Антимікробний засіб “палісепт плюс”

Реферат: Антимікробний засіб містить антисептичний препарат декаметоксин. Додатково містить модифіковані полісахариди (карбоксиметилкрохмаль, оксіетилцелюлозу), полівінілацетатну дисперсію, тальк та воду. UA 94171 U (12) UA 94171 U UA 94171 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до медицини, а саме до антимікробних засобів, які застосовують для профілактики, лікування інфекційних захворювань і уражень шкіри, слизових оболонок, зубів а також ран різної локалізації. Відомо, що етіологічним чинником інфекційних уражень шкіри (фолікуліти, фурункули, карбункули, інфіковані опіки, дерматомікози, епідермофітії, піодермії), стоматитів, гінгівітів, парадонтозу, проктиту, парапроктиту аноректальних тріщин, сечостатевої системи (баланопостит, вульвіт, вагініт цервіцит) можуть бути умовно-патогенні мікроорганізми та гриби. Часто причиною таких інфекційних процесів є асоціації умовно-патогенної мікрофлори. Комплексне лікування таких інфекційних захворювань полягає у застосуванні засобів загальної та місцевої терапії. Велике значення належить місцевому застосуванню лікарських антисептичних препаратів. Часто використовують водні розчини фурациліну, перекису водню, повідон-йоду, хлоргексидину, мірамістину, спиртові розчини борної кислоти. Місцево застосовують лінімент синтоміцину, мазь саліцилової кислоти, леворину, мірамістину, хлоргесидину. Недоліком вказаних препаратів є вузький спектр протимікробної дії місцева подразнююча, загальнотоксична дія на організм людини при всмоктуванні, короткотривала протимікробна активність. Найближчим аналогом є антимікробна мазь палісепт, яка містить антисептичний засіб декаметоксин (0,05-0,5 мас. %). Палісепт має антибактеріальну, протигрибкову активність. Мазь Палісепт виготовляється на крохмально-гліцериновій основі. В основу корисної моделі поставлено задачу оптимізації та зменшення вартості профілактики, лікування місцевих інфекційних захворювань слизових оболонок, шкіри та її похідних. Поставлена задача вирішується за допомогою антимікробного засобу, що містить антисептичний препарат декаметоксин, а також, згідно з корисною моделлю, містить в своєму складі модифіковані полісахариди (карбоксиметилкрохмаль, оксіетилцелюлозу), полівінілацетатну дисперсію, тальк та воду в такому співвідношенні компонентів, мас. %: декаметоксин 0,08-0,12 натрієва сіль карбоксиметилкрохмалю 0,8-0,9 оксіетилцелюлоза 0,3-0,4 полівінілацетатна дисперсія 0,1-0,2 тальк 54,5-56,5 вода до 100. Антимікробний засіб виготовляють на основі антисептика декаметоксину, модифікованих полісахаридів карбоксиметилкрохмалю, оксіетилцелюлози тальку. Основною діючою речовиною є антисептик декаметоксин. Декаметоксин - вітчизняний високоефективний антисептик з ряду четвертинних амонієвих сполук, що має широкий спектр антимікробної дії, підвищує чутливість збудників гнійнозапальних процесів до антибіотиків, має десенсибілізуючий і імуномоделюючий вплив на організм людини [Антисептики в профілактиці і лікуванні інфекцій / [Палій Г.К., Когет Т.О., Палій В.Г. та ін.]. - К.: Здоров'я, 1997. - 201 с.]. Натрієва сіль карбоксиметилкрохмалю являє собою простий естер крохмалю і монохлороцтової кислоти формули [C6H7O2(OH)3-Х(OCH2COONa)Х]n і випускається під маркою "Карбоксирин С" (ТУ У 6-04872 671.061-96). Має високу здатність до плівкоутворення [Сумская О.П. Карбоксирин С - отечественный загуститель для печатания текстильных материалов / О.П. Сумская [и. др.] // Вестник Херсонского гос. техн. университета. - 2001. - № 5. - С. 108-110]. Оксіетилцелюлоза простий естер целюлози і оксиду етилену формули [C6H7O2(OCH2CH2OH)m(OH)3-m]n (ТУ 6-05-221-317-75). Водні розчини стабільні у широкому діапазоні рН і температур, характеризуються високим ступенем водопоглинання, що сприяє дифузії лікувального препарату у зовнішнє середовище [Эфиры целлюлозы: Каталог / НИИТЭХИМ. - М., 1978. - 18 с.]