Заміщені піримідинони

1. Сполука формули 2 3 81658 4 C(O)NR6R7, -NR6R7, гідроксі-(С1-С4)-алкіл, С1-С4феніл-С 1-С 6-алкоксил або феніл-С 1-С6-алканоїл, дигідроксіалкіл, Н, ОН, галоген, галогеналкіл, алкіл, де кожне з ви щен аведе но го нез амі щено або галогеналкоксил, R6R7N-(C1-C6-aлкіл)-, -СО2-(С1замі щено 1 , 2 або 3 гр упами , що нез алежно Сб )-алкіл, представляють, галоген, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-N(R)C(O)NR6R7 або -N(R)C(O)-(C1-C6)-aлкоксил; де алкоксил, піперидиніл-С 1-С6-алкіл, морфолініл-С 1R6 та R7, незалежно, у кожному випадку наявності С6-алкіл, піперазиніл-С 1-С6-алкіл, ОН, SH, NH2, - Н, С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-а лкоксі-С 1NН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -О-С1-С4 -алкано їл, С1С6-алкіл, С1 -С6-алкоксикарбоніл, ОН, С1 -С6С4-алкіл, C F 3 або OCF. гідроксіалкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, С1-С64. Сполука за п. 3, де Y2, Y4 та Y, незалежно, тіогідроксіалкіл, -(С1-С4)-алкіл-СО2-алкіл, піридилгалоген; а С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, бензил, феніл-С 1-С6Y1 та Y3, обидва, - гідроген. алкоксил або феніл-С 1-С6-алканоїл, де кожне з 5. Сполука за п. 4, де ви щена ве дено го незамі щено а бо замі щено 1 , Х1 та Х2, незалежно, - Н, метил, -NR6R7, R6R7N-(C 12 або 3 гр упами , що неза лежно представляють, C6-aлкiл)-, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-aлкiл)-C (O)NR 6R 7 , галоген, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-гідроксіа лкіл, С1-С6-ди гідроксіалк іл а бо піперидиніл-С 1-С6-алкіл, морфолініл-С 1-С6-алкіл, (С 1 -С 4-алкі л)-морфолініл. піперазиніл-С 1-С6-алкіл, ОН, SH, NH2, NН(алкіл), 6. Сполука за п. 5, де N(алкіл)(алкіл), -О-С1-С4-алканоїл, С1-С4-алкіл, CF3 R5 - піридил-С 1-С6-алкіл, піримідиніл-С 1-С6-алкіл або OCF3; або або піразиніл-С1-С6-алкіл, кожний з яких, як R6 , R 7 та ні тро ген , до яко го вони при єднан і, варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що утво рюють мор фо ліні льне, тіоморфо лінільне, незалежно представляють гідроксі-(С1-С4)-алкіл, піперидинільне, піролідині льне або С1-С4-дигідроксіа лкіл, ОН , га ло ген, C F 3, (С 1-С 4)піперазинільне кільце, яке, як варіант, заміщено алкіл, OC F 3 , -NR 6R7 , -(С1 -C4-aлкiл)-C(O)NR6R7, 1 або 2 групами, що незалежно представляють R6R7N-(C1-C6-aлкiл)- або -C(O)NR 6R7. С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксил, гідроксил, гідроксі-С 17. Сполука за п. 2, де С4-алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або галоген; R5 R у кожному випадку незалежно представляє Н або С1-Сб -алкіл; а Y, Y1 Y2, Y3 та Y4 незалежно вибрано з групи: Н, Xa Xa Xe Xe галоген, алкіл, карбоксальдегід, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, алкеніл, алкініл, CN, алканоїл, алкоксил, алкоксіалкіл, галогеналкіл та карбоксил. Xb Xb Xd Xd 2. Сполука за п. 1 формули Y4 Xc Xc чи . Y3 8. Сполука за п. 7, де O Хa - гідроген; два з Хb , Хc та Хd - гі др о г е н , а і н ш и й - Y2 Y C (O )N R 6 R 7 , -(С1-С6 -а лк і л )-C(O)NR6R7, -NR6R7, X2 N R6R7N-(C1-C6aлкiл)- або -СО2(С1-С6)алкіл; де: Y1 R6 та R7 незалежно, у кожному випадку наявності X1 N O - Н, С1-С6алкіл, С1-С6алкокси, С1-С6а лк ок си С 1С6а лк і л, С1-С6а лк ок сик а р бо ні л, ОН , С1R5 С6гі др о к сі а лк і л, С1-С6дигідроксіалкіл, -( С1або її фармацевтично прийнятна сіль. С4)алкіл-СО2-алкіл, піридил-С 1-С6алкіл, С13. Сполука за п. 2, де С6алканоїл, бензил, фе н і л-С 1 -С 6 а лк ок си а бо R5 - гетероарил або гетероарилалкіл, де кожний фе н і л-С 1-С6а лка н о їл, де к ожн е з гетероарил - піразоліл, імідазоліл, фураніл, ви ще н а ве де н о го незаміщено чи заміщено 1, 2 піридил, піридазиніл, піримідиніл, піразиніл, або 3 групами, що незалежно представляють піразоліл, імідазоліл, дигідроіндоліл, галоген, С3-С6циклоалкіл, С1-С6алкокси, ди гідроізо індо лі л, ін долон-2 -і л, хі нолініл, піперидинілС1-С6алкіл, морфолініл-С 3-С6алкіл, ізо хін олін іл, те тра гі дроі зо хі нолініл, піперазиніл-С 1-С6алкіл, ОН, NH2, NН(aлкiл), дигідроізохінолініл або індоліл, кожний з яких, як N(алкіл)(алкіл), -O-С1-С4алканоїл, С1-С4алкіл, CF варіант, заміщено 1, 2, 3 або 4 групами, що або OCF3 ; або незалежно представляють -C(O)NR6R7, -(C 1-C4R 6 , R 7 та н і тр о ген , до яко го вон и пр и єдна ні , aлкiл)-C(O)NR 6R7, -NR6R7, гідроксі-(С1-С4)-алкіл, С1утво р юють к іль це мор фо лін і лу, піперидинілу, С4-дигідроксіалкіл, гідро ген, гідроксил, гало ген, піролідинілу або піперазинілу, яке як варіант, галогена лкіл, алкіл, галогеналкоксил, R6R7-N-(С1заміщено 1 або 2 гр упами, що незалежно С6-aлкiл)-, -СО2-(С1-С6)-алкіл, -N(R)C(O)NR6R7 або представляють С 1-С4алкіл-С1-С4алкокси, гідрокси, -N(R)C(O)-(С1-С6)-алкоксил; де гідроксі-С 1-С4алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл або R6 та R7, незалежно, у кожному випадку наявності галоген; а - Н, С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкоксі-С 1Хe - гідроген, метил, С1-С2алкокси або галоген. С6-алкіл, С1-С6-алкоксикарбоніл, ОН, С1-С69. Сполука за п. 8, де гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, С1-С6Хb - -C (O)N R 6R 7 , -(C 1 -C 6 aлкiл)C (O)NR 6 R 7 тіогідроксіалкіл, -(С1-С 4)-алкіл-СО 2-алкіл, N R 6R 7 , а бо R6R7N -(С1-С6aлкiл)-, де: піридил-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, бензил, R6 - гідроген або С1-С4алкіл; 5 81658 6 R7 - ОН, С1-С6алкіл або С 1-С6алканоїл, де алкіл та (±)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метилалканоїл заміщено 1, 2 або 3 групами, що 6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2,3незалежно представляють NH2, NН(С1-С6алкіл), дигідроксипропіл]-4-метилбензамід; N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл), С3-С6циклоалкіл, ОН, або (-)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6С1-С4алкокси. оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2,310. Сполука за п. 7, де дигідроксипропіл]-4-метилбензамід; Хa - галоген або метил; (+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метилХb - Н, -NR6R7, R6R7N-(C 1-C6aлкiл)-, -C(O)NR 6R7, або – 6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2,3CO2-(С1-С6)aлкiл; дигідроксипропіл]-4-метилбензамід; Хc - -NR6R7, R6R7N-(С1-С6aлкiл)-, -C(O)NR6R7, (±)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метилгалоген, -СО2-(С1-С6)алкіл, NH, NH(С1-С6алкіл), N(С16-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2R)-2,3С6aлкiл)(C1-C6aлкiл), -SO2NH2, -SО2NН(С1-С6алкіл), дигідроксипропіл]-4-метилбензамід; SО2N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл) або піперазиніл, де (-)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6піперазиніл, як варіант, заміщено 1 або 2 оксопіримідин-1(6H)-іл]-N-[(2R)-2,3-дигідроксипропіл]гр упами, що незалежно предста вля ють С 14-метилбензамід; С4алкіл, С1-С4-aлкокси, гідрокси , гідроксі-С 1(+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метилС4алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл або галоген; 6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2R)-2,3Xd - гідроген; а дигідроксипропіл]-4-метилбензамід; Хе - Н, метил, NH2, NH(C1-С6алкіл) або N(С1(±)N-[(1S)-1-(амінокарбоніл)етил]-3-[5-бром-4-[(2,4С6aлкiл)(С1-С6алкіл). дифлуорбензил)окси]-2-метил-6-оксопіримідин11. Сполука за п. 7, де 1(6Н)-іл]-4-метилбензамід; Х1 , Х2 , Хa, Хb, Хc, Xd та Хe незалежно вибрано з Н, (-)N-[(1S)-1-(амінокарбоніл)етил]-3-[5-бром-4-[(2,4ОН, галоген, CF3, алкіл, OCF3, піридил, піридазиніл, дифлуорбензил)окси]-2-метил-6-оксопіримідин-1(6Н)піримідил, піразиніл, тієніл, фурил, піроліл, іл]4-метилбензамід; піперидиніл, піперазиніл або С 3-С7циклоалкіл, де (+)N-[(1S)-1-(амінокарбоніл)етил]-3-[5-бром-4-[(2,4кожне з вищенаведеного, як варіант, заміщено дифлуорбензил)окси]-2-метил-6-оксопіримідинNR6R7, 1(6Н)-іл]-4-метилбензамід; -C(O)NR6R7, -(С1-С4aлкiл)-C(O)NR6R7, R6R7N-(C1(+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6C6aлкiл)-, С1-С6алкіл, С1-С6алкокси, або галоген. оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(1R)-2-гідрокси-112. Сполука за п. 7, вибрана з групи: метилетил]-4-метилбензамід; 3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6(±)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N,4-диметилбензамід; оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(1S)-2-гідрокси-1метил 3-[4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6метилетил]-4-метилбензамід; оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метилбензоат; метил 3-[5(±)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2-гідроксипропіл]-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метилбензоат; метилбензамід; 3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6(-)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метилбензамід; оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2-гідроксипропіл]-43-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2метилбензамід; (метилтіо)-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4(+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метилметилбензамід; 6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2-гідроксипропіл]3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-64-метилбензамід; оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метилбензамід; (+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил(±)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-66-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2R)-2-гідроксипропіл]оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{14-метилбензамід; [(метиламіно)карбоніл]метил}бензамід; (-)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6(-)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2R)-2-гідроксипропіл]-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{1метилбензамід; [(метиламіно)карбоніл]метил}бензамід; (+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6(+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метилоксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2R)-2-гідроксипропіл1-46-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{1метилбензамід; [(метиламіно)карбоніл]метил}бензамід; (±)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6(-)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метилбензамід; метилбензамід; (+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6(-)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метилбензамід; оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-4(-)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6метилбензамід; оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N,4-диметилбензамід; (+)3-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6(+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метилоксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-46-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N,4-диметилбензамід; метилбензамід; (-)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6(±)N-[(1S)-1-(амінокарбоніл)пропіл]-3-[5-бром-4-[(2,4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{1дифлуорбензил)окси]-2-метил-6-оксопіримідин[амінокарбоніл]метил}бензамід; 1(6Н)-іл]-4-метилбензамід; (+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6(-)N-[(1S)-1-(амінокарбоніл)пропіл]-3-[5-бром-4-[(2,4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{1дифлуорбензил)окси]-2-метил-6-оксопіримідин[амінокарбоніл]метил}бензамід; 1(6Н)-іл]-4-метилбензамід; 7 81658 8 (+)N-[(1S)-1-(амінокарбоніл)пропіл]-3-[5-бром-43-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-(2-метоксіетил)-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метилбензамід; метилбензамід; 3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6-оксопіримідин5-хлор-6-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-3-(5-{[(3R)-31(6Н)-іл]-N-[1-(амінокарбоніл)метил]-4гідроксипіролідин-1-іл]карбоніл}-2метилбензамід; метилфеніл)піримідин-4(3Н)-он; 3-[4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6-оксoпіримідин3-[4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-5-етил-61(6Н)-іл]-4-метилбензоат; оксопіримідин-1(6H)-іл]-N-[(1R)-2-гідрокси-13-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6метилетил]-4-метилбензамід; оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{1метил 3-[4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-5-йод-6 [(метиламіно)карбоніл]метил}бензамід; оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метилбензоат; 3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6метил 3-[4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-5-етил-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2,3оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метилбензоат; дигідроксипропіл]-4-метилбензамід; 3-[4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-5-етил-6N-[(1S)-1-(амінокарбоніл)етил]-3-[5-хлор-4-[(2,4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-4дифлуорбензил)окси]-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4метилбензамід; метилбензамід; 3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-23-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6(метиламіно)-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N,4оксопіримідин-1(6H)-іл]-N-[(1S)-2-гідрокси-1диметилбензамід; метилетил]-4-метилбензамід; метил 3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-23-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6(метиламіно)-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-4метилбензоат; метилбензамід; N-[1-(амінокарбоніл)метил]-3-[5-бром-4-[(2,43-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6дифлуорбензил)окси]-2-(метиламіно)-6оксопіримідин-1(6H)-іл]-N-[(1R)-2-гідрокси-1оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метилбензамід; метилетил]-4-метилбензамід; 3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-23-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6(метиламіно)-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2,3оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[1-(амінокарбоніл)метил]дигідроксипропіл]-4-метилбензамід; N,4-диметилбензамід; 3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-63-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{1оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2R)-2,3[(метиламіно)карбоніл]метил}бензамід; дигідроксипропіл]-4-метилбензамід; 3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6N-[(1R)-1-(амінокарбоніл)-2-гідроксіетил]-3-[5-хлор-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2,3[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]дигідроксипропіл]-4-ме тилбензамід; 4-метилбензамід; 3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6N-[(1R)-1-(амінокарбоніл)етил]-3-[5-хлор-4-[(2,4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2R)-2,3дифлуорбензил)окси]-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4дигідроксипропіл]-4-ме тилбензамід; метилбензамід; 3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-63-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-4оксопіримідин-1(6H)-іл]-N-[(1S)-2-гідрокси-1метилбензамід; метилетил]-4-метилбензамід; N-[(1S)-1-(амінокарбоніл)етил]-3-[5-бром-4-[(2,43-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6дифлуорбензил)окси]-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(1R)-2-гідрокси-1метилбензамід; метилетил]-4-метилбензамід; 3-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-63-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2-гідроксипропіл]-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N,4-диметилбензамід; метилбензамід; N-[1-(амінокарбоніл)метил]-3-[5-бром-4-[(2,43-[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6дифлуорбензил)окси]-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2R)-2-гідроксипропіл]-4метилбензамід; метилбензамід; N-[(1R)-1-(амінокарбоніл)етил]-3-[5-бром-4-[(2,4(±)3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6дифлуорбензил)окси]-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-4метилбензамід; метилбензамід; N-[(1S)-1-(амінокарбоніл)пропіл]-3-[5-хлор-4-[(2,4(-)3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6дифлуорбензил)окси]-6-оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-4метилбензамід; метилбензамід; 3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6(+)3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2-гідроксипропіл]-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-4метилбензамід; метилбензамід; 3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-6(±)3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2R)-2-гідроксипропіл]-4оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{1метилбензамід; [амінокарбоніл]метил}бензамід; 5-хлор-6-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-3-(5-{[(3S)-3(-)3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6гідроксипіролідин-1-іл]карбоніл}-2оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{1метилфеніл)піримідин-4(3Н)-он; [амінокарбоніл]метил}бензамід; 9 81658 10 (±)3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6розлад або стан чи схильний до нього, оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{1терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 11 [(метиламіно)карбоніл]метил}бензамід; або її фармацевтично прийнятної солі або (±)3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6та утомеру. оксопіримідин-1(6Н)-іл]-4-метил-N-{115. Спосіб лікування ре вмато їдно го ар три ту у [(метиламіно)карбоніл]метил}бензамід; суб'єкта , спо сіб поля гає у введенні суб'єкту, що (±)3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6має такий розлад або стан чи схильний до нього, оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2S)-2-гідроксипропіл]-4терапевтично ефекти вної кількості сполуки за п. метилбензамід; 11 або її фармацевтично прийнятної солі або (±)3-[5-хлор-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-6таутомеру. оксопіримідин-1(6Н)-іл]-N-[(2R)-2-гідроксипропіл]-416. Спосі б лік ування астми у суб'єк та, спосіб метилбензамід; полягає у введенні суб'єк ту, що має такий 3-бензил-6-(бензилокси)-5-бромпіримідин-4(3Н)-он; розлад або стан чи схильний до нього, 3-бензил-6-(бензилокси)-піримідин-4(3Н)-он; терапевтично ефективної кількості сполуки за п. 4-{[5-бром-4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-611 або її фармацевтично прийнятної солі або оксопіримідин-1(6Н)-іл]метил}-N-метилбензамід та таутомеру. метил 4-{[4-[(2,4-дифлуорбензил)окси]-2-метил-617. Спосіб лікування хронічної обструктивної оксопіримідин-1(6Н)-іл]метил}бензоат; хвороби легень (ХОХЛ) у суб'єкта, спосіб полягає або їх ізомер та їх фармацевтично прийнятна сіль. у введенні суб'єкту, що має такий розлад або стан 13. Фармацевтична композиція, що містить сполуку чи схильний до нього, терапевтично ефективної за п. 11 або її фармацевтично прийнятну сіль або кількості сполуки за п. 11 або її фармацевтично таутомер. прийнятної солі або таутомеру. 14. Спосіб лікування артриту у суб'єкта, спосіб полягає в тому, що вводять суб'єкту, що має такий Цей винахід стосується заміщених піримідинонів, що є корисними для лікування хвороб та станів, викликаних або загострених нерегульованою активністю кінази р38 МАР. Це також стосується фармацевтичних композицій, що містять піримідинонові сполуки, способів отримання піримідинонових сполук та способів лікування, застосовуючи ці сполуки. Ряд рецепторів поверхні клітин застосовують один або більше каскадів мітоген-активованих білкових кіназ.(Кіназ МАР) при передачі сигналу. Кінази МАР є родиною спрямованих на білок серин/треонін-кіназ, що активуються подвійним фосфорилуван-ням. Одною підгрупою кіназ МАР є кіназа р38 МАР, яка активується рядом сигналів, що залучають прозапальні цитокіни, як то фактор некрозу пухлин (TNF), та інтерлейкін-1 (IL-1), а також бактеріальні ліпополісахариди та середовищний стрес, як то осмотичний шок та ультрафіолетова радіація [Οnο, Κ. та J. Han, Cell Сигнал. 