Композиція для регулювання трофізму волосяних фолікулів та/або продукування шкірного сала на шкірі
Номер патенту: 98638
Опубліковано: 11.06.2012
Автори: Бенедузі Анна, Джуліані Джаммарія, Бароні Серджіо
Формула / Реферат
1. Композиція для регулювання трофізму волосяних фолікулів та/або продукування шкірного сала на шкірі для лікування атрофії цибулини волоса, телогенного облисіння, андрогенетичної алопеції, вугрів та себореї, яка містить гамма-ліноленову кислоту та рутин у фармацевтично прийнятному носії.
2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що гамма-ліноленова кислота є присутньою у кількості, масова частка якої складає 0,01-10 %, а рутин є присутнім у кількості, масова частка якої складає 0,001-10 % від загальної маси композиції.
3. Композиція за п. 1 або 2, яка відрізняється тим, що містить один або більше з наступних компонентів: сухий екстракт ембліки лікарської (Emblica officinalis), ізофлавони сої, хелат цинку з амінокислотою, хелат купруму з амінокислотою, кальцію d-пантотенат, спермідин трихлоргідрат, фолієва кислота, біотин, ресвератрол.
4. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що містить олію огірочника лікарського (Borago officinalis), яка має 60 % гамма-ліноленової кислоти, 25 % лінолевої кислоти та 15 % олеїнової кислоти в омега-6 поліненасиченій жирній кислоті, та рутин.
5. Комбінація олії огірочника лікарського (Borago officinalis), яка має 60 % гамма-ліноленової кислоти, 25 % лінолевої кислоти та 15 % олеїнової кислоти в омега-6 поліненасиченій жирній кислоті, та рутину для застосування у регулюванні продукування шкірного сала на шкірі та/або трофізму волосяних фолікулів.
6. Комбінація гамма-ліноленової кислоти та рутину для регулювання трофізму волосяних фолікулів та/або продукування шкірного сала на шкірі для лікування атрофії цибулини волоса, телогенного облисіння, андрогенетичної алопеції, вугрів та себореї.
7. Комбінація для застосування за будь-яким з пп. 5, 6, в якій композицією є харчовий інтегратор або дієтичний продукт для перорального застосування.
8. Комбінація для застосування за будь-яким з пп. 5, 6, в якій композицією є фармацевтичний продукт для топічного застосування.
Текст
Реферат: Винахід стосується застосування гамма-ліноленової кислоти або олії огірочника лікарського у комбінації з рутином для регулювання трофіки цибулин волосся та продукування шкірного сала на шкірі. UA 98638 C2 (12) UA 98638 C2 UA 98638 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Заявлений винахід стосується композиції, що має інгібіторну активність стосовно 5 редуктази. Заявлений винахід стосується композиції, що має інгібіторну активність стосовно 5 редуктази. Зокрема, винахід стосується композиції, придатної для застосування для нормалізації шкірного сала та для трофіки луковиць волосся, для боротьби з проріджуванням волосся і втратою волосся та при плішивості. Заявлений винахід стосується фармацевтичних, дієтичних або косметичних продуктів, придатних для стимулювання росту волосся та регулювання продукування шкірного сала. Заявлений винахід стосується препаратів, придатних для боротьби з втратою волосся та стимулювання росту волосся та відновлення фізіологічних станів луковиць волосся та сальних залоз. Відомо, що андрогенетична плішивість є типом плішивості, котрий вражає більшість людей, що страждають від втрати волосся. Це полягає у поступальній мініатюризації фолікул волосся. Існує генетична схильність