Похідні індолону, які є антагоністами gal3 рецептора для лікування депресії і/або тривоги та композиції, придатні для такого лікування
Номер патенту: 74421
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Ноубл Стюарт, Ботеджу Лакмал В., Талісман Іан Джемі, Пакіараджан Матіванан, Блекберн Томас П., Чен Хейді, Конкель Майкл, Лагу Бхарат, Лім Кітає, Жименес Ермо, Ветцель Джон М.
Формула / Реферат
1. Сполука, що має структуру:
,
де кожний з Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно означає -H; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С5-С7циклоалкеніл; -F, -Cl, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2, -CON(R4) або -COOR4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1, Y2, Y3 і Y4, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу;
де кожний R4 незалежно означає -H; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, C5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С1-С6)алкіл;
де А означає А', С4-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1-С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл;
де арил заміщений одним або більше замісниками, вибраними з: -F, -Cl, -Br, -І, -NO2, -CN, Q-Q-алкілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; C1-C7-монофторалкілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, C1-C7-поліфторалкілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7-алкенілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7-алкінілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С3-С7-циклоалкілу, С3-С7-монофторциклоалкілу, C3-С7-поліфторциклоалкілу, С5-С7-циклоалкенілу, -N(R4)2, -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -CO2R4, -CON(R4), (CH2)n-O-(CH2)m-CH3;
де А' означає
;
;
або
;
де кожний R1 і R2 незалежно означає H, C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, -Cl, -Br, -І, -NO2 або -CN;
де R3 означає H, C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, -Cl, -Br, -І, -NO2, -CN, -OR6, арил або гетероарил;
де R5 означає C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -N(R4)2, -OR6 або арил;
де R6 означає C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом або арил;
де В означає арил або гетероарил;
де m є цілим числом від 0 до 4 включно;
де n є цілим числом від 1 до 4 включно;
або її фармацевтично прийнятна сіль.
2. Сполука за п. 1 де кожний з Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно означає H; C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -CF3, -F, -Cl, -Br, -І, -OR4, -N(R4)2 або -CON(R4)2;
де кожний R4 незалежно означає -H; C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -CF3 або феніл;
де А означає А', С4-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1-С6)алкілабо гетероарил(C1-С6)алкіл; і
де А' означає
; і
де R1, R2 і R3 мають значення, визначені в п. 1.
3. Сполука за п. 1, де В є арилом.
4. Сполука за п. 3, де В є фенілом, і феніл необов'язково заміщений одним або більше замісниками з -F, -Cl, -Br, -CF3, C1-C7алкілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -N(R4)2, -OR4, -COR4, -NCOR4, -CO2R4 або -CON(R4)2.
5. Сполука за п. 4, де А є арилом, де арил заміщений одним або більше замісниками, вибраними з: -F, -Cl, -Br, -І, -NO2, -CN, C1-C7-алкілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; C1-C7-монофторалкілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, C1-C7-поліфторалкілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7-алкенілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7-алкінілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С3-С7-циклоалкілу, С3-С7-монофторциклоалкілу, C3-C7-поліфторциклоалкілу, С5-С7-циклоалкенілу, -N(R4)2, -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -CO2R4, -CON(R4), (CH2)n-O-(CH2)m-CH3.
6. Сполука за п. 5, де сполука має структуру:
.
7. Сполука за п. 4, де А є гетероарилом.
8. Сполука за п. 7, де сполука вибрана з групи, що складається з:
;
і
.
9. Чистий Z-ізомер іміну сполуки за пп. 1-8.
10. Чистий Е-ізомер іміну сполуки за пп. 1-8.
11. Фармацевтична композиція, що містить терапевтично ефективну кількість сполуки за пп. 1-10 і фармацевтично прийнятний носій.
12. Фармацевтична композиція, одержана комбінуванням терапевтично ефективної кількості сполуки за пп. 1-10 і фармацевтично прийнятного носія.
13. Спосіб одержання фармацевтичної композиції, що включає комбінування терапевтично ефективної кількості сполуки за пп. 1-10 і фармацевтично прийнятного носія.
14. Спосіб лікування суб'єкта, який страждає депресією, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні депресії у суб'єкта, де сполука має структуру:
,
де кожний з Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно означає -H; C1-C7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або C5-С7циклоалкеніл; -F, -Cl, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4, - SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2, -CON(R4)2 або -COOR4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1, Y2, Y3 і Y4, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу;
де кожний R4 незалежно означає -H; C1-C7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, C5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С1-С6)алкіл;
де А означає A', Q3, Q4, Q5, C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1-С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл, арил,
заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом; або де А' означає
;
;
або
;
де Q3 означає
;
де Q4 означає
;
де Q5 означає
;
де кожний R1 і R2 незалежно означає H, C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, -Cl, -Br, -І, -NO2 або -CN;
де R3 означає H, C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -
F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CN, -OR6, арил або гетероарил;
де R5 означає C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -N(R4)2, -OR6 або арил;
де R6 означає C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом або арил;
де кожний R17 незалежно означає H; C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, C1-C7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, C1-C7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, C2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3;
де кожний R20 незалежно означає -H; C1-C7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або C5-С7циклоалкеніл; -F, -Cl, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR21, -OCOR21, -COR21, -NCOR21, -N(R21)2, -CON(R21)2 або -COOR21,- арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу;
де кожний R21 незалежно означає -H; C1-C7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, C5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С1-С6)алкіл;
де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно;
де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно;
де кожний р є цілим числом від 0 до 2 включно;
де U означає O, -NR16, S, C(R17)2 або -NSO2R16;
де Z означає С3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил;
де R16 означає C1-C7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, C1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, C1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або
розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q-O-(CH2)m-CH3;
де q є цілим числом від 2 до 4 включно;
де В означає арил, гетероарил, арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом, трициклічний гетероарил або Q6; однак за умови, що якщо В є арилом або гетероарилом, то атом вуглецю або атоми вуглецю, розташовані в ортоположенні по відношенню до атома азоту імінного зв'язку, можуть бути заміщені тільки одним або більше замісниками з -F, -Cl, -Br, -І, -CN, метилу, етилу або метоксигрупи;
де трициклічний гетероарил є конденсованою тричленною ароматичною системою, в якій одне або більше кілець являють собою гетероарил, карбазол або акридин;
де Q6 означає
,
де кожний R22 незалежно означає H, F, Cl або С1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом;
або її фармацевтично прийнятної солі.
