Ізоксазолідинові похідні

Реферат: Даний винахід стосується нових протизапальних і протиалергічних сполук ряду глюкокортикостероїдів, способів одержання таких сполук, фармацевтичних композицій, що їх містять, їх комбінацій і терапевтичних застосувань. Більш конкретно, даний винахід стосується глюкокортикостероїдів, які являють собою похідні ізоксазолідину. UA 113508 C2 (12) UA 113508 C2 UA 113508 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Галузь винаходу Даний винахід стосується нових протизапальних і протиалергічних сполук ряду глюкокортикостероїдів, способів одержання таких сполук, фармацевтичних композицій, що включають такі сполуки, їх комбінацій і терапевтичних застосувань. Більш конкретно, даний винахід стосується глюкокортикостероїдів, які являють собою ізоксазолідинові похідні. Передумови винаходу Кортикостероїди є сильними протизапальними засобами, здатними знижувати кількість, активність і рух запальних клітин. Вони широко застосовуються для лікування широкого ряду хронічних і гострих запальних станів, включаючи астму, хронічне обструктивне легеневе захворювання (COPD), алергічний риніт, ревматоїдний артрит, запальне захворювання кишечнику і аутоімунні захворювання. Кортикостероїди опосередковують свої ефекти через глюкокортикоїдний рецептор (GR). Зв'язування кортикостероїдів з GR викликає його ядерну транслокацію, яка, в свою чергу, впливає на ряд низхідних шляхів через залежні (наприклад, трансактивація) і незалежні (наприклад, трансекспресія) від ДНК-зв'язування механізми. Кортикостероїди для лікування хронічних запальних станів в легенях, таких як астма і COPD, на даний час вводять шляхом інгаляції. Однією з переваг використання кортикостероїдів, що вводяться шляхом інгаляції (ICS), є можливість доставки лікарського засобу безпосередньо в зону дії, обмежуючи системні побічні ефекти, таким чином, приводячи до більш швидкої клінічної відповіді і більш високого терапевтичного коефіцієнта. Хоча ICS-лікування може забезпечувати важливі переваги, особливо у випадку астми важливо мінімізувати системний вплив ICS, який приводить до виникнення і тяжкості небажаних побічних ефектів, які можуть бути асоційовані з постійним введенням протягом тривалого періоду часу. Більше того, обмежена тривалість дії доступних на даний час ICS в клінічній практиці сприяє субоптимальному лікуванню захворювання. У той час як метод інгаляції є ключовим моментом для спрямованої дії на легені, модуляція замісників в молекулярній структурі кортикостероїдів є важливою для оптимізації фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей для зниження пероральної біодоступності, щоб фармакологічна активність була сфокусована тільки в легенях (проліки і м'які лікарські засоби), і для підвищення системного кліренсу. Більше того, тривала ICS-активність в легенях дуже бажана, оскільки разове щоденне введення ICS дозволить знизити частоту введення і суттєво поліпшити, таким чином, сприйнятливість у пацієнта і, як результат, лікування і контроль захворювання. Узагальнюючи сказане вище, в медицині існує нагальна необхідність в розробці ICS з поліпшеними фармакокінетичними і фармакодинамічними характеристиками. Глюкокортикоїдні ізоксазолідинові похідні описані, наприклад, в WO 2006/005611, GB 1578446 і в "Synthesis and topical anti-inflammatory activity of some steroidal[16α,17αd]isoxazolidines" (J. Med. Chem., 25, 1492-1495, 1982). Деякі глюкокортикоїдні ізоксазолідинові похідні також описані в патентній заявці WO 2011/029547, що знаходиться на одночасному розгляді. На здивування, було виявлено, що сполуки за даним винаходом демонструють поліпшену можливість розробки, фармакокінетичні або фармакодинамічні характеристики, такі як системний вплив, селективність, активність і тривалість дії. Короткий опис винаходу Даний винахід стосується протизапальних і протиалергічних сполук ряду глюкокортикостероїдів, способів їх одержання, композицій, що включають такі сполуки, терапевтичних застосувань і комбінацій з іншими фармацевтично активними інгредієнтами для лікування респіраторних розладів, серед яких бета2-агоністи, антимускаринові засоби, кортикостероїди, інгібітори активованих мітогеном протеїнкіназ (р38 MAP-кіназа), інгібітори субодиниці бета каппа-В-кінази ядерного фактора (IKK2), інгібітори еластази нейтрофілів людини (HNE), інгібітори фосфодіестерази 4 (PDE4), модулятори лейкотриєнів, нестероїдні протизапальні лікарські засоби (NSAIDs) і регулятори утворення слизу. Докладний опис винаходу Зокрема, даний винахід направлений на сполуки загальної формули (I) 1 UA 113508 C2 , 5 10 15 20 25 30 35 40 45 де R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n і n', кожний незалежно, мають значення 0, 1 або 2; Z являє собою простий зв'язок або вибраний з -S-, -O - і -OC(R4R5)-; R3 вибраний з групи, що складається з: - Н, галогену, CN, OH, CONH2, (C1-C6)алкілу, (C2-C4)алкенілу, (C1-C6)галогеналкілу, (C2C4)алкінілу і (C1-C6)алкілсульфонілу і (C1-C6)алкілкарбонілу; - NR4R5, де R4 і R5 незалежно вибрані з групи, що складається з (C1-C6)алкілу і (C1C6)алкокси; - (C3-C8)циклоалкілу, (C3-C8)гетероциклоалкілу, арилу і гетероарилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або декількома атомами галогену або оксогрупами або CNгрупами; і R2 вибраний з групи, що складається з: - лінійного або розгалуженого (C1-C8)алкілу, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)галогеналкілу, необов'язково заміщеного однією або декількома CN-групами або атомами галогену; - -(CH2)mR6, де R6 вибраний з групи, що складається з (C3-C8)циклоалкілу, (C3C8)гетероциклоалкілу, арилу, (C1-C6)арилалкілу, арилокси, арилтіо і гетероарилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з групи, що складається з оксо, OH, галогену, CN, NH2, CONH2, NO2, NHC(О)Н, лінійного або розгалуженого (C1-C6)алкілу, лінійного або розгалуженого (C1-C6)галогеналкілу, лінійного або розгалуженого (C1-C6)алкокси, лінійного або розгалуженого (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)гідроксіалкокси, (C1C6)галогеналкокси, (C1-C6)алкоксикарбонілу, (C1-C6)алкілкарбоксилу, (C1-C6)алкілсульфонілу і (C1-C6)алкілсульфанілу, (C1-C6)алкілоксисульфонілу, (C1-C6)галогеналкілсульфонілокси, аміносульфонілу, (C3-C8)циклоалкілу, (C3-C6)гетероциклоалкілу і гетероарилу, де m має значення 0 або являє собою ціле число, що має значення від 1 до 3, і X і Y незалежно являють собою Н або галоген; і їх фармацевтично прийнятні солі, за умови, що, коли R1 являє собою групу -CH2OH і R2 являє собою (C1-C6)алкіл або (C3C8)циклоалкіл, тоді X і Y являють собою атоми фтору. У даному описі, якщо не вказане інше, термін "галоген" включає атоми фтору, хлору, брому і йоду. Вирази "лінійний" і "з прямим ланцюгом" мають однакове значення. Терміни "(C1-C6)алкіл", "(C1-C8)алкіл" або "(C1-C15)алкіл" стосуються алкільних груп з прямим або розгалуженим ланцюгом, де кількість атомів вуглецю складає від 1 до 6, від 1 до 8 або від 1 до 15, відповідно. Приклади вказаних груп включають метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, гексил, гептил, октил, етилбутил, пропілбутил, метилбутил, етилметилпропіл, гексадецил і подібні. Вираз "(C2-C6)алкеніл" стосується лінійних або розгалужених вуглецевих ланцюгів з одним або декількома подвійними зв'язками, де кількість атомів вуглецю складає від 2 до 6. Приклади вказаних груп включають етеніл, пропеніл, бутеніл, пентеніл, гексеніл і подібні. Вираз "(C2-C6)алкініл" стосується лінійних або розгалужених вуглецевих ланцюгів з одним або декількома потрійними зв'язками, де кількість атомів вуглецю складає від 1 до 6. Приклади вказаних груп включають етиніл, пропініл, бутиніл, пентиніл, гексиніл і подібні. Вираз "(C1-C6)алкілкарбоксил" стосується алкіл-СОО-груп. Термін "(C1-C6)алкокси" стосується алкілокси (наприклад, алкокси) груп, де алкільна частина має значення, визначене вище. Приклади вказаних груп, таким чином, можуть включати метокси, етокси, н-пропокси, ізопропокси, н-бутокси, ізобутокси, втор-бутокси, третбутокси, пентокси, гексокси і подібні. 