12: 1, 2000]. У родині кіназ р38 є чотири відмінні ізозими: р38 альфа, р38 бета, р38 гама та р38 дельта. Родина кіназ р38 функціонує після активування стимулу фосфорилуванням та активування факторів транскрипції (наприклад, ATF2, CHOP та MEF2C), а також інших кіназ (наприклад, МАРКАР-2 та МАРКАР-3) [Trends in Cell Biology 7, 353-361, 1997; Моl Cell Biology 19, 21-30, 1999; EMBO J 20, 466-479, 2001]. При активуванні каскад кінази р38 призводить до індукування експресування генів кількох факторів, залучених у запалення та імунітет, охоплюючи TNF, інтерлейкін-6, фактор стимулювання колоній гранулоцит-макрофагів (GM-CSF) та довготермінове повторення ВІЛ [Paul et al., Cell Signal. 9: 403-410, 1997]. Продукти фосфорилування р38 стимулюють продукування запальних цитокінів та інши х білків, що містять TNF та IL-1 і циклооксигеназу-2, а також можливо модулюють впливи цих цитокіни на їх цільові клітини та таким чином стимулюють процеси запалення [Lee, J.C. et al, Nature, 3 72: 3 76, 1994]. Кінази р38 МАР також показані як активізуючі апоптоз при ішемії у серцевих міоцитах, що свідчить, що інгібітори кінази р38 МАР можна застосовувати для лікування ішемічної хвороби серця [J. Biol. Chem. 274, 6272, 1999]. Вони є також потрібними для ВІЛ-1-реплікації Т-клітин та можуть бути корисними цілями для СНІД-терапії. Інгібітори шляху обміну р38 застосовано для збільшення чутливості ракових клітин до терапії раку, а також застосовано у лікуванні астми (JPET 2S3, 281, 2000). TNF є цитокіном та потужним прозапальним медіатором, залученим у запальних станах, як то артрит, астма, септичний шок, незалежний від інсуліну цукровий діабет, розсіяний склероз, астма та запальна хвороба кишковику. Таким чином інгібітори кінази р38 МАР (потрібної для вироблення TNF) можуть бути корисними для лікування запальних станів, що є результатом надлишкового вироблення цитокіну, як то артрит. [Boehm, J.C. та J.L. Adams, Exp. Opin. Ther. Patents 10:. 25, 2000 та цитованих тут посиланнях]. TNF також залучено у вірусні інфекції, як то ВІЛ, вірус грипу та вірус герпесу, залучаючи · вірус простого герпесу типу-1 (HSV-1), вірус простого герпесу типу-2 (HSV-2), цитомегаловірус (CMV), вірус вітрянки (VZV), вірус Епштейна-Барра, вірус герпесу-6 людини (HHV-6), вірус герпесу-7 людини (HHV-7), вірус герпесу-8 людини (HHV-8), псевдосказ та ринотрахеїт, серед іншого. Надлишкове або нерегульоване вироблення TNF також показано при виробленні підвищених рівнів IL-1. Інгібування TNF, відтак, повинне зменшувати рівні IL-1 [European Cytokine Netw 6, 11 81658 12 225, 1995] та полегшувати хвороби, викликані R1 - Н, галоген, NO2 , алкіл, карбоксальдегід, нерегульованим синтезом IL-1. Такі хвороби гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, арилал-коксил, залучають ревматоїдний артрит, ревматоїдний арилалкіл, алкеніл, алкініл, арилалкініл, -CN, арил, спондиліт, остеоартрит, подагричний артрит, алканоїл, алкоксил, алкоксіалкіл, галогеналкіл, сепсис, септичний шок, ендотоксичний шок, грамгалогеналкоксил, карбоксил або арилалканоїл, де негативний сепсис, синдром токсичного шоку, арильну частину арилалкоксилу, арилалкілу та респіраторний дистрес-синдром дорослих, арилалканоїлу незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 церебральну малярію, хронічну легеневу запальну або 5 групами, що незалежно представляють хворобу, силікоз, легеневий саркоз, хворобу галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксил, нітро, CN, ресорбції кісток, реперфузійне пошкодження, галогеналкіл, галогеналкоксил або CO2R; реакцію трансплантату проти хазяїна, де алкільну частину алкілу, гідроксіалкілу, відторгнення алотрансплантату, лихоманку та дигідроксіалкілу, арилалкоксилу, арилалкілу, міалгії внаслідок інфікування, кахексію вторинну алканоілу, алкоксилу, алкоксіалкілу та стосовно інфекції або злоякісності, кахексію, арилалканоїлу незаміщено або заміщено 1, 2 або вторинну стосовно синдрому набутого 3 групами, що незалежно представляють галоген, імунодефіциту (СНІД), СНІД-споріднений комплекс С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкоксикарбоніл або С 3-С7(ARC), келоїдне утворення, утворення рубця циклоалкіл; тканини, хворобу Крона, виразковий коліт та пірез. R2 - Η, ОН, галоген, -OSO2-(С1-С 6)алкіл, IL-1, як показано також, опосередковує ряд ОSО2-арил, арилалкоксил, арилоксил, арилтіо, біологічних активностей, як то активування Тарилтіоалкоксил, арилалкініл, алкоксил, хелперних клітин, індукування лихоманки, арилокси(С1-С6)алкіл, алкіл, алкініл, стимулювання вироблення простагландину або ОС(О)І\ІН(СН 2)nарил, -ОС(О)N(алкіл) (СН2)nарил, колагенази, хемотаксис нейтрофілів та супресію алкоксіалкоксил, діалкіламіно, алкіл, алкоксил, рівнів заліза у плазмі [Rev. Infect. Disease, 6, 51 арил, арилалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, (1984)]. Підвищені рівні IL-1 також залучено в арилалкеніл, гетероциклоал-кіл, опосередкування або загострення ряду хвороб, гетероциклоалкілалкіл, алкоксіалкоксил, NR8R9, залучаючи ревматоїдний артрит, остеоартрит, діалкіламіно або CO2R, де ревматоїдний спондиліт, подагричний артрит, n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6; запальну хворобу кишковику, респіраторний кожну з цих груп незаміщено або заміщено 1, дистрес-синдром дорослих (ARDS), псоріаз, 2, 3, 4 або 5 гр упами, що незалежно хворобу Крона, виразковий коліт, анафілаксію, представляють галоген, -(С1-С6)алкіл-N(R)-CO2R30, дегенерацію м'язів, кахексію, синдром Рейтера, галогеналкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, діабет типу І та II, хворобу ресорбції кісток, NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, -C(O)NR6R7, -(С1-С4)ішемічне реперфузійне пошкодження, алкіл-С(О)NR6R7, -(С1-С4 алкіл)-NRC(O)NR 16R17, артеріосклероз, травму мозку, розсіяний склероз, галогеналкоксил, алкіл, CN, гідроксіалкіл, сепсис, септичний шок та синдром токсичного дигідроксіалкіл, алкоксил, алкоксикарбоніл, феніл, шоку. Вір уси, чутливі до TNF інгібування, як то ВІЛ-SО2-феніл, де феніл та -SО2-феніл, як варіант, 1, ВІЛ-2, ВІЛ-3, є також зачеплені виробленням ILзаміщено 1, 2 або 3 групи, що незалежно 1. У ревматоїдному артриті IL-1 та TNF індукують представляють галоген або NO2 або -OC(O)NR6R7, синтез колагенази та в кінцевому рахунку де призводять до руйнування тканин у артритних R16 та R17, незалежно, - Η або С1-С6-алкіл; або суглоба х [L ymphokine Cytokine Res. (11): 253-256, R16, R17 та нітроген, до якого вони приєднані, (1992) та Clin. Exp. Immunol. 9&9:244-250, (1992)]. утворюють морфолінільне кільце; IL-6 є ще одним прозапальним цитокіном, який R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, асоційовано з багатьма станами, залучаючи алкіл, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, алкоксил, запалення. Тому TNF, IL-1 та IL-6 впливають на алканоїл, арилалкіл, арилалкоксил, широкий ряд клітин та тканин та є важливими алкоксикарбоніл, -SО2-алкіл, ОН, алкоксил, запальними медіаторами багатьох хвороб та алкоксіалкіл, арилалкоксикарбоніл, -(С1-С4)-алкілстанів. Інгібування цих цитокінів інгібуванням або СО2-алкіл, гетероарилалкіл або арилалканоїл, де модулюванням кінази р38 є корисним у контролі, кожний незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 зменшенні та полегшенні багатьох з цих хвороб та групами, що незалежно представляють, галоген, станів. Відтак, винахід стосується пошуку ОН, SH, гетероциклоалкіл, гетероциклоалкілалкіл, невеликих молекул інгібіторів або модуляторів С3-С7-циклоалкіл, алкоксил, ΝΗ2, NН(алкіл), кінази р38 та шляху обміну кінази р38. N(алкіл)(алкіл), -О-алканоїл, алкіл, галогеналкіл, У широкому аспекті згідно з винаходом карбоксальдегід або галогеналкоксил; або запропоновано сполуки формули І (Втілення І): R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, утворюють морфолінільне, піролідинільне, тіоморфолінільне, тіоморфолініл-S-оксидне, тіоморфолініл-S,S-діоксидне, піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне кільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, алкоксикарбоніл, С1С4-алкоксил, гідроксил, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл або галоген; R у кожному випадку незалежно представляє та їх фармацевтично прийнятні солі, де гідроген або С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 13 81658 14 1 або 2 групами, що незалежно представляють О-СН2СН2-О- або галогеналкоксил; де R15 - Η або ОН, SH, галоген, аміно, моноалкіламіно, С1-С6-алкіл; а діалкіламіно або С3-С6-циклоалкіл; R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -OR30 - С1-С 6-алкіл, що як варіант, заміщено 1 (С2-С6-алканоїлом, С3-С6-гідроксіалкіл, С3-С6або 2 групами, що незалежно представляють ОН, дигідроксіалкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1SH, галоген, аміно, моноалкіламіно, діалкіламіно С6-алкіл; аміно-С1-С6-алкіл, моноабо або С3-С6-циклоалкіл; діалкіламіно-С 1-С6-алкіл. кожний R8, незалежно, - гідроген, алкіл, Винахід також охоплює інтермедіати, що є алканоїл, арилалкіл та арилалканоїл, де кожне з корисними при створенні сполук винаходу. вищенаведеного, як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 Сполуки та солі винаходу зв'язуються та/або або 5 групами, що незалежно представляють взаємодіють з кіназою р38 та/або TNF. Переважно, алкіл, алкоксил, алкоксикарбоніл, галоген або вони інгібують активність кінази р38 та/або TNF. галогеналкіл; Вони відтак, є застосовуваними у лікуванні кожний R9 - гідроген, алкіл, алканоїл, опосередкованих кіназою р38 МАР або TNF арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, алкеніл, розладів. Переважно вони застосовують у гетероарил, аміноалкіл, моноалкіламіноалкіл, лікуванні опосередкованих р38 альфа або TNF діалкіламіноалкіл, арилалканоїл, -SО2-феніл та розладів. арил, де кожне з вищенаведеного, як варіант, Винахід також охоплює фармацевтичні заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно композиції, що містять принаймні одну сполуку або представляють алкіл, алкоксил, алкоксикарбоніл, сіль формули І та принаймні один фармацевтично галоген або галогеналкіл; прийнятний носій, розчинник, ад'ювант або R4 - гідроген або R4 - алкіл, що незаміщено чи ексципієнт. заміщено одною або двома групами, що Винахід також охоплює способи лікування незалежно представляють CO2R, -СО2-(С1опосередкованого TNF розладу, опосередкованого С6)алкіл, -C(O)NR6R7, -C(O)R6, -N(R30)C(O)NR16R 17, кіназою р38 розладу, запалення та/або артриту у N(R30)C(O)-(С1-С6)-алкоксил, або -NR6R7, суб'єкта, спосіб охоплює лікування суб'єкта, що арилалкоксил, арилалкіл, гетероарил, має такий розлад або стан або має схильність до гетероарилалкіл, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, нього, терапевтично-ефективною кількістю галогеналкіл, R6R7N-(C1-C6-алкіл)-, -NR6R7, сполуки або солі формули І. алкоксил, гідроксіалкокси-, (R6R7N)-алкокси-, Згідно з кращим аспектом винаходу R6R7NС(O)-алкокси-, R6C(O)N(R7)алкокси-, запропоновано сполуки формули І, де: карбоксальдегід, -C(O)NR6R7, CO2R, алкоксіалкіл не більше двох R1, R2, R4 та R5 є одночасно або алкоксіалкоксил, де гетероарильні або арильні гідрогеном; частини вищенаведеного незаміщено або R6 та R7 не є одночасно ОН; заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно коли R2 - ОН, R4 - метил, a R5 - феніл, R1 не є представляють галоген, гідроксил, алкоксил, алкіл, ацетилом, а -СО2-(С1-С6)алкіл, -CONR6R7, -NR6R7, R6R7N-(С1R4 та R5 не є одночасно гідрогеном. С6)алкіл-, нітро, галогеналкіл або галогеналкоксил; Згідно з іншими аспектами та втіленнями а винахід охоплює: R5 - Η, арил, арилалкіл, арилтіоалкіл, алкіл, що Втілення 2. Сполуки формули: як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групи, що незалежно представляють арилалкоксикарбоніл, NR8R9, галоген, -C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл, С3С7-циклоалкіл або алканоїл, алкоксил, алкоксіалкіл, що як варіант, заміщено одним триметилсилілом, аміно, алкоксикарбоніл, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, алкініл, -SО2-алкіл, та їх фармацевтично прийнятні солі, де алкоксил, що як варіант, заміщено одним R1 - Η, галоген, алкіл, карбоксальдегід, триметилсилілом, гетероциклоалкілалкіл, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, арилалкоксил, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, алкіл-S-арил, -алкіларилалкіл, алкеніл, алкініл, арилалкініл, CN, SО2-арил, гетероарилалкіл, гетероциклоалкіл, алканоїл, алкоксил, алкоксіалкіл, галогеналкіл, гетероарил або алкеніл, що як варіант, заміщено карбоксил або арилалканоїл, алкоксикарбонілом, де кожне з вищенаведеного де арильну частину арилалкоксилу, незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, арилалкілу та арилалканоїлу незаміщено або що незалежно представляють алкіл, галоген, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно алкоксил, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, представляють галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4арилалкоксил, тіоалкоксил, алкоксикарбоніл, алкоксил, нітро, CN, галогеналкіл, галогеналкоксил арилалкоксикарбоніл, CO2R, CN, ОН, гідроксіалкіл, або CO2R; де алкільну частину алкілу, дигідроксіалкіл, амідинооксим, -NR6R7, -NR 8R9, гідроксіалкілу, дигідроксіалкілу, арилалкоксилу, R6R7N-(C1-C6-алкіл)-, карбоксальдегід, SO2алкіл, арилалкілу, алканоїлу, алкоксилу, алкоксіалкілу та SO2H, -SO2NR6R7 , алканоїл, де алкільну частину, арилалканоїлу незаміщено або заміщено 1, 2 або як варіант, заміщено ОН, галогеном або 3 групами, що незалежно представляють галоген, алкоксилом, -C(O)NR 6R7, -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкоксикарбоніл або амідино, галогеналкіл, -(С1-С4-алкіл)-NR15С циклопропіл; (O)NR16R17, -(С1-С4-алкіл)-NR15C(O)R18, -О-СН2-О, 15 81658 16 R2 - Η, ОН, галоген, -ОSО2-(С1-С 6)алкіл, варіант, заміщено алкоксикарбонілом, алкініл, OSO2-арил, арилалкоксил, арилоксил, SО2-алкіл, арил, алкоксил, що як варіант, арилтіоалкоксил, арилалкініл, алкоксил, заміщено одним триметилсилілом, фенілокси(С 1-С6)алкіл, -OC(O)NH(CH2)nарил, гетероциклоалкілалкіл, гетероарилалкіл, ОС(О)N(алкіл)-(СН2)nарил, алкіл, алкініл, гетероциклоалкіл або гетероарил, де кожне з алкоксіалкоксил, діалкіламіно; гетероарил, вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2, 3, гетероциклоалкіл, арилоксіалкіл або CO2R, де 4 або 5 групами, що незалежно представляють кожне з вищенаведеного незаміщено або алкіл, галоген, алкоксил, арилалкоксил, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, тіоалкоксил, представляють галоген, -NR6R7, галогеналкіл, SO2алкіл, алкоксикарбоніл, арилалкоксикарбоніл, галогеналкоксил, алкіл, гетероарил, CO2R, CN, ОН, амідинооксим, NR8R9, R6R7N-(С1гетероарилалкіл, -(С1-С4-алкіл)-C(O)NR6R7, R6R7NС6-алкіл)-, -C(O)NR6R7, амідино, гідроксіалкіл, (С1-С6-алкіл)-, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)дигідроксіалкіл, карбоксальдегід, -NR6R7, NRC(O)NR16R17, CN, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, галогеналкіл, -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, -(С1-С4-OC(O)NR6R7 або -(С1-С6)-алкіл-N(R)-GО2R30, де алкіл)-CO2R, -(С1-С4-алкіл)-С1-С6-алкоксикарбоніл, R16 та R 17, незалежно, - Η або С 1-С6-алкіл; або -(С1-С4-алкіл)-СN, -(С1-С4-алкіл)-NR15C(O)R18, -ОR16, R17 та нітроген, до якого вони приєднані, СН2-О-, -О-СН2СК2-О-, феніл або утворюють морфолінільне кільце; галогеналкоксил; R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, R8 - гідроген, алкіл, алканоїл, арилалкіл та алкіл, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, алкоксил, арилалканоїл; алкоксіалкіл, алканоїл, арилалкіл, арилалкоксил, R9 - алкіл, алканоїл, арилалкіл, гетероарил, арилалкоксикарбоніл або арилалканоїл, де кожне аміноалкіл, моноалкіламіноалкіл, діаз вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 лкіламіноалкіл та арилалканоїл. або 3 групами, що незалежно представляють, Втілення 3. Сполуки за втіленням 2 де галоген, алкоксил, алкіл, ОН, SH, карбоксальдегід, R1 - Η, галоген, алкіл, що як варіант, заміщено галогеналкіл або галогеналкоксил;. або R6, R7 та С1-С4-алкоксикарбонілом, карбоксальдегід, нітроген, до якого вони приєднані, утворюють гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, феніл(С 1-С6)морфолінільне, тіоморфолінільне, тіоморфолінілалкоксил, феніл(С 1-С6)алкіл, CN, алканоїл, S-оксидне, тіоморфолініл-S,S-діоксидне, алкоксил, С2-С4-алкініл, С2-С6-алкеніл, що як піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне варіант, заміщено С1-С4-алкоксикарбоніл, кільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, алкоксіалкіл, галогеналкіл або феніл(С 1що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, С6)алканоїл, де феніл незаміщено або заміщено 1, алкоксикарбоніл, гідроксил, гідроксіалкіл, 2, 3, 4 або 5 гр упами, що незалежно дигідроксіалкіл або галоген; представляють галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6; алкоксил, нітро, CN, CF3, OCF3 або CO2R; R у кожному випадку, незалежно, - Η або С1де алкіл незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1 або 2 групами, групами, що незалежно представляють галоген, що незалежно представляють ОН, SH, галоген, метоксил або етоксил; аміно, моноалкіламіно, діалкіламіно або С 3-С6R2 - ОН, феніл(С 1-С6)алкоксил, фенілоксил, циклоалкіл; фенілоксил(С 1-С6)алкіл, феніл(С 3-С4)-тіоалкоксил, R30 - С1-С 6-алкіл, що як варіант, заміщено 1 С1-С6-алкоксил, алкоксіалкоксил, -О-SО2 феніл, або 2 групами, що незалежно представляють ОН, алкініл, феніл(С 2-С4)-алкініл, алкіл, SH, галоген, аміно, моноалкіламіно, діалкіламіно ОС(О)NН(СН2)nфеніл, -ОС(О)N(алкіл)-(СН2)nфеніл, або С3-С6-циклоалкіл; діалкіламіно, піридил, піримідил, піридазил, R4 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено одною піразоліл, імідазоліл, піроліл, тетрагідрохінолініл, або двома групами, що незалежно представляють тетрагідроізохінолініл, тетразоліл, піразиніл, CO2R, -СО2алкіл, -C(O)NR6R7, -C(O)R6, бензімідазоліл, триазиніл, тетрагідрофурил, N(R30)C(O)NR16R17, -N(R30)C(O)-(С1-С6)алкоксил, піперидиніл, гексагідропіримідиніл, тіазоліл, тієніл. або -NR6R7, арилалкоксил, гетероарил, арилалкіл, або CO2R, де n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6; гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, галогеналкіл, -NR6R7, кожне з вищенаведеного незаміщено або -C(O)NR6R7, алкоксил, гідроксіалкокси-, (R6R7N)заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно алкокси-, R6R7NС(О)-алкокси-, R6С(O)N(R7)представляють галоген, NR6R7, галогеналкіл, алкокси-, алкоксіалкіл або алкоксіалкоксил, де галогеналкоксил, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, гетероарильні або арильні частини алкіл, феніл, піридил, піперидиніл, піперазиніл, вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2, 3, (С1-С6-алкіл-N(R)-CO2R30, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, 4 або 5 групами, що незалежно представляють C(O)NR6R7, -(С1-С4)-алкіл-C(O)NR6R7, -(С1-С4галоген, гідроксил, алкоксил, алкіл, -СО2-(С1алкіл)-NRC(O)NR16R17 або -OC(O)NR 6R7, де С6)алкіл, -CONR6R7, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6)-алкіл-, R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, нітро, галогеналкіл або галогеналкоксил; а алкіл, (С1-С4)-гідроксіалкіл, (С1-С4)-дигідроксіалкіл, R5 - Η, арилалкіл, алкіл, що як варіант, (С1-С4)-алкоксил, (С1-С4)-алкоксил(С 1-С4)-алкіл, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно (С1-С4)-алканоїл, феніл(С 1-С4)-алкіл, феніл(С 1-С4)представляють арилалкоксикарбоніл, NR8R9, алкоксил, феніл(С 1-С4)-алкоксикарбоніл або галоген, -C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл, або феніл(С 1-С4)-алканоїл, де кожне з алканоїл, алкоксіалкіл, що як варіант, заміщено вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 одним триметилсилілом, алкоксикарбоніл, аміно, або 3 групами, що незалежно представляють, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, алкеніл, що як галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, (С1-С4) 17 81658 18 алкоксил, (С1-С4)-алкіл, CF3, карбоксальдегід, NH2, С1-С6-алкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл або С 1-С4NН(С1-С6)-алкіл, N(С1-С6)алкіл(С 1-С6)-алкіл, OCF3; галогеналкоксил; де або R8 - гідроген, С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, феніл-С 1-С6-алкіл та феніл-С 1-С6-алканоїл; а утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне, R9 - аміноалкіл, моно-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне