Гідроксамові кислоти, придатні для лікування гіперпроліферативних порушень

1. Сполука формули І 3 80481 4 R2 в кожному випадку вибраний незалежно з (C1N X С3)алкілу, галогену, N[(C1-С3)алкіл]2 , ОН і , (C1-С3)алкокси, CF3, NO2, NH2, CN і СООН; S(О)2(C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного R3 вибраний з Н, (C1-С3)алкілу та галогену; одним фенільним кільцем, (С1-С6)алкілу, у разі R4 вибраний з Н і (C1-С3)алкіл-ОН; необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожR5 вибраний з Н, ОН і (C1-С3)алкілу; ний з яких вибраний незалежно з OR11, C(O)R10, R6 вибраний з Н, C(O)OR7, C(O)R9 і C(O)OR7, N[(C1-С3)алкіл]2, (С3-С6)циклоалкілу, діо(С1-С6)алкілу, у разі необхідності заміщеного одним замісником, вибраним з N X ОН, NНS(О)2(C1-С3)алкілу та NНС(О)(C1-С3)алкілу; ксопіролідинілу, , глюкопіранозилу, глюR7 вибраний з Н і (С1-С4)алкілу; копіранозиламіногрупи, (C1-С3)алкокси, у разі неR8 вибраний з ОН, NH2, N[(C1-С3)алкіл]2, морфоліобхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний нілу та піролідинілу; з яких вибраний незалежно з R9 вибраний з NH2, морфолінілу, N[(C1-С3)алкіл]2 і NН(C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного N X одним замісником, вибраним з ОН, СООН і N[(C1ОН, та імідазолілу, С3)алкіл]2; О-фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниR10 вибраний з (С3-С6)циклоалкілу, морфолінілу, ками кількістю до 2, кожний з яких вибраний незаN[(С1-С4)алкілу]2, (C1-С3)алкокси, гетероарилу, у лежно з R12, разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, NH2, де один Н у разі необхідності заміщений одкожний з яких вибраний незалежно з (C1-С3)алкілу, ним замісником, вибраним з S(О)2(С1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, ОН, галогену та CF3, S(O)2NH(C1-С3)алкілу, S(O)2CF3, C(O)R7, фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 S(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, С(О)О(С1-С4)алкілу, замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з С(О)NН(С1-С4)алкілу, (C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, ОН, галогену та CF3, C(O) N X (C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного одС(О)N[(C1-С3)алкіл]2, і (С1-С4)алкілу, у ним замісником, вибраним з разі необхідності N X заміщеного однією ОН групою, фенілу, імідазолілу і , фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 NH(С1-С4)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з фенільним кільцем, у разі необхідності заміщеним R12, ОН, S-(C1-С3)алкілу, C(O)NH2, S(O)2NH2, 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний неС(О)N[(C1-С3)алкіл]2, S(О)2(C1-С3)алкілу, залежно з (C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, галогену S(О)2NНС(О)(C1-С3)алкілу, С(О)(C1-С3)алкілу, та CF3, і С(О)NН(C1-С3)алкілу, NHS(O)2(C1-С3)алкілу, NH-фенілу, де зазначений феніл у разі необхідноNHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH(C1-С3)алкілу, сті заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з яких NHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH2, S(O)2N[(C1вибраний незалежно з (C1-С3)алкілу, (C1С3)алкіл]2, NHS(O)2NH(C1-С3)алкілу, NНС(О)(C1С3)алкокси, галогену та CF3; С3)алкілу, S(О)2NН(C1-С3)алкілу, у разі необхідносR11 вибраний з Н, С(О)N[(C1-С3)алкілу]2, С(О)ті заміщеного 1 замісником, вибраним з піролідинілу, С(О)NH-фенілу і С(О)NН(C1(C1-С3)алкокси, NH(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2 і С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 феніN X льним кільцем; , (C1-С3)алкілу, заміщеного одним заміR12 вибраний з (С1-С6)алкілу, (C1-С3)алкокси, галосником, вибраним з NHS(O)2(C1-С3)алкілу, гену, NO2, CN, CF3, O-CF3 і фенілу, у разі необхідNHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, NНС(О)NH(C1-С3)алкілу, ності заміщеного замісниками кількістю до 2, кожNHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, NНS(О)2 NН(C1-С3)алкілу ний з яких вибраний незалежно з галогену, (C1та NHC(O)(C1-С3)алкілу, і (C1-С3)алкокси, заміщеС3)алкілу та (C1-С3)алкокси; ного 1 замісником, вибраним з ОН, NH(C1X вибраний з О, S, СН2 і NH, і С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2, (C1-С3)алкокси і коли X являє собою NH, H у NH у разі необхідності заміщений на С(О)(C1-С3)алкіл, S(O)2(C1-С3)алкіл N X або (С1-С6)алкіл, , піролілу, у разі необхідності заміщеноі коли X являє собою О, S або СН2, структура 12 го одним замісником, вибраним з R , С(О)N[(C1N X С3)алкіл]2, С(О)NН(C1-С3)алкілу, С(О)(C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщена заміною C(O) N X і S(О)2(C1-С3)алкілу, піразолілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незалежно з R12, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, C(O) N X ,і C(O)-NH(C1-С3)алкілу та іншого гетероарилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до двох, кожен з яких вибраний незалежно з R12; N будь-якого атома Н у структурі С4)алкілом; m вибрано з 0, 1 і 2; n вибрано з 1 і 2; X (С1 вибрано з подвійного зв'язку й одинарного зв'язку; або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або карбонат. 