2 UA 113508 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Вирази "(C1-C6)алкоксикарбоніл" і "(C1-C6)гідроксіалкокси" стосуються, відповідно, алкоксиСО- і (OH)алкоксигруп. Вирази "(C1-C6)галогеналкіл" і "(C1-C6)галогеналкокси" стосуються визначених вище груп "(C1-C6)алкіл" і "(C1-C6)алкокси", де один або декілька атомів водню замінені одним або декількома атомами галогену, які можуть бути однаковими або відмінними один від одного. Приклади вказаних (C1-C6)галогеналкільних і (C1-C6)галогеналкоксигруп, таким чином, можуть включати галогеновані, полігалогеновані і повністю галогеновані алкільні і алкоксигрупи, де всі атоми водню замінені атомами галогену, наприклад трифторметильні або трифторметоксигрупи. Вираз "(C3-C8)циклоалкіл" стосується моно або біциклоаліфатичних вуглеводневих груп з 38 атомами вуглецю. Приклади включають циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, біцикло[2.2.1]гепт-2-ил і подібні. Вираз "(C3-C8)гетероциклоалкіл" стосується (C3-C8)циклоалкільних груп, в яких щонайменше один кільцевий атом вуглецю замінений гетероатомом або гетероароматичною групою (наприклад, N, NH, S або О). Вираз "арил" стосується моно-, бі- або трициклічних кільцевих систем, які містять від 6 до 20 кільцевих атомів, переважно від 6 до 15, і де щонайменше одне кільце є ароматичним. Вираз "(C1-C6)арилалкіл" стосується (C1-C6)алкільних груп, які додатково заміщені арилом. Вирази "арилокси" і "арилтіо" стосуються відповідно арилокси- і арил-S-груп, де арильна частина має значення, визначене вище. Вирази "(C1-C6)алкілсульфаніл" і "(C1-C6)алкілсульфоніл" стосуються відповідно алкіл-S- і алкіл-SO2-груп. Термін "(C1-C6)галогеналкілсульфонілокси" стосується галогеналкіл-SO2(О)-груп. Вираз "аміносульфоніл" стосується NH2S(O2)-. Вираз "гетероарил" стосується моно-, бі- або трициклічних кільцевих систем з 5-20 кільцевими атомами, переважно з 5-15, в яких щонайменше одне кільце є ароматичним, і в яких щонайменше один вуглецевий кільцевий атом являє собою гетероатом або гетероароматичну групу (наприклад, N, NH, S або О). Приклади придатних арильних або гетероарильних моноциклічних систем включають, наприклад, тіофен, бензол, пірол, піразол, імідазол, ізоксазол, оксазол, ізотіазол, тіазол, піридин, імідазолідин, фуран і подібні радикали. Приклади придатних арильних або гетероарильних біциклічних систем включають нафталін, біфенілен, пурин, птеридин, бензолтриазол, хінолін, ізохінолін, індол, ізоіндол, бензолтіофен, дигідробензодіоксин, дигідробензодіоксепін, тіазол, бензооксазин і подібні радикали. Приклади придатних арильних або гетероарильних трициклічних систем включають флуоренові радикали, а також бензоконденсовані похідні вказаних вище гетероарильних біциклічних систем. Вирази "лінійний" і "з прямим ланцюгом" мають однакове значення. Фахівцям в даній галузі повинно бути зрозуміло, що сполуки загальної формули (I) містять асиметричні центри щонайменше в положеннях 4a, 4b, 5, 6a, 6b, 9a, 10a, 10b і тому можуть існувати у вигляді множини оптичних стереоізомерів і їх сумішей. Тому даний винахід також направлений на всі такі форми і їх суміші. Переважні сполуки являють собою сполуки загальної формули (I), де стереохімія стереогенних атомів вуглецю вказана в формулі (I') нижче, абсолютна конфігурація визначена відповідно до номенклатури Cahn-Ingold-Prelog на основі переважної черговості груп , 3 UA 113508 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 і де значення R1 і R2 визначені вище. У одному переважному варіанті втілення, для сполук формули (I') абсолютна конфігурація по асиметричному центру 4a являє собою (S), по 4b являє собою (R), по 5 являє собою (S), по 6a являє собою (S), по 6b являє собою (R), по 9a являє собою (S), по 10a являє собою (S), по 10b являє собою (S) і по 12 являє собою (S). Сполуки загальної формули (I) можуть утворювати кислотно-адитивні солі, зокрема, з фармацевтично прийнятними кислотами. Фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі сполук формули (I), таким чином, які охоплюють також солі сполук формули (I'), включають солі неорганічних кислот, наприклад галогенводневих кислот, таких як фтористоводнева, хлористоводнева, бромистоводнева або йодистоводнева; азотної, сірчаної, фосфорної кислоти; і органічних кислот, наприклад аліфатичних монокарбонових кислот, таких як мурашина, оцтова, трифтороцтова і пропіонова; аліфатичних гідроксильних кислот, таких як молочна, лимонна, винна або яблучна; дикарбонових кислот, таких як малеїнова, фумарова, щавлева або янтарна; ароматичних карбонових кислот, таких як бензойна; ароматичних оксикислот і сульфонових кислот. Ці солі можна одержати із сполук формули (I) або (I') за допомогою відомих процедур солеутворення. У переважному варіанті втілення, в сполуках за даним винаходом щонайменше один з X і Y являє собою атом галогену, m має значення 0, і R6 являє собою необов'язково заміщений арил, (C3-C8)циклоалкіл або гетероарил. У більш переважному варіанті втілення, обидва X і Y незалежно являють собою атоми галогену, і m має значення 0, і R 6 являє собою необов'язково заміщений арил, (C3-C8)циклоалкіл або гетероарил. У ще більш переважному варіанті втілення, обидва X і Y являють собою фтор, і m має значення 0, і R 6 являє собою необов'язково заміщений арил, (C3-C8)циклоалкіл або гетероарил. У переважному варіанті втілення, в сполуках за даним винаходом m має значення 0, R6 являє собою необов'язково заміщений арил, (C3-C8)циклоалкіл або гетероарил, R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 1, Z являє собою простий зв'язок, n' має значення 0, і R 3 являє собою -OH, або R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 0, Z являє собою S-, n' має значення 1, і R3 являє собою атом галогену, або R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 0, Z являє собою зв'язок, n' має значення 1, і R 3 вибраний з групи, що складається з атома галогену, CN, CONH2, (C1-C6)галогеналкілу і (C1-C6)алкілкарбонілу. У