C07D 205/00 — Гетероциклічні сполуки, що містять четирехчленние кільця тільки з одним атомом азоту як гетероатома
Похідні карбоксаміду як антагоністи мускаринових рецепторів
Номер патенту: 89846
Опубліковано: 10.03.2010
Автори: Глоссоп Пол Алан, Мантелл Саймон Джон, Стренг Росс Сінклер, Ватсон Крістін Анн Луіс, Вуд Ентоні
МПК: A61K 31/4409, A61K 31/40, A61K 31/397 ...
Мітки: мускаринових, похідні, карбоксаміду, антагоністи, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)в якій,R1 є CN або CONH2;А вибирають з, або ,де * і ** представляють точки приєднання, ** є місцем...
Гетероциклічні аміди, композиція на їх основі та спосіб боротьби із зараженням корисних рослин фітопатогенними мікроорганізмами і його попередження, проміжні сполуки
Номер патенту: 87416
Опубліковано: 10.07.2009
Автори: Вальтер Харальд, Корсі Камілла, Еренфройнд Йозеф, Тоблер Ханс
МПК: A01N 43/56, A01N 43/40, A01N 43/36 ...
Мітки: фітопатогенними, попередження, зараженням, рослин, основі, аміди, корисних, мікроорганізмами, спосіб, проміжні, гетероциклічні, композиція, боротьби, сполуки
Формула / Реферат:
1. Гетероциклічні аміди формули (І):, (I)у якій Het означає 5- або 6-членне гетероциклічне кільце, яке містить 1-3 гетероатоми,кожний з яких незалежно вибраний з групи, яка включає кисень, азот і сірку, кільце заміщено групами R6, R7 і R8;R1 означає водень, С1-С4алкіл, С1-С4галогеналкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4галогеналкоксигрупу,...
Заміщені n-арилгетероцикли, спосіб їх одержання і їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 86760
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: Беме Томас, Гретцке Дірк, Шталь Петра, Хасслер Герхард, Госсель Маттіас, Штенгелін Зігфрід, Швінк Лотар
МПК: C07D 207/14, C07D 205/00, A61P 3/00 ...
Мітки: засобів, одержання, n-арилгетероцикли, застосування, заміщені, лікарських, спосіб
Похідні дифенілацетидинону, які є інгібіторами абсорбції холестеролу, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 85201
Опубліковано: 12.01.2009
Автори: Карлссон Стаффан, Шерет Торе, Ліндквіст Анн-Марґрет, Аленфальк Сусанне, Лемурелль Малін, Гунеґнав Фана, Дальстрем Мікаель, Старке Інґемар
МПК: A61K 31/397, A61P 3/06, A61P 25/28 ...
Мітки: інгібіторами, похідні, холестеролу, основі, спосіб, композиція, одержання, фармацевтична, абсорбції, дифенілацетидинону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)де:R1 - гідроген, С1-6алкіл, С3-6циклоалкіл або арил; де зазначений С1-6алкіл може бути, як варіант, заміщений одним або більше гідрокси, аміно, гуанідино, карбамоїлом, карбокси, С1-6алкокси, N-(С1-6алкіл)аміно, N,N-(С1-6алкіл)2аміно, С1-6алкілкарбоніламіноС1-6алкілS(O)а, де а дорівнює 0-2, С3-6циклоалкілом або арилом; і де...
Заміщені феноксіоцтові кислоти
Номер патенту: 84559
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Пейтл Аніл, Боннерт Роджер, Перодіо Ґеррі, Маккінеллі Томас, Том Стівен, Дейвіс Ендрю, Расул Руксана, Браф Стівен, Міллічіп Айен, Лукер Тімоті
МПК: C07C 235/42, C07C 205/00, C07C 217/80 ...
Мітки: феноксіоцтові, кислоти, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:X - галоген, ціаногрупа, нітрогрупа, S(O)nR6 або С1-4алкіл, заміщений одним або більше атомами галогену;Y вибрано зі сполук: гідроген, галоген, CN, нітрогрупа, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, С2-С6алкеніл, C2-С6алкініл,...
Заміщені похідні 3-алкіл- і 3-алкенілазетидинів
Номер патенту: 83230
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Бейкер Роберт К., Бао Цзяньмін, Руппрехт Кетлін М., Мяо Шоуву
МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61K 31/397 ...
