Симетрично та асиметрично заміщені дифенілсечовини, фармацевтична композиція та спосіб лікування злоякісного клітинного росту, медійованого raf-кіназою
Номер патенту: 72451
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Вуд Джілл Е., Тернер Тіффані, Сміт Роджер А., Ванг Мінг, Ганн Дейвід, Кхайер Юдей, Родрігез Марелі, Скотт Уільям Джей, Лоуінгер Тімоті Бруно, Остерхаут Мартін, Рідл Бернд, Думас Жак, Бреннан Кетрін, Міллер Скотт
Формула / Реферат
1. Сполука формули I:
у якій
A являє собою
,
R3 являє собою H, галоген, C1-10-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу, C1-10-алкоксигрупу, необов’язково заміщену галогеном аж до пергалоалкоксигрупи,
R4, R5 і R6 кожний, незалежно один від одного, являє собою H, галоген, C1-4-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу, C1-4-алкоксигрупу, необов’язково заміщену галогеном аж до пергалоалкоксигрупи, або піридиніл,
та один з R4, R5 і R6 являє собою –X-Y, або два суміжних R4, R5 і R6 разом з основною фенільною групою утворюють нафтильну або індольну групу, заміщену піридинілом,
R3’, R4’, R5’ і R6’ кожний, незалежно один від одного, являє собою H, галоген, NO2, C1-4-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу,
C1-4-алкоксигрупу, необов’язково заміщену галогеном аж до пергалоалкоксигрупи,
C5-гетероарил, що включає азот або сірку, і R6’ додатково являє собою метилзаміщений пірол, або два суміжних R3’, R4’, R5’ і R6’ разом з основною фенільною групою утворюють нафтильну групу,
X являє собою -CH2-, -S-, -N(CH3)-, -NHC(O)-, -CH2-S-, -S-CH2-, -C(O)- або -O-,
Y являє собою феніл, заміщений C1-10-алкоксигрупою, OH, -SCH3 або
,
піридил, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
нафтил, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
піридон, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
піразин, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
піримідин, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
бензодіоксан, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
бензопіридин, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2
або
бензотіазол, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
або її фармацевтично прийнятна сіль,
за умови, що
якщо X являє собою -O-, -CH2-, -C(O)- або -S-, і R3 та R6 являють собою H, а Y являє собою феніл, незаміщений OH, тоді R6’ являє собою алкокси.
2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R3 являє собою галоген, CH3 або CF3, R4 являє собою H або галоген, R5 являє собою H, галоген або C1-4-алкіл, R6 являє собою H, галоген, CH3, CF3 або -OCH3, R3’ являє собою галоген або C1-4-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу, і R6’ являє собою H, галоген, C1-10-алкокси, тіофен, пірол або метилзаміщену пірольну групу.
3. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R3’ являє собою C1-4-алкіл, Cl, F або CF3, R4’ являє собою H, Cl або F, R5’ являє собою H, Cl, F або C1-4-алкіл, і R6’ являє собою H або OCH3.
4. Сполука за п. 3, яка відрізняється тим, що R3’ або R5’ являє собою трет-бутил.
5. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що X являє собою -CH2-, -N(CH3)- або
-NHC(O)-.
6. Сполука за п. 5, яка відрізняється тим, що Y являє собою піридил або заміщений феніл.
7. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що X являє собою -O-.
8. Сполука за п. 7, яка відрізняється тим, що Y являє собою піридил, піридон, бензотіазол або заміщений феніл.
9. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що X являє собою -S-.
10. Сполука за п. 9, яка відрізняється тим, що Y являє собою піридил або заміщений феніл.
11. Фармацевтична композиція, що має властивості інгібувати raf-кіназу, для лікування росту пухлинних клітин, опосередкованого raf-кіназою, яка відрізняється тим, що містить сполуку за п. 1 та фізіологічно прийнятний носій.