5 80481 6 2. Сполука за п. 1, де C(O) N X R1 вибраний з Н, C(O)R10, тетрагідропіранілу, (С3і S(О)2(C1-С3)алкілу, С6)циклоалкілу, S(О)2-фенілу, де зазначений фепіразолілу, у разі необхідності заміщеного замісниніл у разі необхідності заміщений 1 або 2 замісниками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незаками, кожний з яких незалежно вибраний з R12, лежно з R12, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, NH2, NНС(О)( C1-С3)алкілу, NН(C1-С3)алкіл-N[(C1C(O) N X С3)алкіл]2, NН(C1-С3)алкіл-ОН, СООН, ОН і (C1C(O)-NH(C1-С3)алкілу та ,і С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з іншого гетероарилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до двох, кожен з яких виN X браний незалежно з R12; N[(C1-С3)алкіл]2 , ОН і , R10 вибраний з (С3-С6)циклоалкілу, N[(С1S(О)2(C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного С4)алкіл]2, (C1-С3)алкілу, NH(С1-С4)алкілу, гетероодним фенільним кільцем, (С1-С6)алкілу, у разі арилу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 занеобхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожмісниками, кожний з яких вибраний незалежно ний з яких вибраний незалежно з OR11, C(O)R10, з (C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, ОН, галогену та C(O)OR7, N[(C1-С3)алкіл]2, CF3, N X фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно (С3-С6)циклоалкілу, діоксопіролідинілу, , з (C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, ОН, галогену та (C1-С3)алкокси, у разі необхідності заміщеного 1 CF3, або 2 замісниками, кожний з яких вибраний R11 являє собою Н; N X R12 вибраний з (C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, галонезалежно з ОН, та імідазолілу, гену, NO2, CN, CF3 і O-CF3; і О-фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниm вибраний з 0 і 1. ками кількістю до 2, кожний з яких вибраний неза3. Сполука за п. 1, де W вибраний з лежно з R12, О-фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниNH2, де один Н у разі необхідності заміщений одками кількістю до 2, вибраними з R12, ним замісником, вибраним з S(О)2(C1-С3)алкілу, фенілу, у разі необхідності заміщеного замісникаS(O)2NH(C1-С3)алкілу, S(O)2CF3, C(O)R7, ми кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалеS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, С(О)NH(С1-С4)алкілу, жно з R12, OH, COOR7, C(O)NHR7, S(O)2(C1С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, С3)алкілу, NHS(O)2(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкілу]2, NH(C1-С3)алкілу, C(O) N X і (С1-С4)алкілу, у разі необхідності заміщеного однією ОН групою, фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, ОН, S-(C1-С3)алкілу, C(O)NH2, S(O)2NH2, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, S(О)2(C1-С3)алкілу, S(O)2NHC(O)(C1-С3)алкілу, С(О)(C1-С3)алкілу, С(О)NН(C1-С3)алкілу, NHS(O)2(C1-С3)алкілу, NHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH(C1-С3)алкілу, NHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH2, S(О)2N[(C1С3)алкіл]2, NHS(O)2NH(C1-С3)алкілу, NНС(О)(C1С3)алкілу, S(О)2NН(C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 замісником, вибраним з (C1-С3)алкокси, NH(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2 і N X , (C1-С3)алкілу, заміщеного одним замісником, вибраним з NHS(O)2(C1-С3)алкілу, NHS(O)2N[(C1С3)алкіл]2, NHC(O)NH(C1-С3)алкілу, NHC(O)N[(C1С3)алкіл]2, NHS(O)2NH(C1-С3)алкілу та NHC(O)(C1С3)алкілу, і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з ОН, NH(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2, (C1N X С3)алкокси і , піролілу, у разі необхідності заміщеного одним замісником, вибраним з R12, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, С(О)NН(C1-С3)алкілу, С(О)(C1-С3)алкілу, N X NНС(О)(C1-С3)алкілу, і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з N X N[(C1-С3)алкіл]2 , NН(C1-С3)алкілу та , індолілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, ОН, С(О)О(С1-С4)алкілу, (C1-С3)алкілу, заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з ОН, C(O)R8, (C1-С3)алкокси, піролідинілу, N X , імідазолілу, NH(C1-С3)алкілу та N[(C1С3)алкіл]2, і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з NH(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2 , піролідинілу, імідазолілу, N X і (C1-С3)алкокси, та іншого гетероарилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незалежно з R12; R1 вибраний з Н, C(O)R10, тетрагідропіранілу, (С3С6)циклоалкілу, S(О)2-фенілу, де зазначений феніл у разі необхідності заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, -NH2, NHC(O)(C1С3)алкілу, NН(C1-С3)алкіл-N[(C1-С3)алкіл]2, NН-(C1С3)алкіл-ОН, СООН, ОН і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з 7 80481 8 R4 і R5 кожен являють собою Н; N X R6 вибраний з Н і (С1-С6)алкілу, у разі необхідності N[(C1-С3)алкіл]2 , ОН і , заміщеного одним замісником, вибраним з ОН, S(О)2(C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного NHS(О)2(C1-С3)алкілу та NНС(О)(C1-С3)алкілу; одним фенільним кільцем, R10 вибраний з (С3-С6)циклоалкілу, N[(С1(С1-С6)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 або С4)алкіл]2, (C1-С3)алкілу, NH(С1-С4)алкілу, гетеро2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно арилу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 заз OR11, C(O)R10, C(O)OR7, N[(C1-С3)алкіл]2, місниками, кожний з яких вибраний незалежно з (C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, ОН, галогену та CF3, N X фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 (С3-С6)циклоалкілу, діоксопіролідинілу, , замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з (C1-С3)алкокси, у разі необхідності заміщеного 1 (C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, ОН, галогену та CF3, або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незаR11 являє собою Н; лежно з R12 вибраний з (C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, галогену, NO2, CN, CF3 і O-CF3; і N X m вибраний з 0 і 1. ОН, та імідазолілу, 4. Сполука за п. 3, де W вибраний з О-фенілу, у разі необхідності заміщеного заміснифенілу, у разі необхідності заміщеного замісникаками кількістю до 2, кожний з яких вибраний незами кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалележно з R12, жно з R12 і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісниNH2, де один Н у разі необхідності заміщений одком, ним замісником, вибраним з S(О)2(C1-С3)алкілу, вибраним з N[(C1-С3)алкіл]2, NH(C1-С3)алкілу та S(O)2NH(C1-С3)алкілу, S(O)2CF3, C(O)R7, S(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, С(О)N(C1-С4)алкілу, N C(O) N X і (С1-С4)алкілу, C(O)N[(C1-С3)алкіл]2, у разі необхідності заміщеного однією ОН групою, фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, ОН, S-(C1-С3)алкілу, C(O)NH2, S(O)2NH2, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, S(О)2(C1-С3)алкілу, S(O)2NHC(O)(C1-С3)алкілу, С(О)(C1-С3)алкілу, C(O)NH(C1-С3)алкілу, NHS(O)2(C1-С3)алкілу, NHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, NНС(О)NН(C1-С3)алкілу, NНС(О)N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH2, S(О)2N[(C1С3)алкіл]2, NHS(O)2NH(C1-С3)алкілу, NHC(O)(C1С3)алкілу, S(O)2NH(C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 замісником, вибраним з (C1-С3)алкокси, NН(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2 і N X , (C1-С3)алкілу, заміщеного одним замісником, вибраним з NНS(О)2(C1-С3)алкілу, NНS(О)2N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH(C1-С3)алкілу, NHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, NHS(O)2 NH(C1-С3)алкілу та NНС(О)(C1-С3)алкілу, і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з ОН, NH(С1С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2, (C1-С3)алкокси і N X , піролілу, у разі необхідності заміщеного одним замісником, вибраним з R12, С(О)N[(C1С3)алкіл]2, С(О)NН(C1-С3)алкілу, С(О)(C1-С3)алкілу, C(O) N X і S(О)2(C1-С3)алкілу, піразолілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незалежно з R12, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, C(O) N X ,і C(O)NH(C1-С3)алкілу та іншого гетероарилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до двох, кожен з яких вибраний незалежно з R12; R2 у кожному випадку вибраний незалежно з (C1С3)алкілу, галогену, (C1-С3)алкокси або CF3; X , індолілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, (C1-С3)алкілу, заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з ОН і (C1-С3)алкокси, і іншого гетероарилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незалежно з R12. 5. Сполука за п. 3, де L являє собою CHR5-CHR6. 6. Сполука за п. 3, де R1 вибраний з Н, C(O)R10, тетрагідропіранілу, S(О)2-фенілу, де зазначений феніл у разі необхідності заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, СООН, ОН і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з N X , N[(C1-С3)алкіл]2 , ОН і (С1-С6)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з OR11, N[(C1-С3)алкіл]2 , (C3-С6)циклоалкілу, N X , (C1-С3)алкокси, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 групами ОН, NH2, де один Н у разі необхідності заміщений одним замісником, вибраним з S(О)2(C1-С3)алкілу, S(O)2NH(C1-С3)алкілу, S(O)2CF3, C(O)R7, S(О)2N[(C1-С3)алкіл]2, С(О)NH(С1-С4)алкілу, C(O) N X C(O)N[(C1-С3)алкіл]2, і (С1-С4)алкілу, у разі необхідності заміщеного однією ОН групою, фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, OH, C(O)NH2, S(O)2NH2, S(O)2NHC(O)(C1С3)алкілу, C(O)NH(C1-С3)алкілу, NHS(O)2(C1С3)алкілу, NHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2 , NНС(О)NН(C1С3)алкілу, NHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH2, NHS(O)2NH(C1-С3)алкілу, NНС(О)(C1-С3)алкілу, 9 80481 10 S(О)2NН(C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, С(О)NH(С1-С4)алкілу, ного 