Спосіб боротьби з шкідниками, похідні піперазину та проміжні сполуки

1. Спосіб боротьби з комахами, кліщами, нематодами або молюсками, який включає нанесення на шкідників, на вогнище шкідників або на рослини, які зазнають нашестя шкідників, інсектицидно, акарицидно, нематоцидно або молюскоцидно ефективної кількості сполуки формули І: 2 (19) 1 3 87497 4 тити 1 додатковий гетероатом, вибраний із групи, С8алкіл, необов'язково заміщений С2-С6алкеніл, яка включає О, N і S, і яке необов'язково може необов'язково заміщений С2-С6алкініл, необов'язбути заміщене С1-С4алкілом, С1-С4галогеналкілом ково заміщений алкоксикарбоніл, необов'язково або галогеном; заміщений алкілкарбоніл, необов'язково заміщевсі R4 незалежно означають галоген, нітрогрупу, ний алкіламінокарбоніл, необов'язково заміщений ціаногрупу, необов'язково заміщений С1-С8алкіл, діалкіламінокарбоніл, необов'язково заміщений С3необов'язково заміщений С2-С6алкеніл, необов'язС7циклоалкіл, необов'язково заміщений арил, неково заміщений С2-С6алкініл, необов'язково заміобов'язково заміщений гетероарил, необов'язково щений алкоксикарбоніл, необов'язково заміщений заміщений гетероцикліл, необов'язково заміщену алкілкарбоніл, необов'язково заміщений алкіламіалкоксигрупу, необов'язково заміщену арилоксигнокарбоніл, необов'язково заміщений діалкіламірупу, необов'язково заміщену гетероарилоксигрунокарбоніл, необов'язково заміщений С3пу, необов'язково заміщену алкілтіогрупу, необоС7циклоалкіл, необов'язково заміщений арил, нев'язково заміщену арилтіогрупу або R23R24N, де обов'язково заміщений гетероарил, необов'язково R23 і R24 незалежно означають водень, С1-С8алкіл, заміщений гетероцикліл, необов'язково заміщену С3-С7циклоалкіл, С3-С6алкеніл, С3-С6алкініл, С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену арилоксигС7циклоалкіл(С1-С4)алкіл, С2-С6галогеналкіл, С1рупу, необов'язково заміщену гетероарилоксигруС6алкоксі(С1-С6)алкіл, С1-С6алкоксикарбоніл, або пу, необов'язково заміщену алкілтіогрупу або R23 і R24 разом з атомом N, до якого вони приєдна21 22 21 22 R R N, де R і R незалежно означають водень, ні, утворюють 5-, 6- або 7-членне гетероциклічне С1-С8алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С6алкеніл, С3кільце, яке може містити 1 або 2 додаткових гетеС6алкініл, С3-С7циклоалкіл(С1-С4)алкіл, С2роатоми, вибрані із групи, яка включає О, N і S, і С6галогеналкіл, С1-С6алкоксі(С1-С6)алкіл, С1яке необов'язково може бути заміщене однією або С6алкоксикарбоніл, або R21 і R22 разом з атомом N, двома С1-С6алкільними групами; або 2 групи Ra, до якого вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7приєднані до одного атома вуглецю, означають членне гетероциклічне кільце, яке може містити 1 =О, =S, =NRb, =CRcRd, де Rb, Rс і Rd незалежно або 2 додаткових гетероатоми, вибрані із групи, означають Н або необов'язково заміщений алкіл; р яка включає О, N і S, і яке необов'язково може дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4 або її солей або Nбути заміщене однією або двома С1-С6алкільними оксидів. групами, або 2 сусідні групи R4 разом з атомами 2. Спосіб за п. 1, у якому кільце вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 4-, 5-, T 6- або 7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, яке може необов'язково бути заміщено являє собою 6-членне ароматичне кільце або 5галогеном; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або 6-членне гетероароматичне кільце, у якому R8 означає феніл(С1-С4)алкіл (де фенільна група елементами кільця незалежно є СН, S, N, NR4, О необов'язково містить як замісники галоген, С1або CR4, за умови, що принаймні один елемент С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1кільця не являє собою СН або CR4 і що в кільці С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероміститься не більше одного атома О або S. арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетеро3. Спосіб за п. 1 або п. 2, у якому Y означає одиарил(С1-С6)алкіл (де гетероарильна група необонарний зв'язок, С=О або C=S. в'язково містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, 4. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, у якоС1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1му R1 означає водень, С1-С6алкіл, С1-С6ціаноалкіл, С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероС1-С6галогеналкіл, С3-С7циклоалкіл(С1-С4)алкіл, арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), феніл(С2С1-С6алкоксі(С1-С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл С6)алкеніл (де фенільна група необов'язково міс(де гетероарильна група може необов'язково містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1тити як замісники галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу, С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероС1-С6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілсульфоніл, арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетероС1-С6алкілсульфініл, С1-С6алкілтіогрупу, С1арил(С2-С6)алкеніл (де гетероарильна група неС6алкоксикарбоніл, С1-С6алкілкарбоніламіногрупу, обов'язково містить як замісники галоген, С1арилкарбоніл, або два сусідніх положення гетероС4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1арильної системи можуть бути включені в цикл з С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероутворенням 5-, 6- або 7-членного карбоциклічного арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу) або феабо гетероциклічного кільця, самого необов'язково ніл(С2-С6)алкініл (де фенільна група необов'язково заміщеного галогеном), арил(С1-С6)алкіл (де аримістить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1льна група може необов'язково містити як замісниС4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1ки галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероС6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу, С1арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу, або С6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55, де z дорівнює 1 або С6алкілсульфініл, С1-С6алкілтіогрупу, С12, R51 і R52 всі незалежно означають Н, галоген або С6алкоксикарбоніл, С1-С6алкілкарбоніламіногрупу, С1-С2алкіл, R53 і R54 всі незалежно означають Н, арилкарбоніл, або два сусідніх положення арильгалоген, С1-С4алкіл або С1-С4галогеналкіл і R55 ної системи можуть бути включені в цикл з утвоозначає необов'язково заміщений арил або необоренням 5-, 6- або 7-членного карбоциклічного або в'язково заміщений гетероарил); гетероциклічного кільця, самого необов'язково всі Ra незалежно означають галоген, гідроксигрузаміщеного галогеном), С1пу, ціаногрупу, необов'язково заміщений С1 5 87497 6 С6алкілкарбоніламіно(С1-С6)алкіл, арил (який може утворенням 5-, 6- або 7-членного карбоциклічного необов'язково містити як замісники галоген, нітроабо гетероциклічного кільця, самого необов'язково групу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, заміщеного галогеном) або гетероарил (який може С1-С6алкоксигрупу, С1-С6галогеналкоксигрупу, С1необов'язково містити як замісники галоген, нітроС6алкілсульфоніл, С1-С6алкілсульфініл, С1групу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С6алкілтіогрупу, С1-С6алкоксикарбоніл, С1С1-С6алкоксигрупу або С1-С6галогеналкоксигрупу, С6алкілкарбоніламіногрупу, арилкарбоніл, або два С1-С4алкоксикарбоніл С1сусідніх положення арильної системи можуть бути С6алкілкарбоніламіногрупу, фенілоксикарбонілавключені в цикл з утворенням 5-, 6- або 7-членного міногрупу (де фенільна група необов'язково міскарбоциклічного або гетероциклічного кільця, сатить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1мого необов'язково заміщеного галогеном), гетеС4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1роарил (який може необов'язково містити як замісС4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероники галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), аміногруС1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу, С1пу, С1-С6алкіламіногрупу або феніламіногрупу (де С6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1фенільна група необов'язково містить як замісники С6алкілсульфініл, С1-С6алкілтіогрупу, С1галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1С6алкоксикарбоніл, С1-С6алкілкарбоніламіногрупу, С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, арилкарбоніл, або два сусідніх положення гетероNO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламіарильної системи можуть бути включені в цикл з ногрупу)). утворенням 5-, 6- або 7-членного карбоциклічного 5. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, у якоабо гетероциклічного кільця, самого необов'язково му R2 означає водень, гідроксигрупу, С1-С6алкіл заміщеного галогеном), С1-С6алкоксигрупу, С1або С1-С6галогеналкіл. С6галогеналкоксигрупу, феноксигрупу (де феніль6. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, у якона група необов'язково містить як замісники галому всі R4 незалежно означають галоген, ціаногруген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1пу, С1-С8алкіл, С1-С8галогеналкіл, С1-С6ціаноалкіл, С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, С1-С6алкоксі(С1-С6)алкіл, С3-С7циклоалкіл(С1NO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламіС6)алкіл, С5-С6циклоалкеніл(С1-С6)алкіл, С3ногрупу), гетероарилоксигрупу (яка необов'язково С6алкенілоксі(С1-С6)алкіл, С3-С6алкінілоксі(С1містить як замісники галоген, нітрогрупу, ціаногруС6)алкіл, арилоксі(С1-С6)алкіл, С1-С6карбоксіалкіл, пу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1С1-С6алкілкарбоніл(С1-С6)алкіл, С2С6алкоксигрупу або С1-С6галогеналкоксигрупу), С6алкенілкарбоніл(С1-С6)алкіл, С2гетероциклілоксигрупу (яка необов'язково містить С6алкінілкарбоніл(С1-С6)-алкіл, С1як замісники галоген, С1-С6алкіл, С1С6алкоксикарбоніл(С1-С6)алкіл, С3С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1С6алкенілоксикарбоніл(С1-С6)алкіл, С3С6галогеналкоксигрупу), ціаногрупу, С2-С6алкеніл, С6алкінілоксикарбоніл(С1-С6)алкіл, арилоксикарС2-С6алкініл, С3-С6циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, боніл(С1-С6)алкіл, С1-С6алкілтіо(С1-С6)алкіл, С1гетероцикліл (який необов'язково містить як замісС6алкілсульфініл(С1-С6)алкіл, С1ники галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С6алкілсульфоніл(С1-С6)алкіл, амінокарбоніл(С1С1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1С6)алкіл, С1-С6алкіл амінокарбоніл(С1-С6)алкіл, С6галогеналкоксигрупу), С1-С6алкілтіогрупу, С1ді(С1-С6)алкіламінокарбоніл(С1-С6)алкіл, феніл(С1С6галогеналкілтіогрупу або NR13R14, де R13 і R14 С4)алкіл (де фенільна група необов'язково містить незалежно означають водень, С1-С6алкіл, С1як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1С6галогеналкіл, С1-С6алкоксі(С1-С6)алкіл, феніл С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1(який може необов'язково містити як замісники С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетерогалоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетероС4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, арил(С1-С4)алкіл (де гетероарильна група необоNO2, арил, гетероарил, аміногрупу, діалкіламіногв'язково містить як замісники галоген, нітрогрупу, рупу або С1-С4алкоксикарбоніл), феніл(С1-С6)алкіл ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1(де фенільна група може необов'язково містити як С6алкоксигрупу або С1-С6галогеналкоксигрупу), замісники галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, гетероцикліл(С1-С4)алкіл (де гетероциклільна груС1-С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, па необов'язково містить як замісники галоген, NO2, арил, гетероарил, аміногрупу, діалкіламіногнітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1рупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1або два сусідніх положення фенільного кільця моС6галогеналкоксигрупу), С2-С6алкеніл, амінокаржуть бути включені в цикл з утворенням 5-, 6- або боніл(С2-С6)алкеніл, С1-С6алкіламінокарбоніл(С27-членного карбоциклічного або гетероциклічного С6)алкеніл, ді(С1-С6)алкіламінокарбоніл(С2кільця, самого необов'язково заміщеного галогеС6)алкеніл, феніл(С2-С4)-алкеніл (де фенільна груном), гетероарил(С1-С6)алкіл (де гетероарильна па необов'язково містить як замісники галоген, С1група може необов'язково містити як замісники С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероС6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу, С1арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), С2С6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1С6алкініл, триметилсиліл(С2-С6)алкініл, амінокарС6алкілсульфініл, С1-С6алкілтіогрупу, С1боніл(С2-С6)алкініл, С1-С6алкіламінокарбоніл(С2С6алкоксикарбоніл, С1-С6алкілкарбоніламіногрупу, С6)алкініл, ді(С1-С6)алкіламінокарбоніл(С2арилкарбоніл, або два сусідніх положення гетероС6)алкініл, С1-С6алкоксикарбоніл, С3-С7циклоалкіл, арильної системи можуть бути включені в цикл з С3-С7галогенциклоалкіл, С3-С7ціаноциклоалкіл, С1 7 87497 8 С3алкіл(С3-С7)-циклоалкіл, С1-С3алкіл(С38 R N С7)галогенциклоалкіл, феніл (який необов'язково (Ra)p містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1N С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1T С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероR2 арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетероN арил (який необов'язково містить як замісники га(R4)n логен, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1Y R1 С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1(I’) С6галогеналкоксигрупу), гетероцикліл (де гетеро1 2 4 у якій R , R , R , Ra, Т, Y, n та р є такими, як вони циклільна група необов'язково містить як заміснивизначені у зв'язку з формулою І, і R8 означає ки галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55, де z дорівнює 1 або С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С12, краще - 1, R51 і R52 всі незалежно означають Н С6галогеналкоксигрупу), або 2 сусідні групи R4 раабо С1-С2алкіл, R53 і R54 всі незалежно означають зом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, Н, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4галогеналкіл і R55 утворюють 4-, 5-, 6- або 7-членне карбоциклічне означає феніл, який містить як замісники галоген, або гетероциклічне кільце, яке може необов'язково С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, містити як замісники галоген, С1-С8алкоксигрупу, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероС1-С6галогеналкоксигрупу, феноксигрупу (яка неарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу, або гетеобов'язково містить як замісники галоген, нітрогруроарил, який містить як замісники галоген, С1пу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1С6алкоксигрупу або С1-С6галогеналкоксигрупу), С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетерогетероарилоксигрупу (яка необов'язково містить як арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу, за умови, замісники галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1що сполука не являє собою 4,5-діаміно-6-(4С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або цинаміл-1-піперазиніл)-піримідин. С1-С6галогеналкоксигрупу), С1-С8алкілтіогрупу або 10. Похідні піперазину формули R19R20N, де R19 і R20 незалежно означають водень, R8 С1-С8алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С6алкеніл, С3N С6алкініл, С2-С6галогеналкіл, С1(Ra)p N С6алкоксикарбоніл, або R19 і R20 разом з атомом N, до якого вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7T членне гетероциклічне кільце, яке може містити 1 NH2 або 2 додаткових гетероатоми, вибраних із групи, (R4)n яка включає О, N і S, і яке необов'язково може , бути заміщене однією або двома С1-С6алкільними у якій R4, R8, Ra, T, Y, n і р є такими, як вони вигрупами; n дорівнює 0, 1, 2 або 3. значені у зв'язку з формулою І’ у п. 9, за умови, що 7. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, у якосполука не являє собою 4,5-діаміно-6-(4-цинамілму R8 означає -C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55, де z 1-піперазиніл)-піримідин. дорівнює 1 або 2, краще - 1, R51 і R52 всі незалежно 11. Сполука формули означають Н або С1-С2алкіл, R53 і R54 всі незалежR8 N но означають Н, галоген, С1-С4алкіл або С155 (Ra)p С4галогеналкіл і R означає феніл, який містить як N замісники галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, T С1-С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламіNO2 ногрупу або гетероарил, який містить як замісники (R4)n , галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1у якій R4, R8, Ra, Т, Y, n і р є такими, як вони виС4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, значені у зв'язку з формулою I’ у п. 9, за умови, NO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламіщо, якщо Т означає фенільне кільце, R8 означає ногрупу. цинаміл і р дорівнює 0, то R4 не означає групу CF3 8. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, у якоабо NO2, яка знаходиться в пара-положенні відному Ra незалежно означає галоген, ціаногрупу, С1сно піперазинового кільця, і додатково, за умови, С3алкіл, гідроксигрупу, або 2 групи Ra разом з що сполука не являє собою 4-аміно-6-(4-цинамілатомом вуглецю, до якого вони приєднані, утво1-піперазиніл)-5-нітропіримідин. рюють =О, =S, =NRb, =CRcRd, де Rb, Rс i Rd не12. Інсектицидна, акарицидна або нематоцидна залежно означають Н або необов'язково заміщекомпозиція, яка включає інсектицидно, акарицидно ний алкіл; і р дорівнює 0, 1 або 2. або нематоцидно ефективну кількість сполуки фо9. Сполука формули І’ рмули I’ за п. 9. Даний винахід стосується похідних піперазину, способів їх одержання, та інсектицидних, акарицидних, молюскоцидних та нематоцидних компози цій, які їх містять, та способів їх застосування для боротьби з комахами-, кліщами-, молюсками-і нематодами-шкідниками та їх знищення. 