С3-С6-алкеніл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, С0-С6-алкіл-S(=O)-R12, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R12, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R12, C0-C6-aлкіл-NR12R13, O-C2-C6-aлкiл-NR12R13, C0-C6-aлкiл-S(=О)2NR12R13, С0-С6-алкіл-NR12-S(=О)2R13, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, С0-С6-алкіл-C(=O)NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-R13, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12С(=O)-R13, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R12, С0-С6-алкіл-С(=О)-СR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR12, С0-С6-алкіл-С(=О)-R12, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R12, С0-C6-aлкiл-NR12-C(=O)-OR13, С0-С6-алкіл-О-С(=О)-NR12R13 або С0-С6-алкіл-NR12-С(=О)-NR13R14 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця, де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-C6-алкілгетероарил, O-C1-C6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-C6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R12, R13 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

4. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А1

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки, де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

 ,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл-OR6, O-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR6, C3-C6-aлкiнiл-OR6, C3-C6-aлкeнiл-OR6, С0-С6-алкіл-S-R6, О-С2-С6-алкіл-S-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)-R6, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, О-С1-С6-алкіл-S(=О)2-R6, C0-C6-aлкiл-NR6R7, O-C2-C6-aлкiл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, С0-С6-алкіл-NR6-S-(=О)2R7, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, C0-C6-aлкiл-NR6C(=О)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R6, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C1-C6-aлкiл-C(=O)-OR6, С0-С6-алкіл-С(=О)-R6, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R6, С0-С6-aлкiл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-aлкiл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6алкіл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, O-C1-C6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, C1-C6-алкіл-О, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, C1-C6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=O)2, С0-С6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, С0-С6-алкіл-S(=О)2NR9 С0-С6-алкіл-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9C(=O), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), С0-С6-алкіл-NR9-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-О-С(=О)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-алкіл-NR9-C(=NR10)NR11, C0-C6-алкіл-(C=NR9)NR10, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR9-C0-C6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=NOR9) або C0-C6-алкіл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С1-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, гетероцикл;

кожен з В1 та В2 незалежно вибраний з N або С, який може бути додатково заміщений групами Gq;

В3 вибраний незалежно з С, С=С, C=N, S, О або N, що може бути додатково заміщений групами Gq:

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-C1-C6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR12, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, O-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR12, С3-С6-алкініл-OR12, С3-С6-алкеніл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)-R12, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R12, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R12, C0-C6-алкіл-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12R13, С0-С6-алкіл-S(=О)2NR12R13, С0-С6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, O-С1-С6-алкіл-S(=O)2NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, C0-C6-алкіл-C(=O)NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, O-С1-С6-алкіл-C(=O)-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R12, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, O-С1-С6-алкіл-C(=O)-OR12, C0-С6-алкіл-C(=O)-R12, O-С1-C6-алкіл-C(=O)-R12, C0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-OR13, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR12R13 або С0-С6-алкіл-NR12-С(=О)-NR13R14 замісники;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R12, R13 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил,

будь-який N може являти собою N-оксид.

5. Сполука за п. 3, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А2

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4 R5 та Am незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR6, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-СR6, С3-С6-алкініл-ОR6, С3-С6-алкеніл-OR6, С0-С6-алкіл-S-R6, О-С2-С6-алкіл-S-R6, C0-C6-алкіл-S(=O)-R6, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, C0-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R6, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-СR6, C0-C6-алкіл-C(=O)-R6, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R6, C0-C6-алкіл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-алкіл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, C1-C6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-C1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-C6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С3-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, O-C1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, C1-C6-алкіл-О, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-O, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), C0-C6-алкіл-S(=O)2, С0-С6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR9 C0-C6-алкіл-C(=O)-NR9, C0-C6-aлкiл-NR9C(=O), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, C0-C6-алкіл-С(=О), C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-O, C0-C6-aлкiл-O-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-aлкіл-NR9-C(=NR10)NR11, C0-C6-алкіл-(C=NR9)NR10, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=O)-NR9-С0-С6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=NOR9) або C0-C6-алкіл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, гетероцикл;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, C1-C6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-C1-С6-алкіл, O-C1-C6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR12, О-С3-С7-циклоалкіл, O-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-С6-алкіларил, C1-C6-алкілгало-OR12, С3-С6-алкініл-ОR12, С3-С6-алкеніл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, С0-С6-алкіл-S(=О)-R12, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R12, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R12, C0-C6-aлкiл-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12R13, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, С0-С6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, C0-C6-алкіл-C(=O)NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, O-C1-C6-aлкiл-C(=O)-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R12, С0-С5-алкіл-С(=О)-СR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-ОR12, С0-С6-алкіл-С(=О)-R12, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R12, С0-С6-алкіл-NR12-С(=О)-ОR13, C0-C6-aлкiл-O-C(=O)-NR12R13 або C0-C6-aлкiл-NR12-C(=O)-NR13R14 замісники;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R12, R13 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С6-циклоалкіл-C1-С6-алкіл, гетероарил, C1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

6. Сполука за п. 5, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А2-а

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де

кожен з R1, R2, R3 та R4 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-ОR5, O-С3-С7-циклоалкіл, O-С1-С6-алкілгетероарил, O-C1-C6-алкіларил, С0-С6-алкіл-ОR5, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-СR5, С3-С6-алкініл-OR5, С3-С6-алкеніл-OR5, С0-С6-алкіл-S-R5, О-С1-С6-алкіл-S-R5, C0-C6-алкіл-S(=O)-R5, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R5, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R5, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R5, C0-C6-алкіл-NR5R6, O-C2-C6-алкіл-NR5R6, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR5R6, C0-C6-алкіл-NR6-S(=O)2-R6, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR5R6, O-C1-C6-алкіл-NR5-S(=O)2R6, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR5R6, C0-C6-алкіл-NR5C(=O)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR5R6, O-C2-C6-алкіл-NR5C(=O)-R6, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R5, С0-С6-алкіл-С(=О)-ОR5, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R5, O-С1-С6-алкіл-С(=О)-ОR5, С0-С6-алкіл-С(=О)-R5, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R5, С0-С6-алкіл-NR5-C(=O)-OR6, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR5R6 або C0-C6-алкіл-NR5-C(=O)-NR6R7 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-C6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С6-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R5, R6 та R7 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С1-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, C1-C6-алкіл-О, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), C0-C6-алкіл-S(=O)2, С0-С6-алкіл-NR8, C0-C6-NR8S(=O)2, C0-C6-aлкiл-S(=O)2NR8, С0-С6-алкіл-C(=O)-NR8, C0-C6-алкіл-NR8C(=O), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), C0-C6-алкіл-NR8-C(=O)-O, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR8, C0-C6-aлкiл-NR8-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR8-C(=NR9)NR10, C0-C6-алкіл-(C=NR8)NR9, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=О)-NR8-С0-С6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=NOR8) або С0-С6-алкіл-О-N=CR8 замісники;