1 замісником, вибраним з C(O) N X (C1-С3)алкокси, NН(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2 і і (С1-С4)алкілу, C(O)N[(C1-С3)алкіл]2, N X у разі необхідності заміщеного однією ОН групою, фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 , (C1-С3)алкілу, заміщеного одним замізамісниками, кожний з яких вибраний незалежно з сником, вибраним з NHS(O)2(C1-С3)алкілу, R12, OH, C(O)NH2, S(O)2NH2, S(O)2NHC(O)(C1NHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH(C1-С3)алкілу, С3)алкілу, С(О)NН(C1-С3)алкілу, NHS(O)2(C1NHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, NHS(O)2 NH(C1-С3)алкілу С3)алкілу, NHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2 , NHC(O)NH(C1та NНС(О)(C1-С3)алкілу, і С3)алкілу, NHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH2, (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраNHS(O)2NH(C1-С3)алкілу, NНС(О)(C1-С3)алкілу, ним з ОН, NH(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2, (C1S(О)2NН(C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеN X ного 1 замісником, вибраним з С3)алкокси і , піролілу, у разі необхідно(C1-С3)алкокси, NН(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкілу]2 і сті заміщеного одним замісником, вибраним з R12, N X С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, С(О)NН(C1-С3)алкілу, , (C1-С3)алкілу, заміщеного одним заміС(О)(C1-С3)алкілу, сником, вибраним з NHS(O)2(C1-С3)алкілу, C(O) N X NHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH(C1-С3)алкілу, і S(О)2(C1-С3)алкілу, NHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, NHS(O)2 NH(C1-С3)алкілу піразолілу, у разі необхідності заміщеного заміснита NНС(О)(C1-С3)алкілу, і (C1-С3)алкокси, заміщеками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незаного 1 замісником, вибраним з ОН, NH(C1лежно з R12, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2, (C1-С3)алкокси і C(O) N X C(O)-NH(C1-С3)алкілу та ,і іншого гетероарилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до двох, кожен з яких вибраний незалежно з R12. 7. Сполука за п. 1, де W вибраний з фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалежно з R12 і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з N[(C1-С3)алкіл]2, NН(C1-С3)алкілу N X , піролілу, у разі необхідності заміщеного одним замісником, вибраним з R12, С(О)N[(C1С3)алкіл]2, С(О)NH(C1-С3)алкілу, С(О)(C1-С3)алкілу, C(O) N X і S(О)2(C1-С3)алкілу, піразолілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незалежно з R12, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, X C(O) та , індолілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, (C1-С3)алкілу, заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з ОН, (C1-С3)алкокси, іншого гетероарилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незалежно з R12; L являє собою CHR5-CHR6; R1 вибраний з Н, C(O)R10, тетрагідропіранілу, S(О)2-фенілу, де зазначений феніл у разі необхідності заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, СООН, ОН і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з N X N[(C1-С3)алкіл]2 , ОН і , (С1-С6)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з OR11, N[(C1-С3)алкіл]2 , (C3-С6)циклоалкілу, N N X , (C1-С3)алкокси, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 групами ОН, NH2, де один Н у разі необхідності заміщений одним замісником, вибраним з S(О)2(C1-С3)алкілу, S(O)2NH(C1-С3)алкілу, S(O)2CF3, C(O)R7, N X C(O)-NH(C1-С3)алкілу та ,i іншого гетероарилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до двох, кожен з яких вибраний незалежно з R12; R2 являє собою галоген; R5 являє собою Н; R6 вибраний з Н і (C1-С6)алкілу, у разі необхідності заміщеного одним замісником, вибраним з ОН, NHS(O)2(C1-С3)алкілу та NHС(О)(C1-С3)алкілу; R10 вибраний з (C3-С6)циклоалкілу, N[(С1С4)алкіл]2, (C1-С3)алкілу тa NH(С1-С4)алкілу; R11 являє собою Н; R12 вибраний з (C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, галогену, NO2, CN, CF3 і O-CF3; і m вибраний з 0 і 1. 8. Сполука за п. 7, де W вибраний з фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалежно з R12 і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з N[(C1-С3)алкіл]2, NH(C1-С3)алкілу та N X , індолілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, (C1-С3)алкілу, заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з ОН і (C1-С3)алкокси. 