Застосування капсул “фітовенол” як лікувально-профілактичного засобу з антитромботичною дією

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Застосування капсул "Фітовенол" як лікувально-профілактичного засобу з антитромботичною дією.

Текст

Реферат: Застосування капсул "Фітовенол" як лікувально-профілактичного засобу з антитромботичною дією. UA 75621 U (12) UA 75621 U UA 75621 U 5 10 15 Корисна модель належить до фармації і медицини, а саме до засобів рослинного походження з антитромботичною дією. Висока частота виникнення венозних захворювань, тяжкий хронічний перебіг, розвиток небезпечних ускладнень свідчать про актуальність та високу соціальну значущість фармакотерапії захворювань вен, у тому числі тромбофлебітів. Розвиток запалення при тромбофлебітах супроводжується порушенням структури венозної стінки та підвищенням її проникності, що призводить до розвитку набряку, венозного застою, больового синдрому, а у подальшому - до порушення системи згортання крові та тромбозу. Медикаментозне лікування венозних патологій повинне бути комплексним та спрямованим на купіювання запалення та локального тромбоутворення. Сучасні антитромботичні засоби (антикоагулянти, фібринолітичні засоби, антиагреганти) представлені переважно препаратами синтетичного походження [1], які мають ряд негативних побічних ефектів. У сучасній фармацевтичній практиці як хворі, так і лікарі віддають перевагу лікарським засобам природного походження. Такі засоби у своїй більшості нетоксичні, мають м'яку терапевтичну дію, придатні до тривалого вживання, не викликають алергічні реакції тощо. Відомий засіб для системного лікування хронічних запальних захворювань вен "Фiтовенол" [2] у формі капсул з вмістом рослин наступного складу (г на 1 капсулу): плоди каштану звичайного листя гамамелісу віргінського плоди вівса посівного плоди софори японської трава золотушника звичайного трава гадючника в'язолистного трава буркуну лікарського 0,09 0,075 0,03 0,03 0,03 0,03 0,015. 20 25 30 35 40 45 50 Згідно з [2], "Фітовенол" має ангіопротекторну дію на моделі гіпервітамінозу D. Доведено також протизапальну [3] дію "Фітовенолу". З джерел інформації не відома антитромботична дія "Фітовенолу". Задача корисної моделі полягає у виявленні нового антитромботичного засобу рослинного походження. Поставлена задача вирішується шляхом застосування капсул "Фітовенол" як засобу з антитромботичною дією. Авторами вперше було виявлено антитромботичну дію капсул "Фітовенол", не відому з літературних джерел. Антитромботична дія капсул "Фітовенол" може бути пов'язана з сумарною дією біологічно активних речовин (БАР) лікарських рослин, що підсилюють фармакологічну активність насіння гіркокаштану звичайного, найбільш біологічно активною речовиною якого є есцин. У складі капсул "Фітовенол" містяться рослини, завдяки БАР яких посилюється фармакологічна активність есцину. До вмісту капсул "Фітовенол" включені рослини, що знижують згортальну активність крові. Це, по-перше, рослини, що містять кумарини: гіркокаштан звичайний та буркун лікарський. Дослідження останніх років свідчать про те, що кумарини збуджують спонтанні рухи лімфатичних судин, і це сприяє поступовому зменшенню набряків. Наявні в рослинах кумарини зменшують в'язкість крові й уповільнюють її зсідання та діють фібринолітично. Крім того, вони стають своєрідними підсилювачами дії основних біологічно активних сполук, зокрема флавоноїдів. Ще одна група рослин у складі "Фітовенолу", яка попереджає тромбоз вен та розріджує кров, містить саліцилати. Саліцилати володіють активністю, аналогічною аспірину, та входять до складу гадючника в'язолистного