Заміщені фенілсульфонамідні інгібітори бета амілоїдної продукції

1. Спосіб зниження рівнів бета амілоїду, який включає стадії: а) введення пацієнту фармацевтично прийнятної кількості сполуки формули І: R2 R1 R6 O N T R3 S O R7 R8 2 (19) 1 3 84544 (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою Н; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою Н; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою О; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою О; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) принаймні один з R1, R2, R3, R4 і R5 являє собою галоген, якщо R1 і R2, R2 і R3, R4 і R5 або R3 і R4 не з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; або її фармацевтично прийнятної солі, метаболіту, гідрату або проліків; і b) контролю за рівнем бета амілоїду у пацієнта. 2. Спосіб за п. 1 де: Т являє собою: OH R9 R10 , R1, R2, R4, R 5, R6 R7, R 9 і R10 являють собою Н; R3 являє собою галоген; і R8 являє собою нижчий алкіл, який має Sстереохімію атома вуглецю, до якого приєднані N, Т, R7 і R8 . 3. Спосіб за п. 1, де вказану фармацевтично прийнятну сіль вказаної сполуки вибирають з групи, що складається з солей гідроксиду натрію, гідроксиду калію, гідроксиду кальцію, гідроксиду магнію, діетаноламіну, етиленаміну, солей основ і їх сумішей. 4. Спосіб за п. 1, де вказану сполуку вводять суб'єкту перорально або за допомогою ін'єкції. 5. Спосіб за п. 1, де вказану сполуку вибирають з групи, яка складається з: 2-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-1,2,3-бензоксадіазол-7-сульфонаміду, 2-хлор-4-фтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 5-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-2-метоксибензолсульфонаміду, 2-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-6-метилбензолсульфонаміду, 3,5-дихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2,4-дифтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]нафталін-1-сульфонаміду, 4 N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]нафталін-2-сульфонаміду, 3-аміно-4-хлор-(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-[(1S)-1-бензил-2-гідроксіетил]-4бромбензолсульфонаміду, 4-6poм-N-[(1S)-1-циклогексил-2гідроксіетил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1R)-2-гідрокси-1-(4гідроксифеніл)етил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-6poм-N-[(1S)-2-гідрокси-1-(1Н-індол-2ілметил)етил]бензолсульфонаміду, 4-бром-2,5-дифтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2,5-дибром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3,4-дибром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2,3-дихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3,4-дихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2,4,5-трихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-2,5-дифтор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 3,4-дихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 2,4,6-трихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 3,4-дибром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 3,4-дихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 2,4,5-трихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 2,4,6-трихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1R,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-1,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бpoм-N-[(1S,2R)-l-(гiдpoкcимeтил)-2мeтилбyтил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-1,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гiдpoкcимeтил)-2мeтилбyтил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, N-аліл-4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-([1,1’-біфеніл]-4-ілметил)-4-хлор-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, трет-бутил-2-{[(4-хлорфеніл)сульфоніл][(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]аміно}етилкарбамату, 4-хлор-N-(4-хлорбензил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 5 4-хлор-N-(циклобутилметил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-(3,4-диметиоксибензил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-(2-фурилметил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-N-[2(метилтіо)етил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-N-(3-фенілпроп-2ініл)бензолсульфонаміду, 4-хлор-1R-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)пропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилоктил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-2-етил-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-етил-1-(гідроксиметил)-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-xлop-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметилпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-4-метил-2пропілпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)пентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-l-(гiдpoкcимeтил)-2пpoпiлoктил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S,2R)-l-(гiдpoкcимeтил)-2фeнiлпeнтил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S,2R)-l-(гiдpoкcимeтил)-2метилгептил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-етил-1(гідроксиметил)гептил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-l-(гiдpoкcимeтил)-2пeнтилoктил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-4-метил-2фенілпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілоктил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 4-xлop-N-[(1S,2R)-2-(2-фypил)-l-(гiдpoкcимeтил)-4мeтилпeнтил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-(2-фypил)-l(гiдpoкcимeтил)oктил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2,3диметилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2ізопропілоктил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)пропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилоктил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-eтил-1-(гідроксиметил)-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 84544 6 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)бутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-етил-1(гідроксиметил)октил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметил)пентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-4-метил-2пропілпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2пропілоктил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилгептил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметил)гептил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)пропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1-(гідроксиметил)-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2-ізопропіл-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметил)октил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-етил-1(гідроксиметил)октил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-метил-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-Н-[(1S)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)циклопентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-2-циклогексил-1(гідроксиметил)етил]бензолсульфонаміду, N-{(1S)-1-[4-(бензилокси)бензил]-2-гідроксіетил}-4хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-1метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)пентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-2-гідрокси-1фенілетил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1(гідроксиметил)циклопентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1S)-2-циклогексил-1(гідроксиметил)етил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-3(метилтіо)пропіл]бензолсульфонаміду, 7 3-хлор-N-[(1S)-1(гідроксиметил)пропіл]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[1(гідроксиметил)пентил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-2-гідрокси-1фенілетил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 2-фтop-N-[1(гiдpoкcимeтил)циклoпeнтил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, N-[(1S)-2-циклогексил-1-(гідроксиметил)етил]-2фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-(1S,2S)-2-гідрокси-1-(гідроксиметил)-2[4-(метилтіо)феніл]етил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-1(гідроксиметил)етил]бензолсульфонаміду, N-[(1S)-1-бензил-2-гідроксіетил]-2фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)циклогексил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[2-(гідроксиметил)біцикло[2.2.1]гепт-2ил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1-(гідроксиметил)-2,3-дигідро-1Н-інден1-іл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1(гідроксиметил)циклогексил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1-(гідроксиметил)-2,3-дигідро-1Н-інден1-іл] бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-(1-циклобутил-2-гідрокси-1фенілетил)бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-[(1S,2R)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(2метилфеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 84544 8 N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-5гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(1-нафтил)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[(4фтор феніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[(4хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-5гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентиніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-((1S,2S)-1-{гідрокси-[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-форміл-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-xлop-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 9 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(2метилфеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[(4хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-5гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентиніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(1-нафтил)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,2S)-1-[(4хлорфеніл)(гідрокси)метил]2метилбутил}бензолсульфонаміду, 84544 10 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-5гексеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]-2метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,2S)-1-[(4фтор феніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(1-гідрокси-1-метилетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}-4-бромбензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-бромбензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1Е)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[ди(1нафтил)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідрокси-1-метилетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}-4-хлорбензолсульфонаміду, 11 