кожен з R8, R9 та R10 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожна з груп G4 незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, O-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR11, О-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR11, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, O-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, O-гетероарил, гетероарил, C1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR11, С3-С6-алкініл-OR11, С3-С6-алкеніл-OR11, С0-С6-алкіл-S-R11, О-С2-С6-алкіл-S-R11, C0-C6-алкіл-S(=O)-R11, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R11, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R11, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R11, C0-C6-алкіл-NR11R12, O-C2-C6-aлкiл-NR11R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR11R12, C0-C6-aлкiл-NR11-S(=O)2R12, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR11R12, O-C2-C6-алкіл-NR11-S(=O)2R12, C0-C6-алкіл-С(=О)NR11R12, C0-C6-алкіл-NR11C(=O)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR11R12, O-C2-C6-алкіл-NR11C(=O)-R12, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R11, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR11, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R11, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-СR11, С0-С6-алкіл-С(=О)-R11, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R11, C0-C6-aлкiл-NR11-C(=O)-OR12, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR11R12 або C0-C6-алкіл-NR11-C(=O)-NR12R13 замісники;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R11, R12 та R13 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, C2-C6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

7. Сполука за п. 6, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А2-а1

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

кожен з R1, R2, R3 та R4 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С0-С6-алкіл-NR5R6, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR5R6, C0-C6-aлкiл-NR5-S(=O)2R6, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR5R6, С0-C6-алкіл-NR5C(=O)-R6, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R5, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR5, С0-С6-алкіл-С(=О)-R5 або C0-C6-алкіл-NR5-C(=O)-NR6R7 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-C1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-C1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, C1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R5, R6 та R7 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-О, S-C0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=О), С0-С6-алкіл-S(=О)2, С0-С6-алкіл-NR8, C0-C6-NR8S(=O)2, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR8, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR8, C0-C6-aлкiл-NR8C(=O), С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=О)-NR8-С0-С6-алкіл, C0-С6-алкіл-С(=О) або C0-C6-алкіл-NR8-C(=O)-NR9 замісники;

кожен з R8 та R9 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, O-C2-C6-алкіл-OR10, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR10, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, C1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, C1-C6-aлкiлгaлo-OR10, С0-С6-алкіл-S(=О)-R10, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R10, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R10, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R10, C0-C6-алкіл-NR10R11, О-С2-С6-алкіл-NR10R11, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR10R11, C0-C6-алкіл-NR10-S(=O)2R11, O-C1-С6-алкіл-S(=O)2NR10R11, O-C2-C6-алкіл-NR10-S(=O)2R11, C0-C6-алкіл-C(=O)NR10R11, С0-С6-алкіл-NR10C(=O)-R11, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR10R11, O-C2-C6-aлкiл-NR10C(=O)-R11, С0-С6-алкіл-C(=O)-R10, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R10 або C0-C6-алкіл-NR10-C(=O)-NR11R12 замісники;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R10, R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-C6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, C2-C6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

8. Сполука за п. 7, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А2-а2

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

кожен з R1, R2, R3 та R4 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало або С0-С6-алкіл-NR5R6 замісники;

кожен з R5 та R6 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, О-С0-С6-алкіл, О-С0-С6-алкіларил, гетероарил або арил;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

будь-який N може являти собою N-оксид.

9. Сполука за п. 3, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А3

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R6 та Am незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С1-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-C1-C6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл-OR6, О-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-C6-алкілгетероарил, O-C1-С6-алкіларил, C0-C6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, C1-C6-aлкiлгaлo-OR6, С3-С6-алкініл-OR6, С3-С6-алкеніл-OR6, С0-С6-алкіл-S-R6, О-С1-С6-алкіл-S-R6, C0-C6-алкіл-S(=O)-R6, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-aлкiл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-алкіл-NR6-S(=O)2-R7, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-aлкiл-C(=O)-NR6R7, C0-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R6, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR6, С0-С6-алкіл-С(=О)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R6, Co-C6-алкіл-NR6-С(=О)-OR7, C0-C6-aлкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, C1-C6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-C6-алкілгетероарил, O-C1-C6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-C6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетеро арил, C1-C6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, O-C1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, С0-С6-алкіл-О, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=О)2, С0-С6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR9, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR9, С0-С6-алкіл-NR9С(=О), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-O, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-алкіл-NR9-C(=NR10)NR11, С0-С6-алкіл-(С=NR9)R10, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR9-C0-C6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=NOR9) або C0-C6-алкіл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, гетероцикл;

В1 являє собою С або N, що може бути додатково заміщений групами Gq;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-Сб-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR12, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-Сб-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR12, С3-С6-алкініл-OR12, C3-C6-aлкeнiл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)-R12, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R12, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R12, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R12, C0-C6-aлкiл-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12R13, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, C0-C6-алкіл-C(=O)NR12R13, C0-C6-aлкiл-NR12C(=O)-R13, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR12R13, O-C1-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R12, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR12, C0-C6-алкіл-C(=O)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R12, C0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-OR13, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR12R13 або C0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-NR13R14 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R12, R13 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

10. Сполука за п. 9, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А3-а

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

кожен з R1, R2, R3 та R4 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С7-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-C2-C6-aлкiл-OR5, О-С3-С7-циклоалкіл, O-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, C0-C6-алкіл-OR5, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-ОR5, C3-C6-aлкiнiл-OR5, С3-С6-алкеніл-OR5, С0-С6-алкіл-S-R5, O-C2-C6-алкіл-S-R5, C0-C6-алкіл-S(=O)-R5, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R5, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R5, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R5, C0-C6-aлкiл-NR5R6, O-C2-C6-алкіл-NR5R6, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR5R6, C0-C6-алкіл-NR5-S(=O)2R6, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR5R6, О-С0-С6-алкіл-NR5-S(=O)2R6, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR5R6, C0-C6-алкіл-NR5C(=O)-R6, O-C1-C6-aлкiл-C(=O)-NR5R6, O-C2-C6-алкіл-NR5C(=O)-R6, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R5, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR5, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R5, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-ОR5, С0-С6-алкіл-С(=О)-R5, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R5, C0-C6-алкіл-NR5-C(=O)-OR6, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR5R6 або C0-C6-алкіл-NR5-C(=O)-NR6R7 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро необов'язково заміщений C1-C6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-C1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-C6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, C1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R5, R6 та R7 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язковозаміщений C1-C6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, O-C1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, С0-С6-алкіл-О, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=O)2, С0-С6-алкіл-NR8, C0-C6-NR8S(=O)2, C0-C6-алкіл-S(=O)7NR8, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR8, С0-С6-алкіл-NR8С(=О), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), С0-С6-алкіл-NR8-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-O-C(=O)-NR8, С0-С6-алкіл-NR8-C(=O)-NR9, С0-С6-алкіл-NR8-C(=NR9)NR10, C0-C6-aлкiл-(C=NR8)NR9, С0-С6-алкіл-С(=O)-O-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-C(=O)-NR8-C0-C6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=NOR8) або C0-C6-алкіл-O-N=CR8 замісники;