9. Сполука за п. 7, де R1 вибраний з Н, 11 80481 12 S(О)2-фенілу, де зазначений феніл у разі необхідзамісниками, кожний з яких вибраний незалежно з ності заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з R12, СООН і ОН, (C1-С6)алкілу, у разі необхідності 12 яких вибраний незалежно з R , СООН і ОН, (C1заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний С6)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 з яких вибраний незалежно з OR11, (C3замісниками, кожний з N X яких вибраний незалежно з OR11, (C3і (C1-С3)алкокси, у разі С6)циклоалкілу, N X необхідності заміщеного 1 або 2 групами ОН, NH2, С6)циклоалкілу, де один Н заміщений одним замісником, вибраним і з S(O)2(C1-С3)алкілу, S(O)2NH(C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, у разі необхідності заміщеного 1 S(O)2CF3, C(O)R7, S(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, або 2 групами ОН, C(O)NH(С1-С4)алкілу, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2 NH2, де один Н у разі необхідності заміщений одним замісником, вибраним з S(О)2(C1-С3)алкілу, C(O) N X S(O)2NH(C1-С3)алкілу, S(O)2CF3, C(O)R7, і S(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, С(О)NH(С1-С4)алкілу, (С1-С4)алкілу, у разі необхідності заміщеного одніC(O) N X єю ОН групою, фенілу, у разі необхідності заміщеі (С1-С4)алкілу, ного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний C(O)N[(C1-С3)алкіл]2, у разі необхідності заміщеного однією ОН групою, незалежно з R12, OH, C(O)NH2, S(O)2NH2, фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 S(О)2NНС(О)(C1-С3)алкілу, С(О)NH(C1-С3)алкілу, замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з NHS(O)2(C1-С3)алкілу, NHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, R12, OH, C(O)NH2, S(O)2NH2, S(O)2NHC(O)(C1NHС(О)NH(C1-С3)алкілу, NHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, С3)алкілу, С(О)NН(C1-С3)алкілу, NHS(O)2(C1NHC(O)NH2, NHS(O)2NH(C1-С3)алкілу, NНС(О)(C1С3)алкілу, NHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2 , NHC(O)NH(C1С3)алкілу, S(О)2NН(C1-С3)алкілу, у разі необхідносС3)алкілу, NHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH2, ті заміщеного 1 замісником, вибраним з NHS(O)2NH(C1-С3)алкілу, NНС(О)(C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, NH(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2 і S(О)2NН(C1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеN X ного 1 замісником, вибраним з , (C1-С3)алкілу, заміщеного одним замі(C1-С3)алкокси, NН(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкілу]2 і сником, вибраним з NНS(О)2(C1-С3)алкілу, N X NНS(О)2N[(C1-С3)алкіл]2, NНС(О)NН(C1-С3)алкілу, , (C1-С3)алкілу, заміщеного одним заміNНС(О)N[(C1-С3)алкіл]2, NHS(O)2 NH(C1-С3)алкілу сником, вибраним з NHS(O)2(C1-С3)алкілу, та NНС(О)(C1-С3)алкілу, і NHS(O)2N[(C1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH(C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраNHC(O)N[(C1-С3)алкіл]2, NHS(O)2 NH(C1-С3)алкілу ним з ОН, NH(C1-С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2, (C1та NНС(О)(C1-С3)алкілу, і (C1-С3)алкокси, заміщеN X ного 1 замісником, вибраним з ОН, NH(C1, піролілу, у разі необхідноС3)алкокси і С3)алкілу, N[(C1-С3)алкіл]2, (C1-С3)алкокси і сті заміщеного одним замісником, вибраним з R12, N X C(O)N[(C1-С3)алкіл]2, С(О)NH(C1-С3)алкілу, , піролілу, у разі необхідності заміщеноС(О)(C1-С3)алкілу та го одним замісником, вибраним з R12, С(О)N[(C1C(O) N X С3)алкіл]2, С(О)NH(C1-С3)алкілу, С(О)(C1-С3)алкілу , C(O) N X піразолілу, у разі необхідності заміщеного заміснита , ками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незалежно з R12, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, піразолілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незаC(O) N X лежно з R12, С(О)N[(C1-С3)алкіл]2, C(O)-NН(C1-С3)алкілу та ; C(O) N X R2 являє собою галоген; . С(О)NH(C1-С3)алкілу і R3 вибраний з Н і (C1)алкілу; 10. Сполука за п. 1, де W вибраний з R5 являє собою Н; фенілу, у разі необхідності заміщеного замісникаR6 вибраний з Н і (C1-С6)алкілу, у разі необхідності ми кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалезаміщеного однією ОН групою; жно з R12 і (C1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісниR7 вибраний з Н і (С1-С4)алкілу; ком, R11 являє собою Н; вибраним з N[(C1-С3)алкілу]2 , NН(C1-С3)алкілу та R12 вибраний з (C1-С3)алкілу, (C1-С3)алкокси, галогену, CN і CF3; N X m вибраний з 0 і 1. , індолілу, у разі необхідності заміщеноn дорівнює 1. го 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний 11. Сполука за п. 10, де L являє собою СН2-СН2. незалежно з R12, (C1-С3)алкілу, заміщеного 1 або 2 12. Фармацевтична композиція, що містить сполузамісниками, кожний з яких вибраний незалежно з ку за будь-яким з пп. 1-11. ОН і (C1-С3)алкокси; 13. Спосіб лікування гіперпроліферативного поруL являє собою CHR5-CHR6. шення у ссавця, що включає введення ссавцеві, 1 R вибраний з Н, S(О)2-фенілу, де зазначений феякий потребує цього, фармацевтично ефективної ніл у разі необхідності заміщений 1 або 2 кількості сполуки за будь-яким з пп. 1-11. 13 80481 14 14. Спосіб за п. 13, де гіперпроліферативне поруго шляху, мозку, голови, шиї, кровотворної тканишення вибране із солідних пухлин, лімфом, сарни, травного тракту та сечового шляху. ком і лейкемій. 17. Спосіб за п. 16, де порушення вибране з раку 15. Спосіб за п. 14, де порушення вибране із солімолочної залози, простати, яєчників, легені, товсдних пухлин. тої кишки, голови, шиї і кровотворної тканини. 