4-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}-4-хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1Е)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-4хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[ди(1-нафтил)]метил}2-метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідрокси-1-метилетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропіл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}-4-фторбензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-(1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1E)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-4фторбензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-(1S,2S)-1-{гідрокси[ди(1-нафтил)]метил}2-метилбутил)бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}-3-хлорбензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 84544 12 N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}-3-хлорбензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-3-хлорбензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1Е)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-3хлорбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}-2-фторбензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-2-фторбензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-фторфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1Е)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-2фторбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-1-циклогексил-2гідроксіетил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-2-гідрокси-1фенілетил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-йодо-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду і 4-хлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, або їх фармацевтично прийнятних солей, гідратів, метаболітів або проліків. 6. Спосіб за п. 1, де сполукою є 4-хлор-N-[(1S,2S)2-етил-1-(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонамід або його фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. 7. Спосіб за п. 1, де R 2 зв'язаний з R1 з утворенням 1,2,3-оксадіазольного кільця. 13 84544 8. Спосіб за п. 1, де R5 зв'язаний з R4 з утворенням 1,2,3-оксадіазольного кільця. 9. Застосування фармацевтично прийнятної кількості сполуки формули І при отриманні лікарського засобу для зниження рівнів бета амілоїду у суб'єкта, де формулою І є: R2 R1 R6 O N T R3 S O R7 R8 R4 R5 , де R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О; R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, метокси, метилу і О; або R1 і R2, R2 і R 3, R4 і R5 або R3 і R4 з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; R6 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2) 2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу і циклоалкілу; R8 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, заміщеного алкілу, циклоалкілу, фенілу, заміщеного фенілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-3-індолу, СН(нижчий алкіл)2-фурану, СН(нижчий алкіл)-4-метоксифенілу, СН(нижчий алкіл)фенілу і СН(OH)-4-SCH3-фенілу; або R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; Т являє собою OH O R9 R10 H або , R9 і R10 являють собою Н; або R9 являє собою Н і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, CF3, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і СН2СН2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою Н; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою Н; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; 14 (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою О; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою О; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) принаймні один з R1, R2, R3, R4 і R5 являє собою галоген, якщо R1 і R2, R2 і R3, R4 і R5 або R3 і R4 не з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; або її фармацевтично прийнятної солі, метаболіту, гідрату або проліків; і що далі характеризується стадією контролю рівнів бета амілоїду у суб’єкта після введення суб’єкту вказаного лікарського засобу. 10. Застосування за п. 9 де: Т являє собою: OH R9 R10 , R1, R2, R4, R 5, R6 R7, R 9 і R10 являють собою Н; R3 являє собою галоген; і R8 являє собою нижчий алкіл, який має Sстереохімію атома вуглецю, до якого приєднані N, Т, R7 і R8 . 11. Застосування за п. 9, де вказану фармацевтично прийнятну сіль вказаної сполуки вибирають з групи, що складається з солей гідроксиду натрію, гідроксиду калію, гідроксиду кальцію, гідроксиду магнію, діетаноламіну, етиленаміну, солей основ і їх сумішей. 12. Застосування за п. 9, де вказану сполуку вводять суб'єкту перорально або за допомогою ін'єкції. 13. Застосування за п. 9, де вказану сполуку вибирають з групи, яка складається з: 2-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-1,2,3-бензоксадіазол-7-сульфонаміду, 2-хлор-4-фтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 5-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-2-метоксибензолсульфонаміду, 2-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-6-метилбензолсульфонаміду, 3,5-дихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2,4-дифтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]нафталін-1-сульфонаміду, N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]нафталін-2-сульфонаміду, 3-аміно-4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 15 N-[(1S)-1-бензил-2-гідроксіетил]-4бромбензолсульфонаміду, 4-бpoм-N-[(1S)-1-циклогексил-2гідроксіетил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1R)-2-гідрокси-1-(4гідроксифеніл)етил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бpoм-N-[(1S)-2-гідрокси-1-(1Н-індол-2ілметил)етил]бензолсульфонаміду, 4-бром-2,5-дифтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2,5-дибром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3,4-дибром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду 2,3-дихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3,4-дихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2,4,5-трихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-2,5-дифтор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 3,4-дихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 2,4,6-трихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 3,4-дибром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 3,4-дихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 2,4,5-трихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 2,4,6-трихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1R,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил] бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-1,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бpoм-N-[(1S,2R)-1-(гiдpoкcимeтил)-2мeтилбyтил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-1,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гiдpoкcимeтил)-2мeтилбyтил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, N-аліл-4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-([1,1’-біфеніл]-4-ілметил)-4-хлор-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, трет-бутил-2-{[(4-хлорфеніл)сульфоніл][(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]аміно}етилкарбамату, 4-хлор-N-(4-хлорбензил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-(циклобутилметил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 84544 16 4-хлор-N-(3,4-диметиоксибензил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-(2-фурилметил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-N-[2(метилтіо)етил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-N-(3-фенілпроп-2ініл)бензолсульфонаміду, 4-хлор-1R-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)пропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилоктил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-2-етил-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-етил-1-(гідроксиметил)-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-xлop-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметилпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-4-метил-2пропілпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)пентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гiдpoкcимeтил)-2пpoпiлoктил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гiдpoкcимeтил)-2фeнiлпeнтил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гiдpoкcимeтил)-2метилгептил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-етил-1(гідроксиметил)гептил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гiдpoкcимeтил)-2пeнтилoктил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-4-метил-2фенілпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілоктил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 4-xлop-N-[(1S,2R)-2-(2-фypил)-1-(гiдpoкcимeтил)-4мeтилпeнтил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-(2-фypил)-1(гiдpoкcимeтил)oктил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2,3диметилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2ізопропілоктил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)пропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилоктил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-eтил-1-(гідроксиметил)-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)бутил]бензолсульфонаміду, 17 4-бром-N-[(1S,2R)-2-етил-1(гідроксиметил)октил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметил)пентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-4-метил-2пропілпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2пропілоктил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилгептил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметил)гептил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)пропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1-(гідроксиметил)-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2-ізопропіл-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметил)октил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-етил-1(гідроксиметил)октил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-метил-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-[(1S)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)циклопентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-2-циклогексил-1(гідроксиметил)етил]бензолсульфонаміду, N-{(1S)-1-[4-(бензилокси)бензил]-2-гідроксіетил}-4хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-1метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)пентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-2-гідрокси-1фенілетил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1(гідроксиметил)циклопентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1S)-2-циклогексил-1(гідроксиметил)етил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-3(метилтіо)пропіл]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1S)-1(гідроксиметил)пропіл]бензолсульфонаміду, 