15. Спосіб за п. 14, де В є гетероарилом.
16. Спосіб за п. 14, де В є арилом.
17. Спосіб за п. 16, де В є фенілом, і феніл необов'язково заміщений одним або більше замісниками з F, -Cl, -Br, -CF3, C1-C7алкілу з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -N(R4)2, -OR4, -COR4, -NCOR4, -CO2R4 або -CON(R4)2.
18. Спосіб за п. 17, де А є арилом.
19. Спосіб за п. 17, де А є гетероарилом.
20. Спосіб за п.18, де сполука вибрана з групи, що складається з:
;
;
;
;
;
і
.
21. Спосіб лікування суб'єкта, що страждає депресією, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні депресії у суб'єкта, де сполука має структуру:
,
де кожний R24 незалежно означає одну або декілька з наступних груп: H, F, Cl, Br, І, CF3, OCH3 або NO2; і
де R25 означає метил, етил, феніл, і феніл, необов'язково заміщений F, Cl, Br, CF3, -NO2.
22. Спосіб за п. 18, де сполука має структуру:
.
23. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, де сполука є чистим Z-ізомером іміну.
24. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, де сполука є чистим Е-ізомером іміну.
25. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, де сполуку вводять перорально.
26. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, де суб'єктом є людина.
27. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, де ефективна кількість сполуки для лікування депресії у суб'єкта складає приблизно від 0,01 мг до 800 мг.
28. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, де ефективна кількість сполуки для лікування депресії у суб'єкта складає приблизно від 0,01 мг до 500 мг.
29. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, де ефективна кількість сполуки для лікування депресії у суб'єкта складає приблизно від 0,01 мг до 60 мг.
30. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, де ефективна кількість сполуки для лікування депресії у суб'єкта складає приблизно від 0,1 мг до 60 мг.
31. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, де ефективна кількість сполуки для лікування депресії у суб'єкта складає приблизно від 1 мг до 20 мг.
Текст
У даній заявці посилання на різні публікації наведені у кругли х дужках з вказуванням автора і року. Повні посилання на вказані джерела інформації можна знайти в кінці опису безпосередньо перед формулою винаходу. Таким чином, описи вказаних публікацій включені в дану заявку за допомогою посилання у всій своїй повноті, щоб більш повно описати область техніки, до якої відноситься даний винахід. Депресія є найбільш поширеним психічним розладом і все ще часто недостатньо діагностується і недостатньо лікується, будучи причиною значно високої захворюваності і психосоціальної ущербності пацієнтів. Депресія головним чином характеризується наявністю смутку, н удьги, втратою почуттів, ангедонією (відсутністю бажань), плаксивістю, ажитацією або ретардацією, почуттям провини і непотрібності; у тяжких випадках мають місце суїцид, галюцинації і манії. Депресію в основному можна розділити на категорії біполярних розладів, що ідентифікуються за великими перепадами настрою; основного депресивного захворювання, що характеризується тяжкими депресивними симптомами, але без маніакальних відхилень; і менш визначених більш помірних форм біполярної і основної депресії, при яких недостатньо конкретних діагностичних критеріїв, наприклад, дистимічний розлад (раніше названий депресивним неврозом). Симптоматика і діагностичні критерії депресії вказані у керівництві DSMIV (American Psychiatric Association (1994) Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders). Хоча у багатьох пацієнтів мають місце одиночні епізоди основного депресивного захворювання, також можуть бути рецидиви стану, і такий рекурентний стан часто називають уніполярним депресивним захворюванням. Ключовими ознаками депресивного захворювання є помітно похмурий настрій, при якому відсутній інтерес до життя, і загальне почуття безнадійності і непотрібності. Депресивні симптоми варіюють за тяжкістю від помірних перепадів настрою до тяжких маній, що відносяться до самооцінки, достоїнств і майбутнього. «Похмурість» уявлень у депресивного пацієнта найчастіше супроводжується тяжкою моторною загальмованістю з глибоким порушенням сну і апетиту і суїцидальним мисленням. Крім того, депресивний розлад також може бути присутнім при стані високої тривоги або збудження. Міра, в якій відрізняються або перекриваються механізми головного мозку, що лежать в основі тривоги і депресії, залишається невідомою. Однак той факт, що до деякої міри в депресію і тривогу залучені одні і ті ж системи нейромедіаторів, не означає, що механізми є ідентичними. Однак більшість людей при епізоді або депресії, або тривоги також відповідають за критеріями, щонайменше, одному іншому психіатричному розладу. Але, безсумнівно, найбільш тісно поєднуваними захворюваннями в обох випадках є депресія і тривожні розлади. Тому в цей час поширеною клінічною практикою стає лікування обох симптомів антидепресантами, такими як SSRI. Ключові клінічні ознаки тривожних розладів відносяться до різних комбінацій психологічних і фізичних виявів тривоги, які не мають відношення до реальної небезпеки і виникають або у вигляді приступів (панічний розлад - PD), або у вигляді персистуючого стану (генералізований тривожний розлад - GAD). Можуть бути присутніми інші невротичні ознаки (нав'язливі та істеричні симптоми), але вони не домінують в клінічній картині. Патофізіологія депресії Теорії, які лежать в основі патофізіології депресії, розроблені на основі даних декількох напрямів, включаючи: 1) зміну рівнів нейромедіаторів-моноамінів; 2) ендокринний дисбаланс; і 3) електрофізіологічні дослідження функцій сну. До доказів, що свідчать про роль нейромедіаторів у депресії, зокрема, моноамінів серотоніну, норадреналіну і допаміну, відноситься успішне лікування депресивних розладів фармакологічними засобами. Багато які з трициклічних антидепресантів (ТСА), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та інгібіторів моноаміноксидази (МАОІ), ефективні при лікуванні депресії, підвищують доступність катехоламінів (норадреналіну і допаміну) та індоламінів (серотоніну) у центральній нервовій системі (ЦНС). Клінічна ефективність вказаних засобів дала підставу для катехоламін-індоламінної гіпотези депресії. Постулатом даної теорії є те, що певний рівень амінів і/або чутливість рецепторів до катехоламінів діє, створюючи нормальний настрій. Висунене припущення, що нечутливість рецептора, виснаження моноамінів або зниження їх вивільнення, синтезу або накопичення приводить до депресії. Сучасні способи лікування депресії На основі катехоламін-індоламінної гіпотези депресії використали множину фармакологічних засобів при лікуванні депресії. Лікарські засоби, що використовуються при лікуванні депресії, включають МАОІ, атипові антипсихотичні засоби, літій, ТСА і SSRI. Крім того, при лікуванні депресії у резистентних до лікування пацієнтів використовують ряд немаркованих засобів, таких як протиепілептичні засоби. Трициклічні антидепресанти приблизно дорівнюють SSRI за ефективністю, направленою проти депресії, підтримуючи, таким чином, свідоцтва на користь катехоламін-індоламінної гіпотези депресії. Однак SSRI майже абсолютно витіснили ТСА через побічні ефекти, пов'язані з ТСА, і необхідність контролювати ЕКГ і концентрацію лікарського засобу в плазмі. Хоча застосування SSRI вважають поліпшенням у порівнянні з іншими антидепресантами, воно