C07D 241/44 — з гетероатомами або з атомами вуглецю, пов’язаними трьома зв’язками з гетероатомами (з яких одна може бути з галогеном), наприклад з ефірними або нітрильну групами, безпосередньо пов’язаними з атомами вуглецю гетероциклического кільця
Хіноксалінові похідні і їх застосування для лікування доброякісних і злоякісних пухлинних захворювань
Номер патенту: 105211
Опубліковано: 25.04.2014
Автори: Чех Міхаель, Шустер Тілманн, Зейпелт Ірена, Гюнтер Екхард, Клаус Екхард, Герлах Маттіас, Полімеропоулос Еммануель
МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/498 ...
Мітки: злоякісних, застосування, доброякісних, лікування, захворювань, пухлинних, хіноксалінові, похідні
Формула / Реферат:
1. Хіноксалінова похідна загальної формули І:, Формула І у якій X являє собою: кисень або сірку; R1 являє собою:(і) водень,(іі) незаміщений або заміщений (С1-С12)-алкіл,(ііі) ціано,(iv) галоген, R2/R3 являють собою:(і) водень,(іі)...
Похідні хінолінів та хіноксалінів як інгібітори протеїнтирозинкінази
Номер патенту: 103478
Опубліковано: 25.10.2013
Автори: Гуаньяно Віто, Граус Порта Діана, Фуре Паскаль
МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4709 ...
Мітки: інгібітори, хінолінів, протеїнтірозинкінази, хіноксалінів, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її сіль, сольват або N-оксид, у якій X являє собою N або СН; R1 являє собоюводень,галоген,С1-С12-алкіл,заміщений С1-С12-алкіл, у якому замісники вибрані з групи, що включає насичений, моно-, бі-, три- або спіроциклічний гетероцикліл, що...
Інгібітори фосфатидилінозит-3-кінази і їх застосування
Номер патенту: 101464
Опубліковано: 10.04.2013
Автори: Ванг Йонг, Тесфай Зером, Мерлоу Чарльз К., Баннен Лінн Канне, Браун С. Девід, Баджджалієх Уільям, Мак Моррісон, Сюй Вей, Керні Патрік, Насс Джон М.
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори, застосування, фосфатидилінозит-3-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IaIaабо її таутомер, індивідуальний стереоізомер, рацемат, суміш енантіомерів і діастереомерів або її геометричний ізомер і, необов’язково, у вигляді її фармацевтично прийнятної солі сольвату, деW1, W2, W3 і W4 являють собою C(Н);R50 являє собою водень;R51 являє собою метил;R52 являє собою...
Похідні піразину та їх застосування
Номер патенту: 100358
Опубліковано: 25.12.2012
Автори: Помель Венсан, Гейяр Паскаль, Черч Денніс, Рюкле Томас, Куаттропані Анна, Клічіч Ясна
МПК: C07D 401/12, A61K 31/498, C07D 241/44, A61P 35/00 ...
Мітки: застосування, піразину, похідні
Формула / Реферат:
1. Застосування похідного піразину за Формулою (І),, (I)де:кожний з А, В, D та Е незалежно від інших вибраний з-посеред С та N, так що цикл R є ароматичним циклом;R1 вибраний з групи, яку складають Н; галоген, нітрогрупа, факультативно заміщений С1-С6-алкіл, факультативно заміщений С2-С6-алкеніл та факультативно заміщений С2-С6-алкініл;R2 вибраний з групи, яку складають Н, факультативно заміщений...
Похідна оксопіразину, проміжні сполуки, гербіцид на основі похідної оксопіразину та спосіб боротьби з небажаною рослинністю
Номер патенту: 100242
Опубліковано: 10.12.2012
Автори: Мітсунарі Такаші, Іто Мінору, Накано Юкі, Тамаі Рюджі, Кобаяші Масамі
МПК: A01N 43/60, A01N 43/66, A01N 43/653 ...
Мітки: сполуки, спосіб, проміжні, рослинністю, основі, боротьби, похідної, оксопіразину, небажаною, похідна, гербіцид
Формула / Реферат:
1. Похідна оксопіразину, представлена формулою [І], або її агрохімічно прийнятна сіль: , [I]де X1 означає атом кисню або атом сірки;X2 означає СН, де атом вуглецю може бути заміщений R2, або N(O)m;m означає ціле число 0 або 1;R1 означає атом водню; С1-С12алкільну групу; С2-С6алкенільну групу; С2-С6алкінільну групу; С3-С8циклоалкільну...
