Швидкодіючий актопротектор “ерг”

Швидкодіючий актопротектор при підвищених фізичних та психоемоційних навантаженнях, що містить антиоксиданти, вітаміни, амінокислоти та суху молочну сироватку, який відрізняється тим, 3 21258 Ю. и др. Препараты аминокислот и их производных в спортивной медицине: реалии и перспективы. 1. Кислоты глутаминовая, аспарагиновая, их производные, глицин // Спортивна медицина. - 2003. - № 1. - С. 68-78.; Олейник С.А., Горчакова Н.А., Ко валь И.В., Футорный С.М. Препараты аминокислот и их производных в спортивной медицине: аргинин, лизин, метионин, N-ацетилцистеин, триптофан, аминокислоты с разветвленной углеводородной цепью, гистидин, таурин и др угие непротеиногенные аминокислоты (Сообщение 2) // Спортивна медицина. - 2005. - № 1. - С. 114-143.; Олейник С.А., Горчакова НА., Коваль И.В. и др. Препараты аминокислот и их производных в спортивной медицине: реалии и перспективы. 3. Дипептиды, олиго- и полипептиды // Спортивна медицина. - 2006. - № 1. - С. 90-99.]. Загальною властивістю всі х аналогів є їх метаболічна або пряма регулююча дія через відповідні рецептори на клітинах у відношенні окремих функцій органів та тканин організму: регуляція функцій органів дихання, серцево-судинної системи, структур головного мозку, ендокринної системи, печінки, клітин системи імунологічного нагляду організму, підшлункової залози, селезінки, нирок, печінки тощо. Регулюючи окремі шляхи метаболізму (білків, вуглеводів, ліпідів, води, солей), аналоги тим самим опосередковано впливають і на системи органів, тканин та клітин. Прототипом корисної моделі є препарат триметазидин (предуктал) [Макарова Г.А. Фармакологическое обеспечение в системе подготовки спортсменов. - Москва: Советский спорт, 2003. - 160 с.; Машковский М.Д. Лекарственные средства: Пособие для врачей. 15е издание, переработанное, исправленное и дополненное. - Москва: Новая волна, 2006. - 1200 с.]. Прототип характеризується наступними властивостями: він нормалізує енергетичний метаболізм різних клітин, які знаходяться в стані гіпоксії (ішемії), до певної міри дозволяє запобігати зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ. Цим препарат забезпечує нормальне функціонування трансмембранних іонних каналів, трансмембранний перенос катіонів Na та К, та зберігає внутрішньоклітинний гомеостаз. Предуктал виявляє протигіпоксичну дію у відношенні кардіоміоцитів, нейронів тощо при гіпоксичних станах різного генезу. У хворих на стенокардію препарат зменшує частоту приступів, підви щує толерантність до фізичного навантаження, зменшує вираженість реакції артеріального тиску при фізичному навантаженні, зменшує частоту нападів стенокардії. Предуктал у о ториноларигологічних хворих покращує результати вестибулярних проб, дозволяє покращити слух, зменшує головокружіння при хворобі Меньєра та головокружіння судинної природи, значно зменшує шум у вухах. Препарат швидко виводиться через нирки (період напіввиведення складає 6 годин). У спорті використовується як ергогенний засіб. Можливі реакції гіперчутливості до препарату. 4 Прототип має недоліки, які зводяться до наступного: 1. Не виявляє вираженого впливу на психоемоційну сферу. 2. Не покращує увагу та розумову працездатність. 3. Не усуває судомну готовність головного мозку, яка завжди формується у людей в екстремальних ситуаціях. 4. Не регулює синтез оксиду азоту (N0), який керує тонусом стінок кров'яних судин, визначаючи, тим самим, гемодинаміку. 5. Не діє на перший каскад транспорту кисню (повітроносні шляхи легенів - кров). 6. Не регулює теплопродукцію в організмі. 7. Не впливає на кислотно-основний стан. В основу корисної моделі поставлено завдання створити швидкодіючий актопротектор у вигляді фармакологічної композиції на основі компонентів, які застосовуються в медичній практиці у якості лікарських засобів або дієтичних добавок, позбавлений недоліків, які притаманні прототипу. Поставлене завдання вирішується тим, що швидкодіючий актопротектор "Ерг", що заявляється, містить суміш компонентів наступного складу (1 доза): Ацетилцистеїн 180-210мг Піридоксину гідрохлорид 50-60 мг Кислота ацетилсаліцилова 800-1000 мг L-аргінін 1800-2000 мг L-триптофан 450-500 мг Суха сироватка коров'ячого молока 9,0-10,0 г Сутність корисної моделі зводиться до синергічної дії компонентів "Ерг" на метаболічні процеси в організмі, що забезпечує актопротекторний та адаптаційний ефекти для людини, яка знаходиться в екстремальній ситуації. Ацетилцистеїн - муколітичний засіб [Алешин С.