у вигляді саліцилової кислоти та метиловосаліцилової ефірної олії. Венотонічну та протизапальну дію посилюють речовини з Р-вітамінною активністю (флавоноїди) та дубильні речовини гамамелісу віргінського, гадючника в'язолистного, трави золотушника звичайного, плодів софори японської, плодів вівса посівного. Комплекс біофлавоноїдів, які містять рослини, що входять до складу капсул "Фiтовенол" (кверцетин, кемпферол та ін.), проявляє протизапальні властивості; зміцнює стінки капілярів, нормалізуючи їх проникність. Зокрема треба відмітити, що рослини фітокомплексу містять аскорбінову кислоту (гіркокаштан звичайний, буркун лікарський, золотушник звичайний, гадючник в'язолистний). Відомо, що аскорбінова кислота та речовини з Р-вітамінною активністю супроводжують і взаємно захищають одна одну від переокиснення у метаболічних процесах як у рослинах, так і в людському організмі, виявляють синергізм дії, їх штучне роз'єднання під час 1 UA 75621 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 виготовлення препаратів призводить до значної втрати активності. Капсули "Фітовенол" містять нативний комплекс цих сполук. Корисна модель ілюструється наступним прикладом. Приклад 1. Антитромботичну дію капсул "Фітовенол" досліджували у співставленні з препаратом порівняння - таблетками "Ескувіт" [7] на моделі експериментального тромбофлебіту [8]. Для моделювання експериментального тромбофлебіту було вибрано комплексну методику, яка включає накладання лігатури кролям на крайову вену вуха, що викликає стаз крові, а також введення у порожнину вени хімічного агента - розчину Люголя для пошкодження інтими судини, оскільки доведено більшу ефективність тромбоутворення декількома ушкоджуючими факторами одночасно. Модель дозволяє отримати порушення кровотоку внаслідок стазу і запалення венозної стінки, що характерно для більшості тромботичних станів у людини. Експеримент проводили на кролях масою тіла 3-3,5 кг. Кролям на крайову вену вуха, після попередньої депіляції та дезінфекції накладали лігатуру, вище якої за допомогою впорскувача у порожнину вени вводили 0,2 мл розчину Люголю. Тварини були поділені на 4 групи по 5 тварин у кожній: 1 - негативний контроль; 2 - позитивний контроль (тромбофлебіт); 3 тромбофлебіт+капсули "Фітовенол; 4 - тромбофлебіт+таблетки "Ескувіт". Капсули "Фітовенол" вводили у дозі 100 мг/кг, виходячи з ефективної дози для щурів. Препарат порівняння, таблетки "Ескувiт", вводили у дозі 35 мг/кг, виходячи з ефективної дози, рекомендованої для людини. Перерахунок доз для кролів зроблений з урахуванням коефіцієнта видової чутливості за Ю.Р. Риболовлевим [9]. Препарати вводили перорально протягом 20 діб до відтворення тромбофлебіту та 10 діб на тлі тромбофлебіту. Тварини контрольних груп отримували еквівалентну кількість води. Критерії оцінки загального стану тварин і впливу досліджених зразків на перебіг патології були вибрані з урахуванням патогенезу і клінічних проявів захворювання у людини. На тлі експериментального тромбофлебіту у динаміці вимірювали довжину тромбу в мм. Гематологічні показники (протромбіновий час, вміст фібриногену та кількість лейкоцитів) досліджували у тварин в динаміці за загальноприйнятими методиками [10]. Антитромботичну дію "Фітовенолу" оцінювали за довжиною тромбу у порівнянні з дією препарату "Ескувіт2" протягом 10 днів після моделювання гострого тромбофлебіту. Результати досліду наведені в табл. 1. Антитромботичну дію "Фітовенолу" також вивчали за показниками системи згортання крові в умовах тромбофлебіту. Дані представлені в табл. 2. Клінічні спостереження за розвитком експериментального тромбофлебіту у кролів