не позбавлене клінічних проблем. Відповідно повідомлялось про несприятливі впливи на статеву функцію, про первинну аноргазмію і уповільнену еякуляцію. Інші поширені побічні ефекти включають розлади сну, позіхання, зміни маси, суїцидне мислення і побічні ефекти, подібні екстрапірамідальним, такі як дистонічні реакції. Таким чином, в медицині, безсумнівно, зберігається необхідність у нових способах лікування депресії без вияву несприятливих побічних ефектів, властивих існуючим засобам, і з підвищеною ефективністю. Сучасні способи лікування тривоги У цей час є багато прямих доказів ефективності SSRI як при депресії, так і при тривожних розладах. Всі сучасні SSRI, схвалені для продажу в США, виявляють ефективність, достатню, щоб потім схвалити їх для лікування, щонайменше, одного тривожного розладу, наприклад, обсесивно-Nомпульсивного розладу (OCD) і генералізованого тривожного розладу (GAD). Для лікування панічного розладу (PD) також показані такі сполуки, як пароксетин і сертралін. Однак, виходячи з результатів, одержаних раніше відносно ефективності і профілю побічних ефектів SSRI, і в зв'язку з цим більш широко призначуваних бензодіазепінів, очевидно, що для охорони здоров'я ще існує реальна потреба у нових способах лікування тривоги і депресії. Відкриття підтипу рецептора GAL3 і його роль в депресії і тривозі Дослідження, які привели до даного винаходу, є результатом виявлення того, що мРНК рецептора GAL3 локалізована в ділянці головного мозку щура, пов'язаній з настроєм і емоціями (див. публікацію міжнародної заявки РСТ WO 98/15570, опубліковану 16 квітня 1998), свідчачи, таким чином, про те, що експресія GAL3 здійснюється у вказаних ділянках. Також показано, що білок рецептора GAL3 локалізований в ділянках головного мозку щура, пов'язаних з настроєм та емоціями (див. таблицю 11 і обговорення, наведене в даному описі). Дане відкриття привело до гіпотези, що рецептор GAL3 може грати роль у контролюванні активності катехоламінних та індоламінних нейронів в ЦНС. Відомо, що галанін гіперполяризує нейрони, включаючи моноамінергічні нейрони (Seutin, et ah, 1989), і володіє інгібуючою дією на 5-НТ-нейрони (Xu, et ah, 1998) і допамінні нейрони (Gopalan, et ah, 1993; De Weille, et ah 1989; Jansson, et ah, 1989; Nordstrom, et ah, 1987; Weiss et ah, 1998). У світлі вказаних повідомлень проводили серію поведінкових експериментів in vivo, щоб оцінити антидепресантні властивості селективних антагоністів рецептора GAL3. Щоб оцінити застосування селективних антагоністів рецептора GAL3 при лікуванні депресії і тривоги, використали тест примусового плавання щурів і тест соціальної взаємодії у щурів. Експерти в даній області вважають, що вказані моделі відображають можливості засобів при лікуванні депресії і тривоги. Тест примусового плавання щурів (FST) Тест примусового плавання щурів (FST) є поведінковим тестом, який використовують для скринінгу сполук відносно антидепресантної ефективності (Porsolt et ah, 1977, 1978; Porsolt, 1981). Вказаний тест широко використовують, оскільки він паралельно перевірений у лабораторіях, відносно простий для виконання і чутли вий до впливів деяких основних класів антидепресантних лікарських засобів, включаючи ТС А і МАОІ, і різних нетипових антидепресантів. Крім того, вказаний тест відносно вибірковий відносно антидепресантних лікарських засобів, оскільки декілька психоактивних лікарських засобів надають схожі поведінкові дії в FST. У тесті FST на щурах тварин вміщують в циліндр, наповнений водою, з якого вони не можуть втекти протягом тривалого періоду часу. Звичайно тварини будуть виявляти ряд поведінкових реакцій, таких як нерухомість, видирання, плавання і пірнання, при цьому через декілька хвилин після занурення у воду буде переважати нерухомість. Тому в багатьох минулих дослідженнях вимірювали або оцінювали тільки нерухомість після введення засобу, що тестується. На жаль, вказаний спосіб не оцінює які-небудь інші активні поведінкові реакції, які можуть бути викликані потенційними антидепресантами. Таким чином, якщо конкретний клас антидепресантів надавав дуже незначну дію на нерухомість, однак викликав характерні поведінкові реакції під час FST, то вказані поведінкові реакції не можна було оцінити, і можна було прийти до висновку, що дана сполука, що розглядається, не володіє антидепресантною дією. Однак нещодавно розроблений спосіб вибіркового дослідження, щоб додатково до оцінки нерухомості оцінити активні поведінкові реакції в FST, такі як плавання, видирання і пірнання (Detke, et al., 1995; Lucki, 1997; Page, et al., 1999; Reneric and Lucki, 1998). Вказаний модифікований спосіб вибіркового дослідження показав, що SSRI, такі як флуоксетин, пароксетин і сертралін значною мірою знижують нерухомість і збільшують час плавання (Detke, et al., 1995; Page, et al., 1999). Навпаки, селективні інгібітори зворотного захоплення норепінефрину (NE) посилюють поведінкові реакції у вигляді видирання, але не змінюють час плавання (Detke, et al., 1995; Page, et al., 1999). Тест соціальної взаємодії у щурів (SIT) Існує ряд принципів, які використовують, щоб визначити, чи володіє сполука анксіолітичною дією. Ряд вказаних тестів включають позбавлення їжі або води, покарання або вимірювання консуматорної поведінки (див. File, et al., 1980; File, 1985; Rodgers, et al., 1997; і Treit, 1985, для огляду). Крім того, у вказаних моделях попереднє утворення умовного рефлексу зменшує невпевненість або тривогу. Загалом, у вказаних тестах відсутня етологічна достовірність. Однією з моделей, не основаною на умовно-рефлекторній відповіді, яка не включає покарання або позбавлення чого-небудь, є тест соціальної взаємодії (SIT) (File and Hyde, 1978, 1979). У даній моделі щурів, яких заздалегідь утримували окремо, вміщують у знайоме тьмяно освітлене місце для тестування з підібраними за масою новими партнерами. Головним анксіогенним стимулом в таких умовах є новизна партнерів, при цьому в можливе лікування залучена не умовнорефлекторна відповідь. Після фармакологічних обробок як активну соціальну взаємодія оцінюють наступні поведінкові реакції: грумінг (гігієнічний догляд), фиркання, кусання, боксування, боротьбу, стеження, проповзання зверху і проповзання знизу. У даній системі оцінювали широкий ряд психоактивних лікарських засобів і було показано, що в тесті соціальної взаємодії можна відрізнити анксіолітики від антидепресантів, антипсихотичних засобів, аналептиків і седативних засобів (File, 1985; Guy and Gardner, 1985). У даному тесті можна виявити анксіолітичні засоби, такі як бензодіазепіни (File and Hyde, 1978; File and Hyde, 1979; File, 1980) поряд з не бензодіазепінами, включаючи пароксетин та інші SSRI (Lightowler, et al., 1994). Нарешті, в тесті соціальної взаємодії можна виявити анксіогенні засоби, включаючи зворотні агоністи рецептора бензодіазепіну (File, et al., 1982; File and Fellow, 1983; File and Fellow, 1984; File, 1985). В одному втіленні даного винаходу розкритий синтез нових піримідинів, які селективно зв'язуються з клонованим рецептором GAL3 людини у порівнянні з іншими клонованими пов'язаними з G-білком рецепторами людини, як виміряно в аналізах in vitro. У наступному втіленні даного винаходу розкритий синтез індолонів, які селективно зв'язуються з клонованим рецептором GAL3 людини у порівнянні з іншими клонованими пов'язаними з G-білком рецепторами людини, як виміряно в аналізах in vitro. Аналіз