більш переважному варіанті втілення, R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 0, Z являє собою -S-, n' має значення 1, і R3 являє собою атом галогену, або R1 являє собою -(CH2)nZ-(CH2)n'-R3, де n має значення 0, Z являє собою зв'язок, n' має значення 1, і R 3 являє собою атом галогену. У переважному варіанті втілення, в сполуках за даним винаходом R1 вибраний з групи, що складається з метилу, гідрокси, гідроксиметилу, N-метокси-N-метиламіно, N-метил-Nціанометилу, хлорметилу, фторметилу, фторметокси, фторетокси, хлорметокси, ціанометилу, метилсульфанілу, метилсульфанілметилу, циклопропілметокси, фторетилсульфанілу, трифторетилсульфанілу, циклобутилсульфанілу, ціанометокси і групу формул (h), (h'), (h'') (h'''), (i), (i'), (l), (l'), (l'') або (l'''), представлену нижче 4 UA 113508 C2 5 10 15 У переважному варіанті втілення, в сполуках за даним винаходом R2 вибраний з групи, що включає циклогексил, етилбутил, фенілпропіл, феноксиетил, амінокарбонілфеніл, аміносульфонілфеніл, бромфеніл, ціанофеніл, циклопропілфеніл, метоксибензил, пропілбутил, метилбутил, трет-бутилбензил, метилбензил, дихлорфеніл, хлорфуран-2-ілметил, хлортіофен-2-ілметил, фенілсульфанілетил, циклогексил, циклопентилметил, етил-2метилпропіл, 4-хлор-3-трифторметилфеніл, 4-хлор-3-метилфеніл, трифторпропіл, 3,3диметилбутил, фторбензил, тіофен-2-ілметил, фуран-2-ілметил, етилметилпропіл, етилбутил, метоксикарбонілфеніл, метоксикарбонілбензил, циклогексилметил, циклогексилфеніл, метилсульфанілбензил, метилсульфанілтіофеніл, втор-бутил, циклопентилметил, третбутоксибензил, трет-бутоксикарбонілбензил, піридин, тіазол-4-іл, тіазол-2-ілметил, оксазол-2іл, імідазол-1-ілетил, циклогексилетил, піридин-3-ілпропіл, фуран-3-іл, 1H-індол-3-ілметил, 1метил-1H-індол-3-ілметил, хінолін-7-ілметил, бензолтіазол-2-ілметил, біцикло[2.2.1]гепт-2-ил, пропілбензил, хінолін-5-ілметил, бензолфуран-3-іл, бензол[1,3]діоксол-5-іл, метил-1H-індол-2іл, метил-1H-індол-3-ілметил, метилсульфонілфеніл, метил-1H-імідазол-4-ілметил, 1H-імідазол2-ілметил, хлорфеніл, толіл, хлорбензил, гідроксибензил, тіофен-2-ілметил, фуран-2-ілметил, метилбензил, метоксибензил, бутоксибензил, циклопентилметил, хлортіофен-2-ілметил, метилтіофен-2-ілметил, біциклогептил, імідазолілетил, 4-піперидин-4-ілметилфеніл і групу формул (t), (t'), (t'') або (t'''), представлену нижче 20 25 30 35 40 45 50 55 Переважні сполуки загальної формули (I) або (I') мають формулу (IA), де X і Y являють собою фтор, n має значення 0 або 1, n' має значення 0 або 1; Z являє собою простий зв'язок або вибраний з -S-, -O - і -OC(R4R5); R3 вибраний з груп, що включають Н, галоген, OH, -CN, CONH2, -NR4R5, (C1-C6)алкіл, (C2-C4)алкеніл, (C2-C4)алкініл, (C1-C6)алкілсульфоніл, (C1C6)алкілкарбоніл і необов'язково заміщений моноциклічний (C3-C8)гетероциклоалкіл; і групи R2, R4, R5 мають значення, визначені вище для сполук формули (I). Інші переважні сполуки загальної формули (I) або (I') мають формулу (IB), де X і Y являють собою фтор, R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 1, Z являє собою простий зв'язок, n' має значення 0, і R3 являє собою -OH; і група R2 має значення, визначене вище для сполук формули (I). Переважні сполуки загальної формули (I) або (I') мають формулу (IC), де X і Y являють собою фтор, m має значення 0, і R6 являє собою необов'язково заміщений арил або гетероарил, таким чином, R2 являє собою необов'язково заміщений арил або гетероарил; і R1 має значення, визначене вище для сполук формули (I). У переважному варіанті втілення, в сполуках формули (IC) R2 являє собою необов'язково заміщений феніл. У іншому переважному варіанті втілення, в сполуках формули (IC) R2 являє собою необов'язково заміщений гетероарил. Відповідно до аналогічних процедур і способів, описаних в даний заявці, можуть бути одержані наступні сполуки формули (IC): S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-піридин-3-іл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-тіазол-4-іл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-оксазол-2-іл-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-фуран-3іл-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-бензофуран-3-іл-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; 5 UA 113508 C2 5 10 15 20 25 S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-бензо[1,3]діоксол-5-іл4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(1-метил-1H-індол-2-іл)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорфеніл)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-п-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси8-(4-метоксифеніл)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-o-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3-хлорфеніл)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-м-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси8-(3-метоксифеніл)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти. У переважному варіанті втілення, даний винахід направлений на сполуки загальної формули (ID) 30 , 35 40 45 де R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3 де n і n', кожний незалежно, мають значення 0, 1 або 2; Z являє собою простий зв'язок або вибраний з -S- і -O-; R3 вибраний з групи, що складається з: - Н, галогену, CN, CONH2, OH, лінійного або розгалуженого (C1-C15)алкілу, (C1C6)галогеналкілу і (C1-C6)алкілсульфонілу; - NR4R5, де R4 і R5 незалежно вибрані з групи, що складається з (C1-C6)алкілу і (C1C6)алкокси; - (C3-C8)циклоалкілу, (C3-C8)гетероциклоалкілу, арилу і гетероарилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або декількома атомами галогену або оксогрупами; R2 вибраний з групи, що складається з: - лінійного або розгалуженого (C1-C8)алкілу; - -(CH2)mR6, де R6 являє собою (C3-C8)циклоалкіл, де m має значення 0 або являє собою ціле число, що має значення від 1 до 3; і їх фармацевтично прийнятні солі. Приклади сполук формули (ID) включають: 6 UA 113508 C2 5 10 15 S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклопентилметил4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклогексил-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклогексил-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти. Відповідно до аналогічних процедур і способів, описаних в даний заявці, можуть бути одержані наступні сполуки формули (ID): S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-циклогексилетил)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-біцикло[2.2.1]гепт-2-ил4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти. У наступному переважному варіанті втілення, даний винахід направлений на сполуки загальної формули (IE) 20 , 25 30 35 40 45 де R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n і n', кожний незалежно, мають значення 0, 1 або 2; Z являє собою простий зв'язок або вибраний з -S- і -O-; R3 вибраний з групи, що складається з: - Н, галогену, CN, OH, (C1-C6)алкілу, (C1-C6)галогеналкілу і (C1-C6)алкілсульфонілу; - NR4R5, де R4 і R5 незалежно вибрані