стосовно андрогенетичної плішивості. Ймовірно найпоширенішими є ферменти, причетні до перетворення та накопичення андрогенних гормонів, тобто: дві ізоферментні форми 5-альфа-редуктази (тип 1 та тип 2), Р 450 ароматаза та цитозольний рецептор андрогенів. Цей фермент, котрий головним чином експресується на рівні клітин фолікулів, діє трансформуванням тестостерону, головного гормону самця, у його активне похідне дигідротестостерон або ДГТ, один з факторів, відповідних за андрогенетичну плішивість, міазми телогену та себорею. ДГТ є шкідливим для генетично схильного фолікулу волосся шкіри голови. Цей гормон має наслідком трансформування волосся у кінцеве волосся у юнаків та при себореї. Фермент 5альфа-редуктаза є поширеним у шкірі голови для сприяння накопиченню ДГТ. Крім того, є особливим на рівні структур фолікулів шкіри голови, що продукуються високі кількості 5-альфа-редуктази та тому високі кількості ДГТ, що втручанням з трофікою фолікул викликає проріджування волосся. Досліджені активні речовини, котрі блокуванням або зменшенням активності 5-альфаредуктази викликають зменшення рівнів ДГТ та тому зменшення шкідливої дії на волосся. Також відомо, що тип 1 5-альфа-редуктази є головним чином локалізованим у сальних залозах, у печінці, вторинно у кератиноцитах шкіри та фолікулів, у шкіряних сосочках, у потогінних залозах. Тип 2 5-альфа-редуктази є локалізованим в епідидимісі, сім'яних пухирцях, простаті та генітальній шкірі зародка, в епітеліальній оболонці фолікул волосся, у фібробластах генітальної шкіри. Поміж найпоширеніших речовин для боротьби з втратою волосся є інгібітори 5-альфаредуктази, поміж котрих фінастерид, котрий виявлено як ефективний у лікуванні плішивості та надлишкового продукування шкірного сала. Застосування цієї молекули, однак, супроводжується побічною дією, як-то зменшене лібідо, імпотенція, зменшення об'єму сперми, а також загальними протипоказаннями у випадку вагітності. Для подолання цих недоліків потрібне застосування альтернативних речовин природного походження, що мають меншу побічну дію. Дослідження на рослині з Японії, Boehmeria nivea var.nipononivea, що належить до родини Urticaceae, продемонстрували, що екстракти мають значну дію стосовно стимуляції росту волосся. Клінічні дослідження тих же заявників підтвердили, що водний екстракт з Boehmeria дає надзвичайно значну терапевтичну дію. Рослинний екстракт з Boehmeria тому є застосовуваним як агент регулювання трофіки волосся у композиціях для перорального або місцевого застосування. Urticaceae є відповідними за алергічні реакції, також серйозні, та є тому протипоказаними, особливо у суб'єктів з ризиком атопічної астми. Оскільки є можливим, що фітокомплекс, екстрагований з рослин, містить речовини, відповідні за ці алергічні реакції, є тому протипоказаним застосування продуктів, що містять екстракт Boehmeria у суб'єктів з ризиком алергій, зокрема астматиків. Це репрезентує серйозну турботу, котра також відраджує усіх потенційних користувачів від приймання продукту. Тому зараз залишається необхідність використання препаратів рослинного походження альтернативних Boehmeria nipononivea, однак з мінімізацією ризиків алергічних реакцій. Один з об'єктів заявленого винаходу тому полягає у композиції на основі активних складових природного походження, котрі хоча і мають активність стосовно регулювання 1 UA 98638 C2 5 10 15 20 25 луковиць волосся та шкірного сапа, мінімізують або