кожен з R8, R9 та R10 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, C1-С6-алкілгетероарил, арил;

В1 являє собою С або N, що може бути додатково заміщений групами Gq;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені C1-C6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-C1-C6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-C2-C6-алкіл-OR11, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR11, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, O-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR11, С3-С6-алкініл-OR11, С3-С6-алкеніл-OR11, С0-С6-алкіл-S-R11, О-С2-С6-алкіл-S-R11, C0-C6-алкіл-S(=O)-R11, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R11, С0-С6-алкіл-S(=O)2-R11, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R11, C0-C6-алкіл-NR11R12, O-C2-C6-алкіл-NR11R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR11R12, C0-C6-алкіл-NR11-S(=O)2R12, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR11R12, O-C2-C6-алкіл-NR11-S(=O)2R12, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR11R12, С0-С6-алкіл-NR11C(=O)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR11R12, O-C2-C6-алкіл-NR11C(=O)-R12, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R11, С0-С6-алкіл-C(=O)-OR11, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R11, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR11, C0-C6-алкіл-C(=O)-R11, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R11, C0-С6-алкіл-NR11-С(=О)-СR12, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR11R12 або C0-C6-алкіл-NR11-C(=O)-NR12R13 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, O-C1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R11, R12 та R13 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

11. Сполука за п. 10, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А3-а1

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

кожен з R1, R2, R3 та R4 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, C0-C6-алкіл-OR5, С0-C6-алкіл-NR5R6, C0-C6-алкіл-NR5C(=O)-R6 або C0-C6-алкіл-NR5S(=O)2-R6 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, O-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R5 та R6 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені C1-С6-алкіл та С1-С6-алкілгало;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, O-C1-C6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С2-С6-алкіл-OR7, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, C1-C6-алкіл-OR7, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, C1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR7, C0-C6-алкіл-S(=O)-R7, О-С0-С6-алкіл-S(=O)-R7, С0-С6-алкіл-S(=О)2R7, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2-R7, С0-С6-алкіл-NR7R8, O-C2-C6-алкіл-NR7R8, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR7R8, C0-C6-алкіл-NR7-S(=O)2R8, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR7R8, O-C2-C6-алкіл-NR7-S(=O)2R8, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR7R8 C0-C6-aлкiл-NR7C(=О)-R8, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR7R8, O-C2-C6-алкіл-NR7C(=O)-R8, С0-С6-алкіл-С(=О)-R7, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R7 або C0-C6-aлкiл-NR7-C(=O)-NR8R9 замісники;

q являє собою ціле число від 1 до 4;

кожен з R7, R8 та R9 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетеро арил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

12. Сполука за п. 11, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А3-а2

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

кожен з R1, R2, R3 та R4 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С0-С6-алкіл-OR5, С0-C6-алкіл-NR5R6, C0-C6-aлкiл-NR5C(=O)-R6 або C0-C6-алкіл-NR5S(=O)2-R6 замісники;

кожен з R5 та R6 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С3-С7-циклоалкіл, гетероарил, арил;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, нітро, CN, необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, О-С0-С6-алкіл, О-С0-С6-алкіларил, гетероарил, арил або С0-С6-алкіл-NR7R8замісники;

q являє собою ціле число від 1 до 4;

кожен з R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, гетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

13. Сполука за п. 3, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-А4

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR6, О-С3-С7-циклоалкіл,O-C1-С6-алкілгетероарил, O-C1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-ОR6, С3-С6-алкініл-ОR6, С3-С6-алкеніл-OR6, С0-С6-алкіл-S-R6, O-C2-C6-алкіл-S-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)-R6, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R6, C0-C6-алкіл-S(=O)-R6, О-С1-С6-алкіл-S(=О)2R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-aлкiл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, С1-С6-алкіл-С(=О)-R6R7, C0-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-aлкiл-NR6C(=O)-R7, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R6, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C0-C6-алкіл-C(=O)-OR6, С0-С6-алкіл-С(=О)-R6, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R6, С0-С6-aлкiл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-алкіл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-C1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного водень, необов'язково заміщений C1-C6-алкіл, C1-C6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково, заміщені C1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, С1-С6-алкіл-О, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=О)2, C0-C6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR9 C0-C6-алкіл-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9C(=O), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), С0-C6-алкіл-R9-С(=O)-O, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-алкіл-NR9-C(=NR10)NR11, C0-C6-алкіл-(C=NR9)NR10, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, C0-C6-aлкiл-C(=O)-NR9-C0-C6-aлкiл, C0-C6-алкіл-C(=NOR9) або C0-C6-алкіл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно виораний з наступного: водень, необов'язково заміщений C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил, гетероцикл;

кожен з В1 та В2 незалежно вибраний з -С=С-, -С(=О)-, -S(=O)2-, -C=N- або -С-, що може бути додатково заміщений групами Gq;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-C1-C6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR12, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR12, С3-С6-алкініл-ОR12, С3-С6-алкеніл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)-R12, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R12, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R12, С0-С6-алкіл-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12R13, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, C0-C6-алкіл-C(=O)NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R12, C0-C6-aлкiл-C(=O)-OR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-ОR12, С0-С6-алкіл-С(=О)-R12, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R12, С0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-OR13, C0-C6-aлкiл-O-C(=O)-NR12R13 або С0-С6-алкіл-NR12-С(=О)-NR13R14 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, O-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R12, R13 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

14. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-В

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-C1-C6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-СR6, O-С3-С7-циклоалкіл, O-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, C0-C6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-СR6, С3-С6-алкініл-OR6, С3-С6-алкеніл-OR6, C0-C6-алкіл-S-R6, О-С2-С6-алкіл-S-R6, C0-C6-алкіл-S(=O)-R6, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, О-С1-С6-алкіл-S(=О)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR6R7, O-C1-C6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, C0-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R6, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR6, C0-C6-алкіл-C(=O)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R6, C0-C6-алкіл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, O-C1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, O-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, С0-С6-алкіл-О, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=О)2, С0-С6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, C0-C6-aлкiл-S(=O)2NR9 С0-С6-aлкiл-C(=O)-NR9, С0-С6-алкіл-NR9С(=О), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), С0-С6-алкіл-NR9-С(=О)-О, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-алкіл-NR9-C(=NR10)NR11, С0-С6-алкіл-(С=NR9)NR10, С0-С6-алкіл-С(=O)-O-С0-С6-алкіл, C0-C6-aлкiл-C(=O)-NR9-C0-C6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=NOR9) або C0-C6-алкіл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, гетеро цикл;

кожен з Z9, Z10, Z11 та Z12 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який додатково може бути заміщений від 1 до 4 групами Gq;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-C1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR12, О-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-С6-алкілгетероарил, O-C1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR12, С3-С6-алкініл-OR12, С3-С6-алкеніл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, С0-С6-алкіл-S(=O)-R12, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R12, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R12, C0-C6-алкіл-NR12R13, O-C2-C6-aлкiл-NR12R13, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R12, O-C0-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, C0-C6-алкіл-C(=O)NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R12, C0-C6-aлкiл-C(=O)-OR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR12, С0-С6-алкіл-С(=О)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R12, C0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-OR13, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR12R13 або С0-С6-алкіл-NR12-С(=О)-NR13R14 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, C1-C6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

q являє собою ціле число від 1 до 4;

