Фармацевтична лікарська форма, що швидко тане в роті (варіанти) та спосіб формування гранул

1. Фармацевтична лікарська форма, що швидко тане в роті, яка відрізняється тим, що містить лікарську речовину і комбінацію з чотирьох ексципієнтів – супердезінтегранту, диспергатора, речовини, що сприяє розподілу інгредієнтів (розподілювача), і зв'язувальної речовини.

2. Фармацевтична лікарська форма за п. 1, яка відрізняється тим, що вона містить не більше, ніж приблизно 30% (мас.) лікарської речовини і не більше, ніж приблизно 85% (мас.) загальної маси комбінації із чотирьох ексципієнтів.

3. Фармацевтична лікарська форма за п. 2, яка відрізняється тим, що згадана комбінація з чотирьох ексципієнтів містить, у розрахунку на загальну масу лікарської форми, приблизно 4-8% (мас.) супердезінтегранту, приблизно 20-70% (мас.) диспергатора, приблизно 1-10% (мас.) розподілювача і приблизно 10-50% (мас.) зв'язувальної речовини.

4. Фармацевтична лікарська форма за п. 3, яка відрізняється тим, що згадана комбінація з чотирьох ексципієнтів містить, у розрахунку на загальну масу лікарської форми, приблизно 5-7% (мас.) супердезінтегранту, приблизно 35-45% (мас.) диспергатора, приблизно 1,5-3% (мас.) розподілювача і приблизно 12-20% (мас.) зв'язувальної речовини.

5. Фармацевтична лікарська форма за п. 1, яка відрізняється тим, що вона являє собою таблетку, супердезінтегрант вибирають із групи, що складається із кросповідону, солі натрію і кроскармелози, натрієвої похідної (гліколяту) крохмалю, гідроксипропіл целюлози з низьким ступенем заміщення і попередньо желатинізованого крохмалю, диспергатор вибирають із групи, яка складається з орто-, мета- і альфа- триклінного силікату кальцію, орто- і мета- трисилікату магнію і кремнієвої кислоти, розподілювач вибирають із групи, яка складається з аморфного кремнезему, колоїдального двоокису кремнію, діатомової землі, тальку, каоліну і магнійалюмінійтрисилікату, а зв'язувальну речовину вибирають із групи, яка складається з мікрокристалічної целюлози, гідроксипропілцелюлози, етилцелюлози, лактози, маніту і фосфату кальцію.

6. Фармацевтична лікарська форма, що являє собою таблетку, за п. 5, яка відрізняється тим, що супердезінтегрант являє собою кросповідон, диспергатор являє собою альфа- триклінний силікат кальцію, розподілювач являє собою аморфний кремнезем, а зв'язувальна речовина являє собою мікрокристалічну целюлозу.

7. Фармацевтична лікарська форма, що являє собою таблетку, за п. 6, яка відрізняється тим, що диспергатор являє собою комбінацію альфа- триклінного силікату кальцію і, щонайменше, ще однієї форми фармацевтичного силікату кальцію.

8. Фармацевтична лікарська форма, що являє собою таблетку, за п. 7, яка відрізняється тим, що альфа- триклінний силікат кальцію складає приблизно 10-90% (мас.) комбінації.

9. Спосіб формування гранул, придатних для пресування у вигляді лікарських форм, що швидко тануть в роті, який відрізняється тим, що він полягає в сухому змішуванні з утворенням суміші лікарської речовини і комбінації з чотирьох ексципієнтів, що складається із супердезінтегранту, диспергатора, розподілювача і зв'язувальної речовини, продавлюванні суміші крізь відповідний компактор або пристрій для грудкування з утворенням густої маси або окремих грудок і пропускання густої маси або грудок крізь сито з утворенням гранул.