усувають ризики розвинення алергічних реакцій, типових для Urticaceae. Для цих об'єктів, згідно з першим аспектом заявленого винаходу, запропоновано композицію, котра містить в асоціації омега-6-поліненасичені жирні кислоти та рутин у фармацевтично прийнятному носії. Заявник вирушив далі з дослідженням відомих складових Boehmeria nipononivea та підтвердженням фізіологічної дії. З дослідження було виявлено, що жодна з відомих складових сама по собі не дозволяє отримати результати, котрі є порівнюваними з цілим екстрактом. У цьому дослідженні, однак, заявник досяг результатів, котрі несподівано дозволяють отримувати дію, котра є порівнюваною або вище дії, що можна отримати з цілим екстрактом, застосовуючи придатну комбінацію тільки двох з його складових. Ними є чисті речовини природного походження та наявні у продажу: рутин та поліненасичені жирні кислоти. Рутин є активною складовою, що належить до родини флавоноїдів, групи поліфункціональних речовин, що мають функціональну біоактивність в терапевтичній області та харчуванні. З хімічної точки зору флавоноїди є дифенілпропаноїдами, поділеними на різні групи залежно від ступеню окиснення гетероциклічного кільця. Природа функціональних груп визначає активність флавоноїдів як антиоксидантів та антизапальних агентів. Заявник виявив, що асоціацією рутину із омега-6-поліненасиченими кислотами, у композиції, не тільки отримують високу активність, але ризики розвинення алергічних реакцій, асоційовані із застосуванням екстрактів з Boehmeria nipononivea, значно зменшуються або усуваються. На додаток до дії на 5-альфа-редуктазу поліненасичені кислоти, застосовувані у рамках винаходу, виявляють інші важливі ролі обох структурних типів, оскільки вони є фундаментальними компонентами клітинних мембран усіх тканин, та також є метаболічними, оскільки вони приймають участь у окисненні та реакції циклізації для утворення простагландинів та лейкотриєнів, котрі беруть участь у регулюванні ряду функцій організму. Згідно з втіленням винаходу, омега-6-поліненасичен кислоти (PUFA), котрі можуть бути застосовуваними у рамках винаходу, є вибраними з групи: Загальна назва Лінолева кислота Гамма-ліноленова кислота Ейкозадієнова кислота Дигомогаммаліноленова кислота Арахідонова кислота Докозадієнова кислота Адренова кислота Докозапентаєнова кислота 30 35 40 18:2 (n-6) 18:3 (n-6) 20:2 (n-6) 20:3 (n-6) 20:4 (n-6) 22:2 (n-6) 22:4 (n-6) 22:5 (n-6) Хімічна назва 9,12-октадекадієнова кислота 6,9,12-октадекатриєнова кислота 11,14-ейкозадієнова кислота 8,11,14-ейкозатриєнова кислота 5,8,11,14-ейкозатетраєнова кислота 13,16-докозадієнова кислота 7,10,13,16-докозатетраєнова кислота 4,7,10,13,16-докозапентаєнова кислота Поміж цих омега-6-поліненасичених кислот, гаммаліноленова кислота, скорочено ГЛК, та лінолева кислота виявлені як найактивніші у регулюванні активності ферменту 5-альфаредуктази. Краща композиція винаходу тому містить в асоціації гаммаліноленову кислоту, лінолеву кислоту та рутин у фармацевтично або фізіологічно прийнятному носії. ГЛК є необхідною жирною кислотою (EFA) омега-6-родини. EFA є необхідними для здоров'я, оскільки вони не продукуються у тілі, але повинні бути застосовуваними з їжею. EFA є необхідними для нормальних мозкових функцій, росту, розвитку, живлення кісток, регулювання метаболізму та підтримання репродуктивних процесів. ГЛК також виявляє антизапальну дію на додаток до дії на ріст кератиноцитів, нормалізуючи ліпідний