16. Спосіб за п. 15, де пухлина вибрана з раку молочної залози, репродуктивних органів, дихально Цей винахід стосується нових сполук гідроксамових кислот, проліків із них, фармацевтичних композицій, що містять такі сполуки та проліки, і застосування цих сполук або композицій для лікування гіперпроліферативних порушень. Один варіант здійснення цього винаходу являє собою сполуку формули І де W вибраний з Н, алкілу (С1-С6), О-фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалежно з R12, фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалежно з R12, OH, COOR7, C(O)NHR7, S(О)2(С1С3)алкілу, NHS(O)2(C1-C3)алкілу, N[С1-С3)алкіл]2, NH(С1С3)алкілу, NHC(O)(C1-С3)алкілу, і (С1С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з N[(С1-С3)алкіл]2 , NH(С1-С3)алкілу та індолілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, ОН, С(О)О(С1-С4)алкілу, (С1-С3)алкілу, заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з ОН, C(O)R8, (С1-С3)алкокси, піролідинілу, , імідазолілу, NH(C1-С3)алкілу та N[(С1С3)алкіл]2, і (С1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з NН(С1-С3)алкілу, N[(С1-С3)алкіл]2, піролідинілу, імідазолілу, і (С1-С3)алкокси й іншого гетероарилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 3 кожний з яких вибраний незалежно з R12; L вибраний з CHR4, CHR5-CHR6 і CHR5-CH2CHR6; R1 вибраний з Н, C(O)R10, C(O)OR7, тетрагідропіранілу, (Сз-С6)циклоалкілу, фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалежно з R12, піридилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалежно з R12, S(О)2-фенілу, де зазначений феніл у разі необхідності заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, NH2, МНС(О)(С1С3)алкілу, NН(С1-С3)алкіл-N[(С1-С3)алкіл]2, NН(С1С3)алкіл-ОН, СООН, ОН і (С1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибраним з N[(С1-С3)алкіл]2 , ОН і S(О)2(С1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного одним фенільним кільцем, (С1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з OR11, C(O)R10, C(O)OR7, N[(С1-С3)алкіл]2 , (С3С6)циклоалкілу, діоксопіролідинілу, , глюкопіранозилу, глюкопіранозиламіно-групи, (С1-С3)алкокси, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з та імідазолілу, О-фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалежно з R12 NH2, де один Η у разі необхідності заміщений одним замісником, вибраним з S(О)2(С1-С3)алкілу, S(O)2NH(С1-С3)алкілу, S(O)2CF3, C(O)R7, S(O)2N[(С1-С3)алкіл]2, С(О)О(С1-С4)алкілу, С(О)NН(С1-С4)алкілу, C(O)N[(C1-C3)алкілу]2 і (С1-С4)алкілу, у разі необхідності заміщеного однією ОН групою, фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з R12, ОН, S-(С1-С3)алкілу, C(O)NH2, S(O)2NH2, C(O)N[(С1-С3)алкілу]2, S(О)2(С1-С3)алкілу, S(О)2NHС(О)(С1-С3)алкілу, С(О)(С1-С3)алкілу, С(О)NН(С1-С3)алкілу, NНS(О)2(С1-С3)алкілу, NНS(О)2N[(С1-С3)алкіл]2, NHC(O)NH(С1-С3)алкілу, NHС(ОN(С1-С3)алкілу]2, NHC(O)NH2, S(O)2N[(С1-С3)алкілу]2, NHS(O)2NH(С1С3)алкілу, NHС(О)(С1-С3)алкілу, S(O)2NH(С1С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 замісником, вибраним з (С1-С3)алкокси, NH(С1С3)алкілу, N[(С1-С3)алкіл]2 і 15 80481 16 щеним 1 або 2 замісниками, кожний з яких незалежно вибраний з (С1-С3)алкілу, (С1-С3)алкокси, галогену та CF3, і алкілу (С1-С3), заміщеного одним замісником, NH-фенілу, де зазначений феніл у разі необвибраним з NHS(O)2(С1-С3)алкілу, NНS(О)2[(С1хідності заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з С3)алкіл]2, NHС(О)NH(С1-С3)алкілу, NНС(О)N[(С1яких вибраний незалежно з (С1-С3)алкілу, (С1С3)алкіл]2, NHS(O)2NH(С1-С3)алкілу та NHC(O)(С1С3)алкокси, галогену та СF3; С3)алкілу, та R11 вибраний з Н, С(О)N[(С1-С3)алкіл]2, С(О)(С1-С3)алкокси, заміщеного 1 замісником, вибпіролідинілу, С(О)NH-фенілу і раним з ОН, NH(С1-С3)алкілу, С(О)ТН(С1-С3)алкілу, у разі необхідності заміN[(С1-С3)алкіл]2 , (С1-С3)алкокси та щеного 1 фенільним кільцем; R12 вибраний з (С1-С6)алкілу, (С1-С3)алкокси, галогену, NO2, CN, CF3, O-CF3 і фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 2, піролілу, у разі необхідності заміщеного одним кожний з яких вибраний незалежно з галогену, (С112 замісником, вибраним з R , С3)алкілу та (С1-С3)алкокси; С(О)N[(С1-С3)алкіл]2, С(О)NН(С1-С3)алкілу, X вибраний з О, S, СН2 і NH, та С(О)( С1-С3)алкілу, коли X являє собою ΝΗ, Η у ΝΗ у разі необхідності заміщений на С(О)(С[-С3)алкіл, S(О)2(С1С3)алкіл або (С1-С6)алкіл і коли X являє собою О, S(О)2(С1-С3)алкілу, S або СН2, структура піразолілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 3, кожний з яких вибраний незалежно з R12, С(О)N[(С1у разі необхідності заміщена С3)алкіл]2, С(О)NH(С1-С3)алкілу та заміною будь-якого атома Η у структурі іншого гетероарилу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до двох, кожен з яких вибраний незалежно з R12; R2 являє собою в кожному випадку вибраний незалежно з (С1-С3)алкілу, галогену, (С1С3)алкокси, CF3, NO2, NH2, CN і СООН; R3 вибраний з Η, (С1-С3)алкілу та