A61K 31/517 — орто-або пери-конденсовані з карбоциклічне системами, наприклад хіназолін, перімідін
Фармацевтична комбінація, що містить інгібітор b-raf, інгібітор egfr та, необов’язково, інгібітор рі3k-a
Номер патенту: 115786
Опубліковано: 26.12.2017
Автори: Муту-Де Парсеваль Лора, Стюарт Даррін, Капонігро Джордано
МПК: A61K 31/4439, A61K 39/395, A61K 31/506, A61K 31/517 ...
Мітки: b-raf, фармацевтична, інгібітор, необов'язково, рі3k-a, комбінація, та, містить
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична комбінація, що містить: (а) інгібітор B-Raf формулиабо його фармацевтично прийнятну сіль,(b) інгібітор EGFR, де інгібітор EGFR являє собою ерлотиніб або цетуксимаб та, необов'язково,(c) інгібітор РІ3K-a, де інгібітор РІ3К-a являє собою Сполуку В
Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту
Номер патенту: 115686
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Лі Дейвід Юньчжі, Ван Цзябін, Цзен Цінбей, Чжан Сяолінь, Ян Чженьфан
МПК: A61K 31/496, C07D 403/12, A61K 31/517 ...
Мітки: фактора, рецептора, мутантних, хіназолінові, епідермального, активувальних, інгібітори, росту, форм
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...
Хіназолінові похідні для лікування вірусних інфекцій та подальших захворювань
Номер патенту: 114476
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Йонкерс Тім Хьюго Марія, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Макгован Девід, Ембрехтс Вернер, Ласт Стефаан Жюльєн, Пітерс Серж Марія Алоїзіус
МПК: C07D 239/95, A61K 31/517
Мітки: вірусних, лікування, хіназолінові, похідні, захворювань, інфекцій, подальших
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, деR1 являє собою С4-8алкіл, заміщений гідроксилом,R2 являє собою водень, галоген, гідроксил, амін, С1-7алкіл, С1-7алкіламіно, С1-6алкокси, (С1-4)алкоксі-(С1-4)алкіл, С3-6циклоалкіл, С4-7гетероцикл, ароматичний, біциклічний гетероцикл, арилалкіл, гетероарил,...
Застосування заміщених 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінів
Номер патенту: 114177
Опубліковано: 10.05.2017
Автори: Шнайдер Клаудіа, Лю Ніншу
МПК: A61K 31/517, G01N 33/48
Мітки: застосування, 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінів, заміщених
Формула / Реферат:
1. Комбінація:a) 2-аміно-N-[7-метокси-8-(3-морфолін-4-іл-пропокси)-2,3-дигідроімідазо[1,2-с]хіназолін-5-іл]піримідин-5-карбоксаміду або його фізіологічно прийнятної солі, сольвату, гідрату або стереоізомеру; або фармацевтичної композиції, що містить таку сполуку або її фізіологічно прийнятну сіль, сольват, гідрат або стереоізомер,іb) одного або декількох інших активних компонентів, вибраних із групи, яка включає:-...
Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит загостреного перебігу, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи
Номер патенту: 115085
Опубліковано: 27.03.2017
Автори: Іваніцька Олеся Вікторівна, Борисенко Анатолій Васильович, Воловик Ірина Анатоліївна, Батіг Віктор Маркіянович
МПК: A61K 31/00, A61K 31/192, A61K 125/00 ...
Мітки: спосіб, вегетативної, генералізований, пародонтит, загостреного, відділу, яких, переважає, діяльність, перебігу, парасимпатичного, хворих, системі, лікування, нервової
Формула / Реферат:
Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит загостреного перебігу шляхом усунення місцевих подразнюючих факторів та проведення місцевого медикаментозного лікування симптоматичного гінгівіту на фоні загальної медикаментозної підготовки пацієнтів, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи, який відрізняється тим, що призначають курсом два дні перед кожним стоматологічним відвідуванням...
Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит хронічного перебігу, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи
Номер патенту: 115082
Опубліковано: 27.03.2017
Автори: Воловик Ірина Анатоліївна, Батіг Віктор Маркіянович, Борисенко Анатолій Васильович, Іваніцька Олеся Вікторівна
МПК: A61K 31/00, A61K 36/84, A61K 31/192, A61K 31/517 ...
Мітки: переважає, парасимпатичного, системі, хронічного, пародонтит, нервової, вегетативної, яких, лікування, діяльність, відділу, спосіб, генералізований, хворих, перебігу
Формула / Реферат:
Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит хронічного перебігу шляхом усунення місцевих подразнюючих факторів та проведення місцевого медикаментозного лікування симптоматичного гінгівіту на фоні загальної медикаментозної підготовки пацієнтів, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи, який відрізняється тим, що призначають курсом два дні перед кожним стоматологічним відвідуванням...
Спосіб лікування хворих на гострий та загострений хронічний періодонтит, у яких переважає діяльність симпатичного відділу вегетативної нервової системи
Номер патенту: 114198
Опубліковано: 27.02.2017
Автори: Воловик Ірина Анатоліївна, Батіг Віктор Маркіянович, Іваніцька Олеся Вікторівна, Борисенко Анатолій Васильович
МПК: A61K 36/84, A61K 31/517, A61K 31/138 ...
Мітки: діяльність, вегетативної, періодонтит, гострий, системі, хворих, нервової, лікування, переважає, симпатичного, загострений, відділу, хронічний, спосіб, яких
Формула / Реферат:
Спосіб лікування хворих на гострий та загострений хронічний періодонтит шляхом проведення місцевого ендодонтичного лікування на фоні загальної медикаментозної терапії пацієнтів, у яких переважає діяльність симпатичного відділу вегетативної нервової системи, який відрізняється тим, що призначають курсом два дні перед кожним стоматологічним відвідуванням "Анаприлін" 0,01 г - по 1 таблетці 2 рази на день, настойку валеріани по 25...
Тверда форма 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону і її фармацевтична композиція та застосування
Номер патенту: 113512
Опубліковано: 10.02.2017
Автори: Коен Бенджамін М., Леонґ Уілльям В., Ман Хон-Вах, Мюллер Джордж В., Лі Інь, Сюй Джин
МПК: A61K 31/517, C07D 401/04
Мітки: тверда, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, форма, фармацевтична, застосування, композиція
Формула / Реферат:
1. Тверда форма 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону:або його гідрохлоридної солі,яка має порошкову рентгенограму, що включає:піки при приблизно 8,6, 13,1, 20,5 і 26,3 градуса 2θ;піки при приблизно 14,6, 15,6, 16,7, 21,9 і 30,0 градуса 2θ;піки при приблизно 10,6, 14,7, 19,1 і 25,9 градуса...
Фармацевтична композиція, яка включає похідне аміду, яке інгібує ріст ракових клітин, і лубрикант, який не є сіллю металу
Номер патенту: 112545
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Кім Дзин Чеул, Воо Дзонг-Соо, Кім Йо Хан, Парк Дзає Хіун, Кім Кієонг Соо, Кім Йонг Іл
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07C 69/604 ...
Мітки: інгібує, аміду, клітин, похідне, ракових, ріст, фармацевтична, металу, сіллю, яке, включає, лубрикант, композиція, яка
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку формули (І) або її фармацевтично прийнятну сіль і лубрикант, який не є сіллю металу:, (I)де лубрикант, який не є сіллю металу, вибирається із групи, яка складається із гліцерилбегенату, гліцерилпальмітостеарату, гліцерилмоностеарату, гліцерилтриміристату, гліцерилтристеарату, ефіру сахарози і жирної кислоти,...