. Полівінілацетатна дисперсія (ГОСТ 18992-80) - в'язка біла однорідна рідина з питомою 3 вагою 1,1 г/см , є продуктом полімеризації вінілацетату у водному середовищі в присутності емульгатора і ініціатора реакції полімеризації. Має універсальні адгезивні і зв'язуючі властивості, стійкість в процесі зберігання, екологічність, широкий спектр застосування. Тальк (Т), Talcum (Ph Eur), Talc (USP, JP, CAS № 14807-96-6), Purificol talc (BP), син.: Altalc, E 5536, Hydrous magnesium silicate, magnesium hydrogen metasilicate, Purtalc - очищений, гідратований силікат магнію. Формула Mg3Si4O10(OH)2 - мінерал, кристалічна речовина. Являє собою дрібний білий або сірувато-білий з зеленуватим відтінком без запаху і смаку кристалічний 1 UA 94171 U 5 10 15 20 25 30 35 40 лускоподібний порошок, м'який, жирний і ковзкий на дотик, добре, адгезивний до шкіри. Має мінімальну твердість (1-2 бали) за шкалою Мооса. Властивості: адсорбує воду (при Т 25 °C та вологості повітря 90 %). Розмір часток різниться залежно від марки та виробника. Існує 2 марки Т.: перша, де 99 % часток проходить крізь сито з діаметром отворів 74 мкм та друга марка, де 99 % часток проходить крізь сито з діаметром отворів 44 мкм; рН 7,0-10,0 (для 20 % в/о водної дисперсії); твердість (за Mohs) - 1,0-1,5; показник заломлення nD20=1,54-1,59; практично нерозчинний у розбавлених кислотах, лугах, органічних розчинниках і воді; питома вага - 2,72 2,42, питома поверхня - 2,41-2,42 м /г. Стабільний матеріал, може стерилізуватися (нагрівання при 160 °C не менше 60 хв). Нетоксична речовина. Використовують при виробництві таблеток, присипок як ковзна речовина й наповнювач, має антистатичну властивість. Гідрофобізувальна і адсорбційна дія зумовлює його застосування в процесах дражирування, нанесення на таблетки, а також при виготовленні присипок, пілюль, суспензій у дерматологічній практиці. Поряд з цим додавання Т. у великих кількостях при виробництві таблеток може сповільнювати час розпадання таблеток, зменшувати механічну міцність, сповільнювати всмоктування лікарської речовини із травного тракту. Він використовується для пролонгації розчинності діючих речовин у терапевтичних системах з контрольованим вивільненням та в складі покриття повільнорозчинних пелет. Тальк використовують у косметології, харчовій промисловості завдяки його ковзній властивості. [Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм. - Львів, 1996; Dawoodbhai S., Rhodes С.Т. Pharmaceutical and cosmetic uses of talc // Drug. Dev. Ind. Pharm. - 1990. - № 16; Dawoodbhai S., Suryanarayan E.R., Woodruff С.W. Optimization of tablet formulations containing talc // Drug. Dev. Ind. Pharm. - 1991. - № 17; Wang D.P., Yang M.C., Wong C.Y. Formulation development of oral controlled release pellets of diclofenac sodium // Drug. Dev. Ind. Pharm. - 1997. № 23; Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Edit by R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. London-Chicago, 2006]. Антимікробні властивості запропонованої корисної модеді вивчали методом послідовних серійних розведень відносно до грамнегативних, грампозитивних бактерій, грибів роду Candida. Що мають вирішальне значення для вирішення поставленої задачі корисної моделі, а саме для профілактики і лікування інфекційних ускладнень шкіри, слизових оболонок, ран. Оскільки до найближчого аналога складу антимікробної композиції входить антисептик декаметоксин, то було проведено порівняльне дослідження його антимікробної активності у складі композиції. Спосіб здійснюється наступним чином. Для виготовлення антимікробного гелю у ємності з мішалкою при температурі 20-30 °С розчиняють послідовно полімерні компоненти згідно рецептури і антисептик декаметоксин. До цього розчину додають тальк в кількості відповідно до рецептури, розмішують до однорідної консистенції. Після нанесення антимікробного гелю на біологічні поверхні, антисептик виділяється в оточуюче середовище впродовж значного відрізку часу, створюючи необхідний антимікробний режим. Результати досліджень представлені на конкретних прикладах Приклад 1 Таблиця 1 Чутливість штамів мікроорганізмів до антимікробного гелю Палісепт плюс