Заміщені 6-циклогексилалкілом заміщені 2-хінолінони та 2-хіноксалінони як інгібітори полі-(адф-рибоза)полімерази
Номер патенту: 91007
Опубліковано: 25.06.2010
Автори: Вутерс Вальтер Будевійн Леопольд, ван Дун Якобус Альфонсус Йозефус, Мабір Домінік Жан-П'єр, Сомерс Марія Вікторіна Франсіска
МПК: A61K 31/498, A61P 43/00, C07D 401/06, C07D 241/44 ...
Мітки: 6-циклогексилалкілом, інгібітори, 2-хінолінони, полі-(адф-рибоза)полімерази, заміщені, 2-хіноксалінони
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)її N-оксидні форми, адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, деn означає 0 або 1;s означає 0 або 1;X являє собою -N= або -CR4=, де R4 являє собою водень, або, взятий разом з R1, може утворювати бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН-;Y являє собою -N< або -СН<;Q являє собою -NH-, -О-,...
7-фенілалкілзаміщені 2-хінолінони та 2-хіноксалінони як інгібітори полі(адф-рибоза)полімерази
Номер патенту: 91002
Опубліковано: 25.06.2010
Автори: Жільмон Жером Еміль Жорж, Мабір Домінік Жан-П'єр, ван Дун Якобус Альфонсус Йозефус, Вутерс Вальтер Будевійн Леопольд, Сомерс Марія Вікторіна Франсіска
МПК: C07D 241/44, A61P 43/00, C07D 401/06, A61K 31/498 ...
Мітки: інгібітори, 7-фенілалкілзаміщені, 2-хіноксалінони, полі(адф-рибоза)полімерази, 2-хінолінони
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де n дорівнює 0, 1 або 2;X являє собою N або CR7, де R7 являє собою водень; R1 являє собою С1-6-алкіл або тієніл;R2 являє собою водень, гідрокси, С1-6-алкіл, С3-6-алкініл або, взятий разом з R3, може утворювати =O;R3 являє собою радикал,...
6-заміщені 2-хінолінони та 2-хіноксалінони як інгібітори полі(адф-рибоза)полімерази
Номер патенту: 89618
Опубліковано: 25.02.2010
Автори: Мабір Домінік Жан-Пьер, Жільмон Жером Еміль Жорж, Воутерс Валтер Боудевіджн Леопольд, Сомерс Марія Вікторіна Франціска, ван Дун Якобу Алфонсус Джосепхус
МПК: C07D 241/44, C07D 401/12, A61K 31/498, A61P 43/00 ...
Мітки: полі(адф-рибоза)полімерази, інгібітори, 2-хінолінони, 2-хіноксалінони, 6-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І) (I)та їх N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, у якихn дорівнює 0, 1 або 2;X означає N або CR5, де R5 означає водень або, узятий разом з R1, може утворювати двовалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН-;R1 означає С1-4-алкіл або тієніл;R2 означає водень чи...
6-алкеніл- та 6-фенілалкілзаміщені 2-хінолінони та 2-хіноксалінони як інгібітори полі(адф-рибоза)полімерази
Номер патенту: 86777
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: Мабір Домінік Жан-Пьер, Сомерс Марія Вікторіна Франціска, ван Дун Якобус Алфонсус Джосепхус, Воутерс Валтер Боудевіджн Леопольд, Жільмон Жером Еміль Жорж
МПК: A61P 1/04, A61K 31/4704, A61K 31/498 ...
Мітки: інгібітори, полі(адф-рибоза)полімерази, 6-алкеніл, 2-хінолінони, 2-хіноксалінони, 6-фенілалкілзаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1 або 2;X позначає N або CR7, де R7 позначає гідроген, або, взятий разом з R1, може утворювати двовалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН-;R1 позначає С1-6-алкіл або тіофеніл;R2 позначає гідроген, гідрокси, С1-6-алкіл,...
Сполуки на основі лізину
Номер патенту: 86086
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Перрон Валері, Стренікс Брент Річард
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4164, A61K 31/18 ...