Тетрагідропіридопіримідинові похідні
Номер патенту: 112517
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Туфіллі Нікола, Солдерманн Ніколас, Хьогенауер Клеменс, Сміт Елікзандер Бекстер, Штовассер Франк, Хебах Крістіна, Холлінгворт Грегорі, Зекрі Фредерік, Гравело Надеж, Странг Росс, фон Матт Анетт, Фернандес Гомес Дос Сантос Пауло, Кук Найджел Грейєм, Вольф Ромен
МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/517 ...
Мітки: похідні, тетрагідропіридопіримідинові
Формула / Реферат:
1. Тетрагідропіридопіримідинова похідна формули (І) та/або її таутомери та/або N-оксиди, та/або фармацевтично прийнятні солі:, (I)деY вибраний з О або NR3;R1 вибраний з фенілу, піридилу, піримідинілу, піразинілу, піридазинілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілуабо-C(O)-R4, деR4 вибраний з C1-C8-алкілу,...
Біциклічна гетероциклічна сполука
Номер патенту: 112327
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Судзукі Такаюкі, Кавано Норіюкі, Кавакамі Сімпей, Сіраісі Нобуюкі, Хамагуті Ватару, Морітомо Хіроюкі, Сакураі Мінору, Секіока Рюіті, Морітомо Аяко
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184 ...
Мітки: біциклічна, сполука, гетероциклічна
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...
Спосіб лікування захворювань або порушень, спричинюваних індукованою транскрипційною активністю nf-kb
Номер патенту: 112197
Опубліковано: 10.08.2016
Автор: Ронінсон Ігор
МПК: A61P 29/00, A61K 31/517
Мітки: спосіб, nf-kb, захворювань, індукованою, активністю, транскрипційною, лікування, спричинюваних, порушень
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування у ссавця захворювання або порушення, спричинюваного індукованою транскрипційною активністю NF-κΒ у клітинах ссавця, при цьому спосіб включає введення ссавцю сполуки, яка здійснює специфічне інгібування одного або декількох з CDK8 та CDK19, де сполука має структуру, (I)деR1 являє собою аралкіл або арил, який може бути...
Хіназолінкарбоксамідазетидини
Номер патенту: 112167
Опубліковано: 10.08.2016
Автори: Гутопулос Андреас, Бенкстон Дональд, Нягу Константін, Хак Байярд Р., Джонс Рейнальдо, Сяо Юйфан
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 45/06 ...
Мітки: хіназолінкарбоксамідазетидини
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (II’) (II’)і/або її стереоізомери або таутомери, або фармацевтично прийнятні солі кожного з них, включаючи їх суміші у всіх співвідношеннях, де:R1, R2 являють собою Н;R3’, R3’’ незалежно являють собою Н, LA або Hal,R4, R5, R6, R7, R8 незалежно являють собою Н, Hal, LA, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN,...
Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень із застосуванням комбінації інгібітора кінази тоr та ерлотинібу або азацитидину
Номер патенту: 111778
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Тран Там Мінх, Хедж Крістен Мей, Сюй Шуйчань
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/517, A61K 31/706 ...
Мітки: застосуванням, азацитидину, раку, тоr, недрібноклітинного, інгібітора, лікування, легень, комбінації, кінази, спосіб, ерлотинібу
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень на пізніх стадіях, що включає введення пацієнту з недрібноклітинним раком легень на пізніх стадіях ефективної кількості інгібітора кінази TOR 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((1r,4r)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, стереоізомеру або таутомеру в комбінації з ефективною кількістю ерлотинібу або...
2-(3-аліл-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-їл-сульфаніл)-n-(2,6-дихлорфеніл)-ацетамід, що має протипухлинну дію
Номер патенту: 111432
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Міщенко Ольга Володимирівна, Кельш Ян Петрович, Бобкова Людмила Станіславівна, Мєшкова Наталія Олександрівна, Демченко Анатолій Михайлович, Шарикіна Надія Іванівна
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/72 ...