84544 18 2-фтор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[1(гідроксиметил)пентил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-2-гідрокси-1фенілетил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 2-фтop-N-[1(гiдpoкcимeтил)циклoпeнтил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, N-[(1S)-2-циклогексил-1-(гідроксиметил)етил]-2фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-(1S,2S)-2-гідрокси-1-(гідроксиметил)-2[4-(метилтіо)феніл]етил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-1(гідроксиметил)етил]бензолсульфонаміду, N-[(1S)-1-бензил-2-гідроксіетил]-2фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)циклогексил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[2-(гідроксиметил)біцикло[2.2.1]гепт-2ил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1-(гідроксиметил)-2,3-дигідро-1Н-інден1-іл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1(гідроксиметил)циклогексил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1-(гідроксиметил)-2,3-дигідро-1Н-інден1-іл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-(1-циклобутил-2-гідрокси-1фенілетил)бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-[(1S,2R)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(2метилфеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 19 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-5гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(1-нафтил)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(15)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(15)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[(4фтор феніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[(4хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-5гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентиніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-((1S,2S)-1-{гідрокси-[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-форміл-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-xлop-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 84544 20 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-{(1S,2S)-1-[гідрокси(2-метилфеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[(4хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-5гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентиніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(1-нафтил)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,2S)-1-[(4хлорфеніл)(гідрокси)метил]2метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 21 3-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-5гексеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]-2метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,2S)-1-[(4фтор феніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(1-гідрокси-1-метилетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}-4-бромбензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-бромбензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1Е)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[ди(1нафтил)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідрокси-1-метилетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}-4-хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 84544 22 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}-4-хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1Е)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-4хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[ди(1-нафтил)]метил}2-метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідрокси-1-метилетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропіл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}-4-фторбензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1E)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-4фторбензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-(1S,2S)-1-{гідрокси[ди(1-нафтил)]метил}2-метилбутил)бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}-3-хлорбензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}-3-хлорбензолсульфонаміду, 23 3-хлор-N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-3-хлорбензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1Е)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-3хлорбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]-4пентеніл}-2-фторбензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-2-фторбензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-фторфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1Е)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-2фторбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-1-циклогексил-2гідроксіетил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-2-гідрокси-1фенілетил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-йодо-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду і 4-хлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, або їх фармацевтично прийнятних солей, гідратів, метаболітів або проліків. 14. Застосування за п. 9, де сполукою є 4-хлор-N(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонамід або його фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. 15. Застосування за п. 9, де R 2 зв'язаний з R1 з утворенням 1,2,3-оксадіазольного кільця. 16. Застосування за п. 9, де R 5 зв'язаний з R4 з утворенням 1,2,3-оксадіазольного кільця. 84544 24 17. Спосіб профілактики або лікування хвороби Альцгеймера, синдрому Дауна, помірного порушення пізнавальної здатності і інших захворювань, пов'язаних з бета амілоїдом, що включає стадії: а) введення пацієнту фармацевтично прийнятної кількості сполуки формули І, якої достатньо для полегшення симптомів або ослаблення розвитку вказаного захворювання, R2 R1 R6 O N T R3 S O R7 R8 R4 R5 , де R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О; R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, метокси, метилу і О; або R1 і R2, R2 і R 3, R4 і R5 або R3 і R4 з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; R6 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2) 2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу і циклоалкілу; R8 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, заміщеного алкілу, циклоалкілу, фенілу, заміщеного фенілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-3-індолу, СН(нижчий алкіл)2-фурану, СН(нижчий алкіл)-4-метоксифенілу, СН(нижчий алкіл)фенілу і СН(OH)-4-SCH3-фенілу; або R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; Т являє собою OH O R9 R10 H або , R9 і R10 являють собою Н; або R9 являє собою Н і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, CF3, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і СН2СН2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою Н; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою Н; 25 84544 (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою О; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою О; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) принаймні один з R1, R2, R3, R4 і R5 являє собою галоген, якщо R1 і R2, R2 і R3, R4 і R5 або R3 і R4 не з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; або її фармацевтично прийнятної солі, метаболіту, гідрату або проліків; і b) контролю за полегшенням стану або стабілізацією розвитку захворювання у пацієнта. 18. Спосіб за п. 17, де R3 являє собою галоген і R8 являє собою нижчий алкіл, що має S-стереохімію атома вуглецю, до якого приєднані N, Т, R7 і R8; або фармацевтично прийнятна сіль. 19. Застосування фармацевтично прийнятної кількості сполуки формули І для отримання лікарського засобу для профілактики або лікування хвороби Альцгеймера, синдрому Дауна, помірного порушення пізнавальної здатності і інших захворювань, пов'язаних з бета амілоїдами, де формулою І є: R2 R1 R6 O N T R3 S O R7 R8 R4 R5 , де R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О; R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, метокси, метилу і О; або R1 і R2, R2 і R 3, R4 і R5 або R3 і R4 з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; R6 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2) 2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу і циклоалкілу; R8 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, заміщеного алкілу, циклоалкілу, фенілу, заміщеного фенілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-3-індолу, СН(нижчий алкіл)2-фурану, СН(нижчий алкіл)-4-метоксифенілу, СН(нижчий алкіл)фенілу і СН(OH)-4-SCH3-фенілу; або R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; Т являє собою 26 OH R9 O R10 H або , R9 і R10 являють собою Н; або R9 являє собою Н і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, CF3, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і СН2СН2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою Н; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою Н; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою О; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою О; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) принаймні один з R1, R2, R3, R4 і R5 являє собою галоген, якщо R1 і R2, R2 і R3, R4 і R5 або R3 і R4 не з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; або її фармацевтично прийнятної солі, метаболіту, гідрату або проліків; і що далі характеризується стадією контролю рівнів бета амілоїду у суб’єкта після введення лікарського засобу вказаному суб’єкту. 20. Застосування за п. 19, де R3 являє собою галоген і R8 являє собою нижчий алкіл, що має Sстереохімію атома вуглецю, до якого приєднані N, Т, R7 і R 8; або фармацевтично прийнятна сіль. 21. Сполука формули Іа: R2 R1 R6 O N T R3 S R8 O R4 R5 , Іа де: R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О; R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, метокси, метилу і О; R6 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2) 2NHBOC; R8 вибирають з групи, що складається з н-пропілу, ізопропілу, ізобутилу, н-бутилу, трет-бутилу, замі 27 84544 щеного бутилу, необов’язково заміщеного гексилу, необов’язково заміщеного гептилу, циклоалкілу, СН2-циклоалкілу, СН(нижчий алкіл)-2-фурану, СН(нижчий алкіл)-4-метоксифенілу, СН(нижчий алкіл)фенілу і СН(OH)-4-SCH 3-фенілу і (СН2)2-Sнижчого алкілу; R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; Т являє собою OH O R9 R10 H або , R9 і R10 являють собою Н; або R9 являє собою Н і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, CF3, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і СН2СН2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою Н; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою Н; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою О; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою О; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) один або більше з R1-R5 являє собою галоген, (viі) якщо R3 являє собою галоген, R8 являє собою бутил і R9 і R10 являють собою Н, принаймні один з R1, R2, R 4 і R5 не являє собою Н; і (viіі) якщо R3 являє собою галоген, R8 являє собою бутил і Т являє собою -С=О, принаймні один з R1, R2, R4 і R5 не являє собою Н; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. 