Мітки: основі, сполуки, лізину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль,де n дорівнює 3 або 4,де Х і Y, однакові або різні, вибрані з групи, яка складається з Н, нерозгалуженої алкільної групи, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, розгалуженої алкільної групи, яка містить від 3 до 6 атомів вуглецю, циклоалкільної групи, яка містить від 3 до 6 атомів...
Арил- та гетероарилпіперазини
Номер патенту: 83187
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Дьорвальд Флоренціо Зарагоза, Пешке Бернд, Стефенсен Хенрік, Холвег Ролф, Петтерссон Інгрід
МПК: A61K 31/495, A61K 31/498, A61K 31/496 ...
Мітки: арил, гетероарилпіперазини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (II): (II),деR2 є воднем або C1-4-алкілом,R1 представляє• розгалужений C4-6-алкіл, розгалужений C4-6-алкеніл або розгалужений C4-6-алкініл за умови, що R1 не є ізобутилом,• C3-5-циклоалкіл, C3-7-циклоалкеніл або C3-6-циклоалкеніл-C1-3-алкіл,A представляє групу формули:
Інгібітори вироблення і вивільнення запальних цитокінів
Номер патенту: 82827
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Ітаі Акіко, Муто Сусуму, Нагано Тацуо, Саотоме Томомі
МПК: A61K 31/136, A61K 31/055, A61K 31/12 ...
Мітки: вивільнення, вироблення, цитокінів, інгібітори, запальних
Формула / Реферат:
1. Лікарський засіб для профілактики і/або лікування захворювань, опосередкованих активацією NF-кВ або надпродукуванням запального цитокіну, який включає як активний інгредієнт речовину з групи, що складається зі сполуки, представленої загальною формулою (І), і її фармакологічно прийнятної солі, її гідрату і її сольвату: (І),де X являє собою групу формули
Похідні 4-(7-гало-2-хіно(кса-)лінілокси)феноксипропіонової кислоти як протипухлинні засоби
Номер патенту: 79293
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Паломіно Едуардо, Корбетт Томас Х., Полін Ліза, Хейзелдайн Стюарт Т., Хорвітц Джером П.
МПК: A61K 31/498, A61K 31/47, A61P 35/00 ...
Мітки: 4-(7-гало-2-хіно(кса-)лінілокси)феноксипропіонової, протипухлинні, засоби, похідні, кислоти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I),де А являє собою СН або N;Х являє собою F, Сl або Вг;Y являє собою водень, гідрокси або (С1-С7)алкокси; і Z являє собою з’єднану через атом азоту α- або β-амінокислоту, з’єднану через атом азоту α- або β-аміносульфонову кислоту або гетероцикл, причому гетероцикл зчіплюється з вуглецевим...
Інгібітори пептидної деформілази
Номер патенту: 78563
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Сільва Домінгос Дж., Аубарт Келлі М., Лі Джінхва, Беовітц Ендрі Б., Карпінскі Джозеф М., Крістенсен Зігфрід Б., IV
МПК: C07C 311/39, C07C 255/66, C07C 243/00 ...
Мітки: пептидної, деформілази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)де:R вибраний із групи, що містить:С2-6-алкіл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкеніл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкініл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); (СН2)n-С3-6-карбоцикл...
Стент з полімерним покриттям на основі хінолінових і хінаксолінових сполук
Номер патенту: 76935
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Хе Вей, Майерс Майкл Р., Спада Альфред П., Магвайєр Мартін П.
МПК: A61K 31/47, A61F 2/84, A61K 31/498 ...
Мітки: полімерним, стент, основі, хінаксолінових, хінолінових, сполук, покриттям
Формула / Реферат:
1. Стент, з полімерним покриттям на основі сполуки формули І, у кількості, ефективній для інгібування рестенозу: (I)де: Х представляє L1H або L2Z2;L1 представляє (СR3aR3b)r або (СR3aR3b)m-Z3-(СR3’aR3’b)n;L2 представляє (СR3aR3b)p-Z4-(СR3’aR3’b)q або етеніл;Z1 представляє СН або N;Z2 представляє необов’язково заміщений циклоалкіл,...
Арил і гетероарилсечовинні інгібітори chk1 для використання як радіосенсибілізаторів і хемосенсибілізаторів
Номер патенту: 76977
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Гаудіно Джон Джозеф, Кееган Катлін С., Бергесс Лоуренс Едвард, Коуен Скотт Дуглас, Кук Адам Уейд, Кесікі Едвард А.