Мітки: 2-(3-аліл-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-їл-сульфаніл)-n-(2,6-дихлорфеніл)-ацетамід, протипухлинну, дію, має
Формула / Реферат:
2-(3-Аліл-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-їл-сульфаніл)-N-(2,6-дихлорфеніл)-ацетамід,що має протипухлинну дію.
Тверда дисперсія
Номер патенту: 111383
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Ліндеман Крістофер М., Фрай Девід Шенк, Блум Корі Джей, Готші Джеф, Крейґ Крістофер Донован, Дюбоз Девон Бревар, Прей Майкл, Сміті Ден
МПК: A61K 47/30, A61K 9/10, A61K 31/517 ...
Формула / Реферат:
1. Тверда дисперсія, що містить N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-7-ілокси)-3-метилфеніл)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)хіназолін-4,6-діамін і дисперсійний полімер.2. Тверда дисперсія за п. 1, яка відрізняється тим, що містить аморфний N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-7-ілокси)-3-метилфеніл)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)хіназолін-4,6-діамін.3. Тверда дисперсія за п. 1 або 2, яка відрізняється тим, що...
Фармацевтична композиція для лікування фізичної залежності в людини
Номер патенту: 111364
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Бернар Філіп, Троверо Фабріс
МПК: A61K 31/18, A61K 31/451, A61K 31/4045 ...
Мітки: фармацевтична, фізичної, залежності, людини, композиція, лікування
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для лікування фізичної залежності в людей, що складається з двох активних інгредієнтів:- сполуки, що має антагоністичну активність щодо 5-НТ2 рецепторів серотоніну, яка вибрана з ципрогептадину, і- сполуки, що має антагоністичну активність щодо альфа-1-норадренергічних рецепторів, вибрана з групи, що складається з празозину, альфузозину, теразозину, тамсулозину, силодозину і доксазозину.2....
Застосування 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4н)-іл)-піперидин-2,6-діону в лікуванні імунних і запальних захворювань
Номер патенту: 110965
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Гандхі Аніта, Шефер Пітер Х.
МПК: A61K 31/517, A61P 37/00
Мітки: запальних, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4н)-іл)-піперидин-2,6-діону, імунних, лікуванні, застосування, захворювань
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування, запобігання або контролювання імунного захворювання або запального захворювання, що включає введення пацієнту, який потребує цього, ефективної кількості 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4Н)-іл)піперидин-2,6-діону або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату, стереоізомера, таутомера, рацемічної суміші, співкристала, клатрату або поліморфа.2. Спосіб за п. 1, де захворювання являє собою системний...
Застосування 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону для лікування раку
Номер патенту: 110964
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Чопра Раджеш, Чжан Лін-Хуа, Мюллер Джордж В., Шефер Пітер Х., Ман Хон-Вах, Гандхі Аніта
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00
Мітки: застосування, лікування, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, раку
Формула / Реферат:
1. Застосування терапевтично ефективної кількості 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, який має наступну структуру:,або його енантіомера, або суміші його енантіомерів, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату, співкристала, клатрату або поліморфу для виготовлення лікарського засобу для лікування або ведення...
Композиція для лікування есенціальної тромбоцитемії
Номер патенту: 110933
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Штрідер Ґеорг, Відман Рудольф
МПК: A61K 47/38, A61K 31/517, A61K 47/34 ...
Мітки: лікування, есенціальної, тромбоцитемії, композиція
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція без шлункового покриття, яка містить анагрелід НСl, незалежний від рН полімер і фармацевтично прийнятну водорозчинну кислоту, у якій незалежний від рН полімер вибраний з групи поліакрилових кислот, похідних целюлози або поліакриламідів, і в якій кількість незалежного від рН полімеру по масі більше у 1,5-2,5 рази, ніж анагреліду.2. Фармацевтична композиція за пунктом 1, яка відрізняється тим, що анагрелід...