Мітки: 3-алкенілазетидинів, 3-алкіл, похідні, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука структурної формули І: (І),деАr вибраний з(1) фенілу й(2) піридилу;де феніл і піридил не заміщені або заміщені одним або двома замісниками Rc; R4 вибраний з(1) С1-6-алкілу із прямим або розгалуженим ланцюгом,(2) С2-6-алкенілу із прямим або розгалуженим ланцюгом,(3) С2-6-алкінілу із прямим або...
Карбоксамідні сполуки, які мають антагоністичну у відношенні мсн дію, лікарські засоби, які містять ці сполуки, і спосіб їх одержання
Номер патенту: 82853
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Леманн-Лінтц Торстен, Мюллер Штефан Георг, Лотц Ральф Р.Х., Штенкамп Дірк, Рудольф Клаус, Лентер Мартін, Віланд Хайке-Андреа, Лустенбергер Філіпп, Арндт Кірстен
МПК: C07C 233/78, C07D 207/09, C07D 205/00 ...
Мітки: дію, одержання, відношенні, лікарські, антагоністичну, сполуки, мають, засоби, карбоксамідні, містять, спосіб, мсн
Формула / Реферат:
1. Карбоксамідні сполуки загальної формули І (І),у якійR1, R2 незалежно один від одного означають Н, необов'язково заміщену залишком R11 С1-С8алкільну або С3-С7циклоалкільну групу або необов'язково одно- або багатозаміщений залишком R12 і/або однозаміщений нітрогрупою фенільний залишок абоR1 і R2 утворюють С2-С8алкіленовий місток, у якому одна...
Солі похідних мигдалевої кислоти
Номер патенту: 81246
Опубліковано: 25.12.2007
Автори: Сіґфрідссон Карл-Ґустаф, Інґгардт Торд, Лундблад Аніта, Болін Мартін, Алквіст Матті
МПК: A61P 11/00, A61P 25/28, A61K 31/397 ...
Мітки: мигдалевої, кислоти, солі, похідних
Формула / Реферат:
1. Фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль сполуки формули , (I)деR1 представляє С1-2алкіл, заміщений одним чи більше флуор-замісниками;R2 представляє С1-2алкіл; аn дорівнює 0, 1 або 2;2. Сполука за пунктом 1, де кислота є сульфоновою кислотою.3. Сполука за пунктами 1 або 2, де кислотою є етансульфонова кислота,...
Дифенілазетидинони, лікарський засіб (варіанти), що містить ці сполуки, і їх застосування
Номер патенту: 80754
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Йєне Герхард, Хойєр Хуберт, Крамер Вернер, Лінденшмідт Андреас, Гломбік Хайнер, Фрік Венделін, Галіа Ерік, Флор Штефані, ШЕФЕР Ханс-Людвіг
МПК: A61K 31/397, C07D 205/00, A61P 3/06 ...
Мітки: засіб, застосування, сполуки, лікарський, містить, варіанти, дифенілазетидинони
Формула / Реферат:
1. Cполука формули (І):а також її фармацевтично прийнятні солі.2. Лікарський засіб, що містить сполуку за п.1.3. Лікарський засіб, що містить сполуку за п.1 і щонайменше одну іншу біологічно активну речовину.4. Лікарський засіб за п. 3, який відрізняється тим, що як іншу біологічно активну речовину він містить одну або декілька сполук,...
Заміщені кислотними групами дифенілазетидинони, спосіб їх одержання, медикаменти, що містять зазначені сполуки, та їх застосування
Номер патенту: 78577
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Хойєр Хуберт, ШЕФЕР Ханс-Людвіг, Крамер Вернер, Флор Штефані, Йєне Герхард, Фрік Венделін, Гломбік Хайнер, Лінденшмідт Андреас
МПК: A61K 45/00, A61K 31/397, A61P 3/06 ...
Мітки: групами, дифенілазетидинони, кислотними, одержання, сполуки, застосування, заміщені, медикаменти, зазначені, спосіб, містять
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І):деR1, R2, R3, R4, R5, R6, незалежно один від одного, означають (С0-С30)-алкілен-(LAG)n, причому n може означати 1-5 і один або декілька атомів вуглецю алкіленового залишку можуть бути замінені на -S(O)n-, де n = 0-2, -O-, -(С=O)-, -(C=S)-, -СН=СН-, -С≡С-, -N((С1-С6)-алкіл)-, -N-(феніл)-, -N((С1-С6)-алкілфеніл)-,...
Похідні дифенілацетидинону для лікування розладів ліпідного метаболізму, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78564
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Дальстром Мікаель Ульф Йоган, Старке Інґемар, Шарет Туре, Нордберґ Матс Петер, Ліндквіст Анн-Марґрет, Лемурель Малін Аніта
МПК: A61P 9/10, C07D 409/12, A61P 3/06, C07D 205/00 ...