МПК: A61K 31/4965, A61K 31/498, A61K 31/497 ...
Мітки: інгібітори, арил, використання, радіосенсибілізаторів, хемосенсибілізаторів, гетероарилсечовинні
Формула / Реферат:
1. Спосіб інгібування критичних точок кінази 1 в клітині, що включає стадію взаємодії клітини з ефективною кількістю сполуки формули,в якій X1 є нулем, -O-, -S-, -СН2- або -N(R1)-;X2 є -O-, -S- або -N(R1);Y є О або S; або =Y представляє два атоми водню, приєднані до спільного атома вуглецю;W вибирають з групи, що містить гетероарил, арил,...
Гетероциклічні ароматичні аміди, фунгіцидна композиція та спосіб контролю або запобігання грибковій інвазії
Номер патенту: 75338
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Моррісон Ірен Має, Мейєр Кевін Джеральд, Роджерс Річард Брюер, Дент Вілльям Хантер ІІІ, Адамскі Бутц Дженіфер Лінн, Найаз Нурмохамед Мохамед, Генрі Меттью Джеймс, Гаєвскі Роберт Пітер, Йао Ченглін, Рікс Майкл Джон, Месел Джон Луїс, Фітцпатрік Джина Марі, Надер Бассам Салім
МПК: A01N 43/54, A01N 43/58, A01N 43/40 ...
Мітки: аміди, грибковій, запобігання, спосіб, композиція, фунгіцидна, ароматичні, контролю, гетероциклічні, інвазії
Формула / Реферат:
1. Гетероциклічний ароматичний амід формули І, (I)де:а) являє собою 5- або 6-членне гетероциклічне ароматичне кільце, в якому (і) кожний із Х1-Х4 є незалежно О, S; NR', N, CR" або зв'язком;(іі) не більше ніж один із Х1-Х4 є О, S або NR';(ііі) не більше ніж...
Ацильовані інданіламіни, їх застосування, фармацевтичний препарат на їх основі та спосіб їх синтезу
Номер патенту: 75121
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Шенафінгер Карл, Сузукі Тері, Дхараніпрагада Рамалінга М., Вольфарт Паулус, Вальзер Армін, Штробель Хартмут, Сафарова Альона
МПК: A61K 31/166, A61K 31/18, A61K 31/194 ...
Мітки: спосіб, фармацевтичний, основі, ацильовані, синтезу, інданіламіни, препарат, застосування
Формула / Реферат:
1. Ацильований інданіламін загальної формули (І) у будь-якій з його стереоізомерних форм або їх сумішей у будь-якому співвідношенні або його фармацевтично прийнятна сіль ,деR1 і R4 незалежно вибрані з групи, що складається з Н; незаміщених і щонайменше монозаміщених С1-С10-алкілу, С2-С10-алкенілу і С2-С10-алкінілу, замісники яких вибрані з групи, що...
Спосіб одержання циклічних сполук та ізонітрил, зв’язаний на смолі
Номер патенту: 75024
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Лабадін'єр Рішар Ф., Морріссетт Меттью М., Сальвіно Джозеф М., Ма Ліанг, Мейсон Хелен Дж., Шеррьє Марі-П'єр, Мортон Джордж К., Хульме Крістофер
МПК: C07C 269/00, C07B 61/00, C07C 231/00 ...
Мітки: циклічних, спосіб, зв'язаний, сполук, ізонітрил, смолі, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циклічної сполуки, що включає стадії:а) одержання сполуки, що являє собою N-[(аліфатична, аліциклічна або ароматична група)карбоніл]-2-аміноацетамід формули, (A)деRaa являє собою необов'язково заміщену аліфатичну групу, необов'язково заміщену аліциклічну групу або необов'язково заміщену ароматичну групу;Rb являє собою...
Сполуки хіноліну та хіноксаліну, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб інгібування клітинної проліферації, диференціювання або вивільнення медіатору у пацієнта, спосіб лікування запалення
Номер патенту: 74536
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Спада Альфред П., Майєрз Майкл Р., Мегуір Мартін П., Персонз Пол Е.
МПК: A61K 31/47, A61K 31/498, A61P 29/00 ...
