C07K 5/072 — бічний ланцюг першого амінокислоти містить більше карбоксильних груп, ніж аміногруп або їх похідних, наприклад Asp, Glu, Asn

Номер патенту: 101303

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Сільван Катрін, Сміт Марк С., Жоу Хан-джаі, Шенк Кевін Д., Беннетт Марк К., Лайдіг Гай Дж., Парлаті Франческо

МПК: A61K 31/404, A61K 38/05, A61K 31/336 ...

Мітки: протеасоми, ферменту, сполуки, інгібування

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має структуру Формули (I), або її фармацевтично прийнятна сіль,,у якійкожен A незалежно вибирають з C=O, C=S та SO2; абоA необов’язково являє собою ковалентний зв’язок, коли він суміжний з появою Z;B являє собою відсутній член або являє собою N(R9)R10;L являє собою відсутній член або вибраний з C=O, C=S та SO2;M являє собою C1-12алкіл;Q являє собою відсутній член або...

Номер патенту: 87278

Опубліковано: 10.07.2009

Автори: Ямамото Наоюкі, Нісімура Сінго (помер), Мацуура Кейіті, Готоу Таканобу, Мізуно Сейіті

МПК: A61P 9/12, A61K 38/01, A61P 43/00 ...

Мітки: розкладаються, засіб, харчовий, лікарський, інгібітор, функціональний, ангіотензинперетворювального, біологічно, ферменту, пептиди, продукт

Формула / Реферат:

1. Пептид, що не перетравлюється in vivo, який має Pro на карбоксильному кінці, вибраний з групи, яка складається з Ile-Pro, Glu-Pro, Arg-Pro, Gln-Pro, Met-Pro і Ser-Pro-Pro.2. Інгібітор ангіотензинперетворювального ферменту, що включає як активний інгредієнт пептид, що не перетравлюється in vivo, який має Pro на карбоксильних кінцях, вибраний з групи, яка складається з Ile-Pro, Glu-Pro, Arg- Pro, Gln-Pro, Met-Pro i Ser-Pro-Pro або їх...

Номер патенту: 72431

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Кастелано Арліндо Л., Чонг Уеслі К. М., Діл Юдіт Г., Чен Джіан Джеффрі, Білледо Рональд Дж., Бендер Стівен Л., Абрео Мелвін А.

МПК: A61K 31/34, A61K 31/00, A61K 31/341 ...

Мітки: варіанти, фармацевтична, містить, композиція, металопротеїнази, інгібітор

Формула / Реферат:

1. Інгібітор металопротеїнази, представлений сполукою формули І:,де Х є одинарним зв'язком або групою -С(О)СН2-;Y є одинарним зв'язком, -СН(ОН)-;R1 є Н, фенілом, можливо заміщеним С3-алкілом, ціаногрупою, фтором або піридинілом, біфенілом, можливо заміщеним ціаногрупою або карбамоїлом, або піридинілом,R2 є Н, алкільною групою, арильною...

Номер патенту: 71888

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Хаммонд Чарльз І., Кастро Альфредо К., Енсінгер Керол Лі, Олмквіст Рональд Джі., Картер Мері Бет, Адамс Стівен П., Зіммерман Крейг Н., Лі Вен-Чернг, Куерво Хуліо Хернан, Лін Ко Чунг

МПК: A61K 31/00, A61K 38/00, A61P 1/00 ...

Мітки: фармацевтична, пригнічення, інгібітори, спосіб, композиція, варіанти, ссавця, клітин, адгезії, інгібування, містить

Формула / Реферат:

1. Сполука, що інгібує адгезію клітин, яка має формулу (І):Z-(Y1)-(Y2)-(Y3)n-X ,(I)в якій:Y1 являє собою -N(R1)-C(R2)(А1)-C(O)-;Y2 являє собою -N(R1)-С(R2)(А2)-C(O)-;кожен Y3, незалежно, представлено формулою -N(R1)-C(R2)(А3)-C(O)-; іn є цілим числом від 0 до 8; декожен R1, незалежно, являє собою водень, алкіл або аралкіл; ікожен R2, незалежно, являє собою водень або алкіл;і де...

Номер патенту: 71608

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Арнольд Маркус, Йончік Альфред

МПК: C07K 5/093, C07K 1/06, C07K 5/072 ...

Мітки: одержання, пентапептиду, спосіб, циклічного

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циклічного пентапептиду цикло(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) шляхом циклізації лінійного пентапептиду, вибраного з групи:H-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH,H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-ОН,H-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH,H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-OH абоH-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OHнаступного вилучення захисної групи та, при необхідності,...