22. Сполука формули І: R2 R1 R6 O N T R3 S O R7 R8 R4 28 R1 і R2 або R4 і R 5 з'єднані з утворенням вуглецевого ненасиченого кільця; R6 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2) 2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу і циклоалкілу; R8 вибирають з групи, що складається з бензилу і заміщеного бензилу; R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; Т являє собою OH O R9 R10 H або , R9 і R10 являють собою Н; або R9 являє собою Н і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, CF3, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і СН2СН2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою Н; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою Н; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою О; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою О; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) один або більше з R1-R5 являє собою галоген; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. 23. Сполука формули Іb: R5 , де R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О; R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, метокси, метилу і О; або де R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О; R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з Н, брому, фтор у і йоду; R4 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, метокси, метилу і О; 29 84544 R6 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-2-фурану, (СН2)2SСН3 і (CH2) 2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу і циклоалкілу; Т являє собою OH O R9 R10 H або , R9 і R10 являють собою Н; або R9 являє собою Н і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, CF 3, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і СН2СН2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою Н; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою Н; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; (iv) якщо R2 або R4 являє собою N=N; R 1 або R5 являє собою О і R2 або R4 зв'язаний з R1 або R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (v) один або більше з R1-R5 являє собою галоген; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. 24. Сполука формули І R2 R1 R6 O N T R3 S O R7 R8 R4 R5 , (I) де: R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О; R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, метокси, метилу і О; або R6 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2) 2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу і циклоалкілу; R8 вибирають з групи, що складається з циклоалкілу, фенілу, заміщеного фенілу, СН2-циклоалкілу, СН(нижчий алкіл)-2-фурану, СН(нижчий алкіл)-4метоксифенілу, СН(нижчий алкіл)фенілу і СН(ОН)4-SСН3-фенілу; Т являє собою 30 OH R9 O R10 H або , R9 і R10 являють собою Н; або R9 являє собою Н і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, CF 3, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і СН2СН2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою Н; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою Н; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою О і R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; і (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою О і R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; (vі) один або більше з R1-R5 являє собою галоген; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. 25. Сполука формули І R2 R1 R6 O N T R3 S O R7 R8 R4 R5 , (I) де: R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О; R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, метокси, метилу і О; або R1 і R2; R2 і R3, R4 і R5 або R3 R4 з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; R6 вибирають з групи, що складається з Н, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2) 2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу і циклоалкілу, бензилу, заміщеного бензилу; R8 вибирають з групи, що складається з циклоалкілу, фенілу, заміщеного фенілу, СН2-циклоалкілу, СН(нижчий алкіл)-2-фурану, СН(нижчий алкіл)-4метоксифенілу, СН(нижчий алкіл)фенілу і СН(ОН)4-SСН3-фенілу; або R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; 31 84544 Т являє собою O H , де: (і) якщо R5 являє собою метокси, R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою Н; (іі) якщо R5 являє собою метил, R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою Н; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою О, R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою О, R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) якщо кожний з R1, R2, R4, R5 і R6 являє собою Н, R3 являє собою галоген, і R7 являє собою Н, тоді R8 являє собою C5-C8алкіл, або R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; (vii) якщо кожний R3, R4, R5, R6 і R7 являє собою Н, і R1 і R2 з'єднані з утворенням нафталінового вуглецевого кільця, тоді R8 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, циклоалкілу, фенілу, заміщеного фенілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СH(нижчий алкіл)-2-фурану, СH(нижчий алкіл)-4-метоксифенілу, СН(нижчий алкіл) фенілу і СН(ОН)-4-SСН3-фенілу; (viii) якщо кожний з R1, R2, R4, R5 і R6 являє собою Н і R3 являє собою галоген, тоді R7 і R8 обидва не можуть бути СН 3 ; і (іх) принаймні один з R1, R2, R3, R4 і R5 являє собою галоген, якщо R1 і R2, R2 і R3, R4 і R5 або R3 і R4 не з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. 26. Сполука формули І: R2 R1 R6 O N T R3 S O R7 R8 R4 R5 , (I) де: R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О; R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N; Даний винахід відноситься до низькомолекулярних сполук, які інгібують продукування бета амілоїду і застосовуються для лікування хвороби Альцгеймера. Хвороба Альцгеймера (AD) являє собою найбільш поширену форму слабоумства (втрати пам'яті) у немолодих індивідуумів. Основні патологічні ураження AD, виявлені в мозку, складаються з 32 R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з Н, галогену, метокси, метилу і О; або R1 і R2, R2 і R3, R4 і R5 або R3 і R4 з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; R6 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-2-фурану, (СН2)2SСН3 і (СH2) 2NНВОС; R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; Т являє собою OH O R9 R10 H або , R9 і R10 являють собою Н; або R9 являє собою Н і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, CF3, метилзаміщеного алкенілу, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і СН2СН2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси, R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою Н; (іі) якщо R5 являє собою метил, R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою Н; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою О, R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою О, R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) принаймні один з R1, R2, R3, R4, і R5 являє собою галоген, якщо R1 і R2, R2 і R3, R4 і R5 або R3 і R4 не зв'язані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. 27. Фармацевтична композиція, що містить фізіологічно сумісний носій і сполуку за будь-яким з пп. 21-26. позаклітинного відкладення бета амілоїдного білка в формі бляшок і ангіопатії і внутрішньоклітинних нейрофібрилярних переплетень агрегатів гіперфосфорильованих tau білків. Нові дані свідчать про те, що підвищені рівні вмісту бета амілоїду в мозку не тільки передують tau патології, але також корелюють зі зниженням пізнавальної здатності. Передбачаючи далі причинну роль бета амілоїду в 33 84544 AD, останні дослідження показали, що агрегований бета амілоїд токсичний по відношенню до нейронів в клітинній культурі і надає згубний ефект на пам'ять. Це дозволяє передбачити, що зниження рівнів бета амілоїду є цінною терапевтичною стратегією для лікування AD. Бета амілоїдний білок складається, головним чином, з 39-42 амінокислотних пептидів і утворюється з більш великого білка-попередника, який носить назву білок попередник амілоїду (APP), внаслідок послідовних дій протеаз бета і гамма секретаз. Хоча вони і рідко зустрічаються, випадки раннього настання AD приписувалися генетичним мутаціям APP, які приводили до надпродукування або повного бета амілоїдного білка, або його більш схильної до агрегації 42-амінокислотної ізоформи. Крім того, пацієнти з синдромом Дауна володіють додатковою хромосомою, яка містить ген, що кодує APP, і, таким чином, мають підвищені рівні бета амілоїду і тому у них пізніше обов'язково розвивається AD. Продовжує існувати необхідність в композиціях, корисних для інгібування продукування бета амілоїду і для профілактики і лікування хвороби Альцгеймера. В одному аспекті винаходу запропонований спосіб зниження рівнів бета амілоїду, який включає введення пацієнту сполуки фенілсульфонаміду і контроль за рівнями бета амілоїду у пацієнта. В іншому аспекті запропонований спосіб зниження рівнів бета амілоїду, який включає введення пацієнту сполуки формули І: У наступному аспекті запропонований спосіб профілактики або лікування хвороби Альцгеймера, який включає введення пацієнту сполуки формули І: У ще одному аспекті запропонована сполука формули Ia, де формула Ia являє собою: 34 У наступному аспекті запропонована сполука формули Ib, де формула Ib являє собою: Інші аспекти і переваги даного винаходу розкриті нижче в наступному докладному описі його переважних варіантів. У даному винаході запропоновані способи контролю за продукуванням бета амілоїду у пацієнта, страждаючого AD або схильного до ризику виникнення цього захворювання або інших захворювань, які виникають через підвищені рівні бета амілоїдного білка в мозку. У даному винаході запропоновані також способи зниження рівнів бета амілоїду, які включають введення пацієнту фармацевтично прийнятної кількості сполуки даного винаходу і контроль за рівнями бета амілоїду у пацієнта. Під терміном "пацієнт", в тому значенні, як використано в даному описі, мають на увазі ссавця, якому поставлений діагноз наявності або ризику виникнення одного або більше станів, при яких бажано модулювання рівнів бета амілоїду. Переважно, пацієнтом є людина, домашня тварина, включаючи собак і кішок, або худоба, і більш переважно - людина. Так, сполуки даного винаходу корисні для лікування і/або профілактики ряду станів, що спостерігаються у людини і у ветеринарії. Під терміном "зниження рівнів бета амілоїду", в тому значенні, як він використаний в даному описі, мають на увазі зниження або інгібування продукування бета амілоїду у пацієнта. Різні стани, які можна лікувати, знижуючи продукування бета амілоїду у пацієнта, включають, нарівні з іншими, хворобу Альцгеймера, деменцію, синдром Дауна і послаблення пізнавальної здатності. У тому значенні, як використано в даному описі, термін "профілактика" охоплює попередження виникнення симптомів у пацієнта, який схильний до ризику, або у якого підозрюється ризик виникнення стану, що викликається підвищеними рівнями бета амілоїдного білка в мозку. При цьому у пацієнта ще не поставлений такий діагноз або ще не присутні які-небуть симптоми такого стану. 