Види мікроорганізмів S. aureus АТСС 25923 S. aureus Е. соlі АТСС25922 Е. соlі K. pneumoniae NCTC 5055 K. pneumoniae P. aeruginosa АТСС 27853 P. aeruginosa Кількість штамів 1 55 1 24 МБсК*, мкг/мл (M±m) 0,24 0,55±0,06 3,9 2,32±0,19 МБцК**, мкг/мл (М±m) 0,48 1,51±0,14 7,8 4,93±0,39 1 7,8 15,6 12 7,31±1,07 16,58±1,58 1 62,5 62,5 18 39,93±3,39 83,33±7,15 * - Мінімальна бактеріостатична концентрація; ** - Мінімальна бактерицидна концентрація 2 UA 94171 U Таблиця 2 Чутливість грибів роду Candida до антимікробного гелю Палісепт плюс Види мікроорганізмів С. albicans ССМ № 885 С. albicans Кількість штамів 1 15 МФсК*, мкг/мл (М±m) 1,95 8,19±1,85 МФцК**, мкг/мл, (М±m) 3,9 7,41±1,85 * - Мінімальна фунгістатична концентрація; ** - Мінімальна фунгіцидна концентрація 5 10 Протимікробну дію антимікробного гелю, в складі якого міститься декаметоксин оцінювали за результатами дослідження протимікробної на тест-штамах бактерій, які найчастіше викликають розвиток гнійно-запальних захворювань шкіри, слизових оболонок, зубів (S. aureus, K. pneumoniae, P. aeruginosa, E. coli, С. albicans). При використанні композиційного складу гелю встановлені високі антимікробні, протигрибкові властивості антисептика декаметоксину, використаного у композиційному складі корисної моделі, що пропонується (табл. 1; 2). Приклад 2 Таблиця 3 Протимікробні властивості антимікробного гелю Палісепт плюс в умовах різного мікробного навантаження (мкг/мл) 10 МБсК* S. aureus ATCC 25923 0,24 S. aureus (n 55) 0,39±0,03 Е. соlі АТСС 25922 1,95 Е. соlі (n 24) 1,74±0,13 K. pneumoniae ATCC 3,90 13883 K. pneumoniae (n 12) 5,48±0,54 P. aeruginosa ATCC 31,25 27853 P. aeruginosa (n 18) Концентрація КУО/мл 6 10 МБсК* МБцК** 0,24 0,48 0,75±0,07 1,51±0,14 3,90 7,80 2,71±0,23 4,93±0,39 3 Тест-мікроорганізми МБцК** 0,48 0,78±0,06 3,90 3,05±0,20 7,80 7,80 10,24±0,93 7,31±0,70 62,50 62,50 15,60 9 10 МБсК* 0,48 1,55±0,12 7,80 4,82±0,32 МБцК** 0,98 3,12±0,25 15,60 10,14±0,77 7,80 15,60 16,58±1,58 12,19±0,99 30,27±3,63 62,50 28,64±1,41 45,14±3,77 39,93±3,39 83,33±7,15 125 250,0 138,88±9,5 229,17±11,30 3 * - Мінімальна бактеріостатична концентрація; ** - Мінімальна бактерицидна концентрація 15 20 25 Антимікробні властивості корисної моделі, що пропонується досліджено в умова різного 3 9 мікробного навантаження від 110 до 110 КУО/мл. Встановлено, що антимікробний засіб має високі протимікробні властивості незалежно від кількості досліджених тест-штамів в поживному 9 середовищі. Мікробне навантаження до 110 КУО/мл тест-штамів S. aureus, E. coli, K. pneumoniae, P. aeruginosa не знижує антимікробної активність декаметоксину у складі композиції, (табл. 3). Приклад 3 Важливою властивістю антимікробного гелю є забезпечення пролонгованої протимікробної після нанесення на поверхню. Встановлено здатність запропонованої корисної моделі забезпечувати затримку росту мікроорганізмів після нанесення однієї краплі антимікробного гелю на щільному поживному середовищі, попередньо засіяному зависом тест-штаму S. aureus. Чіткі зони затримки росту стафілококу протягом 72 годин спостереження зберігались на однаковому рівні. Лише через 96 год. спостерігали появу поодиноких колоній S. aureus навколо краплі антимікробного гелю на щільному поживному середовищі. Одержані дані свідчать про забезпечення ефективної протимікробної дії антимікробного гелю протягом тривалого часу. 3 UA 94171 U (графічне зображення протимікробної активності антимікробного гелю Палісепт плюс на S. Aureus ATCC 25923). ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 5 Антимікробний засіб, що містить антисептичний препарат декаметоксин, який відрізняється тим, що в своєму складі має модифіковані полісахариди (карбоксиметилкрохмаль, оксіетилцелюлозу), полівінілацетатну дисперсію, тальк та воду в такому співвідношенні компонентів, мас. %: декаметоксин 0,08-0,12 натрієва сіль карбоксиметилкрохмалю 0,8-0,9 оксіетилцелюлоза 0,3-0,4 полівінілацетатна дисперсія 0,1-0,2 тальк 54,5-56,5 вода до 100. Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 4