Мітки: дифенілацетидинону, композиція, ліпідного, фармацевтична, похідні, варіанти, розладів, одержання, лікування, метаболізму, спосіб, основі
Формула / Реферат:
1. Похідні дифенілацетидинону загальної формули,де:кільце А вибрано з групи: феніл або тієніл;Х вибрано з групи: -CR2R3-, -O-, -NRX- та -S(O)a-; де RX представляє гідроген або С1-6алкіл, а дорівнює 0-2;Y вибрано з групи: -CR4R5-, -O-, -NRZ- та -S(O)a-; де RZ представляє гідроген або С1-6алкіл, а дорівнює 0-2; причому є принаймні одна...
Похідні мигдалевої кислоти та їх застосування як інгібіторів тромбіну, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78195
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: ІНҐГАРДТ Тод, Свенссон Арне, ЙОГАНССОН Андерс
МПК: A61K 31/401, A61K 31/397, A61K 31/42 ...
Мітки: тромбіну, фармацевтична, основі, мигдалевої, кислоти, інгібіторів, похідні, застосування, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зPh(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OMe);Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) або Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab,або їх фармацевтично прийнятних солей.2. Сполука Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OMe) за п. 1 або її фармацевтично прийнятна сіль.3. Сполука за п. 1 або 2 для застосування при лікуванні стану, де є необхідним інгібування тромбіну.4....
Похідні мигдалевої кислоти та їх використання як інгібіторів тромбіну
Номер патенту: 75937
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Свенссон Арне, ІНҐГАРДТ Тод, Йоханссон Андерс
МПК: A61K 31/397, C07D 205/00, A61P 7/02 ...
Мітки: інгібіторів, кислоти, використання, похідні, тромбіну, мигдалевої
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (I)або її фармацевтично прийнятна похідна.2. Фармацевтично прийнятна похідна сполуки формули І за п. 1, яка має формулу Iа:, Iaде R1 - OR2 або C(O)OR3; aR2 - Н, С1-10алкіл, С1-3алкіларил або С1-3алкілоксіарил (алкільні частини останніх...
Похідні n-(арилсульфоніл)бета-амінокислот, які містять заміщену амінометильну групу, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція, що містить їх
Номер патенту: 75906
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Мюно Іветт, Перро П'єр, Феррарі Бернар, уґа Жан, Сарран Ліонель
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/40, A61K 31/435 ...
Мітки: спосіб, містять, композиція, похідні, фармацевтична, амінометильну, n-(арилсульфоніл)бета-амінокислот, групу, містить, заміщену, отримання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (І)в якій: R1 - фенілвінільна група; фенільна група, незаміщена або одно- або багаторазово заміщена R6, які можуть бути однаковими або різними; нафтильна група, незаміщена або одно- або багаторазово заміщена R6, які можуть бути однаковими або різними; тетрагідронафтильна група; нафто[2,3-d][1,3]діоксол-6-ільна група;...
Дифенілові етери, фармацевтична композиція, що їх містить, їх застосування, спосіб лікування (варіанти), спосіб їх одержання і спосіб одержання проміжних сполук
Номер патенту: 75067
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Ендрюс Марк Девід, Стобі Алан, Мідлтон Дональд Стюарт, Гепуорт Девід
МПК: A61K 31/165, A61K 31/145, A61K 31/137 ...
Мітки: містить, застосування, композиція, сполук, дифенілові, спосіб, одержання, проміжних, фармацевтична, лікування, варіанти, етери
Формула / Реферат:
1. Дифеніловий етер загальної формули (І) або його фармацевтично прийнятні солі, сольвати або поліморфи;, (І)деR1 і R2, які можуть бути однаковими або різними, є воднем, С1-С6алкілом, (СН2)m(С3-С6циклоалкіл), де m = 0, 1, 2 або 3, або R1 і R2 разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють азетидинове кільце;кожний R3 є незалежно СF3,...
Протизапальні та імуносупресивні сполуки, які інгібують клітинну адгезію
Номер патенту: 74781
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Стіджер Майкл А., Бойд Стівен А., Фон Гельдерн Томас У., Лінк Джеймс, Фрімен Дженніфер С., Ліу Ганг, Пей Жонгуа, Жу Гуі-Донг, Уонг Шелдон, Уінн Мартін, Лінч Джон К., Гунавардана Індрані У., Джае Хван-Су, Ксін Жілі
МПК: C07D 205/00, A61P 29/00, C07D 207/09, C07C 323/62 ...