10. Спосіб формування гранул за п. 9, який відрізняється тим, що супердезінтегрант вибирають із групи, яка складається з кросповідону, солі натрію і кроскармелози, натрієвої похідної (гліколяту) крохмалю, гідроксипропілцелюлози з низьким ступенем заміщення і попередньо желатинізованого крохмалю, диспергатор вибирають із групи, яка складається з орто-, мета- і альфа- триклінного силікату кальцію, орто- і мета- трисилікату магнію і кремнієвої кислоти, розподілювач вибирають із групи, яка складається з аморфного кремнезему, колоїдального двоокису кремнію, діатомової землі, каоліну, тальку і магнійалюмінійтрисилікату, а зв'язувальну речовину вибирають із групи, яка складається з мікрокристалічної целюлози, гідроксипропілцелюлози, етилцелюлози, лактози, маніту і фосфату кальцію.

11. Спосіб формування гранул за п. 10, який відрізняється тим, що супердезінтегрант являє собою кросповідон, диспергатор являє собою альфа- триклінний силікат кальцію, розподілювач являє собою аморфний кремнезем, а зв'язувальна речовина являє собою мікрокристалічну целюлозу.

12. Спосіб формування гранул за п. 11, який відрізняється тим, що диспергатор являє собою комбінацію альфа- триклінного силікату кальцію і, щонайменше, ще однієї фармацевтичної форми силікату кальцію.

13. Спосіб формування гранул за п. 9, який відрізняється тим, що він додатково включає у себе стадію змішування гранул із додатковою кількістю супердезінтегранту і зв'язувальної речовини з утворенням кінцевої суміші, придатної для безпосереднього пресування в таблетки.

14. Спосіб за п. 13, який відрізняється тим, що гранули складають приблизно від 80 до 99% маси кінцевої суміші.

15. Лікарська форма, що швидко тане в роті, яка відрізняється тим, що її одержують пресуванням гранул за п. 9, 10 або 13.

16. Лікарська форма за п. 15, яка відрізняється тим, що вона являє собою таблетку, а лікарською речовиною є ентекавір.

17. Лікарська форма за п. 15, яка відрізняється тим, що вона являє собою таблетку, а лікарською речовиною є цефпрозил.

18. Лікарська форма за п. 15, яка відрізняється тим, що вона являє собою таблетку, а лікарською речовиною є ірбесартан.

19. Лікарська форма за п. 15, яка відрізняється тим, що вона являє собою таблетку, а лікарською речовиною є арипіпразол.

20. Фармацевтична лікарська форма за п. 1, яка відрізняється тим, що вона приготована сухим змішуванням з утворенням суміші з лікарської речовини і комбінації з чотирьох ексципієнтів, що складається із супердезінтегранту, диспергатора, розподілювача і зв'язувальної речовини, пресуванням суміші за допомогою компактора або пристрою для грудкування з утворенням густої маси або грудок і пропусканням густої маси або грудок крізь сито з утворенням гранул.

21. Фармацевтична лікарська форма, що швидко тане, яка містить лікарську речовину і комбінацію з трьох ексципієнтів, що складається із супердезінтегранту, диспергатора і зв'язувальної речовини, яка відрізняється тим, що супердезінтегрант вибирають із групи, яка складається з кросповідону, солі натрію і кроскармелози, натрієвої похідної (гліколяту) крохмалю, гідроксипропілцелюлози з низьким ступенем заміщення і попередньо желатинізованого крохмалю, диспергатор вибирають із групи, яка складається з орто-, мета- і альфа- триклінного силікату кальцію, орто-, мета- трисилікату магнію і кремнієвої кислоти, а зв'язувальну речовину вибирають із групи, яка складається із мікрокристалічної целюлози, гідроксипропілцелюлози, етилцелюлози, лактози, маніту і фосфату кальцію.

22. Лікарська форма за п. 15, яка відрізняється тим, що вона являє собою таблетку, а лікарську речовину вибирають із групи, яка складається з арипіпразолу, хлорфеніраміну малеату, псевдоефедрину, дифенгідраміну НСl, фенілпропаноламіну, циметидину, лопераміду, меклізину, ентекавіру, цефпрозилу, правастатину, капторилу, фозиноприлу, ірбесартану, омапатрилату, гатифлоксацину і дес-хінолону.