алкіл, ди-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алкіл, кільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, С1-С6-алканоїл, феніл-С 1-С6-алкіл, індазоліл та що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, феніл-С 1-С6-алканоїл. гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4Втілення 4. Сполуки за втіленням 3, дигідроксіалкіл, С1-С4-алкоксикарбоніл або де галоген; а R1 - Η, галоген, С1-С4-алкіл, що як варіант, R4 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено одною заміщено С 1-С4-алкоксикарбонілом, С2-С4-алкеніл, або двома групами, що незалежно представляють що як варіант, заміщено С1-С4-алкоксикарбонілом, CO2R, -СО2алкіл, -C(O)NR6R7, -C(O)R6, С1-С4-алкініл або карбоксальдегід; N(R30)C(O)NR16R17, -N(R30)С(O)-(С1-С6)-алкоксил, R2 бензилоксил, ОН, фенілоксил, або -NR6R7, арилалкоксил, гетероарил, арилалкіл, фенілоксил(С 1-С6)-алкіл, феніл-(С1-С6)-тіоалкоксил гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, галогеналкіл, -NR6R7, або піридил; де кожне з вищенаведеного, як -C(O)NR6R7, алкоксил, гідроксіалкокси-, (R6R7N)варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що алкокси-, R6R7NС(О)-алкокси-, незалежно представляють галоген, -(С1-С6)-алкілRSC(O)N(R 7)алкокси-, алкоксіалкіл або N(R)-СО2R30, NR6R7, -(С1-С4)-алкіл-C(O)NR6R7, алкоксіалкоксил, де гетероарильні або арильні (С1-С4)-галогеналкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)частини вищенаведеного незаміщено або NRC(O)NR16R17, (С1-С4)-галогеналкоксил, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, (С1-С6)-алкіл, представляють галоген, гідроксил, алкоксил, алкіл, піридил або RSR7N-(С1-С6-алкіл)-. -СО2-(С1-С6)алкіл, -CONR6R7, -NR6R7, R6R7N-(C1Втілення 4а. Сполуки за втіленням 4, де C6)aлкiл-, нітро, галогеналкіл або галогеналкоксил; R1 - H. а Втілення 4b. Сполуки за втіленням 4, де R5 - феніл(С 1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкіл, що як R1 - галоген. варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що Втілення 4с. Сполуки за втіленням 4, де незалежно представляють феніл-С 1-С4R1 - С1-С4-алкіл, що як варіант, заміщено С1алкоксикарбоніл, -NR8R9, галоген, -C(O)NR8R9, С4-алкоксикарбонілом. алкоксикарбоніл, або алканоїл, феніл, алкоксил, Втілення 5. Сполуки за втіленням 4, де С2-С6-алкініл, С2-С6-алкеніл, що як варіант, R5 - індоліл, піридил, піридазиніл, піримідиніл, заміщено алкоксикарбонілом, індоліл, хінолініл, індазоліл, тетрагідрохіноліл, тетрагідроізохіноліл, ізохінолініл, ізоіндоліл, дигідроіндоліл, піразоліл, піразоліл, імідазоліл, фураніл, хінолініл, імідазоліл, дигідроізоіндоліл, індолон-2-іл, ізохінолініл, ізоіндоліл, дигідроіндоліл, індазоліл, бензімідазоліл, піридил, дигідроізоіндоліл, індолон-2-іл або піразиніл, імідазолідиндіон, піразоліл(С 1-С6-алкіл), кожний з яких незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 імідазоліл(С 1-С6-алкіл), піперидиніл(С 1-С6)-алкіл, або 5 групами, що незалежно представляють С 1піролідиніл(С 1-С6)-алкіл, імідазолідиніл(С 1-С6)С4-алкіл, галоген, CF3, OCF3 , -СО2СН3, С1-С4алкіл, тетрагідроізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, 1Нгідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, індазоліл-(С1-С6)-алкіл, дигідроіндолон-2-іл(С1-С6СО2-(С1-С6-алкіл), бензилоксил, -NR6R7, -(C1-C4)алкіл), індолініл(С 1-С6-алкіл), алкіл-C(O)NR6R7, -NR8R9, NR6R7-(С1-С4-алкіл), дигідробензімідазоліл(С 1-С6-алкіл), або C(O)NR6R7 або амідинооксим; де дигідробензоімідазолоніл (С1-С6-алкіл), R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, піридил(С 1-С6)-алкіл, піридазиніл(С 1-С6)-алкіл, С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4піримідиніл(С 1-С6)-алкіл, піразиніл(С 1-С6)-алкіл, дигідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкоксиС1тетрагідрофурил(С1-С6)-алкіл, нафтил-(С1-С6)С4-алкіл, С1-С4-алканоїл, фенілС1-С4-алкіл, фенілалкіл, -морфолініл(С 1-С6)-алкіл, С1-С4-алкоксил або феніл-С 1-С4-алканоїл, де тетрагідрофурил(С1-С6)-алкіл, тієніл(С 1-С6)-алкіл, кожний незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 піперазиніл(С 1-С6)-алкіл, індоліл-(С1-С6)-алкіл, групами, що незалежно, - галоген, ОН, SH, С3-С6хінолініл(С 1-С6)-алкіл, ізохінолініл(С 1-С6)-алкіл, циклоалкіл, арил, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, ізоіндоліл-(С1-С6)-алкіл, дигідроіндоліл-(С1-С6)CF3 або OCF3; або R5, R7 та нітроген, до якого алкіл, піразоліл(С 1-С4)-алкіл, імідазоліл(С 1-С4)вони приєднані, утворюють морфолінільне, алкіл, дигідроізоіндоліл-(С1-С6)-алкіл, індолон-2-ілтіоморфолінільне, піролідинільне або (С1-С6)-алкіл, індолон-2-іл-(С1-С6)-алкіл або піперазинільне кільце, яке, як варіант, заміщено 1 морфолініл-С 1-С6-алкіл, де або 2 групами, що незалежно представляють С 1кожне з вищенаведеного незаміщено або С4-алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С3-С4заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно дигідроксіалкіл або галоген. представляють С 1-С6-алкіл, галоген, С1-С6Втілення 6. Сполуки за втіленням 5, алкоксил, феніл-С 1-С6-алкоксил, С1-С6де тіоалкоксил, С1-С6-алкоксикарбоніл, CO2R, CN, R5 - індоліл, піридил, піримідиніл, піразоліл, SО2-(С1-С6)-алкіл, амідинооксим, NR8R9, -NR 6R7, фураніл, індазоліл, дигідроіндоліл, NR6R7 С1-С6-алкіл, -C(O)NR6R7, -(C1-C4)-алкілдигідроізоіндоліл, індолон-2-іл або піразиніл, C(O)NR6R7, амідино, С1-С4-галогеналкіл, гідроксикожний з яких незаміщено або заміщено 1, 2, 3 або 4 групами, що незалежно представляють С 1-С4 19 81658 20 алкіл, галоген, CF3, OCF3 , -СО 2СН3, С1-С4дигідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкоксиС1гідроксіалкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, С1-С4С4-алкіл, С1-С4-алканоїл, феніл-С 1-С4-алкіл, фенілалкоксил, -СО2(С1-С6-алкіл), бензилоксил, С1-С4-алкоксил або феніл-С 1-С4-алканоїл, де C(O)NR6R7, -NR8R9, -(С1-С 4)-алкіл -C(O)NR6R7, кожний незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 NR6R7, NR6R7-(C1-C4-алкіл)- та амідинооксим. групами, що незалежно представляють, галоген, Втілення 7. Сполуки за втіленням 6, де ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4R5 індоліл, піридил, піримідиніл, алкіл, CF3 або OCF3; або дигідроіндоліл, дигідроізоіндоліл, піразоліл або R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, піразиніл, кожний з яких незаміщено або заміщено утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне або 1, 2, 3 або 4 гр упами, що незалежно піперазинільне кільце, яке, як варіант, заміщено 1 представляють С 1-С4-алкіл, галоген, CF3, OCF3, або 2 групами, що незалежно представляють С 1CO2CH3, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, С4-алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4С1-С4-алкоксил, -СО2(С1-С6-алкіл), бензилоксил, дигідроксіалкіл або галоген; C(O)NR6R7, NR8R9, -(С1-С4-алкіл)-C(O)NR6R7, R8 - гідроген, С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, NR6R7, NR6R7-(С1-С4-алкіл)- або амідинооксим; де феніл-С 1-С6-алкіл та феніл-С 1-С6-алканоіл; та R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, R9 - аміноалкіл, моно-С1-С6-алкіламіно-С 1-Сб С1-С4-алкіл-С 3-С4-гідроксіалкіл, С1-С4алкіл, ди-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алкіл, дигідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алканоїл, С1-С6-алканоїл, феніл-С 1-С4-алкіл, індазоліл та С1-С4-алкоксиС 1-С4-алкіл, кожний з яких, як феніл-С 1-С4-алканоїл. варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що Втілення 11. Сполуки за втіленням 10, де незалежно представляють галоген, ОН, SH, С3-С6R5 - феніл, бензил або фенетил, де кожний, як циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, CF3 варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5' групами, що або OCF3. незалежно представляють С 1-С6-алкіл, -NR6R7, Втілення 8. Сполуки за втіленням 7, де C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)-C(O)NR6R7, -NR8R9, R5 індоліл, піридил, піримідиніл, галоген, С1-С6-алкоксил, CO2R, -(С1-С4-алкіл)дигідроіндоліл, дигідроізоіндоліл, піразоліл або СО2R, С1-С6-тіоалкоксил, амідинооксим, С1-С6піразиніл, кожний з яких незаміщено або заміщено алкоксикарбоніл, -(С1-С4-алкіл)-С1-С61, 2 або 3 групами, що незалежно представляють алкоксикарбоніл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6С1-С4-алкіл, галоген, CF3, OCF3, С1-С4дигідроксіалкіл, -(С1-С4-алкіл)-СN, CN, феніл-С 1гідроксіалкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, С1-С4С6-алкоксил, ОН, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4алкоксил, -C(O)NR6R7, -(С1-С4)-алкіл-C(O)NR6R7, галогеналкоксил, R6R7N-(C1-C6-алкіл)-, -(С1-С4NR8R9, -NR 6R7 або NR6R7-(С1-С4-алкіл)-; де алкіл)-NR15С(О)R18, амідинооксим, -SO2-(С1-С6R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, алкіл), -О-СН2-О-, -О-СН2СН2-О-, феніл-С 1-С4С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4алкоксил або феніл; де дигідроксіалкіл, С1-С4-алканоїл або С1-С4R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, алкоксил, кожний з яких, як варіант, заміщено 1, 2 С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4або 3 групами, що незалежно представляють дигідроксіалкіл, С1-С4-алканоїл або С1-С4галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, алкоксил, кожний з яких, як варіант, заміщено 1, 2 С1-С4-алкіл, ОН, CF3 або OCF3 . або 3 групами, що незалежно представляють Втілення 9. Сполуки за втіленням 4, де галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, R5 - феніл, феніл(С 1-С6)-алкіл або (С1-С6)С1-С4-алкіл, ОН, CF3 або OCF3 . алкіл, де кожне з вищенаведеного незаміщено або Втілення 12. Сполуки за втіленням 11, де заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно R5 - феніл, бензил або фенетил, кожний з яких представляють алкіл, галоген, алкоксил, незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, бензилоксил, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, що незалежно представляють CN; галоген, С1-С4тіоалкоксил, -СО2(С1-С6-алкіл), CO2R, CN, алкоксил, CF3, OCF3, С1-С 4-алкіл, -NR8R9, -NR6R7, амідинооксим, -NR 8R9; -NR6R7, R6R7N-(C1-C6R6R7N-(С1-С6-алкіл)- або -C(O)NR6R7, де алкіл)-, -C(O)NR6R7, (С1-С6-алкіл)-, C(O)NR6R7, R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, амідино, CF3, або OCF3; С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4R8 - гідроген, С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, дигідроксіалкіл, С1-С4-алканоїл або С1-С4феніл-С 1-С6-алкіл та феніл-С 1-С6-алканоїл; та алкоксил, кожний з яких, як варіант, заміщено 1, 2 R9 - аміноалкіл, моно-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6або 3 групами, що незалежно представляють алкіл, ди-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алкіл, галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С6-алканоїл, феніл-С 1-С4-алкіл, індазоліл та С1-С4-алкіл, ОН, CF3 або OCF3 . феніл-С 1-С4-алканоїл.; Втілення 13, Сполуки за втіленням 4, де Втілення 10. Сполуки за втіленням 4, де R5 має формули: R5 - феніл, феніл-С 1-С6-алкіл, який незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 гр упами, що незалежно представляють алкіл, галоген, алкоксил, бензилоксил, тіоалкоксил, -СО2С1-С6алкіл), CO2R, CN; амідинооксим, NR8R9, -NR6R7, R6R7N-C1-C6-алкіл)-, RSR7NC(O)-(С1-С4-алкіл)-, R6R7NC(O)-(C1-C6-алкіл)-, -C(O)NR6R7, амідино, де CF3 або OCF3; де Zi та Z2, незалежно, - Η, галоген, С1-С4-алкіл R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, або CO2R; a С1-С4-алкіл, С1-С4 -гідроксіалкіл, С1-С4 21 81658 22 Ζ - -C(O)NR6R7, -(C1-C4)-aлкiл-C(O)NR6R7, -(С1утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне, С4-алкіл)-NR15C(O)R18, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне алкіл)-, -NR8R9, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6кільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, дигідроксіалкіл, С1-С6-алкіл, CO2R або галоген; де що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, R6 та R7 у кожному випадку незалежно гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4представляють Н, ОН, С1-С6-алкіл, аміно-С 1-С6дигідроксіалкіл або галоген; а алкіл, NН(С1-С6-алкіл)-алкіл, N(С1-С6-алкіл) (С1-С6R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -Оалкіл) С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6(С2-С6-алканоїлом, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6дигідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл або дигідроксіалкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1SО2-(С1-С6-алкіл), кожний з яких, як варіант, С6-алкіл; аміно-С1-С6-алкіл, моноабо заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно діалкіламіно-С 1-С6-алкіл. представляють галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, Згідно з цим втіленням краще, коли R6 та R7 не С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, CF3 або OCF3; є одночасно ОН; та або, R6 та R7 не є одночасно -SО2-(С1-С6-алкілом). R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, Втілення 15. Сполуки за втіленням 14, утворюють піперидиніл, піролідиніл, пі-перазиніл де або морфолініл, тіоморфолініл, що, як варіант, R5 - піразоліл(С 1-С6-алкіл), імідазоліл(С 1-С6заміщені 1 або 2 групи, що незалежно алкіл), бензімідазоліл(С 1-С6-алкіл), тієніл(С 1-С6представляють алкіл, гідроксил. гідрокси-С 1-С4алкіл), піримідил(С 1-С6)-алкіл, індоліл-(С1-С6алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або галоген; а алкіл), дигідроіндоліл(С 1-С6-алкіл), R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -Oдигідроізоіндоліл(С 1-С6-алкіл), дигідроіндолон-2(С2-С6)-алканоїлом, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С4іл(С1-С6-алкіл), піридиніл(С 1-С6-алкіл), дигідроксіалкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1піперазиніл(С 1-С6-алкіл) або піразиніл(С 1-С6-алкіл), С6-алкіл; аміно-С1-С6-алкіл, моноабо кожний з яких, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 діалкіламіно-С 1-С6 алкіл. групами, що незалежно представляють С 1-С6Втілення 14. Сполуки за втіленням 4, де алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, R5 - піразоліл(С 1-С6-алкіл), імідазоліл(С 1-С6галоген, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, С1алкіл), тієніл(С1-С6-алкіл), фураніл (С1-С6-алкіл), С6-алкоксикарбоніл, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, піперидиніл(С 1-С6)-алкіл, піролідиніл(С 1-С6)-алкіл, галогеналкіл, С1-С6-алканоїл, імідазолідиніл(С 1-С6)-алкіл, піперазиніл(С 1-С6)R6 та R7 у кожному випадку незалежно алкіл, піридил(С 1-С6)-алкіл, піримідил(С 1-С6)-алкіл, представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, піридазил(С 1-С6)-алкіл, піразиніл(С 1-С6)-алкіл, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно ізохінолініл(С1-С6)-алкіл, тетрагідроізохінолініл(С 1представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С6)-алкіл, індоліл-(С1-С6)-алкіл, 1Н-індазоліл(С 1С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил; або С6)-алкіл, дигідроіндоліл-(С1-С6-алкіл), R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, дигідроіндолон-2-іл(С1-С6-алкіл), індолініл(С 1-С6утворюють піперидинільне, піролідинільне, алкіл), дигідроізоіндоліл(С 1-С6-алкіл), піперазинільне або морфолінільне кільце, що, як дигідробензимідазоліл(С 1-С6-алкіл) або варіант, заміщене 1 або 2 групами, що незалежно дигідробензоімідазолоніл(С 1-С6-алкіл), де кожне з представляють алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2, 3, алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або галоген. 4 або 5 групами, що незалежно представляють Втілення 16. Сполуки за втіленням 15, де (С1-С6)-алкіл, галоген, (С1-С6)-алкоксил, (С1-С6) R5 має формулу: гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, феніл(С 1-С6)алкоксил, (С1-С6)-тіоалкоксил, (С1-С6)алкоксикарбоніл, феніл(С 1-С6)-алкоксикарбоніл, ОН, CO2R, CN, амідинооксим, -NR8R9, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)де C(O)NR6R7, амідино, піперазиніл, морфолініл, Z5 - С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4SО2-(С1-С6)-алкіл, -SO2NH2, -SO2NH(C1-C6)-алкіл, дигідроксіалкіл, галоген, -C(O)NR6R7, -(С1-С6SO2N(C1-C6)-алкіл(С 1-С6)-алкіл, -(С1-С4)алкіл)-C(O)NR6R7, С1-С6-алкоксикарбоніл, R6R7Nгалогеналкіл, -(С1-С4-алкіл)-NR15С(О)NR16R17, -(С1(С1-С6-алкіл)-, -NR6R7, CF3 або С 1-С6-алканоїл, де С4-алкіл)-NR15С(О)R18, -О-СН2-О, -О-СН 2СН2-ОR6 та R7. у кожному випадку незалежно або (С1-С4)-галогеналкоксил; де представляють Н, С1-С6-алкіл, як варіант, R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, заміщений 1, 2 або 3 групами, що незалежно (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкоксил, (С1-С6)представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, алкоксил(С 1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкоксикарбоніл, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил; (С1-С6)гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, -(С1-С4)або алкіл-СО2-(С1-С4)-алкіл, (С1-С6)-алканоїл, R5, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, феніл(С 1-С6)-алкіл, феніл(С 1-С6)-алкоксил або утворюють піперидинільне, піролідинільне, феніл(С 1-С6)-алканоїл, де кожне з піперазинільне або морфолінільне кільце, що, як вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 варіант, заміщене 1 або 2 групами, що незалежно або 3 групами, що незалежно представляють, представляють алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4галоген; (С1-С4)-алкоксил, ОН, SH, С3-С6алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або галоген. циклоалкіл, NH2, NН(С1-С6-алкіл), N(С1-С6Втілення 17. Сполуки за втіленням 15, алкіл)(С1-С6)-алкіл), (С1-С6)-алкіл, CF3 або QCF3; де або R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, 23 R5 має формулу: 81658 де Z5 - С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, галоген, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6R7, С1-С6-алкоксикарбоніл, R6R7N(С1-С6-алкіл)-, -NR6R7, CF3 або С 1-С6-алканоїл, де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил; або R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, утворюють піперидинільне, піролідинільне, піперазинільне або морфолінільне кільце, що, як варіант, заміщене 1 або 2 групами, що незалежно представляють алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або галоген. Втілення 18. Сполуки за втіленням 16 або 17, де Z5 - С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, галоген, С1-С6-алкоксикарбоніл, CF3 або С 1-С6-алканоїл. Втілення 19. Сполуки за втіленням 16 або 17, де Z5 - С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)C(O)NR6R7, R6R7N-(C1-C6-алкіл)- або -NR6R7, CF3 або С1-С4-алканоїл, де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH, або С 1-С4-алкоксил; або R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, утворюють піперидинільне, піролідинільне, піперазинільне або морфолінільне кільце, що, як варіант, заміщене 1 або 2 групами, що незалежно представляють алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4алкіл, С3-С4-дигідроксіалкіл або галоген. Втілення 20. Сполуки за втіленням 19, де Z5 - -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, RSR7N-(С1-С4-алкіл)- або -NR6R7, де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, циклопропіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 21. Сполуки за втіленням 15, де R5 має формулу: Z10 - Η або метил; а Ζ20 гідрокси-(С1-С4)-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, ОН, галоген, галогеналкіл, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6-27-алкіл)-, -(С1С4-алкіл)-С(О)NR6R7, або -C(O)NR 6R7, де 24 R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 22. Сполуки за втіленням 15, де R5 має формулу: , Z10 - Η або метил; а Ζ20 гідрокси(С 1-С4)-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7 , R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, -(С1-С4-алкіл)C(O)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 та R7. у кожному випадку незалежно представляють Η, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 23. Сполуки за втіленням 15, де R5 має формулу: Z10 - Η або метил; а Ζ20 гідрокси-(С1-С4)-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, ОН, галоген, галогеналкіл, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6--aлкiл)-, -(С1-С4алкіл)-C(O)NR6R7 або -C(O)NR6R7, R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6--алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 24. Сполуки за втіленням 15, де R5 має формулу: , Z10 - Η або метил; а Ζ20 гідрокси-(С1-С4)-алкіл, С1-С6)дигідроксіалкіл, OH, галоген, CF3, (С1-С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7 , R6R7N(С1-С6--алкіл)-, -(С1-С4-алкіл)С(О)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 25. Сполуки за втіленням 15, де R5 має формулу: 25 81658 Z10 - Η або метил; а Ζ20 гідрокси-(С1-С4)-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, ОН, галоген, галогеналкіл, (С1СU)-алкіл, OCF3, -NR16R7 , R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, (С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7 або -C(O)NR6R7, дe R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Η, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 26. Сполуки за втіленням 15, де R5 має формулу , Z10 - Η або метил; а Ζ20 гідрокси(С 1-С4)-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)-алкіл, OCF3; -NR6R, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, -(С1-С4-алкіл)С(О)NR6R7, або -C(O)NR 6R7, де R6 та R7 у кожному випадку, незалежно Н, С1С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 27. Сполуки за втіленням 15, де R5 має формулу: Z10 - Η або метил; а Ζ20 гідрокси(С 1-С4)-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, ОН, галоген, галогеналкіл, (С1-С*)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, -(С1-С6алкіл)-C(O)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 та R7 у кожному випадку, незалежно, - Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклoалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 28. Сполуки за втіленням 15, де R5 має формулу: Z10 - Η або метил; а Ζ20 гідрокси-(С1-С4)-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7 , RSR7N-(С1-С6-алкіл)-, -(C1-C4-алкіл)C(O)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R5 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Η, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або C1-CA алкоксил. 