35 84544 І. Композиції даного винаходу В одному з варіантів даного винаходу запропоновані сполуки формули І: де: R1 вибирають з групи, що складається з H, галогену і O; R2 вибирають з групи, що складається з H, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з H і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з H, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з H, галогену, метокси, метилу, і O; або R1 і R2; R2 і R3; R4 і R5; або R3 і R4 з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; R6 вибирають з групи, що складається з H, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2)2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з H, нижчого алкілу і циклоалкілу; R8 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, заміщеного алкілу, циклоалкілу, фенілу, заміщеного фенілу, бензилу, заміщеного бензилу, CH2-циклоалкілу, СН2-3-індолу, СН(нижчий алкіл)-2-фурану, СН(нижчий алкіл)-4метоксифенілу, СН(нижчий алкіл)фенілу і CH (ОН)-4-SСН3-фенілу; або R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; T являє собою R9 і R10 являють собою H; або R9 являє собою H і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, CF3, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і CH2CH2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного-фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і Ri, R3 і R4 являють собою H; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою H; 36 (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою Н; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою O; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою O; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) принаймні, один з R1, R2, R3 , R4 і R5 являє собою галоген, якщо R1 і R2; R2 і R3; R4 і R5; або R3 і R4 не зв'язані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. В іншому варіанті сполука представлена формулою Ia: де: R1 вибирають з групи, що складається з H, галогену і O; R2 вибирають з групи, що складається з H, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з H і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з H, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з H, галогену, метокси, метилу і O; R6 вибирають з групи, що складається з H, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2)2NHBOC; R8 вибирають з групи, що складається з нпропілу, ізопропілу, ізобутилу, н-бутилу, третбутилу, заміщеного бутилу, необов'язково заміщеного гексилу, необов'язково заміщеного гептилу, циклоалкілу, СН2-циклоалкілу, СH(нижчий алкіл)-2фурану, СH(нижчий алкіл)-4-метоксифенілу, СH(нижчий алкіл)фенілу, СH(OH)-4-SСН3-фенілу і (СН2)2-S-нижчого алкілу; T являє собою R9 і R10 являють собою H; або R9 являє собою H і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, нижчого алкінілу, CF3, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і CH2CH2-1,3-діоксолану; або 37 84544 R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного-фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою H; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою H; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою H; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою O; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою O; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; (vi) один або більше з R1-R5 являє собою галоген; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. У наступному варіанті сполука представлена формулою І: де: R1 вибирають з групи, що складається з H, галогену і O; R2 вибирають з групи, що складається з H, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з H і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з H, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з H, галогену, метокси, метилу і O; або R1 і R 2 або R4 і R5 пов'язані з утворенням вуглецевого ненасиченого кільця; R6 вибирають з групи, що складається з H, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 i (CH2) 2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з H, нижчого алкілу і циклоалкілу; R8 вибирають з групи, що складається з бензилу і заміщеного бензилу; T являє собою R9 і R10 являють собою H; або R9 являє собою H і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, CF 3, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і CH2CH2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного-фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє со 38 бою галоген і R1, R3 і R4 являють собою H; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою H; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою H; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R, являє собою O; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою O; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) один або більше з R1-R5 являє собою галоген; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. У ще одному варіанті сполука представлена формулою Ib: де: R1 вибирають з групи, що складається з H, галогену і O; R2 вибирають з групи, що складається з H, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з H, брому, фтору і йоду; R4 вибирають з групи, що складається з H, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з H, галогену, метокси, метилу і O; R6 вибирають з групи, що складається з H, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2)2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з H, нижчого алкілу і циклоалкілу; T являє собою R9 і R10 являють собою H; або R9 являє собою H і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, CF 3, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і CH2CH2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного-фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою H; 39 84544 (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою H; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою H; (iv) якщо R2 або R4 являє собою N=N; R1 або R5 являє собою O і R2 або R4 зв'язаний з R1 або R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (v) один або більше з R1-R5 являє собою галоген; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. У ще одному варіанті сполука представлена формулою І: де: R1 вибирають з групи, що складається з H, галогену і O; R2 вибирають з групи, що складається з H, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з H і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з H, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з H, галогену, метокси, метилу і O; R6 вибирають з групи, що складається з H, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2)2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу і циклоалкілу; R8 вибирають з групи, що складається з циклоалкілу, фенілу, заміщеного фенілу, СН2циклоалкілу, СH(нижчий алкіл)-2-фурану, СН(нижчий алкіл)-4-метоксифенілу, СH(нижчий алкіл)фенілу і СН(ОН)-4-SСН3-фенілу; T являє собою R9 і R10 являють собою H; або R9 являє собою H і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, нижчого алкінілу, CF3, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і CH2CH2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного-фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє со 40 бою галоген і R1, R3 і R4 являють собою H; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою H; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою H; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою O; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою O; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) один або більше з R1-R5 являє собою галоген; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. У ще одному варіанті сполука представлена формулою І: де: R1 вибирають з групи, що складається з H, галогену і O; R2 вибирають з групи, що складається з H, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з H і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з H, галогену, аміно і N=N; R5 вибирають з групи, що складається з H, галогену, метокси, метилу і O; або R1 і R2; R2 і R3; R4 і R5; або R3 і R4 з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; R6 вибирають з групи, що складається з H, нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін1-ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2)2NHBOC; R7 вибирають з групи, що складається з H, нижчого алкілу і циклоалкілу; R8 вибирають з групи, що складається з циклоалкілу, фенілу, заміщеного фенілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СН(нижчий алкіл)-2-фурану, СH(нижчий алкіл)-4метоксифенілу, СH(нижчий алкіл)фенілу і СН(OН)4-SСН3-фенілу; або R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; T являє собою 41 84544 де: (i) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою H; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою H; (iii) якщо R4 являє собою аміно; R3 являє собою галоген і R1, R2 і R5 являють собою H; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою O; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою O; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; (vi) якщо кожний з R1, R2, R4, R5 і R6 являє собою H, R3 являє собою галоген і R1 являє собою H, тоді R8 являє собою С5-С8алкіл, або R7 і R8 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; (vii) якщо кожний з R3, R4, R5, R6 і R7 являє собою H і R1 і R2 з'єднані з утворенням вуглецевого нафталінового кільця, тоді R8 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, циклоалкілу, фенілу, заміщеного фенілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2-циклоалкілу, СH(нижчий алкіл)-2фурану, СН(нижчий алкіл)-4-метоксифенілу; СH(нижчий алкіл)фенілу і СН(ОН)-4-SСН3-фенілу; (viii) якщо кожний з R1, R2, R4, R5 і R6 являє собою H і R3 являє собою галоген, тоді R7 і R8 обидва не можуть являти собою CH3; і (іх) принаймні, один з R1, R2, R3 , R4 і R5 являє собою галоген, якщо R1 і R2; R2 і R3; R4 і R5; або R3 і R4 не