з групи, що складається з (C1-C6)алкілу і (C1C6)алкокси; - (C1-C6)алкілу; - (C3-C8)циклоалкілу, (C3-C8)гетероциклоалкілу, арилу і гетероарилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або декількома атомами галогену або оксогрупами; і R2 являє собою лінійний або розгалужений (C1-C8)алкіл; і їх фармацевтично прийнятні солі. Приклади сполук формули (IE) включають: (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-етилбутил)-4b,12-дифтор-6b-(2-фторацетил)5-гідрокси-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(1-пропілбутил)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(3-метилбутил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(3-метилбутил)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; 7 UA 113508 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(1-пропілбутил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(1-пропілбутил)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(3-метилбутил)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(1-етил-2-метилпропіл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b((S)-2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-8-(3метилбутил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8(1-пропілбутил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-етилбутил)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(1-етил-2-метилпропіл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(3-метилбутил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(1-пропілбутил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-етилбутил)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-((S)-1-етил-2-метилпропіл)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти. Відповідно до аналогічних процедур і способів, описаних в даний заявці, можуть бути одержані наступні сполуки за даним винаходом формули (IE): S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(1-етил-2-метилпропіл)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти. У переважному варіанті втілення, даний винахід направлений на сполуки загальної формули (IF) , 45 де R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 1, і n' має значення 0; Z являє собою простий зв'язок; 8 UA 113508 C2 5 10 R3 являє собою атом фтору; R2 вибраний з групи, що складається з: - лінійного або розгалуженого (C1-C8)алкілу, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)галогеналкілу, необов'язково заміщеного однією або декількома CN-групами; - -(CH2)mR6, де R6 вибраний з групи, що складається з (C3-C8)циклоалкілу, (C3C8)гетероциклоалкілу, арилу, арилокси, арилтіо і гетероарилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з групи, що складається з оксо, OH, галогену, CN, NH2, NO2, лінійного або розгалуженого (C1-C6)алкілу, (C1-C6)алкокси, арилу, (C1C6)гідроксіалкокси, (C1-C6)галогеналкокси, лінійного або розгалуженого (C1C6)алкоксикарбонілу, (C1-C6)алкілкарбоксилу, арилтіо і (C1-C6)алкілсульфанілу, де m має значення 0 або являє собою ціле число, що має значення від 1 до 3; за умови, що R2 є відмінним від 4-хлорбензилу; і їх фармацевтично прийнятні солі. Зокрема, даний винахід направлений на сполуки загальної формули (IG) 15 , 20 25 30 35 40 45 де R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 1, і n' має значення 0; Z являє собою простий зв'язок; R3 являє собою атом фтору; R2 вибраний з групи, що складається з: - лінійного або розгалуженого (C1-C8)алкілу; - -(CH2)mR6, де R6 вибраний з групи, що складається з (C3-C8)циклоалкілу, арилу і гетероарилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з групи, що складається з галогену, лінійного або розгалуженого (C1-C6)алкілу, (C1C6)алкокси, (C1-C6)алкоксикарбонілу і (C1-C6)алкілсульфанілу, де m має значення 0 або являє собою ціле число, що має значення від 1 до 3; за умови, що R2 є відмінним від 4-хлорбензилу; і їх фармацевтично прийнятні солі. У переважному варіанті втілення, в сполуках формули (IG) R2 являє собою (C1-C8)алкіл або -(CH2)mR6, де m має значення 1, і R6 являє собою необов'язково заміщений гетероарил. Інші сполуки формули (IG), які були одержані з використанням процедур, аналогічних тим, які описані в прикладах, являють собою наступні: (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-6b-(2-фторацетил)-5-гідрокси-4a,6aдиметил-8-(4-метилбензил)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-етилбутил)-4b,12-дифтор-6b-(2-фторацетил)5-гідрокси-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-6b-(2-фторацетил)-5-гідрокси-4a,6aдиметил-8-феніл-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорфеніл)-4b,12-дифтор-6b-(2-фторацетил)5-гідрокси-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он. У переважному варіанті втілення, даний винахід направлений на сполуки загальної формули (IH) 9 UA 113508 C2 , 5 10 15 20 де R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 0, і n' має значення 1; Z являє собою -S-; R3 являє собою атом фтору; R2 вибраний з групи, що складається з: - лінійного або розгалуженого (C1-C8)алкілу, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)галогеналкілу, необов'язково заміщеного однією або декількома CN-групами або атомами галогену; - -(CH2)mR6, де R6 вибраний з групи, що складається з (C3-C8)циклоалкілу, (C3C8)гетероциклоалкілу, арилу, арилокси, арилтіо і гетероарилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з групи, що складається з оксо, OH, галогену, CN, NH2, NO2, лінійного або розгалуженого (C1-C6)алкілу, лінійного або розгалуженого (C1-C6)галогеналкілу, лінійного або розгалуженого (C1-C6)алкокси, арилу, (C1C6)гідроксіалкокси, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)алкоксикарбонілу, (C1-C6)алкілкарбоксилу, арилтіо і (C1-C6)алкілсульфанілу, де m має значення 0 або являє собою ціле число, що має значення від 1 до 3; за умови, що R2 не може являти собою ні 4-хлорбензил, ні пропілбензол; і їх фармацевтично прийнятні солі. Зокрема, даний винахід направлений на сполуки загальної формули (IL) , 25 30 35 де R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 0, і n' має значення 1; Z являє собою -S-; R3 являє собою атом фтору; R2 вибраний з групи, що складається з: - лінійного або розгалуженого (C1-C8)алкілу, необов'язково заміщеного одним або декількома атомами галогену; - -(CH2)mR6, де R6 вибраний з групи, що складається з (C3-C8)циклоалкілу, арилу, арилокси, арилтіо і гетероарилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з групи, що складається з галогену, лінійного або розгалуженого (C1C6)алкілу, лінійного або розгалуженого (C1-C6)галогеналкілу, лінійного або розгалуженого (C1 10 UA 113508 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 C6)алкокси, (C1-C6)алкоксикарбонілу і (C1-C6)алкілсульфанілу, де m має значення 0 або являє собою ціле число, що має значення від 1 до 3; за умови, що R2 не може являти собою ні 4-хлорбензил, ні пропілбензол; і їх фармацевтично прийнятні солі. У переважному варіанті втілення, в сполуках формули (IL) R2 являє собою -(CH2)mR6, m має значення 1, і