26 Втілення 29. Сполуки за втіленням 4, де R5 є феніл, що, як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно представляють С 1С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С6-алкіл)-C(O)NR6R7, NR6R7, NR6R7C1-C6-алкіл), С1-С6-гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, галоген, С1-С4-алкоксил, CO2R, OH, C3-C1S алкоксикарбоніл, CF3, -(С1-С4-алкіл)NR1SC(O)NR 16R17, -(С1-С 4-алкіл)-NR15C(O)R18; де R15 - Η або С 1-С6-алкіл; R16 та R17, незалежно, - Η або С1-С6-алкіл; або R16, R17 та нітроген, до якого вони приєднані, утворюють а морфолінільне кільце; та R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -O(С2-С6-алканоїлом, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6дигідроксіалкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1С6-алкіл; аміно-С1-С6-алкіл, моноабо діалкіламіно-С 1-С6-алкіл. Втілення 30. Сполуки за втіленням 29, де R5 має формулу: Ζ1 Η, галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4галогеналкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4дигідроксіалкіл або С1-С4-алкоксил; а Ζ2 - С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-С6-алкіл), С1-С6гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген,С1-С4алкоксил, CO2R, OH, С1-С6-алкоксикарбоніл; або С1-С4-галогеналкіл;. Z3 - Η, С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-С6-алкіл), С1-С6гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген, С1-С4алкоксил, CO2R, ОН, С1-С6-алкоксикарбоніл або С1-С4-галогеналкіл; та де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, ОН, С1-С6-алкіл, аміно-С 1-С4алкіл, NН-(С1-С6-алкіл)-алкiл, N-(С1-С6-алкіл)(С1С6-алкіл) С3-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6дигідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл, -SО2(С1-С6-алкіл)-, -SO2NH2, -SО 2NН(С1-С6-алкіл), SО2N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл) або С1-С6-алканоїл, кожний з яких, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF3. Згідно з цим втіленням краще, коли принаймні один з Z1; Z2 та Z3 не є гідрогеном. Втілення 31. Сполуки за втіленням 30, 1, де R5 має формулу: де Ζ1 Η, галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4галогеналкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4дигідроксіалкіл або С1-С4-алкоксил; Ζ2 - С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-С6-алкіл), С1-С6гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген. С1-С4 27 81658 28 алкокси-CO2R, ОН, С1-С6-алкоксикарбоніл або С 1де Z1, - Н, галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4С6-галогеналкіл; галогеналкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4Z3 - Η, С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)дигідроксіалкіл або С1-С4-алкоксил; C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-С6-алкіл), С1-С6Z2 - С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген, С1-С4C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7-(C1-C6-алкіл), С1-С6алкоксил, CO2R, OH, С1-С6-алкоксикарбоніл або гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген, С1-С4С1-С4-галогеналкіл, та де алкоксил, CO2R, С1-С6-алкоксикарбоніл, -(С1-С4R6 та R7 у кожному випадку незалежно алкіл)-NR15С(О)NR16R17 або -(С1-С4-алкіл)представляють Н, ОН, С1-С6-алкіл, аміно-С 1-С4NR15C(O)R18; алкіл, NH(С1-С6-алкіл)алкіл, N(С1-С6-алкіл)(С1-С6Z3 - Η, С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)алкіл) С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-С6-алкіл), С1-С6дигідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-Сі-С6-алкіл, SО2(С1гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген, С1-С4С6-алкіл), -SO2NH2, -SО 2NН(С1-С6-алкіл), -SО2N(С1алкоксил, CO2R, С1-С6-алкоксикарбоніл, -(С1-С4С6-алкіл)(С1-С6-алкіл) або С1-С6-алканоїл, кожний з алкіл)-NR15С(О)NR16R17 або -(С1-С4-алкіл)яких, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що NR15С(О)R18; незалежно представляють галоген, ОН, SH, С3-С6R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, CF3 утворюють піперидинільне, піролідинільне, або OCF3. піперазинільне або морфолінільне кільце, що, як Згідно з цим втіленням краще, коли принаймні варіант, заміщене 1 або 2 групами, що незалежно один із Z1; Z2 та Z 3 не є гідрогеном. представляють алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4Втілення 32. Сполуки за втіленням 30, де алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або галоген; R1S - Η R5 має формулу: або С1-С6-алкіл; R16 та R17, незалежно, - Η або С1С6-алкіл; або R16; R171 та нітроген, до якого вони приєднані, утворюють а морфолінільне кільце; та R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -O(С2-С6-алканоїлом, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6дигідроксіалкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1С6-алкіл; аміно-С1-С6-алкіл, моноабо діалкіламіно-С 1-С6-алкіл. де Згідно з цим втіленням краще, коли принаймні Ζλ - Η, галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, один із Z1, Z2 та Z 3 нe є гідрогеном. С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або С 1Втілення 34. Сполуки за втіленням 33, де С4-алкоксил; а R5 має формулу: Ζ2 - С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(C1-C6-алкіл), С1-С6гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген, С1-С4алкоксил, CO2R, ОН, С1-С6-алкоксикарбоніл або С1-С6галогеналкіл; Z3 - Η, С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7I -(С1-С4-алкіл)Z1 Η, галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4С(О)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-С6-алкіл), С1-С6галогеналкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген, С1-С4дигідроксіалкіл, або С1-С4-aлкоксил; алкоксил, CO2R, OH, С1-С6-алкоксикарбоніл або Z2 - С1-С4-алкіл, -C(C) 2SFR 6R7, -(С1-С4-алкiл)С1-С4-галогеналкіл, де С(О)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-С6-алкіл). С1-С6R6 та R7 у кожному випадку незалежно гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген, C1-Q представляють Н, ОН, С1-С6-алкіл, амно-С1-С4алкоксил, CO2R, С1-С6-алкоксикарбоніл, -(С1-С4алкіл, NН(С1-С6-алкіл)-алкiл, N(С1-С6-алкіл)(С1-С6алкіл)-NR15C(O)NR16R17, або -(С1-С4-алкіл)алкіл)С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл,: С1-С6NR15C(O)R18; дигідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл, SО2(С1Z3 - Η, С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)С6-алкіл), -SO2NH2, -SO 2NH(С1-С6-алкіл), -SО2N(С1C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(C1-C6-алкіл), С1-С6С6-алкіл)(С1-С6-алкіл) або С1-С6-алканоїл, кожний з гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген, С1-С4яких, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що алкоксил, CO2R, С1-С6-алкоксикарбоніл, -(С1-С4незалежно представляють галоген, ОН, SH, С3-С6алкіл)-NR15C(O)NR16R17 або -(С1-С4-алкіл)циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, CF3 NR15C(O)R18; або OCF3. R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, Згідно з цим втіленням краще, коли принаймні утворюють піперидинільне, піролідинільне, один із Z1, Z2 та Z 3 не є гідрогеном. піперазинільне або морфолінільне кільце, що, як Втілення 33. Сполуки за втіленням 29, де варіант, заміщене 1 або 2 групами, що незалежно R5 - будь-що з представляють алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або галоген; R15 - Η або С1-С6-алкіл; R16 та R17, незалежно, - Η або С1-С6-алкіл; або R16, R17 та нітроген, до якого вони приєднані, утворюють морфолінільне кільце; а R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -О(С2-С6-алканоїлом, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6 29 81658 30 дигідроксіалкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1С6-алкіл; аміно-С1-С6-алкіл, моноабо де діалкіламіно-С 1-С6-алкіл. Х1 , Х2, Ха , Хb, Хс, Xd та Хе незалежно вибрано з Згідно з цим втіленням краще, коли принаймні групи: -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)-C(O)NR6R7, один з Z1, Z2 та Z3 не є гідрогеном. NR6R7, гідрокси(С 1-С4)-алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, Втілення 35. Сполуки за втіленням 33, де Н, ОН, галоген, галогеналкіл, алкіл, R5 має формулу: галогеналкоксил, гетероарил, гетероциклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, -СО2-(С1С6)-алкіл, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)С(O)-(С1-С6)алкоксил, CO2R-(С1-С6-алкіл)- або -SO2NR6R7; де гетероарил та гетероциклоалкіл, як варіант, заміщено -NR6R7, -C(O)NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл), С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксил або де R5 - гетероарил або гетероарилалкіл, де Z1 - Н, галоген, С1-С4-алкіл С 1-С4-галогеналкіл, гетероарил та гетероарильну груп у, як варіант, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або С 1заміщено 1, 2, 3 або 4 групами, що незалежно С4, алкоксил; представляють -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)Z2 - С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)С(О)NR6R7, -NR6R7, гідрокси-(С1-С6)-алкіл, С1-С4C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(C1-C6-алкіл), С1-С6дигідроксіалкіл, Н, ОН, галоген, галогеналкіл, гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген, С1-С4алкіл, галогеналкоксил, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, -СО2алкоксил, CO2R, С1-С6-алкоксикарбоніл, -(С1-С4(С1-С6)-алкіл, -N(R)C(O)NR6R7 або -N(R)C(O)-(С1алкіл)-NR15C(O)NR16R17 або -(С1-С4-алкіл)С6)-алкоксил; де NR15C(O)R18; R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, Z3 - Η, С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-С6-алкіл), С1-С6алкіл, С1-С6-алкоксикарбоніл, ОН, С1-С6гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, галоген, С1-С4гідроксіалкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, С1-С6алкоксил, CO2R, С1-С6-алкоксикарбоніл, -(С1-С4тіогідроксіалкіл, -(С1-С4)-алкіл-СО2-алкіл, піридил алкіл)-NR15С(О)NR6R7 або -(С1-С4-алкіл)С1-С6-алкіл, -С1-С6-алканоїл, бензил, феніл-С 1-С6NR15C(O)R18; алкоксил або феніл-С 1-С6-алканоїл, де кожне з R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл, або 3 групами, що незалежно представляють, або морфолініл, кожний з яких, як варіант, галоген, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-алкоксил, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно піперидиніл С 1-С6-алкіл, морфолініл С 1-С6-алкіл, представляють алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4піперазиніл С1-С6-алкіл, ОН, SH, NH2, MН(алкіл), алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або галоген; N(aлкiл)(aлкiл), -O-С1-С4-алканоїл, С1-С6-алкіл, CF3 R15 - Η або С 1-С6-алкіл; або OCF3; або R16 та R 17, незалежно, - Η або С 1-С6-алкіл; або R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, R16, R17 та нітроген, до якого вони приєднані, утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне, утворюють морфолінільне кільце; а піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -Окільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, (С2-С6-алканоїлом), С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1алкоксил, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4С6-алкіл; аміно-С1-С6-алкіл, моноабо дигідроксіалкіл або галоген; діалкіламіно-С 1-С6-алкіл. R у кожному випадку незалежно представляє Згідно з цим втіленням краще, коли принаймні Η або С 1-С6-алкіл; а один із Z1; Z2 та Z 3 не є гідрогеном. Υ, Υ1, Υ2, Υ3 та Υ4 незалежно вибрано з групи: Втілення 36. Сполука формули Н, галоген, алкіл, карбоксальдегід, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, алкеніл, алкініл, CN, алканоїл, алкоксил, алкоксіалкіл, галогеналкіл та карбоксил. Втілення 37. Сполуки за втіленням 36 формули або її фармацевтично прийнятна сіль, де L та Μ незалежно вибрано з групи: -О-, -СН2-, S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, C(=O)-, -SO 2-; де або її фармацевтично прийнятна сіль. Втілення 38. Сполуки за втіленням 37, де: 31 . Втілення 39. Сполуки за втіленням 31, де: Υ2 , Υ4 та Υ, незалежно, - галоген; а Υ1 та Υ3, обидва, є гідрогеном. Втілення 40. Сполуки за втіленням 39, де 81658 32 алкоксил, піперидиніл-С 1-С6-алкіл, морфолініл-С 1С6-алкіл, піперазиніл-С 1-С6-алкіл, ОН, NH2, NН(алкіл), N(алкіл){алкіл), -O-С1-С4-алканоїл, С1С4-алкіл, CF3 або OCF3. Втілення 43. Сполуки за втіленням 42, де Ха - гідроген, метил, флуор або хлор; Хс та Xd , обидва, є гідрогеном; Хb - -NR6R7 , -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, R6R7N(С1-С6-алкіл)-, -C(O)NR6R7; де R6 та R7> незалежно, у кожному випадку - Н, С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1С6-алкіл або С1-С6-алканоїл, де кожне з вищенаведеного, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють ОН, SH, галоген або С3-С6-циклоалкіл. Втілення 44. Сполуки за втіленням 39, де Χ1 та X2, незалежно, - Η, метил, NR6R7, -(С1С4-алкіл)-C(O)NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, C(O)NR6R7, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6дигідроксіалкіл, або -(С1-С4-алкіл)-морфолініл; Ха та Хе, незалежно, - галоген, NH2, NН-(С1-С6алкіл), N-(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), метил або гідроген; Згідно з цим втіленням краще, коли один з Ха та Хе не є гідрогеном. Втілення 41. Сполуки за втіленням 40, де Один з Хb та Хc - гідроген, а інші - -NR6R7, RSR7N-(С1-С6-алкіл)-, -C(O)NR6R7, -SO2NR6R7 або галоген; де R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6алкіл, С1-С6-алкоксикарбоніл, ОН, С1-С6гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, -(С1-С4-алкілСО2-алкіл, піридил-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, бензил, феніл-С 1-С6-алкоксил, або феніл-С 1-С6балканоїл, де кожний з яких незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють галоген, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6алкоксил, піперидиніл-С 1-С6-алкіл, морфолініл-С 1С6-алкіл, піперазиніл-С 1-С6-алкіл, ОН, SH, NH2, NН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -О-С1-С4-алканоїл, С1С4-алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне, піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне кільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, С1-С4алкоксил, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл або галоген. Втілення 42. Сполуки за втіленням 41, де R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н; С1-С6-алкіл, -С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6алкіл, С1-С6-алкоксикарбоніл, ОН, С1-С6гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл. -(С1-С4)-алкілСО2-алкіл, піридил-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, бензил, феніл-С 1-С6-алкоксил, або феніл-С 1-С6алканоїл, де кожне з вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють, галоген, С3-Сб -циклоалкіл, С1-С6 Ха - Н, флуор, хлор або метил; Хе - гідроген, галоген або метил; а Хb - Н; Xd - Η або галоген; Втілення 45. Сполуки за втіленням 44, де Хс - -SO2NR6R7 або галоген; де. R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6алкіл, С1-С6-алкоксикарбоніл, ОН, С1-С6гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, -(С1-С4)-алкілСО2-алкіл, піридил-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, бензил, феніл-С 1-С6-алкоксил або феніл-С 1-С6алканоїл, де кожне з вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють, галоген, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4алкоксил, піперидиніл-С 1-С4алкіл, морфолініл-С 1С6-алкіл, піперазиніл-С 1-С6-алкіл, ОН, SH, NH2, NН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -O-С1-С4-алканоїл, С1С4алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне, піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне кільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, С1-С4алкоксил, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл або галоген; або Хс - флуор, хлор, NH2, -NН(С1-С4-алкіл), -N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), -SO2NH2, -SO 2NH(C1-C6-алкіл), -SО2N(С1-С6алкіл)(С1-С6-алкіл) або піперазиніл, де піперазиніл, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, С1С4алкоксил, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С1С4дигідроксіалкіл або галоген. Втілення 46. Сполуки за втіленням 44, де. Хс- -C(O)NR6R7, -(С 1-С4-алкіл)-C(O)NR6R7, NR6R7 або RSR7N-(C1-C6-алкіл)-, де 33 81658 34 R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), С3-С6-циклоалкіл, ОН С1-С6-алкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6або С1-С4-алкоксил. алкіл, С1-С6-алкоксикарбоніл, ОН, С1-С6Втілення 52. Сполуки, за втіленням 38, де. гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, С1-С6Ха - галоген або метил;. дигідроксіалкіл, -(С1-С4)-алкіл-СО2-алкіл, піридилХb - Н, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6-алкіл)-, С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, бензил, феніл-С 1-С6C(O)NR6R7 або -СО2-(С1-С6)-алкіл; алкоксил або феніл-С 1-С6-алканоїл, де кожне з Хс - -NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, -C(O)NR6R7, вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 галоген, -СО2-(С1-С6)-алкіл, NH2, NН(С1-С6-алкіл), або 3 групами, що незалежно представляють, N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), -SO2NH2, -SО2N(С1-С6галоген, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-алкоксил, алкіл), -SO2N(C1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл) або піперидиніл-С 1-С6-алкіл, морфолініл-С 1-С6-алкіл, піперазиніл, де піперазиніл, як варіант, заміщено 1 піперазиніл-С 1-С6-алкіл, ОН, -NH2, -NH(aлкiл), або 2 групами, що незалежно представляють С 1N(алкіл)(алкіл), -O-С1-С4-алканоїл, С1-С4-алкіл, CF3 С4-алкіл, С1-С4-алкоксил, гідроксил, гідрокси-С 1-С4або OCF3; або алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл або галоген; R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, Xd - гідроген; утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне, Хе - Н, метил, NH2, NН(С1-С6-алкіл) або N(С1піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне С6-алкіл)(С1-С6-алкіл). кільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, Втілення 