В., Власов В.Д. Ортомолекулярная медицина: краткий справочник. - Москва: Орто.Ру, 2003. - 104 с.; Олейник С.А., Горчакова Н.А., Коваль И.В., Футорный С.М. Препараты аминокислот и их производных в спортивной медицине: аргинин, лизин, метионин, N-ацетилцистеин, триптофан, аминокислоты с разветвленной углеводородной цепью, гистидин, таурин и др угие непротеиногенные аминокислоты (Сообщение 2) // Спортивна медицина. - 2005. - № 1. - С. 114-143.; Машковский М.Д. Лекарственные средства: Пособие для врачей. 15-е издание, переработанное, исправленное и дополненное. Москва: Новая волна, 2006. - 1200 с.]. За рахунок наявності вільної сульфгідрильної групи він розриває дисульфідні зв'язки в кислих мукополісахаридах слизу, який накопичується на поверхні всього епітелію органів дихання (трахея, бронхи, бронхіоли тощо). Це призводить до деполімеризації глікопротеїнів та сприяє зменшенню в'язкості секретів органів дихання. Тому препарат значно полегшує відходження мокроти. Аналогічно ацетилцистеїн діє на секрет інших слизових оболонок. Даний ефект яскраво виявляється у здорових людей та у хворих на 5 21258 бронхіт, бронхоектатичну хворобу, астматичний бронхіт, бронхіальну астму, бронхіоліти, муковісцидози, синусіти (гайморової та інших пазух), середні отити. Секреція слизу в органах ди хання за важкої фізичної роботи в екстремальних умовах значно збільшується. При цьому слиз екранує шар сур фактанту легенів, якому належить важлива роль в першому каскаді транспорту кисню (повітря атмосфери - кров). Видалення слизу полегшує селективну дифузію Од в кров через цей ліпідний моношар. Ацетилцистеїн відноситься до тіолових сполук і виявляє досить сильні антиоксидантні властивості, ефективно захищає різні біомембранні структури клітини від зумовленої вільнорадикальними процесами деструкції. Ця властивість препарату виявляється при захисті людей в екстремальних ситуаціях, які формують змішану гіпоксію, що призводить до активації віольнорадикального перекисного окиснення мембранних структур клітини (лізосом, мітохондрій тощо). Побічні реакції на ацетилцистеїн зустрічаються доволі рідко і зводяться до короткочасної дисфункції системи травлення. Таким чином, у пропонованому комплексі ацетилцистеїн виступає у якості антиоксиданта, донора сульгідрильних груп та фактора, який полегшує транспорт кисню з легенів у кров. Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) виявляє жарознижуючу, анальгетичну та протизапальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів (антикоагулянт), синтез простагландинів, простацикліну та тромбоксану [Ма шковский М.Д. Лекарственные средства: Пособие для врачей. 15е издание, переработанное, исправленное и дополненное. - Москва: Новая волна, 2006. - 1200 с.]. Внаслідок зменшення синтезу простагландинів зменшується їх пірогенний вплив на центри терморегуляції в головному мозку. Встановлено також сильну антиоксидантну дію кислоти ацетилсаліцилової, оскільки вона активно інгібує вільні радикали, що виявляється в клініці як мембранопротекторний ефект. Це широко та ефективно використовується в комплексній терапії ішемії міокарду та його інфаркту. Антиагрегантна дія кислоти ацетилсаліцилової дозволяє віднести її до антикоагулянтів, що за високих навантажень та втрати рідини дозволяє зберігати кров та лімфу у фізіологічних межах в'язкості, попереджувати дисеміноване згортання крові (особливо у дрібних судинах мікроциркуляції), зберігати кисеньтранспортну систему на каскаді "кровтканини". Зниження теплопродукції за рахунок дії кислоти ацетилсаліцилової - суттєва відмінність даного