9 87497 10 Похідні піперазину, які мають протипротозойну всі незалежно означають Η або нижчий алкіл; R19 здатність, розкриті, наприклад, в US331845, та в та R20 незалежно означають необов'язково заміЕР103464 розкриті піримідинілпіперазини, які мащений алкіл, необов'язково заміщений арил або ють бактерицидну здатність. необов'язково заміщений гетероарил; Відповідно до винаходу несподівано виявлено, R2 означає Н, гідроксигрупу, необов'язково защо деякі піперазини мають інсектицидну здатність. міщену алкоксигрупу або необов'язково заміщений Тому даний винахід стосується способу бороалкіл; або R1 і R2 разом із групами Υ та N утворютьби з комахами, кліщами, нематодами та молюсють 5- або 6-членне гетероциклічне кільце, яке ками або їх знищення, який включає нанесення на може містити 1 додатковий гетероатом, вибраний шкідників, на вогнище шкідників або на рослини, із групи, яка включає О, N і S, і яке необов'язково які зазнають нашестя шкідників, інсектицидно, може бути заміщене С1-С4алкілом, С1акарицидно, нематоцидно або молюскоцидно С4галогеналкілом або галогеном; ефективної кількості сполуки формули (І): всі R4 незалежно означають галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, необов'язково заміщений С1С8алкіл, необов'язково заміщений С2-С6алкеніл, необов'язково заміщений С2-С6алкініл, необов'язково заміщений алкоксикарбоніл, необов'язково заміщений алкілкарбоніл, необов'язково заміщений алкіламінокарбоніл, необов'язково заміщений діалкіламінокарбоніл, необов'язково заміщений С3С7циклоалкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений гетероцикліл, необов'язково заміщену Υ означає одинарний зв'язок, С = C=S або О, алкоксигрупу, необов'язково заміщену арилоксигS(O)m, де m дорівнює 0, 1 або 2; рупу, необов'язково заміщену гетероарилоксигрукільце пу, необов'язково заміщену алкілтіогрупу або R21R22N, де R21 і R22 незалежно означають водень, С1-С8алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С6алкеніл, С3С6алкініл, С3-С7циклоалкіл(С1-С4)алкіл, С2С6галогеналкіл, С2-С6алкоксі(С1-С6)алкіл, С1С6алкоксикарбоніл або R21 і R22 разом з атомом N, означає 6-членне ароматичне кільце або до якого вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7означає 5- або 6-членне гетероароматичне кільце; членне гетероциклічне кільце, яке може містити 1 R1 означає водень, необов'язково заміщений або 2 додаткових гетероатоми, вибраних із групи, алкіл, необов'язково заміщений алкоксикарбоніл, яка включає О, N і S, і яке необов'язково може необов'язково заміщений алкілкарбоніл, амінокарбути заміщене однією або двома С1-С6алкільними боніл, необов'язково заміщений алкіламінокарбогрупами, або 2 сусідні групи R4 разом з атомами ніл, необов'язково заміщений діалкіламінокарбовуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 4-, 5-, ніл, необов'язково заміщений арил, необов'язково 6- або 7-членне карбоциклічне або гетероциклічне заміщений гетероарил, необов'язково заміщену кільце, яке може необов'язково бути заміщене алкоксигрупу, необов'язково заміщену арилоксиггалогеном; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; рупу, необов'язково заміщену гетероарилоксигруR8 означає необов'язково заміщений алкіл, пу, необов'язково заміщену гетероциклілоксигрупу, необов'язково заміщений алкеніл, необов'язково ціаногрупу, необов'язково заміщений алкеніл, незаміщений алкініл, необов'язково заміщений цикобов'язково заміщений алкініл, необов'язково залоалкіл, необов'язково заміщений арил, необов'яміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений зково заміщену алкоксигрупу, необов'язково заміциклоалкеніл, форміл, необов'язково заміщений щену арилоксигрупу, необов'язково заміщений гетероцикліл, необов'язково заміщену алкілтіогруалкоксикарбоніл, необов'язково заміщений алкіл13 14 13 14 пу, NO або NR R , де R і R незалежно ознакарбоніл або необов'язково заміщений алкенілкачають водень, COR15, необов'язково заміщений рбоніл; алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язковсі Ra незалежно означають галоген, гідроксиво заміщений гетероарил, необов'язково заміщегрупу, ціаногрупу, необов'язково заміщений С1ний гетероцикліл або R13 і R14 разом з атомом N, С8алкіл, необов'язково заміщений С2-С6алкеніл, до якого вони приєднані, утворюють групу необов'язково заміщений С2-С6алкініл, необов'яз16 17 18 13 14 N=C(R )-NR R або R і R разом з атомом N, ково заміщений алкоксикарбоніл, необов'язково до якого вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7заміщений алкілкарбоніл, необов'язково заміщечленне гетероциклічне кільце, яке може містити 1 ний алкіламінокарбоніл, необов'язково заміщений або 2 додаткових гетероатоми, вибраних із групи, діалкіламінокарбоніл, необов'язково заміщений С3яка включає О, N і S, і яке необов'язково може С7циклоалкіл, необов'язково заміщений арил, небути заміщене однією або двома С1-С6алкільними обов'язково заміщений гетероарил, необов'язково 15 групами; R означає Н, необов'язково заміщений заміщений гетероцикліл, необов'язково заміщену алкіл, необов'язково заміщену алкоксигрупу, неалкоксигрупу, необов'язково заміщену арилоксигобов'язково заміщений арил, необов'язково замірупу, необов'язково заміщену гетероарилоксигрущену арилоксигрупу необов'язково заміщений гепу, необов'язково заміщену алкілтіогрупу, необотероарил, необов'язково заміщену в'язково заміщену арилтіогрупу або R23R24N, де гетероарилоксигрупу або NR19R20; R16 , R17 та R18 R23 і R24 незалежно означають водень, С1-С8алкіл, 11 87497 12 С3-С7циклоалкіл, С3-С6алкеніл, С3-С6алкініл, СзС6алкілкарбонілоксигрупу, арилкарбонілоксигрупу С7циклоалкіл(С1-С4)алкіл, С2-С6галогеналкіл, С1(де арильна група необов'язково заміщена), С6алкоксі(С1-С6)алкіл, С1-С6алкоксикарбоніл або ді(СгС6)алкіламінокарбонілоксигрупу, оксими, такі R23 і R24 спільно з атомом N, до якого вони приєдяк =NOалкіл, =NOгалогеналкіл і =NOарил (сам нані, утворюють 5-, 6- або 7-членне гетероциклічне необов'язково заміщений), арил (сам необов'язкокільце, яке може містити 1 або 2 додаткових гетево заміщений), гетероарил (сам необов'язково роатоми, вибраних із групи, яка включає О, N і S, і заміщений), гетероцикліл (сам необов'язково заяке необов'язково може бути заміщене однією або міщений С1-С6алкілом або галогеном), арилоксигдвома С1-С6алкільними групами; або 2 групи Ra, рупу (де арильна група необов'язково заміщена), приєднані до одного атома вуглецю, означають гетероарилоксигрупу (де гетероарильна група не=O, =S, =NRb, =CRcRd, де Rb, Re і Rd незалежно обов'язково заміщена), гетероциклілоксигрупу (де означають Н або необов'язково заміщений алкіл; p гетероциклільна група необов'язково заміщена С1дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4 або її солей або NС6алкілом або галогеном), аміногрупу, С1оксидів. С6алкіламіногрупу, ді(С1-С6)алкіламіногрупу, С1Сполуки формули (І) можуть існувати у вигляді С6алкілкарбоніламіногрупу, N-(С1різних геометричних або оптичних ізомерів або в С6)алкілкарбоніл-N-(С1-С6)алкіламіногрупу, С2різних таутомерних формах. В обсяг даного винаСбалкенілкарбоніл, С2-С6алкінілкарбоніл, С3ходу входять всі такі ізомери та таутомери і їх суС6алкенілоксикарбоніл, С3-С6алкінілоксикарбоніл, міші у всіх співвідношеннях, а також ізотопозаміарилоксикарбоніл (де арильна група необов'язково щені форми, такі як дейтеровані сполуки. заміщена) і арилкарбоніл (де арильна група неКожний алкільний фрагмент, окремо або у виобов'язково заміщена). гляді частини більшої групи (такої як алкоксигрупа, Алкенільні та алкінільні фрагменти можуть алкоксикарбоніл, алкілкарбоніл, алкіламінокарбознаходитися у вигляді лінійних або розгалужених ніл, діалкіламінокарбоніл), має лінійний або розгаланцюгів і алкенільні фрагменти, якщо це є придалужений ланцюг і означає, наприклад, метил, тним, можуть знаходитися в (Е)- або (Z)етил, н-пропіл, н-бутил, н-пентил, н-гексил, ізопроконфігурації. Прикладами є вініл, аліл і пропаргіл. піл, н-бутил, втор-бутил, ізобутил, трет-бутил або Необов'язкові замісники алкенілу або алкінілу, неопентил. Алкільні групи краще являють собою якщо вони містяться, включають необов'язкові С1-С12алкільні групи, але краще - С1-С10-, більш замісники, зазначені вище для алкільного фрагмекраще - С1-С8-, ще більш краще - С1-С6- і найкраще нта. - С1-С4алкільні групи. У контексті даного опису ацил означає необоНеобов'язкові замісники алкільного фрагменв'язково заміщений С1-С6алкілкарбоніл (наприта, якщо вони містяться (окремо або у вигляді часклад, ацетил), необов'язково заміщений С2тини більшої групи, такої як алкоксигрупа, алкоксиС6алкенілкарбоніл, необов'язково заміщений С2карбоніл, алкілкарбоніл, алкіламінокарбоніл, С6алкінілкарбоніл, необов'язково заміщений арилдіалкіламінокарбоніл), включають одну або більшу карбоніл (наприклад, бензоїл) або необов'язково кількість галогенів, нітрогрупу, ціаногрупу, NCS-, заміщений гетероарилкарбоніл. С3-С7циклоалкіл (сам необов'язково заміщений С1Галоген означає фтор, хлор, бром або йод. С6алкілом або галогеном), С5-С7циклоалкеніл (сам Галогеналкільні групи являють собою алкільні необов'язково заміщений С1-С6алкілом або галогрупи, які заміщені одним або більшою кількістю геном), гідроксигрупу, С1-С10алкоксигрупу, С1однакових або різних атомів галогенів і являють С10алкоксі(С1-С10)алкоксигрупу, три(С1собою, наприклад, CF3, CF2CI, CF3CH2 або С4)алкілсиліл(С1-С6)алкоксигрупу, С1CHF2CH2. С6алкоксикарбоніл(С1-С10)алкоксигрупу, С1У контексті даного опису терміни "арил", "ароС10галогеналкоксигрупу, арил(С1-С4)-алкоксигрупу матичне кільце" і "ароматична кільцева система" (де арильна група необов'язково заміщена), С3стосуються кільцевих систем, які можуть бути