галогену; R4 вибраний з Η і (С1-С3)алкіл-ОН; R5 вибраний з Н, ОН і (С1-С3)алкілу; R6 вибраний з Н, C(O)OR7, C(O)R9 і (С1-С6)алкілу, у разі необхідності заміщеного одним замісником, вибраним з ОН, NHS(О)2(С1С3)алкілу та NHC(О)(С1-С3)алкілу; R7 вибраний з Н і (С1-С4)алкілу; R8 вибраний з ОН, ΝΗ2, N(С1-С3)алкілу]2, морфолінілу та піролідинілу; R9 вибраний з ΝΗ2, морфолінілу, N[(С1С3)алкіл]2 і МН(С1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного одним замісником, вибраним з ОН, СООН і N[(С1-С3)алкіл]2; R10 вибраний з (С3-С6)циклоалкілу, морфолінілу, N[(С1-С4)алкіл]2, (С1-С3)алкокси, гетероарилу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожний з яких вибраний незалежно з (С1-С3)алкілу, (С1С3)алкокси, ОН, галогену та СF3, фенілу, у разі необхідності заміщеного 1 або 2 замісниками, кожен з яких вибраний незалежно з (С1-С3)алкілу, (С1-С3)алкокси, ОН, галогену та СF3, (С1-С3)алкілу, у разі необхідності заміщеного одним замісником, вибраним з фенілу, імідазолілу і NН(С1-С4)алкілу, у разі необхідності заміщеного 1 фенільним кільцем, у разі необхідності замі (С1-С4)алкілом; m вибрано з 0, 1 і 2; n вибрано з 1 і 2; вибрано з подвійного зв'язку й одинарного зв'язку; або фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або карбонат її. Терміни, визначені вище, мають наведені далі значення: Термін "у разі необхідності заміщений" означає, що структура, модифікована таким чином, може мати від жодного до, принаймні, найвищого числа зазначених замісників. Замісник може заміняти будь-який Η атом у структурі, модифікованій, доки заміщення є хімічно можливим і хімічно стабільним. Коли є два або більше замісників у будьякій структурі, кожен замісник вибраний незалежно від будь-якого іншого замісника і може, відповідно, бути таким самим або іншим. Терміни "(С1-С3)алкіл", "(С1-С4)алкіл" і "(С1С6)алкіл" означають лінійні або розгалужені насичені вуглецеві групи, що мають від близько 1 до близько 3, близько 4 або близько 6 атомів С, відповідно. Такі групи включають, але не обмежені ними, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, і т.і. Термін "(С1-С3)алкокси" означає лінійну або розгалужену насичену вуглецеву групу, що має від близько 1 до близько 3 атомів С, причому зазначена вуглецева група приєднана до атома О. Атом О є точкою приєднання алкокси-замісника до іншої частини молекули. Такі групи включають, але не обмежуються ними, метокси-, етокси-, н-пропокси-, ізопропокси- і т.і. Коли алкільна або алкокси-група є "у разі необхідності заміщеною", це означає, що будь-який 17 80481 18 жливій ізомерній формі. атом Η при будь-якому атомі С у групі заміщений Коли інший/гетероарил являє собою кондензазначеним замісником, поки заміна є хімічно відсоване біциклічне кільце, воно має від 9 до 10 повідною положенню атома С у молекулі, і тільки атомів, розділених на 2 кільця, що конденсовані до максимального числа замісників зазначених разом і 1, 2, 3, або 4 з яких, кожен незалежно, вибатомів Η у будь-якій специфічній алкокси-групі. рані з N, О і S за умови, що може бути не більше Термін " (С3-С6)циклоалкіл" означає моноцикодного атома О або одного атома S у будь-якому лічні аналоги алкільної групи, що мають від близьконденсованому біциклічному кільці. Повністю ко 3 до близько 6 атомів С, як визначено вище. конденсована біциклічна система є ароматичною. Приклади (С3-С6)циклоалкільних груп включають, Гетероатоми можуть бути розташовані в будьале не обмежуються ними, циклопропіл, циклобуякому доступному положенні в конденсованій бітил, циклопентил, циклогексил і т.і. циклічній структурі. Конденсований біциклічний Термін "галоген" означає атом, вибраний з СІ, гетероарил приєднаний до основної молекули чеBr, F, і І, де СІ, Вr і F є більш прийнятними. рез будь-який доступний атом С або N, і він, у разі Коли "(О)" використовують у хімічній формулі, необхідності є заміщеним при будь-якому доступце означає =O. Наприклад, "С(O)" означає карбоному атомі (-ах) С або N зазначеними замісниканільну групу, a "S(O)2" означає сульфонільну груми, за винятком того, що замісники галоген, NCh, пу. CN, O-CF3 або алкокси-група приєднані до кільця Формула "N[(C1-C3) алкіл]2" означає, що кожна тільки до кожного з доступних атомів С кільця. Біз 2 можливих алкільних груп, приєднаних до атома циклічні гетероарильні групи включають -5-6, і -6-6 N, вибрана незалежно від іншої так, щоб вони моконденсовані біцикли. Конденсовані біцикли вклюгли бути однаковими, або вони можуть бути різничають, але не обмежуються ними, бензофураніл, ми. хінолініл, ізохінолініл, нафтиридиніл, індоліл, індаУ випадку (R2)m, коли m дорівнює 1 або 2, R2 є золіл, ізоіндоліл, бензоксазоліл, бензоті-азоліл, в кожному випадку приєднаною до основної молебензимідазоліл, бензотієніл, бензотриазоліл і т.