показали, що у тварин групи позитивного контролю розвився тромбоз зовнішньої вени вуха (табл. 1). На 2у добу після операційного втручання, утворення тромбу, активація системи згортання крові: вірогідне зниження протромбінового часу та збільшення вмісту фібриногену, в результаті чого вірогідно зменшувався час кровотечі (табл. 2). Такі зміни у системі згортання крові протягом однієї доби характерні для тромбогеморагічних порушень, причинами яких є травми та операційні втручання, які супроводжуються тромбозом судин. В даному разі штучне операційне втручання з метою ураження вени викликало перехід від локалізованих, адаптивних та компенсаторних процесів згортання до реакції цілого організму. Подальші спостереження за тваринами групи контрольної патології показали, що у результаті розвитку тромбозу зовнішньої вени вуха порушується кровообіг, що супроводжується зміною кольору ураженої ділянки до темно-сірого, зморщуванням, ішемією та некрозом. На 10-у добу дослідження уражена ділянка відпадала. Така симптоматика у експерименті відповідає клінічній патології, що розвивається у пацієнтів при ураженні поверхневих судин нижніх кінцівок. Показники кількості лейкоцитів та згортання крові на 5- та 10-у добу дослідження підтверджували подальший розвиток патології (табл. 2). Спостереження за тваринами, у яких відтворювали патологію на тлі введення капсул "Фітовенол" та таблеток "Ескувіт", показали, що дія досліджених препаратів запобігала розвитку тромбозу (табл 1). На 2-у добу після відтворення тромбофлебіту у тварин, що отримували досліджувані препарати, на відміну від тварин позитивного контролю, клінічні прояви тромбофлебіту регресували відносно показників позитивного контролю. Розмір тромбу зменшувались на 13 % у тварин (табл. 1), які одержували капсули "Фітовенол". У тварин, які одержували таблетки "Ескувіт", розмір тромбу зменшувався на 6 % (табл. 1). Подальше введення препаратів на тлі розвиненого тромбофлебіту приводило до значного зменшення розміру тромбу. Під дією препаратів на 8-й день дослідження у групі тварин, що лікували капсулами "Фітовенол" довжина тромбу на 82 %, а у групі тварин, що отримувала таблетки "Ескувіт"- на 62 % (табл. 1). Це підтверджується вірогідним наближенням показників згортання крові до вихідних даних (табл. 2). На 10-й день дослідження, в групі тварин, що отримували капсули "Фітовенол", тромб розсмоктується. Завдяки дії капсул "Фітовенол" попереджається 2 UA 75621 U 5 10 15 20 25 30 35 40 розвиток ішемії та некрозу. Показники згортання крові у тварин, які одержували капсули "Фітовенол", майже не відрізняються від вихідних даних та даних негативного контролю (табл. 2). Співставлення антитромботичної дії досліджених препаратів дозволяє зробити висновок про перевагу капсул "Фітовенол" над препаратом порівняння "Ескувіт" дещо більш вираженою динамікою лізису тромбу, що особливо видно на 10-й день відтворення патології, коли у тварин, що отримували таблетки "Ескувiт", відмічали наявність легко вираженого тромбозу (табл. 1). Таким чином, на моделі експериментального тромбофлебіту встановлено, що капсули "Фітовенол" позитивно впливають на всі клінічні прояви тромбофлебіту. Отримані результати засвідчують значну перевагу антитромботичної активності капсул "Фітовенол" над таблетками "Ескувіт". Капсули "Фітовенол" запобігають прогресу тромботичного ураження вени до термінальної ішемії з наступним некрозом як власне тканин вени, так і прилеглих тканин. Таким чином, авторами доведено нову неочевидну антитромботичну дію капсул "Фітовенол", що дозволяє рекомендувати застосування останнього як антитромботичного засобу для лікування захворювань вен. Такий засіб є безпечним, нетоксичним, придатним до тривалого вживання. Джерела інформації:. 