кожен з R12, R13 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

15. Сполука за п. 14, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-В1

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з C, N, O та S, за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, O-С3-С6-алкеніл, O-C2-C6-алкіл-OR6, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С6-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR6, С3-С6-алкініл-ОR6, С3-С6-алкеніл-ОR6, С0-С6-алкіл-S-R6, O-C2-C6-алкіл-S-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)-R6, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-aлкiл-NR6-S(=O)2R7, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, С0-С6-алкіл-NR6С(=О)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R6, С0-С6-алкіл-С(=О)-ОR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR6, С0-С6-алкіл-С(=О)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R6, C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, C2-C6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, О-С3-С5-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, С0-С6-алкіл-О, C3-C7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=O)2, С0-С6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR9-C0-C6-алкіл-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9C(=O), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-O, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR9, C0-C6-aлкiл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-aлкiл-NR9-C(=NR10)NR11, C0-C6-алкіл-(C=NR9)NR10, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=O)-NR9-С0-С6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=NOR9) або C0-C6-алкіл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, гетероцикл;

В1 являє собою С або N, що може бути додатково заміщений групами Gq;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR12, O-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-C6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR12, C3-C6-алкiніл-OR12, С3-С6-алкеніл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)-R12, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R12, О-С1-C6-алкіл-S(=O)2-R12, C0-C6-алкіл-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12R13, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, O-C2-C6-aлкiл-NR12-S(=O)2R13, C0-C6-алкіл-C(=O)NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, O-C1-C6-aлкiл-C(=O)-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R12, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR12, С0-С6-алкіл-С(=О)-R12, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R12, С0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-OR13, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR12R13 або C0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-NR13R14 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

q являє собою ціле число від 1 до 2;

кожен з R12, R11 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

16. Сполука за п. 14, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-В2

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

W являє собою 5-6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, O-С3-С6-алкеніл, O-C2-C6-алкіл-OR6, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С6-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR6, С3-С6-алкініл-ОR6, С3-С6-алкеніл-ОR6, С0-С6-алкіл-S-R6, O-C2-C6-алкіл-S-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)-R6, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-aлкiл-NR6-S(=O)2R7, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, С0-С6-алкіл-NR6С(=О)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R6, С0-С6-алкіл-С(=О)-ОR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR6, С0-С6-алкіл-С(=О)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R6, C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, C2-C6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, О-С3-С5-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, С0-С6-алкіл-О, C3-C7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=O)2, С0-С6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR9 C0-C6-алкіл-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9C(=O), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-O, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR9, C0-C6-aлкiл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-aлкiл-NR9-C(=NR10)NR11, C0-C6-алкіл-(C=NR9)NR10, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=O)-NR9-С0-С6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=NOR9) або C0-C6-алкіл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, гетероцикл;

В1 являє собою С або N, що може бути додатково заміщений групами Gq;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR12, O-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-C6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR12, C3-C6-алкiніл-OR12, С3-С6-алкеніл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)-R12, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R12, О-С1-C6-алкіл-S(=O)2-R12, C0-C6-алкіл-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12R13, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, O-C2-C6-aлкiл-NR12-S(=O)2R13, C0-C6-алкіл-C(=O)NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, O-C1-C6-aлкiл-C(=O)-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R12, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR12, С0-С6-алкіл-С(=О)-R12, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R12, С0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-OR13, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR12R13 або C0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-NR13R14 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

q являє собою ціле число від 1 до 2;

кожен з R12, R11 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

17. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-С

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, O-С3-С6-алкеніл, O-C2-C6-алкіл-OR6, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С6-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR6, С3-С6-алкініл-ОR6, С3-С6-алкеніл-ОR6, С0-С6-алкіл-S-R6, O-C2-C6-алкіл-S-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)-R6, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-aлкiл-NR6-S(=O)2R7, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, С0-С6-алкіл-NR6С(=О)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R6, С0-С6-алкіл-С(=О)-ОR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR6, С0-С6-алкіл-С(=О)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R6, C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, C2-C6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С0-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С3-С7-циклоалкіл, С0-С6-алкіл-О, C3-C7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С0-С6-алкіл, S-C0-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало-О, С3-С6-алкініл-О, С3-С6-алкеніл-О, С0-С6-алкіл-S, С0-С6-алкіл-S(=O), С0-С6-алкіл-S(=O)2, С0-С6-алкіл-NR9, C0-C6-NR9S(=O)2, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR9 C0-C6-алкіл-C(=O)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9C(=O), С0-С6-алкіл-ОС(=О), С0-С6-алкіл-С(=О)-О, С0-С6-алкіл-С(=О), C0-C6-алкіл-NR9-C(=O)-O, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR9, C0-C6-aлкiл-NR9-C(=O)-NR10, C0-C6-aлкiл-NR9-C(=NR10)NR11, C0-C6-алкіл-(C=NR9)NR10, С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=O)-NR9-С0-С6-алкіл, C0-C6-алкіл-C(=NOR9) або C0-C6-алкіл-O-N=CR9 замісники;

кожен з R9, R10 та R11 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, гетероцикл;

кожен В1, B2 та B3 незалежно вибраний з С або N, що може бути додатково заміщений групами Gq;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR12, O-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR12, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-C6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR12, C3-C6-алкiніл-OR12, С3-С6-алкеніл-OR12, С0-С6-алкіл-S-R12, О-С2-С6-алкіл-S-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)-R12, O-C2-C6-алкіл-S(=O)-R12, C0-C6-алкіл-S(=O)2-R12, О-С1-C6-алкіл-S(=O)2-R12, C0-C6-алкіл-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12R13, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12-S(=O)2R13, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2NR12R13, O-C2-C6-aлкiл-NR12-S(=O)2R13, C0-C6-алкіл-C(=O)NR12R13, C0-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, O-C1-C6-aлкiл-C(=O)-NR12R13, O-C2-C6-алкіл-NR12C(=O)-R13, C0-C6-алкіл-OC(=O)-R12, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR12, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R12, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR12, С0-С6-алкіл-С(=О)-R12, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R12, С0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-OR13, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR12R13 або C0-C6-алкіл-NR12-C(=O)-NR13R14 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

q являє собою ціле число від 1 до 2;

кожен з R12, R11 та R14 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид;

за умови, що:

якщо X незалежно вибраний з NR15, О, S або необов'язково заміщеного С1-С6-алкілу, G4 та q є такими, як визначено вище, W являє собою необов'язково заміщений 2-піридиніл та R15 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил або арил, то В1, В2 та В3 не можуть бути С;

якщо X являє собою О, кожен з В1, В2 та В3 незалежно вибраний з С або N, Gq та q є такими, як визначено вище, W не може бути необов'язково заміщеним 3-піридазинілом або 4-піримідинілом;

якщо X являє собою СН, а В1, В2 та В3 являють собою С та Gq і q є такими, як визначено вище, W не може бути 2-фенілоксазол-4-ілом, 4-фенілоксазол-2-ілом, 4-(3-(бензилокси)пропіл)-оксазол-2-ілом, 4-фенілтіазол-2-ілом, 4-метилтіазол-2-ілом, бензо[d]оксазол-2-ілом або бензо[d]тіазол-2-ілом;

якщо X являє собою О, W являє собою необов'язково заміщений піридиніл та Gq і q є такими, як визначено вище, то В1, В2 або В3 не можуть бути N;

якщо X являє собою СН2СН2, В1, В2 та В3 є С та Gq і q є такими, як визначено вище, то W не може бути 4-імідазолілом.