моС7циклоалкоксигрупу (де циклоалкільна група нено-, бі- або трициклічними. Приклади таких кілець обов'язково заміщена С1-С6алкілом або галогевключають феніл, нафталініл, антраценіл, інденіл і ном), С2-С10алкенілоксигрупу, С2фенантреніл. Кращою арильною групою є феніл. С10алкінілоксигрупу, SH, С1-С10алкілтіогрупу, С1Крім того, терміни "гетероарил", "гетероароматичС10галогеналкілтіогрупу, арил(С1-С4)алкілтіогрупу не кільце" і "гетероароматична кільцева система" (де арильна група необов'язково заміщена), С3відносяться до ароматичних кільцевих систем, які С7циклоалкілтіогрупу (де циклоалкільна група немістять принаймні один гетероатом та які включаобов'язково заміщена С1-С6алкілом або галогеють одне кільце або два або більшу кількість конном), три(С1-С4)алкілсиліл(С1-С6)алкілтіогрупу, денсованих кілець. Краще, якщо моноциклічні сисарилтіогрупу (де арильна група необов'язково затеми містять до 3, а біциклічні системи - до 4 міщена), С1-С6алкілсульфоніл, С1гетероатомів, які краще вибирати із групи, яка С6галогеналкілсульфоніл, С1-С6алкілсульфініл, С1включає азот, кисень і сірку. Приклади таких груп С6галогеналкілсульфініл, арилсульфоніл (де аривключають фурил, тієніл, піроліл, піразоліл, імідальна група може бути необов'язково заміщена), золіл, 1,2,3-триазоліл, 1,2,4-триазоліл, оксазоліл, три(С1-С4)алкілсиліл, арилді(С1-С4)алкілсиліл, (С1ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, 1,2,3С4)алкілдіарилсиліл, триарилсиліл, С1оксадіазоліл, 1,2,4-оксадіазоліл, 1,3,4С10алкілкарбоніл, НО2С, С1-С10алкоксикарбоніл, оксадіазоліл, 1,2,5-оксадіазоліл, 1,2,3-тіадіазоліл, амінокарбоніл, С1-С6алкіламінокарбоніл, ді(С11,2,4-тіадіазоліл, 1,3,4-тіадіазоліл, 1,2,5С6алкіл)амінокарбоніл, N-(С1-С3алкіл)-N-(С1тіадіазоліл, піридил, піримідиніл, піридазиніл, піраС3алкоксі)амінокарбоніл, С1зиніл, 1,2,3-триазиніл, 1,2,4-триазиніл, 1,3,5 13 87497 14 триазиніл, бензофурил, бензізофурил, бензотієніл, геном), гетероарил (сам необов'язково заміщений бензізотієніл, індоліл, ізоіндоліл, індазоліл, бензоС1-С6алкілом або галогеном), гетероцикліл (сам тіазоліл, бензізотіазоліл, бензоксазоліл, бензізокнеобов'язково заміщений С1-С6алкілом або галосазоліл, бензімідазоліл, 2,1,3-бензоксадіазол, хігеном), арилоксигрупу (де арильна група необов'янолініл, ізохінолініл, цинолініл, фталазиніл, зково заміщена С1-С6алкілом або галогеном), гехіназолініл, хіноксалініл, нафтиридиніл, бензотритероарилоксигрупу (де гетероарильна група азиніл, пуриніл, птеридиніл та індолізиніл. Кращі необов'язково заміщена С1-С6алкілом або галогеприклади гетероароматичних радикалів включаном), гетероциклілоксигрупу (де гетероциклільна ють піридил, піримідил, триазиніл, тієніл, фурил, група необов'язково заміщена С1-С6алкілом або оксазоліл, ізоксазоліл, 2,1,3-бензоксадіазол і тіагалогеном), аміногрупу, С1-С6алкіламіногрупу, золіл. ді(С1-С6)алкіламіногрупу, С1Терміни гетероцикл і гетероцикліл означають С6алкілкарбоніламіногрупу, N-(С1неароматичне кільце, яке містить до 10 атомів та С6)алкілкарбоніл-N-(С1-С6)алкіламіногрупу, ариляке включає одну або більшу кількість (краще - 1 карбоніл (де арильна група сама необов'язково або 2) гетероатомів, вибраних із групи, яка вклюзаміщена галогеном або С1-С6алкілом) або два чає О, S і N. Приклади таких кілець включають 1,3сусідніх положення арильної або гетероарильної діоксолан, тетрагідрофуран і морфолін. системи можуть бути включені в цикл з утворенНеобов'язкові замісники гетероциклілу, якщо ням 5-, 6- або 7-членного карбоциклічного або гевони містяться, включають С1-С6алкіл і С1тероциклічного кільця, самого необов'язково заміС6галогеналкіл, а також необов'язкові замісники, щеного галогеном або С1-С6алкілом. Інші зазначені вище для алкільного фрагмента. замісники арилу й гетероарилу включають арилЦиклоалкіл включає циклопропіл, циклопентил карбоніл аміногрупу (де арильна група заміщена і циклогексил. С1-С6алкілом або галогеном), (С1Циклоалкеніл включає циклопентеніл і циклоС6)алкілоксикарбоніламіногрупу, (С1гексеніл. С6)алкілоксикарбоніл-N-(С1-С6)алкіламіногрупу, Необов'язкові замісники циклоалкілу й циклоарилоксикарбоніламіногрупу (де арильна група алкенілу, якщо вони містяться, включають С1заміщена С1-С6алкілом або галогеном), арилоксиС3алкіл, а також необов'язкові замісники, зазначені карбоніл-N-(С1-С6)алкіламіногрупу, (де арильна вище для алкільного фрагмента. група заміщена С1-С6алкілом або галогеном), ариКарбоциклічні кільця включають арильні, циклсульфоніламіногрупу (де арильна група заміщена лоалкільні та циклоалкенільні групи. С1-С6алкілом або галогеном), арилсульфоніл-NНеобов'язкові замісники арилу й гетероарилу, (С1-С6)алкіламіногрупу (де арильна група заміщеякщо вони містяться, незалежно вибрані із групи, на С1-С6алкілом або галогеном), арил-N-(С1яка включає галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, NCS-, С6)алкіламіногрупу (де арильна група заміщена С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксі-( С1С1-С6алкілом або галогеном), ариламіногрупу (де С6)алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6галогеналкеніл, С2арильна група заміщена С1-С6алкілом або галогеС6алкініл, С3-С7циклоалкіл (сам необов'язково заном), гетероариламіногрупу (де гетероарильна міщений С1-С6алкілом або галогеном), С5група заміщена С1-С6алкілом або галогеном), геС7циклоалкеніл (сам необов'язково заміщений С1тероцикліламіногрупу (де гетероциклільна група С6алкілом або галогеном), гідроксигрупу, С1заміщена С1-С6алкілом або галогеном), амінокарС10алкоксигрупу, С1-С10алкоксі(С1боніламіногрупу, С1С10)алкоксигрупу, три(С1-С4)алкілсиліл(С1С6алкіламінокарбоніламіногрупу, ді(С1С6)алкоксигрупу, С1-С6алкоксикарбоніл(С1С6)алкіламінокарбоніламіногрупу, ариламінокарС10)алкоксигрупу, С1-С10галогеналкоксигрупу, боніламіногрупу (де арильна група заміщена С1арил(С1-С4)алкоксигрупу (де арильна група необоС6алкілом або галогеном), арил-N-(С1в'язково заміщена галогеном або С1-С6алкілом), С6)алкіламінокарбоніламіногрупу (де арильна груС3-С7циклоалкоксигрупу (де циклоалкільна група па заміщена С1-С6алкілом або галогеном), С1необов'язково заміщена С1-С6алкілом або галогеС6алкіламінокарбоніл-N-(С1-С6)алкіламіногрупу, ном), С2-С10алкенілоксигрупу, С2ді(С1-С6)алкіламінокарбоніл-N-(С1С10алкінілоксигрупу, SH, С1-С10алкілтіогрупу, С1С6)алкіламіногрупу, ариламінокарбоніл-N-(С1С10галогеналкілтіогрупу, арил(С1-С4)алкілтюгрупу С6)алкіламіногрупу (де арильна група заміщена С3-С7циклоалкілтіогрупу (де циклоалкільна група С1-С6алкілом або галогеном) і арил-N-(С1необов'язково заміщена С1-С6алкілом або галогеС6)алкіламінокарбоніл-N-(С1-С6)алкіламіногрупу ном), три(С1-С4)-алкілсиліл(С1-С6)алкілтіогрупу, (де арильна група заміщена С1-С6алкілом або гаарилтіогрупу, С1-С6алкілсульфоніл, C1логеном). С6галогеналкілсульфоніл, С і -Сбалкілсульфініл, С Для заміщених фенільних фрагментів, гетероі-С6галогеналкілсульфініл, арилсульфоніл, три(Сіциклільних і гетероарильных груп краще, щоб С4)алкілсиліл, арилді(С1-С4)-алкілсиліл, (С1один або велика кількість замісників були незалеС4)алкілдіарилсиліл, триарилсиліл, С1жно вибрані із групи, яка включає галоген, С1С10алкілкарбоніл, НО2С, С1-С10алкоксикарбоніл, С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксі(С1амінокарбоніл, С1-С6алкіламінокарбоніл, ді(С1С6)алкіл, С1-С6алкоксигрупу, С1С6алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С3алкіл)-N-(С1С6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілтіогрупу, С1С3алкоксi)амінокарбоніл, С1С6галогеналкілтіогрупу, С1-С6алкілсульфініл, С1С6алкілкарбонілоксигрупу, арилкарбонілоксигрупу, С6галогеналкілсульфініл, С1-С6алкілсульфоніл, С1ді(С1-С6)алкіламінокарбонілоксигрупу, арил (сам С6галогеналкілсульфоніл, С2-С6алкеніл, С2необов'язково заміщений С1-С6алкілом або галоС6галогеналкеніл, С2-С6алкініл, С3-С7циклоалкіл, 15 87497 16 нітрогрупу, ціаногрупу, СО2Н, С1-С6алкілкарбоніл, С6алкілсульфініл, С1-С6алкілтіогрупу, С1С1-С6алкоксикарбоніл, R25R26N або R27R28NC(O); С6алкоксикарбоніл, С1-С6алкілкарбоніламіногрупу, де R25, R26, R27 та R28 незалежно означають воарилкарбоніл, або два сусідніх положення гетеродень або С1-С6алкіл. Іншими кращими замісниками арильної системи можуть бути включені в цикл з є арильні та гетероарильні групи. утворенням 5-, 6- або 7-членного карбоциклічного Галогеналкенільні групи являють собою алкеабо гетероциклічного кільця, самого необов'язково нільні групи, які заміщені однією або більшою кільзаміщеного галогеном), арил(С1-С6)алкіл (де арикістю однакових або різних атомів галогенів. льна група може необов'язково містити як замісниСлід розуміти, що діалкіламінові замісники ки галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1включають такі, у яких діалкільні групи разом з С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу, С1атомом N, до якого вони приєднані, утворюють 5-, С6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілсульфоніл, С16- або 7-членне гетероциклічне кільце, яке може С6алкілсульфініл, С1-С6алкілтіогрупу, С1містити 1 або 2 додаткових гетероатомів, вибраС6алкоксикарбоніл, С1-С6алкілкарбоніламіногрупу, них із групи, яка включає О, N і S, і яке необов'язарилкарбоніл, або два сусідніх положення