Нестероїдні інгібітори запалень
Номер патенту: 73102
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Леманн Манфред, Екердт Роланд, Кролікевіч Конрад, Гізен Клаудія, Скубалла Вернер, Калькбреннер Франк, Штрельке Петер
Формула / Реферат
1. Застосування принаймні однієї сполуки загальної формули І для одержання лікарського засобу, який має протизапальну дію,
, (І)
у якій
R1 і R2 мають ідентичні або різні значення і являють собою атом водню, С1-С5алкільну групу або разом із С-атомом ланцюга утворюють 3-7-членне кільце,
R3 являє собою С1-С5алкільну групу або частково або повністю фторовану С1-С5алкільну групу,
А являє собою групу
(переривчаста лінія означає місце приєднання), де
R4 означає атом водню, С1-С5алкільну групу, С1-С10ацильну групу, С3-С10карбалкоксіалкільну групу, С2-C5ціаналкільну групу, незаміщену або заміщену С3-С10алільну групу, незаміщену або заміщену С3-С10пропаргільну групу, С2-С5алкоксіалкільну групу, частково або повністю заміщену атомами фтору С1-С5алкільну групу,
R5-R8 мають ідентичні або відмінні одне від одного значення і їх вибрано з групи, куди входять атоми водню або галогену та С1-С5алкоксигрупи, і, крім того,
R4 і R5 разом утворюють гетероциклічне кільце, яке додатково до атома кисню необов'язково може містити принаймні ще один гетероатом із групи, куди входять кисень, азот і сірка, загалом із 5-7 членами,
В являє собою карбонільну або СН2-групу, і
Аr являє собою циклічну систему, вибрану з групи, представленої субформулами 2-5:
, 2
, 3
, 4
, 5
де
залишки Х3a, X3b, X4, X6, X7 (у субформулах 2 і 3) та Y4, Y5, Y7, Y8 (у субформулах 4 і 5) є ідентичними або відрізняються один від одного, і їхні значення вибрано з групи, куди входять атоми водню, С1-С5алкільні групи, частково або повністю фторовані С1-С5алкільні групи, і крім того, залишки X4, X6, X7 (у субформулах 2 і 3) або Y5, Y7, Y8 (у субформулах 4 і 5) мають значення, вибрані з групи, куди входять атоми галогенів, гідроксигрупи, С1-С5алкоксигрупи та С1-С5алканоїлоксигрупи, а у випадку, коли В являє собою СН2-групу, також фізіологічно прийнятні солі сполук загальної формули І із кислотами.
2. Застосування принаймні однієї сполуки загальної формули І за п. 1 для одержання лікарських засобів, призначених для лікування принаймні одного з нижченаведених захворювань, які супроводжуються в більшості випадків запальними, алергічними і/або проліферативними процесами, до яких належать:
1) захворювання легень,
2) ревматичні захворювання/аутоімунні захворювання/захворювання суглобів,
3) алергії,
4) запалення стінок судин (васкуліти),
5) шкірні захворювання,
6) захворювання нирок,
7) захворювання печінки,
8) шлунково-кишкові захворювання,
9) проктологічні захворювання,
10) захворювання очей,
11) захворювання вуха, горла, носа,
12) неврологічні захворювання,
13) захворювання крові,
14) онкологічні захворювання,
15) ендокринні захворювання,
16) захворювання, пов'язані з трансплантацією,
17) важкі шокові стани,
18) захворювання, пов'язані із застосуванням замісної терапії при недостатності надниркових залоз,
19) блювота,
20) болі запального генезису (наприклад люмбаго).
3. Застосування сполук загальної формули І за п. 1 або 2 у вигляді рацемату, якщо відповідну сполуку можна представити у вигляді різних стереоізомерів.
4. Застосування сполук загальної формули І за п. 1 або 2 у вигляді розділених стереоізомерів, якщо відповідну сполуку можна представити у вигляді різних стереоізомерів.
5. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С1-С5 алкільна(-і) група(-и) у сполуці загальної формули І вибрана(-і) з групи, яка містить метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-, ізо-, трет-бутил, н-пентил, 2,2-диметилпропіл і 3-метилбутил.
6. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що атом галогену Y5, Y7, Y8 вибрано з групи, яка містить фтор, хлор і бром.
7. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що R1 і R2 разом із С-атомом ланцюга утворюють циклопропільне, циклобутильне, циклопентильне або циклогексильне кільце.
8. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що повністю фторована С1-С5алкільна група являє собою метильну, етильну, н-пропільну, ізопропільну, н-, ізо-, трет-бутильну, н-пентильну, 2,2-диметилпропільну або 3-метилбутильну групу.
9. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що частково фторована С1-С5алкільна група являє собою 5,5,5,4,4-пентафторпентильну або 5,5,5,4,4,3,3-гептафторпентильну групу.
10. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С3-С10карбалоксіалкільна група являє собою карбоксиметильну, трет-бутоксиметильну або етоксиметильну групу.
11. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С2-С5ціаналкільна група являє собою ціанметильну, 1- або 2-ціанетильну групу.
12. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С3-С10алільна група являє собою незаміщену алільну групу, 1-метилалільну, 1,1-диметилалільну, 2-метилалільну, 3-метилалільну, 2,3-диметилалільну, 3,3-диметилалільну, цинамільну або 3-циклогексилалільну групу.
13. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С3-С10пропаргільна група являє собою незаміщену пропаргільну групу, метилпропаргільну, 3-метилпропаргільну, 3-фенілпропаргільну або 3-циклогексилпропаргільну групу.
14. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С2-С5алкоксіалкільна група являє собою метоксиметильну, етоксиметильну або 2-метоксіетильну групу.
15. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С1-С5алкоксигрупа являє собою метокси-, етокси-, н-пропокси-, ізопропокси-, н-, ізо-, трет-бутокси-, н-пентокси-, 2,2-диметилпропокси- або 3-метилбутоксигрупу.
16. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С1-С5перфторалкоксигрупа являє собою перфторовану метокси-, етокси-, н-пропокси-, ізопропокси-, н-, ізо-, трет-бутокси-, н-пентокси-, 2,2-диметилпропокси- або 3-метилбутоксигрупу.
17. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С1-С5алканоїльна група являє собою формільну, ацетильну, пропіонільну, бутирильну, ізобутирильну, валерильну, ізовалерильну або півалоїльну групу.
18. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С1-С10ацильна група являє собою бензоїльну, толуоїльну, фенілацетильну, акрилоїльну, цинамоїльну або циклогексилкарбонільну групу.
19. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що С1-С5алканоїлоксигрупа, яка є одним із значень X4, X6, X7, Y4, Y5, Y7 або Y8, являє собою формілокси-, ацетокси-, пропіонілокси-, бутирилокси-, ізобутирилокси-, валерилокси- або ізовалерилоксигрупу.
20. Застосування за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, яке відрізняється тим, що, коли сполуки загальної формули І (коли В має значення -СН2-) подано у формі солей, то їх подано у вигляді гідрохлориду, сульфату, нітрату, малеату, фумарату, тартрату або бензоату.
21. Застосування за п. 1 або 2, яке відрізняється тим, що використовують сполуку загальної формули І, у якій
R1 і R2 мають ідентичні або різні значення і являють собою атом водню, метильну або етильну групу або разом із С-атомом ланцюга утворюють циклопропільне кільце, і/або
R3 являє собою С1-С5перфторалкільну групу, і/або
А являє собою групу
(переривчаста лінія означає місце приєднання), де
R4 означає атом водню, метильну, етильну, пропільну або 2-пропільну групу, ацетильну, метокси-, етокси- або трет-бутоксикарбонільну групу, ціанметильну або 2-ціанетильну групу, алільну групу, пропаргільну групу, метоксиметильну, метоксіетильну або етоксіетильну групу, моно-, ди- або трифторметильну групу, пентафторетильну або нонафторбутильну групу,
R5-R8 в одному або двох положеннях означають атоми фтору або хлору, а в інших положеннях - атоми водню, або
R4 і R5 обоє разом із атомами 2 та 3 фенільного кільця утворюють фуранове, дигідрофуранове або 2,3-дигідро-1,4-діоксинове кільце, а R6, R7 і R8 означають атоми водню,
Х3a являє собою атом водню або метильну групу або
X3a та X3b є ідентичними або відрізняються один від одного і являють собою атом водню або метильну групу,
X4, X6, і Х7 є ідентичними або різними і незалежно один від одного являють собою атом водню або атом фтору або хлору, і/або
Y4 являє собою метильну, етильну, пропільну, 2-пропільну або трифторметильну групу, і/або
Y5, Y7 і Y8 є ідентичними або різними і незалежно один від одного являють собою атом водню або атом фтору або хлору,
а всі інші замісники мають значення, наведені в пункті 1.