Мітки: клітинну, адгезію, протизапальні, інгібують, імуносупресивні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,в якій R1, R2, R3, R4 i R5 незалежно вибирають з а) водню, b) галогену, який вибирають з фтору, хлору, брому або йоду,с) С1-10алкілу,d) галогеналкілу, е) С1-10алкокси, f) ціано, g) нітро,h) карбоксальдегіду,при умові, що принаймні один R1 або R3 є "цис-цинамідом" або "транс-цинамідом", позначені якв яких...
Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини як антагоністи рецептора іl-8
Номер патенту: 73490
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Джін Кві, Паловіч Мішель Р., Віддоусон Катерін Л., МакКлеланд Брент В.
МПК: A61K 31/341, A61K 31/18, A61K 31/397 ...
Мітки: іl-8, антагоністи, рецептора, сульфонаміди, гідроксидифенілсечовини
Формула / Реферат:
1. Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини формули (І):(I),де:Rb незалежно являє собою водень, NR6R7, ОН, ORa, С1-5-алкільну, арильну, арил-С1-4-алкільну, арил-С2-4-алкенільну, циклоалкільну, циклоалкіл-С1-5-алкільну, гетероарильну, гетероарил-С1-4-алкільну, гетероарил-С2-4-алкенільну, гетероциклічну, гетероцикліл-С1-4-алкільну або гетероцикліл-С2-4-алкенільну групи, де всі зазначені групи можуть бути необов'язково і...
Фармацевтична композиція, що містить похідні азетидину, похідні азетидину і їх одержання
Номер патенту: 73554
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Філош Бруно, Хіттінгер Огюстін, Боушард Херве, Букерель Жан, Ашард Даніель, Грізоні Серж, Міерс Мішель
МПК: A61K 31/425, A61K 31/397, A61K 31/427 ...
Мітки: азетидину, композиція, містить, одержання, фармацевтична, похідні
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало щонайменше одну сполуку формули:в якійR1 означає радикал -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6,R2 та R3, однакові або різні, означають або ароматичний радикал, вибраний з фенілу, нафтилу та інденілу, що можуть бути незаміщеними або заміщеними одним або декількома з наступних замісників:...
Заміщені похідні n-феніл-2-гідрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанаміду, що підвищують активність піруватдегідрогенази
Номер патенту: 73319
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Новак Торстен, Піс Джанет Елізабет, Барроус Джеремі Ніколас, Батлін Роджер Джон, Блок Майкл Ховард
МПК: A61K 31/40, A61K 31/167, A61K 31/397 ...
Мітки: підвищують, похідні, активність, заміщені, n-феніл-2-гідрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанаміду, піруватдегідрогенази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)у якій:n дорівнює 1 або 2;R1 - хлор, фтор, бром, метил або метокси;R2 вибраний з однієї з наступних трьох груп:і) галогену, нітро, гідрокси, аміно або ціано;іі) -X1-R5, у якій X1 - прямий зв'язок, -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2- aбo NR6ONR7-, де R6 i R7 незалежно - водень або С1-4алкіл, необов'язково заміщений одним або декількома А; і...
Спірогетероциклічні сполуки (варіанти), фармацевтична композиція, яка їх містить, спосіб їх одержання (варіанти), спосіб лікування (варіанти) та спосіб модуляції аутоімунного захворювання
Номер патенту: 73320
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Фрай Лі Л., Янг Ерік Р.Р., Ворд Янси Д., Морвік Тіна М., Хікей Еужен Р., Сан Санхінг, Ліу Веймін, Сперо Деніс М., Еммануель Мішель Дж., Томсон Девід С.
МПК: A61K 31/428, A61K 31/4468, A61K 31/454 ...
Мітки: модуляції, спосіб, сполуки, лікування, захворювання, варіанти, яка, містить, спірогетероциклічні, аутоімунного, одержання, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Спірогетероциклічні сполуки формули (I):, (I)у якійHet означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іламін, дигідрооксазоліл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид,...
Похідні азетидину, спосіб їхнього одержання (варіанти) та фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 72593
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Філош Бруно, Букерель Жан, Грізоні Серж, Хіттінгер Огюстін, Міерс Мішель, Боушард Херве, Ашард Даніель
МПК: A61K 31/397, A61K 31/4178, A61K 31/4025 ...
