C07K 5/062 — бічний ланцюг першого амінокислоти є аліциклічного, наприклад Gly, Ala
Алкіламінозаміщені диціанопіридини та їх проліки у формі естерів амінокислот
Номер патенту: 104613
Опубліковано: 25.02.2014
Автори: Зюссмаєр Франк, Кренц Урсула, Кельденіх Йорг, ЛЕРХЕН Ханс-Георг, Нелль Петер, Циммерманн Катя, Альбрехт-Кюппер Барбара, Майбом Даніель, Вакалопоулос Александрос
МПК: A61K 31/4439, A61P 3/10, A61P 3/06 ...
Мітки: диціанопіридини, алкіламінозаміщені, естерів, проліки, амінокислот, форми
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) в якій R1 означає водень або (С1-С4)-алкіл, R2 означає (С1-С6)-алкіл, (С2-С4)-алкеніл, (С2-С4)-алкініл або (С3-С7)-циклоалкіл, причому (С1-С6)-алкіл може бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, що включає фтор, хлор, трифторметил,...
Сполуки для інгібування ферменту протеасоми
Номер патенту: 101303
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Беннетт Марк К., Сміт Марк С., Сільван Катрін, Шенк Кевін Д., Жоу Хан-джаі, Парлаті Франческо, Лайдіг Гай Дж.
МПК: A61K 31/336, A61K 31/404, A61K 38/05 ...
Мітки: протеасоми, інгібування, ферменту, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру Формули (I), або її фармацевтично прийнятна сіль,,у якійкожен A незалежно вибирають з C=O, C=S та SO2; абоA необов’язково являє собою ковалентний зв’язок, коли він суміжний з появою Z;B являє собою відсутній член або являє собою N(R9)R10;L являє собою відсутній член або вибраний з C=O, C=S та SO2;M являє собою C1-12алкіл;Q являє собою відсутній член або...
Пептиди, що біологічно не розкладаються; інгібітор ангіотензинперетворювального ферменту, лікарський засіб і функціональний харчовий продукт
Номер патенту: 87278
Опубліковано: 10.07.2009
Автори: Ямамото Наоюкі, Готоу Таканобу, Мізуно Сейіті, Нісімура Сінго (помер), Мацуура Кейіті
МПК: A61P 9/12, A61P 43/00, A61K 38/01 ...
Мітки: засіб, продукт, пептиди, розкладаються, функціональний, харчовий, ферменту, лікарський, інгібітор, біологічно, ангіотензинперетворювального
Формула / Реферат:
1. Пептид, що не перетравлюється in vivo, який має Pro на карбоксильному кінці, вибраний з групи, яка складається з Ile-Pro, Glu-Pro, Arg-Pro, Gln-Pro, Met-Pro і Ser-Pro-Pro.2. Інгібітор ангіотензинперетворювального ферменту, що включає як активний інгредієнт пептид, що не перетравлюється in vivo, який має Pro на карбоксильних кінцях, вибраний з групи, яка складається з Ile-Pro, Glu-Pro, Arg- Pro, Gln-Pro, Met-Pro i Ser-Pro-Pro або їх...
Проліки збуджувальних амінокислот
Номер патенту: 80280
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: Колладо Кано Айвен, Бланко-Ургоіті Хайме Гонсало, Монн Джеймс Аллен, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Моер Ерік Дейвід
МПК: A61K 38/05, C07K 5/065, C07K 5/06, C07K 5/062 ...
Мітки: амінокислот, проліки, збуджувальних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)де:A - H-(Q)p-;Q незалежно у кожному випадку вибраний з групи аміноацильних похідних амінокислоти, вибраної з групи, яку складають природні та штучні амінокислоти, вибрані з групи, яку складають D-ізомери природних a-амінокислот; Aib (аміномасляна кислота), bAib (3-аміноізомасляна кислота), Nva (норвалін), b-Ala,...