рецепторів in vitro, наведений в даному описі нижче, виконували з використанням різних ліній клітин, що культивуються, кожну з яких трансфікували і експресували в ній тільки один рецептор галанінового типу. На основі інформації про зв'язування, описаної нижче, несподівано було виявлено, що сполуки, які специфічні по відношенню до рецептора GAL3 людини з афінністю зв'язування більше ніж в десять разів перевищуючою афінність зв'язування, з якою сполуки зв'язуються з рецептором GAL1 людини, є ефективними на тваринних моделях депресії і тривоги, які є прогностичними відносно ефективності для людей. Таким чином, було показано, що антагоністи рецептора GAL3, які можна класифікувати як нейтральні антагоністи, зворотні агоністи або алостеричні модулятори, забезпечують новий спосіб лікування депресивних розладів або тривоги. Даний винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає депресією, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні депресії у суб'єкта, де сполука має структур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає NR11R12; де R11 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, арил або арил(С1-С6)алкіл; де R12 означає С 1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3 або (CH2)m-Z; де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, адамантил, норадамантил, С3-С10циклоалкіл, гетероарил, арил, арил (С1-С6)алкіл, Q1 або Q2 ; де арил може бути заміщений одним або більше С 1-С10алкілами з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арилами, гетероарилами або N(R19)-Z; де Q1 означає де Q2 означає де кожний J незалежно означає О, S, C(R 22) 2 або NR4; де R4 означає Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, С5С7циклоалкеніл або арил; де Υ означає NR14R15; де R14 означає Н, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл, (C(R19)2)mN(R16)2 або (C(R19) 2)m-Z; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де R18 означає С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Вr або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись один з одним, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкеніл, С3-С5циклоалкеніл, арил або арил(С1-С6)алкіл; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де p є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С 3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил; або її фармацевтично прийнятної солі. Даний винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає депресією, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні депресії суб'єкта, де сполука має структуру: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає NR11R12; де R11 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, арил або арил (С1-С6)алкіл; де R12 означає С 1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3 або (CH2)m-Z; де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, арил або арил (С1-С6)алкіл; де Υ означає NR14R15; де R14 означає N, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21 , -OCOR 2b -COR 21, -NCOR 2, -N(R21)2, -CON(R 21) 2, -COOR 21 , С1С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом , С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де R18 означає С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7никлоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR 21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись один з одним, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С3-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де p є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятної солі. Даний винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає депресією, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні депресії у суб'єкта, де сполука має структур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метїоксигрупу або етоксигрупу, де X означає N(CH3)2 або де R13 означає арил, адамантил, норадамантил, С3-С10циклоалкіл, гетероарил, Q, або Q2 ; де арил може бути заміщений одним або більше С 1-С10алкілами з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арилами, гетероарилами або N(R19)-Z; де Q1 означає де Q2 означає де кожний J незалежно означає О, S, C(R 22) 2 або NR4; де R4 означає Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, С5С7циклоалкеніл або арил; де Υ означає NR14R15; де R14 означає N, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим {ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з неррзгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -Q-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим абo розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалужений ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (СН2)n-O-(СН2)m-СН3; де R18 означає С 1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженім ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, аіюнофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С5-Суциклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3 ; -CN; -OR 2 X, -OC OR 21, -COR 21, -NCOR 21, N(R21)2, -CON(R21)2 або -COOR 21, - арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, менофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгомj С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил (С1-С6)алкіл; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де р є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятної солі. Даний винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає депресією, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні депресії у суб'єкта, де сполука має структур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає N(CH3)2 або де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, арил або арил(С1-С6)алкіл; де Υ означає NR14R15; де R14 означає Н, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає (C(R19)2)m-N(R16) 2; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21 , -COR 21, -NCOR 21, -N(R21)2 , -CON(R21)2 , -COOR 2b С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом С 1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженім ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил (С1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; або її фармацевтично прийнятної солі. Даний винахід також відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає станом тривоги, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні тривоги у суб'єкта, де сполука має структур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає NR11R12; де R11 означає N, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, арил або арил(С1-С6)алкіл; де R12 означає С 1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3 або (CH2)m-Z; де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, адамантил, норадамантил, С3-С10циклоалкіл, гетероарил, арил, арил(С1-С6)алкіл, Q1 або Q2; де арил може бути заміщений одним або більше С 1-С10алкілами з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арилами, гетероарилами або N(R19)-Ζ; де Q1 означає де Q2 означає де кожний J незалежно означає О, S, C(R 22) 2 або NR4; де R4 означає Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, С5С7циклоалкеніл або арил; де Υ означає NR14R15; де R14 означає Н, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3Сб циклоалкіл або (C(R19)2)m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл, (C(R19)2)mN(R16)2 або (C(R19) 2)m-Z; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -СOR21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де