О, о-диетил-n-beta, gamma-дихлорпропіламідофосфат, володіючий акарицидною активністю

Винахід відноситься до області органічної хімії, а саме до нової фосфорорганічної сполуки O,O-диетил-N-b,g-дихлорпропіламідофосфату формули яка володіє фізіологічною активністю по відношенні до рослиноїдних кліщів і завдяки вказаній властивості може бути використана акарицидним препаратом для боротьби із звичайним павутинним кліщем. Відомо, що ряд фосфорорганічних сполук (карбофос, рогор, етіон і ін.) знаходить використання як акарицидні препарати (Мельников Н.Н. Химия и технология пестицидов. - М., 1974. - С.542, 544, 551). Найбільш близьким за своєю хімічною судовою прототипом є O-етил-N-бутиламідо-3фенілдитіофосфат, однак його акарицидна активність не встановлена (Мельников Н.Н. Химия и технология пестицидов. - М., 1974. - С.544). Технічною задачею винаходу є розширення арсеналу ефективних акарицидів із числа фосфорорганічних сполук з метою запобігання розвитку стійкості у рослиноїдних кліщів до того чи іншого препарату при його систематичному використанні. Ця задача досягається використанням як акарицидного препарату O,O-диетил-N-b,gдихлорпропіламідофосфату. Ця сполука володіє високою токсичністю, яка перевищує токсичність еталонних акарицидних препаратів - карбофосу, кельтану і рогору (див. таблицю). Синтез препарату характеризується простотою, доступністю і стабільністю вихідних сполук, практично не супроводиться побічними процесами і приводить до одержання цільового продукту з високим виходом. Для технічного вжитку одержаний продукт може бути використаним безпосередньо після відгонки із реакційної суміші розчинника без подальшої очистки. Індивідуальність сполуки доведена хроматографічним методом, склад - елементним аналізом, а будова - спектральними методами. Приклад 1. Одержання O,O-диетил-N-b,gдихлорпропіламідофосфату. До 4,83г (0,025моль) аліламіду O,Oдиетилфосфорної кислоти в 10мл чотирихлористого вуглецю при кімнатній температурі і перемішуванні краплинами додають 1,77г (0,025моль) хлору в 15мл чотирихлористого вуглецю. Суміш при кімнатній температурі і перемішуванні залишають на 1год і після відгонки розчинника сполуку переганяють у вакуумі при 106°C/2 × 10мм рт.ст. Одержують 4,95г (75%) сполуки. d420 1,2454; nD20 1,4648 (для 20 неперегнаного продукту d4 1,2485; nD20 1,4662); MRD знайдено 58,60; обчислено 58,61. Знайдено, %: P 11,68; 11,44; N 5,20; 5,42; Cl 26,45; 26,72. C7H16O3PNCl2. Обчислено, %: P 11,73; N 5,30; Cl 26,85. Приклад 2. Дослідження акарицидної активності на звичайному павутинному кліщі (Tetranychus urtical Koch). Рослини квасолі заражували дорослими кліщами, потім готували нарізки листків квасолі одного діаметру з 20 - 30 кліщами на них. Нарізки занурювали на 2 - 3сек в водну емульсію O,O-диетил-N-b,g дихлорпропіламідофосфату різної концентрації (від 0,012% до 0,00015%). Після підсихання нарізки листків з кліщами поміщали в чашки Петрі і через 24год визначали смертність кліщів. Для контролю брали необроблені водною емульсією O,O-диетил-N-b,g-дихлорпропіламідофосфату нарізки листків квасолі з кліщами. CK50 розраховували за методом "пробитий - аналіз". В таблиці приведені дослідні дані про акарицидну активність синтезованого препарату в порівнянні з кельтаном, рогором і карбофосом, які використовуються як акарицидні препарати. Як видно із таблиці, техніко-економічні переваги пропонованого винаходу полягають у використанні нового акарицидного препарату O,Oдиетил-N-b,g-дихлорпропіламідофосфату, який за своєю акарицидною активністю перевищує активність еталонних препаратів (кельтан, рогор, карбофос). Використання цього препарату розширить арсенал акарицидів з метою запобігання появи стійких популяцій рослиноїдних кліщів до того чи іншого препарату при його систематичному використанні. Його синтез простий, оснований на доступних вихідних сполуках і його легко можна здійснювати в промислових умовах.