з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. В іншому варіанті сполука представлена формулою І: де: R1 вибирають з групи, що складається з H, галогену і O; R2 вибирають з групи, що складається з H, галогену і N=N; R3 вибирають з групи, що складається з H і галогену; R4 вибирають з групи, що складається з H, галогену, аміно і N=N; 42 R5 вибирають з групи, що складається з H, галогену, метокси, метилу і O; або R1 і R2; R2 і R3; R4 і R5; або R3 і R4 з'єднані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; R6 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, 3-феніл-2-пропін-1ілу, бензилу, заміщеного бензилу, СН2циклоалкілу, СН2-2-фурану, (CH2)2SCH3 і (CH2)2NHBOC; R7 і R9 з'єднані з утворенням насиченого вуглецевого кільця; T являє собою R9 і R10 являють собою H; або R9 являє собою H і R10 вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, метилзаміщеного алкенілу, CF 3, нижчого алкінілу, циклоалкілу, заміщеного фенілу, 1-нафтилу і CH2CH2-1,3-діоксолану; або R9 і R10 незалежно вибирають з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкенілу, фенілу, 4-заміщеного-фенілу і 1-нафтилу; де: (і) якщо R5 являє собою метокси; R2 являє собою галоген і R1, R3 і R4 являють собою H; (іі) якщо R5 являє собою метил; R1 являє собою галоген і R2, R3 і R4 являють собою H; (ііі) якщо R4 являє собою аміно; R3 являєсобою галоген і R1, R2 і R5 являють собою H; (iv) якщо R2 являє собою N=N і R1 являє собою O; R2 зв'язаний з R1 з утворенням гетероциклічного кільця; (v) якщо R4 являє собою N=N і R5 являє собою O; R4 зв'язаний з R5 з утворенням гетероциклічного кільця; і (vi) принаймні, один з R1, R2, R3 , R4 і R5 являє собою галоген, якщо R1 і R2; R2 і R3; R4 і R5; або R3 і R4 не зв'язані з утворенням з бензольним кільцем нафталінового вуглецевого кільця; або її фармацевтично прийнятна сіль, метаболіт, гідрат або проліки. У ще одному варіанті сполуку вибирають з групи, що складається з: 2-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-1,2,3-бензоксадіазол-7-сульфонаміду, 2-хлор-4-фтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 5-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-2-метоксибензолсульфонаміду, 2-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-6-метилбензолсульфонаміду, 3,5-дихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 43 2,4-дифтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]нафталін-1-сульфонаміду, N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]нафталін-2-сульфонаміду, 3-аміно-4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-[(1S)-1-бензил-2-гідроксіетил]-4бромбензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-1-циклогексил-2гідроксіетил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1R)-2-гідрокси-1-(4гідроксифеніл)етил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-2-гідрокси-1-(1Н-індол-2ілметил)етил]бензолсульфонаміду, 4-бром-2,5-дифтор-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2,5-дибром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3,4-дибром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2,3-дихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3,4-дихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 2,4,5-трихлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-2,5-дифтор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)2-метилпропіл]бензолсульфонаміду, 3,4-дихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 2,4,6-трихлор-И-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 3,4-дибром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 3,4-дихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 2,4,5-трихлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 2,4,6-трихлор-N-[(18)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1R,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-1,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-1,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-аліл-4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 84544 44 N-([1,1'-біфеніл]-4-ілметил)-4-хлор-N-[(1S,2S)1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, трет-бутил-2-{[(4хлорфеніл)сульфоніл][(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]аміно}етилкарбамату, 4-хлор-N-(4-хлорбензил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2-метилбутил] бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-(циклобутилметил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2-метилбутил] бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-(3,4-диметиоксибензил)-N-[(1S,2S)-1(пдроксиметил)-2-метилбутил] бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-(2-фурилметил)-N-[(1S,2S)-1(гідроксиметил)-2-метилбутил] бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-N-[2-(метилтiо)етил] бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]-N-(3-фенілпроп-2ініл)бензолсульфонаміду, 4-хлор-1R-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)пропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилоктил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-2-етил-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-eтил-1-(гідроксиметил)-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметил)пентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-4-метил-2пропілпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)пентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гiдpoкcимeтил)-2пpoпiлoктил]бeнзoлcyльфoнaмiдy, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2фенілпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилгептил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-2-eтил-1(гідроксиметил)гептил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2пентилоктил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-4-метил-2фенілпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілоктил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)октил]бензолсульфонаміду, 45 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2,3диметилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2ізопропілоктил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)пропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2метилоктил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-eтил-1-(гідроксиметил)-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2-(4метоксифеніл)бутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-eтил-1(гідроксиметил)октил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-2-eтил-1(гідроксиметил)пентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-4-метил2-пропілпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-1-(гідроксиметил)-2пропілоктил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилгептил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-2-етил-1(гідроксиметил)гептил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2фенілбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)пропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2R)-2-(2-фурил)-1(гідроксиметил)-4метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2ізопропіл-4-метилпентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-2-eтил-1(гідроксиметил)октил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2R)-2-eтил-1(гідроксиметил)октил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-метил-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)2-метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1R,2S)-2-гідрокси-1-метил-2фенілетил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)циклопентил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-2-циклогексил-1(гідроксиметил)етил]бензолсульфонаміду, N-{(1S)-1-[4-(бензилокси)бензил]-2гідроксіетил}-4-хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-1метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)пентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1R,2S)-2-гідрокси-1-метил-2фенілетил]бензолсульфонаміду, 84544 46 4-бром-N-[(1S)-2-гідрокси-1фенілетил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1(гідроксиметил)циклопентил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1S)-2-циклогексил-1(гідроксиметил)етил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-3(метилтіо)пропіл]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1S)-1(гідроксиметил)пропіл]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[1(гідроксиметил)пентил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1R,2S)-2-гідрокси-1-метил-2фенілетил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-2-гідрокси-1фенілетил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1R)-1-(гідроксиметил)-3метилбутил]бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[1(гідроксиметил)циклопентил]бензолсульфонаміду, N-[(1S)-2-циклогексил-1-(гідроксиметил)етил]2-фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S, 2S)-2-гідрокси-1(гідроксиметил)-2-[4(метилтіо)феніл]етил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-1(гідроксиметил)етил]бензолсульфонаміду, N-[(1S)-1-бензил-2-гідроксіетил]-2фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1(гідроксиметил)циклогексил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[2-(гідроксиметил)біцикло[2.2.1]гепт2-ил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[1-(гідроксиметил)-2,3-дигідро-1Нінден-1-іл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1(гідроксиметил)циклогексил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[1-(гідроксиметил)-2,3-дигідро-1Нінден-1-іл]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-(1-циклобутил-2-гідрокси-1фенілетил)бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-[(1S,2R)-1-(1-гідроксиетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(2метилфеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S) 47 84544 1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метил пропіл]-4-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-S-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(1нафтил)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1[циклопентил(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S)1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-4-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[(4фтор феніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[(4хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)1-метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси1-[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 48 