винаходу. Відомо, що збільшення теплопродукції пов'язано із зменшенням ресинтезу АТФ. При більших навантаженнях за екстремальних умов у людини різко зростає теплопродукція та тепловіддача, що ускладнює роботу, порушує енергетичний обмін, розвивається дефіцит АТФ та швидке стомлення. Може розвинутися тепловий удар. Це пояснюється тим, що і теплопродукція, і синтез АТФ завжди 6 пов'язані з біомембранами мітохондрій, де локалізовано електронтранспортний ланцюг. Таким чином, у складі заявленої добавки кислота ацетилсаліцилова виявляє наступні суттєві ознаки: антиоксидантні, антиагрегантні властивості, та здатність інгібування надлишкової теплопродукції людиною за екстремальних ситуацій при інтенсивних фізичних навантаженнях. L-аргінін - важлива амінокислота, унікальна за деякими своїми особливостями [Алешин С.В., Власов В.Д. Ортомолекулярная медицина: краткий справочник. - Москва: Орто.Ру, 2003. - 104 с.; Олейник С.А., Горчакова Н.А., Ко валь И.В., Футорный С.М. Препараты аминокислот и их производных в спортивной медицине: аргинин, лизин, метионин, N-ацетилцистеин, триптофан, аминокислоты с разветвленной углеводородной цепью, гистидин, таурин и др угие непротеиногенные аминокислоты (Сообщение 2) // Спортивна медицина. -2005. - № 1. - С. 114-143.]. Фармакологічні, терапевтичні властивості аргініну використовувалися в медицині задовго до того, став відомим механізм його дії. Виявилося, що ця амінокислота є єдиним субстратом для синтезу в організмі оксиду нітрогену (N0), котрий, як універсальна сигнальна молекула, викликає розширення будь-яких судин нижче місця їх звуження. Це автономно утримує кровообіг у міокарді, в будь-яких інших м'язах, в органах та тканинах. Відомі лікувальні властивості аргініну у відношенні печінки та інших органів є наслідком покращення їх кровопостачання за рахунок NO. В заявленій композиції аргінін використовується як субстрат для синтезу достатнього рівню оксиду нітрогену, потреба у якому дуже висока за екстремальних ситуацій, коли людина тривало виконує дуже важку фізичну роботу на фоні дії сильних негативних стресів. Аргінін також бере участь у синтезі креатину. L-триптофан відноситься до ключових ноотропних амінокислот [Алешин С.В., Власов В.Д. Ор томолекулярная медицина: краткий справочник. - Москва: Орто.Ру, 2003. - 104 с.; Олейник С.А., Горчакова Н.А., Ко валь И.В., Футорный С.М. Препараты аминокислот и их производных в спортивной медицине: аргинин, лизин, метионин, N-ацетилцистеин, триптофан, аминокислоты с разветвленной углеводородной цепью, гистидин, таурин и др угие непротеиногенные аминокислоты (Сообщение 2) // Спортивна медицина. - 2005. - № 1. - С. 114-143.]. Він тригерно використовується у біохімічних процесах нейронів головного мозку. Продукти його перетворень регулюють активність ГАМК- та серотонінової систем (це системи гальмування та активації). За допомогою триптофану у медицині усувають судомну готовність головного мозку, його використовують при лікуванні хворих на епілепсію та хворих з дефіцитом серотоніну. Триптофан також є сильним антиоксидантом. За екстремальних ситуацій у людей надзвичайно високе психоемоційне напруження, йде швидке виснаження запасів ендогенного триптофану, порушується функціонування системи ГАМК , що часто призводить до "зриву" психічного статусу, 7 21258 загальмованості, істеричних припадків, судом, афектів, неадекватної поведінки, зниження швидкості та якості розумової працездатності тощо. Відновлення фонду триптофан у гальмує зазначені порушення психоемоційного статусу людини за надзвичайних ситуацій. В пропонованому складі актопротектора "Ерг" триптофан забезпечує захист ноосфери людини, її психоемоційного статусу, зберігає розумову працездатність, дозволяє швидко аналізувати ситуацію, приймати правильні рішення. Антиоксидантні властивості триптофану захищають від вільнорадикального ушкодження передусім нейрони ЦНС. Піридоксин (вітамін Вб) застосовується у вигляді піридоксину гідрохлориду [Алешин С.В., Власов В.Д. Ортомолекулярная медицина: краткий справочник. - Москва: Орто.