профіль. Лінолева кислота є ще одною жирною кислотою омега-6-родини, котра перетворюється у ГЛК в організмі. Заявник також виявив природне джерело, високозбагачене поліненасиченими жирними кислотами та зокрема лінолевою та ліноленовою кислотами в олії бораго (Borago offincinalis L). Зокрема, олія бораго має нижченаведений склад: 45 Загальна назва Олеїнова кислота Лінолева кислота Гамма ліноленова кислота (ГЛК) Насичені жирні кислоти Ненасичені жирні кислоти Поліненасичені кислоти Ізомери С18:1 С18:2 С18,3 2 технічні умови >=150 мг/г >=360 мг/г >=225,4 мг/г >=120 мг/г >=220 мг/г >=566 мг/г Спосіб GLC GLC GLC АОАС АОАС АОАС UA 98638 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Згідно з втіленням винаходу, олію бораго застосовують як інгредієнт, збагачений ГЛК та лінолевою кислотою, у композиції винаходу. Композицію винаходу застосовують у фармацевтичній або дієтичній галузі у регулюванні продукування шкірного сала на шкірі та/або трофіки фолікул волосся. Зокрема, композиція має показання застосування при луковичній атрофії, міазмахтелогену та андрогенетичній плішивості. Стосовно застосування екстракту Boehmeria nipononivea, застосування композиції винаходу також стосується надзвичайно значних переваг, поміж котрих: застосування активних складових природного походження, котрі є чистими, добре контрольованими та постійної якості; екстракт, на противагу, має типову мінливість продуктів цього типу; відсутність проблем, зв'язаних з сезонним постачанням рослин, з котрих екстракт продукується, та наступною періодичною втратою доступності вихідного матеріалу; екстракт з Boehmeria виготовляють тільки раз на рік, коли рослину збирають, та треба купувати у великій кількості з наступними проблемами зберігання та збереження; низька вартість природних активних складових, нема жодної проблеми мікробіологічного забруднення, часто спостереженого на екстракті Boehmeria, як і в усіх екстрактах рослинних ліків, що звичайно характеризуються набагато вищим вмістом мікробів, ніж чисті речовини; як вже згадано, значне зменшення верифікації алергічних реакції на деякі з компонентів у рослинних екстрактах від Urticaceae (Boehmeria nipononivea). Застосування композиції винаходу також викликає зменшення секреції шкірного сала з корисною дією на вугри та себорею та регулювання фізіологічного росту волосся, зі сприятливою дією на андрогенетичну плішивість, міазми телогену. Композиції винаходу для системного або місцевого застосування можна продукувати у формі таблеток, пілюль, капсул, розчину, суспензії, сиропу, лосьйону, пінки, крему, та у формах, придатних для контрольованого вивільнення активних складових. Препарати для застосування винаходу виробляють загальними способами отримання дієтичних та/або фармацевтичних продуктів, додаючи один або більше фізіологічно прийнятних носіїв до синергічних активних складових. Фізіологічно прийнятні носії, змішані з придатними консервантами, стабілізаторами, наповнювачами, носіями та ароматизаторами, є тому застосовуваними. Типовою композицією для перорального застосування, наприклад, є таблетки з ядром, що містить активні складові, описані вище, всередині покриття. Покриття звичайно містить одну або більше речовин, вибраних з групи: метилгідроксипропілцелюлоза, мікрокристалічна целюлоза, стеаринова кислота та придатні барвники, як-то титан діоксид, ферум оксид тощо. У винаході композиції, активні складові винаходу є звичайно у змінних