18. Сполука за п. 17, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-С

,

де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, O-С3-С6-алкеніл, O-C2-C6-алкіл-OR6, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С6-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR6, С3-С6-алкініл-ОR6, С3-С6-алкеніл-ОR6, С0-С6-алкіл-S-R6, O-C2-C6-алкіл-S-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)-R6, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-aлкiл-NR6-S(=O)2R7, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, С0-С6-алкіл-NR6С(=О)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R6, С0-С6-алкіл-С(=О)-ОR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR6, С0-С6-алкіл-С(=О)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R6, C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, C2-C6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені С2-С6-алкініл, С0-С6-алкіл-NR9S(=О)2, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR9, С0-С6-алкіл-С(=О)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9C(=O), С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=O)-NR9-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-ОС(=О) або С0-С6-алкіл-С(=О)-О замісники;

R9 вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетеро арил, С1-С6-алкіл-гетероарил, арил;

кожен з В1, В2 та B3 незалежно вибраний з С або N, що може бути додатково заміщений групами Gq;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, O-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR10, О-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-C6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR10, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR10, С3-С6-алкініл-OR10, С3-С6-алкеніл-OR10, С0-С6-алкіл-S-R10, О-С2-С6-алкіл-S-R10, С0-С6-алкіл-S(=О)-R10, О-С2-С6-алкіл-S(=О)R10, С0-С6-алкіл-S(=О)2R10, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R10, C0-C6-алкіл-NR10R11, O-C2-C6-алкіл-NR10R11, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR10R11, С0-С6-aлкiл-NR10-S(=O)2R11, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR10R11, O-C2-C6-aлкiл-NR10-S(=O)2R11, C0-C6-алкіл-C(=O)NR10R11, C0-C6-алкіл-NR10C(=O)-R11, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR10R11, O-C1-C6-aлкiл-NR10C(=O)-R11, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R10, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR10, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R10, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-OR10, C0-C6-алкіл-C(=O)-R10, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R10, С0-C6-алкіл-NR10-C(=O)-OR11, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR10R11 або C0-C6-алкіл-NR10-C(=O)-NR11R12 замісники;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R10, R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид.

19. Сполука за п. 17, яка відрізняється тим, що має формулу ІІ-С

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

W являє собою 5-, 6-членне гетероциклічне кільце, що містить N, суміжний з етинільним зв'язком, причому кільце необов'язково може бути з'єднане з 5- або 6-членним кільцем, що містить один або більше атомів, незалежно вибраних з групи, що складається з С, N, О та S; за умови, що W не може бути піридином і W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

кожен з R1, R2, R3, R4, R5 та Аm незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, O-С3-С6-алкініл, O-С3-С6-алкеніл, O-C2-C6-алкіл-OR6, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR6, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С6-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, C1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR6, С3-С6-алкініл-ОR6, С3-С6-алкеніл-ОR6, С0-С6-алкіл-S-R6, O-C2-C6-алкіл-S-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)-R6, О-С2-С6-алкіл-S(=О)-R6, С0-С6-алкіл-S(=О)2-R6, O-C1-C6-алкіл-S(=O)2-R6, C0-C6-алкіл-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6R7, С0-С6-алкіл-S(=O)2NR6R7, C0-C6-aлкiл-NR6-S(=O)2R7, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR6R7, О-С1-С6-алкіл-NR6-S(=O)2R7, C0-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, С0-С6-алкіл-NR6С(=О)-R7, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR6R7, O-C2-C6-алкіл-NR6C(=O)-R7, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R6, С0-С6-алкіл-С(=О)-ОR6, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-OR6, С0-С6-алкіл-С(=О)-R6, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-R6, C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-OR7, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR6R7 або C0-C6-aлкiл-NR6-C(=O)-NR7R8 замісники;

де два замісники необов'язково поєднані з атомами, які переривають вуглецевий ланцюг, з утворенням біциклічного арильного, циклоалкільного, гетероциклоалкільного або гетероарильного кільця; де кожне кільце необов'язково додатково заміщене 1-5 замісниками, незалежно вибраними з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, О-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, О-С3-С6-алкеніл, O-С3-С7-циклоалкіл, О-С1-С6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкіларил, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил;

кожен з R6, R7 та R8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, C2-C6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

кожен з Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 та Z8 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: -С=, -С=С-, -О-, -N=, -N- або -S-, який може додатково бути заміщений від 1 до 5 групами Аm;

m дорівнює цілому числу від 1 до 5;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені С2-С6-алкініл, С0-С6-алкіл-NR9S(=О)2, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR9, С0-С6-алкіл-С(=О)-NR9, C0-C6-алкіл-NR9C(=O), С0-С6-алкіл-С(=О)-О-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-С(=O)-NR9-С0-С6-алкіл, С0-С6-алкіл-ОС(=О) або С0-С6-алкіл-С(=О)-О замісники;

R9 вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкіл-гетероарил, арил;

кожен з В1, В2 та B3 незалежно вибраний з С або N, що може бути додатково заміщений групами Gq;

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, CN, ОН, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, О-С1-С6-алкіл, O-С1-С6-алкілгало, О-С3-С6-алкініл, O-С3-С6-алкеніл, О-С2-С6-алкіл-OR10, О-С3-С7-циклоалкіл, O-C1-C6-алкілгетероарил, О-С1-С6-алкіларил, С0-С6-алкіл-OR10, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, О-гетероарил, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил, О-арил, С1-С6-алкіларил, С1-С6-алкілгало-OR10, С3-С6-алкініл-OR10, С3-С6-алкеніл-OR10, С0-С6-алкіл-S-R10, О-С2-С6-алкіл-S-R10, С0-С6-алкіл-S(=О)-R10, О-С2-С6-алкіл-S(=О)R10, С0-С6-алкіл-S(=О)2R10, О-С1-С6-алкіл-S(=O)2-R10, C0-C6-алкіл-NR10R11, O-C2-C6-алкіл-NR10R11, C0-C6-алкіл-S(=O)2NR10R11, С0-С6-aлкiл-NR10-S(=O)2R11, O-C1-C6-aлкiл-S(=O)2NR10R11, O-C2-C6-aлкiл-NR10-S(=O)2R11, C0-C6-алкіл-C(=O)NR10R11, C0-C6-алкіл-NR10C(=O)-R11, O-C1-C6-алкіл-C(=O)-NR10R11, O-C1-C6-aлкiл-NR10C(=O)-R11, С0-С6-алкіл-ОС(=О)-R10, C0-C6-алкіл-C(=O)-OR10, О-С2-С6-алкіл-OC(=O)-R10, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-OR10, C0-C6-алкіл-C(=O)-R10, О-С1-С6-алкіл-С(=О)-R10, С0-C6-алкіл-NR10-C(=O)-OR11, C0-C6-алкіл-O-C(=O)-NR10R11 або C0-C6-алкіл-NR10-C(=O)-NR11R12 замісники;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R10, R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

