Спосіб перетворення пептидів класу ехінокандину у їх с4-гомотирозинові монодезоксі-аналоги

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Спосіб перетворення пептидів класу ехінокандину формули (І)

в якій W, X, Y, Z, R і R' мають значення, визначені нижче:

W

X

Y

Z

R

R'

1.

Ехінокандин В

OH

OH

OH

OH

СН3

Лінолеоїл

2.

Пневмокандин А0

OH

OH

OH

OH

CH2-CONH2

10,12-Диметилміристоїл

3.

Пневмокандин А1

H

OH

OH

OH

CH2-CONH2

4.

Пневмокандин А2

OH

OH

H

H

CH2-CONH2

5.

Пневмокандин В0

OH

OH

OH

OH

CH2-CONH2

6.

Пневмокандин В2

OH

OH

H

H

CH2-CONH2

7.

Пневмокандин С0

OH

OH

OH

OH

CH2-CONH2

8.

Мулундокандин

OH

OH

OH

OH

H

12-Метилтетрадеканоїл

в їх С4-гомотирозинові монодезоксі-аналоги формули І, в якій W, X, Y, Z, R і R' мають наведені нижче значення:

W

X

X

Z

R

R'

1.

Дезоксіехінокандин В (Ехінокандин С)

OH

H

OH

OH

СН3

Лінолеоїл

2.

Дезоксипневмокандин A0

OH

H

OH

OH

CH2-CONH2

10,12-Диметил-міристоїл

3.

Дезоксипневмокандин A1

H

H

OH

OH

CH2-CONH2

4.

Дезоксипневмокандин A2

OH

H

H

H

CH2-CONH2

5.

Дезоксипневмокандин B0

OH

H

OH

OH

CH2-CONH2

6.

Дезоксипневмокандин B2

OH

H

H

H

CH2-CONH2

7.

Дезоксипневмокандин C0

OH

H

OH

OH

CH2-CONH2

8.

Дезоксимулундокандин

OH

H

OH

OH

H

12-Метил-тетрадеканоїл,

який включає одностадійне селективне відновлення гідроксильної групи C4-hTyr (гомотирозину) ехінокандинів в їх монодезоксі-аналоги в нейтральних умовах без попереднього захисту/зняття захисту в рівній мірі доступної гідроксильної групи С5-Orn (орнітину) і виділення очищеної монодезоксисполуки з сирої реакційної суміші.

2. Спосіб за п. 1, в якому мулундокандин перетворюють в дезоксимулундокандин.

3. Спосіб за п. 1 або 2, в якому реакцію відновлення здійснюють за допомогою гідрогенолізу з нікелем Ренея в етанолі при рН 7 і кімнатній температурі.

4. Спосіб за пп. 1-3, в якому гідрогеноліз здійснюють при співвідношенні 6,8 мл нікелю Ренея на мілімоль мулундокандину.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

A process for the conversion of echinocandin class of peptides to their c4-homotyrosine monodeoxy analogues

Назва патенту російською

Способ преобразования пептидов класса эхинокандина в их с4-гомотирозиновые монодезокси-аналоги

МПК / Мітки

МПК: C07K 7/56

Мітки: с4-гомотирозинові, класу, спосіб, пептидів, монодезоксі-аналоги, перетворення, ехінокандину

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/6-64787-sposib-peretvorennya-peptidiv-klasu-ekhinokandinu-u-kh-s4-gomotirozinovi-monodezoksi-analogi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб перетворення пептидів класу ехінокандину у їх с4-гомотирозинові монодезоксі-аналоги</a>

Подібні патенти