12. Спосіб лікування у пацієнта росту пухлинних клітин, опосередкованого
raf-кіназою, який відрізняється тим, що вказаному пацієнту вводять ефективну кількість сполуки формули I:
у якій
A являє собою
,
R3 являє собою H, галоген, C1-10-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу, C1-10-алкоксигрупу, необов’язково заміщену галогеном аж до пергалоалкоксигрупи,
R4, R5 і R6 кожний, незалежно один від одного, являє собою H, галоген, C1-4-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу, C1-4-алкоксигрупу, необов’язково заміщену галогеном аж до пергалоалкоксигрупи, або піридиніл,
та один з R4, R5 і R6 являє собою –X-Y, або два суміжних R4, R5 і R6 разом з основною фенільною групою утворюють нафтильну або індольну групу, заміщену піридинілом,
R3’, R4’, R5’ і R6’ кожний, незалежно один від одного, являє собою H, галоген, NO2, C1-4-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу,
C1-4-алкоксигрупу, необов’язково заміщену галогеном аж до пергалоалкоксигрупи,
C5-гетероарил, що включає азот або сірку, і R6’ додатково являє собою метилзаміщений пірол, або два суміжних R3’, R4’, R5’ і R6’, разом з основною фенільною групою утворюють нафтильну групу,
X являє собою -CH2-, -S-, -N(CH3)-, -NHC(O)-, -CH2-S-, -S-CH2-, -C(O)- або -O-,
Y являє собою феніл, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3, NO2 або
,
піридил, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
нафтил, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
піридон, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
піразин, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
піримідин, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
бензодіоксан, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
бензопіридин, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2
або
бензотіазол, необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
або її фармацевтично прийнятну сіль,
за умови, що
якщо X являє собою -O-, -CH2-, -C(O)- або -S-, і R3 та R6 являють собою H, а Y являє собою феніл, незаміщений OH, тоді R6’ являє собою алкокси.
13. Спосіб за п. 12, який відрізняється тим, що R3 являє собою галоген,
C1-4-алкоксигрупу або CF3, R4’ являє собою H, галоген або NO2, R5 являє собою H, галоген або C1-4-алкіл, R6’ являє собою H, C1-4-алкоксигрупу, тіофен, пірол або метилзаміщений пірол, R3’ являє собою галоген або C1-4-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу, та R6 являє собою H, галоген, CF3 або OCH3.
14. Спосіб за п. 12, який відрізняється тим, що X являє собою -CH2-, -S-, -N(CH3)- або -NHC(O)-, і Y являє собою феніл або піридил.
15. Спосіб за п. 12, який відрізняється тим, що X являє собою -O- і Y являє собою феніл, піридон, піримідин, піридил або бензотіазол.
16. Сполука формули I:
у якій
A являє собою
,
R3, R4, R5, R6 кожний, незалежно один від одного, являє собою H, галоген,
C1-4-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу,
C1-4-алкоксигрупу, необов’язково заміщену галогеном аж до пергалоалкоксигрупи,
і один з R4, R5 і R6 являє собою –X-Y,
R3’ являє собою трет-бутил або –CF3,
R4’, R5’, R6’ кожний, незалежно один від одного, являє собою H, галоген, C1-4-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу, C1-4-алкоксигрупу, необов’язково заміщену галогеном аж до пергалоалкоксигрупи, або два суміжних R3’, R4’, R5’, R6’ разом з основною фенільною групою утворюють нафтильну групу,
X являє собою -CH2-, -S-, -N(CH3)-, -NHC(O)-, -CH2-S-, -S-CH2-, -C(O)- або -O-,
Y являє собою феніл, заміщений C1-10-алкоксигрупою, OH, -SCH3 або заміщений групою
,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
17. Сполука формули I:
у якій
A являє собою
,
R3 являє собою H, галоген або C1-10-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу,
R4 являє собою H, Cl або F,
R5 являє собою H, галоген або C1-4-алкіл,
R6 являє собою H, галоген, CH3, CF3 або -OCH3,
R3’ являє собою H, Cl, F, C1-4-алкіл або CF3,
R4’ являє собою H, галоген або NO2,
R5’ являє собою H, Cl, F або C1-4-алкіл, та
R6’ являє собою H, C1-4-алкокси, тіофен, пірол або метилзаміщений пірол,
та один з R4 , R5, R6 являє собою -X-Y, де
X являє собою -CH2-, -S-, -N(CH3)-, -NHC(O)-, -CH2-S-, -S-CH2-, -C(O)- або -O-, і
Y являє собою піридил, нафтил, піридон, піразин, піримідин, бензодіоксан, бензопіридин або бензотіазол, кожний необов’язково заміщений C1-10-алкілом, C1-10-алкоксигрупою, галогеном, OH, -SCH3 або NO2,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюRaf-kinase inhibiting by means of symmetrically and asymmetrically substituted diphenylureas
Автори англійськоюSmith, Roger, A.