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентиніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-((1S,2S)-1-{гідрокси-[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-форміл-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1[циклопентил(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(2метилфеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-Диметил-1-[(1S)1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлop-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-4-пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[(4хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1-метилпропіл]5-гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентиніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(1-нафтил)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідроксіетил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,2S)-1[циклопентил(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 49 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-3,3-диметил-1-[(1S)1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-4-пентеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,2S)-1-[(4хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-4-метил-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-пентеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-1(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[4(метилсульфаніл)феніл]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[циклопентил(гідрокси)метил]-2метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гептил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл] гексил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-3-бутеніл}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,2S)-1-[(4фтор феніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]-2метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(4метоксифеніл)метил]-2метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-4-(1,3-діоксан-2-іл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S,2S)-1-(1-гідрокси-1-метилетил)2-метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-4-пентеніл}-4бромбензолсульфонаміду, 84544 50 4-бром-N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]2-метилбутил}-4-бромбензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3метил-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1E)1-метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)1-метилпропіл]-5-гексеніл}бензолсульфонаміду, 4-бром-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[ди(1нафтил)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідрокси-1-метилетил)2-метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}-4-хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-4-пентеніл}-4хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3метил-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1E)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-4хлорбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[ди(1нафтил)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-[(1S,2S)-1-(1-гідрокси-1-метилетил)2-метилбутил]бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропіл-3-метил1-[(1S)-1-метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-4-пентеніл}-4фторбензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3метил-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3 51 бутеніл}бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 4-фтор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1E)1-метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-4фторбензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс[4(диметиламіно)феніл](гідрокси)метил]-2метилбутил}-4-фторбензолсульфонаміду, 4-фтор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[ди(1нафтил)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-бутил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]гексил}-3-хлорбензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізобутил-4-метил-1[(1S)-1-метилпропіл]пентил}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-4-пентеніл}-3хлорбензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]2-метилбутил}-3-хлорбензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3метил-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3бутеніл}бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил}-2метилбутил)бензолсульфонаміду, 3-хлор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1E)-1метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-3хлорбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гексил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]октил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-2пентилгептил}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,2S)-1-[гідрокси(дифеніл)метил]2-метилбутил}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-аліл-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-4-пентеніл}-2фторбензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-етил-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]бутил}-2-фторбензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4фтор феніл)(гідрокси)метил]-2-метилбутил}-2фторбензолсульфонаміду, N-{(1S,2S)-1-[біс(4-хлорфеніл)(гідрокси)метил]2-метилбутил}-2-фторбензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S)-2-гідроксі-2-ізопропеніл-3метил-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3 84544 52 бутеніл}бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-((1S,2S)-1-{гідрокси[біс(4метоксифеніл)]метил} -2-метилбутил) бензолсульфонаміду, 2-фтор-N-{(1S,3Е)-2-гідрокси-3-метил-2-[(1E)1-метил-1-пропеніл]-1-[(1S)-1-метилпропіл]-3пентеніл}бензолсульфонаміду, N-{(1S)-2-(3-бутеніл)-2-гідрокси-1-[(1S)-1метилпропіл]-5-гексеніл}-2фторбензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-1-циклогексил-2гідроксіетил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-2-гідрокси-1фенілетил]бензолсульфонаміду, 4-хлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-бром-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2метилпропіл]бензолсульфонаміду, 4-йодо-N-[(1S,2S)-1-(гідроксиметил)-2метилбутил]бензолсульфонаміду і 4-хлор-N-[(1S)-1-(гідроксиметил)-2,2диметилпропіл]бензолсульфонаміду; або їх фармацевтично прийнятних солей, гідратів, метаболітів або проліків. В іншому варіанті, сполука являє собою 4хлор-N-[(1S)-2-етил-1(гідроксиметил)бутил]бензолсульфонамід або його фармацевтично прийнятну сіль, метаболіт, гідрати або проліки. Сполуки даного винаходу можуть містити один або більше асиметричних атомів вуглецю, і деякі сполуки можуть містити один або більше асиметричних (хиральних) центрів і, таким чином, давати оптичні ізомери і діастереоізомери. Безвідносно до стереохімії, якщо сполуки можуть містити один або більше хиральних центрів, переважно, щоб, принаймні, один з хиральних центрів відповідав би Sстереохімії. Найбільш переважно, щоб атом вуглецю, до якого приєднані N, T, R7 і R8 відповідав би S-стереохімії. Таким чином, даний винахід включає такі оптичні ізомери і діастереоізомери; також як рацемічні суміші і виділені енантіомерно чисті стереоізомери; також як і інші суміші R і S стереоізомерів, і фармацевтично прийнятні солі, гідрати, метаболіти і їх проліки. Термін "алкіл" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься як до розгалужених, так і нерозгалужених насичених аліфатичних вуглеводневих гр уп, що містять від одного до приблизно десяти атомів вуглецю, переважно від одного до восьми атомів вуглецю, найбільш переважно від одного до шести атомів вуглецю. Термін "нижчий алкіл" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до розгалужених і нерозгалужених насичених аліфатичних вуглеводневих груп, що містять від одного до шести атомів вуглецю. Термін "алкеніл" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до розгалужених і нерозгалужених алкільних груп, що містять, принаймні, один вуглець-вуглецевий подвійний зв'язок і від двох до восьми атомів вуглецю, переважно від двох до шести атомів вуглецю. Термін "алкініл" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься як до розгалужених, так і нерозгалужених алкільних груп, що містять, при 53 84544 наймні, один вуглець-вуглецевий потрійний зв'язок і від близько двох до близько восьми атомів вуглецю, переважно від двох до шести атомів вуглецю. Терміни "заміщений алкіл", "заміщений алкеніл" і "заміщений алкініл" в тому значенні, як використано в даному описі, відносяться до алкілу, алкенілу і алкінілу, вказаних вище, що містить від одного до трьох замісників, вибраних з групи, що складається з галогену, CN, OH, NO2, аміно, арилу, ге тероциклу, заміщеного арилу, заміщеного гетероциклу, алкокси, арилокси, заміщеного алкілокси, алкілкарбонілу, алкілкарбокси, алкіламіно і арилтіо, причому ці групи можуть бути необов'язково заміщені. Ці замісники можуть бути приєднані до будь-якого з атомів вуглецю алкілу, алкенілу або алкінілу, за умови, що внаслідок приєднання утворюється стабільний хімічний фрагмент. Термін "арил" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до карбоциклічної ароматичної системи, яка може являти собою окреме кільце або декілька ароматичних кілець, конденсованих або пов'язаних один з одним, таким чином, що, принаймні, одна частина конденсованих або пов'язаних кілець утворює зв'язану ароматичну систему. Арильні групи включають, але ними не обмежуються, феніл, нафтил, біфеніл, антрил, тетрагідронафтил і фенантрил. Термін "заміщений арил" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до арилу, вказаному вище, що містить один або більше замісників, включаючи галоген, CN, OH, NO2, аміно, алкіл, циклоалкіл, алкеніл, алкініл, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно і арилтіо. Переважно заміщена арильная група заміщена одним-чотирма замісниками. Термін "гетероцикл" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до стабільного 4-7-членного моноциклічного або стабільного поліциклічного гетероциклічного кільця, яке може бути насиченим, частково ненасиченим або повністю ненасиченим. Гетероциклічне кільце містить в своєму скелеті атоми вуглецю і один або більше гетероатомів, включаючи атоми N, O і S. Переважно гетероциклічне кільце містить приблизно від 1 до 4 гетероатомів в скелеті кільця. Якщо гетероциклічне кільце містить атоми азоту або сірки в скелеті кільця, атоми азоту або сірки можуть бути окислені. Гетероциклічне кільце включає також будь-яке поліциклічне кільце, де будь-яке з вказаних вище гетероциклічних кілець конденсоване з арильним кільцем. Гетероциклічне кільце може бути приєднане по будь-якому гетероатому або атому вуглецю, за умови, що утворена структура буде хімічно стабільною. У даній галузі відомі різні гетероциклічні групи, і вони включають, але, не обмежуючись ними, кисневмісні кільця, азотвмісні кільця, сірковмісні кільця, кільця, що містять змішані гетероатоми, конденсовані кільця, що містять гетероатоми і їх комбінації. Кисневмісні кільця включають, але ними не обмежуються, фурильні, тетрагідрофуранільні, піранільні, піронільні