будь-який N може являти собою N-оксид,

за умови, що:

якщо X являє собою О, кожен з В1, В2 та В3 незалежно вибраний з С або N, Gq і q є такими, як визначено вище, то W не може бути необов'язково заміщеним 3-піридазинілом або 4-піримідинілом;

якщо X являє собою СН2, В1, В2 та В3 являють собою С та Gq і q є такими, як визначено вище, W не може бути 2-фенілоксазол-4-ілом, 4-фенілоксазол-2-ілом, 4-(3-(бензилокси)пропіл)-оксазол-2-ілом, 4-фенілтіазол-2-ілом, 4-метилтіазол-2-ілом, бензо[d]оксазол-2-ілом або бензо[d]тіазол-2-ілом;

якщо X являє собою СН2СН2, В1, В2 та В3 являють собою С та Gq і q є такими, як визначено вище, то W не може бути 4-імідазолілом.

20. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що має формулу II

,

або фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват вказаної сполуки,

де:

W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

, , , , ,

кожен з R1, R2, R3 та R4 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, арил, С0-С6-алкіл-OR5, C0-C6-алкіл-NR5R6, C0-C6-алкіл-NR5C(=O)-R6 або C0-C6-алкіл-NR5S(=O)2-R6 замісники;

кожен з R5 та R6 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, C1-C6-алкілгетероарил, арил;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені С1-С6-алкіл або С1-С6-алкілгало,

W вибраний з

, ,

кожна з груп Gq незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С0-С6-алкіл-OR7, О-С0-С6-алкіларил, гетероарил, арил, С0-С6-алкіл-NR7R8 або C0-C6-алкіл-NR7-S(=O)2R8 замісники;

q являє собою ціле число від 1 до 5;

кожен з R7 та R8 незалежно вибраний з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало;

будь-який N може являти собою N-оксид.

21. Сполука за пп. 1-20, яка відрізняється тим, що вказана сполука вибрана з наступного:

2-метил-(4-(4-феніл)бут-1-иніл)тіазол,

2-(4-(3-(2-етилфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)ізоіндолін-1,3-діон,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)фталазин-1(2Н)-он,

2-(4-фенілбут-1-иніл)хінолін,

2-(4-фенілбут-1-иніл)піримідин,

2-(4-фенілбут-1-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол гідрохлорид,

2-(4-(3-(4-фторфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-феніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-метил-4-(4-фенілбут-1-иніл)-1Н-імідазол,

N-метил-N-феніл-5-(піридин-2-іл)пент-4-инамід,

N-(4-фторфеніл)-N-метил-5-(піридин-2-іл)пент-4-инамід,

2-(4-(2-фенілтіазол-4-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-о-толіл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-бензил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2-фторбензил)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2-метилбензил)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(4-фторбензил)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(4-метоксибензил)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-ізопропіл-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-бутил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(3-фторбензил)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(3-метоксибензил)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2-фторфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(3-фторфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

5-хлор-(2-(4-піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

5-метил-(2-(4-піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

6-метил-(2-(4-піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

4-метил-(2-(4-піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(2-метилтіазол-4-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(5-феніл-2H-тетразол-2-іл)бут-1-иніл)піридин,

N-(4-фторфеніл)-5-(піридин-2-іл)пент-4-инамід,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

6-хлор-(2-(4-піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

5-фтор-(2-(4-піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(6-(4-фторфеніл)гекса-1,5-діїніл)піридин,

2-(4-(3-(2-метоксифеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(3-метоксифеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(4-метоксифеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-м-толіл-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-п-толіл-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2-хлорфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(3-хлорфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(4-хлорфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2,6-диметилфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2-(трифторметил)феніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(нафталін-1-іл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(нафталін-2-іл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2,3-диметилфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2,5-дихлорфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2,5-диметилфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2,6-дихлорфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2,3-дихлорфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2,4-дихлорфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2-хлор-6-метилфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(5-фтор-2-метилфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(5-хлор-2-метилфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(2-(трифторметокси)феніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

6-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

7-хлор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

7-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(5-фенілоксазол-2-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(3-хлор-2-метилфеніл)-1,2,4-оксадіазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол-4-ол,

2-(4-(5-фторпіридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

4-метокси-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)оксазоло[5,4-b]піридин,

7-хлор-5-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)оксазоло[4,5-b]піридин,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол-5-карбонітрил,

7-хлор-5-фтор-2-(4-(2-метилтіазол-4-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

7-(трифторметил)-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол

та їх фармацевтично прийнятних солей.

22. Сполука за пп. 1-20, яка відрізняється тим, що вказана сполука вибрана з наступного:

7-бром-5-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

5-фтор-7-феніл-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(2-хлорпіримідин-4-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-хлор-4-(4-фенілбут-1-иніл)піримідин,

4-бром-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

4-феніл-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

4-хлор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

5,7-дифтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

4-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

7-метил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол-7-карбонітрил,

7-хлор-4-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

7-метокси-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

7-ізопропіл-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

4,7-дифтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

7-фтор-4-(трифторметил)-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(піримідин-4-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

N-(3-хлорфеніл)-N-метил-5-(піридин-2-іл)пент-4-инамід,

7-хлор-4-метил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

4-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

4,7-диметил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

4-метил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

5-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

4-хлор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

N-(2-хлорфеніл)-N-метил-5-(пiридин-2-iл)пент-4-инамiд,

1-метил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1Н-бензо[d]імідазол,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-індазол,

1-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1Н-індазол,

2-(4-(5-феніл-1Н-піразол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-фенілізоксазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(2-метилтіазол-4-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

2-(4-(5-фторпіридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

2-(4-(6-метилпіридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

2-(4-(6-хлорпіридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

7-хлор-4-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

2-(4-(6-фторпіридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)хінолін,

2-(4-(4-феніл-1Н-піразол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

7-хлор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-індазол,

2-(6-(піридин-2-іл)гекс-5-иніл)-2Н-індазол,

1-(6-(піридин-2-іл)гекс-5-иніл)-1Н-індазол,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)хінолін,

2-(4-(6-метилпіридин-2-іл)бут-3-иніл)хінолін,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)хіноксалін,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-індазол,