Мітки: інгібування, сполуки, спосіб, фармацевтична, диференціювання, клітинної, композиція, медіатору, вивільнення, запалення, хіноксаліну, пацієнта, хіноліну, лікування, проліферації, основі
Формула / Реферат:
1. Застосування інгібуючої рестенозефективної кількості сполуки хіноліну або хіноксаліну формули Ів якій:R1a являє собою С1-С10-алкільну групу, яка необов’язково заміщена однією або більше групами, вибраними з С1-С10-алкокси, галогено, карбокси, гідрокси або R5R6N- (де R5 і R6 незалежно один від одного являють собою атом водню або С1-С10-алкіл,...
Нафтилсульфонові кислоти і споріднені сполуки як агоністи поглинання глюкози, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 74555
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Шоу Стівен Р., Прасад В.В.С.В. Манхем, Лум Роберт Т., Козловскі Майкл Р., Парк Дженг Вйонг, Робінсон Луіс, Сонгян Ши, Співак Вейні Р.
МПК: A61K 31/167, A61K 31/192, A61K 31/18 ...
Мітки: поглинання, споріднені, агоністи, лікування, композиція, сполуки, нафтилсульфонові, кислоти, фармацевтична, спосіб, глюкози
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,у якійR1 означає -C(O)R4, -S(O)2R4 або -C(O)NHR4;кожен R3 незалежно один від одного означає -ОН, -SO2OH, -SO2NH2, -C(O)OH або тетразоліл;R4 означає С1-С20-алкіл, R11-заміщений С1-С20-алкіл, С6-С16-арил, R11-заміщений С6-С16-арил, С6-С16-арил(С1-С10)алкіл, R11-заміщений С6-С16-арил(С1-С10)алкіл, гетероарил, що має 5-14...
Похідні гетероциклічного аміду
Номер патенту: 72789
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Браун Меттью Френк, Посс Крістофер Стенлі
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/498, A61K 31/47 ...
Мітки: аміду, гетероциклічного, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Iабо її фармацевтичнo прийнятна сіль, деR1 означає (С2-С9)гетероарил, необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з водню, дейтерію, галогену, CN, (С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного одним або декількома атомами фтору, гідрокси, гідроксі(С1-С6)алкілу, (С1-С6)алкокси, необов'язково заміщеного одним або декількома атомами фтору,...
Похідні амідів гетероарил-гексанових кислот, фармацевтична композиція для лікування чи попередження розладів чи станів (варіанти) та спосіб лікування чи попередження розладів чи станів (варіанти)
Номер патенту: 67735
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Браун Метью Френк, Посс Крістофер Стенлі, Кет Джон Чарлз
МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381 ...
Мітки: гетероарил-гексанових, розладів, лікування, попередження, кислот, похідні, станів, композиція, амідів, фармацевтична, варіанти, спосіб
Формула / Реферат:
1. Похідні амідів гетероарил-гексанових кислот формули ,де R1 – (C2-C9)гетероарил, заміщений, як варіант, одним чи більше замісниками, незалежно вибраними з групи, яка складається з гідрогену, галогену, CN, (C1-C6)алкілу, заміщеного, як варіант, одним чи більше атомами флуору, гідроксилу, гідроксі(C1-C6)алкілу, (C1-C6)алкоксилу, заміщеного, як варіант, одним чи більше атомами флуору, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкілу, НО-(C=О)-,...
Похідні антранілової кислоти як модулятори резистентності до лікувальних засобів та спосіб їх отримання
Номер патенту: 67730
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Брумвелл Джулі Елізабет, Рое Мішель Джон, Фолкес Андріан Джон, Рідер Хеміш, Ашворс Філіп Антоні, Хунджан Сукджит, Сандерсон Джесон Террі, Максимен Леві Мішель, Вілльямс Сюзанна
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/47, A61K 31/472 ...
Мітки: засобів, лікувальних, резистентності, похідні, модулятори, отримання, спосіб, антранілової, кислоти
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою похідну антранілової кислоти формули (І),в якій кожний з R, R1 та R2, однакових або різних, означає Н, С1-С6алкіл, ОН, С1-С6алкоксил, галоген, нітрогрупу або N(R10R11), де кожний з R10 та R11, однакових або різних, означає Н або С1-С6алкіл, або R1 та R2, що приєднано до сусідніх позицій кільця b, разом утворюють...