Сіль периндоприлу і фармацевтична композиція, що її містить
Номер патенту: 79463
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Дам'єн Жерар, Лефулон Франсуа, Маршан Бернар
МПК: A61P 9/04, A61P 9/12, A61K 38/55 ...
Мітки: сіль, містить, композиція, периндоприлу, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Аргінінова сіль периндоприлу та її гідрати.2. Фармацевтична композиція, що містить як активний інгредієнт аргінінову сіль периндоприлу та її гідрати у поєднанні з одним або більшою кількістю фармацевтично прийнятних наповнювачів.3. Фармацевтична композиція за п. 2, яка відрізняється тим, що вона представлена у формі таблетки з негайним вивільненням.4. Фармацевтична композиція за п. 2 або п. 3, яка відрізняється тим, що...
Лінійні сполуки основного характеру, активні як антагоністи nk-2, та їх лікарські форми
Номер патенту: 78975
Опубліковано: 10.05.2007
Автори: Джаннотті Даніло, Гуіді Антоніо, Сісто Алессандро, Наннічіні Россано, Альтамура Маріа, Хармат Ніколас, Феді Валентіна, Маджі Карло Альберто, Джолітті Алессандро, Качіальі Валеріо, Паскуі Франко
МПК: A61K 38/00, A61P 1/04, A61P 1/00 ...
Мітки: лікарські, характеру, форми, основного, активні, сполуки, nk-2, лінійні, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Лінійні сполуки загальної формули (I), до складу яких входять a,a-двозаміщена амінокислота і щонайменше одна аміногрупа, здатна надавати цим сполукам основні характеристики, (I),деX1 – група -CO-;R1 є ароматична група, вибрана з групи, до якої входять біфеніл, фенілетилен, нафтил, фенілтіофен, бензотіофен, бензофуран та індол, факультативно...
Пептидні аргінали та спосіб лікування розсіяної внутрішньосудинної коагуляції
Номер патенту: 77428
Опубліковано: 15.12.2006
Автор: Баюш Шандор
МПК: A61P 13/12, A61K 38/00, A61K 31/401 ...
Мітки: аргінали, розсіяної, внутрішньосудинної, лікування, спосіб, коагуляції, пептидні
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має формулу (І)Xaa-Xbb-Arg-H , (I)де Хаа представляє альфа-заміщений карбоновокислотний залишок формули (II)Q-CH(R)-CO , (II)де Q представляє алкілоксикарбоніламіногрупу з 1-3 атомами вуглецю, метиламіногрупу або гідроксильну групу, і R представляє циклоалкілметильну групу з 7-9 атомами вуглецю, 1-адамантилметильну групу або циклоалкільну групу з 5-7 атомами вуглецю, і Хbb представляє L-пролін або...
Антидіабетичні агенти
Номер патенту: 75341
Опубліковано: 17.04.2006
Автор: Еванс Девід Майкл
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/401, A61K 38/00 ...
Мітки: агенти, антидіабетичні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули 1, або її фармацевтично прийнятна сіль, ,де: А є, або ;R1 вибирають з Н, С1-С6 алкілу (включаючи розгалужений алкіл...
Протипухлинні сполуки, активовані протеїном активації фібробластів (fap)
Номер патенту: 73506
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Лентер Мартін, Реттіг Вольфганг Ж., Парк Джон Едвард, Фарестон Раймонд Арманд, Телан Лейла А., Гарін-Чеза Пілар, Мак Юрген, Петерс Штефан, Лайперт Дітмар
МПК: A61K 38/00, A61K 45/00, A61K 31/704 ...
Мітки: активації, сполуки, фібробластів, активовані, fap, протеїном, протипухлинні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 означає фрагмент формули Cg-A, Cg-B-A або Cg-(D)m-B-A, деCg означає атом водню або блокувальну групу, вибрану з ряду, що включає R5-CO, R5-O-CO-, R5-NH-CO-, R5-SO2- або R5-, деR5 означає необов'язково заміщену C1-С6алкільну, С3-С8циклоалкільну, арильну, аралкільну або гетероарильну групу;А є похідним L-проліну, гліцину, L-норлейцину,...