Ру, 2003. - 104 с.; Машковский М.Д. Лекарственные средства: Пособие для врачей. 15-е издание, переработанное, исправленное и дополненное. Москва: Новая волна, 2006. - 1200 с.]. Він у фосфорильованій формі (піридоксальфосфат) входить до складу ферментів, що здійснюють процеси декарбоксилування та переамінування амінокислот. Вітамін Вб активно бере участь у метаболізмі триптофану, метіоніну, цистеїну, аргініну, гліцину та інши х амінокислот. При нестачі вітаміну Вб обмін цих амінокислот порушується. Піридоксину гідрохлорид застосовують при токсикозі вагітних, атеросклерозі, анеміях, хворобах нервової системи, депресіях інволюційного характеру, паркінсонізмі, хворобі Паркінсона, розсіяному склерозі головного мозку, невритах, гострих та хронічних гепатитах, дерматитах, нейродермітах, псоріазі, діатезі та у інших випадках. В заявлену рецептур у "Ерг" піридоксину гідрохлорид введено з метою надійного забезпечення оптимального метаболізму у нейронах головного мозку та в інших клітинах триптофану, ацетилцистеїну, аргініну та гліцину, що значно прискорює проведення нервових імпульсів в головному та спинному мозку, в м'язах, міокарді та інших тканинах. В результаті збільшується фізична та розумова працездатність, стабілізується психоемоційна сфера людини, здійснюється повна адаптація до несприятливих чинників довкілля, тобто до стресів. Суха сироватка коров'ячого молока створює в організмі людини оптимальні біохімічні умови для синергічної дії усіх компонентів "Ерг". Молочна сироватка є дуже складною біологічною рідиною, що створюється під контролем великої групи генів. Серед багатьох її властивостей (містить всі мікрота макроелементи, амінокислоти, гормони, вітаміни тощо) найбільш важливою є велика фізіологічна буферна ємність, котра дозволяє нейтралізувати великі кількості кислих продуктів (лактат тощо) [Остапенко Л.А. Восстановление в силовых вида х спорта: применение биологически 8 активных веществ (по материалам зарубежной печати) // Теория и практика физической культуры. - 1988. - № 7. - С. 53-55.; Алешин С.В., Власов В.Д. Ортомолекулярная медицина: краткий справочник. - Москва: Орто.Ру, 2003. - 104 с.; Макарова Г.А. Фармакологическое обеспечение в системе подготовки спортсменов. - Москва: Советский спорт, 2003. - 160 с.]. Всі біохімічні процеси в організмі людини відбуваються за рН=7,7. Зрушення рН в кислий бік ("закислення", ацидоз) відбувається на фоні виснаження буферних систем організму. Особливо швидко це відбувається за надзвичайних ситуацій, при дії стресів, при великих фізичних та психічних навантаженнях, що призводить до стомлення та неможливості продовжувати роботу (Бобков Ю.Г., Виноградов В.М., Катков В.Ф. и др. Фармакологическая коррекция утомления. Москва: Медицина, 1984. - 208 с.). Сироватка в "Ерг" дозволяє збільшити буферну ємкість організму людини, продовжити роботу за екстремальних умов, відстрочити розвиток ацидозу. Іншими словами, суха молочна сироватка підтримує певний час кислотно-основний стан тканин та крові фізіологічним способом. Буфери сироватки абсолютно сумісні з буферами рідин організму та внутрішньоклітинними буферними системами, тому вона природно збільшує загальну буферну ємність організму людини, що пролонгує його аеробну роботу та відстрочує поріг анаеробної роботи. Приготування "Ерг". Всі компоненти препарату у вигляді порошків ретельно перемішуються та фасуються у капсули, які розчиняються в тонкому кишечнику. Найкращим варіантом є попереднє гранулювання окремих компонентів, захист гранул полімером, змішування їх та послідуюча фасовка суміші гранул в капсули (пелети). Застосування. Капсули "Ерг" застосовують за 1,5-2,0 години до їди або за 2 години до передбаченої роботи в екстремальних умовах. Повторний прийом можливий через 12-18 годин. Запивають тільки питною водою. Не використовують соки, мінеральні води та інші напої. "Ерг" не призначений для курсових прийомів. Його застосовують по мірі необхідності з метою профілактики стресу або на момент дії негативних стресових