Номер патенту: 63007

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Накамура Ріоітіро, Юзава Казуко, Такемото Тадасі, Аміно Юсуке

МПК: A23L 1/236, C07K 5/072, C07K 5/075 ...

Мітки: похідні, аспартилдипептидів, підсолоджуючий, складноефірні, продукт

Формула / Реферат:

1. Cкладноефірні похідні аспартилдипептидів (включаючи їх солі), загальної формули (1):, (1)в якій R1, R2, R3, R4 і R5, незалежно один від одного, означають замісник, вибраний з атома водню, гідроксильної групи, алкоксигрупи з 1-3 атомами вуглецю, алкільної групи з числом атомів вуглецю від 1 до 3 і гідроксіалкілоксигрупи з 2-ма або 3-ма атомами вуглецю, або...

Номер патенту: 61110

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: ШПЕРЦЕЛЬ Міхаель, ЛЕРХЕН Ханс-Георг, Баумгартен Йорг, фон ДЕМ БРУХ Карстен

МПК: A61P 35/00, C07H 15/26, A61K 38/00 ...

Мітки: засіб, камптотецину, варіанти, глікокон'югати, лікарський, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Глікокон’югати камптотецину формули (I)в якійR1 є повністю стереометричним неполярним бічним ланцюгом амінокислотиіR2 є основним бічним ланцюгом амінокислоти,а також їх солі, стереоізомери і суміші стереоізомерів.2. Сполуки формули (I) за п. 1, деR1 є розгалуженим алкільним радикалом, що має до 4 атомів вуглецюіR2 є радикалом формули -(CH2)n-R3, деR3 є...

Номер патенту: 61054

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: ЛЕРХЕН Ханс-Георг, ШПЕРЦЕЛЬ Міхаель, БАУМГАРТЕН Ерг, АНТОНІЦЕК Хорст-Петер, ПЕТЕРЗЕН Уве, фон ДЕМ БРУХ Карстен, ПІЛЬ Норберт, ВАЙХЕЛЬ Вальтер, БРЕММ Клаус Дітер

МПК: A61K 31/352, A61K 31/35, A61K 31/02 ...

Мітки: модифіковані, вуглеводами, цитостатичні, засоби

Формула / Реферат:

1. Модифіковані вуглеводами сполуки загальної формули (І):К - Sp - L - АА1 - АА2 - С , (I) в якійК - незаміщений або регіоселективно модифікований вуглеводний залишок, Sp - арилен формули,або,де R - хлор або гідроксіалкіламіно,АА1 - залишок амінокислоти в D- або L-конфігурації, що при необхідності може мати захисні групи або другу групу K-Sp-L, в якій К, Sp, L незалежно від...

Номер патенту: 57605

Опубліковано: 16.06.2003

Автор: Пракаш Індра

МПК: C07K 5/072, C07K 5/075

Мітки: похідного, n-алкілованого, одержання, очистки, аспартаму, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спосіб очистки 1-складного метилового ефіру N-[N-(3,3-диметилбутил)-L--аспартил]-L-фенілаланіну формули,що включає стадії:(І) одержання розчину 1-складного метилового ефіру N-[N-(3,3-диметилбутил)-L-

Номер патенту: 48252

Опубліковано: 15.08.2002

Автори: Гарнер Чарльз Дж., МОЛІНО Брюс Ф., Чекай Марк, Клєйн Скотт І.

МПК: A61K 38/00, A61P 7/02, A61P 9/10 ...

Мітки: псевдопептиди, антитромбічні, пептиди, азациклоалкілалканоїльні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (VII) (VII),деВ являє собою алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, алкілциклоалкіл, алкілциклоалкілалкіл, арил, аралкіл, алкіларил або алкіларалкіл;Е1 являє собою Н;Е2 являє собою a-вуглецевий бічний ланцюг природної a-амінокислоти, Н, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, алкілциклоалкіл, алкілциклоалкілалкіл, арил, заміщений арил, аралкіл, заміщений аралкіл, гетероцикліл, заміщений...

Номер патенту: 44258

Опубліковано: 15.02.2002

Автори: КЛЕІН Скотт І., МОЛІНО Брюс Ф.

МПК: A61P 7/02, A61K 38/00, C07K 5/02 ...