і діоксинільні кільця. Азотвмі 54 сні кільця включають, але ними не обмежуються, піролільні, піразолільні, імідазолільні, триазолільні, піридильні, піперидинільні, 2-оксопіперидинільні, піридазинільні, піримідинильні, піразинільні, піперазинільні, азепінільні, триазинільні, піролідинільні і азепінільні кільця. Сірковмісні кільця включають, але ними не обмежуються, тієнільні і дитіолільні кільця. Кільця, що містять змішані гетероатоми, включають, але ними не обмежуються, оксатіолільні, оксазолільні, тіазолільні, оксадіазолільні, оксатриазолільні, діоксазолільні, оксатіазолільні, оксатіолільні, оксазинільні, оксатіазолільні, морфолінільні, тіаморфолінільні, тіаморфолінільні, сульфоксидні, оксепінільні, тієпінільні і діазепінільні кільця. Конденсовані кільця, що містять гетероатоми, включають, але ними не обмежуються, бензофуранільні, бензо[Ь]тієнільні або бензо[с]тієнільні, індолільні, бензазолільні, пуриндинільні, піранопіролільні, ізоіндазолільні, індоксазинільні, бензоксазолільні, антранілільні, бензопіранільні, хінолінільні, ізохінолінільні, бензодіазонільні, нафтиридинільні, бензотієнільні, піридопіридинільні, бензоксазинільні, ксантенільні, акридинільні і пуринільні кільця. У тому значенні, як використано в даному описі, N-заміщену піперидинільну груп у можна визначити як заміщену гетероциклічну групу. Особливо переважними замісниками є N-алкіл-, N-арил-, Nацил- і N-сульфонілпіперидинільні групи. Однією особливо відповідною N-ацилпіперидинільною групою є N-третбутилолксикарбоніл(ВОС)піперидин. Однак фахівці в даній галузі можуть легко визначити інші відповідні замісники. Термін "заміщений гетероцикл" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до гетероциклічної групи, що містить один або більше замісників, включаючи галоген, CN, OH, NO2, аміно, алкіл, заміщений алкіл, циклоалкіл, алкеніл, заміщений алкеніл, алкініл, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно і арилтіо. Переважно заміщена гетероциклічна група містить від 1 до 4 замісників. Термін "алкокси" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до О(алкільної) групи, яка приєднана по атому кисню, і де алкільна група необов'язково заміщена. Термін "арилокси" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до О(арильної) групи, яка приєднана по атому кисню, і арильна група необов'язково заміщена. Термін "алкілкарбоніл" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до СО(алкільної) групи, яка приєднана по атому вуглецю карбонільного фрагмента, і алкільна група необов'язково заміщена. Термін "алкілкарбокси" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до СОО(алкільної) групи, яка приєднана по атому вуглецю карбоксигрупи, і алкільна група необов'язково заміщена. Термін "аміноалкіл" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до вторинних і третинних амінів, які приєднані по атому азоту, і 55 84544 алкільні групи необов'язково заміщені. Переважно алкільні групи містять від одного до восьми атомів вуглецю і можуть бути однаковими або різними. Термін "галоген" в тому значенні, як використано в даному описі, відноситься до Cl, Br, F або І. Термін "кільцева" структура, наприклад, коли R3 і R4 можуть утворити кільцеву структур у, включає моноциклічну структур у, місточкову циклічну структур у і конденсовані циклічні структури, якщо тип кільцевої структури не визначений інакше. Сполуки даного винаходу охоплюють таутомерні форми представлених вище структур, які характеризуються біоактивністю ілюстративних сполук і зображених структур. Крім того, сполуки даного винаходу можна використати в формі солей, отриманих з фармацевтично або фізіологічно прийнятних кислот, основ, лужних металів і лужноземельних металів. Фізіологічно прийнятні кислоти включають неорганічні і органічні кислоти. Ряд неорганічних кислот відомий в даній галузі, і вони включають, нарівні з іншими, хлористоводневу, бромистоводневу, йодистоводневу, сірчану, азотну і фосфорну кислоти. Аналогічно, в даній галузі відомі різні органічні кислоти, що включають нарівні з іншими, але що не обмежуються ними, молочну, мурашин у, оцтову, фумарову, лимонну, пропіонову, щавлеву, янтарну, гліколеву, глюкуронову, малеїнову, фуранкарбонову, глутамінову, бензойну, антранілову, саліцилову, винну, малонову, яблучну, фенілоцтову, мигдалеву, ембонову, метансульфонову, етансульфонову, пантеноєву, бензолсульфонову, толуолсульфонову, стеаринову, сульфанілову, альгінову і галактуронову кислоти. Фізіологічно прийнятні основи включають неорганічні і органічні основи. Ряд неорганічних основ відомий в даній галузі, і вони включають, нарівні з іншими, такі сполуки, як гідроксиди алюмінію, кальцію, літію, магнію, калію, натрію і цинку. Ряд органічних основ відомий в даній галузі, і вони включають, нарівні з іншими, але, не обмежуючись ними, НМ-дибензилетилендіамін, хлорпрокаїн, холін, діетаноламін, етилендіамін, меглумін і прокаїн. Фізіологічно прийнятні солі лужних і лужноземельних металів включають, але, не обмежуючись ними, солі натрію, калію, кальцію і магнію в формі складного ефіру, гідроксидів і карбаматів. Можна також використати інші загальноприйняті "пролікові" форми, які, будучи введені в організм в такій формі, перетворюються в активний фрагмент in vi vo. Ці солі, також як і інші сполуки даного винаходу можуть бути в формі складних ефірів, карбаматів і в інших загальноприйнятих "пролікових" формах, які, будучи введені в організм в такій формі, перетворюються в активний фрагмент in vivo. Див., наприклад, В. Testa and J. Caldwell, "Prodrugs Revisited: "The Ad Hoc" Approach as a Complement to Ligand Design", Medicinal Research Reviews, 16 56 (3): 233-241, ed, John Wiley & Sons (1996). Сполуки, що обговорюються в даному описі, включають також "метаболіти", які є унікальними продуктами, що утворюються внаслідок обробки сполук формули І, Ia або Ib в клітині або організмі пацієнта. Переважно, метаболіти утворюються in vi vo. Сполуки даного винаходу можна отримати різними способами, які добре відомі фахівцям в даній галузі. Сполуки даного винаходу можуть бути отримані фахівцями в даній галузі, використовуючи розкриті нижче способи, поряд зі способами синтезу, відомими в галузі органічного синтезу, або варіантами вказаних способів. Див., загалом, Comprehensive Organic Synthesis, "Selectivity, Strategy & Efficiency in Modern Organic Chemistry", ed., I. Fleming, Pergamon Press, New York (1991); Comprehensive Organic Chemistry, "The Synthesis and Reactions of Organic Compounds", ed. J.F. Stoddard, Pergamon Press, New York (1979). Переважні способи включають, але ними не обмежуються, приведені нижче способи. У деяких варіантах може виявитися бажаним використати в реакціях, що описуються в даному описі, хирально чисті а-амінокислоти, 1,2аміноспирти, N-сульфоніл-а-амінокислоти і Nсульфоніл-1,2-аміноспирти для отримання фенілсульфонамідів даного винаходу. Ряд способів отримання цих сполук відомий в даній галузі. Серед переважних методик можна указати ті, які розкриті в патентній заявці США No.60/339264, поданій 11 грудня, 2001, і поданій пізніше як патентна заявка США No.10/304322, і в міжнародній патентній заявці PCT/US02/38119, причому обидві подані 26 листопада 2002, "Process for the Synthesis of Chirally Pure a-Amino-Alcohols"; в патентній заявці США No.10/014304, поданій 11 грудня 2001, озаглавленій "Heterocyclic Sulfonamide Inhibitors of Beta Amyloid Production", опублікованій як US2002-0183361-А 5 грудня 2002; і в патентній заявці США No.10/166896, поданій 11 червня 2002 і в пізніше опублікованій 16 січня 2003 як US-20030013892-A1, озаглавленій "Production of Chirally Pure a-Amino Acids and N-Sulfonyl a-Amino Acids". У першому способі отримання сполук даного винаходу здійснюють взаємодію 1,2-аміноспирту II з відповідним сульфонілгалогенідом в присутності основи, такої як триетиламін (TEA), і у відповідному розчиннику, отримуючи сполуки формули III. Для сполук, в яких R9 і R10 являють собою водень, окислення N-сульфоніл первинного спирту хлорхроматом піридинію (PCC) або в умовах Сверна (Swern) потім приводить до отримання відповідного альдегіду IV, який можна піддати взаємодії з реагентами Грін'яра, для отримання вторинних спиртів V у вигляді суміші діастереоізомерів, які можна розділити, використовуючи високоефективну рідинну хроматографію (ВЕРХ) або інші відповідні методи (Схема 1). 57 84544 Другий спосіб отримання включає здійснення взаємодії a-амінокислоти або складного ефіру IX з відповідним сульфонілгалогенідом в присутності основи, такої як триетиламін, і у відповідному розчиннику, і отримання сполуки формули X (Схема 2). Проміжну N-сульфоніл кислоту X (R x=H) можна перетворити у відповідний первинний спирт VIII (R9=R10=H), використовуючи стандартні методики, такі як використання LiAlH4 (LAH), B2H6 або хлорангідриду ціанурової кислоти/NaВН3. Проміжний складний N-сульфоніловий ефір X (Rх=алкіл , Bn) також можна відновити до відповідного первинного спирту VIII, використовуючи стандартні методики, 58 такі як використання LiАІН4. B іншому варіанті, проміжний складний N-сульфоніловий ефір X (Rх=алкіл , Bn) можна перетворити в альдегід IV, використовуючи діїзобутилалюмінійгідрид (DiBAL). І, нарешті, проміжний складний N-сульфоніловий ефір X (R х=алкіл, Bn) можна піддати взаємодії з 2 еквівалентами реагенту Грін'яра, отримуючи третинні спирти III, в яких R9=R10. Альтернативно, для третинних спиртів III, в яких R9 не дорівнює R10, можна отримати відповідний амід Вейнреба (Weinreb) (див. схему 7) N-сульфонілової кислоти і потім піддати взаємодії з R9MgX і R10 Mg X. 59 84544 60 У варіанті другого способу отримання первинних спиртів а-амінокислоту або складний ефір (або їх N-захищене похідне) VI спочатку перетворюють у відповідний первинний 1,2-аміноспирт VII (використовуючи методику, представлену в попере дньому розділі), який потім, після видалення захисних груп (якщо необхідно), піддають взаємодії з відповідним сульфонілгалогенідом (Схема 3), отримуючи сполуку формули VIII. Для отримання сполук, що є похідними неприродних a-амінокислот, які містять бета розгалуження в бічному ланцюгу амінокислоти, на схемі 4 представлений спосіб отримання, оснований на роботі Hruby (Tet. Lett. 38: 5135-5138 (1997)), включеної в даний опис за допомогою посилання. Даний спосіб включає утворення a,b-ненасиченого аміду XII, хирального допоміжного агента Еванса з a,b-ненасиченої кислоти XI, з подальшим зв'язаним приєднанням органокупрату, захопленням отриманого енолятного аніону XIII Nбромсукцинімідом (NBS), заміною броміду XIV аніоном азиду, що приводить до утворення сполуки XV, з подальшим відновленням до 1,2-аміноспирту і сульфонілюванням для отримання необхідної сполуки XVI.