R6 являє собою необов'язково заміщений арил або гетероарил. Інші сполуки, одержані з використанням процедур, аналогічних тим, які описані в прикладах, являють собою наступні: S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(5-метилтіофен-2-ілметил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси8-(4-метоксибензил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(3-метилбутил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклопентилметил4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(4-пропілбензил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-((S)-фторметил)овий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(3-метилбензил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(5-хлортіофен-2-ілметил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(4-метилбензил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-трет-бутилбензил)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(2-фенілсульфанілетил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(1-пропілбутил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(2-феноксіетил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(5-хлорфуран-2-іліметил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклогексил-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(5-метилтіофен-2-ілметил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси8-(4-метоксибензил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(3-метилбутил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; 11 UA 113508 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклопентилметил4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(4-пропілбензил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-((S)-фторметил)овий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(3-метилбензил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(5-хлортіофен-2-ілметил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(4-метилбензил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-трет-бутилбензил)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(2-фенілсульфанілетил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(1-пропілбутил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(2-феноксіетил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(5-хлорфуран-2-іліметил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклогексил-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-етилбутил)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-трет-бутоксибензил)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-бутоксибензил)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(5-метилфуран-2-ілметил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-(5-метилсульфанілтіофен-2-ілметил)2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-((S)-1-етил-2-метилпропіл)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(3,3,3-трифторпропіл)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклопропілметил4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; 12 UA 113508 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-циклогексилетил)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-біцикло[2.2.1]гепт-2-ил4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-((S)-1-метил-1H-індол-3-ілметил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-м-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-o-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-п-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3-хлорфеніл)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-((S)-фторметил)овий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-(4фторфеніл)-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-піридин-3-іл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-((S)-фторметил)овий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-(3фторфеніл)-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(4-трифторметилфеніл)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти. Відповідно до аналогічних процедур і способів, описаних в даний заявці, можуть бути одержані наступні сполуки: S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(1-етил-2-метилпропіл)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-пропіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-піридин-3-іл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-тіазол-4-іл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-оксазол-2-іл-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-тіазол-2-ілметил-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси8-(2-імідазол-1-ілетил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-циклогексилетил)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; 13 UA 113508 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(3-піридин-3-ілпропіл)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-фуран-3іл-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси8-(1H-індол-3-ілметил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-хінолін-7-ілметил-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-бензотіазол-2-ілметил4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-біцикло[2.2.1]гепт-2-ил4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-хінолін-5-ілметил-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-хінолін-2-ілметил-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-бензофуран-3-іл-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-бензо[1,3]діоксол-5-іл4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-8-(1-метил-1H-індол-2-іл)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(1-метил-1H-індол-3-ілметил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-(1-метил-1H-імідазол-4-ілметил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси8-(1H-імідазол-2-ілметил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорфеніл)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-п-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси8-(4-метоксифеніл)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-o-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3-хлорфеніл)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси4a,6a-диметил-2-оксо-8-м-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти; 14 UA 113508 C2 5 10 15 20 S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси8-(3-метоксифеніл)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти. Інші сполуки, одержані з використанням процедур, аналогічних тим, які описані в прикладах, являють собою наступні: (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(1-пропілбутил)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-трет-бутилбензил)-4b,12-дифтор-5-гідрокси6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(4-пропілбензил)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклогексил-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(3-метилбутил)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он. У переважному варіанті втілення, даний винахід