Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону як фармацевтичний препарат
Номер патенту: 72198
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Сейсс Майкл Джон, Лі Девід К., Блеклер Пол Девід Джеймс
Формула / Реферат
1. Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)-етокси]бензил]-тіазолідин-2,4-діону, який відрізняється тим, що
(i) містить воду в кількості від 0,4 до 2,5 % мас., і
(ii) має інфрачервоний спектр, що включає піки при 1749, 1703, 1645, 1623, 1365 і 736 см-1, і/або
(iii) має картину порошкової дифракції рентгенівських променів (РППД), що по суті збігається з наведеною в таблиці I, і/або
(iv) має раманівський спектр, що включає піки при 3106, 3069, 3002, 2961, 1750, 1718, 1684, 1385, 1335, 1229, 1078, 917, 428 і 349 см–1, і/або
(v) у твердому стані має спектр ядерно-магнітного резонансу, що по суті включає хімічні зсуви, представлені в таблиці II.
2. Гідрат за п. 1, який відрізняється тим, що вміст води в ньому знаходиться в інтервалі від 1,5 до 2,0 % мас.
3. Гідрат за п. 1 або 2, який відрізняється тим, що має інфрачервоний спектр, відповідний по суті представленому на фіг. 1.
4. Гідрат за будь-яким з пп. 1-3, який відрізняється тим, що має картину порошкової дифракції рентгенівських променів (РППД), по суті відповідну представленій на фіг. 2.
5. Гідрат за будь-яким з пп. 1-4, який відрізняється тим, що має раманівський спектр, відповідний по суті представленому на фіг. 3.
6. Гідрат за будь-яким з пп. 1-5, який відрізняється тим, що має у твердому стані спектр ядерно-магнітного резонансу, відповідний по суті представленому на фіг. 4.
7. Гідрат за будь-яким з пп. 1-6 у виділеній формі.
8. Гідрат за будь-яким з пп. 1-7 у чистій формі.
9. Гідрат за будь-яким з пп. 1-8 у кристалічній формі.
10. Гідрат за п. 1, який відрізняється тим, що його використовують як терапевтично активну речовину.
11. Гідрат за п. 1, який відрізняється тим, що його використовують при лікуванні і/або профілактиці цукрового діабету, станів, пов'язаних з цукровим діабетом, і деяких їх ускладнень у людини або інших ссавців.
12. Спосіб отримання гідрату за п. 1, який відрізняється тим, що сіль малеїнової кислоти 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]-бензил]-тіазолідин-2,4-діону кристалізують з етанолу, що містить від 15 до 25 % об. води.
13. Фармацевтична композиція, яка відрізняється тим, що містить ефективну нетоксичну кількість гідрату за п. 1 та його фармацевтично прийнятний носій.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюHydrate 5-[4-[2- (n-methyl-n- (2-pyridyl)amino) ethoxy]benzyl] thiazolidyn -2, 4-dione, maleic acid salts as pharmaceutical preparation
МПК / Мітки
МПК: C07D 417/12, A61P 3/10, A61K 31/4439
Мітки: кислоти, фармацевтичний, солі, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, гідрат, препарат, малеїнової
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/5-72198-gidrat-soli-malenovo-kisloti-5-4-2-n-metil-n-2-piridilaminoetoksibenziltiazolidin-24-dionu-yak-farmacevtichnijj-preparat.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону як фармацевтичний препарат</a>
Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, спосіб його одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 63980
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Блеклер Пол Девід Джеймс, Лі Девід К., Сейсс Майкл Джон
МПК: C07D 417/12, A61K 31/4439, A61P 3/10
Мітки: фармацевтична, одержання, кислоти, спосіб, солі, гідрат, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, композиція, малеїнової
Формула / Реферат:
1. Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, який відрізняється тим, щоі) містить воду в кількості від 0,2 до 1,1% мас., ііі) має інфрачервоний спектр, який включає піки при 764 і 579 см-1;і/абоiiі) має картину порошкової дифракції рентгенівських променів (РЛПД), яка по суті відповідна приведеній на фіг. II.2. Гідрат по п.1, в якому вміст води...
Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно) етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, спосіб одержання вказаного гідрату та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 66821
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Лінк Іян Роберт, Чоудері Бернадетт Марія, Сейсс Майкл Джон
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, C07D 417/12
Мітки: етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, гідрат, фармацевтична, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно, гідрату, малеїнової, вказаного, композиція, кислоти, солі, основі, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно) етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, який відрізняється тим, що він:(i) включає воду в інтервалі від 0,3 до 0,6 мольних еквівалентів; і(ii) має інфрачервоний спектр, що містить піки при 1757, 1331, 1290, 1211 і 767 см-1; і/або(iіі) має спектр Рамана, що містить піки при 1758, 1610, 1394, 1316 і 1289 см-1; і/або(iv) у твердому стані має спектр...
Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Номер патенту: 67844
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Блеклер Пол Девід Джеймс, Морріссей Гілліан, Броун Крістін Марія, Коклей Тімоті Дж., Гілес Роберт Гордон
МПК: C07D 417/12, A61K 31/4439, A61P 3/10
Мітки: солі, малеїнової, кислоти, поліморф, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти (“поліморф”), яка відрізняється тим, що вона має:(і) інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1763, 912, 856 і 709 см-1; і/або(ii) спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1762, 1284, 912 і 888 см-1; і/або(ііі) 13С спектр ядерного магнітного резонансу твердого тіла, що містить піки...
Поліморф 5-[4-[2- (n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Номер патенту: 67845
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Мур Стефен, Сейсс Майкл Джон, Гілес Роберт Гордон, Блеклер Пол Девід Джеймс
МПК: C07D 417/12, A61P 3/10, A61K 31/4439
Мітки: малеїнової, кислоти, солі, 5-[4-[2, поліморф, n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти (“поліморф”), яка відрізняється тим, що вона має:(і) інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1752, 1546, 1154, 621 і 602 см-1; та/або(іі) спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1751, 1243 і 602 см-1; та/або(ііі) спектр ядерного магнітного резонансу твердого тіла, що містить піки...
Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Номер патенту: 67843
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Гілес Роберт Гордон, Сейсс Майкл Джон, Блеклер Пол Девід Джеймс
МПК: A61P 9/12, A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/4439, A61P 13/12, C07D 417/12, A61P 9/10
Мітки: поліморф, солі, кислоти, малеїнової, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти ("поліморф"), яка відрізняється тим, що вона:(і) має інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1360, 1326, 1241,714 та 669 см-1; та/або(іі) має спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1581, 768, 670, 271 та 266 см-1; та/або(ііі) має спектр ядерного магнітного резонансу...