R18 означає С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де р є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С 3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає станом тривоги, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні тривоги у суб'єкта, де сполука має структур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -І, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає NR11R12; де R11 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (СН2)q -О-(СН2)m-СН3, арил або арил(С1-С6)алкіл; де R12 означає С 1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3 або (CH2)m-Z; де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, арил або арил(С1-С6)алкіл; де Υ означає NR14R15, де R14 означає N, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де R18 означає С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -QCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21)2 або -COOR 21,- арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил (С1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де p є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає станом тривоги, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні тривоги у суб'єкта, де сполука має структур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -І, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає N(CH3)2 або де R13 означає арил, адамантил, норадамантил, С3-С10циклоалкіл, гетероарил, Q1, або Q 2; де арил може бути заміщений одним або більше С 1-С10алкілами з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арилами, гетероарилами або N(R19)-Z; де Q1 означає де Q2 означає де кожний J незалежно означає О, S, C(R 22) 2 або NR4; де R4 означає Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або пшііфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, С5C7циклоалкетл або арил; де Υ означає NR14R15; де R14 означає N, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де R18 означає С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21 ; арил або гетероарил або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де p є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає станом тривоги, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні тривоги у суб'єкта, де сполука має структур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає N(CH3)2 або де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, арил або арил(С1-С6)алкіл; де Υ означає NR14R15; де R14 означає Н, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає (C(R19)2)m-N(R16) 2; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід також відноситься до фармацевтичної композиції, що містить фармацевтично прийнятний носій і сполуку, що має стр уктур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає NR11R12; де R11 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, арил або арил(С1-С6)алкіл; де R12 означає С 1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3 або (CH2)m-Z; де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, адамантил, норадамантил, С3-С10циклоалкіл, гетероарил, арил, арил (С1-С6)алкїл, Q1 або Q2; де арил може бути заміщений одним або більше С 1-С10алкілами з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арилами, гетероарилами або N(R19)-Z; де Q1 означає де Q2 означає де кожний J незалежно означає О, S, C(R 22) 2 або NR4; де R4 означає Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, С5С7циклоалкеніл або арил; де Υ означає NR14R15; де R14 означає Н, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл, (C(R19)2)mN(R16)2 або (C(R19) 2)m-Z; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (СH2)q -О-(СН2)m-СН3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (СН2)n-О-(СН2)m-СН3; де R18 означає С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де p є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С 3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, що містить фармацевтично прийнятний носій і сполуку, що має стр уктур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає NR11R12; де R11 означає N, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, арил або арил(С1-С6)алкіл; де R12 означає С 1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3 або (CH2)m-Z; де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, арил або арил(С1-С6)алкіл; де Υ означає NR14R15; де R14 означає N, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалужений ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нероізгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де R18 означає С 1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженім ланцюгом, -(СН2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, вдонофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3 ; -CN; -OR 21 , -COR 21 , -COR 21, -NCOR 21, N(R21)2, -CON(R21)2 або -COOR 21, - арил або гетероарилі або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендюксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3C7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де p є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції]що містить фармацевтично прийнятний носій і сполуку, що має стр уктур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, мeтоксигрупу або етоксигрупу; де X означає N(CH3)2 або де R13 означає арил, адамантил, норадамантил, С3-С10циклоалкІл, гетероарил, Q1 або Q2; де арил може бути заміщений одним або більше С 1-С10алкілами з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арилами, гетероаpилами або N(R19)-Z; де Q1 означає де Q2 означає де кожний J, незалежно означає О, S, C(R 22)2 або NR4; де R4 означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або ііоліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, С5С7циклоалкеніл або арил; де Υ означає NR14R15; де R14 означає N, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С 1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалужений ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де R18 означає С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, адонофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил} або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, мoнофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де p є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, що містить фармацевтично прийнятний носій і сполуку, що має стр уктур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає N(CH3)2 або де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, арил або арил(С1-С6)алкіл; де Υ означає NR14R15; де R14 означає Н, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає (C(R19)2)m-N(R16) 2; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженім ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід також відноситься до сполуки, що має структур у: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає NR11R12; де R11 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, арил або арил(С1-С6)алкіл; де R12 означає С 1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3 або (CH2)m-Z; де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, адамантил, норадамантил, С3-С10циклоалкіл, гетероарил, арил, арил(С1-С6)алкіл, Q1 або Q2; де арил може бути заміщений одним або більше С 1-С10алкілами з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арилами, гетероарилами або N(R19)-Z; де Q1 означає де Q2 означає де кожний J незалежно означає О, S, C(R 22) 2 або NR4; де R4 