53. Сполуки за втіленням 38, що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, С1-С4де алкоксил, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4Χ1 , Х2, Ха , Хb, Хс, Xd та Хе незалежно вибрано з дигідроксіалкіл або галоген. групи: Н, ОН. галоген, CF3, алкіл, ОСР3, піридил, Втілення 47. Сполуки за втіленням 46, де піридазиніл, піримідил, піразиніл, тієніл, фурил, R6 - гідроген; та піроліл, піперидиніл, піперазиніл або С3-С7R7 - С1-С6-алкіл або С 1-С6-алканоїл, кожний з циклоалкіл, де кожне з вищенаведеного, як яких, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що варіант, заміщено -NR6R7, -C(O)NR6R7, -(C1-C4незалежно представляють NH2, NH(С1-С6-алкіл), алкіл)-C(O)NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, С1-С6N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), ОН, SH, циклопропіл алкіл, С1-С6-алкоксил або галоген. або С1-С4-алкоксил; Втілення 54. Сполуки за втіленням 37, Втілення 48. Сполуки за втіленням 47, де де Хс - -C(O)NR 6R7. R5 - гетероарил або гетероарилалкіл, де Втілення 49. Сполуки за втіленням 47, де Хс кожним гетероарилом є піразоліл, імідазоліл, NR6R7; або R6R7N-(C1-C6-алкіл)-. фураніл, піридил, піридазиніл, піримідиніл, Втілення 50. Сполуки за втіленням 38, де піразиніл, піразоліл, імідазоліл, дигідроіндоліл, Ха - гідроген; дигідроізоіндоліл, індолон-2-іл, хінолініл, два з Хb, Хс , та Xd - гідроген, а інші - ізохінолініл, тетрагідроізохінолініл, C(O)NR6R7, -(С1-С6-алкіл)-C(O)NR6R7, -NR6R7, дигідроізохінолініл або індоліл, кожний з яких, як R6R7N-(С1-С6-алкіл)- або -СО2-(С1-С6)-алкіл; де варіант, заміщено 1, 2, 3 або 4 групами, що R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, незалежно представляють -C(O)NR 6R7, -(С1-С4С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6алкіл)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гідрокси-(С1-С4)-алкіл, алкіл, С1-С6-алкоксикарбоніл, ОН, С1-С6С1-С4-дигідроксіалкіл, гідроген, гідроксил, галоген, гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, -(С1-С4)-алкілгалогеналкіл, алкіл, галогеналкоксил, R6R7N-(C1СО2-алкіл, піридил-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, C6-алкіл)-, -СО2-(С1-С6)-алкіл, -N(R)C(O)NR6R7 або бензил, феніл-С 1-С6-алкоксил, або феніл-С 1-С6-N(R)С(O)-(С1-С6)-алкоксил; де алканоїл, де кожний з яких незаміщено або R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6представляють галоген, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6алкіл, С1-С6-алкоксикарбоніл, ОН, С1-С6алкоксил, піперидиніл-С 1-С6-алкіл, морфолініл-С 1гідроксіалкіл, С1-С6-дигідроксіалкіл, С1-С6С6-алкіл, піперазиніл-С 1-С6-алкіл, ОН, NH2, тіогідроксіалкіл, -(С1-С6)-алкіл-СО2-алкіл, піридилNН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -О-С1-С4-алканоїл, С1С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, бензил, феніл-С 1-С6С4-алкіл, CF3 або OCF3; або алкоксил або феніл-С 1-С6-алканоїл, де кожне з R6 та R7 та нітроген, до якого вони приєднані, вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 морфолінільне, піперидинільне, піролідинільне або 3 групами, що незалежно представляють, або піперазинільне кільце, яке, як варіант, галоген, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-алкоксил, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно піперидиніл-С 1-С6-алкіл, морфолініл-С 1-С6-алкіл, представляють С 1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксил, піперазиніл-С 1-С6-алкіл, ОН, SH, NH2, NН(алкіл), гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4N(алкіл)(алкіл), -О-С1-С4-алканоїл, С1-С4-алкіл, CF3 дигідроксіалкіл або галоген; а або OCF. Хе - гідроген, метил, С1-С2-алкоксил або Втілення 55. Сполуки за втіленням 54, де галоген. Υ2 , Υ4 та Υ, незалежно, - галоген, а Втілення 51. Сполуки за втіленням 50, де Υ1 та Υ3, обидва, є гідрогеном. Хb- -C(O)NR6R7 , -(С1-С6-алкіл)-С(О)NR6R7, Втілення 56. Сполуки за втіленням 55, де NR6R7 або RSR7N-(С1-С6-алкіл)-, де Χ1 та Х2, незалежно, - Н, метил, -NR6R7, R6 - гідроген або С1-С4-алкіл;. RSR4N-(С1-С6-алкіл)-, -C(O)NR6R7, -(C1-C4-алкіл)R7 - ОН, С1-С6-алкіл або С 1-С6-алканоїл, де C(O)NR6R7; С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6алкіл та алканоїл заміщено 1, 2 або 3 групами, що дигідроксіалкіл або -(С1-С4-алкіл)-морфолініл. незалежно представляють NH2, NН(С1-С6-алкіл), Втілення 57. Сполуки за втіленням 56, де 35 81658 36 R5 - піридил-С 1-С6-алкіл, піримідиніл-С 1С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл)- або С6алкіл або піразиніл-С 1-С6-алкіл, кожний з яких, C(O)NR6R7, де як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що. R5 та R7 у кожному випадку незалежно незалежно представляють гідрокси(С 1-С4)-алкіл, представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, С1-С4-гідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)-алкіл, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно OCF3, -NR6R7 , -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6R7, R6R7N-(С1представляють С 1-С4лкоксикарбоніл, галоген, С3С6-алкіл)- або -C(O)NR6R7. С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4алкоксил. Втілення 58. Сполуки за втіленням 57, де Втілення 62. Сполуки за втіленням 57, R5 має формулу: де де Z5 гідрокси-(С1-С4)-алкіл, С1С4дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл)-, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 59. Сполуки за втіленням 57, де R5 має формулу: де Z5 - гідроксі(С 1-С4)-алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3 , (С1-С4)-алкіл, OCF3 ; -NR6R7, R6R7N-(С1-С4-алкіл.)-, -(С1-С4-алкіл)-C(O)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R5 та R7 у кожному випадку, незалежно, - Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 60. Сполуки за втіленням 57, де R5 має формулу де: Z10 - Η або метил; Ζ20 - -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, гідрокси-(С1С4)-алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6-aлкiл)або -C(O)NR6R7, де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 61. Сполуки за втіленням 57 де R5 має формулу: Z10 - Η або метил; та Ζ20 - -(C1-C4-алкіл)-C(O)NR6R7, гідрокси-(С1-С4алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3 , (С1 R5 має формулу Z10 - Η або метил; Ζ20 - -(С1-С4-алкіл)-C(O)NR6R7, гідрокси-(С1С4)-алкіл, С1-С4дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6-алкіл)або -C(O)NR6R7, де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Η, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3С6циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4алкоксил. Втілення 63. Сполуки за втіленням 57 де R5 має формулу , Z10 - Η або метил; та Ζ20 - -(С1-С4-алкіл) -C(O)NR6R7, гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, -(С1С4-алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6-алкіл)- або C(O)NR6R7, де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 64. Сполуки за втіленням 57, де R5 має формулу: Z10 - Η або метил; Ζ20 - -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, гідрокси-(С1С4)-алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7, RSR7N-(С1-С6-алкіл)або -C(O)NR6R7, де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. Втілення 65. Сполуки за втіленням 57, де R5 має формулу Z10 - Η або метил; Ζ20 - -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, гідрокси-(С1С4)-алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6-)- або C(O)NR6R7, де R6 та R7 у кожному випадку незалежно представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, 37 81658 38 заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно тетрагідрохі-нолініл, тетрагідроізохінолініл, представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, тетразоліл, піразиніл, бензімідазоліл, триазиніл, С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. тетрагі-дрофурил, піперидиніл, Втілення 66. Сполуки за втіленням 57, гексагідропіримідиніл, тіазоліл, тієніл або СО2Н, де де n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6; кожне з вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно представляють галоген, NR6R7, (С1-С6)галогеналкіл, (С1-С6)-галогеналкоксил, (С1-С6)R5 має формулу; алкіл, піридил, -(C1-C6)-алкіл-N(R)-CO2R30; або Z10 - Η або метил; NР6Р7-(С1-С6-алкіл)-, Ζ20 - -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, гідрокси-(С1R4 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено одною С4)-алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, або двома групами, що незалежно представляють (С1-С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6-aлкiл)СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, або -C(O)NR6R7, де N(R30)C(O)-(С1-С6)-алкоксил, або -NR6R7, феніл(С 1R6 та R7 у кожному випадку незалежно С6)-алкоксил, феніл-(С1-С6)-алкіл, гідроксіалкіл, де представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, феніл незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно групами, що незалежно представляють галоген, представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, гідроксил, алкоксил, алкіл, нітро, CF3 або OCF3; та С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил. R5 - феніл(С 1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкіл, феніл, Втілення 67. Сполуки за втіленням 57, де піперидиніл(С 1-С6)-алкіл, тіоніл(С 1-С6)-алкіл, індоліл, хінолініл, ізохінолініл, ізоіндоліл, індол-2оніл, індазоліл, індоліл(С 1-С6)-алкіл, хінолініл(С 1С6-)алкіл, ізохінолініл(С 1-С6)-алкіл, ізоіндоліл-(С1R5 має формулу: , С6)-алкіл, індол-2-оніл(С 1-С6)-алкіл, нафтил(С 1-С6)Z10 - Η або метил; та алкіл, піридил(С 1-С6)-алкіл, піримідил(С 1-С6)-алкіл, Ζ20 - -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, гідрокси-(С1піразиніл(С 1-С6)-алкіл, де кожне з вищенаведеного С4)-алкіл, С1-С4-дигідроксіалкіл, ОН, галоген, CF3, незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, (С1-С4)-алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6-aлкiл)що незалежно представляють алкіл, галоген, або -C(O)NR6R7, де алкоксил, бензилоксил, тіоалкоксил, -СО2(С1-С6R6 та R7 у кожному випадку незалежно алкіл), СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R6, NR6R7-(C1представляють Н, С1-С6-алкіл, що як варіант, C6-алкіл)-, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно -C(O)NR6R7, амідино, CF3 або OCF3; R8 представляють С 1-С4-алкоксикарбоніл, галоген, гідроген, С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, феніл-(С1-С6С3-С6-циклоалкіл, ОН, SH або С 1-С4-алкоксил, алкіл та феніл-С 1-С6-алканоїл; а Втілення 68. Сполуки за втіленням 3, R9 - аміноалкіл, моно-С1-С6-алкіламіно С 1-С6де алкіл, ди-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алкіл, R4 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено одною алканоїл, феніл-С 1-С4-алкіл, індазоліл та феніл-С 1або двома групами, що незалежно представляють С4-алканоїл. CO2R, -СО2 алкіл, -C(O)NR6R7, -C(O)R6, Згідно з цим втіленням краще, коли R2 N(R30)C(O)NR16R17, -N(R30)С(O)-(С1-С6)-алкоксил, бензилоксил, R4 - Η, a R5 - бензил або метил, Ra або -NR6R7) -C(O)NR6R7, феніл(С 1-С6)-алкоксил, не є гідрогеном; та не більше, ніж два з R1, R2, R4 феніл(С 1-С6)-алкіл, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, та R5 e одночасно гідрогеном. галогеналкіл, алкоксил, гідроксіалкокси-, (R6R7N)Втілення 70. Сполуки за втіленням 69, де алкокси-, R6R7NC(O)-алкокси-, R1 - Η, галоген, С1-С4-алкіл, що як варіант, R6C(O)N(R7)алкокси-, алкоксіалкіл або заміщено С 1-С4-алкоксикарбонілом; С2-С4-алкеніл, алкоксіалкоксил, де феніл незаміщено або що як варіант, заміщено С1-С4-алкоксикарбонілом, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно С1-С4-алкініл або карбоксальдегід; представляють галоген, гідроксил, алкоксил, алкіл, R2 - бензилоксил, ОН, фенілоксил, фенілоксинітро, CF3, OCF 3. (С1-С6)-алкіл, феніл-(С1-С4)-тіоалкоксил або Втілення 69. Сполуки за втіленням 1, де піридил; де кожне з вищенаведеного, як варіант, R1 - Η, галоген, алкіл, що як варіант, заміщено заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно С1-С4-алкоксикарбонтом, -С2-С6-алкеніл, що як представляють галоген, -(С1-С6)-алкіл-N(R)варіант, заміщено С 1-С4-алкоксикарбонілом, С2-С4СO2R30, NR6R7, (С1-С4-галогеналкіл, (С1-С4алкініл, С1-С4-галогеналкіл, карбоксальдегід, С1галогеналкоксил, (С1-С6)-алкіл, піридил або NR6R7С4-гідроксіалкіл, феніл(С 1-С6)-алкоксил, бензил, (С1-С6-алкіл)-. фенетил, фенпропіл, CN або феніл(С1-С6)Втілення 71. Сполуки за втіленням 69, де алканоїл, R4 - Η, (С1-С6)-алкіл, що як варіант, заміщено де феніл незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 одною або двома групами, що незалежно групами, що незалежно представляють галоген, представляють СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксил, нітро, CN, CF3, OCF3 N(R30)C(O)NRR, -N(R 30)C(O)-(C1-C4-алкоксил, або або СО2Н; NR6R7; феніл-(С1-С6)-алкоксил або гідрокси-(С1R2 ОН, бензилоксил, фенілоксил, С6)-алкіл, де феніл незаміщено або заміщено 1, 2 фенілоксил(С 1-С6)-алкіл, феніл(С 1-С6)-тіоалкоксил, або 3 групами, що незалежно представляють -ОС(О)NН(СН2)феніл, -ОС(О)N(алкіл)-(СН2)nфеніл, галоген, гідроксил, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ди-(С1-С6)-алкіламіно, С2-С6-алкініл, піридил, нітро, CF3, OCF 3; та піримідил, піридазил, піразоліл, імідазоліл, піроліл, 39 81658 40 R5 - бензил, фенетил, фенпропіл, фенбутил, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно (С1-С6)-алкіл, феніл, піридил, піримідил, індоліл, представляють, галоген, гідроксил, С1-С4індазоліл, індоліл-(С1-С6)-алкіл, нафтил-(С1-С6)алкоксил, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкіл, алкіл, тієніл-(С1-С6)-алкіл, піридил-(С1-С6-алкіл, CF3 або OCF3; або піримідил-(С1-С6)-алкіл або піразиніл-(С1-С6)-алкіл R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, та де кожне з вищенаведеного незаміщено або утворюють морфолініл, тіоморфолініл або заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно піперазиніл, що, як варіант, заміщено 1 або 2 представляють алкіл, галоген, алкоксил, групами, що незалежно представляють С 1-С4бензилоксил, тіоалкоксил, -СО2-(С1-С6-алкіл), CF3, алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл або галоген. OCF3, СО 2Н, CN, амідинооксим. Втілення 74. Сполуки за втіленням 73, де Згідно з цим втіленням краще, коли R2 R5 - бензил, фенетил, фенпропіл або феніл, бензилоксил, R4 - Η та R6 - бензил або метил, R1 кожний з яких незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 не є гідрогеном; та не більше, ніж два з R1; R2, R4 групами, що незалежно представляють С 1-С4та R5 є одночасно гідрогеном. алкіл, галоген, CF3, OCF3 , -СО 2СН3, С1-С4Втілення 72. Сполуки за втіленням 69, де гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, -СО2 (С1-С6-алкіл), R4 - Η, (С1-С4-алкіл, що як варіант, заміщено бензилоксил, NR8R3, NR6R7 С1-С4-алкіл, одною або двома групами, що незалежно C(O)NR6R7 та амідинооксим. представляють СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, Втілення 75. Сполуки за втіленням 73, N(R30)C(O)NRR, -N(R30)C(O)-(С1-С6)-алкоксил, або де -NR6R7, феніл-(С1-С6)-алкоксил, бензил, фенетил, R5 - хінолініл, індоліл, ізохінолініл, ізоіндоліл, фенпропіл або гідрокси-(С1-С6)-алкіл, де феніл індол-2-оніл, індоліл-(С1-С6)-алкіл, хінолініл-(С1незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що С6)-алкіл, ізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, ізоіндоліл-(С1незалежно представляють галоген, гідроксил,С1С6)-алкіл, індол-2-оніл-(С1-С6)-алкіл, піперидинілС4-алкоксил, С1-С4-алкіл, нітро, CF3, OCF 3; та С1-С4-алкіл, тієніл-С 1-С4-алкіл, -СН2-піридил або R5 - індоліл, хінолініл, ізохінолініл, ізоіндоліл, піридил, кожний з яких незаміщено або заміщено індол-2-оніл, індоліл-(С1-С6)-алкіл, хінолініл-(С11, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С6)-алкіл, ізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, ізоіндоліл-(С1С1-С4-алкіл, галоген, CF3, OCF3, -СО2СН3, С1-С4С6)-алкіл, індол-2-оніл-(С1-С6)-алкіл, кожний з яких гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, -СО2-(С1-С6)-алкіл), незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що бензилоксил, NR8R9, NR6R7 С1-С4--алкіл, незалежно представляють С 1-С4-алкіл, галоген, C(O)NR6R7 та амідинооксим. CF3, OCF 3, -CO 2CH3, С1-С 4-гідроксіалкіл, С1-С4Втілення 76. Сполуки за будь-яким з втілень алкоксил, -СО2С1-С6-алкіл), бензилоксил, NR8R9, 73, 74, 75, де NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, -C(O)NR6R7 або R2 - бензилоксил або фенетилоксил; кожне з амідинооксим; де вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, або 3, групи, що незалежно представляють -(С1алкіл, гідроксіалкіл, алкоксил, алкоксіалкіл, С6)-алкіл-N(R)-СO2R30, флуор, хлор, бром, CF3 або алканоїл, фенілалкіл, фенілалкоксил або (С1-С4)-алкіл. фенілалканоїл, Втілення 77. Сполуки за будь-яким з втілень де кожний незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 73, 74 або 75, де групами, що незалежно представляють, галоген, R2 - фенілокси-(С1-С6)-алкіл, де феніл гідроксил, С1-С4-алкоксил, ОН, SH, С3незаміщено або заміщено 1, 2 або 3, гр упами, що С6циклоалкіл, С1-С4-алкіл, CF3 або ОСР3; або незалежно - -(C1-C6)-алкіл-N(R)-CO2R30, флуор, R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, хлор, бром, CF3 або (С1-С4)-алкіл. утворюють морфолінільне, тіоморфо-лінільне або Втілення 78. Сполуки за втіленням 1 або 69, піперазинільне кільце, яке, як варіант, заміщено 1 де або 2 групами, що незалежно представляють С 1R1 - Η, галоген, С1-С4-алкіл, що як варіант, С4-алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл або заміщено С 1-С4-алкоксикарбонілом, С2-С4-алкеніл, галоген. що як варіант, заміщено С1-С4-алкоксикарбонілом, Втілення 73. Сполуки за втіленням 69, де С2-С4-алкініл або карбоксальдегід. R1 - хлор, бром, йод або Н; та Втілення 79. Сполуки за втіленням 78, R5 - бензил, фенетил, фенпропіл, феніл, де хінолініл, індоліл, ізохінолініл, ізоіндоліл, індол-2R2 - бензилоксил, ОН, фенілоксил, фенілоксионіл, індоліл-(С1-С6)-алкіл, хінолініл-(С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкіл або феніл-(С1-С4)-тіоалкоксил, де ізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, ізоіндоліл-(С1-С6)-алкіл, кожне з вищенаведеного, як варіант, заміщено 1, індол-2-оніл-(С1-С4)-алкіл, піперидиніл-С 1-С4-алкіл, 2, 3, 4 або 5 гр упами, що незалежно тієніл-С 1-С4-алкіл, -СН2-піридил, або піридил, представляють галоген, -(C1-C6)-алкіл-N(R)кожний з яких незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 CO2R30, NR6R7, (C1-C4)-галогеналкіл, (С1-С4)групами, що незалежно представляють С 1-С4галогеналкоксил, (С1-С6)-алкіл, піридил або NR6R7алкіл, галоген, CF3, OCF3, С1-С4-гідроксіалкіл, С1(C1-C6-алкіл)-. С6-алкоксил, -СО2 (С1-С6-алкіл), бензилоксил, Втілення 80. Сполуки за втіленням 79, де NR8R9, NR6R7 С1-С4-алкіл, -C(O)NR6R7 та R4 - Η або (С1-С4)-алкіл, що як варіант, амідинооксим; де, заміщено одною або двома групами, що R6 та R7 - незалежно у кожному випадку, Н, незалежно представляють СО2Н, -СО2алкіл, алкіл, гідроксіалкіл, алкоксил, алкоксіалкіл, C(O)NRR, -N(R30)C(O)NRR; -N(R30)C(O)-(С1-С6)алканоїл, фенілалкіл, фенілалкоксил або алкоксил, ОН, або -NR 6R7. фенілалканоїл, де кожний незаміщено або Втілення 81. Сполуки за втіленням 80, де 41 81658 42 R5 - феніл, нафтил, індоліл, піридил, хінолініл, R13 та R14 та нітроген, до якого вони приєднані, ізохінолініл, ізоіндоліл, індол-2-оніл, індоліл-(С1утворюють морфолінільне кільце; та С6)-алкіл, хінолініл-(С1-С6)-алкіл, ізохінолініл-(С1R15 - С1-С6-алкоксил; -ОС(О)С1-С6алкіл, ОН. С6)-алкіл, ізоіндоліл-(С1-С6)-алкіл, індол-2-оніл-(С1Втілення 84. Сполуки за втіленням 83, де С6)-алкіл, піридазиніл, піримідиніл, або піразиніл, R5 - феніл, що як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 пірида-зиніл-(С1-С6)-алкіл, піримідиніл-(С1-С6)або 5 групами, що незалежно представляють алкіл або піразиніл-(С1-С6)-алкіл-, кожний з яких галоген, С1-С6-алкіл, NR10R11, NR10R11 С1-С6-алкіл, незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, С1-С4-алкоксил або -C(O)NR10R11, -CO2H, -С1-С4що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, алкіл-NR10R11, С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксикарбоніл, галоген, CF3, OCF3, -CO2CH3, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С6-алкоксил, СНО, -SO2NH2, С1-С 