арильково заміщене однієї або двома незалежно вибраної системи можуть бути включені в цикл з утвоними (С1-С6)алкільними групами. Якщо ренням 5-, 6- або 7-членного карбоциклічного або гетероциклічні кільця утворюються шляхом сполугетероциклічного кільця, самого необов'язково чення двох груп, приєднаних до атома N, то кразаміщеного галогеном), С1ще, якщо одержані кільця являють собою піроліС6алкілкарбоніламіно(С1-С6)алкіл, арил (який може дин, піперидин, тіоморфолін і морфолін, кожний з необов'язково містити як замісники галоген, нітрояких може бути заміщений однією або двома негрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, залежно вибраними (С1-С6)алкільними групами. С1-С6алкоксигрупу, С1-С6галогеналкоксигрупу, С1Краще, якщо необов'язкові замісники алкільноС6алкілсульфоніл, С1-С6алкілсульфініл, С1го фрагмента включають одну або більшу кількість С6алкілтіогрупу, С1-С6алкоксикарбоніл, С1замісників, які являють собою галоген, нітрогрупу, С6алкілкарбоніламіногрупу, арилкарбоніл, або два ціаногрупу, НО2С, С1-С10алкоксигрупу (саму несусідніх положення арильної системи можуть бути обов'язково заміщену С1-С10алкоксигрупою), включені в цикл з утворенням 5-, 6- або 7-членного арил(С1-С4)алкоксигрупу, С1-С10алкілтіогрупу, С1карбоциклічного або гетероциклічного кільця, саС10алкілкарбоніл, С1-С10алкоксикарбоніл, С1мого необов'язково заміщеного галогеном), гетеС6алкіламінокарбоніл, ді(С1-С6алкіл)амінокарбоніл, роарил (який може необов'язково містити як заміс(С1-С6)алкілкарбонілоксигрупу, необов'язково заники галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, міщений феніл, гетероарил, арилоксигрупу, арилС1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу, С1карбонілоксигрупу, гетероарилоксигрупу, гетероС6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1цикліл, гетероциклілоксигрупу, С3-С7циклоалкіл С6алкілсульфініл, С1-С6алкілтіогрупу, С1(сам необов'язково заміщений С1-С6алкілом або С6алкоксикарбоніл, С1-С6алкілкарбоніламіногрупу, галогеном), С3-С7циклоалкоксигрупу, С5арилкарбоніл, або два сусідніх положення гетероС7циклоалкеніл, С1-С6алкілсульфоніл, С1арильної системи можуть бути включені в цикл з С6алкілсульфініл, три(С1-С4)алкілсиліл, три(С1утворенням 5-, 6- або 7-членного карбоциклічного С4)алкілсиліл(С1-С6)алкоксигрупу, арилді(С1або гетероциклічного кільця, самого необов'язково С4)алкілсиліл, (С1-С4)алкілдіарилсиліл і триарилзаміщеного галогеном), С1-С6алкоксигрупу, С1силіл. С6галогеналкоксигрупу, феноксигрупу (де фенільКраще, якщо необов'язкові замісники алкенілу на група необов'язково містить як замісники галота алкінілу включають одну або більшу кількість ген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1замісників, які являють собою галоген, арил і С3С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, С7циклоалкіл. NO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламіКращий необов'язковий замісник гетероцикліногрупу), гетероарилоксигрупу (необов'язково, яка лу являє собою С1-С6алкіл. містить як замісники галоген, нітрогрупу, ціаногруКраще, якщо необов'язкові замісники циклоалпу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1кілу включають галоген, ціаногрупу та С1-С3алкіл. С6алкоксигрупу або С1-С6галогеналкоксигрупу), Краще, якщо необов'язкові замісники циклоалгетероциклілоксигрупу (необов'язково, яка містить кенілу включають С1-С3алкіл, галоген і ціаногрупу. як замісники галоген, С1-С6алкіл, С1Кращі групи для Τ, Υ, Ra, R1, R2, R4 та R8 у С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1будь-якій їх комбінації зазначені нижче. С6галогеналкоксигрупу), ціаногрупу, С2-С6алкеніл, Краще, якщо Υ означає одинарний зв'язок, С2-С6алкініл, С3-С6циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, С=О або C=S. гетероцикліл (який необов'язково містить як замісБільш краще, якщо Υ означає одинарний зв'яники галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, зок або С=О. С1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1Найкраще, якщо Υ означає С=О. С6галогеналкоксигрупу), С1-С6алкілтіогрупу, С1Краще, якщо R1 означає водень, С1-С6алкіл, С6галогеналкілтіогрупу або NR13R14, де R13 та R14 С1-С6ціаноалкіл, С1-С6галогеналкіл, С3незалежно означають водень, С1-С6алкіл, С1С7циклоалкіл(С1-С4)алкіл, С1-С6алкоксі(С1С6галогеналкіл, С1-С6алкоксі(С1-С6)алкіл, феніл С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл (де гетероариль(який може необов'язково містити як замісники на група може необов'язково містити як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу, С1NO2, арил, гетероарил, аміногрупу, діалкіламіногС6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1рупу або С1-С4алкоксикарбоніл), феніл(С1-С6)алкіл 17 87497 18 (де фенільна група може необов'язково містити як кільця, самого необов'язково заміщеного галогезамісники галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, ном), гетероарил (який може необов'язково містиС1-С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, ти як замісники галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1NO2, арил, гетероарил, аміногрупу, діалкіламіногС6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу, С1рупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, С6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1або два сусідніх положення фенільного кільця моС6алкоксикарбоніл, або два сусідніх положення жуть бути включені в цикл з утворенням 5-, 6- або гетероарильної системи можуть бути включені в 7-членного карбоциклічного або гетероциклічного цикл з утворенням 5-, 6- або 7-членного карбоциккільця, самого необов'язково заміщеного галогелічного або гетероциклічного кільця, самого неном), гетероарил(С1-С6)алкіл (де гетероарильна обов'язково заміщеного галогеном), С1група може необов'язково містити як замісники С6алкоксигрупу, С1-С6галогеналкоксигрупу, С2галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1С6алкеніл, гетероцикліл (який необов'язково місС6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу, С1тить як замісники галоген, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1С1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1С6алкілсульфініл, С1-С6алкілтіогрупу, С1С6галогеналкоксигрупу), С1-С6алкілтіогрупу, С1С6алкоксикарбоніл, С1-С6алкілкарбоніламіногрупу, С6галогеналкілтіогрупу або NR13R14, де R13 та R14 арилкарбоніл, або два сусідніх положення гетеронезалежно означають водень, С1-С6алкіл або С1арильної системи можуть бути включені в цикл с С6галогеналкіл, С1-С6алкоксі(С1-С6)алкіл, С2утворенням 5-, 6- або 7-членного карбоциклічного С6алкілкарбоніл, фенілкарбоніл (де феніл необоабо гетероциклічного кільця, самого необов'язково в'язково містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, заміщеного галогеном) або гетероарил (який може С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1необов'язково містити як замісники галоген, нітроС4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетерогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), феніл(С1С1-С6алкоксигрупу або С1-С6галогеналкоксигрупу, С3)алкіл (де фенільна група може необов'язково С1-С4алкоксикарбоніл С1містити як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1С6алкілкарбоніламіногрупу, фенілоксикарбонілаС4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1міногрупу (де фенільна група необов'язково місС4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетеротить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1арил, аміногрупу, діалкіламіногрупу, С1С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1С6алкілсульфоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, або два С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетеросусідніх положення фенільного кільця можуть бути арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), аміногрувключені в цикл з утворенням 5-, 6- або 7-членного пу, С1-С6алкіламіногрупу або феніламіногрупу (де карбоциклічного або гетероциклічного кільця, сафенільна група необов'язково містить як замісники мого необов'язково заміщеного галогеном) або галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1гетероарил(С1-С3)алкіл (де гетероарильна група С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, може необов'язково містити як замісники галоген, NO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламінітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1ногрупу)). С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу, С1Більш краще, якщо R1 означає С1-С6алкіл, С1С6галогеналкоксигрупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1С6галогеналкіл, С1-С6алкоксі(С1-С6)алкіл, гетероС6алкілсульфініл, С1-С6алкілтіогрупу, С1арил(С1-С3)алкіл (де гетероарильна група може С6алкоксикарбоніл, С1-С6алкілкарбоніламіногрупу, необов'язково містити як замісники галоген, нітроарилкарбоніл, або два сусідніх положення гетерогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, арильної системи можуть бути включені в цикл з С1-С6алкоксигрупу, С1-С6галогеналкоксигрупу, С1утворенням 5-, 6- або 7-членного карбоциклічного С6алкілсульфоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, або два або гетероциклічного кільця, самого