кількостях, звичайно у межах від 0,1 мас. % до 15 мас. %, краще від 1 до 10 мас. %. Згідно з ще одним втіленням запропоновано спосіб регулювання продукування шкірного сала на шкірі та трофіки фолікул волосся, що полягає у застосуванні препарату описаного вище типу до суб'єкту, який потребує лікування. Згідно з ще одним аспектом винаходу, запропоновано застосування омега-6поліненасиченої жирної кислоти та рутину для утворення композиції для регулювання активності 5-альфа-редуктази, особливо придатної для регулювання продукування шкірного сала на шкірі та/або трофіки фолікул волосся. Нижченаведені приклади запропоновані для ілюстрації заявленого винаходу без обмеження його рамок за формулою винаходу. Приклад 1 Покрита таблетка для перорального застосування як інтегратор харчування, показаний як корисний для трофіки луковиць волосся перед та протягом менопаузи. Двоосновний кальцій фосфат дигідрат 186 мг Мікрокристалічна целюлоза 170 мг Олія бораго (омега-6поліненасичена жирна кислота) 60 мг Сухий екстракт ембліки лікарської (Emblica officinalis) 100 мг Ізофлавони сої 100 мг Гідроксипропілметилцелюлоза 70 мг Хелат цинку з амінокислотою 37,5 мг Хелат купруму з амінокислотою 12 мг 3 UA 98638 C2 5 10 % Моно- та дигліцериди жирних кислот 11 мг Рутин 10 мг Кальцію d-пантотенат 9,9 мг Силіцію діоксид (колоїдний силіцію діоксид) 7,5 мг Спермідин трихлоргідрат 0,55 мг Фолієва кислота 0,33 мг Біотин 0,165 мг Ресвератрол 0,05 мг Сепіфільм LP030 25 мг Сепіфільм ТМ LP 770 білий 24,575 мг Жовтий ферум оксид (Е 172) 0,25 мг Червоний ферум оксид (Е 172) 0,175 мг Приклад 2 Таблетка для перорального застосування. І-Метіонін 300 мг Олія бораго (омега-6поліненасичена жирна кислота) 40-100 мг Рутин 3-12 мг Аскорбінова кислота 90 мг Вітамін Е ацетат (dl-альфа токоферол) 15 мг Вітамін В6 (Піридоксин) 2,7 мг Спермідин трихлоргідрат 0,5 м Кальцію d-пантотенат 9 мг d-Біотин 0,15 мг Хелат цинку з амінокислотою 37,5 мг Хелат купруму з амінокислотою 12,5 мг Фолієва кислота 0,33 мг Мікрокристалічна целюлоза 50-150 мг Гідроксипропілметилцелюлоза 40-60 мг Декстрин 5-15 мг Силіцію діоксид 5-7 мг Двоосновний дикальцій фосфат дигідрат 50-120 мг Магнію стеарат 5-8 мг Приклад 3 Таблетка для перорального застосування з регулювальною активністю стосовно шкірного сала для контролю лупи. 1×10*9 Lactobacillus rhamnosus ufc/cpr Олія бораго (омега-6поліненасичена жирна кислота) 40-100 мг Рутин 3-12 мг Метіонін 200 мг Вітамін В5 (Кальцію пантотенат) 9 мг Вітамін В6 (Піридоксин) 2 мг Біотин 0,23 мг Бета-каротин 7,2 мг Вітамін В2 (Рибофлавін) 1,6 мг Сухий екстракт Ajuga 2,5 мг Хелат цинку з амінокислотою 37,5 мг Вітамін С 60 мг Вітамін Е (dl-альфа-токоферил ацетат) 15 мг Селенові дріжджі 0,2 мг 4 UA 98638 C2 5 10 Хелат купруму з амінокислотою 12,5 мг Мікрокристалічна целюлоза 50-150 мг Гідроксипропілметилцелюлоза 40-60 мг Двоосновний дикальцій фосфат дигідрат 50-120 мг Магнію стеарат 5-10 мг Силіцію діоксид 5-10 мг Приклад 4 Таблетка для перорального застосування для попередження андрогенетичної плішивості у юнаків. Спермідин трихлоргідрат 0,5 мг Кальцію d-пантотенат 9 мг d-Біотин 0,15 мг Кверцитин 0,9 мг Олія бораго (омега-6поліненасичена жирна кислота) 40-100 мг Рутин 3-12 мг L-Аргінін хлоргідрат 242 мг Сухий екстракт Ajuga reptans 5 мг Цинк (як хелат з амінокислотою) 7,5 мг Купрум (як хелат з амінокислотою) 1,2 мг Декстрин тапіоки 40-100 мг Мікрокристалічна целюлоза 130-200 мг Приклад 5 Капсули