направлений на сполуки загальної формули (IM) , 25 30 35 де R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 0, і n' має значення 1; Z являє собою простий зв'язок; R3 являє собою -OH; R2 вибраний з групи, що складається з: - лінійного або розгалуженого (C1-C8)алкілу; - -(CH2)mR6, де R6 вибраний з групи, що складається з (C3-C8)циклоалкілу, де m має значення 0 або являє собою ціле число, що має значення від 1 до 3; і їх фармацевтично прийнятні солі. У переважному варіанті втілення, даний винахід направлений на сполуки загальної формули (IN) 15 UA 113508 C2 , 5 10 15 20 25 30 35 40 45 де R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 0, і n' має значення 1; Z являє собою простий зв'язок; R3 являє собою -OH; R2 являє собою -(CH2)mR6, де R6 являє собою арил, необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з групи, що складається з галогену, CN, CONH2, NHC(О)Н, лінійного або розгалуженого (C1-C6)алкілу, (C1-C6)алкілсульфонілу, лінійного або розгалуженого (C1-C6)галогеналкілу, лінійного або розгалуженого (C1-C6)галогеналкокси, (C1C6)алкоксикарбонілу, (C1-C6)алкоксисульфонілу, (C1-C6)галогеналкілсульфонілокси, (C3C8)циклоалкілу, (C3-C6)гетероциклоалкілу, аміносульфонілу, гетероарилу, і m має значення 0; і їх фармацевтично прийнятні солі. Інші сполуки, одержані з використанням процедур, аналогічних тим, які описані в прикладах, являють собою наступні: (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(1-пропілбутил)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклогексил-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(3-метилбутил)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-п-толіл-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-м-толіл-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-(4-фторфеніл)-5-гідрокси-6b-((S)-2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3-хлорфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(4-трифторметилфеніл)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-(3-фторфеніл)-5-гідрокси-6b-((S)-2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-o-толіл-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлор-3-метилфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b((S)-2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; 16 UA 113508 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлор-3-трифторметилфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3,4-дихлорфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-бромфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS)-4b-фтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6aдиметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-бензонітрил; 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-бензамід; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(4-трифторметоксифеніл)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-феніловий ефір метансульфонової кислоти; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-циклогексилфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(4-тіофен-2-ілфеніл)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; метиловий ефір 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-бензойної кислоти; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-8(4-метансульфонілфеніл)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; 3-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-бензонітрил; 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-бензолсульфонамід; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-циклопропілфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-трет-бутилфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; N-{4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-феніл}-формамід; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(3-трифторметилфеніл)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(3-трифторметоксифеніл)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3-бромфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-бензотіазол-6-іл-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; 17 UA 113508 C2 5 10 (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-8(4-гідроксифенілтрифторметансульфонат)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3-циклопропілфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-(4-піперидин-4-ілметилфеніл)-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он. У переважному варіанті втілення, даний винахід направлений на сполуки загальної формули (IN') , 15 20 25 30 35 де R1 являє собою -(CH2)n-Z-(CH2)n'-R3, де n має значення 0, і n' має значення 1; Z являє собою простий зв'язок; R3 являє собою -OH; R2 являє собою -(CH2)mR6, де R6 являє собою гетероарил, і m має значення 0; і їх фармацевтично прийнятні солі. Інші сполуки, які були одержані з використанням процедур, аналогічних тим, які описані в прикладах, являють собою наступні: (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-хінолін-6-іл-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)4a,6a-диметил-8-піридин-3-іл-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он; (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-бензотіазол-6-іл-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он. Повинно бути зрозуміло, що даний винахід охоплює всі комбінації конкретних і переважних груп і варіантів втілення, описаних вище. Далі сполуки формули (I), (I'), (IA), (IB), (IC), (ID), (IF), (IG), (IH), (IL), (IM), (IN) і їх фармацевтично прийнятні солі і сольвати вказані як "сполуки за даним винаходом". Приклади переважних сполук за даним винаходом включають наступні: Сполука 10 11 Хімічна назва (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3,3-диметилбутил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-(4-фторбензил)-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он 18 UA 113508 C2 Сполука 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 23 24 25 26 Хімічна назва (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-тіофен-2-ілметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-фуран-2-ілметил-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-етилбутил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он метиловий ефір 3-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-ілметил]-бензойної кислоти (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклогексилметил-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(4-метилсульфанілбензил)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-((R,S)-втор-бутил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклопентилметил-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он трет-бутиловий ефір 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-ілметил]-бензойної кислоти (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорбензил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(1-пропілбутил)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-трет-бутилбензил)-4b,12-дифтор5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(4-пропілбензил)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклогексил-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он 