C07D 498/22 — в яких конденсована система містить чотири або більше гетероциклічних ядра
Макроциклічні інгібітори вірусів flaviviridae
Номер патенту: 115664
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Шраєр Адам Джеймс, Сігел Дастін Скотт, Хайтон Адріан Джон, Пулленнек Каріне Г., Макмен Річард, Дін Девід Кеннет, Стедмен Вікторія Александра, Чіва Жан Ів, Лазарідес Лінос, Янса Петр, Ватт Грегорі, Ациро Керолайн, Кітс Ендрю Джон
МПК: C07D 487/08, A61K 31/504, C07D 498/08 ...
Мітки: макроциклічні, інгібітори, flaviviridae, вірусів
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули I Формула I або її фармацевтично прийнятна сіль, стереоізомер або суміш стереоізомерів,де: A являє собою СH2; A1 являє собою (C1-C5)алкілен, (C2-C5)алкенілен або ,де (C1-C5)алкілен або (C2-C5)алкенілен необов’язково заміщений однією...
Нові форми рифаксиміну і їх застосування
Номер патенту: 111157
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Влахова Петінка, У Ідо, Шультхайсс Натан Карл, Перент Стефан Д., Хьюстон Трейвіс Л., Бевілл Мелані Джейнелл
МПК: A61K 31/437, C07D 498/22
Мітки: форми, рифаксиміну, застосування, нові
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в градусах 2q: (6,45-6,67)±0,20, (6,83-6,94)±0,20 і (7,52-7,56)±0,20.2. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в...
Макроциклічні похідні для лікування проліферативних захворювань
Номер патенту: 110293
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Бурк Бенджамін Джозеф, Хуан Циньхуа, МакТігу Мішель Енн, Сеч Ніл Вілліам, Кеніа Роберт Стівен, Коллінз Майкл Реймонд, Гоффмен Роберт Луіз, Бейлі Саймон, Куі Джінгронг Джин, Джонсон Тед Вілліам, Кет Джон Чарлз, Діал Джудіт Геіл, Лі Пхон Тхі Цюй, Річардсон Пол Френсіс, Палмер Синтіа Луіз
МПК: A61K 31/4353, C07D 491/08, A61P 35/00 ...
Мітки: похідні, проліферативних, захворювань, лікування, макроциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I),де: X вибирають з групи, що складається з -(CR5R6)qO(CR5R6)r-, -(CR5R6)qN(R1)(CR5R6)r-, -(CR5R6)qC(O)N(R1)(CR5R6)r- та -(CR5R6)qN(R1)C(O)(CR5R6)r-;Y та Z кожен незалежно є N або CH, за умови, що, коли Y є N, то Z є CH, та, коли Z є N, то Y є CH;A є кільцем, вибраним з C6-C12арилу або 5-6-членного...
Порошок рифаксиміну, спосіб його отримання та композиція контрольованого вивільнення, яка містить названий рифаксимін, корисна для отримання тривалої дії
Номер патенту: 107208
Опубліковано: 10.12.2014
Автори: Лауро Вітторіа, Конфортіні Донателла, Барбанті Міріам, Віскомі Джузеппе Клаудіо, Маффеі Паола, Браґа Даріо
МПК: A61K 9/14, A61K 9/20, A61K 31/437 ...
Мітки: вивільнення, рифаксиміну, спосіб, отримання, містить, тривалої, названий, корисна, контрольованого, рифаксимін, яка, порошок, дії, композиція
Формула / Реферат:
1. Спосіб отримання порошку рифаксіміну, який має рентгенівський дифракційний спектр відповідної аморфної форми, який має величину часточки 40-120 мікрометрів з долею 90 % загальної кількості часточок, яку визначено застосуванням аналізатором величини часточки Beckman-Coulter LS 100 Q, оснащеним мікрооб'ємною камерою, та об'ємну густину 0,1 - 0,5 г/мл, яку визначено застосуванням мірної колби 10 мл, у способі здійснюють...