Назва патенту російськоюИнгибирование raf-киназы с помощью симметрично и асимметрично замещенных дифенилмочевин
Автори російськоюСмит Роджер А.
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/4439, C07D 213/74, A61K 31/4433, C07D 213/65, A61K 31/4427, C07D 401/12, C07D 213/32, A61K 31/17, C07D 213/69, C07D 213/75, A61P 35/00, A61K 31/357, A61K 31/4406, A61K 31/47, A61K 31/4402, C07C 275/40, C07C 275/36, C07D 239/38, A61K 31/44, A61K 31/4412, C07C 323/44, C07D 401/04, C07D 213/40, A61K 31/505, C07D 215/20, A61P 43/00, A61K 31/4418, C07D 277/68, C07D 213/70, A61K 31/4436, A61K 31/428, C07D 317/64, C07D 213/68, A61K 31/381, A61K 31/36, C07D 213/81, C07D 409/12, C07C 275/38, C07D 213/89, A61K 31/4409, C07D 213/50
Мітки: raf-кіназою, лікування, медійованого, росту, композиція, заміщені, злоякісного, дифенілсечовини, асиметрично, симетрично, фармацевтична, клітинного, спосіб
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/34-72451-simetrichno-ta-asimetrichno-zamishheni-difenilsechovini-farmacevtichna-kompoziciya-ta-sposib-likuvannya-zloyakisnogo-klitinnogo-rostu-medijjovanogo-raf-kinazoyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Симетрично та асиметрично заміщені дифенілсечовини, фармацевтична композиція та спосіб лікування злоякісного клітинного росту, медійованого raf-кіназою</a>
Арил- та гетероарилзаміщені гетероциклічні похідні сечовини, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювання, спричиненого кіназою raf
Номер патенту: 67763
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Хатоум-Мокдад Холіа, Вуд Джілл Е., Рідл Бернд, Кхайер Юдей, Паульсен Хольгер, Сіблі Роберт, Думас Жак, Редмен Аніко, Джонсон Джеффрі, Сміт Роджер А., Скотт Уільям Джей, Лоуінгер Тімоті Бруно
МПК: A61K 31/506, A61K 31/443, C07D 333/36, C07D 401/12, A61K 31/341, C07D 401/04, C07D 307/66, A61K 31/381, A61K 31/415, A61P 35/00, C07D 405/04, A61P 43/00, C07D 403/04, A61K 31/4427, C07D 401/14, C07D 231/40, A61K 31/4439
Мітки: захворювання, лікування, кіназою, арил, сечовини, композиція, спричиненого, гетероциклічні, фармацевтична, спосіб, гетероарилзаміщені, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І та її фармацевтично прийнятні соліде А являє собою гетероарил, що його вибирають з групи, до якої належать, , ,де...
Похідні пептиду (варіанти), що здатні вивільнювати гормон росту, фармацевтична композиція (варіанти), спосіб стимулювання вивільнення гормону росту з гіпофіза, способи підвищення швидкості і темпу росту та виро
Номер патенту: 55381
Опубліковано: 15.04.2003
Автори: ЙОХАНСЕН Нільс Лангеланд, Пешке Бернд, Лау Йеспер, ХАНСЕН Томас Крузе, Анкерсен Мікаель
МПК: C07C 237/22, C07C 237/36, C07D 257/00, C07D 277/20, A61K 31/415, C07D 271/10, C07D 271/06, C07D 417/12, A61K 31/445, A61K 31/165, A61K 31/4245, C07D 401/12, A61P 43/00, A61K 38/00, A61K 31/27, C07D 211/62, C07C 237/32, C07C 233/38, A61K 31/42, A61K 31/425, C07K 5/065, C07K 14/60, A61K 31/4465, C07D 211/60, A61K 31/41, A61K 31/426, C07D 277/56, A61K 31/4427, C07D 413/12
Мітки: похідні, спосіб, композиція, стимулювання, пептиду, вивільнення, способи, росту, підвищення, гормону, вивільнювати, швидкості, гормон, варіанти, виро, гіпофіза, темпу, фармацевтична, здатні
Формула / Реферат:
1. Похідне пептиду загальної формули I, (I)де n являє собою 0 або 1,m являє собою 1 або 2,p являє собою 0, 1 або 2,А являє собою , , , , або , де R1 - водень або С1-4-алкіл,W є =O або =S,за умови, що коли n = 1 і А - вторинний або третинний амід, або вторинний...