Дизаміщені біциклічні гетероцикли та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 66785
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: ХАУЕЛЬ Норберт, Різ Уве, Штассен Жан Марі, Пріпке Хеннінг, ВІНЕН Вольфганг
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/404, A61K 31/4184 ...
Мітки: дизаміщені, лікарський, основі, засіб, біциклічні, гетероцикли
Формула / Реферат:
1. Дизаміщені біциклічні гетероцикли загальної формули (I)Ra-A-Het-B-Ar-E , (I)у якійА означає карбонільну або сульфонільну групу, зв'язану з бензо-, піридо-, піримідо-, піразино-, піридазино- або тієновою частиною залишку Het (гетерозалишку), при цьому вищезгадані частини, крім цього, можуть не містити ніякого залишку R1,В означає етиленову групу, у якій метиленова група, зв'язана або з залишком Het або Аr, може...
Хінолінові і хіноксалінові сполуки, що інгібують активність тирозинкінази, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб інгібування (варіанти) та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 66362
Опубліковано: 17.05.2004
Автори: Майерз Майкл, Хе Вей, Спада Альфред П.
МПК: A61K 31/498, A61K 31/47, A61K 31/5377 ...
Мітки: лікування, інгібування, інгібують, фармацевтична, хінолінові, тирозинкінази, активність, композиція, хіноксалінові, основі, сполуки, варіанти, спосіб
Формула / Реферат:
1. Хінолінові або хіноксалінові сполуки формули I:,деX являє собою L1OH або L2Z2;L1 являє собою (CR3aR3b)r або (СR3аR3b)m-Z3-(CR3’аR3’b)n;L2 являє собою (CR3aR3b)р-Z4-(СR3’aR3’b)q або етеніл;Z1 являє собою СН або N;Z2 являє собою гідрокси(С3-С10)циклоалкіл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, що...
Хінолінові і хіноксалінові сполуки, фармацевтична композиція, спосіб інгібування (варіанти) та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 66361
Опубліковано: 17.05.2004
Автори: Спада Альфред П., Персонс Пол Е., Майерс Майкл, Магвір Мартін П.
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/47, A61K 31/498 ...
Мітки: композиція, спосіб, фармацевтична, сполуки, хіноксалінові, лікування, хінолінові, інгібування, варіанти
Формула / Реферат:
1. Хінолінові і хіноксалінові сполуки формули I:, (І)деR1a являє собою необов'язково заміщений алкіл, гідрокси, ацилокси, необов'язково заміщений алкокси, необов'язково заміщений циклоалкілокси, необов'язково заміщений оксагетероциклілокси, необов'язково заміщений гетероциклілкарбонілокси або галоген;R1b являє собою водень, необов'язково заміщений алкіл, гідрокси, ацилокси, необов'язково заміщений алкокси,...
Способи одержання похідних феноксипропіонової кислоти
Номер патенту: 61076
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Хатанака Масатака, Ішіі Кенічі, Фукуда Кензо, Макабе Такахіро
МПК: C07D 405/12, C07D 241/44
Мітки: одержання, феноксипропіонової, способи, похідних, кислоти
Формула / Реферат:
1. Способ получения D(+)-2-[4-(6-хлор-2-хиноксалилокси)фенокси]пропионовой кислоты, включающий взаимодействие соли щелочного металла 4-(6-хлор-2-хиноксалилокси)фенола и соли щелочного металла L-2-хлорпропионовой кислоты в ароматическом углеводородном растворителе в присутствии апротонного полярного растворителя и обработку кислотой образовавшейся соли D(+)-2-[4-(6-хлор-2-хиноксалилокси)фенокси]пропионовой кислоты.2. Способ по п. 1,...
Хінолінові і хіноксалінові сполуки як інгібітори тфр-р і/або lck тирозинкінази
Номер патенту: 59480
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: Майерс Майкл Р., Хе Вей, Спада Альфред П.
МПК: A61F 2/06, A61K 31/498, A61K 31/47 ...
Мітки: тфр-р, тирозинкінази, хінолінові, сполуки, інгібітори, хіноксалінові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)де Х представляє L1OH або L2Z2;L1 представляє (СR3aR3b)r або (СR3aR3b)m-Z3- (СR3’aR3’b)n;L2 представляє (СR3aR3b)р-Z4- (СR3’aR3’b)q або етеніл;Z1 представляє СН або N;Z2 представляє необов'язково заміщений гідроксициклоалкіл, необов'язково заміщений гідроксициклоалкеніл, необов'язково заміщений...