означає Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, С5С7циклоалкеніл або арил; де Υ означає NR14R15; де R14 означає Н, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл, (C(R19)2)mN(R16)2 або (C(R19) 2)m-Z; де R16 означає Сі-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21 , -COR 21, -NCOR 2b -N(R21)2, -CON(R21) 2, -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де R18 означає С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де p є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С 3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до сполуки, що має структуру: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає NR11R12; де R11 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, арил або арил(С1-С6)алкіл; де R12 означає С 1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3 або (CH2)m-Z; де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, арил або арил(С1-С6)алкіл; де Υ означає NR14R15; де R14 означає N, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де R18 означає С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де з є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до сполуки, що має структуру: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає N(CH3)2 або де R13 означає арил, адамантил, норадамантил, С3-С10циклоалкіл, гетероарил, Q1 або Q2 ; де арил може бути заміщений одним або більше С 1-С10алкілами з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арилами, гетероарилами або N(R19)-Z; де Q1 означає де Q2 означає де кожний J незалежно означає О, S, C(R 22) 2 або NR4; де R4 означає Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл, С5С7циклоалкеніл або арил; де Υ означає NR14R15; де R14 означає N, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає С3-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (СН2)n-О-(СН2)m-СН3; де R18 означає С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -СОOR21, арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де p є цілим числом від 0 до 2 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де t дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до сполуки, що має структуру: де W означає Н, -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метил, етил, пропіл, метоксигрупу або етоксигрупу; де X означає N(CH3)2 або де R13 означає біциклічну алкільну кільцеву систему, арил або арил(С1-С6)алкіл; де Υ означає NR14R15; де R14 означає Н, С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, (CH2)q -O-(CH2)m-CH3, С3С6циклоалкіл або (C(R19)2) m-Z; де R15 означає (C(R19)2)m-N(R16) 2; де Ζ означає С3-С10циклоалкіл, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (СН2)n-О-(СН2) m-СН3; де кожний R17 незалежно означає Н; -OR21, -OCOR 21, -COR 21, -NCOR 21, -N(R21) 2, -CON(R21)2 , -COOR 21, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де кожний R19 незалежно означає N або С1-С6алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід також відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає депресією, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні депресії у суб'єкта, де сполука має структур у: де кожний з Y1, Y2 , Y3 і Υ4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR4, -N(R4)2 , -CON(R4)2 або -COOR 4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1, Y2 , Υ3 і Υ4 , присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає A', Q3 , Q 4, Q5 , С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1-С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл, арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарил ом; або (CHR17)-(CHR17)n-Z; де А' означає де Q3 означає де Q4 означає де Q5 означає де кожний R1 і R2 незалежно означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, Сl, -Br, -I, -NO2 або -CN; де R3 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, -СІ, -Br, -I, -NO2 , -CN, ОR6, арил або гетероарил; де R5 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -N(R4)2, -OR6 або арил; де R17 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом або арил; де кожний R17 незалежно означає Н; С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де кожний p є цілим числом від 0 до 2 включно; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С 3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де В означає арил, гетероарил, арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом, трициклічний гетероарил або Q6; однак за умови, що якщо В є арилом або гетероарилом, то атом вуглецю або атоми вуглецю, розташовані в ортоположенні по відношенню до атома азоту імінного зв'язку, можуть бути заміщені тільки одним або більше замісниками з -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метилу, етилу або метоксигрупи; де трициклічний гетероарил є конденсованою тричленною ароматичною системою, в якій одне або більше кілець являють собою гетероарил, карбазол або акридин; де Q6 означає де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає депресією, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні депресії у суб'єкта, де сполука має структуру: де кожний з Y1, Y2 , Y3 і Y4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR4, -N(R4)2 , -CON(R4)2 або -COOR 4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1, Y2 , Y3 і Υ4 , присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає А', С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл; де А' означає де кожний R1 і R2 незалежно означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, СІ, -Br, -I, -NO 2 або -CN; де R3 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, -СІ, -Br, -I, -NO2 , -CN, OR6, арил або гетероарил; де R5 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -N(R4)2, -OR6 або арил; де R6 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом або арил; де В означає арил, гетероарил; однак за умови, що якщо В є арилом або гетероарилом, то атом вуглецю або атоми вуглецю, розташовані в ортоположенні по відношенню до атома азоту імінного зв'язку, можуть бути заміщені одним або більше замісниками з -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метилу, етилу або метоксигрупи; де n є цілим числом від 1 до 4 включно; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає депресією, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні депресії у суб'єкта, де сполука має структуру: де кожний з Y1, Y2, Y3 і Υ4 незалежно означає - Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR4, -N(R4)2 , -CON(R4)2 або -COOR 4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1, Y2 , Y3 і Υ4 , присутні х біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає А', С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл; де А' означає де В означає арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом, трициклічний гетероарил або Q6; де трициклічний гетероарил є конденсованою трикільцевою ароматичною системою, в якій одне або більше кілець являють собою гетероарил, карбазол або акридин; де Q6 означає де n є цілим числом від 1 до 4 включно; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає депресією, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні депресії у суб'єкта, де сполука має структуру: де кожний з Υ1, Υ2 , Υ3 і Υ4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR4, -N(R4)2 , -CON(R4)2 або -COOR 4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1, Y2 , Y3 і Υ4 , присутні х біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає Q3, Q4 , Q 5, арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом, або (CHR17)-(CHR17)n-Z; де Q3 означає де Q4 означає де Q5 означає де кожний R17 незалежно означає Н; С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл або арил; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де кожний p є цілим числом від 0 до 2 включно; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С 3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де В означає арил або гетероарил, однак, за умови, що якщо В є арилом або гетероарилом, то атом вуглецю або атоми вуглецю, розташовані в ортоположенні по відношенню до атома азоту імінного зв'язку, можуть бути заміщені тільки одним або більше замісниками з -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метилу, етилу або метоксигрупи; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає станом тривоги, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні тривоги у суб'єкта, де сполука має структур у: де кожний з Y1, Y2 , Y3 і Υ4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4, -COR 4, -NCOR 4, -N(R4)2, -CON(R4)2 або -COOR4; арил або гетероарил; або будь-яісі два з Y1 ,Y2 , Y3 і Υ4, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає A', Q3 , Q 4, Q5 , С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1-С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл, арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарил ом; або (CHR17)-(CHR17)n-Z; де А' означає де Q3 означає де Q4 означає де Q5 означає де кожний R1 і R2 незалежно означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, СІ, -Br, -I, -NO 2 або -CN; де R3 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, -СІ, -Br, -I, -NO2 , -CN, ОR6, арил або гетероарил; де R5 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -N(R4)2, -OR6 або арил; де R6 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом або арил; де кожний R17 незалежно означає Н; С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R2i незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де кожний p є цілим числом від 0 до 2 включно; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С 3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де В означає арил, гетероарил, арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом, трициклічний гетероарил або Q6; однак за умови, що якщо В є арилом або гетероарилом, то атом вуглецю або атоми вуглецю, розташовані в ортоположенні по відношенню до атома азоту імінного зв'язку, можуть бути заміщені тільки одним або більше замісниками з -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метилу, етилу або метоксигрупи; де трициклічний гетероарил є конденсованою тричленною ароматичною системою, в якій одне або більше кілець являють собою гетероарил, карбазол або акридин; де Q6 означає де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає станом тривоги, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні тривоги у суб'єкта, де сполука має структур у: де кожний з Y1, Y2 , Y3 і Υ4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С1-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR4, -N(R4)2 , -CON(R4)2 або -COOR 4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1, Y2 , Y3 і Υ4 , присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає А', С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл; де А' означає де кожний R1 і R2 незалежно означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, СІ, -Br, -I, -NO 2 або -CN; де R3 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, -СІ, -Br, -I, -NO2 , -CN, OR6, арил або гетероарил; де R5 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -N(R4)2, -OR6 або арил; де R6 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом або арил; де В означає арил, гетероарил; однак за умови, що якщо В є арилом або гетероарилом, то атом вуглецю або атоми вуглецю, розташовані в ортоположенні по відношенню до атома азоту імінного зв'язку, можуть бути заміщені одним або більше замісниками з -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метилу, етилу або метоксигрупи; де n є цілим числом від 1 до 4 включно; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає станом тривоги, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні тривоги у суб'єкта, де сполука має структур у: де кожний з Y1, Υ2 , Υ3 і Υ4 незалежно означає -N; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR 4, -N(R4)2 , -CON(R 4)2 або -COOR 4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1 Y2, Y3 і Υ4 , присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає А', С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл; де А' означає де В означає арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом, трициклічний гетероарил або Q6; де трициклічний гетероарил є конденсованою трикільцевою ароматичною системою, в якій одне або більше кілець являють собою гетероарил, карбазол або акридин; де Q6 означає де n є цілим числом від 1 до 4 включно; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до способу лікування суб'єкта, який страждає станом тривоги, який включає введення суб'єкту кількості сполуки, ефективної при лікуванні тривоги у суб'єкта, де сполука має структур у: де кожний з Y1 Y2, Y3 і Υ4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR 4, -N(R4)2 , -CON(R 4)2 або -COOR 4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1 Y2, Υ3 і Υ4 , присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає Q3, Q4 , Q 5, арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом, або (CHR17)-(CHR17)n-Z; де Q3 означає де Q4 означає де Q5 означає де кожний R17 незалежно означає Н; С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, (CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO 2; -N3; -CN; -OR21 , -OCOR 21, -COR21 , -NCOR 21 , N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл або арил; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n єцілим числом від 1 до 4 включно; де кожний p є цілим числом від 0 до 2 включно; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С 3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де В означає арил або гетероарил, однак, за умови, що якщо В є арилом або гетероарилом, то атом вуглецю або атоми вуглецю, розташовані в ортоположенні по відношенню до атома азоту імінного зв'язку, можуть бути заміщені тільки одним або більше замісниками з -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метилу, етилу або метоксигрупи; або її фармацевтично прийнятної солі. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, що містить фармацевтично прийнятний носій і сполуку, що має стр уктур у: де кожний з Y1, Υ2 , Y3 і Υ4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR4, -N(R4) 2, -CON(R4) 2 або –COOR4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1 Y2 , Y3 і Υ4 , присутні х біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає A', Q3 , Q 4, Q5 , С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1-С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл, арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом; або (CHR17)-(CHR17)n-Z; де А' означає де Q3 означає де Q4 означає де Q5 означає де кожний R1 і R2 незалежно означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, СІ, -Br, -I, -NO 2 або -CN; де R3 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, -СІ, -Br, -I, -NO2 , -CN, OR6, арил або гетероарил; де R5 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -N(R4)2, -OR6 або арил; де R6 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом або арил; де кожний R17 незалежно означає Н; С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)n-O-(CH2)m-CH3; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR 21-OCOR21-COR21, -NCOR 21N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21; арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись один з одним, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де кожний p є цілим числом від 0 до 2 включно; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С 3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (СН2)q -О-(СН2)m-СН3; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де В означає арил, гетероарил, арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом, трициклічний гетероарил або Q6; однак за умови, що якщо В є арилом або гетероарилом, то атом вуглецю або атоми вуглецю, розташовані в ортоположенні по відношенню до атома азоту імінного зв'язку, можуть бути заміщені тільки одним або більше замісниками з -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метилу, етилу або метоксигрупи; де трициклічний гетероарил є конденсованою тричленною ароматичною системою, в якій одне або більше кілець являють собою гетероарил, карбазол або акридин; де Q6 означає де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, що містить фармацевтично прийнятний носій і сполуку, що має стр уктур у: де кожний з Y1 Y2, Y3 і Υ4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR 4, -N(R4)2 , -CON(R 4)2 або -COOR 4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1 Y2, Y3 і Υ4 , присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає А', С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл; де А' означає де кожний R1 і R2 незалежно означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, СІ, -Br, -I, -NO 2 або -CN; де R3 означає Н, С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -F, -СІ, -Br, -І, -NO2 , -CN, OR6, арил або гетероарил; де R5 означає С1-С7алккл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, -N(R4)2, -OR6 або арил; де R6 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом або арил; де В означає арил, гетероарил; однак за умови, що якщо В є арилом або гетероарилом, то атом вуглецю або атоми вуглецю, розташовані в ортоположенні по відношенню до атома азоту імінного зв'язку, можуть бути заміщені одним або більше замісниками з -F, -СІ, -Br, -І, -CN, метилу, етилу або метоксигрупи; де n є цілим числом від 1 до 4 включно; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, що містить фармацевтично прийнятний носій і сполуку, що має стр уктур у: де кожний з Y1, Y2 , Y3 і Y4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR 4, -N(R4)2 , -CON(R 4)2 або -COOR 4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1 Y2, Y3 і Y4 , присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний R4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає А', С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, арил, гетероарил, арил(С1С6)алкіл, гетероарил(С1-С6)алкіл; де А' означає де В означає арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом, трициклічний гетероарил або Q6; де трициклічний гетероарил є конденсованою трикільцевою ароматичною системою, в якій одне або більше кілець являють собою гетероарил, карбазол або акридин; де Q6 означає де n є цілим числом від 1 до 4 включно; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, що містить фармацевтично прийнятний носій і сполуку, що має стр уктур у: де кожний з Y1, Υ2 , Y3 і Υ4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4 , SR4, -OCOR 4 , -COR 4, -NCOR 4, -N(R4)2 , -CON(R 4)2 або -COOR 4; арил або гетероарил; або будь-які два з Y1 Y2, Y3 і Υ4 , присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть складати метилендіоксигрупу; де кожний ІІ4 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл, арил або арил(С 1-С6)алкіл; де А означає Q3, Q4 , Q 5, арил, заміщений арилом або гетероарилом, гетероарил, заміщений арилом або гетероарилом, або (CHR17)-(CHR17)n-Z; де Q3 означає де Q4 означає де Q5 означає де кожний R17 незалежно означає Н; С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (СН2)п-О-(СН2)m-СН3; де кожний R20 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або -поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл або С 5-С7циклоалкеніл; -F, -СІ, -Br або -І; -NO2; -N 3; -CN; -OR 21, -OCOR 21, -COR 21-NCOR21, N(R21)2, -CON(R21) 2 або -COOR 21 арил або гетероарил; або дві групи R20, присутні біля сусідніх атомів вуглецю, можуть зв'язуватись одна з одною, утворюючи метилендіоксигрупу; де кожний R21 незалежно означає -Н; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3С7циклоалкіл, С5-С7циклоалкеніл або арил; де кожний R22 незалежно означає Н, F, СІ або С 1-С4алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; де q є цілим числом від 2 до 4 включно; де кожний m є цілим числом від 0 до 4 включно; де кожний n є цілим числом від 1 до 4 включно; де кожний p є цілим числом від 0 до 2 включно; де U означає О, -NR 16, S, C(R 17)2 або -NSO2R16; де Ζ означає С 3-С10циклоалкіл, С4-С7циклічний простий ефір, С4-С7циклічний простий тіоефір, арил або гетероарил; де R16 означає С1-С7алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7монофторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С1-С7поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С2-С7алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С5-С7циклоалкеніл, -(CH2)m-Z або (CH2)q -O-(CH2)m-CH3; де В означає арил або гетероарил, однак, за умови, що якщо В є арилом або гетероарилом, то атом вуглецю або атоми вуглецю, розташовані в ортоположенні по відношенню до атома азоту імінного зв'язку, можуть бути заміщені тільки одним або більше замісниками з -F, -СІ, -Br, -I, -CN, метилу, етилу або метоксигрупи;
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюPyrimidine and indolone derivatives which are selective antagonists for gal3 receptor and their use for treating subject suffering from depression and/or anxiety and pharmaceutically acceptable compositions for such a treatment
Автори англійськоюLagu Bharat
Назва патенту російськоюПроизводные пиримидина и индолона, которые являются селективными антагонистами рецептора gal3, для лечения больных с депрессиями и/или тревожными состояниями и композиции, приемлемые для такого лечения
Автори російськоюЛагу Бхарат
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, C07D 413/04, C07D 409/12, C07D 417/12, C07D 239/50, C07D 209/40, C07D 401/14, C07D 401/04, C07D 409/04, C07D 409/14, C07D 403/04, A61P 25/24, C07D 405/12, C07D 413/06, C07D 403/12, C07D 409/06, C07D 405/14, A61P 25/22, C07D 401/06, A61P 25/00, A61K 31/407
Мітки: придатні, рецептора, лікування, похідні, депресії, композиції, антагоністами, тривоги, такого, індолону
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/188-74421-pokhidni-indolonu-yaki-eh-antagonistami-gal3-receptora-dlya-likuvannya-depresi-i-abo-trivogi-ta-kompozici-pridatni-dlya-takogo-likuvannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні індолону, які є антагоністами gal3 рецептора для лікування депресії і/або тривоги та композиції, придатні для такого лікування</a>
Попередній патент: Спосіб дегазації рідини
Наступний патент: Цифровий перетворювач концентрації розчиненого кисню полярографічного типу
Випадковий патент: Напівпровідниковий пристрій для виміру вологості