необов'язково сусідніх положення гетероарильної системи мозаміщеного галогеном). жуть бути включені в цикл з утворенням 5-, 6- або Ще більш краще, якщо R1 означає С1-С6алкіл, 7-членного карбоциклічного або гетероциклічного С1-С6галогеналкіл, гетероарил(С1-С3)алкіл (де гекільця, самого необов'язково заміщеного галогетероарильна група може необов'язково містити як ном), феніл(С1-С3)алкіл (де фенільна група може замісники галоген, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1необов'язково містити як замісники галоген, С1С6галогеналкіл і де гетероарильна група означає С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1тіазолове, піридинове, піримідинове, піразинове С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероабо піридазинове кільце), гетероарил (який необоарил, аміногрупу, діалкіламіногрупу, С1в'язково містить як замісники галоген, ціаногрупу, С6алкілсульфоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, або два С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл і де гетероарильна сусідніх положення фенільного кільця можуть бути група означає піридинове, піримідинове, 2,1,3включені в цикл з утворенням 5-, 6- або 7-членного бензоксадіазольне, піразинове або піридазинове карбоциклічного або гетероциклічного кільця, сакільце), С1-С6алкоксигрупу, С1-С6алкоксі(С1мого необов'язково заміщеного галогеном), феніл С6)алкіл, С1-С6алкіламіногрупу, С1-С6алкоксі(С1(який може необов'язково містити як замісники С6)алкіламіногрупу або гетероарил(С1галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1С3)алкiламіногрупу (де гетероарильна група може С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, необов'язково містити як замісники галоген, ціаноNO2, арил, гетероарил, аміногрупу, діалкіламіноггрупу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл і де гетерорупу, С1-С6алкілсульфоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, арильна група означає тіазолове, піридинове, піабо два сусідніх положення фенільного кільця моримідинове, піразинове або піридазинове кільце). жуть бути включені в цикл з утворенням 5-, 6- або Найбільш краще, якщо R1 означає піридил 7-членного карбоциклічного або гетероциклічного (який необов'язково містить як замісники галоген, 19 87497 20 С1-С3алкіл або С1-С3галогеналкіл), краще - галогеС6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1нзаміщений піридил. С6галогеналкоксигрупу), або 2 сусідні групи R4 раКраще, якщо R2 означає водень, гідроксигрупу, зом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, С1-С6алкіл або С1-С6галогеналкіл. утворюють 4-, 5-, 6- або 7-членне карбоциклічне Більш краще, якщо R2 означає водень, С1або гетероциклічне кільце, яке може необов'язково С4алкіл або С1-С4алогеналкіл. містити як замісники галоген, С1-С8алкоксигрупу, Ще більш краще, якщо R2 означає водень або С1-С6галогеналкоксигрупу, феноксигрупу (яка неС1-С4алкіл. обов'язково містить як замісники галоген, нітрогруЩе більш краще, якщо R2 незалежно означапу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1ють водень або метил. С6алкоксигрупу або С1-С6галогеналкоксигрупу), Найкраще, якщо R2 означає водень. гетероарилоксигрупу (яка необов'язково містить як Краще, якщо всі R4 незалежно означають газамісники галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1логен, ціаногрупу, С1-С8алкіл, С1-С8галогеналкіл, С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1-С6ціаноалкіл, С1-С6алкоксі(С1-С6)алкіл, С3С1-С6галогеналкоксигрупу), С1-С8алкілтіогрупу або С7циклоалкіл(С1-С6)алкіл, С5-С6циклоалкеніл(С1R19R20N, де R19 та R20 незалежно означають воС6)алкіл, С3-С6алкенілоксі(С1-С6)алкіл, С3день, С1-С8алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С6алкеніл, С6алкінілоксі(С1-С6)алкіл, арилоксі(С1-С6)алкіл, С1С3-С6алкініл, С2-С6галогеналкіл, С1С6карбоксіалкіл, С1-С6алкілкарбоніл(С1-С6)алкіл, С6алкоксикарбоніл або R19 і R20 разом з атомом N, С2-С6алкенілкарбоніл(С1-С6)алкіл, С2до якого вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7С6алкінілкарбоніл(С1-С6)-алкіл, С1членне гетероциклічне кільце, яке може містити 1 С66алкоксикарбоніл(С1-С6)алкіл, С3або 2 додаткових гетероатоми, вибраних із групи, С6алкенілоксикарбоніл(С1-С6)алкіл, С3яка включає О, N і S, і яке необов'язково може С6алкінілоксикарбоніл(С1-С6)алкіл, арилоксикарбути заміщене однією або двома С1-С6алкільними боніл(С1-С6)алкіл, С1-С6алкілтіо(С1-С6)алкіл, С1групами; n дорівнює 0, 1, 2 або 3. С6алкілсульфініл(С1-С6)алкіл, С1Більш краще, якщо всі R4 незалежно означаС6алкілсульфоніл(С1-С6)алкіл, амінокарбоніл(С1ють галоген, ціаногрупу, С1-С8алкіл, С1С6)алкіл, С1-С6алкіламінокарбоніл(С1-С6)алкіл, С8галогеналкіл, С1-С8ціаноалкіл, С1-С6алкоксі(С1ді(С1-С6)алкіламінокарбоніл(С1-С6)алкіл, феніл(С1С6)алкіл, С2-С6алкініл, триметилсиліл(С2С4)алкіл (де фенільна група необов'язково містить С6)алкініл, С1-С6алкоксикарбоніл, С3-С7циклоалкіл, як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1С1-С3алкіл(С3-С7)циклоалкіл, феніл (який необоС4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1в'язково містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероС1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетероС4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероарил(С1-С4)алкіл (де гетероарильна група необоарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетероцив'язково містить як замісники галоген, нітрогрупу, кліл (який необов'язково містить як замісники галоціаногрупу, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1ген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1С6алкоксигрупу або С1-С6галогеналкоксигрупу), С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1гетероцикліл(С1-С4)алкіл (де гетероциклільна груС6галогеналкоксигрупу), С1-С8алкоксигрупу, С1па необов'язково містить як замісники галоген, С6галогеналкоксигрупу, феноксигрупу (яка необонітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1в'язково містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1С6галогеналкоксигрупу), С2-С6алкеніл, амінокарС4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетеробоніл(С2-С6)алкеніл, С1-С6алкіламінокарбоніл(С2арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетероС6)алкеніл, ді(С1-С6)алкіламінокарбоніл(С2арилоксигрупу (яка необов'язково містить як заміС6)алкеніл, феніл(С2-С4)-алкеніл (де фенільна грусники галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С3алкіл, па необов'язково містить як замісники галоген, С1С1-С3галогеналкіл, С1-С3алкоксигрупу або С1С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1С3галогеналкоксигрупу), ді(С1-С8)алкіламіногрупу, С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероабо 2 сусідні групи R4 разом з атомами вуглецю, арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), С2до яких вони приєднані, утворюють 4-, 5-, 6- або 7С6алкініл, триметилсиліл(С2-С6)алкініл, амінокарчленне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, боніл(С2-С6)алкініл, С1-С6алкіламінокарбоніл(С2яке може необов'язково містити як замісники галоС6)алкініл, ді(С1-С6)алкіламінокарбоніл(С2ген; n дорівнює 0, 1, 2 або 3. С6)алкініл, С1-С6алкоксикарбоніл, С3-С7циклоалкіл, Ще більш краще, якщо всі R4 незалежно ознаС3-С7галогенциклоалкіл, С3-С7ціаноциклоалкіл, С1чають галоген, ціаногрупу, С1-С8алкіл, С1С3алкіл(С3-С7)-циклоалкіл, С1-С3алкіл(С3С8галогеналкіл, С1-С8ціаноалкіл, С1-С6алкоксі(С1С7)галогенциклоалкіл, феніл (який необов'язково С6)алкіл, С2-Сбалкініл, гетероцикліл (необов'язково містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1заміщений С1-С6алкілом), С1-С8алкоксигрупу, С1С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1С6галогеналкоксигрупу, феноксигрупу (яка необоС4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетеров'язково містить як замісники галоген, ціаногрупу, арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетероС1-С3алкіл або С1-С3галогеналкіл), гетероарилокарил (який необов'язково містить як замісники гасигрупу (яка необов'язково містить як замісники логен, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1галоген, ціаногрупу, С1-С3алкіл або С1С6галогеналкіл, С1-С6алкоксигрупу або С1С3галогеналкіл), ді(С1-С8)алкіламіногрупу або 2 С6галогеналкоксигрупу), гетероцикліл (де гетеросусідні групи R4 разом з атомами вуглецю, до яких циклільна група необов'язково містить як заміснивони приєднані, утворюють 4-, 5-, 6- або 7-членне ки галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С6алкіл, С1карбоциклічне або гетероциклічне кільце, яке мо 21 87497 22 же необов'язково містити як замісники галоген; n С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1дорівнює 0, 1, 2 або 3. С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероЩе більш краще, якщо всі R4 незалежно ознаарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетерочають фтор, хлор, бром, ціаногрупу, С1-С4алкіл, арил(С1-С6)алкіл (де гетероарильна група необоС1-С4галогеналкіл, С1-С4ціаноалкіл або С1в'язково містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С3алкоксі(С1-С3)алкіл; n дорівнює 0, 1, 2 або 3, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1краще - 0, 1 або 