Сполуки, що посилюють секрецію гормону росту
Номер патенту: 73356
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Ференц Жан-Ален, Мартіне Жан, Герлаве Венсан
МПК: A61K 38/00, A61K 31/405, A61K 31/454 ...
Мітки: посилюють, секрецію, сполуки, росту, гормону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (I),де * означає, що атом вуглецю, коли він є хиральним, має R чи S конфігурацію, один з R1 і R3 є атомом водню, а інший є групою формули II,R2 є атомом водню, лінійною чи розгалуженою С1-С6, алкільною групою, арильною групою, гетероциклічною групою,...
Спосіб одержання полімерзв’язаних циклічних пептидів
Номер патенту: 72460
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Менсел Джеймс Дж., Следескі Адам В.
МПК: C07K 14/635, C07K 17/00, C07K 1/04 ...
Мітки: одержання, спосіб, полімерзв'язаних, циклічних, пептидів
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання, ІІв якій J, L і М представляють лінійні пептидні фрагменти;К1 відсутній або представляє циклічний пептидний фрагментіК2 представляє циклічний пептидний фрагмент,який включає:(1) одержання послідовним приєднанням придатним чином заміщених амінокислотних залишків до полімеру з одержанням:, ІІІде представляє придатний синтетичний полімер для пептиду, і М...
a-кетоаміди, що є інгібіторами протеасоми 20s, та фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)
Номер патенту: 71559
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Лам Роберт Т., Кервар Суреш, Скоу Стівен Р., Джолі Елісон, Ван Ліса, Уік Майкл М.
МПК: C07K 5/02, C07K 5/023, A61K 38/00 ...
Мітки: композиція, основі, протеасоми, a-кетоаміди, фармацевтична, інгібіторами, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули,де X2 – Ar-X3, де X3 є -C(O) або -CH2C(O)- і Ar - феніл або індоліл;кожний з замісників R1 і R2 окремо вибраний з групи, що включає -Ala, Val, водень, лінійний та розгалужений алкіл з 1-4 вуглецевими атомами, лінійний та розгалужений заміщений алкіл з 1-4 вуглецевими атомами, причому згадана алкільна група може бути заміщена гідроксилом, карбоксилом, циклогексилом, піридин-3-ілом, нафта-2-ілом,...
Похідні пептидів, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб інгібування тромбіну у ссавців
Номер патенту: 67715
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Уайлі Майкл Роберт, Шахт Аарон Лі, Шуман Роберт Теодор, СМІТ Джеральд Флойд
МПК: C07C 257/00, A61P 7/02, A61K 38/55 ...
Мітки: тромбіну, похідні, ссавців, спосіб, інгібування, фармацевтична, пептидів, композиція, одержання
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее формуле (I):X-Y-NH-(CH2)r-G, (I)гдеΧ обозначает пролинил, гомопролинил, Rm-(CH2)g-NH-CH2-C(O)-, ,,,
Стимулятори секреції гормону росту, проміжні сполуки для їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 66754
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Карпіно Філіп А., Реген Джон А., ДаСільва Джардін Пол А., Лефкер Брюс А.
МПК: A61K 38/00, A61K 31/66, A61K 31/565 ...
Мітки: проміжні, гормону, секреції, стимулятори, росту, фармацевтична, композиція, сполуки, одержання
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы:, (I)рацемически-диастереомерные смеси и оптические изомеры этого соединения и его фармацевтически приемлемые соли и пролекарства, гдее равно 0 или 1;n и w равны 1;Y означает кислород;R1 означает водород, -(СН2)t-А1, где t равно 0, 1 или 2;А1 означает фенил или полностью ненасыщенное 4-8-членное кольцо,...