Мітки: спосіб, варіанти, містить, похідні, їхнього, фармацевтична, композиція, азетидину, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І):,(I)в якійR означає радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 або C=C(R7)SO2alk; причому або R1 означає атом водню і R2 означає радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12),-CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -СО-R6, -СО-циклоалкіл, -SO-R6, -SO2-R6, -С(ОН)(R12)(R6), -С(ОН)(R6)(алкіл), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-СН=СН2)R6, -СН2-СН(Rб)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -СН(R6)N31R32, -CH(R6)NHSO2alk,...
Фармацевтичні композиції, що містять похідні 3-аміноазетидину, похідні і спосіб їхнього одержання
Номер патенту: 72319
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Хіттінгер Огюстін, Філош Бруно, Букерель Жан, Грізоні Серж, Боушард Херве, Міерс Мішель, Ашард Даніель
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/397, A61K 31/4178 ...
Мітки: похідні, містять, спосіб, фармацевтичні, їхнього, 3-аміноазетидину, одержання, композиції
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, що містить як активний інгредієнт сполуку формули: , (І)у якійR1 означає радикал –NНСОR4 або -N(R5)-Y-R6,Υ означає CO або SO2,R2 і R3, однакові або різні, означають або ароматичний радикал, вибраний з фенілу, нафтилу і інденілу, що можуть бути незаміщеними або заміщеними одним або декількома замісниками:...
Похідні бенз(иліден)лактаму, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування
Номер патенту: 70284
Опубліковано: 15.10.2004
Автор: Ховард Гаррі Р.
МПК: A61K 31/40, A61K 31/395, A61K 31/397 ...
Мітки: фармацевтична, лікування, спосіб, бенз(иліден)лактаму, основі, похідні, композиція
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I):,в которой R1 представляет группу формулы G1:,гдеR6 выбирают из группы, включающей водород, (С1-С6)алкил и [(С2-С4)алкил]арил, в котором арильная часть является фенилом или нафтилом, и где указанная арильная часть может, необязательно, быть замещенной одним или более заместителями, независимо выбранными из хлора, фтора, брома, йода, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, трифторметила,...
Заміщені n-[(аміноімінометил або амінометил)феніл]пропіламіди, фармацевтична композиція, способи лікування, інгібування фактора ха та інгібування утворення тромбіну
Номер патенту: 66346
Опубліковано: 17.05.2004
Автори: Клейн Скотт І., Гонг Енг, Макгаррі Деніел Г., Спада Альфред П., Паулс Хейнц В., Гертін Кевін Р.
МПК: A61K 31/357, A61K 31/381, A61K 31/36 ...
Мітки: n-[(аміноімінометил, фармацевтична, тромбіну, способи, композиція, утворення, лікування, амінометил)феніл]пропіламіди, інгібування, заміщені, фактора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (І),де являє собою одинарний чи подвійний зв'язок;Rа являє собою водень, гідрокси або аміно;R1 та R2 являють собою водень або, взяті разом, являють собою =NR9;R3 являє собою водень, -СО2R6, -C(O)R6, -CONR6R6, -CH2OR7 або -CH2SR7;R4 являє...
Пептидні похідні
Номер патенту: 65518
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Нільссон Нільс Олов Інгемар, Бюлунд Рут Ельвю, Антонссон Карл Томас, Густафссон Нільс Давід
МПК: A61K 38/00, A61K 31/445, A61K 31/397 ...
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы:A1---A2---NH---(CH2)n---B---D ,IгдеА1 представляет структурный фрагмент формул IIа, IIb, IIc, IId или IIе: гдеk = 0, 1, 2, 3 или 4,m = 1, 2, 3 или 4,q = 0, 1, 2 или 3,R1 представляет Н,...
Похідні арилсульфоніламіногідроксамової кислоти, фармацевтична композиція, спосіб інгібування матричних металопротеїназ або продукування фактору некрозу пухлин і спосіб лікування захворювань, обумовлених матрич
Номер патенту: 63935
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Робінсон Ральф Пелтон, мол., МакКлюе Кім Френсіс
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/18, A61K 45/00 ...
Мітки: кислоти, лікування, фармацевтична, обумовлених, похідні, спосіб, матрич, матричних, фактору, продукування, композиція, пухлин, захворювань, некрозу, інгібування, металопротеїназ, арилсульфоніламіногідроксамової
Формула / Реферат:
1. Похідні арилсульфоніламіногідроксамової кислоти формули (І):, (I)або їх фармацевтично прийнятні солі, деR1 та R2 - кожний незалежно вибирають з (С1-С6)алкілу, трифторметилу, трифторметил(С1-С6)алкілу, (С1-С6)алкіл(дифторметилену), (С1-С3)алкіл(дифторметилен)(С1-С3)алкілу, (С6-С10)арилу, (С2-С9)гетероарилу, (С6-С10)арил(С1-С6)алкілу, (С2-С9)гетероарил(С1-С6)алкілу або R1 та R2 взяті разом, можуть утворювати...