Похідні рифаміцину
Номер патенту: 105775
Опубліковано: 25.06.2014
Автори: Ріджгі Паоло, Фолеґатті Маена, Росіні Джоффредо, Канната Вінченцо, Кампана Мануела, Віскомі Джузеппе Клаудіо
МПК: A61K 31/357, A61P 31/00, A61K 31/437 ...
Мітки: похідні, рифаміцину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , Іде:R являє собою гідроген або ацетил,R1 та R2, кожний незалежно, вибрані з групи: гідроген, (С1-4)алкіл, бензилокси, моно- або ді-(С1-3)алкіламіно(С1-4)алкіл, (С1-3)алкоксі-(С1-4)алкіл, гідроксиметил, гідроксі-(С2-4)алкіл та нітро; або R1 та R2, разом з двома послідовними атомами карбону піридинового кільця утворюють...
7,8-анельовані 6-спірозаміщені піридо[2,3-d]піримідини і спосіб їх одержання
Номер патенту: 102983
Опубліковано: 27.08.2013
Автори: Гладков Євгеній Станіславович, Черненко Віталій Миколайович, Десенко Сергій Михайлович, Афанасіаді Людмила Михайлівна
МПК: C07D 239/545, C07D 471/14, C07D 471/22 ...
Мітки: 6-спірозаміщені, піридо[2,3-d]піримідини, одержання, спосіб, 7,8-анельовані
Формула / Реферат:
1. 7,8-Анельовані 6-спірозаміщені піридо[2,3-d]піримідини формули І, Iде n=CH2; (CH2)2; CH2O.2. 7,8-Анельовані 6-спірозаміщені піридо[2,3-d]піримідини формули II, IIде n=CH2; (CH2)2; CH2O.3. Спосіб одержання 7,8-анельованих 6-спірозаміщених...
Виробництво стансопорфіну високої чистоти
Номер патенту: 99904
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: Кароселлі Роберт, Левін Деніел, Драммонд Джордж С., Кук Кейт А., Роу Девід Дж., Баучер Крістофер П.
МПК: C07D 498/22, A61K 31/555, C07F 7/00 ...
Мітки: виробництво, високої, чистоти, стансопорфіну
Формула / Реферат:
1. Композиція, що містить стансопорфін, де зазначений стансопорфін є щонайменше на близько 98,5 % чистим, і де будь-яка окрема домішка міститься у кількості, меншій ніж близько 0,1 %.2. Композиція за п. 1, де зазначений стансопорфін є щонайменше на близько 99 % чистим.3. Композиція за п. 2, де будь-яка окрема домішка міститься у кількості, меншій ніж близько 0,09 %.4. Спосіб одержання стансопорфіну, в...
Нові поліморфні форми рифаксиміну, спосіб їх отримання та їх застосування у медичних препаратах
Номер патенту: 89809
Опубліковано: 10.03.2010
Автори: Віскомі Джузеппе Клаудіо, Кампана Мануела, Браґа Даріо, Конфортіні Донателла, Барбанті Марія Міріам
МПК: A61K 31/395, C07D 498/22, A61P 31/04 ...
Мітки: нові, застосування, спосіб, медичних, отримання, препаратах, форми, поліморфні, рифаксиміну
Формула / Реферат:
1. Поліморф антибіотика рифаксиміну під назвою рифаксимін δ, який відрізняється вмістом води у межах від 2,5 до 6 мас. %, переважно 3,0-4,5 %, та рентгенодифрактограмою порошку, яка показує піки при величинах кутів дифракції 2θ 5,7°±0,2; 6,7°±0,2; 7,1°±0,2; 8,0°±0,2; 8,7°±0,2; 10,4°±0,2; 10,8°±0,2; 11,3º±0,2; 12,1º±0,2; 17,0°±0,2; 17,3°±0,2; 17,5°±0,2; 18,5°±0,2; 18,8°±0,2; 19,1º±0,2; 21,0º±0,2;...
Неводна частинкоутворювальна композиція конденсованого піролокарбазолу і спосіб її приготування
Номер патенту: 87121
Опубліковано: 25.06.2009
Автори: Дікесон Дейв, МакІнтайр Бредлі Т., Пейтел Піюш Р.