Біциклічні азагетероциклічні карбоксаміди
Номер патенту: 110113
Опубліковано: 25.11.2015
Автори: Хак Байярд Р., Неагу Константін, Саттон Аманда Е., Лан Руоксі, Джонс Рейнальдо С., Мочалкін Ігор, Дезельм Лізбет Селест, Річардсон Томас Е., Карра Срініваса Р., Ксіао Юфанг
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/74 ...
Мітки: азагетероциклічні, біциклічні, карбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятні солі, сольвати або сольвати солей, де: X являє собою N або C-R3, Y являє собою NH, О або відсутній, R1 являє собою L1-R4-L2-R5 або L1-R4, R2 являє собою A, LA, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA,...
Комбінації кон’югата анти-нer2-антитіло-лікарський засіб і хіміотерапевтичних засобів і способи застосування
Номер патенту: 108832
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: Беррі Лінн, Сліковскі Марк Кс., Філліпс Гейл Льюіс
МПК: A61K 31/513, A61K 31/416, A61K 31/337 ...
Мітки: комбінації, хіміотерапевтичних, засобів, способи, засіб, застосування, анти-нer2-антитіло-лікарський, кон'югата
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування гіперпроліферативного порушення, який включає введення терапевтичної комбінації у вигляді комбінованої композиції або почергово ссавцю, де терапевтична комбінація містить трастузумаб-MCC-DM1 і хіміотерапевтичний засіб, вибраний з GDC-0941 і GNE-390.2. Спосіб за п. 1, в якому хіміотерапевтичним засобом є GDC-0941.3. Спосіб за п. 1, в якому хіміотерапевтичним засобом є GNE-390.4. Спосіб за будь-яким з...
Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку
Номер патенту: 108618
Опубліковано: 25.05.2015
Автори: Афтаб Дана Т., МЮЛЛЕР Томас, Вейцман Аарон, Холланд Джеймс
МПК: A61K 45/06, A61K 31/517, A61K 31/47 ...
Мітки: лікування, c-met-модуляторів, темозоломідом, терапією, комбінації, раку, застосування, променевою
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки, яка має структуру:,або її фармацевтично прийнятної солі, в комбінації з променевою терапією (RT) або з комбінацією темозоломіду (TMZ) з променевою терапією (RT) для лікування раку, який вибраний з астроцитоми, гліобластоми, гігантоклітинної гліобластоми, гліосаркоми і гліобластоми з олігодендрогліальними компонентами, де застосування...
Циклопропанова сполука
Номер патенту: 108510
Опубліковано: 12.05.2015
Автори: Наое Йосіміцу, Йосіда Ю, Танака Тосіакі, Казута Юджі, Такемура Ауюмі, Доко Такасі, Сорімачі Кеіічі, Бейкман Карстен, Тераючі Таро
МПК: A61K 31/538, A61K 31/505, A61K 31/517 ...
Мітки: сполука, циклопропанова
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною формулою (IV), або її фармацевтично прийнятна сіль: , (IV)деQ являє собою -СН- або атом азоту,кожний із R1a та R1b незалежно являє собою С1-6алкільну групу, галоген-С1-6алкільну групу, гідроксі-С1-6алкільну групу або С1-6алкоксі-С1-6алкільну групу,R1c являє собою атом водню або гідроксильну...
Карбоксамідні похідні хіназолінів або хінолінів та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 107188
Опубліковано: 10.12.2014
Автори: Саттон Аманда Е., Перрі Девід, Хеслі Брайан, Річардсон Томас Е., Ходоус Брайан Л., Гутопулос Андрес, Вандевір Гарольд Джордж, Цю Хуей, Джонс Рейнальдо С., Сяо Юйфан, Штібер Франк, Чень Сяолін, Хак Байярд Р., Ліу-Буяльскі Леслі, Лань Жосі, Карра Срініваса Р.
МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517 ...