Похідні дигідроксигексанової кислоти, фармацевтична композиція, що їх містить (варіанти), та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 57824
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: Кес Джон Чарлз, Браун Метью Френк, Посс Крістофер Стенлі
МПК: A61P 29/00, A61K 31/498, A61K 31/47 ...
Мітки: кислоти, похідні, варіанти, містить, спосіб, дигідроксигексанової, лікування, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідні дигідроксигексанової кислоти, які вибирають з групи, що містить:[4(R)-карбамоїл-1(S)-(3-хлорбензил)-2(S),7-дигідрокси-7-метилоктил]амід хіноксалін-2-карбонової кислоти;(1(S)-бензил-4(R)-карбамоїл-2(S),7-дигідрокси-7-метилоктил)амід 7,8-дифторхінолін-3-карбонової кислоти;(1(S)-бензил-4(R)-карбамоїл-2(S),7-дигідрокси-7-метилоктил)амід 6,7,8-трифторхінолін-3-карбонової...
Хінолінові і хіноксалінові сполуки, фармацевтична композиція, спосіб інгібування (варіанти) та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 57790
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: Майерс Майкл Р., Спада Альфред П., Магвір Мартін П., Персонс Пол Е.
МПК: A61K 31/498, A61K 31/47, A61K 31/5377 ...
Мітки: хінолінові, фармацевтична, лікування, спосіб, хіноксалінові, сполуки, варіанти, композиція, інгібування
Формула / Реферат:
1. Хінолінові і хіноксалінові сполуки формули І:, (I)деХ означає L1 або L2Z2;L1 означає (CR3aR3b)rН або (CR3aR3b)m-Z3- (CR3’aR3’b)nН;L2 означає (CR3aR3b) p-Z4- (CR3’aR3’b)q або етеніл;Z1 означає СН або N;Z2 означає необов'язково заміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково заміщений гетероцикліл або необов'язково заміщений гетероцикленіл;Z3 означає О, NR4, S,...
Похідні фенілоцтової кислоти, засіб для боротьби з шкідниками та проміжні сполуки
Номер патенту: 56987
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Кіргстген Райнхард, Байєр Герберт, Грамменос Вассілос, Заутер Губерт, Рель Франц, Харреус Альбрехт, Лоренц Гізелла, Аммерманн Еберхард, Мюллер Руфь
МПК: A01N 37/44, A01N 37/50, A01N 37/36 ...
Мітки: проміжні, сполуки, засіб, фенілоцтової, боротьби, шкідниками, кислоти, похідні
Формула / Реферат:
1. Производные фенилуксусной кислоты формулы Iв которой заместители и индекс имеют следующее значение:Х означает NOCH3, СНОСН3, СНСН3 и СНСН2СН3;R1 означает водород и С1-С4алкил;R2 означает циано, нитро, трифторметил, галоген, С1-С4алкил и С1-С4алкокси;m означает 0, 1 или 2, причем радикалы R2 могут быть разными, если m означает...
Амінокислотні похідні хіноксалін-2,3-діону, фармацевтична композиція, що має антагоністичну відносно рецептора глутамату і протисудомну активність, спосіб лікування захворювань судин мозку або судом і проміжний
Номер патенту: 54396
Опубліковано: 17.03.2003
Автор: Нікем Шем
МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61P 25/04 ...
Мітки: похідні, судом, судин, глутамату, відносної, захворювань, антагоністичну, проміжний, рецептора, спосіб, хіноксалін-2,3-діону, протисудомну, лікування, амінокислотні, фармацевтична, мозку, має, активність, композиція
Формула / Реферат:
1. Амінокислотні похідні хіноксалін-2,3-діону загальної формули (І):, (I)деR - амінокислотний залишок формули,деR3 - водень або метил,R4 - група формули,деR5 - гідроксил, нижчий алкоксил, аміногрупа,R6 - нижчий алкіл або аралкіл,R1 - водень, бром, нітро,R2- нижчий алкіл, вініл,при цьому R2, може знаходитися в b-положенні, а група R-CH2- в...