2. С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероНайкраще, якщо всі R4 незалежно означають арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), феніл(С2фтор, хлор, бром, С1-С4алкіл або С1С6)алкеніл (де фенільна група необов'язково місС4галогеналкіл; n дорівнює 1, 2 або 3, краще - 1 тить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1або 2. С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1Краще, якщо R8 означає С1-С10алкіл, С1С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероС10галогеналкіл, арил(С1-С6)алкіл (де арильна арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетерогрупа необов'язково містить як замісники галоген, арил(С2-С6)алкеніл (де гетероарильна група неС1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, обов'язково містить як замісники галоген, С1С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероС4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), гетероС4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероарил(С1-С6)алкіл (де гетероарильна група необоарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу) або фев'язково містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, ніл(С2-С6)алкініл (де фенільна група необов'язково С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1С4галогеналкоксигрупу, CN, ΝΟ2, арил, гетероС4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), арилкарС4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетеробоніл-(С1-С6)алкіл (де арильна група може необоарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу, або в'язково містити як замісники галоген, С1-С4алкіл, C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55, де z дорівнює 1 або С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С12, R51 та R52 всі незалежно означають Н, галоген С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероабо С1-С2алкіл, R53 і R54 всі незалежно означають арил, аміногрупу або діалкіламіногрупу й алкільна Н, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4галогеналкіл і R55 група може необов'язково бути заміщена арилом), означає необов'язково заміщений арил або необоС2-С8алкеніл, С2-С8галогеналкеніл, арил(С2-С6)в'язково заміщений гетероарил. алкеніл (де арильна група необов'язково містить Найбільш краще, якщо R8 означає -C(R51)(R52)53 як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1[CR =CR54]z-R55, де z дорівнює 1 або 2, краще - 1, С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1R51 і R52 всі незалежно означають Η або С1С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероС2алкіл, R53 і R54 всі незалежно означають Н, галоарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу, С1ген, С1-С4алкіл або С1-С4галогеналкіл і R55 означає С6алкоксикарбоніл, або два сусідніх замісники мофеніл, який містить як замісники галоген, С1жуть циклізуватися з утворенням 5-, 6- або 7С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1членного карбоциклічного або гетероциклічного С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетерокільця), гетероарил(С2-С6)-алкеніл (де гетероариарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу або гетельна група необов'язково містить як замісники гароарил, який містить як замісники галоген, С1логен, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, С1С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероNO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламіарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу. ногрупу, С1-С6алкоксикарбоніл, або два сусідніх R51 та R52 краще означають водень. замісники можуть циклізуватися з утворенням 5-, R53 та R54 краще означають водень або гало6- або 7-членного карбоциклічного або гетероцикген, особливо краще - водень. лічного кільця), С2-С6алкініл, феніл(С2-Сб)алкініл R55 краще означає феніл, який містить від 1 до (де фенільна група необов'язково містить як замі3 замісників, які вибрані із групи, яка включає галосники галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1ген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламіNO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), С3-С7циклоалкіл, С1-С6алкоксикарбоніл, ногрупу. С1-С6алкілкарбоніл, С1-С6галогеналкілкарбоніл або Краще, якщо всі Ra незалежно означають гаарил(С2-С6)алкенілкарбоніл (де арильна група логен, ціаногрупу, С1-С3алкіл, гідроксигрупу або 2 може необов'язково містити як замісники галоген, групи Ra разом з атомом вуглецю, до якого вони С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкіл, приєднані, утворюють =O, =S, =NRb, =CRcRd, де С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероRb, Re та Rd незалежно означають Н або необоарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу), або в'язково заміщений алкіл, і p дорівнює 0, 1 або 2. C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55, де z дорівнює 1 або Більш краще, якщо всі Ra незалежно означа2, R51 та R52 всі незалежно означають Н, галоген ють фтор, метил, гідроксигрупу або 2 групи Ra або С1-С2алкіл, R53 та R54 всі незалежно означаразом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, ють Н, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4галогеналкіл і утворюють карбонільну групу та p дорівнює 0, 1 R55 означає необов'язково заміщений арил або або 2. необов'язково заміщений гетероарил. Більш краще, якщо R8 означає феніл(С1Найкраще, якщо р дорівнює 0. С4)алкіл (де фенільна група необов'язково містить Краще, якщо кільце як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1 23 87497 являє собою 6-членне ароматичне кільце або 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, у якому елементами кільця незалежно є СН, S, N, NR4, О або CR4 за умови, що принаймні один елемент кільця не являє собою СН або CR4 і що в кільці міститься не більше одного атома О або S. Більш краще, якщо кільце являє собою піридин, піримідин, піразин, піридазин, триазин, фуран, тіофен, пірол, імідазол, піразол, оксазол, тіазол, ізооксазол, ізотіазол, [1,2,3]триазол, [1,2,3]оксадіазол або [1,2,3]тіадіазол. Найкраще, якщо кільце являє собою бензольне або піридинове кільце. Деякі сполуки формули (І) є новими і як такі утворюють ще один об'єкт даного винаходу. Однією групою нових сполук є сполуки формули I' 24 у якій R1, R2, R4, Ra, Τ, Υ, n та p є такими, як вони визначені у зв'язку з формулою І і R8 означає -C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55, де z дорівнює 1 або 2, краще - 1, R51 і R52 всі незалежно означають Η або С1-С2алкіл, R53 та R54 всі незалежно означають Н, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4галогеналкіл і R55 означає феніл, який містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу або гетероарил, який містить як замісники галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1С4галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупу, CN, NO2, арил, гетероарил, аміногрупу або діалкіламіногрупу. Сполуки, наведені нижче в таблицях I-XXV, ілюструють сполуки, пропоновані в даному винаході. У таблиці І наведені 897 сполук формули Іа для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. Таблиця 1 Сполука № I-1 I-2 I-3 I-4 I-5 I-6 I-7 I-8 I-9 I-10 I-11 I-12 I-13 I-14 I-15 I-16 I-17 I-18 R8 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл R4a Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η R4b Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η R4c Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η R4d Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η I-19 I-20 I-21 I-22 I-23 I-24 I-25 I-26 I-27 I-28 I-29 I-30 I-31 I-32 I-33 I-34 I-35 I-36 I-37 I-38 I-39 I-40 I-41 I-42 I-43 I-44 I-45 I-46 I-47 I-48 I-49 I-50 I-51 I-52 I-53 I-54 I-55 I-56 I-57 I-58 I-59 I-60 I-61 I-62 I-63 I-64 I-65 I-66 I-67 I-68 I-69 I-70 I-71 I-72 I-73 I-74 I-75 I-76 I-77 I-78 I-79 I-80 25 87497 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілалїл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 26 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η I-81 I-82 I-83 I-84 I-85 I-86 I-87 I-88 I-89 I-90 I-91 I-92 I-93 I-94 I-95 I-96 I-97 I-98 I-99 І-100 I-101 I-102 I-103 I-104 I-105 I-106 I-107 I-108 I-109 I-110 I-111 I-112 I-113 I-114 I-115 I-116 I-117 I-118 I-119 I-120 I-121 I-122 I-123 I-124 I-125 I-126 I-127 I-128 I-129 I-130 I-131 I-132 I-133 I-134 I-135 I-136 I-137 I-138 I-139 I-140 I-141 I-142 27 87497 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 28 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl F F F F F F F F F F F F F F F F СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η I-143 I-144 I-145 I-146 I-147 I-148 I-149 I-150 I-151 I-152 I-153 I-154 I-155 I-156 I-157 I-158 I-159 I-160 I-161 I-162 I-163 I-164 I-165 I-166 I-167 I-168 I-169 I-170 I-171 I-172 I-173 I-174 I-175 I-176 I-177 I-178 I-179 I-180 I-181 I-182 I-183 I-184 I-185 I-186 I-187 I-188 I-189 I-190 I-191 I-192 I-193 I-194 I-195 I-196 I-197 I-198 I-199 I-200 I-201 I-202 I-203 I-204 29 87497 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 30 F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η ΗΗ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F I-205 I-206 I-207 I-208 I-209 I-210 I-211 I-212 I-213 I-214 