Мітки: фармацевтична, основі, хіназолінів, хінолінів, похідні, композиція, карбоксамідні
Інгібітори протеїнкіназ
Номер патенту: 104603
Опубліковано: 25.02.2014
Автори: Мартін Ортега Фінгер Марія Долорес, Нобелок Джон Монте, Мартінес Перес Хосе Антоніо, Мартін де ла Нава Ева Марія, Дель Прадо Каталіна Міріам Філадельфа, де Діос Магана Альфонсо, Гелберт Лоренс Марк, Перес Мартінес Карлос, Санчес-Мартінес Консепсьон, Матео-Герранс Ана Ізабел, Гарсіа Паредес Марія Крістіна, Коутс Дейвід Ендрю, де Прадо Гонсалес Ана
МПК: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: протеїнкіназ, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:,де R1 - Сз-С5-алкіл, С3-С5-циклоалкіл або циклопропілметил; R2 та R3 - Н або фтор, де щонайменше один із R2 або R3 - фтор; R4 - Н або СН3;R5 - С1-С6-алкіл або -NR6R7, де R6 та R7 - С1-С3-алкіл; Q - СН2, О, S або безпосередній зв'язок; таW та Y - С або N, де щонайменше один із W або Y - N, та де...
Дифумаратна сіль 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну
Номер патенту: 103998
Опубліковано: 25.12.2013
Автори: Добсон Ендрю Хорнбі, Бернс Сюзан Елізабет, Уітлок Брайан, Бордман Кей Елісон
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517
Мітки: сіль, 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну, дифумаратна
Формула / Реферат:
1. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)-піперидин-4-іл]окси}хіназоліну.2. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)-піперидин-4-іл]окси}хіназоліну за п. 1, де вказана сполука є кристалічною.3. Кристалічний дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну за п. 2, де вказана кристалічна сполука являє...
Похідні нафталінкарбоксаміду як інгібітори протеїнкінази і гістондеацетилази, спосіб їх отримання і застосування
Номер патенту: 103092
Опубліковано: 10.09.2013
Автори: Лу Сяньпін, Шань Сун, Лі Чжибінь, Юй Цзиньді, Нін Чжицян
МПК: A61K 31/438, A61K 31/444, A61P 11/00, A61K 31/517 ...
Мітки: гістондеацетилази, спосіб, інгібітори, протеїнкінази, застосування, отримання, похідні, нафталінкарбоксаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, (I) де Z представляє СН або N; кожна з груп R1, R2 і R3 представляє водень, галоген, алкіл, алкокси або трифторметил; R4 представляє або
Спосіб одержання ущільненого проміжного продукту дималеату bibw 2992, ущільнений проміжний продукт та тверда пероральна таблетка
Номер патенту: 102549
Опубліковано: 25.07.2013
Автори: Мессершмід Роман, Фрідль Томас
МПК: A61K 9/20, A61K 9/16, A61K 31/517 ...
Мітки: продукту, дималеату, ущільненого, проміжний, продукт, тверда, таблетка, 2992, проміжного, пероральна, спосіб, ущільнений, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання ущільненого проміжного продукту дималеату 4-[(3-хлор-4-фторфеніл)аміно]-6-{[4-(N,N-диметиламіно)-1-оксо-2-бутен-1-іл]аміно}-7-((S)-тетрагідрофуран-3-ілокси)хіназоліну (дималеату BIBW 2992) у формі порошку, що включає стадію ротаційного ущільнення, об'єднану принаймні з однієї стадією просівання, де стадію ротаційного ущільнення проводять із використанням:- дималеату BIBW 2992, окремо або, необов'язково, з-...
Похідні хіназоліну як модулятори raf-кінази і способи їх застосування
Номер патенту: 102093
Опубліковано: 10.06.2013
Автори: Холладей Марк У., Роуботтом Мартін У., Кемпбелл Брайан Т., Чао Ци, Фараоні Раффаелла, Абрахам Санні, Бхагват Шріпад С., Спренкл Келлі Г., Лай Енділій Г., Сетті Едуардо
МПК: C07D 239/88, A61P 35/00, A61K 31/517 ...