МПК: A61P 35/00, C07D 498/22, A61K 31/55 ...
Мітки: приготування, піролокарбазолу, композиція, неводна, спосіб, частинкоутворювальна, конденсованого
Формула / Реферат:
1. Композиція, яка містить конденсований піролокарбазол формули,де R3 і R4 вибирають з Н, алкілу, Cl, Br, CH2OH, CH2SOCH2CH3, CH2SO2CH2CH3, NHCONHC6H5, CH2SCН2CH3, CH2SC6H5, NHCO2CH3, CH2OC(=О)NHCH2CH3, N(CH3)2, CH=NNH, CH2N(CH3)2 і CH2OCH2CH3; R7 вибирають з Н і алкілу і R15 і R16 незалежно вибирають з Н, алкілу, OH, CH2OH, алкокси і CO2алкілу; або його стереоізомер або його фармацевтично прийнятну сіль; щонайменше 20 %...
Поліморфна форма рифаксиміну (варіанти), спосіб її одержання (варіанти) і її застосування у медичних препаратах
Номер патенту: 86384
Опубліковано: 27.04.2009
Автори: Кампана Мануела, Конфортіні Донателла, Розіні Ґоффредо, Браґа Даріо, Ріґі Паоло, Віскомі Джузеппе К., Канната Вінченцо
МПК: C07D 498/22, A61P 31/04, A61K 31/437 ...
Мітки: спосіб, медичних, препаратах, поліморфна, застосування, форма, одержання, варіанти, рифаксиміну
Формула / Реферат:
1. Поліморф рифаксиміну, який відрізняється тим, що має вміст води нижче 4,5 %, бажано від 2,0 % до 3,0 %, і має порошкову рентгенівську дифрактограму з піками при кутах дифракції 6,6°, 7,4°, 7,9°, 8,8°, 10,5°, 11,1°, 11,8°, 12,9°, 17,6°, 18,5°, 19,7°, 21,0°, 21,4°, 22,1°.2. Поліморф
Регіоселективний синтез ссі-779
Номер патенту: 83245
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Шо Чіа-Ченг, Чью Уоррен
МПК: C07D 498/22, C07F 5/00
Мітки: регіоселективний, синтез, ссі-779
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання складного 42-ефіру рапаміцину, при якому виконують:(a) ацилювання 31-силілового ефіру рапаміцину сполукою формули HOOC.CR7R8R9або її змішаним ангідридом,де:R7 являє собою водень, алкіл з 1-6 атомами вуглецю, алкеніл із 2-7 атомами вуглецю, алкініл із 2-7 атомами вуглецю, -(CR12R13)fOR10, -СF3, -F або -CO2R10;R10 являє собою водень, алкіл з 1-6 атомами вуглецю, алкеніл із 2-7 атомами...
Сполуки карбонілбензоксазину для підсилення глутаматергічних синаптичних відповідей
Номер патенту: 79940
Опубліковано: 10.08.2007
Автори: Рахваль Станіслав, Роджерс Гері А., Хуанг Їанїе, Маррс Крістофер М., Харріс Клейтон, Аллан Метью, Мюллер Рудольф
МПК: A61K 31/5365, A61K 31/5377, A61K 31/536 ...
Мітки: глутаматергічних, відповідей, карбонілбензоксазину, підсилення, синаптичних, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру Іа або Іb: ,,де:Q і Q' незалежно означають водень, -СН2-, -О-, -S-, алкіл або заміщений алкіл,R1 означає водень, алкіл або разом з Q може бути циклоалкілом,R2 може бути відсутній або, якщо є присутнім, може бути –СН2-, -CO-,...
Лікарський засіб, що містить дизоразоли та їх похідні, для лікування доброякісних та злоякісних пухлинних захворювань
Номер патенту: 79480
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Сассе Флоренц, Шмідт Петер, Янсен Рольф, Гюнтер Екхард, Бааснер Сільке, Ірчік Герберт
МПК: A61K 31/424, C07D 498/22, C07D 498/18 ...