Інгібітори тромбіну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування
Номер патенту: 61057
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Густафссон Давід, Нюстрьом Ян-Ерік
МПК: A61K 31/395, A61K 31/397, A61K 31/40 ...
Мітки: тромбіну, спосіб, фармацевтична, лікування, основі, інгібітори, одержання, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iде р та q незалежно дорівнюють 0, 1, 2, 3 або 4;R1 - Н, 2,3-епоксипропіл, C1-6алкіл (в якому остання група необов‘язково заміщена або закінчена одною чи більше гідроксильними групами), структурний фрагмент формули Іа, Iaв якій А1 - одинарний зв'язок або С1-4алкілен, a Rx - Н або С1-4алкіл при умові, що у ланцюгу Rx-C-C-A1 не більше шести атомів карбону, або, коли р дорівнює 0, разом з...
Карбоксаміди, спосіб їх отримання і фармацевтична композиція
Номер патенту: 58488
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: ХОРН Стивн, ЛІАК Тенг Дж., ЮАН Женгью, БЕНДЕР Стівн Л., ДІЛ Джудіт Дж., КАСТЕЛЬХАНО Арліндо Л.
МПК: A61K 31/215, A61K 31/165, A61K 31/27 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, спосіб, карбоксаміди, отримання
Формула / Реферат:
1. Карбоксамиды формулы,гдеR1 обозначает меркапто, ацетилтио, карбокси, гидроксикарбамоил, N-гидроксиформиламино, алкоксикарбонил с 1-10 атомами углерода, арилоксикарбонил, аралкоксикарбонил, бензилоксикарбамоил или группу формулы,где R6 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает алкил с 1 -10 атомами углерода, циклоалкил, арил, гетероциклоалкил или гетероарил;R3 обозначает алкил с 1 -10...
Похідні азетидинону та їх фармацевтично прийнятні солі, фармацевтична композиція з антисклеротичною або гіпохолестеринемічною активністю
Номер патенту: 54381
Опубліковано: 17.03.2003
Автори: Бернетт Дюейн А., МакКіттрик Брайн А., Дюджар Сандіп
МПК: A61K 31/395, A61K 31/397, A61K 31/44 ...
Мітки: прийнятні, композиція, солі, антисклеротичною, фармацевтична, активністю, азетидинону, фармацевтично, похідні, гіпохолестеринемічною
Формула / Реферат:
1. Производные азетидинона общей формулы (I) (I),где Ar1 - фенил, незамещенный или замещенный галогеном, или 5- или 6-членный гетероароматический радикал, содержащий азот или серу,Ar2 - фенил, замещенный низшим алкилом, группой -OR2 или -O(CO)R2, гдеR2 означает атом водорода или низший алкил,Ar3 - фенил, незамещенный или замещенный галогеном,Х и Y независимо друг от друга означают -CH2-,R -...
Похідні гідроксамової кислоти, спосіб їх одержання, проміжна сполука, фармацевтична та ветеринарна композиції, спосіб лікування чи попередження медичних станів, при яких показаний інгібітор ммр
Номер патенту: 52791
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Дек Кевін Нейл, Вітлок Гейвін Алістер
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/397, A61K 31/44 ...
Мітки: ммр, попередження, інгібітор, композиції, показаний, похідні, ветеринарна, фармацевтична, сполука, кислоти, лікування, одержання, медичних, яких, спосіб, станів, гідроксамової, проміжна
Формула / Реферат:
1. Похідні гідроксамової кислоти формули (І)або її фармацевтично чи ветеринарно прийнятна сіль, або її фармацевтично чи ветеринарно прийнятний сольват будь-якої сутності,де переривчаста лінія представляє, як варіант, зв'язок, А - С чи СН,В - СН2, О чи відсутній,R1 та R2, кожний незалежно - вибрано з групи, що складається з...
Способи одержання проміжних сполук b-метилкарбапенему, проміжні cполуки
Номер патенту: 50705
Опубліковано: 15.11.2002
Автори: Хамфрі Гай Р., Чой Ву-Баєг, Рейдер Пол Дж., Шінкай Ічіро, Воланте Ральф П., Томпсон Ендрю С.