22. Застосування за п. 1 або 2, яке відрізняється тим, що застосовують сполуку загальної формули І, у якій Аr являє собою циклічну систему за субформулою 2 або 5.
23. Застосування принаймні однієї сполуки за п. 1 або 2, вибраної з групи, яка включає
5-{2-гідрокси-3-[1-(2-метоксифеніл)циклопропіл]-2-трифторметилпропіоніламіно}фталід;
5-{3-[1-(5-фтор-2-метоксифеніл)циклопропіл]-2-гідрокси-2-трифторметилпропіоніламіно}фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-{3-[1-(5-фтор-2-гідроксифеніл)циклопропіл]-2-гідрокси-2-трифторметилпропіоніламіно}фталід;
5-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]фталід;
4-бром-5-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]фталід;
4-бром-5-[4-(3-бром-5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]фталід;
6-{3-[1-(5-фтор-2-гідроксифеніл)циклопропіл]-2-гідрокси-2-трифторметилпропіоніламіно}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(5-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[2-гідрокси-4-(2-гідроксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-етил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(5-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(4-бром-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(4-бром-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
5-[4-(2,5-диметоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-метокси-5-метилфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(+)-5-[2-гідрокси-4-(2-метокси-5-метилфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(-)-5-[2-гідрокси-4-(2-метокси-5-метилфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(5-ізопропіл-2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-метокси-5-пропілфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(4-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(5-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(6-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(3-хлор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(+)-5-[4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(-)-5-[4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(4-бром-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(+)-5-[4-(4-бром-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(-)-5-[4-(4-бром-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(4-йод-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
4-{4-[(1,3-дигідро-1-оксоізобензофуран-5-іл)аміно]-3-гідрокси-1,1-диметил-4-оксо-3-(трифторметил)бутил}-3-метоксибензонітрил;
6-[2-гідрокси-4-(2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(-)-6-[2-гідрокси-4-(2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(+)-6-[2-гідрокси-4-(2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[2-гідрокси-4-(2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-етил-2,3-бензоксазин-1-он;
(+)-6-[2-гідрокси-4-(2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-етил-2,3-бензоксазин-1-он;
(-)-6-[2-гідрокси-4-(2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-етил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[2-гідрокси-4-(2-метокси-5-метилфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(5-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(+)-6-[4-(5-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(-)-6-[4-(5-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(5-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-етил-2,3-бензоксазин-1-он;
(-)-6-[4-(5-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-етил-2,3-бензоксазин-1-он;
(+)-6-[4-(5-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-етил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(6-фтор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(+)-6-[4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(-)-6-[4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(4-бром-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(+)-6-[4-(4-бром-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(-)-6-[4-(4-бром-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
5-[2-гідрокси-4-(2-гідроксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(2,5-дигідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-гідрокси-5-метилфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(+)-5-[2-гідрокси-4-(2-гідрокси-5-метилфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(-)-5-[2-гідрокси-4-(2-гідрокси-5-метилфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-гідрокси-5-ізопропілфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-гідрокси-5-пропілфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(4-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(+)-5-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(-)-5-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(6-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(5-хлор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(+)-5-[4-(5-хлор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
(-)-5-[4-(5-хлор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-{[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]аміно}фталід;
(+)-5-{[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]аміно}фталід;
(-)-5-{[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]аміно}фталід;
5-[4-(4-бром-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
6-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(+)-6-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(-)-6-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(4-бром-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(+)-6-[4-(4-бром-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
5-[4-(5-фтор-2-ізопропоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(2-алілокси-5-фторфеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(5-фтор-2-пропаргілоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(2-бензилокси-5-фторфеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
2-(2-{4-[(1,3-дигідро-1-оксоізобензофуран-5-іл)аміно]-3-гідрокси-1,1-диметил-4-оксо-3-(трифторметил)бутил}-4-фторфеноксі)ацетонітрил;
трет-бутил-2-(2-{4-[(1,3-дигідро-1-оксоізобензофуран-5-іл)аміно]-3-гідрокси-1,1-диметил-4-оксо-3-(трифторметил)бутил}-4-фторфеноксі)ацетат;
(+)-трет-бутил-2-(2-{4-[(1,3-дигідро-1-оксоізобензофуран-5-іл)аміно]-3-гідрокси-1,1-диметил-4-оксо-3-(трифторметил)бутил}-4-фторфеноксі)ацетат;
(-)-трет-бутил-2-(2-{4-[(1,3-дигідро-1-оксоізобензофуран-5-іл)аміно]-3-гідрокси-1,1-диметил-4-оксо-3-(трифторметил)бутил}-4-фторфеноксі)ацетат;
5-[4-(2-дифторметокси-5-фторфеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(5-фтор-2-метоксиметилоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(2-етоксиметилокси-5-фторфеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(5-фтор-2-метоксіетилоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[4-(2,3-дигідро-7-бензофураніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентаноїламіно]фталід;
6-[4-(2,3-дигідро-7-бензофураніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентаноїламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он.