для перорального застосування із стимулювальною дією на луковиці волосся та нормалізування шкірного сала. Гамма-ліноленова та лінолева кислоти 20-50 мг Декстрин тапіоки 40-100 мг Рутин 3-12 мг Мікрокристалічна целюлоза 50-150 мг Двоосновний дикальцій фосфат дигідрат 50-150 мг Магнію стеарат 3-8 мг Силіцію діоксид 3-6 мг Природний желатин (зовнішнє покриття) Приклад 6 Лосьйон для місцевого застосування з трофічною дією на луковиці волосся та нормалізування шкірного сала. Лимонна кислота 0,04-0,052 мг Динатрій ЕДТА 0,03-0,06 мг Спирт 15-20 мг ПЕГ-40 Гідрогенована рицинова олія 0,5-3 мг Твін 20 0,5-1,0 мг Ароматизатор 0,10 мг Омега-6-поліненасичені жирні кислоти 0,5-1,8 мг Рутин 0,2-0,5 мг Вода до 100 мл Приклад 7 Шампунь проти лупи Динатрій ЕДТА 0,1-0,3 мг Полікватерніум-10 0,1-0,3 мг Полікватерніум-55 0,1-0,5 мг Лимонна кислота 0,6-0,8 мг Аргінін 0,05-0,1 мг 5 UA 98638 C2 5 10 15 20 25 Калію ундециленоїлгідролізований пшеничний білок 3,6 мг Натрію лауроїл саркозинат 1,5 мг Кокамід міпа 1-3 мг Піроктон оламін 0,1-0,5 мг Динатрій лаурет сульфосукцинат 1-5 мг Динатрій каприлоїл глутамат 0,4-1 мг Цинк коцет-сульфат 1-8 мг Пег-200 гідрогенований гліцерил-пальмат 0,5-3 мг Pet-7 гліцерил-кокоат 0,5-2 мг Лаурет-2 0,05-2 мг Пег-40 гідрогенована рицинова олія 0,2-1 мг Феніл триметикон 0,05-3 мг Силіцій кватерніум-15 0,005-1 мг Лаурет-4 0,01-0,5 мг Олія бораго (омега-6поліненасичена жирна кислота) 0,5-1,8 мг Рутин 0,2-0,5 мг Ароматизатор Вода до 100 мл Дослідження проводили на композиції прикладу 1 для оцінки здатності активних складових модулювати активність ферменту 5-альфа-редуктази in vitro, після лікування протягом до 72 годин матеріалом, тестованим на клітинній ліні фібробластів мишей. Цей фермент є у шкірі, у меланоцитах, фібробластах, кератиноцитах, він перетворює тестостерон у дигідротестостерон (ДГТ) та виявляє ключову роль у багатьох розладах шкіри як-то звичайні вугри, гірсутизм, себорея та плішивість. У тесті фібробласти обробляли тестостероном для збільшення базального утворення 5альфа-редуктази, та тоді досліджуваним матеріалом при відмінних концентраціях протягом до 48 годин. Вміст ДГТ, утвореного обробленими клітинами, вимірювали при відмінних кінцевих результатах (у конкретному випадку на 24 та 48 годину) способом ELISA та порівнянням з необробленими клітини можна оцінити процент інгібування специфічної ферментної активності. Титрований екстракт Serenoa Repens, добре відомої рослини у фармакопеї стосовно її здатності до інгібування 5-альфа-редуктази та застосовуваної для цього у лікуванні гіперплазії простати у чоловіків, застосовували як позитивний контроль. Нижченаведені продукти застосовували як порівняльний матеріал: Сухий екстракт Boehmeria nipononivea Порошок олії бораго (омега-6) Рутин ЕКСПЕРИМЕНТ ТЕСТ-СПОСІБ: Експериментальна модель Клітинна модель, що застосовували для тесту in vitro є репрезентованою вибраним з групи: фібробласти мишей (клітини ЗТЗ). Ліні клітин походить від фібробластів білих мишей Swiss. Отримання тест-зразку Зразки розчиняли в абсолютному етанолі та воді (1:1) та тоді розбавляли середовищем при нижченаведених концентраціях: Сухий екстракт Boehmeria nipononivea 10 мкг/мл Порошок олії бораго (омега-6) 6 мкг/мл Рутин 0,5 мкг/мл Суміш порошку олії бораго (омега-6) та рутину винаходу: 6,5 мкг/мл Позитивний контроль 6 UA 98638 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Serenoa repens при кінцевій концентрації 10 