Композиція у вигляді крем-гелю для лікування акне

Реферат: Композиція у вигляді крем-гелю для лікування акне містить як активні речовини триклозан та молочну кислоту і допоміжні воду очищену. Додатково вводять вазелінову олію, емульгатори, ксантан, гліцерин, сорбінову кислоту. UA 74419 U (54) КОМПОЗИЦІЯ У ВИГЛЯДІ КРЕМ-ГЕЛЮ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ АКНЕ UA 74419 U UA 74419 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Корисна модель належить до медицини, а саме до антисептичних засобів, що використовують у медицині для профілактики та лікування інфекційних уражень шкіри, викликаних внутрішньо-лікарняними антибіотикостійкими штамами бактерій. Вона може бути використана в косметичній та медичній промисловості. Інфекційні ураження шкіри: вугревий висип, стрепто- та стафілодермія, рожа, екзема, сикоз, спричиняються мікроорганізмами і нерідко викликають сенсибілізацію хворих мікробними антигенами, яка стає пусковим фактором для виникнення запальної реакції шкіри, гіперемії та набряку. Комплексне лікування передбачає загальний і місцевий вплив. Вугрова хвороба (ВХ) займає провідне місце за розповсюдженням серед хронічних захворювань шкіри людини. За даними багатьох дослідників, це захворювання діагностують у 60-80 % людей підліткового та юнацького віку. Необхідно відмітити, що простежується тенденція зростання рівня ВХ серед людей віком понад 40 років. ВХ потребує систематичного лікування і спонукає людей звертатися по допомогу до лікарів-дерматологів та практикуючих косметологів. Необхідно відмітити, що на даний час при розробці сучасних препаратів для лікування ВХ користуються заслуженим попитом легкі основі, які забезпечують найбільше вивільнення активних речовин, забезпечують задовільні споживчі властивості (швидко всмоктуються, не залишають жирного блиску на шкіри, більш комфортні у використанні). До таких основ належать емульсійні основи типу о/в та крем-гелі. Існує "Клиндовіт гель" (www.klindovit.ru) який лікує прищі і доглядає за шкірою. Діюча речовина кліндаміцин (у формі фосфату) - антибіотик групи лінкозамідів, має широкий спектр дії. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (ніпагін), алантоїн, токоферолу фосфату лаурилімінодипропіонат динатрію, пропіленгліколь, макрогол 400 (поліетиленоксид 400), карбомер (співополімер, інтерполімер), натрію гідроксид, вода очищена. До недоліків слід віднести вміст антибіотиків. Відома апнтисептична композиція (UA, № 17420, від 30.03.1995, А61К 31/14, А61К 9/08), що містить активну речовину декаметоксин та допоміжні речовини, при наступному співвідношенні компонентів (мас. %): декаметоксин 0,025-0,25 спирт етиловий 95 % 15,0-20,0 гліцерин 5,0-10,0 розчин вітралю спиртового 1 % 0,25-0,5 вода очищена решта. Недоліком композиції є вузький спектр протимікробної дії. Найбільш близьким до винаходу, що заявляється, за технічною суттю та очікуваною дією є очищуючий гель "ALPHA CLEAN SKIN" (Компанія "ЕкоШарм", Ізраїль, http://www.ecosharm.net/catalogue). Він очищує пори, не висушуючи і не дратуючи шкіру, підвищує її захисні властивості в боротьбі з бактеріями. Активні речовини: молочна кислота очищує пори і оновлює шкіру, триклозан - високоефективний антибактеріальний інгредієнт, знімає запалення, почервоніння і роздратування шкіри. Недоліком гелю є вузький спектр протимікробної дії, зменшення активності при зміні рН в лужний бік, при підвищенні температури та при підвищенні мікробної навантаженості. Ефективний тільки як профілактичний засіб. В основу корисної моделі поставлено задачу - удосконалити композицію для лікування акне шляхом введення допоміжних речовин щоб отримати високоефективний засіб, який повністю відповідає вимогам, що пред'являються до лікарських засобів противугревої дії. Поставлена задача вирішується тим, що у композиції, що містить активні речовини та допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, як активні речовини використовують триклозан, молочну кислоту та допоміжні речовини, а саме вазелінову олію, емульгатори, ксантан, гліцерин, сорбінову кислоту, воду очищену при наступному співвідношенні компонентів мас. %: вазелінова олія 8,0-15,0 емульгатори 1,0-8,0 ксантан 0,1-0,4 триклозан 0,2-0,65 гліцерин 8,0-12,0 молочна кислота 0,01-0,1 сорбінова кислота 0,01-0,06 вода очищена решта. Як емульгатори використовують стеарат ПЕГ-400 або віск емульсійний та моностеарат гліцерину (MCF) (Glycerol Monostearate) або моногліцериди дистильовані (МГД). 1 UA 74419 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель, що заявляється була розроблена за допомогою технологічних, структурномеханічних та фізико-хімічних досліджень. Композиція виявляє швидкий сприятливий вплив і має антибактеріальну, протизапальну, зволожуючу дію. Склад крем-гелю з триклозаном зі значенням рН 4-4,5. Дане значення рН було вибрано тому, що при вивченні етіопатогенезу ВХ, відмічено, що розвиток мікроорганізмів, зокрема P.acnes відбувається у лужному середовищі). Значення рН корегували за допомогою молочної кислоти (МК), яка також вказує виражену зволожуючу дію. Триклозан або 2,4,4-трихлор-2-гідроксидифеніловий ефір - універсальний антимікробний засіб з широким спектром дії, широко використовується в косметичних засобах, активний відносно грампозитивних і більшості грамнегативних бактерій. Триклозан також ефективний проти грибків, дріжджів, вірусів, проти Corynebacterium acne. Гліцерин - компонент складу, призначений для потенціювання протимікробної дії та пом'якшення шкіри. Відомо, що при частому митті шкіра пересушується, втрачає захисний ліпідний шар, виникають мікротріщини, які є благотворним резервуаром для колонізації і розмноження транзиторних мікроорганізмів (нозокоміальні штами) у зв'язку з важкістю знищення при наступній обробці. Домішка гліцерину для пом'якшення шкіри усуває ці небажані ефекти і покращує суб'єктивну оцінку препарату. Ксантан - гелеутворювач, підвішує структурну в'язкість та стабільність емульсійної основи. Стеарат ПЕГ-400 (або віск емульсійний) і МСГ (або МГД) - емульгатори. Молочна кислота регулятор рН використовується як зволожуюча речовина, глибоко очищує пори, її беруть в такій кількості щоб досягався рівень до рН 4,0-4,5. Сорбінова кислота - консервант. Вазелінова олія - емолент (пом'якшувальна речовина). Вазелінова олія некомедогена, утворює оклюзивну, водовідштовхувальну плівку, залишаючи на шкірі відчуття гладкості, також це масло покращує розподіл активних речовин. Даний препарат стабільний при кислому значенні рН (4,0-4,5) протягом передбачуваного строку зберігання (2 роки) та має добрі споживчі характеристики. Одним з найважливіших факторів, що впливає на якість та стабільність емульсій, є технологія виробництва препарату. На підставі термогравіметричного аналізу та структурномеханічних досліджень обґрунтована оптимальна температура введення компонентів розробленого крем-гелю. Була розроблена технологічна схема виробництва крем-гелю, яка включає такі стадії. Відважування компонентів крему-гелю. Приготування олійної фази: (плавильник прогрівають пуском у оболонку гарячої води (70 °C). Послідовно завантажують у плавильник відважену сировину (вазелінове масло, стеарат ПЕГ 400 (або віск емульсійний), МСГ (або МГД), триклозан), вмикають мішалку плавильника зі швидкістю 1500 об/хв і перемішують до повного змішування компонентів. Емульгування, охолодження емульсії: приготовлену олійну фазу за допомогою вакууму передають з плавильника крізь фільтр у реактор-гомогенізатор. У реакторі-гомогенізаторі вмикають якірну мішалку зі швидкістю 1500 об/хв і в оболонку подають гарячу воду для підтримки температури маси 70 °C. У реакторі-гомогенізаторі, в якому знаходиться олійна фаза, вмикають лопаткову мішалку зі швидкістю 38 об/хв і турбінну мішалку зі