Етил-2-[2,4-діоксо-5-[2-оксо-2-(тіазол-2-іламіно)етил]тіазолідин-3-іл]ацетат, який має протисудомну активність

Реферат: Етил-2-[2,4-діоксо-5-[2-оксо-2-(тіазол-2-іламіно)етил]тіазолідин-3-іл]ацетат загальної формули: CH3 O O N N S S N H O O O який має протисудомну активність. , UA 112347 U (12) UA 112347 U UA 112347 U 5 10 15 Корисна модель належить до хіміко-фармацевтичної галузі, а саме нових індивідуальних біологічно активних гетероциклічних сполук, зокрема етил-2-[2,4-діоксо-5-[2-оксо-2-(тіазол-2іламіно)етил]тіазолідин-3-іл]ацетат, який має протисудомну активність і може знайти застосування як протиепілептичний засіб (ПЕЗ). Відомі ПЕЗ є похідними барбітурової кислоти (фенобарбітал, бензонал), гідантоїну (дифенін), сукциніміду (етосуксимід, морсуксімід), похідні бенздіазепіну (клоназепам), похідні найпростіших амінів та амідів (мідокалм, метиндіон, хлоракон) [1]. Недоліком ПЕЗ є спектр побічних ефектів (загальне пригнічення або збудження нервової системи, седативний, транквілізуючий, алергічний ефекти, порушення координації руху тощо) [2]. Враховуючи тривалість терапії епілепсії, очевидна необхідність виключення або зниження ступеня тяжкості побічної дії ПЕЗ. Тому пошук нових хімічних сполук, які мають виразну протисудомну активність на фоні низької токсичності, є актуальною проблемою медичної та фармацевтичної галузі. В основу корисної моделі поставлена задача створення нової хімічної сполуки, що виявлятиме високу протисудомну дію при низькій токсичності і може використовуватись як діюча речовина у складі фармацевтичних препаратів. Поставлена задача вирішується шляхом синтезу індивідуальної хімічної сполуки етил-2-[2,4діоксо-5-[2-оксо-2-(тіазол-2-іламіно)етил]тіазолідин-3-іл]ацетату загальної формули: CH3 O O N N S S 20 25 30 35 40 45 50 N H O O O , що проявляє протисудомну дію. Синтезована сполука є жовто-коричневим кристалічним порошком, розчинним в ДМФА, малорозчинним в оцтовій кислоті, спиртах і нерозчинним в етері та воді. Для доказу складу і структури синтезованої сполуки були використані відомі фізико-хімічні методи, зокрема спектроскопія ПМР та елементний аналіз. Одержані результати свідчать про відповідність структури синтезованої сполуки заявленій. Заявлений етил-2-[2,4-діоксо-5-[2-оксо-2-(тіазол-2-іламіно)етил]тіазолідин-3-іл]ацетат отримують з високим виходом у результаті алкілування етилхлорацетатом калієвої солі N(тіазол-2-іл)-(2,4-тіазолідиндіон-5-іл)ацетаміду [3]. Пропонована корисна модель пояснюється ілюстраціями. На Фіг. 1 показано вплив фармакотерапії на число відтворених умовно-рефлекторних реакцій активного уникнення, де по осі абсцис І - контроль, II - етил-2-[2,4-діоксо-5-[2-оксо-2-(тіазол-2-іламіно)етил]тіазолідин-3іл]ацетат дозою 50,0 мг/кг, III - етил-2-[2,4-діоксо-5-[2-оксо-2-(тіазол-2-іламіно)етил]тіазолідин-3іл]ацєтат дозою 100,0 мг/кг, IV-5-(3-нітробензиліден)-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинону дозою 50,0 мг/кг, V-5-(3-нітробензиліден)-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинону дозою 100,0 мг/кг, VI леветирацетам дозою 15,0 мг/кг, VII - леветирацетам дозою 50,0 мг/кг, VIII - діазепам дозою 0,1 мг/кг, IX - діазепам дозою 0,5 мг/кг: по осі ординат - число відтворених УРАУ (#-Р