МПК: C07D 205/00, C07D 405/04
Мітки: сполук, проміжні, проміжних, одержання, способи, cполуки, b-метилкарбапенему
Формула / Реферат:
1. Способ получения промежуточного соединения b-метилкарбапенема формулы (VI):, (VI)где R представляет собой:(a) водород,(b) метил, или(c) гидроксизащитную группу, иР' представляет собой азотзащитную группу,Nu представляет собой нуклеофильную группу, выбранную из –СН2СО2-т-Вu и -SR2,где R2 представляет собой водород, прямой или разветвленный C1-C10aлкил, прямой или разветвленный...
Заміщені гідроксилом азетидинони, придатні як гіпохолестеринемічний засіб, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування або профілактики
Номер патенту: 41948
Опубліковано: 15.10.2001
Автори: Мекіттрік Брайєн А., Бьорнетт Дуане А., Розенблум Стюарт Б, Дугар Сандіп, Кладер Джон В.
МПК: A61K 31/395, A61P 9/10, A61K 31/397 ...
Мітки: лікування, азетидинони, придатні, композиція, спосіб, заміщені, гідроксилом, засіб, основі, фармацевтична, гіпохолестеринемічний, профілактики
Формула / Реферат:
1. Замещенные гидроксилом азетидиноны общей формулыили их фармацевтически приемлемые соли, где:Аr1 и Аr2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей арили замещенный остатком R4 арил,Аr3 - арил или замещенный остатком R5 арил,X, Y и Z независимо друг от друга выбраны из группы, включающей-СН2-, -СН(низший алкил)-, -С(ди-низший алкил)-,R и R2 независимо друг от друга выбраны из...
Спосіб отримання таксану
Номер патенту: 40585
Опубліковано: 15.08.2001
Автор: Холтон Роберт А.
МПК: C07C 229/26, C07C 229/22, C07C 227/00 ...
Мітки: спосіб, таксану, отримання
Формула / Реферат:
1. Способ получения таксана формулыгде R1 означает -OR6, R3 означает водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, выбранный из 5- или 6-членого гетероцикла, содержащего один или более атомов кислорода, серы или азота, или ацил;R5 означает -COR10, -COOR10, -COS-алкил или –CONR8R10;R6 означает водород или гидроксизащитную группу;R8 означает водород, алкил, алкенил, алкинил, арил или гетероарил,...
Спосіб перетворення лоракарбефу
Номер патенту: 34440
Опубліковано: 15.03.2001
Автори: Вілдфюер Мервін Емануель, Ніст Роберт Луіс
МПК: C07D 463/00, C07D 205/00
Мітки: лоракарбефу, перетворення, спосіб
Текст:
...в этих способах, с предпочти тельным использованием форм с низкокипящим растворителем. Все формы лоракарбефа, когда они осаждены в воде при температуре между около 30оС и около 60оС, и предпочтительно при температуре между около 40оС и 50оС, преобразуются в приемлемый кристалл моногидрата лоракарбефа, без необходимости добавления кислоты или публикации 23 мая 1990 г. Другие известные сольватные формы этого соединения описаны Eckrich...
Бета-лактам або його енантіомер для синтезу таксолів та спосіб одержання таксолів
Номер патенту: 27690
Опубліковано: 16.10.2000
Автор: Холтон Роберт А.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/397, A61K 31/395 ...
Мітки: синтезу, бета-лактам, енантіомер, спосіб, одержання, таксолів
Текст:
...этилвинилового простого эфира и 20 мг (0,2 ммоля) метансульфокислоты. Смесь перемешивают при 0°С 20 минут, разбавляют 20 мл насыщенного водного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют трижды 40-мл порциями этилацетата. Объединенные этилацетат-ные слои сушат над сульфатом натрия и концентрируют, получая 4,87 г (99%) цис-3-(1-этоксиэтокси)-4-фенилазетидин-2-она в виде бесцветного масла. Цис-1 -бензоил-3 - (1 -этоксиэтокси) -4...
Гетероциклічні сполуки, що проявляють антибактеріальну активність
Номер патенту: 27318
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Вісмара Клаудіо, Гавірагі Джованні, Карлессо Роберто, ПЕРБОНІ Альчиде, Тамбуріні Бруно, Андреотті Даніелє, Донаті Даніелє, Россі Тіно
МПК: A61K 31/397, A61K 31/40, A61K 31/395 ...