Пептидні похідні
Номер патенту: 65518
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Бюлунд Рут Ельвю, Антонссон Карл Томас, Густафссон Нільс Давід, Нільссон Нільс Олов Інгемар
МПК: A61K 38/00, A61K 31/445, A61K 31/397 ...
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы:A1---A2---NH---(CH2)n---B---D ,IгдеА1 представляет структурный фрагмент формул IIа, IIb, IIc, IId или IIе: гдеk = 0, 1, 2, 3 или 4,m = 1, 2, 3 или 4,q = 0, 1, 2 или 3,R1 представляет Н,...
Модифіковані вуглеводами цитостатичні засоби
Номер патенту: 61054
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: БАУМГАРТЕН Ерг, ВАЙХЕЛЬ Вальтер, ПЕТЕРЗЕН Уве, АНТОНІЦЕК Хорст-Петер, ЛЕРХЕН Ханс-Георг, БРЕММ Клаус Дітер, ПІЛЬ Норберт, фон ДЕМ БРУХ Карстен, ШПЕРЦЕЛЬ Міхаель
МПК: A61K 31/02, A61K 31/35, A61K 31/352 ...
Мітки: засоби, модифіковані, вуглеводами, цитостатичні
Формула / Реферат:
1. Модифіковані вуглеводами сполуки загальної формули (І):К - Sp - L - АА1 - АА2 - С , (I) в якійК - незаміщений або регіоселективно модифікований вуглеводний залишок, Sp - арилен формули,або,де R - хлор або гідроксіалкіламіно,АА1 - залишок амінокислоти в D- або L-конфігурації, що при необхідності може мати захисні групи або другу групу K-Sp-L, в якій К, Sp, L незалежно від...
Сполуки з властивостями вивільнення гормону росту, фармацевтична композиція, спосіб стимулювання вивільнення гормону росту з гіпофізу і спосіб підвищення швидкості росту тварин
Номер патенту: 61056
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: ХАНСЕН Біргіт Сехестед, ХАНСЕН Томас Крузе, ТЬОГЕРСЕН Хеннінг, Пешке Бернд, МАДСЕН Келль, ЛУНДТ Бехренд Фрідріх, Лау Йєспер, ЙОХАНСЕН Нільс Лангеланд
МПК: A61P 13/02, A61P 15/00, A61K 38/00 ...
Мітки: вивільнення, підвищення, фармацевтична, тварин, росту, стимулювання, властивостями, гормону, швидкості, композиція, гіпофізу, сполуки, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука згідно з загальною формулою (1) A-B-C-D(-E)p (1) де p дорівнює 0 або 1,А являє собою водень або R1-(CH2)q-(X)r-(CH2)s-CO-, деq дорівнює 0 або цілому числу, вибраному з групи: 1,2,3,4,5, r дорівнює 0 або 1, s дорівнює 0 або цілому числу, вибраному з групи: 1,2,3,4,5,R1 являє собою водень, імідазоліл, гуанідино, піперазинo, морфоліно, піперидино або N(R2)-R3, де кожний радикал R2 та R3 незалежно...
Стимулятори секреції соматотропіну (варіанти), спосіб підвищення рівня ендогенного соматотропного гормону у людини або тварини (варіанти), спосіб лікування, фармацевтична лікарська форма (варіанти) та спосіб од
Номер патенту: 58472
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Роубі Роджер Льюіс, Трашер Кеннет Джефф, Люгар Чарлз Уілліс, третій, Брайант Генрі Ульман, Додж Джеффрі Алан, Копп Джеймс Денсмур, Палковіч Алан Девід, Джангхейм Луіс Ніколаус, Джоунз Скотт Алан, Тренкл Уілльям Джордж, Шеперд Тімоті Алан, Хейман Марк Луіс, Олт Чарлз Артур, Хаузер Кеннет Лі, Роудз Гарі Антоні, Рац Ендру Майкл, Гріттон Уілльям Харлан, Мехл Брайан Стефан, Коуен Джеффрі Даньєл
МПК: C07K 1/10, C07D 233/88, A61K 38/00 ...
