Солі морфолінобензаміду

1. Фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули І, або сольват вказаної солі, в якій сполука формули І знаходиться у вигляді (R)-енантіомера, (S)-енантіомера або рацемата

 , (I)

за умови, що

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідгідро-(2S, 3S)-тартрат,

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідгідро-(2R, 3R)-тартрат,

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідбензолсульфонат,

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідгідро-1,2-етандисульфонат,

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідгідромалеат,

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідгідросульфат,

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамід D-глюконат,

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідгідросукцинат,

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідметансульфонат,

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідгідро-(S)-малеат,

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензаміддигідроцитрат і

(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідгідрохлорид виключаються.

2. Фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, в якій сполука формули І являє собою (R)-енантіомер або сольват вказаної солі.

3. Сіль або сольват за п. 1, яка являє собою (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамід L-лактат.

4. Сіль або сольват за п. 1, яка являє собою (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамід L-аскорбат.

5. Сіль або сольват за п. 1, яка являє собою (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідсаліцилат.

6. Сіль або сольват за п. 1, яка являє собою (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідгліколят.

7. Сіль або сольват за п. 1, яка являє собою (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензаміддигідробромід.

8. Сіль або сольват за п. 1, яка являє собою (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідмоногідробромід.

9. Сіль або сольват за п.1, яка являє собою (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензаміддигідрохлорид.

10. Фармацевтична композиція, що включає в себе як активний інгредієнт терапевтично ефективну кількість солі або сольвату за будь-яким з пп. 1-9 або комбінацію таких солей і/або сольватів, необов'язково разом з розріджувачами, наповнювачами або інертними носіями.

11. Фармацевтична композиція за п. 10 для лікування розладів, опосередкованих 5-гідрокситриптаміном.

12. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 10 або 11 для лікування депресії, страху, розладів, пов'язаних із зміною особистості, ожиріння, анорексії, булімії, передменструального синдрому, сексуальних розладів, алкоголізму, тютюнової залежності, аутизму, дефіциту уваги, розладу, пов'язаного з підвищеною активністю, мігрені, порушень пам'яті, патологічної агресії, шизофренії, ендокринних розладів, інсульту, дискінезії, хвороби Паркінсона, порушень терморегуляції, болю, гіпертензії, нетримання сечі, вазоспазму і контролю зростання пухлини.

13. Фармацевтична композиція за п. 12 для лікування основного депресивного розладу.

14. Сіль або сольват за п.1, як визначено в будь-якому з пп.1-9, для використання в терапії.

15. Сіль або сольват за п.1, як визначено в п. 14, для використання в лікуванні розладів центральної нервової системи.

16. Сіль або сольват за п.1, як визначено в п. 15, для використання в лікуванні депресії, страху, розладів, пов'язаних із зміною особистості, ожиріння, анорексії, булімії, передменструального синдрому, сексуальних розладів, алкоголізму, тютюнової залежності, аутизму, дефіциту уваги, розладу, пов'язаного з підвищеною активністю, мігрені, порушень пам'яті, патологічної агресії, шизофренії, ендокринних розладів, інсульту, дискінезії, хвороби Паркінсона, порушень терморегуляції, болю, гіпертензії.

17. Сіль або сольват за п.1, як визначено в п. 16, для використання в лікуванні основного депресивного розладу.

18. Сіль або сольват за п.1, як визначено в п. 14, для використання в лікуванні нетримання сечі, вазоспазму і контролю зростання пухлини.

19. Сіль або сольват зап.1, як визначено в п. 14, для використання в лікуванні розладів, опосередкованих 5-гідрокситриптаміном.

20. Сіль або сольват, як визначено в п.19, для використання як h5-HT1B антагоніста.

21. Сіль або сольват, як визначено в будь-якому з пп.1-9, для застосування при виробництві лікарського препарату для лікування розладів центральної нервової системи і/або нетримання сечі, вазоспазму і контролю зростання пухлини.

22. Сіль або сольват за п. 21, для застосування при виробництві лікарського препарату для лікування депресії, страху, розладів, пов'язаних із зміною особистості, ожиріння, анорексії, булімії, передменструального синдрому, сексуальних розладів, алкоголізму, тютюнової залежності, аутизму, дефіциту уваги, розладу, пов'язаного з підвищеною активністю, мігрені, порушень пам'яті, патологічної агресії, шизофренії, ендокринних розладів, інсульту, дискінезії, хвороби Паркінсона, порушень терморегуляції, болю, гіпертензії.

23. Сіль або сольват за п. 22 для застосування при виробництві лікарського препарату для лікування основного депресивного розладу.

24. Сіль або сольват, як визначено в будь-якому з пп. 1-9, для застосування при виробництві лікарського препарату для лікування розладів, опосередкованих 5-гідрокситриптаміном.

25. Сіль за п. 24 для застосування як h5-НТ1B антагоніста.

26. Спосіб лікування розладів центральної нервової системи і/або нетримання сечі, вазоспазму і контролю зростання пухлини, який відрізняється тим, що вводять ссавцю, включаючи людину, при необхідності такого лікування, терапевтично ефективну кількість солі або сольвату, як визначено в будь-якому з пп.1-9.

27. Спосіб за п. 26 який використовують для лікування депресії, страху, розладів, пов'язаних із зміною особистості, ожиріння, анорексії, булімії, передменструального синдрому, сексуальних розладів, алкоголізму, тютюнової залежності, аутизму, дефіциту уваги, розладу, пов'язаного з підвищеною активністю, мігрені, порушень пам'яті, патологічної агресії, шизофренії, ендокринних розладів, інсульту, дискінезії, хвороби Паркінсона, порушень терморегуляції, болю, гіпертензії.

28. Спосіб за п. 27, який використовують для лікування основного депресивного розладу.

29. Спосіб за п. 26 для лікування розладів, опосередкованих 5-гідрокситриптаміном.

30. Спосіб за п. 29, в якому сіль або сольват за будь-яким з пп.1-9 використовують як h5-НТ1B антагоніст.

31. Спосіб одержання солі сполуки формули І або сольвату вказаної солі за п.1, який відрізняється тим, що ацилюють сполуку формули XII,

      XII                                                     I

активованою 4-морфолінбензойною кислотою і проводять реакцію основи з органічною або неорганічною кислотою для одержання солі в сольватованому або несольватованому вигляді.