2-(4-(4-(4-фторфеніл)-1Н-піразол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(4-о-толіл-1Н-піразол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(фторметил)-6-(4-(4-о-толіл-1Н-піразол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(фторметил)-6-(4-(4-(4-фторфеніл)-1Н-піразол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

6-фтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)хіноксалін,

6,7-дифтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)хіноксалін,

4-фтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-індазол,

4-хлор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-індазол,

6-фтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-індазол,

4-хлор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-індазол,

7-фтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-індазол,

2-(4-(3-феніл-1Н-піразол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(3-(4-фторфеніл)ізоксазол-5-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(5-(4-фторфеніл)-1Н-піразол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(1-фтор-4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)хіноксалін,

2-(4-(3-метил-4-феніл-1Н-піразол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(5-метил-4-феніл-1Н-піразол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(4-(4-фторфеніл)-1Н-1,2,3-триазол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-3-метилхіноксалін,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)ізохінолін-1(2Н)-он,

2,6-диметокси-N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

2,6-дифтор-N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

5-(6-(фторметил)піридин-2-іл)-N-(4-фторфеніл)пент-4-инамід,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)ізоіндолін-1-он,

N-(2-фторфеніл)-5-(піридин-2-іл)пент-4-инамід,

N-(3-фторфенiл)-5-(пiридин-2-iл)пент-4-инамід,

N-(4-фтор-2-метилфеніл)-5-(піридин-2-іл)пент-4-инамід,

2,6-дихлор-N-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

2-хлор-N-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

2-хлор-N-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензолсульфонамід,

2-хлор-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензолсульфонамід,

5-(6-(фторметил)піридин-2-іл)-N-(4-фтор-2-метил-феніл)пент-4-инамід,

5-(4-фторфеніл)-1-(4-піридин-2-ілбут-3-иніл)-1Н-піридин-2-он,

2-(фторметил)-6-(4-(4-(4-фторфеніл)-1Н-1,2,3-триазол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(4-(4-фторфеніл)-2Н-1,2,3-триазол-2-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(фторметил)-6-(4-(4-(4-фторфеніл)-2Н-1,2,3-триазол-2-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(4-(4-фторфеніл)-5-метил-2Н-1,2,3-триазол-2-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(4-(4-фторфеніл)-5-метил-4Н-1,2,3-триазол-1-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(4-(2-хлорфеніл)-2Н-1,2,3-триазол-2-іл)бут-1-иніл)піридин,

1-(4-(4-(2-хлорфеніл)-1Н-1,2,3-триазол-2-іл)бут-1-иніл)піридин,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1-метил-1Н-бензо[d]імідазол,

7-хлор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1-метил-1Н-бензо[d]імідазол,

7-хлор-1-метил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1Н-бензо[d]імідазол,

4,6-дифтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1-метил-1Н-бензо[d]імідазол,

1-ізопропіл-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1Н-бензо[d]імідазол,

1-фенетил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1Н-бензо[d]імідазол,

1-бензил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1Н-бензо[d]імідазол,

5-фтор-1-метил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1Н-бензо[d]імідазол,

1-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)піридин-2(1Н)-он,

3-метокси-N-метил-N-(4-(пiридин-2-iл)бут-3-инiл)бензамід,

3-фтор-N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

N-метил-2-феніл-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)ацетамід,

N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2-(трифторметил)бензамід,

4-фтор-N-метил-N-(4-(пiридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

2-хлор-N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

3-хлор-N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

4-фтор-N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензолсульфонамід,

2-хлор-N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензолсульфонамід,

2-хлор-N-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-N-метилбензамід,

2-хлор-N-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-N-метилбензолсульфонамід,

2,6-дихлор-N-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-N-метилбензамід,

N-мeтил-N-(4-(пipидин-2-iл)бyт-3-инiл)бeнзaмiд,

N,2-диметил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

2-фтор-N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

N,4-димeтил-N-(4-(пipидин-2-iл)бyт-3-инiл)бeнзaмiд,

N,3-диметил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

2-метокси-N-метил-N-(4-(пiридин-2-iл)бут-3-инiл)бензамід,

2,3-дифтор-N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

2,6-дихлор-N-метил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензамід,

N-3,5-триметил-N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)ізоксазол-4-сульфонамід,

N-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол-2-амін,

1-метил-3-(5-(піридин-2-іл)пент-4-иніл)-1Н-бензо[d]імідазол-2(3Н)-он,

(3-фторпіридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(2-метил-1Н-імідазол-4-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

2-(4-(1,2-диметил-1Н-імідазол-4-іл)бут-3-иніл)бензо[d]оксазол,

4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл-2-хлорбензоат,

4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл-3-хлорбензоат,

3-хлорфеніл 5-(піридин-2-іл)пент-4-иноат,

3-хлорфеніл 5-(3-фторпіридин-2-іл)пент-4-иноат,

2-хлорфеніл 5-(піридин-2-іл)пент-4-иноат,

2-хлорфеніл 5-(2-метилтіазол-4-іл)пент-4-иноат,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)бензо[d]тіазол,

2-(5-(піридин-2-іл)пент-4-иніл)ізоіндолін-1,3-діон,

2-(6-піридин-2-іл)гекс-5-иніл)фталазин-1(2Н)-он,

1-метил-3-(5-(піридин-2-іл)пент-4-иніл)-1Н-бензо[d]імідазол-2(3Н)-он,

N-(4-хлорфеніл)-5-(піридин-2-іл)пент-4-инамід,

N-(3-хлорфеніл)-5-(піридин-2-іл)пент-4-инамід,

N-(2,4-дифторфеніл)-5-(піридин-2-іл)пент-4-инамід

та їх фармацевтично прийнятних солей.

23. Сполука за пп. 1-20, яка відрізняється тим, що вказана сполука вибрана з наступного:

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

8-метил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

5-метил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

5-феніл-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

2-(4-(2-метилтіазол-4-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

6-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

2-(4-(5-фторпіридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

1-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-1Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол гідрохлорид,

2-(5-(піридин-2-іл)пент-4-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

1-(5-піридин-2-іл)пент-4-иніл)-1Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

1-(6-(піридин-2-іл)гекс-5-иніл)-1Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(6-(піридин-2-іл)гекс-5-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

5-фтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол гідрохлорид,

4,6-дифтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]тіазол,

4,6-дифтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол гідрохлорид,

4,5-дифтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]тіазол,

4,5-дифтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол гідрохлорид,

2-(4-(6-(дифторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

4,6-дифтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

4,5-дифтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(6-метилпіридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(3-фторпіридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

5-фтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(2-метилтіазол-4-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

4-хлор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

4-хлор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

5,6-дифтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

5,6-дифтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

4-хлор-2-(4-(1-метил-1Н-піразол-3-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

6-(4-(4,6-дифтор-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол-2-іл)бут-1-иніл)піридин-2-амін,

2-(4-(2Н-бензо[d][1,2,3]триазол-2-іл)бут-1-иніл)-6-метилпіридин-3-амін,

4-нітро-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-4-нітро-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол-4-амін,

4-метил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-4-метил-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-5-метил-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