19 UA 113508 C2 Сполука 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 Хімічна назва (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(3-метилбутил)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(5-метилсульфанілтіофен-2-ілметил)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(1-етил-2-метилпропіл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-((S)-2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-бутоксибензил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-циклогексилетил)-4b,12-дифтор5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-((S)-2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(1-метил-1H-індол-3-ілметил)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-біцикло[2.2.1]гепт-2-ил-4b,12дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(3-піридин-3-ілпропіл)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(3,3,3-трифторпропіл)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-8-(2-імідазол-1-ілетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b-(R)-фтор-12-фтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-хінолін-5-ілметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-тіазол-2-ілметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он 2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорбензил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-іл]-2-оксоетиловий ефір метансульфонової кислоти (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-6b-ацетил-8-(4-хлорбензил)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорбензил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота 20 UA 113508 C2 Сполука 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 Хімічна назва (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3,3-диметилбутил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-(4-фторбензил)-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-тіофен-2-ілметил-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-фуран-2-ілметил-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-8-(5-метилтіофен-2-ілметил)-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-8-(4метоксибензил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-8-(3-метилбутил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклопентилметил-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-(4-пропілбензил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-8-(3-метилбензил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(5-хлортіофен-2-ілметил)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-8-(4-метилбензил)-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-трет-бутилбензил)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-(2-фенілсульфанілетил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-(1-пропілбутил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-(2-феноксіетил)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(5-хлорфуран-2-ілметил)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклогексил-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-етилбутил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота 21 UA 113508 C2 Сполука 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 Хімічна назва (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-трет-бутоксибензил)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-бутоксибензил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-8-(5-метилфуран-2-ілметил)-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-8-(5-метилсульфанілтіофен-2-ілметил)-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(1-етил-2-метилпропіл)-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-(3,3,3-трифторпропіл)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклопропілметил-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2-циклогексилетил)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-біцикло[2.2.1]гепт-2-ил-4b,12дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-8-(1-метил-1H-індол-3-ілметил)-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карбонова кислота S-(2-оксо-[1,3]діоксолан-4-іл)овий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорбензил)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти метоксиметиламід (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорбензил)4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карбонової кислоти фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-тіофен-2-ілметил2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карбонової кислоти фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8(4-фторбензил)-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карбонової кислоти ціанометиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8(4-фторбензил)-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карбонової кислоти ціанометиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-тіофен-2-ілметил2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карбонової кислоти 22 UA 113508 C2 Сполука 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 Хімічна назва S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор8-фуран-2-ілметил-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор8-(4-фторбензил)-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-тіофен-2-ілметил2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3,3диметилбутил)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-(5-метилтіофен-2-ілметил)2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-8-(4-метоксибензил)-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-8-(3-метилбутил)-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8циклопентилметил-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-(4-пропілбензил)2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-((S)-фторметил)овий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-8-(3-метилбензил)-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-(5-хлортіофен-2-ілметил)2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-8-(4-метилбензил)-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-третбутилбензил)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-(2-фенілсульфанілетил)2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти 23 UA 113508 C2 Сполука 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 Хімічна назва