Мітки: спосіб, композиція, лікування, фармацевтична, антитромботичні, містить, профілактики, ссавців, варіанти, псевдопептиди, тромбозу, азациклоалкілалканоілпептиди

Формула / Реферат:

1. Азациклоалкилалканоилпептиды и псевдопептиды формулыв которойА обозначает -Н,В обозначает алкил,Ζ обозначаетгдеΕ обозначает - Н,F обозначает - Н, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гидроксиалкил, аралкил, замещенный аралкил,G обозначает циклоалкил, алкил, OR1 или NR1R2, где R1 и R2 независимо обозначают - Н,алкил и r обозначает 0 или 1,R...

Номер патенту: 42719

Опубліковано: 15.11.2001

Автори: Спеар Керрі, Гшвенд Хайнц, Джонсон Чарльз

МПК: A61K 31/57, A61K 38/00, A61K 31/44 ...

Мітки: інгібують, запальних, лікування, протеази, сполуки, композиції, профілактики, хвороб, способи, імуномедіаторних

Формула / Реферат:

1. Соединения, ингибирующие протеазу и имеющие формулу (I):или их фармацевтически приемлемые соли, гдеАr является 1-гидрокси-2-нафтил, 2-гидрокси-1-нафтил, 3-гидрокси-2-пиридил, 2-гидрокси-3-пиридил, 2-гидрокси-3-хиноксалил, 2-гидрокси-4-метил-фенил, 4-гидрокси-7-метил-3-(1,8)-нафтиридин-3-ил, 2-гидрокси-фенил, 2',5'-дигидрокси-фенил или 4-гидрокси-3-бифенилил,R1 является водородом,R2 является...

Номер патенту: 41403

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Жан-Марі Тінті, Клод Нофр

МПК: A23L 1/236, A23L 1/226, C07K 1/113 ...

Мітки: похідного, спосіб, аспартаму, одержання, n-заміщеного

Формула / Реферат:

1.Способ получения сложного метилового эфира N-[N -(3,3-диметилбутил)-L- α-аспартил] - L - фенилаланина формулы I:отличающийся тем, что раствор аспартама и 3,3-диметилбутиральдегида при комнатной температуре обрабатывают водородом при относительном давлении, равном или ниже 1 бар (0,1 МПа), в присутствии катализатора на основе платины или палладия.2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что катализатор выбирают из...

Номер патенту: 39869

Опубліковано: 16.07.2001

Автори: Тінті Жан-Марі, Нофр Клод

МПК: A23L 1/236, C07K 1/113, C07K 5/075, C07K 5/072 ...

Мітки: аспартаму, отримання, підсолоджувальна, фізіологічно, прийнятні, спосіб, композиція, похідні, солі

Формула / Реферат:

1. Производные аспартама общей формулы (I):, (І)в которой:R выбирается из группы, включающей следующие радикалы:СН3(СН2)2СH2; (СН3)2СНСН2; (СН3)2СНСН2СН2; СН3СН2СН(СН3)СН2;(СН3СН2)2СНСН2; (СН3)3ССН2СН2; циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклопентилметил, циклогексилметил, 3-фенилпропил, З-метил-3-фенилпропил, 3,3-диметилциклопентил,...

Номер патенту: 27035

Опубліковано: 28.02.2000

Автори: Нейвіа Мен'юел А., Ст.Клер Ненсі Л.

МПК: A61K 38/46, C07K 5/072, A61K 38/43, C12M 1/34 ...

Мітки: містить, отримання, зшивальним, варіанти, зшитого, спосіб, кристал, багатофункціональним, білка, агентом, пристрій, аспартаму

Формула / Реферат:

1. Кристалл белка, сшитого многофункциональным сшивающим агентом, отличающийся тем, что он обладает устойчивостью к экзогенному протеолизу, такой, что указанный белковый кристалл сохраняет, по меньшей мере, 91% его исходной активности после инкубирования в течение, по меньшей мере, трех часов в присутствии проназы (Pronase™) в концентрации, вызывающей у растворимой формы белка, кристаллизующейся с образованием этого белкового кристалла,...

Номер патенту: 1271

Опубліковано: 30.12.1993

Автори: Джек Таанінг Йохансен, Фред Відлер

МПК: C07K 5/06, C07K 5/072, C07K 5/078, C07K 1/02 ...

Мітки: пептидів, одержання, ферметативного, спосіб

Формула / Реферат:

Формула изобретения1. Способ ферментативного получения пептидов общей формулы А-В, где A:N - концевой защищенный L-аминокислотный остаток или пептидный остаток состава 2-6 L-аминокислот, содержащий L-аминокислоту на его С-терминальном конце и необязательно защитную группу на N-терминальном конце, В:L - аминокислотный остаток, который может быть С-терминально защищен, путем взаимодействия аминокислотной и субстратной компонент в...