мкг/мл застосовували як позитивний контроль, у присутності тестостерону 1 мкг/л. ТЕСТ Фаза до інкубування 2 Клітини вирощують у склянках на 25 см (T25) у культиваційному середовищі DMEM (мінімальне основне середовище Дульбекко) з додаванням 10 % FBS (сироватки зародка теляти). При досягненні конфлюєнтності культури обробляють протягом 24 годин із 10 нг/мл тестостерону. Фаза лікування Після фази до інкубування, клітин культури обробляють вихідними матеріалами, показаними при передбачуваній кінцевій концентрації. Екстракт Serenoa repens при 0,1 мг/мл є застосовуваним як позитивний контроль, а негативним контролем є розчинник. Експонування продовжують протягом 24-48 годин в інкубаторі п ри 37 °C, 5 % СО2, поновлюючи середовище кожні 24 години. Кожний зразок тестують у подвоєнні. Наприкінці експерименту підрахунок клітин проводять для оцінки можливої цитотоксичної дії. Визначення кількості ДГТ та тестостерону проводять імуно-діагностичними тестами (ELISA) у зовнішньоклітинних (кондиційовані культиваційні середовища) та внутрішньоклітинних (екстракти клітин) камерах. Отримання екстрактів клітин Наприкінці експерименту культиваційне середовищ збирають з кожної склянки та виготовляють екстракт клітин. Це виготовляють у чотири фази: - трипсинізація шару клітин на місці у склянці - центрифугування та збирання клітин у гранули - екстрагування Triton X-100 (1 % в основному середовищі) - обробка ультразвуком протягом 30 хвилин Визначення ДГТ 50 мкл культиваційного середовища відбирали з кожної кювети, для застосування для визначення ДГТ тестом ELISA при кімнатній температурі при кожному кінцевому результаті (2448 годин). Спосіб полягає у створенні калібрувальної кривої, розрахованої у межах прийнятних концентрації. Тест ELISA застосовує специфічне антитіло проти ДГТ людини, іммобілізоване на твердому субстраті, та реагент (ДГТ, кон'югований з пероксидазою хрону), котрий конкурує стосовно зв'язування з антитілом. Реакцію виявляють за допомогою розчину субстрату та утворенням забарвленої сполуки, зворотно пропорціональним концентрації ДГТ. Поглинання при 450 нм зчитують для кожного зразку. Зразки зчитують при довжині хвилі 450 нм. РОЗРАХУНОК РЕЗУЛЬТАТІВ Визначення кінцевого дигідротестостерону (ДГТ) Як показано вище, реальну концентрацію ДГТ розрахують за формулою: [ДГТ виміряний] - [ДГТ сироватки теляти] - [перехресне зв'язування тестостерону] де кількість ДГТ у середовищі (від сироватки теляти) дорівнює 0,1 нг/мл. Перехресне зв'язування тестостерону розрахують за формулою: [концентрація тестостерон]×8,7/100. При цій точці є можливим розрахувати процент інгібування 5-альфа-редуктази. Результат виражено як експериментальне середнє. Експериментальну похибку оцінюють не вище, ніж 10 %. % активності 5-альфа-редуктази розраховують стосовно контролю, необробленого досліджуваною речовиною: % зменшення = [середнє поглинання контролю - середнє поглинання для обробленого продуктом]/середнє поглинання контролю×100 РЕЗУЛЬТАТИ 50 Негативний контроль Позитивний контроль: Serenoa repens 10 мкг/мл Сухий екстракт Boehmeria 10 мкг/мл Суміш омега-6 та рутину 6,5 мкг/мл ДГТ пг/мл 99,0 24 години % інгібування ДГТ пг/мл 35,1 48 годин % інгібування 98,2 0,8 % 27,8 20,8 % 95,0 4,0 % 26,6 24,2 % 95,2 3,8 % 23,6 32,8 % 7 UA 98638 C2 5 Результати показують, що поміж тестованих речовин суміш омега-6-поліненасичених жирних кислот з рутином є більш ефективною, ніж екстракт Boehmeria при інгібуванні активності ферменту 5-альфа-редуктази з максимальною активністю на 48 годину (-32,8 %). Дія Boehmeria та суміші омега-6-поліненасичених жирних кислот з рутином встановлюється більш швидко стосовно позитивного контролю - Serenoa repens. ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 10 15 20 25 30 1. Композиція для регулювання трофізму волосяних фолікулів та/або продукування шкірного сала на шкірі для лікування атрофії цибулини волоса, телогенного облисіння, андрогенетичної алопеції, вугрів та себореї, яка містить гамма-ліноленову кислоту та рутин у фармацевтично прийнятному носії. 2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що гамма-ліноленова кислота є присутньою у кількості, масова частка якої складає 0,01-10 %, а рутин є присутнім у кількості, масова частка якої складає 0,001-10 % від загальної маси композиції. 3. Композиція за п. 1 або 2, яка відрізняється тим, що містить один або більше з наступних компонентів: сухий екстракт ембліки лікарської (Emblica officinalis), ізофлавони сої, хелат цинку з амінокислотою, хелат купруму з амінокислотою, кальцію d-пантотенат, спермідин трихлоргідрат, фолієва кислота, біотин, ресвератрол. 4. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що містить олію огірочника лікарського (Borago officinalis), яка має 60 % гамма-ліноленової кислоти, 25 % лінолевої кислоти та 15 % олеїнової кислоти в омега-6 поліненасиченій жирній кислоті, та рутин. 5. Комбінація олії огірочника лікарського (Borago officinalis), яка має 60 % гамма-ліноленової кислоти, 25 % лінолевої кислоти та 15 % олеїнової кислоти в омега-6 поліненасиченій жирній кислоті, та рутину для застосування у регулюванні продукування шкірного сала на шкірі та/або трофізму волосяних фолікулів. 6. Комбінація гамма-ліноленової кислоти та рутину для регулювання трофізму волосяних фолікулів та/або продукування шкірного сала на шкірі для лікування атрофії цибулини волоса, телогенного облисіння, андрогенетичної алопеції, вугрів та себореї. 7. Комбінація для застосування за будь-яким з пп. 5, 6, в якій композицією є харчовий інтегратор або дієтичний продукт для перорального застосування. 8. Комбінація для застосування за будь-яким з пп. 5, 6, в якій композицією є фармацевтичний продукт для топічного застосування. Комп’ютерна верстка А. Рябко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 8
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюComposition for regulating the trophism of hair follicles and the production of sebum on the skin
Автори англійськоюGiuliani, Giammaria, Benedusi, Anna, Baroni, Sergio
Назва патенту російськоюКомпозиция для регулирования трофизма волосяных фолликулов и/или продуцирования кожного сала на коже
Автори російськоюДжулиани Джаммария, Бенедузи Анна, Барони Серджио
МПК / Мітки
МПК: A61Q 7/00, A61P 17/08, A61K 8/36, A61K 8/60, A61K 31/202, A61K 31/201, A61P 17/14
Мітки: шкірного, регулювання, фолікулів, волосяних, сала, шкіри, продукування, композиція, трофізму
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/10-98638-kompoziciya-dlya-regulyuvannya-trofizmu-volosyanikh-folikuliv-ta-abo-produkuvannya-shkirnogo-sala-na-shkiri.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Композиція для регулювання трофізму волосяних фолікулів та/або продукування шкірного сала на шкірі</a>
Попередній патент: Деталь різального інструмента
Наступний патент: Інгібітори фосфодіестераз
Випадковий патент: Спосіб видобутку туфу