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. 14-е узд., М.: ООО "Новая волна", Издатель С.Б. Дивов, 2002. - Т. 1. - С. 455-462. 2. Яковлєва Л.В., Томашевська Ю.О., Гладкова Л.В. Дослідження ангіопротекторної дії капсул "Фітовенол" на моделі гіпервітамінозу D. Патоморфологічне дослідження // Клінічна фармація, 2011. - Т. 15, № 4. - С. 69-82. 3. Яковлєва Л.В., Томашевська Ю.О., Гладкова Л.В., Протизапальна активність капсул "Фітовенол" на моделях запалення викликаних різними флоготропними агентами // Здобутки клінічної та експериментальної медицини, 2011. - № 1. - С. 113-117. 4. Томашевська Ю.О., Яковлєва Л.В., Гладкова Л.В., Трутаєв І.В. Дослідження протиатерогенної та ангіопротекторної дії капсул "Венотон" на моделі гіпервітамінозу D // Клінічна фармація, 2010. - Т. 14, № 4. - С. 42-46. 5. Яковлєва Л.В., Гладкова Л.В, Томашевська Ю.О. Дослідження мембраностабілізувальної дії капсул "Фітовенол" на моделі спонтанного гемолізу еритроцитів. 4-й Національний конгрес "Людина та ліки України". Тези доповідей. 23-25 березня 2011 м. Київ. - С. 134-135. 6. Лікарські рослини: Енциклопедичний довідник // Відп. ред. А.М. Гродзінський. - К., 1991.543 с. 7. Компендиум 2007 - лекарственные препараты / под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Вікторова. К.: МОРІОН, 2008. - Т. 2. - С. - Л. 1733. 8. Малоштан Л.Н., Должикова Е.В. Специфическое действие антикоагулянтного препарата апивен на модели переферического тромбообразования // Сб. "Лекарства - человеку", 2001. - Т. XVI. - № 1-2. - С. 348-351. 9. Рыболовлев Ю.Р., Рыболовлев Р.С. Дозирование веществ для млекопитающих по константам биологической активности. Доклады АН СССР, 1979. - Т. 247. - № 6. - С. 1513-1516. 10. Доклінічні дослідження лікарських засобів (методичні рекомендації) / За редакцією О.В. Стефанова. - К.: Авіцена, 2001.-528 с. 3 UA 75621 U Таблиця 1 Вплив капсул "Фітовенол" та таблеток "Ескувіт" на величину довжини тромбу в умовах гострого тромбофлебіту у кролів, X  S x , n  5 Умови досліду Позитивний контроль 2 доба Довжина тромбу, мм та антитромботична активність, % 1 1 1 А, % 5 доба А, % 8 доба А, % 10 доба 44,4±2,14 Капсули "Фітовенол" 38,4±1,17 13 Таблетки "Ескувіт" 6 41,6±1,33 40,60±2,14 17,4±0,87 */**/*** 23,8±1,24 */** 58 42 38,40±2,11 7,00±0,95 */**/*** 14,60±1,25 */** некроз А, % 1 82 0 100 62 6,40±0,60 */** 84 Примітки: 1 1. - відсоток зменшення тромбу щодо групи позитивного контролю; 2. * - відхилення статистично значуще щодо показника на 2-гу добу р

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Use of "phytovenol" capsules as health care product with antiplatelet effect

Автори англійською

Yakovlieva Larysa Vasylivna, Truev Ihor Viktorovych, Tomashevska Yulia Oleksandrivna, Hladkova Liudmyla Valerianivna

Назва патенту російською

Применение капсул "фитовенол" в качестве лечебно-профилактического средства с антитромботическим действием

Автори російською

Яковлева Лариса Васильевна, Труев Игорь Викторович, Томашевская Юлия Александровна, Гладкова Людмила Валериановна

МПК / Мітки

МПК: A61P 7/02, A61K 9/48, A61K 36/00

Мітки: лікувально-профілактичного, застосування, антитромботичною, капсул, фітовенол, засобу, дією

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/7-75621-zastosuvannya-kapsul-fitovenol-yak-likuvalno-profilaktichnogo-zasobu-z-antitrombotichnoyu-diehyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Застосування капсул “фітовенол” як лікувально-профілактичного засобу з антитромботичною дією</a>

Подібні патенти