4 галогеналкіл, С1-С4-алкоксил, -СО2-(С1-С5)-алкіл), бензилоксил, С1-С4-гідроксіалкіл, -С1-С4-алкіл-NR12C(O)NR13R14, NR8R9, -C(O)NR6R7, NR6R7 С1-С4-алкіл та -С1-С4-алкіл-NR12С(О)-(С1-С4-алкіл)-NR13R14, -С1амідинооксим; де С4-алкіл-NR12C(O)OR 1S або -С1-С4-алкіл-NR12С(О)R6 та R7 у кожному випадку, незалежно, - Н, (С1-С4-алкіл алкіл)-R15, де С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, R10 та R11 у кожному випадку незалежно С1-С4-алкокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4-алканоїл, фенілпредставляють Н, С1-С6-алкіл, аміно-С 1-С4-алкіл, С1-С4-алкіл, феніл-С 1-С4-алкоксил або феніл-С 1NН(С1-С6-алкіл) алкіл, N(С1-С6 алкіл) (С1-С6алкіл) С4-алканоїл, де кожний незаміщено або заміщено С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-С 11, 2 або 3 групами, що незалежно представляють, С6-алкіл, ОН, -SO2-(С1-С6-алкіл) або С 1-С6галоген, гідроксил, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, алканоїл, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, CF3 або OCF3 ; або R12 - Η або С 1-С6-алкіл; R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, R13 та R 14, незалежно, - Η або С 1-С6-алкіл; або утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне або R13 та R14 та нітроген, до якого вони приєднані, піперазинільне кільце, яке, як варіант, заміщено 1 утворюють морфолінільне кільце; та або 2 групами, що незалежно представляють С 1R1S - С1-С6-алкоксил, -ОС(О)С1-С6-алкіл, ОН. С4-алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл або Втілення 85. Сполуки за втіленням 84, де галоген. R5 - феніл, що як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 Втілення 82. Сполуки за втіленням 81, де або 5 групами, що незалежно представляють R1 - Н, галоген, метил, етил, С2-С4-алкеніл, С2галоген, С1-С6-алкіл, NR10R11, NR10R11-С1-С4-алкіл, С4-алкініл, або карбоксальдегід; С1-С4-алкоксил, -C(O)NR10R11, де R2 - бензилоксил, ОН, фенілоксил, фенілоксиR10 та R11 у кожному випадку, незалежно, - Н; (С1-С6)-алкіл, або феніл-(С1-С4)-тіоалкоксил, де С1-С6-алкіл, аміно-С1-С4-алкіл, NH(С1-С6 кожне з вищенаведеного, як варіант, заміщено 1, алкіл)алкіл, N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл) С1-С62, 3 або 4 групами, що незалежно представляють алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-С 1-С6галоген, -(C1-C6)-алкіл-N(R)-CO2R30, NR6R7, NR6R7 алкіл, ОН, -SО2-(С1-С6-алкіл), С1-С6-алканоїл. С1-С4-алкіл, (С1-С4)-галогеналкіл, (С1-С4)Втілення 86. Сполуки за втіленням 85, де галогеналкоксил, (С1-С6)-алкіл або піридил; та R5 - феніл, що як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 R4 - Η, (С1-С4)-алкіл, що як варіант, заміщено або 5 групами, що незалежно представляють одною або двома групами, що незалежно галоген, С1-С6-алкіл, NR10R11 або С 1-С4-алкоксил. представляють СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, Втілення 87. Сполуки за втіленням 85, де N(R30)C(O)NRR, -N(R 30)C(O)-(C1-C6)-алкоксил, ОН R5 заміщено принаймні одним -C(O)NR10R11. або -NR6R7. Втілення 88. Сполуки за втіленням 87, Втілення 83. Сполуки за втіленням 82, де де R5 - феніл, що як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 R10 та R11 у кожному випадку незалежно або 5 групами, що незалежно представляють представляють Н, С1-С6-алкіл, аміно-С 1-С4-алкіл, галоген, С1-С6-алкіл, NR10R11, С1-С4-алкоксил, NН(С1-С6-алкіл)-алкіл, N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл) C(O)NR10R11, -CO2H, NR10R11 С1-С4-алкіл, С1-С6С1-С6-алкіл, С1-С6 гідроксі-алкіл, С1-С6-алкокси-С 1алкіл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6-алкоксил, С6-алкіл. СНО, -SO2NH2, С1-С 4-галогеналкіл, С1-С6Втілення 89. Сполуки за втіленням 88, де гідроксіалкіл, -С1-С4-алкіл-NR12C(O)NR13R14, -С1R10 - Н. С4-алкіл-NR12С(О)-(C1-C4-алкіл)-NR13R14, -С1-С4Втілення 90. Сполуки за втіленням 87, де алкіл-NR12C(O)OR 15 або -С1-С4-алкіл-NR12C(O)-(С1R10 та R11 у кожному випадку незалежно С4-алкіл)-R15, де представляють Н, С1-С6-алкіл, ОН, -SO2-(С1-С6R10 та R1 у кожному випадку незалежно алкіл), С1-С6-алканоїл. представляють Н, С1-С6-алкіл, аміно-С 1-С4-алкіл, Втілення 91. Сполуки за втіленням 82, NН(С1-С6-алкіл) алкіл, N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), де С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-С 1R5 - феніл, що як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 С6-алкіл, ОН, -SО2-(С1-С6-алкіл) або С 1-С6або 5 групами, що незалежно представляють алканоїл, або галоген, С1-С6-алкіл, NH2, NН(С1-С6-алкіл), N(С1R10, R11 та нітроген, до якого вони приєднані, С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), С1-С4-алкоксил, утворюють піперидинільне, піролідинільне, C(O)NR10R11, де кожний з вищенаведеного алкілу, піперазинільне або морфолінільне кільце, що, як як варіант, заміщено 1 або 2 групами, що варіант, заміщене 1 або 2 групами, що незалежно незалежно представляють ОН або метоксил; де представляють алкіл або галоген, R10, R11 та нітроген, до якого вони приєднані, R12 - Η або С 1-С6-алкіл; утворюють піперидинільне, піролідинільне, R13 та R 14, незалежно, - Η або С 1-С6-алкіл; або піперазинільне або морфолінільне кільце, що, як 43 81658 44 варіант, заміщене 1 або 2 групами, що незалежно С4-алканоїл, де кожний незаміщено або заміщено представляють алкіл або галоген. 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють, Втілення 92. Сполуки за втіленням 82, де. галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, R5 - феніл, що як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 С1-С4-алкіл, ОН, CF3, або OCF3; або R6, R7 та або 5 групами, що незалежно представляють нітроген, до якого вони приєднані, утворюють галоген, С1-С6-алкіл, С1-С4-алкоксил, -СО2Н, -C1морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, що, як CA алкіл-NR10RR18, С1-С6алкоксикарбоніл, С1-С6варіант, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно алкоксил, СКО, -SO2NH2, С1-С4-галогеналкіл, С1представляють С 1-С4-алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1С6-гідроксіалкіл, -Q-C6алкіл-NR12C(O)NR13R14 , -С1С4алкіл або галоген. С4-NRi2C(O)-(С1-С6алкіл)-NR13R14, -C1-C4-алкілВтілення 99. Сполуки за втіленням 98, де NR12C(O)OR 15 або -С1-С4-алкіл-NR12С(О)-(С1R5 - індоліл, піридил, піримідиніл, індазоліл С6алкіл)-R15, -O-(CO)С1-С 6-алкіл або ОН, де або піразиніл, кожний з яких незаміщено або R12 - Η або С 1-С6-алкіл; заміщено 1, 2, 3 або 4 групами, що незалежно R13 та R 14, незалежно, - Η або С 1-С6-алкіл; або представляють С 1-С4-алкіл, галоген, CF3, OCF3, R13 та R14 та нітроген, до якого вони приєднані, CO2CH3, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, утворюють морфолінільне кільце; СО2(С1-С5-алкіл), бензилоксил, NR8R9, NR6R7-С1R15 - С1-С6-алкоксил. С4-алкіл, -C(O)NR6R7 тa амідинооксим; де Втілення 93. Сполуки за втіленням 92, де, R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, R5 - феніл, що як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 С1-С4-алкіл-С 1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, С1або 5 групами, що незалежно представляють С4-алкокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4-алканоїл, феніл-С 1галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксил, -СО2Н, С1-С4С4-алкіл, феніл-С 1-С4-алкоксил або феніл-С 1-С4алкоксикарбоніл, С1-С4-алкоксил, СНО, -SO2NH2, алканоїл, де кожний незаміщено або заміщено 1, 2 С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-гідроксіалкіл. або 3 групами, що незалежно представляють, Втілення 94. Сполуки за втіленням 92, де галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, R5 - феніл, що як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 С1-С4-алкіл, ОН, CF3 або OCF3 . або 5 групами, що незалежно представляють Втілення 100. Сполуки за втіленням 99, де галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксил, -СО2Н, -С1R5 - індоліл, піридил або піразиніл, кожний з С4-алкіл-NR10RR11, -С1-С4-алкіл-NR12C(O)NR13R14, яких незаміщено або заміщено 1, 2, 3 або 4 С1-С4-алкіл-NR12С(О)-(С1-С4-)-NR13R14, -С1-С4групами, що незалежно представляють С 1-С4алкіл-NR12C(O)OR 15 або -С1-С4-алкіл-NR12С(О)-(С1алкіл, галоген, CF3, OCF3 , -CO 2CH3, С1-С4С4-алкіл)-R15 або -OC(O)С1-С6-алкіл, де: R12 - Η гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, -СО2(С1-С6-алкіл), або С1-С6-алкіл; бензилоксил, -C(O)NR6R7, NR6R7, NR6R7-С1-С4R13 та R 14, незалежно, - Η або С 1-С6-алкіл; або алкіл- та амідинооксим; де R13 та R14 та нітроген, до якого вони приєднані, R5 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, утворюють морфолінільне кільце; R15 - С1-С4С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, алкоксил. С1-С4-алкокси-С 1-С4-алкіл, кожний з яких, як Втілення 95, Сполуки за втіленням 94, де варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що R5 - феніл, що як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 незалежно представляють галоген, ОН, SH, С3-С6або 5 групами, що незалежно представляють циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, CF3 галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксил, -СО2Н, -С1або OCF3. С4-алкіл-NR10R11, -С1-С 4-алкіл- NR12C(O)NR13R14, Втілення 101. Сполуки за втіленням 98, де. С1-С4-алкіл-NR12С(О)-(С1-С4-алкіл)-NR13R14, де. Ri2 R5 - індоліл, піридил, піридазиніл, піримідиніл - Η або С 1-С6-алкіл; або піразиніл, кожний з яких незаміщено або R13 та R 14, незалежно, - Η або С 1-С6-алкіл; або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно R13 та R14 та нітроген, до якого вони приєднані, представляють С 1-С4-алкіл, галоген, CF3, OCF3, утворюють морфолінільне кільце. СО2СН3, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, Втілення 96. Сполуки за будь-яким з втілень CO2(С1-С5-алкіл), бензилоксил, -C(O)NH2, 92, 93, 94 або 95, де феніл заміщено двома С(О)NН(С1-С6-алкіл), де алкіл незалежно, як групами, що розташовано у мета-положенні. варіант, заміщено ОН або метоксилом, -С(О)N(С1Втілення 97. Сполуки за будь-яким з втілень С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), де кожний алкіл, незалежно, 92, 93, 94 або 95, де феніл- заміщено двома як варіант, заміщено ОН або метоксилом, групами, що розташовано у пара-положенні. C(O)NR6R7, NR8R9, NR6R7 С1-С4-алкіл, -С1-С4Втілення 98. Сполуки за втіленням 82, де. алкіл-NН2, -С1-С6-алкіл-NН(С1-С6-алкіл), де кожний R5 - індоліл, піридил, піридазиніл, піримідиніл, алкіл незалежно заміщено ОН або метоксилом, індазоліл, хінолініл, ізохінолініл, ізоіндоліл, індолС1-С4-алкіл-N-(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), де кожний 2-оніл, піридазиніл, піримідиніл або піразиніл, алкіл незалежно, як варіант, заміщено ОН або кожний з яких незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 метоксилом, та амідинооксим; де або 5 групами, що незалежно представляють С 1R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, С4-алкіл, галоген, CF3, OCF3 , -CO2CH3, С1-С4утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне або гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, -СО2 (С1-С6-алкіл); піперазинільне кільце, яке, як варіант, заміщено 1 бензилоксил, NR8R9, NR6R7-С1-С4-алкіл, або 2 групами, що незалежно представляють С 1C(O)NR6R7 або амідинооксим; де. С4-алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл або R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, галоген. С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, Втілення 102. Сполуки за будь-яким з втілень С1-С4-алкокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4-алканоїл, феніл98, 99, 100 або 101, де С1-С4-алкіл, феніл-С 1-С4-алкоксил, або феніл-С 1R1 - Н, галоген, метил або карбоксальдегід; 45 81658 46 R2 - бензилоксил, фенілоксил, фенілокси(С 1С1-С4-алкіл, феніл-С 1-С4-алкоксил або феніл-С 1С6)-алкіл або феніл-(С1-С4)-тіоалкоксил, де кожне з С4-алканоїл, де кожний незаміщено або заміщено вищенаведеного, якваріант, заміщено 1, 2, 3 або 4 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють, групами, що незалежно представляють, галоген, галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, (С1-С6)-алкіл-N(R)-СО2R30, NR6R7, (С1-С4)С1-С4-алкіл, CF3 або OCF3; або галогеналкіл, (С1-С4)-галогеналкоксил, (С1-С4)R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, алкіл, NR6R7-(С1-С6)-алкіл, піридил, морфолініл, утворюють морфолініл, тіоморфолініл або тіоморфолініл, піперазиніл піридил-(С1-С6)-алкіл, піперазиніл, що, як варіант, заміщено 1 або 2 морфолініл-(С1-С6)-алкіл, тіоморфолініл-(С1-С6)групами, що незалежно представляють С 1-С4алкіл або піперазиніл-(С1-С6)-алкіл, де піридил, алкіл, гідроксил, гідрокси- С1-С4-алкіл або галоген; морфолініл, тіоморфолініл та піперазиніл, як R8 - гідроген, С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, варіант, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно феніл-С 1-С6-алкіл та феніл-С 1-С6-алканоїл; та представляють С 1-С6-алкіл або галоген; де R9 - аміноалкіл, моно-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, алкіл, ди-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алкіл, С1-С4-алкіл, що як варіант, заміщено 1 або двома С1-С6-алканоїл, феніл-С 1-С4-алкіл, індазоліл та групами, що незалежно представляють ОН, феніл-С 1-С4-алканоїл. галоген або метоксил, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4Втілення 106. Сполуки за втіленням 105, де алкоксил, С1-С4-алкокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4R5 - феніл-(С1-С6)-алкіл, що незаміщено або алканоїл, бензил, бензилоксил або феніл-С 1-С4заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно алканоїл, де кожний незаміщено або заміщено 1, 2 представляють CN, галоген, С1-С4-алкоксил, С1або 3 групами, що незалежно представляють, С4-тіоалкоксил, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-алкіл, галоген, ОН, SH; С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-галогеналкоксил, С1-С4-алкіл, CF3 або OCF3 та C(O)NR20R21, де R4 - Η, (С1-С3)-алкіл, що як варіант, заміщено R20 та R21, незалежно, - Н, С1-С6-алкіл, С1-С6одною або двома групами, що незалежно гідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл або представляють СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, R20, R21 та нітроген, до якого вони приєднані, N(R30)C(O)NRR, -N(R 30)C(O)-(С1-С6)-алкоксил, утворюють піперазиніл або морфолініл, кожний з NR6R7, NR6R7С1-С4-алкіл або гідрокси-(С1-С3)яких, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, що алкіл. незалежно представляють алкіл або галоген. Втілення 103. Сполуки за втіленням 102, де Втілення 107. Сполуки за втіленням 106, де R1 - Η або галоген. R5 - феніл-(С1-С4)-алкіл, що незаміщено або Втілення 104, Сполуки за втіленням 80, де заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно R5 феніл-С 1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкіл, представляють CN, галоген, С1-С4-алкоксил, С1піперидиніл-(С1-С6)-алкіл, тієніл-(С1-С6)-алкіл, С4-галогеналкіл, С1-С4-алкіл, С1-С6індоліл-(С1-С6)-алкіл, нафтил-(С1-С6)-алкіл, галогеналкоксил, -C(O)NR20R21, де піридил-(С1-С6)-алкіл, піримідил-(С1-С6)-алкіл, R20 та R21, незалежно, - Н, С1-С4-алкіл, С1-С6хінолініл-(С1-С6)-алкіл, ізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, гідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл, або ізоіндоліл-(С1-С6)-алкіл, індол-2-оніл-(С1-С6)-алкіл, R20; R21 та нітроген, до якого вони приєднані, піридазиніл-(С1-С6)-алкіл, піразиніл-(С1-С6)-алкіл утворюють піперазинільне кільце або або піразиніл-(С1-С6)-алкіл, де кожне з морфолінільне кільце, кожне з яких, як варіант, вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2, 3, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно 4 або 5 групами, що незалежно представляють представляють алкіл або галоген. алкіл, галоген, алкоксил, бензилоксил, Втілення 108. Сполуки за втіленням 107, де гідроксіалкіл, тіоалкоксил, -СО2(С1-С6-алкіл), СО2Н, R5 - бензил або фенетил, кожний з яких CN, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, C(O)NR6R7, амідино, CF3 або OCF3; що незалежно представляють CN, галоген, С1-С4R8 - гідроген, С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, алкоксил, CF3, OCF3 , С1-С4-алкіл, -C(O)NR20R21 , де феніл-(С1-С6)-алкіл та феніл-С 1-С6-алканоїл; та R20 та R21, незалежно, - Η, С1-С6-алкіл, С1-С6R9 - аміноалкіл, моно-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6гідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл, або алкіл, ди-С1-С6-алкіламіно-С 1-С5-алкіл, С1-С6-алкіл, R20, R21 , та нітроген, до якого вони приєднані, С1-С6-алканоїл, феніл-С 1-С4-алкіл, індазоліл та утворюють піперазинільне кільце або феніл-С 1-С4-алканоїл. морфолінільне кільце, кожне з яких, як варіант, Згідно з цим втіленням краще, коли R2 заміщено 1 або 2 групами, що незалежно бензилоксил, R4 - Η та R5 - бензил або метил, R1 представляють алкіл або галоген. не є гідрогеном; та не більше, ніж два з R1, R2, R4 Втілення 109. Сполуки за втіленням 108, де та R5 є одночасно гідрогеном. R5 - бензил або, фенетил, кожний з яких Втілення 105. Сполуки за втіленням 104, де. незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, R5 - феніл-(С1-С6)-алкіл, який незаміщено або що незалежно представляють галоген, метоксил. заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно етоксил, CF3, OCF3, метил, етил або -C(O)NR20R21, представляють алкіл, галоген, алкоксил, де бензилоксил, тіоалкоксил, -СО2(С1-С6-алкіл), R20 та R21, незалежно, - Н, С1-С6-алкіл, С1-С6СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1-С6гідроксіалкіл, С3-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл, алкіл)-, -C(O)NR6R7, амідино. CF3 або OCF3 ; де Втілення 110. Сполуки за втіленням 108, де R5 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, R5 - бензил або фенетил, кожний з яких С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, С1-С4-алкокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4-алканоїл, феніл 47 81658 48 що, незалежно, - галоген, метоксил, етоксил, CF3, (С1-С4-алкіл та феніл-С 1-С4-алканоїл; та Rg є OCF3, метил, етил або -C(O)NR 20R21, де аміноалкіл, моно-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6-алкіл, диR20, R21 та нітроген, до якого вони приєднані, С1-С6-алкіламіно-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алкіл, С1-С6утворюють піперазинільне кільце або алканоїл, феніл-С 1-С4-алкіл, індазоліл, та фенілморфолінільне кільце, кожне з яких, як варіант, С1-С4-алканоїл; R20 та R21 , незалежно, - Н, С1-С6заміщено 1 або 2 групами, що незалежно алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6-алкокси-С 1-С6представляють алкіл або галоген. алкіл, або Втілення 111. Сполуки за втіленням 109 або за R20, R21 та нітроген, до якого вони приєднані, втіленням 110, де утворюють піперазинільне кільце або R5 заміщено на фенільному кільці 1, 2, 3, 4 або морфолінільне кільце, кожне з яких, як варіант, 5 групами та група знаходиться у пара-позиції заміщено 1 або 2 групи, що незалежно фенілу. представляють алкіл або галоген Втілення 112. Сполуки за втіленням 103, де Втілення 115. Сполуки за втіленням 114, де R5 - піперидиніл-(С1-С6)-алкіл, тієніл-(С1-С6)R5 - індоліл-(С1-С4)-алкіл або піразиніл-(С1-С4)алкіл, індоліл-(С1-С6)-алкіл, піридил-(С1-С6)-алкіл, алкіл, де кожне з вищенаведеного незаміщено або піримідил-(С1-С6)-алкіл, хінолініл-(С1-С6)-алкіл, заміщено 1, 2, 3 або 4 групами, що незалежно ізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, ізоіндоліл-(С1-С6)алкіл, представляють С 1-С6-алкіл, галоген, С1-С6індол-2-оніл-(С1-С6)-алкіл; піридазиніл-(С1-С6)алкоксил, С1-С6-гідроксіалкіл, бензилоксил, С1-С6алкіл або піразиніл-(С1-С6)алкіл, або піразиніл-(С1тіоалкоксил, -СО2(С1-С6-алкіл), СО2Н, CN, С6)-алкіл або піразиніл-(С1-С6)-алкіл, де кожне з C(O)NR20R21, CF 3 або OCF 3; де вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2, 3, R20 та R21, незалежно, - Η, С1-С6-алкіл, С1-С64 або 5 групами, що незалежно представляють С1гідроксіалкіл, С1-С6-алкоксил-С 1-С6-алкіл, або С6-алкіл, галоген, С1-С6-алкоксил, С1-С6R20, R21 та нітроген, до якого вони приєднані, гідроксіалкіл, бензилоксил, С1-С6-тіоалкоксил, утворюють піперазинільне кільце