швидкістю 15000 об/хв та за допомогою вакууму подають воду очищену, отриману масу гомогенізують. Після введення води до реактора-гомогенізатора припиняють подачу гарячої води в оболонку апарата та охолоджують масу до температури 40 °C. Отримання гелю проводиться за рахунок відвантаження необхідної кількості суміші ксантану з гліцерином у реактор-гомогенізатор, змішування з відваженою водою очищеною та перемішуванні рамною мішалкою протягом 30±5 хв. з одночасним вакуумуванням для уникнення процесу аерації зі швидкістю 38 об/хв до створення гелю. Введення молочної та сорбінової кислот та гомогенізація крем-гелю: отриманий гель передають до реактора-гомогенізатора з емульсією та додають сорбінову кислоту, проводять регуляцію рН і вводять відважену молочну кислоту з метою зниження рН до 4,-4,5). Перемішування крем-гелю здійснюють до температури маси 18-23 °C. Гомогенізація крем-гелю (гомогенізацію проводять у реакторі з рамною мішалкою протягом 15 хв. з одночасним вакуумуванням для уникнення процесу аерації у крем-гелі). Фасування крем-гелю в туби: крем-гель перекачують у бункер тубонаповнювального автомату та фасують по 50,0 г у туби з лаковим покриттям з бушоном. Контролюють точність дозування, продуктивність автомату і правильність відбитку на тубі (номер серії і термін придатності). 2 UA 74419 U 5 Пакування туб в пачки (туби з інструкцією до застосування пакують у пачки на автоматі пакування туб в пачки). Пакування пачок в коробки. За результатами клінічних випробувань встановлена висока ефективність крему прилікуванні вугрової хвороби, відзначена добра переносимость і високий ступінь безпеки препарату. Приклад. У таблиці наведений склад отриманого крем-гелю і рецептури інших складів у межах заявлених інтервалів. Таблиця Склад олія вазелінова емульгатори ксантан триклозан гліцерин молочна кислота сорбінова кислота вода очищена 1 8,0 1,0 0,1 0,2 8,0 0,01 0,01 до 100 % Кількісний склад, г 2 10,0 5,0 0,2 0,45 10,0 0,05 0,03 до 100 % 3 15,0 8,0 0,4 0,65 12,0 0,1 0,06 до 100 % 10 15 20 25 За результатами аналізу, який виконаний лабораторією контролю якості лікарських препаратів Державного фармакологічного центра Міністерства охорони здоров'я України, кремгель, що заявляється, відповідає вимогам МКЯ. Таким чином, доклінічні і клінічні дослідження підтвердили, антимікробна композиція, що заявляється у вигляді крем-гелю, має широкий спектр і високий рівень специфічної фармакологічної активності, зручна і проста у застосуванні, не викликає побічних явищ, внаслідок чого забезпечується максимальна безпека застосування препарату, що цілком підтверджує виконання поставленого у корисній моделі задачі - створення високоефективного засобу. Крем-гель здатний нормалізувати функціонування сальних залоз і попередити розвиток вугрів, підтримати ремісію і впоратися з захворюванням (висипом вугрів), не допустити утворення глибоких запальних елементів. Засіб додатково купірує гострий запальний процес, відлущує застійні плями, вирівнює рельєф шкіри, розсмоктує інфільтрати. Композиція у вигляді крем-гелю технологічна в умовах промислового виробництва при використанні стандартного обладнання. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 30 1. Композиція у вигляді крем-гелю для лікування акне, що містить як активні речовини триклозан та молочну кислоту і допоміжні воду очищену, яка відрізняється тим, що додатково вводять вазелінову олію, емульгатори, ксантан, гліцерин, сорбінову кислоту, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: вазелінова олія 8,0-15,0 емульгатори 1,0-8,0 ксантан 0,1-0,4 триклозан 0,2-0,65 гліцерин 8,0-12,0 молочна кислота 0,01-0,1 сорбінова кислота 0,01-0,06 вода очищена решта. 2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що як емульгатори використовують стеарат ПЕГ400 або віск емульсійний та МСГ або МГД. 35 Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3