Похідні хіноксалін-2,3-діону, та їх фармацевтично прийнятні солі, фармацевтичні композиції, що виявляють антагоністичну активність по відношенню до рецептора глютамату і протисудомну активність, способи лікуван
Номер патенту: 48183
Опубліковано: 15.08.2002
Автори: Рафферті Майкл Френсіс, Корнберг Браян Едвард, Нікем Шем
МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61P 25/08 ...
Мітки: способи, протисудомну, солі, фармацевтично, відношенню, виявляють, лікуван, похідні, рецептора, глютамату, фармацевтичні, активність, прийнятні, антагоністичну, композиції, хіноксалін-2,3-діону
Формула / Реферат:
1. Похідні хіноксалін-2,3-діону формули (І):деR - група NR4R5, де R4 і R5 - незалежно один від одного означають водень, нижчий алкіл, незаміщений або заміщений нижчим алкілом нижчий циклоалкіл, який може містити 1 або 2 атоми кисню як гетероатоми,R1 і R2 незалежно один від одного означають водень або нітрогрупу,R3 - нижчий алкіл,при цьому радикали R3 і R-CH2- можуть знаходитись в положеннях 5 або...
(4,4-дифторбутен-3-ілтіо) заміщені гетероциклічні або карбоциклічні похідні, що мають пестицидну активність, спосіб їх одержання, сільськогосподарська композиція, спосіб її одержання та спосіб знищення або приг
Номер патенту: 44732
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Бансал Харджіндер Сінгх, Годфрей Крістофер Річард Ейлз, Тенбулл Майкл Драйсдейл, Даулінг Алан Джон, Селмон Роджер, Сілларс Нен Кетрін, Хотсон Метью Брайан, Фітцджон Стівен, Сміт Елісон Мері
МПК: A01N 43/08, A01N 43/10, A01N 33/22 ...
Мітки: приг, пестицидну, композиція, карбоциклічні, мають, заміщені, знищення, активність, одержання, похідні, сільськогосподарська, спосіб, 4,4-дифторбутен-3-ілтіо, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1.Соединение формулы (I) R-S(О)nСН2СН2СН=СF2 или его соль, где n равно 0, 1 или 2, и R является группой (ІІ)-(ХХІ),
Похідні 1,2,3,4,-тетрагідрохіноксаліндіону та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 44283
Опубліковано: 15.02.2002
Автори: Сакамото Суіті, Сасамата Масао, Фудзі Міцуо, Цукамото Сін-іті, Інамі Хіросі, Сісікура Дзун-Іті, Окада Масаміті
МПК: C07D 521/00, C07D 241/44
Мітки: 1,2,3,4,-тетрагідрохіноксаліндіону, основі, фармацевтична, похідні, композиція
Формула / Реферат:
1. Производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалиндиона следующей формулы (1): где символы в вышеуказанной формуле имеют, соответственно, следующие значения:Х - атом азота или группа формулы СН;R - имидазолильная группа или ди-(низший алкил)аминогруппа ;R1 - (1) атом галогена, нитро-группа, циано-группа, карбоксильная группа, амино-группа, моно-. или ди-(низший алкил)амино-группа, низшая алканоильная...
Похідні хіноксаліну, які проявляють антагоністичну активність у відношенні до хісквалатних збуджуючих рецепторів глутамату і антагоністичну гіперактивність по відношенню до збуджуючих амінокислот, спосіб їх отр
Номер патенту: 27368
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Турскі Лехослав, Крюгер Мартін, Шміхен Ральф, Штефенс Давід Норман, Хельшер Петер, Беетц Ільзе, Зайдельманн Дітер, Шуманн Інгрід, Ратц Дітер, Льошманн Петер Андреас, Хут Андреас
МПК: A61K 31/498, A61K 31/495, A61P 1/08 ...
Мітки: активність, відношенню, хісквалатних, отр, похідні, хіноксаліну, глутамату, спосіб, рецепторів, антагоністичну, гіперактивність, відношенні, проявляють, амінокислот, збуджуючих
Текст:
...3,5 часа После концентрирования, остаток распределяют в смеси: подкисленная уксусной кислотой вода/этилацетат. Органическую фазу отделяют, сушат, отфильтровывают и концентрируют. Остаток хроматографируют через сипикагель с помощью смеси дихлорметан/этанол = 95:5 Получают, наряду с 211 мг метилового эфира 3-(6-нитро-2,3-диоксо1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-1-ил-метил)-бензойной кислоты, который очищают еще далее, 222 мг метилового эфира...