або СО2(С1-С5-алкіл), СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R9, морфолінільне кільце, кожне з яких, як варіант, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, -C(Q)NR6R7, амідино, CF3 або заміщено 1 або 2 групами, що незалежно OCF3; представляють алкіл або галоген. R8 - гідроген, С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, Втілення 116. Сполуки за втіленням 102 або за феніл-С 1-С6-алкіл та феніл-С 1-С6-алканоїл; та втіленням 103, де R9 - аміноалкіл, моно-С1-С6-алкіламіно С 1-С6R5 - ізохінолініл, ізоіндоліл, індол-2-оніл, алкіл, ди-С1-С6-алкіламіно-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алкіл, хінолініл-(С1-С6)-алкіл, ізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, С1-С6-алканоїл, феніл-С 1-С4-алкіл, індазоліл та ізоіндоліл-(С1-С6)-алкіл, індол-2-оніл-(С1-С6)-алкіл, феніл-С 1-С4-алканоїл. Згідно з цим втіленням де кожне з вищенаведеного незаміщено або краще, коли R2 - бензилоксил, R4 - Η, a R 5 - бензил заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно або метил, R1 не є гідрогеном; та представляють С 1-С6-алкіл, галоген, С1-С6не більше, ніж два з R1, R2, R4 та R5 є алкоксил, С1-С6-гідроксіалкіл, бензилоксил, С1-С6одночасно гідрогеном. тіоалкоксил, -СО2(С1-С6-алкіл), СО2Н, CN, Втілення 113. Сполуки за втіленням 112, де амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, R5 - піперидиніл-(С1-С4)-алкіл, тієніл-(С1-С4)C(O)NR6R7, амідино, CF3 або OCF3. алкіл, індоліл-(С1-С4)-алкіл, піридил-(С1-С4)-алкіл, Втілення 117. Сполуки за втіленням 1 або 2, піримідил-(С1-С4)-алкіл, або піразиніл(С 1-С4)-алкіл, де кожний з яких незаміщено. R1 - Η, галоген, метил, етил, С2-С4-алкеніл, С2Втілення 114. Сполуки за втіленням 112, де С4-алкініл, або карбоксальдегід; R5 - індоліл-(С1-С4)-алкіл, піримідил-(С1-С4)R2 - бензилоксил, ОН, фенілоксил, фенілоксиалкіл або піразиніл-(С1-С4)-алкіл, де кожне з (С1-С6)-алкіл, або феніл-(С1-С4)-тіоалкоксил, де вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2, 3 кожне з вищенаведеного, як варіант, заміщено 1, або 4 групами, що незалежно представляють С 12, 3 або 4 групами, що незалежно представляють С6-алкіл, галоген, С1-С6-алкоксил, С1-С6галоген, -(С1-С6)-алкіл-N(R)-СО2R30, NR6R7, (С1гідроксіалкіл, бензилоксил, С1-С4-тіоалкоксил, С4)-галогеналкіл, (С1-С4)-галогеналкоксил, (С1-С6)СО2(С1-С6-алкіл), СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R9, алкіл, піридил або NR6R7-(С1-С6)-алкіл)-; та NR6R7-(C1-C6-алкіл)-, амідино, -C(O)NR20R21, CF3 R4 - Н, (С1-С4)-алкіл, що як варіант, заміщено або OCF3; де одною або двома групами, що незалежно R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, представляють СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, С1-С4-алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, N(R30)C(O)NRR, -N(R30)C(O)-(C1-С6)-алкоксил, або С1-С4-алкокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4-алканоїл, бензил, -NR6R7 або гідрокси-(С1-С4)-алкіл; бензилоксил або феніл-С 1-С4-алканоїл, де кожний R5 С3-С7-циклоалкіл або С 3-С7незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що циклоалкілалкіл, кожний з яких, як варіант, незалежно представляють, галоген, ОН, SH, С3заміщено 1 або 2 групами, що незалежно С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, CF3 представляють алкіл, алкоксил, галоген, -NR6R7 або OCF3; або або NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, де кожен з алкілів, як R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, варіант, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно утворюють морфолініл, тіоморфолініл, або представляють ОН, метоксил, NH2 або галоген. піперазиніл, якії, як варіант, заміщено 1 або 2 Втілення 118. Сполуки за втіленням 117, де групами, що незалежно представляють С 1-С4R5 - С3-С7-циклоалкіл або С 3-С7-циклоалкіл-С 1алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл або галоген; С4-алкіл, кожний з яких, як варіант, заміщено 1 або R8 - гідроген, С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, феніл2 групами, що незалежно представляють С 1-С4 49 81658 50 алкіл, С1-С4-алкоксил, галоген, NR6R7 або NR6R7Згідно з цим втіленням краще, коли R2 (С1-С6-алкіл)-, де кожен з алкілів, як варіант, бензилоксил, R4 - Η та R5 - бензил або метил, R1 заміщено 1 або 2 групами, що незалежно не є гідрогеном; та не більше, ніж два з R1, R2; R4 представляють ОН, метоксил або NH2; та R5 є одночасно гідрогеном. R6 тa Втілення 122. Сполуки за втіленням 1 або 2, R7, незалежно, у кожному випадку - Н, С1-С4де алкіл, С1-С4-гідроксіалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4R5 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або алкокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4-алканоїл, бензил, 3 групами, що незалежно представляють бензилоксил або феніл-С 1-С4-алканоїл, де кожний фенілалкоксикарбоніл, -NR8R9, галоген, незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл, або алканоїл, незалежно представляють, галоген, ОН, SH, С3алкоксіалкіл, що як варіант, заміщено одним С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, CF3 триметилсилілом, алкоксикарбоніл, аміно, або OCF3; або гідроксіалкіл, алкеніл, що як варіант, заміщено R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, алкоксикарбонілом, алкініл, -SO2-алкіл, алкоксил, утворюють морфолінільне, тіоморфо-лінільне або що як варіант, заміщено одним триметилсилілом, піперазинільне кільце, яке, як варіант, заміщено 1 де кожне з вищенаведеного незаміщено або або 2 групами, що незалежно представляють С 1заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно С4-алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл або представляють алкіл, галоген, алкоксил, галоген. фенілалкоксил, тіоалкоксил, -SO2алкіл, Втілення 119. Сполуки за втіленням 118, де алкоксикарбоніл, фенілалкоксикарбоніл, СО2Н, R1 - Η, галоген, метил, етил; CN, ОН, амідинооксим, NR8R9; NR6R7-(С1-С6R2 - бензилоксил, фенілоксил, фенілоксиС 1алкіл)-, -C(O)NR6R7, амідино, гідроксіалкіл, С6)-алкіл або феніл-(С1-С4)-тіоалкоксил, де кожне з карбоксальдегід, -NR6R7, галогеналкіл або вищенаведеного, як варіант, заміщено 1, 2, 3 або 4 галогенал-коксил, де групами, що незалежно представляють галоген, R8 - гідроген, алкіл, алканоїл, фенілалкіл та (C1-C6)-алкіл-N(R)-CO2R30 аміно, моноабо арилалканоїл; та. діалкіламіно, -NR6R7, (С1-С4)-галогеналкіл, (С1-С4)R9 - алкіл, алканоїл, фенілалкіл, гетероарил, галогеналкоксил, (С1-С4-алкіл або NR6R7-(С1-С6аміноалкіл, моноалкілаЇпіпоалкіл, алкіл)-; та діалкіламіноалкіл та арилалканоїл. Згідно з цим R4 - Η, метил, (С1-С4)-алкіл, що як варіант, втіленням краще, коли R2 -бензилоксил, R4 - Η та заміщено одною або двома групами, що R5 - бензил або метил, R1 не є гідрогеном; та не незалежно представляють СО2Н, -СО2алкіл, більше, ніж два R4 - Η та R5 - бензил або метил, R1 C(O)NRR, -N(R30)C(O)NRR, -N(R30)C(O)-(C1-C6)не є гідрогеном; та не більше, ніж два з R1, R2, R4 aлкoкcил, або -NR6R7 або гідрокси(С 1-С2)-алкіл. та R5 є одночасно гідрогеном. Втілення 120. Сполуки за втіленням 119, де Втілення 123. Сполуки за будь-яким з втілень R2 заміщено двома галогенами та крім того, як 117, 118, 119, 120, 121 або 122, де варіант, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно R1 - Η, галоген, метил, етил, С2-С4-алкеніл, С2представляють галоген, -(C1-C6)-алкіл-N(R)С4-алкініл, або карбоксальдегід; CO2R30, аміно, моно- або ді-алкіламіно, -NR6R7, R2 - бензилоксил, ОН, фенілоксил, фенілокси(С1-С4)-галогеналкіл, (С1-С4)-галогеналкоксил, (С1(С1-С6)-алкіл або феніл-(С1-С4)-тіоалкоксил, де С6)-алкіл або NR6R7-(C1-C6-алкіл). кожне з вищенаведеного, як варіант, заміщено 1, Втілення 121. Сполуки за втіленням 1 або 2, 2, 3 або 4 групами, що незалежно представляють де галоген, -(C1-C6)-алкіл-N(R)-CO2R30, NR6R7, (С1R5 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або С4)-галогеналкіл, (С1-С4-галогеналкоксил, (С1-С6) 3 групами, що незалежно представляють алкіл, піридил або NR6R7-(C1-C6-алкіл)-; та фенілалкоксикарбоніл, -NR8R9, галоген, R4 - Η, (С1-С4)-алкіл, що як варіант, заміщено C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл, або алканоїл, одною або двома групами, що незалежно алкоксіалкіл, що як варіант, заміщено одним представляють СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, триметилсилілом, алкоксикарбоніл, аміно, N(R30)C(O)NRR, -N(R 30)C(O)-(C1-С6)алкоксил, або гідроксіалкіл, алкеніл, що як варіант, заміщено NR6R7, або гідрокси-(С1-С4)-алкіл. алкоксикарбонілом, алкініл, -SO2-алкіл або Втілення 123А. Сполуки за втіленням 122, де алкоксил, що як варіант, заміщено одним R5 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 або триметилсилілом, де кожне з вищенаведеного 3 групами, що незалежно представляють незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, фенілалкоксикарбоніл, -NR8R9, галоген, що незалежно представляють, алкіл, галоген, C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл, або алканоїл, алкоксил, фенілалкоксил, тіоалкоксил, -SO2алкіл, алкоксіалкіл, що як варіант, заміщено одним алкоксикарбоніл, фенілалкоксикарбоніл, СО2Н, триметилсилілом, алкоксикарбоніл. аміно, CN, ОН, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1-С6гідроксіалкіл, алкеніл, що як варіант, заміщено aлкiл)-, -C(O)NR6R7, амідино, гідроксіалкіл, алкоксикарбонілом, алкініл, -SO2-алкіл, алкоксил, карбоксальдегід, -NR6R7, галогеналкіл або що як варіант, заміщено одним триметилсилілом, галогенал-коксил; де де R8 - гідроген, алкіл, алканоїл, фенілалкіл та R8 - гідроген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алканоїл, арилалканоїл; та феніл-С 1-С4-алкіл та феніл-С-С 4-алканоїл; де R9 - алкіл, алканоїл, фенілалкіл, гетероарил, R9 - С1-С4-алкіл, С1-С4-алканоїл, феніл-С 1аміноалкіл, моноалкіламіноалкіл, діалкіламіноалкіл С6алкіл, піридил, аміноалкіл, моноалкіламіноалкіл, та арилалканоїл. діалкіламіноалкіл та феніл-С 1-С4-алканоїл. 51 81658 52 Втілення 124, Сполуки за втіленням 123А, де R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, R5 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено 1, 2 утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне, або 3 групами, що незалежно представляють піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне феніл-С 1-С4-алкоксикарбоніл, NH2, моно-С 1-С4кільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, алкіламіно, ди-С1-С4-алкіламіно, галоген, що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, С1-С4C(O)NH2, -С(О)NН(С1-С6-алкiл), де алкіл, як алкоксил, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл або варіант, заміщено ОН, NH2 або метоксилом, галоген; С(О)N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл)-, де кожний алкіл, R у кожному випадку незалежно представляє як варіант, заміщено ОН, NH2 або метоксилом, С1Η або С 1-С6-алкіл; С4-алкоксикарбоніл та С 1-С4-алканоїл, або R30 - С1-С 6-алкіл, що як варіант, заміщено 1 R5 С1-С4-алкокси-С 1-С4-алкіл, С1-С4або 2 групами, що незалежно представляють ОН, алкоксикарбоніл, аміно, С1-С4-гідроксіалкіл, С2-С4SH, галоген, аміно, моноалкіламіно, діалкіламіно алкеніл, що як варіант, заміщено С 1-С4або С3-С6-циклоалкіл; алкоксикарбонілом, С2-С4-алкініл, -SO2-С1-С4-алкіл R4 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено одною або С1-С4-алкоксил. або двома групами, що незалежно представляють Втілення 125. Сполука формули СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, N(R 30)C(O)NRR, N(R30)C(O)-(С1-С6)-алкоксил, або -NR6R7, арилалкоксил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкоксил, карбоксальдегід, СО2Н, алкоксіалкіл або алкоксіалкоксил, де арильну частину арилалкоксилу, арилалкілу незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 гр упами, що незалежно представляють галоген, гідроксил, або її фармацевтично прийнятна сіль, де алкоксил, алкіл, нітро, галогеналкіл або R1 - галоген, NO2, алкіл, карбоксальдегід, галогеналкоксил; та гідроксіалкіл, арилалкоксил, арилалкіл, CN, арил, R5 - Η, арилалкіл, алкіл, арил, алкоксил, алканоїл, алкоксил, алкоксіалкіл, галогеналкіл або гетероциклоалкілалкіл, гетероарилалкіл, арилалканоїл, де арильну частину арилалкоксилу, гетероциклоалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арилалкілу та арилалканоїлу незаміщено або алкіл-S-арил, -алкіл-SО2-арил, -(С1-С4)-алкіл-С(О)заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно гетероциклоалкіл, -SО2-арил або гетероарил, де. представляють галоген, (С1-С4)-алкіл, (С1-С4)кожне з вищенаведеного незаміщено або алкоксил, нітро, CN, галогеналкіл, галогеналкоксил заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно або СО2Н; де алкільну частину алкілу, представляють алкіл, галоген, алкоксил, арил, гідроксіалкілу, арилалкоксилу, арилалкілу, арилалкоксил, тіоалкоксил, алкоксикарбоніл, алканоїлу, алкоксилу, алкоксіалкілу та арилалкоксикарбоніл, ОН, СО2Н, CN, арилалканоїлу незаміщено або заміщено 1, 2 або амідинооксим, NR6R7, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, 3 групами, що незалежно представляють галоген, C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)-С(О)NR6R7, амідино, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкоксикарбоніл або гідроксіалкіл, -SO2алкіл, -SO2H, -SO2NR6R7, спіроциклопропіл; NR6R7, алканоїл, де алкільну частину, як варіант, R2 арил, гетероарил, арилалкеніл, заміщено ОН, галогеном або алкоксилом, арилалкоксил, арилоксіалкіл, арилалкіл, ОН, галогеналкіл, -(С1-С4-алкіл)-NR15C(O)NR16R17, -(C1алкініл, арилоксил, арилоксіалкіл, C4-алкіл)-NR16C(O)R18, -О-СН2-О, -О-СН2СН2, -Оарилтіоалкоксил, алкоксил, -OC(O)NH(CH2)nарил, або галогеналкоксил; де ОС(О)N(алкіл)-(СН2)nарил, -ОSО2-(С1-С6)-алкіл, R8 у кожному випадку незалежно представляє ОSО2арил, алкіл, алкоксіалкоксил, NR8R9 або гідроген, алкіл, алканоїл, арилалкіл та СО2Н, де n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6; кожне з арилалканоїл, де кожне з вищенаведеного, як вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2, 3, варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що 4 або 5 групами, що незалежно представляють незалежно представляють алкіл, алкоксил, галоген, -(С1-C6)-алкіл-N(R)-CO2R30, алкоксил, алкоксикарбоніл, галоген або галогеналкіл; та алкоксикарбоніл, CN, NR6R7, галогеналкіл, R9 у кожному випадку незалежно представляє галогеналкоксил, алкіл, гетероарил, алкіл, алканоїл, арилалкіл циклоалкіл, алкеніл, гетероарилалкіл, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, феніл, гетероарил, циклоалкілалкіл, арилалканоїл, -SО2SО2-феніл, де феніл, як варіант, заміщено 1, 2 або феніл та арил, де кожне з вищенаведеного, як 3 групами, що незалежно представляють галоген варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що або NO2; або -OC(O)NR 6R7, де незалежно представляють алкіл, алкоксил, R6 та R7 у кожному випадку, незалежно, - Н, алкоксикарбоніл, галоген або галогеналкіл; алкіл, алкоксил, алкоксіалкіл, алкоксикарбоніл, R15 - Η або С 1-С6-алкіл; SО2-алкіл, ОН, гідроксіалкіл, -(С1-С4)-алкіл-СО2R16 та R 17, незалежно, - Η або С 1-С6-алкіл; або алкіл, гетероарилалкіл, алканоїл, арилалкіл, R16, R17 та нітроген, до якого вони приєднані, арилалкоксил або арилалканоїл, де.кожне з утворюють морфолінільне кільце; та вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -Оабо 3 групами, що незалежно представляють, (С2-С6-алканоїлом, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6галоген, алкоксил, гетероциклоалкіл, ОН, SH, С3алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл; аміно-С 1-С6С6-циклоалкіл, NН2; NН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -Оалкіл, моно- або діалкіламіно-С1-С6-алкіл. алканоїл, алкіл, галогеналкіл або галогеналкоксил; Згідно з цим втіленням краще, коли: або R5 та R7 не є одночасно ОН; 53 81658 54 R6 та R7 не є одночасно -SO2(С1-С6-алкілом); піперидиніл-(С1-С6)-алкіл, піролідиніл-(С1-С6)коли R2 - ОН, R4 - метил та R5 - феніл, R1 не є алкіл, імідазолідиніл-(С1-С6)-алкіл, піперазиніл-(С1ацетилом; та С6)-алкіл, піридин-(С1-С6)-алкіл, піримідил-(С1-С6)R4 та R5 не є одночасно гідрогеном. алкіл, піридазил(С 1-С6)-алкіл, піразиніл-(С1-С6)Втілення 126. Сполуки за втіленням 125, де алкіл, ізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, R1 галоген, С1-С6-алкіл, феніл, тетрагідроізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, індоліл(С 1-С6)карбоксальдегід, С1-С6-гідроксіалкіл, феніл-С 1-С6алкіл або 1Н-індазоліл-(С1-С6)-алкіл та, де кожне з алкоксил, феніл-С1-С6-алкіл, CN, С1-С6-алканоїл, вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2, 3, С1-С6-алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл, С1-С64 або 5 групами, що незалежно представляють галогеналкіл або феніл-С1-С6-алканоїл, алкіл, галоген, алкоксил, гідроксіалкіл, де вищезазначений феніл незаміщено або фенілалкоксил, тіоалкоксил, алкоксикарбоніл, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно фенілалкоксикарбоніл, ОН, СО2Н, CN, представляють галоген, (С1-С4)-алкіл, (С1-С4)амідинооксим, NR6R9, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, алкоксил, нітро, CN, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4C(O)NR6R7, амідино, піперазиніл, морфолініл, галогеналкоксил або СО2Н; де вищезазначений SО2-(С1-С6)-алкіл, -SO2NH2, -SО 2NН(С1-С6)-алкіл, алкіл незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, SO2N(С1-С6)-алкіл-(С1-С6)-алкіл, галогеналкіл або що незалежно представляють галоген, метоксил галогеналкоксил. Згідно з цим втіленням краще, або етоксил, коли R2 - ОН, R4 - метил та R5 - феніл, R1 не є R2 - феніл ал коксил, ОН, фенілоксил, ацетилом; та R4 та R5 не є одночасно гідрогеном;. фенілокси-(С1-С6)-алкіл, фенілтіо-(С1-С4)Втілення 127. Сполуки за втіленням 126, де алкоксил., алкоксил, алкеніл, фенетил, R1 галоген, алкіл, карбоксальдегід, ОС(О)NН(СН2)nфеніл, -ОС(О)N(алкіл)-(СН2)nфеніл, гідроксіалкіл, фенілалкоксил, феніл, бензил, алкіл, алкоксіалкоксил, NR8R9, піридил, піримідил, фенетил, фенпропіл, фенбутил, CN, (С2-С6)піридазил, піразоліл, імідазоліл, піроліл, алканоїл, галогеналкіл або феніл-СО-, тетрагідрохінолініл, аміно, тетрагідроізохінолініл, фенілСН2СО-, фенілСН2СН2СО-, тетразоліл, піразиніл, бензімідазоліл, триазиніл, де вищезазначений феніл незаміщено або тетрагідрофурил, піперидиніл, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно гексагідропіримідиніл, тіазоліл, тієніл або СО2Н, де представляють галоген, (С1-С4)-алкіл, (С1-С4)n дорівнює 0, 1, 2 або 3; алкоксил, нітро, CN, галогеналкіл, галогеналкоксил кожне з вищенаведеного незаміщено або або СО2Н; заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно де вищезазначений алкіл незаміщено або представляють галоген, -(C1-C6)-алкіл-N(R)заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно CO2R30, галогеналкіл, галогеналкоксил, алкіл, представляють галоген, метоксил або етоксил, тієніл, піридил або феніл, що як варіант, заміщено R2 бензилоксил, фенетилоксил, 1, 2 або 3 галогенами; фенпропілоксил, ОН, фенілоксил, фенілокси-(С1R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, С6)-алкіл, фенілтіо-(С1-С4)-алкоксил, NR8R9, (С1алкіл, алкоксил, алкоксіалкіл, гідроксіалкіл, С6)-алкіл, алкініл, фенетил, -ОС(О)-N(СН3)алкоксикарбоніл, -(С1-С4)-алкіл-СО2-алкіл, СН2феніл, алкоксіалкоксил, піридил, піримідил, алканоїл, фенілалкіл, фенілалкоксил, або піридазил, піразоліл, імідазоліл, піроліл, піразиніл, фенілалканоїл, де кожне з вищенаведеного піперидиніл, гексагідропіримідиніл, бензімідазоліл незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що або тієніл, де кожне з вищенаведеного незаміщено незалежно представляють, галоген, ОН, SH, С3або заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно С6-циклоалкіл, алкоксил, NН2, NН(С1-С6-алкіл), представляють галоген, -(С1-С6)-алкіл-N(R)N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), алкіл, CF3 або СO2R30, CF3, OCF3, (С1-С4)-алкіл, тієніл, піридил, R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, або феніл, що як варіант, заміщено 1, 2 або 3 утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне, галогенами; піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, кільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкоксил, (С1-С6)що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, алкоксил(С 