Мітки: стимулятори, лікування, форма, спосіб, рівня, тварини, гормону, соматотропіну, підвищення, ендогенного, фармацевтична, секреції, соматотропного, варіанти, лікарська, людини
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І , Iде:А - С1-С6алкіл, арил, C1-C6алкіларил, C1-C6алкіл(О)С1-С6алкіларил, С1-С6алкіл(S)С1-С6алкіларил, індоліл, індолініл, тієніл, (С1-С6алкіл)тієніл, бензотієніл, бензофураніл, нафтаніл, циклогексил, (С1-С6алкіл)індоліл, (С1-С6алкіл)бензотієніл, (С1-С6алкіл)нафтаніл, (С1-С6алкіл)бензофураніл та (С1-С6алкіл)циклогексил;В - NH2, NHR1, С1-С6алкілNH2, С1-С6алкілNHR1, С1-С6алкіларилNH2,...
b-кристалічна форма трет-бутиламінової солі періндоприлу, спосіб її одержання і фармацевтична композиція, що її містить
Номер патенту: 57189
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Жино Ів-Мішель, Кокерель Жирар, Пфейфер Брюно, Б'єль Стефан
МПК: A61K 38/55, A61K 38/00, A61K 31/404 ...
Мітки: форма, b-кристалічна, містить, периндоприлу, солі, трет-бутиламінової, композиція, спосіб, одержання, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. -кристалічна форма періндоприл трет-бутиламінової солі формули (І), (I)яка характеризується наступною рентгеноструктурною діаграмою порошку, виміряною з використанням дифрактометра (мідний антикатод) і вираженою у показниках міжплощинної відстані d, бреггівського кута 2 тета, інтенсивності і відносної інтенсивності (вираженої як відсоток по відношенню до найбільш інтенсивного випромінювання): Кут 2 тета...
a-кристалічна форма трет-бутиламінової солі періндоприлу, спосіб її одержання і фармацевтична композиція, що її містить
Номер патенту: 57188
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Б'єль Стефан, Пфейфер Брюно, Жино Ів-Мішель, Кокерель Жирар
МПК: A61K 38/00, A61K 45/00, A61K 31/404 ...
Мітки: трет-бутиламінової, периндоприлу, фармацевтична, a-кристалічна, композиція, спосіб, одержання, солі, містить, форма
Формула / Реферат:
1. α-кристалічна форма періндоприл трет-бутиламінової солі формули (І), (I)яка характеризується наступною рентгеноструктурною діаграмою порошку, виміряною з використанням дифрактометра (мідний антикатод) і вираженою у показниках міжплощинної відстані d, бреггівського кута 2 тета, інтенсивності і відносної інтенсивності (вираженої як відсоток по відношенню до найбільш інтенсивного випромінювання): Кут 2 тета...
g-кристалічна форма трет-бутиламінової солі періндоприлу, спосіб її одержання і фармацевтична композиція, що її містить
Номер патенту: 57187
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Пфейфер Брюно, Б'єль Стефан, Жино Ів-Мішель, Кокерель Жирар
МПК: A61K 38/00, A61K 31/404, A61K 45/00 ...
Мітки: фармацевтична, містить, одержання, солі, трет-бутиламінової, g-кристалічна, форма, спосіб, периндоприлу, композиція
Формула / Реферат:
1. γ-кристалічна форма періндоприл трет-бутиламінової солі формули (І),(І)яка характеризується наступною рентгеноструктурною діаграмою порошку, виміряною з використанням дифрактометра (мідний антикатод) і вираженою у показниках міжплощинної відстані d, бреггівського кута 2 тета, інтенсивності і відносної інтенсивності (вираженої як відсоток по відношенню до найбільш інтенсивного випромінювання): Кут 2 тета...