S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-(1-пропілбутил)2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-(2-феноксіетил)2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-(5-хлорфуран-2-іліметил)2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклогексил4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2етилбутил)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-третбутоксибензил)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4бутоксибензил)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-8-(5-метилфуран-2-ілметил)-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-(5-метилсульфанілтіофен-2-ілметил)2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-((S)-1-етил-2метилпропіл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-(3,3,3-трифторпропіл)2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8циклопропілметил-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(2циклогексилетил)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8біцикло[2.2.1]гепт-2-ил-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти 24 UA 113508 C2 Сполука 105 107 108 109 110 111 112 113 114 116 122 123 124 125 126 Хімічна назва S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-8-((S)-1-метил-1H-індол-3-ілметил)-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-6b-(2-фторацетил)-5гідрокси-4a,6a-диметил-8-(4-метилбензил)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-6b-(2-фторацетил)-5гідрокси-4a,6a-диметил-8-тіофен-2-ілметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-6b-(2-фторацетил)-8-(4фторбензил)-5-гідрокси-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-6b-(2-фторацетил)-8фуран-2-ілметил-5-гідрокси-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-6b-(2-фторацетил)-5гідрокси-8-(4-метоксибензил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-циклопентилметил-4b,12-дифтор6b-(2-фторацетил)-5-гідрокси-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3,3-диметилбутил)-4b,12-дифтор6b-(2-фторацетил)-5-гідрокси-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(5-хлортіофен-2-ілметил)-4b,12дифтор-6b-(2-фторацетил)-5-гідрокси-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-8-[4-(2-гідроксіетокси)-бензил]-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-феніл-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-п-толіл-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-хінолін-6-іл4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-піридин-3-іл4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он 25 UA 113508 C2 Сполука 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 Хімічна назва (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-м-толіл-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-(4-фторфеніл)-5-гідрокси6b-((S)-2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3-хлорфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(4-трифторметилфеніл)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-(3-фторфеніл)-5-гідрокси6b-((S)-2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-o-толіл-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлор-3-метилфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-((S)-2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлор-3-трифторметилфеніл)4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3,4-дихлорфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-бромфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS)-4b-фтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-бензонітрил 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-бензамід (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(4-трифторметоксифеніл)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-феніловий ефір метансульфонової кислоти (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-циклогексилфеніл)-4b,12-дифтор5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(4-тіофен-2-ілфеніл)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он 26 UA 113508 C2 Сполука 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 158 159 Хімічна назва метиловий ефір 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-бензойної кислоти (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-8-(4-метансульфонілфеніл)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он 3-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-бензонітрил 4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-бензолсульфонамід (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-циклопропілфеніл)-4b,12-дифтор5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-трет-бутилфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он N-{4-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,6b,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-8-іл]-феніл}-формамід (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(3-трифторметилфеніл)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(3-трифторметоксифеніл)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3-бромфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-бензотіазол-6-іл-4b,12-дифтор-5гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-8-(4-гідроксифенілтрифторметансульфонат)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3-циклопропілфеніл)-4b,12-дифтор5-гідрокси-6b-(2-гідроксіацетил)-4a,6a-диметил4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-6b-(2гідроксіацетил)-4a,6a-диметил-8-(4-піперидин-4-ілметилфеніл)4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8азапенталено[2,1-a]фенантрен-2-он (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-феніл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота 27 UA 113508 C2 Сполука 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 176 177 Хімічна назва (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-хлорфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-м-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-o-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-п-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3-хлорфеніл)-4b,12-дифтор-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-(4-фторфеніл)-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-піридин-3-іл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-8-(3-фторфеніл)-5гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6aдиметил-2-оксо-8-(4-трифторметилфеніл)-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карбонова кислота S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-феніл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4хлорфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-м-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-o-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-п-толіл-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1-a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(3хлорфеніл)-4b,12-дифтор-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-((S)-фторметил)овий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор8-(4-фторфеніл)-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-фторметиловий ефір (4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо-8-піридин-3-іл2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти S-((S)-фторметил)овий ефір (4aS,4bR,5S,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-4b,12-дифтор8-(3-фторфеніл)-5-гідрокси-4a,6a-диметил-2-оксо2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-тетрадекагідро-7-окса-8-азапенталено[2,1a]фенантрен-6b-карботіокислоти 28