і, у кули при будь-якому підхожому атомі С у фенільбудь-якій можливій ізомерній формі. ному кільці. Тобто коли m дорівнює 1, R2 приєднаКоли W являє собою інший гетероарил, індона до кожного з трьох доступних атомів С ліл не включений до цієї групи. Коли W є, у разі фенільного кільця. Коли m дорівнює 2, кожна група необхідності заміщеним індолілом, індолільна R2 приєднана до окремого доступного атома С, структура може бути приєднана до іншої частини вибраного з трьох доступних атомів С фенільного молекули до будь-якого доступного атома С або N, кільця, а кожна група R2 вибрана незалежно від і вона може бути у разі необхідності заміщеною у іншої. будь-якого доступного атома С або N у індолільній Терміни "гетероарил" і "інший гетероарил" структурі. (надалі, окремо і разом "інший/гетероарил") кожКоли R1 являє собою (С1-С6)алкіл, заміщений ний означає ароматичне моно- або конденсоване іншим гетероарилом, піроліл і піразоліл не вклюбіциклічне кільце, що містить від близько 5 до бличені в іншу гетероарильну групу. Коли R1 являє зько 10 атомів, 1, 2, 3 або 4 з яких є кожен незалесобою (С1-С6)алкіл, заміщений у разі необхідності жно вибраними з Ν, Ο і S, і атоми, що залишаютьпіролілом або у разі необхідності піразолілом, зася, являють собою атоми С, як описано далі значені піроліл або піразоліл можуть бути приєднижче. нані до іншої частини молекули у будь-якого доКоли інший/гетероарил являє собою ароматиступного атома С або N, і він може бути у разі чне моноциклічне кільце, що містить 5 атомів, 1, 2, необхідності заміщеним у будь-якого доступного 3, або 4 з них кожен незалежно вибраний з Ν, Ο і атома С або N у кільці за винятком того, що замісS, а інші атоми являють собою С, за умови, що є ники галоген, NO2, CN, O-CF3 або алкокси-група не більше одного атома О або одного атома S у приєднані до кільця тільки у кожного з доступних будь-якому кільці. 5-членний гетероарил приєднаатомів С кільця. ний до основної молекули до будь-якого доступноКоли глюкопіранозильна група приєднана до го атома С або N, і будь-який замісник може бути іншої частини молекули, вона приєднана через приєднаний до гетероарилу до будь-якого доступбудь-який атом О, зв'язаний із групами піранільноного атома С або N за умови, що замісники галого кільця, а коли глюкопірано-зиламіно-група приген, NO2, CN, O-CF3 або алкокси-група приєднані єднана до іншої частини молекули, вона приєднадо кільця тільки до кожного з доступних атомів С на через її атом N. кільця. Такі 5-членні гетероарильні групи включаКоли фенільне кільце заміщене одним або кіють піроліл, фураніл, тієніл, імідазоліл, піразоліл, лькома замісниками, замісник (-и) може (-уть) бути тіазоліл, ізотіазоліл, оксазоліл, ізоксазоліл, ізотіаприєднаний (-і) до фенільного кільця у будь-якого золіл, триазоліл, оксадіазоліл, тетразоліл і тіадіадоступного атома С. Коли є більше 1 замісника у золіл тощо, у всіх можливих їх ізомерних формах. фенільному кільці, кожний з них вибраний незалеКоли інший/гетероарил являє собою ароматижно від іншого так, що вони можуть бути однакочне моноциклічне кільце, що містить 6 атомів, 1 вими або різними. або 2 з атомів у кільці являють собою N, а інші атоми - С. Ця структура приєднана до основної молекули до будь-якого доступного атома С, і будь-який замісник може бути приєднаний до 6означає, у разі необхідності заміщений морчленного гетероарилу до будь-якого доступного фолініл, тіоморфолініл, піперидиніл або піперазиатома С. Такі групи включають піридиніл, піримініл. диніл, піридазиніл, піразиніл тощо, у будь-якій мо 19 Кільце може бути приєднане до іншої частини молекули через будь-який доступний атом N в. Коли кільце заміщене, замісник (-и) приєднаний (-і) до кільця у будь-якого доступного (-их) атома (-ів) кільця С або N. Коли є більше 1 замісника в кільці, кожний вибраний незалежно від іншого так, щоб вони могли бути однаковими або різними. Коли n дорівнює 1, боковий ланцюг W-L-N(R1)може бути приєднаним до іншої частини молекули у атомів С1, С2, або С3, більш прийнятно, у атомів С1 або С2, де атоми вуглецю пронумеровані в такий спосіб: Коли n дорівнює 2, боковий ланцюг W-L-N(R1)може бути приєднаним до іншої частини молекули у атомів С5, С6, С7 або С8, більш прийнятно, у атомів С5 або С6, де атоми вуглецю пронумеровані в такий спосіб: Коли L являє собою CHR5-CHR6 або CHR5CH2-CHR6, W зв'язано з цими групами у вуглецевого атома CHR5, і N(R1) зв'язаний з цими групами у вуглецевого атома CHR6. Типові сполуки формули І показані в таблиці 1. Ті сполуки прикладів, що мають характеристичні дані, такі як наведені дані часу утримання ВЕРХ і/або дані мас-спектроскопії М+Н, дійсно синтезовані. Ті, що не мають таких характеристичних даних, не синтезовані; однак, вони можуть бути синтезовані із використанням процедур, що добре відомі фахівцям, і/або процедур, що розкриті в цій заявці. 80481 20 Таблиця 1 21 80481 22 23 80481 24 25 80481 26 27 80481 28 29 80481 30 31 80481 32 33 80481 34 35 80481 36 37 80481 38 39 80481 40 41 80481 42 43 80481 44 45 80481 46 47 80481 48 49 80481 50 51 80481 52 53 80481 54 55 80481 56 57 80481 58 59 80481 60