Мітки: засіб, дизоразоли, лікування, пухлинних, містить, доброякісних, захворювань, лікарський, похідні, злоякісних
Формула / Реферат:
1. Лікарський засіб, який містить принаймні одну похідну дизоразолу загальної формули І,у якій, незалежно одне від одногоR1 є:(і) воднем,(іі) OR4,(ііі) частиною подвійного зв'язку з С5',R2, R3 та R4 є:(і) воднем,(іі) незаміщеним або заміщеним (С1-С6)-алкілом,(ііі) (С1-С4)-алкілом, заміщеним одним або...
Похідні к-252а та спосіб покращення функціонування та підвищення виживання клітини
Номер патенту: 67725
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Хадкінз Роберт Л., Малламо Джон П., Мураката Тікара, Танака Рейко, Хамано Масамі
МПК: A61K 31/00, A61K 31/55, A61K 31/553 ...
Мітки: функціонування, к-252а, покращення, підвищення, виживання, спосіб, похідні, клітині
Формула / Реферат:
1. Соединения, представленные следующей формулой (I),где:один из R1 и R2 выбран из группы, включающей:a) -CO(CH2)jR4, где j равен от 1 до 6 и R4 выбран из группы, включающей:1) галоген;2) –NR5R6, где R5 и R6 независимо представляют водород, замещенный низший алкил, незамещенный низший алкил, замещенный арил, незамещенный арил,...
Інденопіролокарбазоли, фармацевтична композиція, спосіб інгібування кіназної активності та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 66865
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Тріпатхі Рабіндранатх, Малламо Джон П., Хадкінз Роберт Л., Андерайнер Теодор Л., Сінгх Джасбір
МПК: A61K 31/553, A61P 11/00, A61P 13/08 ...
Мітки: кіназної, фармацевтична, інденопіролокарбазоли, інгібування, спосіб, композиція, варіанти, активності, лікування
Формула / Реферат:
1. Інденопіролокарбазоли формули І, Iде:кільце В і кільце F, незалежно один від одного і кожне разом з атомами вуглецю, з якими воно пов'язане, вибрано з групи, що складається за) ненасиченого 6-членного карбоциклічного ароматичного кільця, в якому від 1 до 3 атомів вуглецю можуть бути замінені атомами азоту;b) ненасиченого 5-членного карбоциклічного ароматичного кільця іc) ненасиченого 5-членного...
Інгібітори протеїнкінази с, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування мікросудинних діабетичних ускладнень
Номер патенту: 61897
Опубліковано: 15.12.2003
Автори: ДЖИРОУСЕК Майкл Роберт, Фоул Маргарет Мері, Фарід Нейгі Альфонс, Уіннероскі Леонард Ларрі, мол., Інджел Гарі Лоуелл, Річардсон Лорі Енн
МПК: A61K 31/407, A61K 31/395, A61P 3/08 ...
Мітки: одержання, мікросудинних, діабетичних, спосіб, інгібітори, композиція, ускладнень, протеїнкінази, фармацевтична, лікування
Формула / Реферат:
1. Мезилат формули та сольвати цієї солі.2. Сіль за п. 1, яка має формулута її сольвати.3. Сіль за п. 1 або п. 2, яка є, по суті, кристалічною.4. Сіль за п. 3, яка є (S)-13-[(диметиламіно)метил]-10,11,14,15-тетрагідро-4,9:16,21-диметено-1Н,13Н-дибензо[Е,К]піроло[3,4-Н][1,4,13]оксадіазациклогексадецин-1,3(2Н)-діонметансульфонатмоногідратом.5. Сіль за будь-яким з пп. 1-4, до складу якої...
Аналоги камптотецину і фармацевтична композиція
Номер патенту: 57758
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: БІГГ Денніс, ПОММ'Є Жак, ПЛА РОДАС Франсіск, УЛІБАРРІ Жерар, ЛАВЕРНЬ Олів'є
МПК: A61P 31/12, A61K 31/4745, A61K 31/4375 ...
Мітки: фармацевтична, аналоги, композиція, камптотецину
Формула / Реферат:
1. Аналог камптотецину, який відрізняється тим, що його вибирають зі сполук, що відповідають таким формулам:гідрохлорид...