Мітки: проявляють, активність, сполуки, антибактеріальну, гетероциклічні
Текст:
...мин, затем оыливают в перемешанный, охлажденный на льду раствор диэтилового эфира (150 мл) и 2,5% водного бикарбоната натрия (100 мл) Органический спой промывают водой (2x200 мл), солевым раствором и сушат и упаривают с получением указанного о заголовке соединения (1,1 г) в виде светлого масла ИК 21 27318 тилсилилокси) этил/- 11 - оксо- 1 - азатрицикло /7 2.0.0.38/ундрц-2 ен-2- карбоксилат. К охлажденному на льдом раствору промежуточного...
Похідні піролідінону, які мають антитромбічну активність.
Номер патенту: 27294
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Лінц Гюнтер, Хіммельсбах Франк, Айзерт Вольфганг, Крюгер Герд, Піпер Хельмут, МЮЛЛЕР Томас, Вайзенбергер Йоханнес, Аустель Фолькхард
МПК: A61K 31/397, A61K 31/00, A61K 31/40 ...
Мітки: антитромбічну, похідні, активність, піролідінону, мають
Формула / Реферат:
(57) 1. Производные пирролидинона общей формулы (I)где R1 - атом водорода, фенил, незамещенный или замещенный карбоксилом, метоксикарбонилом, аминохарбонипом, метиламинукарбонилом, этиламинокарбонилом, диметиламииокарбонилом, метипсульфониламиногруппой или ацети-ламиногруппой. алкил с 1 - 4 атомами углерода, незамещенный или замещенный в положениях 2, 3 или 4...
Спосіб одержання 4-{[6-(діметіламіно)гексіл]оксі}-2-фенілацетофенону та його фармацевтично прийнятних солей з кислотами
Номер патенту: 11235
Опубліковано: 25.12.1996
Автори: Рене Цурфлю, Філіпп Гуеррі, Зінез Жолідон
МПК: A61K 31/13, A61K 31/135, A61K 31/395 ...
Мітки: кислотами, спосіб, фармацевтично, одержання, прийнятних, 4-{[6-(діметіламіно)гексіл]оксі}-2-фенілацетофенону, солей
Формула / Реферат:
(57) Способ получения 4-([6-(диметилами-но)тексил]окси)-2-фенилацетофснона формулыи его фармацевтически приемлемых солей с кислотами отличающийся тем, что, 4-окси-2-фенилацетофенон подвергают взаимодействию с N.N-диметил-6-амино-1-гексанолом в присутствии трифенилфосфина и сложного диэтилового эфира азодикарбоновой кислоты с последующим выделением продукта в чистом виде или в виде соли.
Спосіб отримання похідних бензазепіна або їх кислотно-аддітивних солей з неорганічними кислотами
Номер патенту: 8038
Опубліковано: 26.12.1995
Автори: Вальтер Кобінгер, Гельмут Піпер, Норберт Гауель, Йоганнес Кек, Клаус Ноль, Фолькгард Аустель, Йоахім Гейдер, Крістіан Лілліє, Вольфганг Еберлейн, Манфред Рейффен, Герд Крюгер
МПК: A61P 9/10, A61P 9/06, A61K 31/55 ...
Мітки: неорганічними, спосіб, похідних, бензазепіна, кислотно-аддітивних, солей, отримання, кислотами
Формула / Реферат:
1. Способ получения производных бензазепина общей формулыгде А - группа -CH2-CH2-, -CH-CH-, -NH-CO- в которой R7 - алкильная группа с числом атомов углерода 1-3;В - метиленовая или карбонильная группа;Е - этиленовая или н-пропиленовая группа;G - этиленовая группа,R1 и R2 - одинаковые или различные означают гидроксил, алкильные, алкокси- или фенилалкоксигруппы, в которых...
Спосіб одержання сполучень beta-лактама
Номер патенту: 6041
Опубліковано: 29.12.1994
Автори: Джованні Франческі, Федеріко Аркамоне, Маурізіо Фольо, Косімо Скарафілє, Аврора Санфіліппо
МПК: C07D 205/00, C07F 9/568, C07D 499/00 ...
Мітки: beta-лактама, спосіб, сполучень, одержання
Формула / Реферат:
1 . Способ получения соединений b-лактама общей формулы (I)где n = 0 или 1;когда n = 0, R1 - атом водорода, С1-С4-алкил, бензил, n-нитробензил, ацетонил или ацетоксиметил; R2 - карбамоилоксигруппа или група формулы -ОСО R4 или -SR5, где R4 - С1-С4-алкил и R5 -5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил, 1-метилтетразол-5-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или пиразинил; R3-атом водорода, С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппа или...