Гідроксіетиламіносульфонаміди бісамінокислот, фармакологічна композиція, що їх містить, спосіб інгібування протеаз ретровірусів та запобігання реплікації ретровірусу, зокрема, in vitro, а також спосіб лікування
Номер патенту: 55384
Опубліковано: 15.04.2003
Автори: Браун Дейвід Л., Сікорскі Джеймс А., Фрескос Джон Н., Васкез Майкл Л., Гетмен Деніел П., Дікрессенцо Гері А., Девадас Балекудру, Нагарян Срінівазан, Макдонелд Джозеф Дж.
МПК: A61K 38/55, A61P 31/12, A61P 3/00 ...
Мітки: спосіб, інгібування, композиція, запобігання, також, містить, лікування, ретровірусів, vitro, фармакологічна, ретровірусу, гідроксіетиламіносульфонаміди, протеаз, бісамінокислот, зокрема, реплікації
Формула / Реферат:
1. Гідроксіетиламіносульфонаміди бісамінокислот за формулоюабо їх фармацевтично прийнятні солі, проліки або складні ефіри, деR1 означає алкіл з 1-5 атомами вуглецю, алкеніл з 2-5 атомами вуглецю, алкініл з 2-5 атомами вуглецю, гідроксіалкіл з 1-3 атомами вуглецю, алкоксіалкіл, який включає алкіл з 1-3 атомами та алкоксил з 1-3 атомами вуглецю,...
Поліморфи проліків тровафлоксацину, спосіб їх отримання, спосіб лікування бактеріальної інфекції і фармацевтична композиція
Номер патенту: 48982
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: МАКГАРРІ Джеймс Дж., Норріс Тімоті, АЛЛЄН Дуглас Дж. М.
МПК: A61K 38/00, C07D 471/04, A61P 43/00 ...
Мітки: бактеріальної, інфекції, композиція, поліморфи, спосіб, тровафлоксацину, лікування, фармацевтична, проліків, отримання
Формула / Реферат:
l. Проліки тровафлоксацину формули, (І)де названі проліки є:моногідратом РІІ.М, що має таку порошкову дифракцію рентгенівських променів: № піка 1 2 3 4 5 6 7 8 2Θ (°) Сu 3,6 7,3 13,7 14,5 ...
Похідні пептиду або їх солі, фармацевтична композиція
Номер патенту: 45304
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: Емлінг Франц, Ромердал Сінфіа, Хаупт Андреас
МПК: A61K 38/00, A61P 35/02, A61P 35/00 ...
Мітки: солі, фармацевтична, пептиду, похідні, композиція
Формула / Реферат:
1. Производные пептида общей формулы I где R1 - алкокси, низший алкил, циклоалкил, фторалкил, аминосульфонил, который может быть замещен алкилом; гидрокси или NRЗR4, где каждый R3 и R4 может быть либо водородом, либо алкилом;R2 - водород, алкил, фторалкил, циклоалкил;R1- N - R2 вместе могут обозначать 5-членный гетероцикл, который может быть незамещенным или замещенным одним или более...
Полімерний кон’югат, фармацевтична композиція з протипухлинною активністю
Номер патенту: 39926
Опубліковано: 16.07.2001
Автори: АНГЕЛУЧЧІ Франческо, Монгеллі Нікола, Біазолі Джованні, Пезенті Енріко, Суарато Антоніо
МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, A61K 38/00 ...
Мітки: протипухлинною, полімерний, композиція, кон'югат, активністю, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Полимерный конъюгат, состоящий по существу из:90-99,9 мол.% звеньев формулы:0,1-5 мол.% звеньев формулы:в которой один из R1 и R2 представляет остаток сополимера формулы:а другой - атом водорода, не более 9,9 мол.% звеньев формулы:где R представляет фенил или трет-бутоксигруппу, rз представляет водород или ацетил, А и Α1 , которые могут быть одинаковыми или различными,...