Похідні бензоксазиндіону, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб посилення росту бактерій та спосіб лікування бактеріальної інфекції
Номер патенту: 45414
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: ХАЙНІШ Лотар, МЮЛЛМАНН Юте, Віттманн Стефен, РАЙСБРОДТ Рольф
МПК: C07D 501/00, C07D 265/26, C07D 499/00, C07K 5/103, A61P 3/00, A61K 31/538, C07K 7/06, C07K 5/06, A61P 31/04, A61K 31/535, A61P 43/00, A61K 47/48, C07K 5/02
Мітки: похідні, лікування, посилення, бактеріальної, композиція, бензоксазиндіону, основі, росту, фармацевтична, бактерій, інфекції, спосіб
Формула / Реферат:
1. Похідні бензоксазиндіону формули Іде R1=Η, СО-С1-8-алкіл або СОО-С1-8-алкіл,R2=Η, С1-8-алкіл або галоген,і R3 вибраний з наступних груп з а) до f):a) -Z-CHR4-COR5, де Ζ - група формулиде:R6=Н, С1-8-алкіл або галоген,R7=Н, CO-С1-6-алкіл або СОО-С1-6-алкіл,n=ціле число від 1 до 10,m=1 або 2,R4 являє собою С1-8-алкіл; феніл; заміщений...
Фармацевтична композиція для лікування раку або доброякісних проліферативних хвороб у ссавців, спосіб лікування, фармацевтична композиція для інгібування ненормального росту клітин у ссавців та спосіб інгібування
Номер патенту: 57081
Опубліковано: 16.06.2003
Автор: Каджиджи Шама Мохаммед
МПК: A61K 31/435, A61K 31/405, A61K 31/40
Мітки: хвороб, росту, клітин, лікування, ненормального, композиція, ссавців, інгібування, раку, проліферативних, доброякісних, фармацевтична, спосіб
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для лікування раку або доброякісних проліферативних хвороб у ссавців, що включає інгібітор ФTази, інгібітор HMG CoA редуктази і фармацевтично прийнятний носій, в якій інгібітор ФTази і інгібітор HMG CoA редуктази присутні в кількостях, що роблять композицію ефективною при лікуванні раку або доброякісних проліферативних хвороб, і в якій інгібітор ФTази вибирають з:(a) сполуки формули I
Заміщені похідні 1,2,3,4-тетрагідронафталіну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та проміжні продукти для їх одержання
Номер патенту: 69389
Опубліковано: 15.09.2004
Автори: ТОРБЕРГ Сет-Олов, РОСС Сванте, Ліндерберг Матс, Ульфф Бенгт, БЕРГ Стефан
МПК: C07C 237/24, A61P 25/00, A61P 25/22, A61K 31/451, C07D 295/205, C07D 295/135, A61P 9/10, A61P 43/00, C07D 295/20, A61P 13/12, A61P 9/00, A61K 31/495, C07D 295/192, A61P 25/30, C07D 211/26, A61P 25/28, A61P 15/10, A61P 25/18, A61K 31/5377, A61P 35/00, A61P 25/04, A61K 31/5375, C07D 295/155, A61K 31/445, A61P 3/04, C07D 211/34, C07D 295/12
Мітки: 1,2,3,4-тетрагідронафталіну, заміщені, спосіб, проміжні, композиція, похідні, фармацевтична, одержання, продукти
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу I,,(І)де Х означає N або СН;Y означає NR2CH2, CH2-NR2, NR2-CO, CO-NR2 або NR2SО2,де R2 означає Н або C1-C6 алкіл;R1 означає Н, C1-C6 алкіл, С3-С6 циклоалкіл;R3 означає C1-C6 алкіл, С3-С6 циклоалкіл або (СН2)n-арил,де арил означає феніл або гетероароматичне кільце, що містить один або два...
Попередній патент: Спосіб укорінення живців рослин
Наступний патент: Пристрій для підготовки пульпи до флотації
Випадковий патент: Спосіб захисту посівів цукрових буряків від бур`янів