5-метил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

6-(4-(2Н-бензо[d][1,2,3]триазол-2-іл)бут-1-иніл)-N-метилпіридин-2-амін,

N-(6-(4-(2Н-бензо[d][1,2,3]триазол-2-іл)бут-1-иніл)піридин-2-іл)ацетамід,

6-(4-(2Н-бензо[d][1,2,3]триазол-2-іл)бут-1-иніл)-N-етилпіридин-2-амін,

N-(6-(4-(2Н-бензо[d][1,2,3]триазол-2-іл)бут-1-иніл)піридин-2-іл)метилсульфонамід,

N-(6-(4-(2Н-бензо[d][1,2,3]триазол-2-iл)бут-1-инiл)пiридин-2-iл)формамід,

4-хлор-2-(4-(1,2-диметил-1Н-імідазол-4-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

4,5-диметил-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-4,5-диметил-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(6-хлорпіридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(6-(1-фторетил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(4,5-диметилтіазол-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридин-3(2Н)-он,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридин-3(2Н)-он,

2-(4-(4-метилтіазол-2-іл)бут-3-иніл)-2Н-бензо[d][1,2,3]триазол,

8-хлор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

8-хлор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

6-фтор-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)Н-імідазо[1,2-а]піридин,

6-фтор-2-(4-(2-(фторметил)тіазол-4-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

8-бром-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

8-(бензилокси)-2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

2-(4-(6-(фторметил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)-8-фенілімідазо[1,2-а]піридин,

6,8-дифтор-2-(4-(піридин-2-іл)бут-3-иніл)-імідазо[1,2-а]піридин,

6,8-дифтор-2-(4-(6-(фтормeтил)піридин-2-іл)бут-3-иніл)Н-імідазо[1,2-а]піридин

та їх фармацевтично прийнятних солей.

24. Сполука за пп. 1-23, яка може існувати у вигляді оптичних ізомерів, яка відрізняється тим, що вказана сполука являє собою рацемічну суміш або один чи обидва окремих оптичних ізомери.

25. Фармацевтична композиція, яка відрізняється тим, що містить терапевтично ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-24 і фармацевтично прийнятний ноciй та/або допоміжну речовину.

26. Споciб лікування або профілактики у ссавця, в тому числі людини, стану, лікування або профілактика якого здійснюється або полегшується нейромодуляторною дією алостеричних модуляторів mGluR5, який відрізняється тим, що включає введення ссавцю, який потребує такого лікування або профілактики, ефективної кількості сполуки/композиції за будь-яким з пп. 1-25.

27. Споciб, корисний для лікування або профілактики запального або невропатичного болю; розладів центральної нервової системи, вибраних з групи, що складається з наступного: зловживання, звикання або залежність, афективні розлади, такі як депреciя і тривожність, психіатричне захворювання, таке як психотичні розлади, розлад дефіциту уваги/гіперактивності та біполярний розлад, хвороба Паркінсона, погіршення пам'яті, хвороба Альцгеймера, деменція, біла гарячка, інші форми нейродегенерації, нейротоксичності та ішемії, який відрізняється тим, що включає введення пацієнту-ссавцю, який потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки/композиції за будь-яким з пп. 1-25.

28. Споciб лікування поведінкових розладів і розладів залежності, в тому числі алкогольної, нікотинової, кокаїнової, амфетамінової, бензодіазепінової, залежності від анальгетиків, опіатів або звикання або залежності до інших речовин, нервової булімії, нервової анорекciї, залежності від азартних ігор, сексуальної залежності або обсесивних компульсивних розладів;

зловживання або залежності від нікотину, кокаїну, амфетаміну, бензодіазепіну, опіатів або звикання або залежності або абстиненції від інших речовин;

афективних розладів, тривожності, панічного розладу, фобії, посттравматичного стресового розладу, генералізованого тривожного розладу, сезонних афективних розладів, гострого стресового розладу;

мігрені;

ожиріння;

шлунково-кишкових розладів, особливо гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;

спадкових захворювань, таких як синдром затримки психічного розвитку, що визначається на генному рівні (Fragile X syndrome), та аутизм;

шизофренії, депресії та розладу дефіциту уваги/гіперактивності,

який відрізняється тим, що включає введення пацієнту-ссавцю, який потребує такого лікування або профілактики, ефективної кількості сполуки/композиції за будь-яким з пп. 1-25.

29. Споciб за п. 27, який відрізняється тим, що неврологічні розлади вибрані з групи нейродегенерації, нейротоксичності або ішемії, такі як хвороба Паркінсона, погіршення пам'яті, хвороба Альцгеймера, деменція, біла гарячка, який відрізняється тим, що включає введення пацієнту-ссавцю, який потребує такого лікування або профілактики, ефективної кількості сполуки/композиції за пп. 1-25.

30. Застосування сполуки/композиції за пп. 1-25 у виробництві медикаменту для лікування або профілактики, як визначено в будь-якому з пп. 27-29.

31. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-24 для виготовлення мітки для візуалізації метаботропних рецепторів глутамату.

32. Споciб одержання сполуки за п. 20, яка має формулу II-A2-D

,

де W являє собою гетероарил, вибраний з групи формул:

, , , , ,

кожен з R1, R2, R3 та R4 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, галоген, необов'язково заміщені C1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, арил, С0-С6-алкіл-OR5, C0-C6-алкіл-NR5R6, C0-C6-алкіл-NR5C(=О)-R6 або C0-C6-алкіл-NR5S(=O)2-R6 замісники;

кожен з R5 та R6 незалежно вибраний з групи, що складається з наступного: водень, необов'язково заміщений С1-С6-алкіл, С1-С6-алкілгало, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, гетероарил, С1-С6-алкілгетероарил, арил;

X вибраний з наступного: необов'язково заміщені C1-С6-алкіл або С1-С6-алкілгало;

кожна з груп G1, G2, G3, G4 та G5 незалежно вибрана з групи, що складається з наступного: водень, галоген, нітро, необов'язково заміщені С1-С6-алкіл, C1-С6-алкілгало, арил, С0-С6-алкіл-OR7, О-С0-С6-алкіларил, гетероарил, арил, C0-C6-алкіл-NR7R8 або С0-С6-алкіл-NR5-S(=O)2-R8 замісники;

кожен з R7 та R8 незалежно вибраний з водню, необов'язково заміщеного С1-С6-алкілу, С1-С6-алкілгало;

будь-який N може являти собою N-оксид;

який відрізняється тим, що здійснюють реакцію сполуки формули С

,

де

L2 вибраний з галогенідів таких як Cl, Вr, І або трифторметансульфоніл та паратолуолсульфоніл;

з амінопіридином формули D

з подальшим зняттям захисту з одержанням етинілалкільної сполуки Е

,

яку далі сполучають з гетероциклоалкілгалогенідом F

,

де

L3 вибраний з галогену, трифторметансульфонілу та паратолуолсульфонілу;

в присутності паладієвого каталізатора та основи, такої як триетиламін.