Мітки: модулятори, похідні, застосування, способи, хіназоліну, raf-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має формулу VA або VB:, VA, VBабо її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат, де r дорівнює 0, 1 або 2;X означає О або S;n дорівнює ціломучислу від 1 до 4;Ra означає О;m дорівнює цілому числу від 0 до 2;R3 означає нижчий...
6-, 7- або 8-заміщені похідні хіназолінону і композиція, яка їх містить, і спосіб їх використання
Номер патенту: 102078
Опубліковано: 10.06.2013
Автори: Мюллер Джордж В., Ман Хон-Вах
МПК: A61K 31/517, A61K 31/45, C07D 401/04 ...
Мітки: спосіб, похідні, композиція, містить, використання, 8-заміщені, яка, хіназолінону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, деR1 являє собою водень;кожний з R2, R3 і R4 являє собою незалежно: водень, галоген, -(СН2)nОН, (С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений одним або більше галогенами, (С1-С6)алкокси, або-(CH2)nNHRa, де Ra являє...
Спірогетероцикли, лікарський засіб, що містить ці сполуки, їх застосування
Номер патенту: 101357
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Хіммельсбах Франк, Юнг Біргіт, Лотц Ральф
МПК: C07D 403/12, A61P 11/00, A61K 31/517 ...
Мітки: лікарський, сполуки, засіб, містить, застосування, спірогетероцикли
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), (I) яка відрізняється тим, що Ra означає фенільну або 1-фенілетильну групу, у кожній з яких фенільне ядро заміщене залишками R1-R3, де R1 і R2 можуть мати однакові або різні значення й кожний з них являє собою водень, залишок, вибраний з групи, що включає F, Сl, Br,...
Похідні оксиму як інгібітори hsp90
Номер патенту: 101356
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Нотц Вольфганг Райнхард Людвіг, Лосон Джон Девід, Стаффорд Джеффрі А., Гунтупаллі Прасуна, Ко Ерік Ван, Тон-Ну Хуонг-Тху, Чень Юн К.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61K 31/517 ...
Мітки: оксиму, інгібітори, hsp90, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: IVабо її таутомер, стереоізомер або фармацевтично прийнятна сіль, деX являє собою О;R1 являє собою -L-R45;R2 являє собою водень або метил;R3 являє собою формулу, децикл С являє собою (С4-6)арил,...
Похідна 6,7-діалкоксихіназоліну, придатна для лікування розладів, пов’язаних з раком
Номер патенту: 101010
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Йотхі Прасад Раманадхам, Нагешвара Рао Боллепаллі, Адібхатла Калі Сатія Бхуджанга рао, Венкаіах Чоударі Наннапанені
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94 ...
Мітки: придатна, 6,7-діалкоксихіназоліну, пов'язаних, розладів, раком, похідна, лікування
Формула / Реферат:
1. Застосування похідної хіназоліну, структура якої представлена формулою,або її фармацевтично прийнятної солі у виробництві медикаменту для лікування раку мозку, раку легені, плоскоклітинного раку, раку сечового міхура, раку шлунка, раку молочної залози, раку стравоходу або раку щитовидної залози. 2. Застосування за п. 1, де...
Застосування піридопіримідинонових інгібіторів рі3к альфа для лікування раку
Номер патенту: 100979
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Меттьюз Девід, Лемб Пітер
МПК: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/4745 ...
Мітки: альфа, піридопіримідинонових, застосування, інгібіторів, лікування, раку, рі3к
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки, яка являє собою:2-аміно-8-етил-4-метил-6-(1Н-піразол-5-іл)піридо[2,3-d]піримідин-7(8H)-он,або її окремого ізомеру, фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату, в комбінації з одним або більше хіміотерапевтичними агентами для лікування раку. 2. Застосування за п. 1, в якому рак вибраний з...