1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкоксикарбоніл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл або галоген; гідрокси-(С1-С6)-алкіл, -(С1-С4)-алкіл-СО2-алкіл, R4 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено одною (С1-С6)-алканоїл, феніл-(С1-С6)-алкіл, феніл-(С1або двома групами, що незалежно представляють С6)-алкоксил або феніл-(С1-С6)-алканоїл, де кожне СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, N(R 30)C(O)NRR, з вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 N(R30)C(O)-(C1-C6)-алкоксил, або -NR6R7, або 3 групами, що незалежно представляють, фенілалкоксил, фенілалкіл, гідроксіалкіл, галоген, (С1-С6)-алкоксил, NH2, OH, SH, С3-С6карбоксальдегід, галогеналкіл, алкоксил, циклоалкіл, (С1-С6)-алкіл, CF3 або OCF3; або алкоксіалкіл або алкоксіалкоксил, де R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, вищезазначений феніл незаміщено або заміщено утворюють морфолінільне, піперидині-льне, 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють піролідинільне або піперазинільне кільце, яке, як галоген, гідроксил, алкоксил, алкіл, нітро, варіант, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно галогеналкіл або галогеналкоксил; та представляють С 1-С4-алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1R5 - бензил, фенетил, (С1-С6)-алкіл, феніл, С4-алкіл або галоген; нафтил, алкоксил, піперидиніл, піролідиніл, R4 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено одною імідазолідиніл, піперазиніл, ізохінолініл, або двома групами, що незалежно . тетрагідроізохінолініл, індоліл, 1Н-індазоліл, представляють СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, піридил, піримідил, піридазил, піразиніл, N(R30)C(O)NRR, -N(R30)C(O)-(С1-С6)-алкоксил, або 55 81658 56 -NR6R7, бензилоксил, фенетилоксил, бензилоксил, фенетилоксил, фенпропілоксил, фенпропілоксил, бензил, фенетил, фенпропіл, бензил або гідроксіалкіл, де гідроксіалкіл, галоген (С1-С4)-алкіл, вищезазначений феніл незаміщено або карбоксальдегід, алкоксил, алкоксіалкіл або заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно алкоксіалкоксил, де вищезазначений феніл представляють галоген, гідроксил, алкоксил, алкіл, незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що нітро, CF3 або OCF3; та незалежно представляють галоген, гідроксил, R5 - бензил, фенетил, фенпропіл, фенбутил, алкоксил, алкіл, нітро, CF3 або OCF3 та (С1-С6)-алкіл, феніл, піридил, пірази-ніл, R5 - бензил, фенетил, фенпропіл, фенбутил, піримідиніл, піразиніл-(С1-С6)-алкіл, піримідиніл(С1-С6)-алкіл, феніл, піперидиніл, піролідиніл, (С1-С6)-алкіл або піридил-(С1-С4)-алкіл, імідазолідиніл, піперидиніл-(С1-С6)-алкіл, де кожне з вищенаведеного незаміщено або піролідиніл (С1-С6)-алкіл, імідазолідиніл-(С1-С6)заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно алкіл, піридил, піримідил, піридазил, піразиніл, представляють алкіл, галоген, галогеналкіл. піридил-(С1-С6)-алкіл, піримідил-(С1-С6)-алкіл, морфолініл, -SО2-(С1-С6)-алкіл, -SO2NH2, піридазил-(С1-С6)-алкіл або піразиніл-(С1-С6)-алкіл, SO2NH(C1-C6), -SO 2N(С1-С6)(С1-С6), (С1-С4)де кожне з вищенаведеного незаміщено або алкоксил, феніл-(С1-С4)-алкоксил, тіо-(С1-С4)заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що незалежно алкоксил, (С1-С4)-алкоксикарбоніл, ОН, СО2Н, CN, представляють алкіл, галоген, галогеналкіл, амідинооксим, амідино, NR8R9, NR6R7-(С1-С6NR8R9, NR6R7-(С1-С6)-алкіл, карбоксальдегід, алкіл)-, гідроксіалкіл, CONR6R7, CF2 або OCF 3. морфолініл, SO2NH2, SO2NH(алкіл), Втілення 129. Сполуки за втіленням 128, де SО2N(алкіл)(алкіл), алкоксил, гідроксіалкіл, R1 - галоген, алкіл, карбоксальдегід або бензилоксил, тіоалкоксил, ОН, СО2Н, CN, -СО2(С1гідроксіалкіл; С6-алкіл), фенілалкоксикарбоніл, амідинооксим, R2 бензилоксил, фенетилоксил, амідино, -C(O)NR6R7, CF3, CF 2CF3 , C1CH2 або фенпропілоксил, ОН, фенілоксил, фенілокси-(С1OCF3. С6)-алкіл, фенетил, фенілтіоалкоксил або (С1-С6)Згідно з цим втіленням краще, коли R2 - ОН, R4 алкіл, де кожне з вищенаведеного незаміщено або - метил та R5 - феніл, R1 не є ацетилом. заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно Втілення 128. Сполуки за втіленням 127, де представляють галоген, -(С1-С6)-алкіл-N(R)R1 - галоген, алкіл, карбоксальдегід, гідроксиСO2R30, CF3, OCF 3, алкіл, тієніл або піридил; (С1-С4)-алкіл, фенілалкоксил, бензил, фенетил, R4 - Η, (С1-С4)-алкіл, що як варіант, заміщено С(О)СН3, фенілСО-, або фенілСН 2СО-, одною або двома групами, що незалежно де вищезазначений феніл незаміщено або представляють СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно N(R30)C(O)NRR, -N(R30)C(O)-(С1-С6)-алкоксил, або представляють галоген, (С1-С4)-алкіл, (С1-С4)-NR6R7, бензилоксил або фенетилоксил, де алкоксил, нітро, CN, CF3 або OCF3 ; вищезазначений феніл незаміщено або де вищезазначений алкіл незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють галоген, гідроксил, (С2-С4)представляють галоген, метоксил або етоксил; алкоксил, (С1-С4)-алкіл, нітро, CF3 або OCF3; та R2 бензилоксил, фенетилоксил, R5 - бензил, фенетил, (С1-С6)-алкіл, феніл, фенпропілоксил, ОН, фенілоксил, фенілокси(С 1індазоліл або піридил, де кожне з вищенаведеного С6)-алкіл, фенетил, NR8R9, -S-бензил або (С1-С6)незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, алкіл, де кожне з вищенаведеного незаміщено або що незалежно представляють (С1-С4)-алкіл, заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно галоген, ОН, СО2Н, CN, (С1-С4)-алкоксил, -С(O)представляють галоген, -(С1-С6)-алкiл-N(R)піролідин, -SО2-(С1-С6)-алкіл, бензилоксил, СO2R30, CF3, OCF 3; алкіл, тієніл або піридил; СО2(С1-С6-алкіл), амідино, тіо-(С1-С6)-алкоксил, R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, амідинооксим, CF3, NR8R9, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкоксил, (С1-С4)-алкоксиCONR6R7 або OCF3. (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкоксикарбоніл, гідрокси(С 1Втілення 130. Сполуки за втіленням 129, де С6)-алкіл, -(С1-С4)-алкіл-СО2-алкіл, (С1-С6)R1 - хлор, бром, йод, метил, С2-С3-алкеніл, С2алканоїл, феніл-(С1-С6)-алкіл, феніл-(С1-С6)С3-алкініл; та алкоксил або феніл-(С1-С6)-алканоїл, де кожне з R5 - бензил, фенетил, фенпропіл, феніл або вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 піридил, кожний з яких незаміщено або заміщено або 3 групами, що незалежно представляють, 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють галоген, (С1-С6)-алкоксил, NH2, OH, SH, С3-С6алкіл, ОН, галоген, алкоксил, NH2, NН(С1-С6)-алкіл, циклоалкіл, (С1-С6)-алкіл, CF3 або OCF3; або N(С1-С6)-алкіл-(С1-С6)-алкіл, NR8R9, NR6R7-(С1-С6R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, алкіл)-, CONR6R7 та амідинооксим; де утворюють морфолінільне, піперидинільне, R6 та R7 - незалежно Н, С1-С4-алкіл, С1-С6піролідинільне або піперазинільне кільце, яке, як алканоїл, де алкіл та алканоїл, як варіант, варіант, заміщено 1 або 2 групами, що незалежно заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1представляють ОН, галоген або С3-С7С4-алкіл або галоген; циклопропіл; R4 - Η, алкіл, що як варіант, заміщено одною Втілення 131. Сполуки за втіленням 130 або двома групами, що незалежно представляють де СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, N(R 30)C(O)NRR, R2 - бензилоксил, фенетил, фенілокси-(С1-С6)N(R30)C(O)-(С1-С6)-алкоксил, або -NR6R7, алкіл, або фенетилоксил, кожний з яких незаміщено або заміщено 1, 2 або 3 групами, що 57 81658 58 незалежно представляють галоген, -(С1-С6)-алкілR5 - бензил або фенетил, де кожний N(R)-СО2R30, CF3 , OCF3, або (С1-С4)-алкіл. незаміщено або заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, Втілення 132. Сполуки за втіленням 125, де що незалежно представляють (С1-С6)-алкіл, R5 - бензил, фенетил, тієніл-(С1-С6-алкіл), галоген, (С1-С6)-алкоксил, (С1-С6)-гідроксіалкіл, піперидиніл-(С1-С6)-алкіл, піролідиніл-(С1-С6)феніл-(С1-С6)-алкоксил, (С1-С6)-тіоалкоксил, (С1алкіл, імідазолідиніл-(С1-С6)-алкіл, піперазиніл-(С1С6)-алкоксикарбоніл, феніл-(С1-С6)С6)-алкіл, піридил-(С1-С6)-алкіл, піримідил-(С1-С6)алкоксикарбоніл, ОН, СО2Н, CN, амідинооксим, алкіл, піридазил-(С1-С6)-алкіл, піразиніл-(С1-С6)NR8R9, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, C(O)NR6R7, -(C1-C4алкіл, ізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, алкіл)-C(O)NR6R7, амідино; піперазиніл, тетрагідроізохінолініл-(С1-С6)-алкіл, індоліл-(С1морфолініл, -SO2-(C1-C6)-алкіл, -SO2NH2, С6)-алкіл, або 1Н-індазоліл-(С1-С6)-алкіл, де кожне SO2NH(C1-C6)-алкіл, -SО2M(С1-С 6)-алкіл-(С1-С6)з вищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2, алкіл, (С1-С4)-галогеналкіл, -(С1-С4)-алкіл3, 4 або 5 групами, що незалежно представляють NR15C(O)R18, -О-СН2-О, -О-СН2СН2-О- або (С1-С4)(С1-С6)-алкіл, галоген, (С1-С6)-алкоксил, (С1-С6)галогеналкоксил; де. гідроксіалкіл, феніл-(С1-С6)-алкоксил, (С1-С6)R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, тіоалкоксил, (С1-С6)-алкоксикарбоніл, феніл-(С1(С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкоксил, (С1-С6)-алкоксиС6)-алкоксикарбоніл, ОН, СО2Н, CN, амідинооксим, (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкоксикарбоніл, (С1-С6) NR8R9, NR6R7-(С1-С6алкіл)-, -C(O)NR6R7, амідино, гідроксіалкіл, -(С1-С4)-алкіл-CO2-(С1-С6)-алкіл, (С1піперазиніл, морфолініл, -SO2-(С1-С6)-алкіл, С6)-алканоїл, феніл-(С1-С6)-алкіл, феніл-(С1-С6)SO2NH2, -SО 2NН(С1-С6)-алкіл, -SО2N(С1-С6)-алкілалкоксил або феніл-(С1-С6)-алканоїл, де кожне з (С1-С6)-алкіл, (С1-С4)-галогеналкіл, -(С1-С4)-алкілвищенаведеного незаміщено або заміщено 1, 2 NR15C(O)NR16R17, -(С1-С4-алкіл)-NR15C(O)R18, -Оабо 3 групами, що незалежно представляють, СН2-О, -О-СН2СН2-О-або С1-С4)-галогеналкоксил; галоген, (С1-С4)-алкоксил, NH2, OH, SH, С3-С6де циклоалкіл, NН(С1-С6-алкіл), N(С1-С6-алкіл)(С1-С6R6 та R7, незалежно, у кожному випадку - Н, алкіл), (С1-С4)-алкіл, CF3 або OCF3; або (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкоксил, (С1-С6)R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, алкоксил(С 1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкоксикарбоніл, утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне, (С1-С6)-гідроксіалкіл, (С1-С4)-алкіл-СО2-(С1-С6)піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне алкіл, (С1-С6)-алканоїл, феніл-(С1-С6)-алкіл, фенілкільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, (С1-С6)-алкоксил, або феніл-(С1-С6)-алканоїл, де що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, кожне з вищенаведеного незаміщено або гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл або галоген; та. заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -Опредставляють, галоген, (С1-С4)-алкоксил, NH2, (С2-С6-алканоїлом, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6OH, SH, С3-С 6-циклоалкіл, NН(С1-С6-алкіл), N(С1алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл, аміно-С 1-С6С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), (С1-С4)-алкіл, CF3 або OCF3; алкіл або моно- або діалкіламіно-С1-С6-алкіл. або Згідно з цим втіленням краще, коли R6 та R7 не R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, є одночасно ОН; та R6 та R7 не є одночасно -SО2утворюють морфолінільне, тіоморфолінільне, (С1-С6-алкілом). піперидинільне, піролідинільне або піперазинільне Втілення 135. Сполуки за втіленням 134, де кільце, яке, як варіант, заміщено 1 або 2 групами, R5 - бензил або фенетил, де кожний, як що незалежно представляють С 1-С4-алкіл, варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що гідроксил, гідрокси-С 1-С4-алкіл або галоген, а незалежно представляють С 1-С6-алкіл, R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -OC(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)-C(O)NR6R7, NR6R9, (С2-С6-алканоїлом, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6галоген, С1-С6-алкоксил, СО2Н, -(С1-С4-алкіл)алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл; аміно-С 1-С6СО2Н, С1-С6-тіоалкоксил, амідинооксим, С1-С6алкіл, моно- або діалкіламіно-С1-С6-алкіл. алкоксикарбоніл, -(С1-С4-алкіл)-С1-С6Згідно з цим втіленням краще, коли R6 та R7 не алкоксикарбоніл, С1-С6-гідроксіалкіл, -(С1-С4є одночасно ОН; та R6 та R7 не є одночасно -SО2алкіл)-СN, CN, феніл-С1-С6алкоксил, ОН, d-d С1(С1-С6-алкілом). С4-галогеналкіл, С1-С4-галогеналкоксил, NR6R7Втілення 133. Сполуки за втіленням 13 2, де (С1-С6-алкіл)-, -(С1-С4-алкіл)-NR15C(O)R18, R1 - галоген, метил, етил, С2-С4-алкеніл, С2-С4амідинооксим, -SО2-(С1-С6-алкіл), -О-СН2-О-, -Оалкініл, або карбоксальдегід; СН2СН2-О-, феніл-С 1-С4-алкоксил або феніл; де R2 - бензилоксил, ОН, фенілоксил, фенілоксиR6 та R7 у кожному випадку незалежно (С1-С6)-алкіл або феніл-(С1-С4)-тіоалкоксил, де представляють Н, ОН, С1-С6-алкіл, аміно-С 1-С4кожне з вищенаведеного, як варіант, заміщено 1, алкіл, NН(С1-С6-алкіл)-алкіл, N(С1-С6-алкіл)(С1-С62, 3 або 4 групами, що незалежно представляють алкіл) С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6галоген, -(C1-C6)-алкіл-N(R)-CO2R30, NR6R7, (C1алкокси-С 1-С6-алкіл, -SО2-(С1-С6-алкіл), кожний з C4)-галогеналкіл, (С1-С4)-галогеналкоксил, (С1-С6)яких, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що алкіл або піридил; та незалежно представляють галоген, ОН, SH, С3-С6R4 - Η, (С1-С4)-алкіл, що як варіант, заміщено циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, CF3, одною або двома групами, що незалежно або OCF3;. представляють СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, або N(R30)C(O)NRR, -N(R30)C(O)-(С1-С6)-алкоксил, або R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, -NR6R7 або гідрокси(С 1-С4)-алкіл. утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл Втілення 134. Сполуки за втіленням 133, де або морфолініл, тіоморфолініл, що, як варіант, заміщені 1 або 2 групами, що незалежно 59 81658 60 представляють алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4R6 та R7 у кожному випадку незалежно алкіл або галоген, представляють Н, ОН, С1-С4-алкіл, аміно-С 1-С4R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -Oалкіл, NH(С1-С6-алкіл)-алкіл, N(С1-С6-алкіл)(С1-С6(С2-С6-алканоїлом, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6алкіл)-С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл або С 1-С4алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл; аміно-С 1-С6алкокси-С 1-С4-алкіл кожний з яких, як варіант, алкіл, моно або діалкіламіно-С1-С6-алкіл. заміщено 1, 2 або3 групами, що незалежно Згідно з цим втіленням краще, коли R6 та R7 не представляють галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, є разом ОН; та R6 та R7 не є одночасно -SO2-(С1С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, CF3 або OCF 3. С6-алкілoM). Згідно з цим втіленням краще, коли R5 та R7 не Втілення 136. Сполуки за втіленням 135, де є одночасно ОН. R5 - бензил або фенетил, де кожний, як Втілення 139. Сполуки за втіленням 138, де варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що R5 двічі заміщено двома групами, що незалежно представляють С 1-С6-алкіл, розташовано у мета-положенні. C(O)NR6R7, -(C1-C4-алкіл)-C(O)NR6R7, галоген, С1Втілення 140. Сполуки за втіленням 135, де С6-алкоксил, СО2Н, -(С1-С4-алкіл)-CO2H, С1-С6R5 - бензил, що, як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 тіоалкоксил, амідинооксим, С1-С6-алкоксикарбоніл, або 5 групами, що незалежно представляють С 1-(С1-С4-алкіл)-С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)-C(O)NR6R7, гідроксіалкіл, -(С1-С4-алкіл)-СN, CN, феніл-С 1-С6NR8R9, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, галоген, С1-С4алкоксил, ОН, С1-С6галогеналкіл, С1-С4алкоксил, СО2Н, -(С1-С4-алкіл)-СО2Н, -(С1-С4галогеналкоксил, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, NR8R9, -(С1алкіл)-С1-С6-алкоксикарбоніл, -(С1-С4-алкіл)-СN, С4-алкіл)-NR15С(О)R18, амідинооксим, -SO2-(С1-С6CN, феніл-С1-С6-алкоксил, CF3, OCP3, -(С1-СA. алкіл), -О-СН2-О-, -О-СН2СН2-О-, феніл-С 1-С4алкіл)-NR15C(O)R18, амідинооксим, -О-СН2-О-, -Оалкоксил або феніл; де СН2СН2-О- або феніл; де R6 та R7 у кожному випадку незалежно R6 тa представляють Η, ОН, С1-С6-алкіл, аміно-С 1-С4R7 у кожному випадку незалежно алкіл, NН(С1-С6-алкіл)-алкіл, N(С1-С6-алкіл)(С1-С6представляють Н, С1-С4-алкіл, аміно-С 1-С4-алкіл, алкіл) С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6NH(С1-С4-алкіл)-алкіл, N(С1-С4-алкіл)(С1-С4-алкіл) алкокси-С 1-С6-алкіл, -SО2-(С1-С6-алкіл), кожний з С1-С4-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С4aлкокси-С 1яких, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що С4-алкіл або ОН, кожний з яких, як варіант, незалежно представляють галоген, ОН, SH, С3-С6заміщено 1, 2 або 3 групами, що незалежно циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, CF3 представляють галоген, ОН, SH, С3-С6-циклоалкіл, або OCF3; та С1-С4алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, CF3 або OCF 3; та R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -ОR18 - С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6(С2-С4-алканоїл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6алкоксил, С1-С4алкокси-С 1-С6-алкіл; аміно-С 1-С6алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл; аміно-С 1-С6алкіл, моно- або діалкіламіно С1-С4алкіл. алкіл, моно- або діалкіламіно-С1-С6-алкіл. Згідно з цим втіленням краще, коли R6 та Згідно з цим втіленням краще, коли R6 та R7 не R7 не є одночасно ОН. є одночасно ОН; та R6 та R7 не є одночасно -SО2Втілення 141. Сполуки за втіленням 135, де (С1-С6-алкілом). R5 - бензил або фенетил, де кожний, як Втілення 137. Сполуки за втіленням 136, де варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що R5 - бензил, що, як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 незалежно представляють С 1-С6-алкіл, або 5 групами, що незалежно представляють С 1C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)-С(О) NR6R7, галоген, С1С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(C1-C4-алкіл)-C(O)NR6R7, С6-алкоксил, СО2Н, -(С1-С4-алкіл)-СО2Н, С1-С6галоген, С1-С4-алкоксил, СО2Н, С1-С4-тіоалкоксил, тіоалкоксил, амідинооксим, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, С1-С6-гідроксіалкіл, CN, -(С1-С4-алкіл)-С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6OH, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, NR8R9, -SО2-(С 1-С6-алкіл) гідроксіалкіл, -(С1-С4-алкіл)-СN, CN, феніл-С 1-С6або бензилоксил, де алкоксил, ОН, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4R6 та R7 у кожному випадку незалежно галогеналкоксил, NR8R9, NR6R7-(С1-С6-алкіл)-, -(С1представляють Н, ОН, --С1-С6-алкіл, аміно С 1-С4С4-алкіл)-NR15С(О)R18, амідинооксим, -SO2-(C1-C6алкіл, NН(С1-С6-алкіл)-алкіл, N(С1-С6-алкіл)(С1-С4алкіл), -О-СН2-О-, -О-СН2СН2-О-, феніл-С 1-С4алкіл) С1-С6-алкіл, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6алкоксил або феніл; де алкокси-С 1-С6-алкіл, -SО2-(С1-С6-алкіл), кожний з R6, R7 та нітроген, до якого вони приєднані, яких, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 групами, що утворюють піперидиніл, піролідиніл. пі-перазиніл незалежно представляють галоген, ОН, SH, С3-С6або морфолініл, тіоморфолініл, що, як варіант, циклоалкіл, С1-С4-алкоксил, С1-С4-алкіл, ОН, CF3 заміщені 1 або 2 групами, що незалежно або OCF3, представляють алкіл, гідроксил, гідрокси-С 1-С4Згідно з цим втіленням краще, коли R5 та R7 не алкіл або галоген, є одночасно ОН; та R6 та R7 не є одночасно -SО2R18 - С1-С6-алкіл, що як варіант, заміщено -О(С1-С6-алкілом). (С2-С6-алканоїлом, С1-С6-гідроксіалкіл, С1-С6Втілення 138. Сполуки за втіленням 137, де алкоксил, С1-С6-алкокси-С 1-С6-алкіл; аміно-С 1-С6R5 - бензил, що, як варіант, заміщено 1, 2, 3, 4 алкіл, моно- або діалкіламіно-С1-С6-алкіл. або 5 групами, що незалежно представляють С 1Згідно з цим втіленням краще, коли R6 та R7 не С4-алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4-алкіл)-C(O)NR6R7, є одночасно ОН; та R6 та R7 не є одночасно -SO2галоген, С1-С4-алкоксил, С1-С4-тіоалкоксил, С1-С4(С1-С6-алкілoм). алкоксикарбоніл, С1-С6-гідроксіалкіл, CN, NR6R7 Втілення 142. Сполуки за втіленням 141, де або NR6R7-(С1-С6-алкіл)-; де