чинників. Використовують також при синдромі дезадаптації до несприятливих умов за конкретної ситуації. В цьому разі "Ерг" використовують 1 раз на добу до покращення загального стану організму та нормалізації психоемоційної сфери. "Ерг" високоефективний для швидкого усунення синдрому похмілля, абстиненції у наркоманів, синдрому хронічної втоми, тривожних станів та стра хів (фобій). Ефективність запропонованого швидкодіючого актопротектору "Ерг" підтверджується наступними прикладами: 9 21258 Приклади компонентного складу заявленого препарату, мас. на 1 дозу: 1 2 3 180мг 195мг 210мг 50мг 55 мг 60 мг 800мг 900мг 1000 мг 1800мг 1900 мг 2000 мг 450мг 475мг 500мг 9,0 г 9,5 г 10,0 г Компоненти препарату Ацетилцистеїн Піридоксину гідрохлорид Кислота ацетилсаліцилова L-аргінін L-триптофан Суха сироватка коров'ячого молока Приклад 1. На білих лабораторних мишах в дослідних групах ви вчали вплив "Ерг" на максимальну фізичну працездатність тварин в тесті на тривалість плавання (таким чином моделювалася екстремальна ситуація, що є потужним психоемоційним стресом) при максимальному, мінімальному та середньому рівнях (наведених вище в таблиці) вмісту компонентів препарату. "Ерг" вводився за 1,5 години до досліду. Контрольна група ніяких препаратів не отримувала. Кожна група складалася з 10 тварин. Після обробки отриманих результатів встановлено, що "Ерг" пролонгує тривалість часу плавання на 24,3±1,9%, 24,б±1,8% та 24,5±1,7% при відповідно максимальному, мінімальному та середньому рівнях вмісту компонентів препарату по відношенню до контролю. Приклад 2. Використовували іншу екстремальну ситуацію. "Ерг" вводився за 1,5 години до досліду. На гвінейських свинках в дослідних групах досліджували "Ерг" в якості антигіпоксичного засобу при максимальному, мінімальному та середньому рівні вмісту компонентів добавки. Контрольна група тварин препаратів не отримувала. Кожна група складалася з 10 тварин. Визначався середній час життя тварин "смертельній площадці" (висота 800 м над рівнем моря). Для цього тварин поміщали у герметичну шафу, плавно створювали вакуум до зазначеної висоти. Реєстрували тривалість життя за першим агональним вдихом. Після обробки отриманих даних встановлено, що "Ерг" продовжує тривалість життя тварин на 18,92±0,87%, 19,06±0,94% та 19,12:4,03% при відповідно максимальному, мінімальному та Комп’ютерна в ерстка Д. Шев ерун 10 середньому рівнях вмісту компонентів препарату по відношенню до контролю. Приклад 3. Препарат вводився за 1,5 год до досліду. Використовували третю екстремальну ситуацію, пов'язану зі статичним м'язовим напруженням. Досліди проведені на щурах лінії Вістар. Тварини контрольної групи препаратів не отримували. Кожна група складалася з 10 тварин. Щури утримувалися високо над підлогою на туго натягнутій гладенькій сталевій струні. Визначали час до падіння в клітку. В дослідних групах використовували "Ерг" з максимальним, мінімальним та середнім вмістом компонентів. Обробка отриманих даних показала, що під впливом "Ерг" час утримання щурів на стр уні був більшим на 22,04±0,70%, 21,89±0,86% та 22,07±0,93% при відповідно максимальному, мінімальному та середньому рівнях вмісту компонентів препарату по відношенню до контролю. Таким чином, "Ерг" є швидкодіючим адаптогеном-актопротектором для людей, що знаходяться в екстремальних ситуаціях. Він може використовува тися для захисту людей при паводках, землетрусах, ураганах, те хногенних аваріях, у Збройних Силах, спецслужбах, спорті, при масових пожежах, масових переселеннях в інших подібних ситуаціях. Розроблений препарат, зберігаючи фізичну і розумову працездатність та психоемоційну стабільність, сприяючи процесам адаптації, призначений для застосування протягом 2-4 тижнів. "Ерг" придатний також для усунення синдрому похмілля, абстиненції у наркоманів, страхів (фобій), тривожності, депресивних станів, синдромів хронічної втоми, судомної готовності головного мозку, замкнутості, надмірної нерішучості, усунення синдрому дефіциту уваги. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601