Аналоги камптотецину, спосіб їх отримання (варіанти) і фармацевтична композиція
Номер патенту: 57757
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: ЛАНКО Крістоф, ЛАВЕРНЬ Олів'є, АРНЕТТ Джеррі, ЛІБЕРАТОР Анн-Марі, РОЛЛАН Ален, БІГГ Денніс
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4375, A61K 31/5365 ...
Мітки: камптотецину, композиція, варіанти, отримання, фармацевтична, спосіб, аналоги
Формула / Реферат:
1. Аналог камптотецину, який відрізняється тим, що гідроксилактон камптотецину замінений на -гідроксилактон, захищений легковідщеплюваною групою або відповідною -гідроксикислотою, що утворилася внаслідок розмикання цього лактону.2. Сполука, яка відрізняється тим, що вищезгадана сполука є сполукою...
Нові проміжні продукти для одержання n,n’-місткових бісіндолілмалеімідів, спосіб отримання цих проміжних продуктів та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 56145
Опубліковано: 15.05.2003
Автори: Уіннероскі Леонард Ларрі, мол., Крамріх Крістін Енн, Фоул Маргарет Мері
МПК: A61K 31/40, A61K 31/407, A61K 31/00 ...
Мітки: композиція, цих, n,n'-місткових, нові, фармацевтична, отримання, бісіндолілмалеімідів, проміжних, продукти, спосіб, основі, продуктів, одержання, проміжні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,де R1 - Вr, І або O-тозил.2. Сполука за п. 1 формули3. Сполука за п. 1 або п. 2, де R1 - Вr або І.4. Фармацевтична лікарська форма, до складу якої входить сполука за будь-яким з пп. 1-3 та один або більше фармацевтично прийнятних носіїв, розріджувачів або наповнювачів.5. Спосіб одержання амінозаміщеного N,N'-місточкового бісіндолілмалеіміду формули,де: R2 -...
Спосіб лікування (варіанти) та профілактики серцево-судинних захворювань
Номер патенту: 49025
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: Хіт Вілл'ям Френсіз, мол., Джиросек Майкл Р., Страмм Лоренс Е., Вейс Дуглас Кірк
МПК: A61K 31/40, A61K 31/407, A61K 31/00 ...
Мітки: лікування, серцево-судинних, спосіб, профілактики, варіанти, захворювань
Формула / Реферат:
1. Способ лечения дисфункции эндотелиальных клеток сосудов у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении дисфункции клеток, ингибирующего количества ингибитора протеинкиназы С, имеющего следующую формулу:, (I)где:W представляет -О-, -S-, -SO-, -SО2-, -СО-, С2-С6 алкилен, замещенный алкилен, С2-С6 алкенилен, -арил-, -арил(СН2)mO-, -гетероцикл-, -гетероцикл-(СН2)mO, -конденсированный...
Макроциклічна сполука іміду біс-індол-малеїнової кислоти, спосіб її одержання та фармацевтична композиція, макроциклічні сполуки іміду біс-індол-малеїнової кислоти та біс-індол-малеїнового ангідриду, спосіб о
Номер патенту: 44690
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: ДЖИРОУСЕК Майкл Роберт, Хіт Уільям Франсіс, мол., МакДональд Джон Хамптон 3-й, РАЙТО Кристофер Джон
МПК: A61K 31/407, A61P 17/00, A61K 31/40 ...
Мітки: біс-індол-малеїнової, спосіб, композиція, кислоти, сполуки, макроциклічні, макроциклічна, сполука, одержання, іміду, ангідриду, фармацевтична, біс-індол-малеїнового
Формула / Реферат:
1. Макроциклическое соединение имида бис- индол- малеиновой кислоты формулыгде: представляет собой --, --, --, --, --, - алкилен, замещенный алкилен, - алкенилен, -арил-, -арил-, -гетероцикл-, -гетероцикл- -, -конденсированный бицикл-, -конденсированный бицикл- -, - -, -, - -или - -; и независимо представляют собой - алкилен, замещенный алкилен либо и , взятые вместе, образуют - независимо представляет...