Гідроксильовані піримідил циклопентани як інгібітори протеїнкінази akt
Номер патенту: 100545
Опубліковано: 10.01.2013
Автори: Блейк Джеймс Ф., Ху Руі, Хіао Денгмінг, Чабот Крістін, Жанг Біронг, Сафіна Браян, Ліанг Джун, Бенсік Джозеф Р., Мітчелл Ян С., До Стівен, Каллан Ніколас С., Спенсер Кейт Лі
МПК: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517 ...
Мітки: протеїнкінази, циклопентани, інгібітори, гідроксильовані, піримідил
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:, Iабо її сіль, в якій:R1 являє собою С1-С6алкіл, що містить одне заміщення ОН;R2 являє собою водень або F;R3 являє собою Сl або CF3. 2. Сполука за п. 1, що має структуру Формули II:, IІ. 3....
Гідроксильований піримідилциклопентан як інгібітор протеїнкінази akt
Номер патенту: 100544
Опубліковано: 10.01.2013
Автори: Каллан Ніколас С., Жанг Біронг, Сафіна Браян, Мітчелл Ян С., Ліанг Джун, Бенсік Йозеф, Спенсер Кейт Л., Хіао Денгмінг, Ху Руі, До Стівен, Блейк Джеймс Ф., Чабот Крістін
МПК: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00 ...
Мітки: протеїнкінази, інгібітор, гідроксильований, піримідилциклопентан
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: І. 2. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало сполуку за п. 1. 3. Спосіб лікування опосередковуваного АКТ захворювання або порушення у ссавця, за яким зазначеному ссавцеві вводять терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1. 4. Спосіб за п. 3, у якому...
Арилметилбензохіназолінони як позитивні алостеричні модулятори рецептора м1
Номер патенту: 100459
Опубліковано: 25.12.2012
Автори: Грішок Томас Дж., Кудук Скотт Д., Бішор Дуглас С., Ді Марко Крістіна Нг
МПК: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 25/28 ...
Мітки: модулятори, позитивні, рецептора, алостеричні, арилметилбензохіназолінони
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декожний з X, Y і Z являє собою СН, і Q являє собою С, або один з X, Y, Q і Z являє собою N і інші являють собою СН або С, або X і Y являють собою СН і Q, R1 і Z зв'язані разом з утворенням нафтильної групи; R1 вибраний із групи, яка складається з(1)...
Піримідилциклопентани як інгібітори акт протеїнкіназ
Номер патенту: 99597
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Сафіна Браян, Ксу Руі, Веллес Елі М., Каллан Ніколас С., Ксіао Денгмінг, Банка Анна Л., Бенсік Джозеф Р., Спенсер Кейт Лі, Шабо Крістін, Мітчелл Ян С., Блейк Джеймс Ф., Лі Джун, Шлахтер Стефен, Ліанг Джун
МПК: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори, акт, піримідилциклопентани, протеїнкіназ
Формула / Реферат:
1. Сполука Формулиабо її енантіомери та солі, де:R1 та Rla є незалежно Н, Me, Et, CH=CH2, CH2OH, CF3, CHF2 або CH2F;R2 та R2a є незалежно Н або F;R5 є Н, Me, Et або CF3;А є , деG є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами...
Хіназоліндіонові похідні, їх одержання і їх застосування в терапії
Номер патенту: 99485
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Нав Жан-Франсуа, Марсіньяк Жільбер, Клосс Анні, Сейєр Андре, Віве Бертран, Гласс Крістоф, Мюзе Ніколя
МПК: A61K 31/517, C07D 403/04
Мітки: застосування, терапії, хіназоліндіонові, похідні, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка відповідає загальній формулі (І): , (I)у якій:- А означає арильну або гетероарильну групу;- R1 означає:• атом водню,• -C(O)R, де R означає атом водню, (С1-С6)-алкоксильну групу, арильну групу, (С3-С6)-циклоалкільну групу або (С1-С6)-алкільну групу, причому вищевказаний алкіл можливо заміщений:•...