I-215 I-216 I-217 I-218 I-219 I-220 I-221 I-222 I-223 I-224 I-225 I-226 I-227 I-228 I-229 I-230 I-231 I-232 I-233 I-234 I-235 I-236 I-237 I-238 I-239 I-240 I-241 I-242 I-243 I-244 I-245 I-246 I-247 I-248 I-249 I-250 I-251 I-252 I-253 I-254 I-255 I-256 I-257 I-258 I-259 I-260 I-261 I-262 I-263 I-264 I-265 I-266 31 87497 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 32 F F F СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η I-267 I-268 I-269 I-270 I-271 I-272 I-273 I-274 I-275 I-276 I-277 I-278 I-279 I-280 I-281 I-282 I-283 I-284 I-285 I-286 I-287 I-288 I-289 I-290 I-291 I-292 I-293 I-294 I-295 I-296 I-297 I-298 I-299 I-300 I-301 I-302 I-303 I-304 I-305 I-306 I-307 I-308 I-309 I-310 I-311 I-312 I-313 I-314 I-315 I-316 I-317 I-318 I-319 I-320 I-321 I-322 I-323 I-324 I-325 I-326 I-327 I-328 33 87497 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 34 F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Η Η Η Η Η Η I-329 I-330 I-331 I-332 I-333 I-334 I-335 I-336 I-337 I-338 I-339 I-340 I-341 I-342 I-343 I-344 I-345 I-346 I-347 I-348 I-349 I-350 I-351 I-352 I-353 I-354 I-355 I-356 I-357 I-358 I-359 I-360 I-361 I-362 I-363 I-364 I-365 I-366 I-367 I-368 I-369 I-370 I-371 I-372 I-373 I-374 I-375 I-376 I-377 I-378 I-379 I-380 I-381 I-382 I-383 I-384 I-385 I-386 I-387 I-388 I-389 I-390 35 87497 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 36 СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ I-391 I-392 I-393 I-394 I-395 I-396 I-397 I-398 I-399 I-400 I-401 I-402 I-403 I-404 I-405 I-406 I-407 I-408 I-409 I-410 I-411 I-412 I-413 I-414 I-415 I-416 I-417 I-418 I-419 I-420 I-421 I-422 I-423 I-424 I-425 I-426 I-427 I-428 I-429 I-430 I-431 I-432 I-433 I-434 I-435 I-436 I-437 I-438 I-439 I-440 I-441 I-442 I-443 I-444 I-445 I-446 I-447 I-448 I-449 I-450 I-451 I-452 37 87497 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 38 Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ I-453 I-454 I-455 I-456 I-457 I-458 I-459 I-460 I-461 I-462 I-463 I-464 I-465 I-466 I-467 I-468 I-469 I-470 I-471 I-472 I-473 I-474 I-475 I-476 I-477 I-478 I-479 I-480 I-481 I-482 I-483 I-484 I-485 I-486 I-487 I-488 I-489 I-490 I-491 I-492 I-493 I-494 I-495 I-496 I-497 I-498 I-499 I-500 I-501 I-502 I-503 I-504 I-505 I-506 I-507 I-508 I-509 I-510 I-511 I-512 I-513 I-514 39 87497 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 40 Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F I-515 I-516 I-517 I-518 I-519 I-520 I-521 I-522 I-523 I-524 I-525 I-526 I-527 I-528 I-529 I-530 I-531 I-532 I-533 I-534 I-535 I-536 I-537 I-538 I-539 I-540 I-541 I-542 I-543 I-544 I-545 I-546 I-547 I-548 I-549 I-550 I-551 I-552 I-553 I-554 I-555 I-556 I-557 I-558 I-559 I-560 I-561 I-562 I-563 I-564 I-565 I-566 I-567 I-568 I-569 I-570 I-571 I-572 I-573 I-574 I-575 I-576 41 87497 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил 42 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F I-577 I-578 I-579 I-580 I-581 I-582 I-583 I-584 I-585 I-586 I-587 I-588 I-589 I-590 I-591 I-592 I-593 I-594 I-595 I-596 I-597 I-598 I-599 I-600 I-601 I-602 I-603 I-604 I-605 I-606 I-607 I-608 I-609 I-610 I-611 I-612 I-613 I-614 I-615 I-616 I-617 I-618 I-619 I-620 I-621 I-622 I-623 I-624 I-625 I-626 I-627 I-628 I-629 I-630 I-631 I-632 I-633 I-634 I-635 I-636 I-637 I-638 43 87497 цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 44 F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ I-639 I-640 I-641 I-642 I-643 I-644 I-645 I-646 I-647 I-648 I-649 I-650 I-651 I-652 I-653 I-654 I-655 I-656 I-657 I-658 I-659 I-660 I-661 I-662 I-663 I-664 I-665 I-666 I-667 I-668 I-669 I-670 I-671 I-672 I-673 I-674 I-675 I-676 I-677 I-678 I-679 I-680 I-681 I-682 I-683 I-684 I-685 I-686 I-687 I-688 I-689 I-690 I-691 I-692 I-693 I-694 I-695 I-696 I-697 I-698 I-699 I-700 45 87497 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 46 Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η I-701 I-702 I-703 I-704 I-705 I-706 I-707 I-708 I-709 I-710 I-711 I-712 I-713 I-714 I-715 I-716 I-717 I-718 I-719 I-720 I-721 I-722 I-723 I-724 I-725 I-726 I-727 I-728 I-729 I-730 I-731 I-732 I-733 I-734 I-735 I-736 I-737 I-738 I-739 I-740 I-741 I-742 I-743 I-744 I-745 I-746 I-747 I-748 I-749 I-750 I-751 I-752 I-753 I-754 I-755 I-756 I-757 I-758 I-759 I-760 I-761 I-762 47 87497 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 48 СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F I-763 I-764 I-765 I-766 I-767 I-768 I-769 I-770 I-771 I-772 I-773 I-774 I-775 I-776 I-777 I-778 I-779 I-780 I-781 I-782 I-783 I-784 I-785 I-786 I-787 I-788 I-789 I-790 I-791 I-792 I-793 I-794 I-795 I-796 I-797 I-798 I-799 I-800 I-801 I-802 I-803 I-804 I-805 I-806 I-807 I-808 I-809 I-810 I-811 I-812 I-813 I-814 I-815 I-816 I-817 I-818 I-819 I-820 I-821 I-822 I-823 I-824 49 87497 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 50 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F I-825 I-826 I-827 I-828 I-829 I-830 I-831 I-832 I-833 I-834 I-835 I-836 I-837 I-838 I-839 I-840 I-841 I-842 I-843 I-844 I-845 I-846 I-847 I-848 I-849 I-850 I-851 I-852 I-853 I-854 I-855 I-856 I-857 I-858 I-859 I-860 I-861 I-862 I-863 I-864 I-865 I-866 I-867 I-868 I-869 I-870 I-871 I-872 I-873 I-874 I-875 I-876 I-877 I-878 I-879 I-880 I-881 I-882 I-883 I-884 I-885 I-886 51 87497 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 4-хлорбензил цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 52 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ F F F F СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl СІ СІ СІ СІ I-887 I-888 I-889 I-890 I-891 I-892 I-893 I-894 I-895 I-896 I-897 53 87497 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл 54 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ СІ У таблиці II наведені 897 сполук формули Іb для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці III наведені 897 сполук формули Іс для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці IV наведені 897 сполук формули Id для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці V наведені 897 сполук формули Іе для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці VI наведені 897 сполук формули If для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці VII наведені 897 сполук формули Ig для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці VIII наведені 897 сполук формули Ih 55 для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці IX наведені 897 сполук формули Іі для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці X наведені 897 сполук формули Ij для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XI наведені 897 сполук формули Ik для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XII наведені 897 сполук формули II 87497 56 для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XIII наведені 897 сполук формули Іm для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XIV наведені 897 сполук формули In для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XV наведені 897 сполук формули Іо для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XVI наведені 897 сполук формули Ір 57 87497 8 4a 4b 4c 4d для якої значення R , R , R , R і R наведені в таблиці 1. У таблиці XVII наведені 897 сполук формули Iq 58 для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XXI наведені 897 сполук формули Iu для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XXII наведені 897 сполук формули Iv для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XVIII наведені 897 сполук формули Іr для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XIX наведені 897 сполук формули Is для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XX наведені 897 сполук формули It для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XXIII наведені 897 сполук формули Iw для якої значення R8, R4a, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 1. У таблиці XXIV наведені 110 сполук формули Iх 59 87497 60 для якої значення R8, R4b, R4c і R4d наведені в таблиці 24. Таблиця 24 Сполука № XXIV-1 XXIV-2 XXIV-3 XXIV-4 XXIV-5 XXIV-6 XXIV-7 XXIV-8 XXIV-9 XXIV-10 XXIV-11 XXIV-12 XXIV-13 XXIV-14 XXIV-15 XXIV-16 XXIV-17 XXIV-18 XXIV-19 XXIV-20 XXIV-21 XXIV-22 XXIV-23 XXIV-24 XXIV-25 XXIV-26 XXIV-27 XXIV-28 XXIV-29 XXIV-30 XXIV-31 XXIV-32 XXIV-33 XXIV-34 XXIV-35 XXIV-36 XXIV-37 XXIV-38 XXIV-39 XXIV-40 XXIV-41 XXIV-42 XXIV-43 XXIV-44 XXIV-45 XXIV-46 XXIV-47 XXIV-48 R8 цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл 4-трифторметилцинаміл 4-трифторметоксицинаміл 4-перфторетоксицинаміл 4-метоксицинаміл 4-етоксицинаміл 4-ціаноцинаміл 3-(6-хлорпіридин-3-іл)-аліл 3-(4-хлорфеніл)-бут-2-еніл 3-(4-хлорфеніл)-3-фтораліл 3-хлор-4-фторцинаміл 3,5-дихлорцинаміл 5-фенілпента-2,4-дієніл 4-ізопропілоксикарбоніламіноцинаміл 3-нафталін-2-ілаліл 3-(5-трифторметилпіридин-2-іл)-аліл 3-(5-хлорпіридин-2-іл)-аліл 3-піридин-4-ілаліл 3-(2-хлорпіридин-4-іл)-аліл цинаміл 4-хлорцинаміл 4-фторцинаміл 4-бромцинаміл R4b Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F Cl Cl Cl Cl R4c Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η R4d Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η