24. Похідна, що вибрана з групи, яка включає
5-{3-[1-(5-фтор-2-метоксифеніл)циклопропіл]-2-гідрокси-2-трифторметилпропіоніламіно}фталід;
5-{3-[1-(5-фтор-2-гідроксифеніл)циклопропіл]-2-гідрокси-2-трифторметилпропіоніламіно}фталід;
4-бром-5-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]фталід;
4-бром-5-[4-(3-бром-5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]фталід;
6-{3-[1-(5-фтор-2-гідроксифеніл)циклопропіл]-2-гідрокси-2-трифторметилпропіоніламіно}4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[2-гідрокси-4-(2-гідроксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]-4-етил-2,3-бензоксазин-1-он;
6-[4-(4-бром-2-метоксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
5-{3-[1-(5-фтор-2-метоксифеніл)циклопропіл]-2-гідрокси-2-трифторметилпропіоніламіно}фталід;
6-[2-гідрокси-4-(5-фтор-2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
5-{3-[1-(5-фтор-2-гідроксифеніл)циклопропіл]-2-гідрокси-2-трифторметилпропіоніламіно}фталід;
6-{3-[1-(5-фтор-2-гідроксифеніл)циклопропіл]-2-гідрокси-2-трифторметилпропіоніламіно}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он;
(-)-4-бром-5-[4-(5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]фталід;
(-)-4-бром-5-[4-(3-бром-5-фтор-2-гідроксифеніл)-2-гідрокси-4-метил-2-трифторметилпентиламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(5-ізопропіл-2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-метокси-5-пропілфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-бензилокси-5-фторфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-дифторметокси-5-фторфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(5-фтор-2-метоксиметоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-етоксиметокси-5-фторфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-{2-гідрокси-4-[5-фтор-2-(2-метоксіетокси)феніл]-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно}фталід.
25. Застосування принаймні одного нестероїдного похідного, вибраного з групи, яка включає
5-[2-гідрокси-4-(5-ізопропіл-2-метоксифеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-метокси-5-пропілфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-бензилокси-5-фторфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід;
5-[2-гідрокси-4-(2-дифторметокси-5-фторфеніл)-4-метил-2-трифторметилвалероїламіно]фталід
для одержання лікарського засобу, який має протизапальну дію.
26. Фармацевтичний препарат, який містить принаймні одну сполуку за п. 24 і фармацевтично прийнятний носій.
27. Застосування принаймні однієї сполуки за п. 24 для одержання лікарського засобу.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюNonsteroid inhibitors of inflammations
Назва патенту російськоюНестероидные ингибиторы воспалений
МПК / Мітки
МПК: C07D 307/88, A61P 19/02, A61P 7/00, C07D 265/02, A61P 23/00, A61K 31/536, A61K 31/502, C07D 237/32, A61P 1/00, A61K 31/381, C07D 333/72, A61P 35/00, A61P 17/00, A61P 25/00, A61P 29/00, A61P 27/16, A61P 27/02, A61P 11/00, A61P 37/00, A61P 1/08, A61P 9/00, A61P 1/16, A61K 31/343, A61K 31/5365
Мітки: інгібітори, запалень, нестероїдні
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/16-73102-nesterodni-ingibitori-zapalen.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Нестероїдні інгібітори запалень</a>