Конденсовані гетероциклічні сполуки

1. Сполука, котра має модулюючу активність відносно серотонінового рецептора, формул (І), (II) або (III): C2 2 (19) 1 3 85563 денсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; і f) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені, при потребі, N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих а томах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rr; g) фенілу або піридилу, що заміщений замісником, котрий вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофенілу, оксазолілу та тетразолілу, де результуюча заміщена складова, при потребі, додатково є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; ALK являє собою розгалужений або нерозгалужений С1-8алкілен, С2-8алкенілен, С2-8алкінілен або С3-8циклоалкенілен, при потребі, моно-, ди- або тризаміщений замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -ОС1a b 6алкілу, -ОС 3-6циклоалкілу, -CN, -NO 2, -N(R )R (де a b R та R вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(NRc)SO2C1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілy (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; CYC являє собою водень або карбоциклічне, гетероциклічне, арильне чи гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-(СН2)2-3N(С1-4алкілом) або -(СН2)12NH(CH 2)-, 2N(С 1-4алкіл)(СН 2)-; Rq вибирається із групи, що складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3фенілу, -Офенілу, бензилу, 6циклоалкілу, Обензилу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2a b 6алкенілу, або R та R можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, має, при потребі, один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С1-4алкілом), має, при потребі, один вуглецевий атом, заміщений -ОН, і має, при потребі, один або два ненасичених зв’язки у кільці), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N-Rc)SO2C1-6aлкілy (де Rc являє собою Н або С1c 6алкіл, або дві R у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -N-(SO2C16aлкіл)2, -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6aлкілy (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -COOH та -СООС1-6алкілу; іі) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, 4 що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; ііі) фенілу, конденсованого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; iv) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq ; v) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rq ; vi) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені -N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rq ; vii) 3-8-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, має 0-5 замісників Rq і є, при потребі, бензоконденсованим або піридоконденсованим при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова має 0, 1, 2 або 3 замісники Rq ; і viii) 4-7-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, дане гетероциклічне кільце, конденсоване при двох сусідніх вуглецевих а томах, утворює насичений зв’язок, або сусідні вуглецевий та азотний атоми утворюють насичений зв’язок з 4-7членним карбоциклічним або гетероциклічним кільцем, має 0 або 1 можливий додатковий гетероатомний член, не в місці з’єднання кільця, що вибирається із О, S, -N=, >NH або >NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і зазначені конденсовані кільця мають 0-5 замісників Rq ; 5 85563 R1 вибирається із групи, що складається із Н, С17алкілу, С 2-7алкенілу, С 2-7алкінілу, С 3-7циклоалкілу, С3-7циклоалкілС 1-7алкілу, С3-7циклоалкенілу, С37циклоалкенілС 1-7алкілу та бензоконденсованого С4-7циклоалкілу, кожен, при потребі, є моно-, диабо тризаміщеним Rp; Rp вибирається із групи, що складається із -ОН, ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3-6циклоалкілу, CN, -NO2, фенілу, піридилу, тієнілу, фуранілу, піролілу, -N(Rs)Ru (де Rs та Ru вибираються, незалежно, із Н або С 1-6алкілу, або можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, при потребі, має один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(C14алкілом), і, при потребі, має один або два ненасичених зв’язки у даному кільці), -(C=O)N(Rs)Ru, -(NRv)COR v, -(N-Rv)SO 2C1-6aлкілy (де Rv являє собою Н або С1-6алкіл, або дві Rv у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -(С=О)С16алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1, 2), -SO 2N(Rs)Ru, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF 3, СООН та СООС 1-6алкілу, де попередні феніловий, піридиновий, тієніловий, фураніловий та піроліловий замісники є, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеними замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -С1-6алкілу, ОС1-6алкілу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2-(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N6алкенілу), Rc)SO2C1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; R2 вибирається із групи, яка складається із Н, С1С2-7алкенілу, С2-7алкінілу та С37алкілу, 7циклоалкілу; та її енантіомери, діастереомери, гідрати, сольвати та фармацевтично прийнятні солі, ефіри та аміди. 2. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній m дорівнює 1 або 2. 3. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній m дорівнює 1. 4. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній n дорівнює 1 або 2. 5. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній р дорівнює 1 або 2. 6. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній m + n дорівнює 2 або 3. 7. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній m+р дорівнює 2 або 3. 8. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній q дорівнює 1. 9. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній r дорівнює 0, 1 або 2. 10. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній r дорівнює 4. 11. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R3, при потребі заміщена, вибирається із групи, яка складається із метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, бутилу, алілу, пропаргілу та бензилу. 12. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, 6 що в ній R3 являє собою метил. 13. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній Аr, при потребі заміщена, вибирається із групи, яка складається із: a) фенілу, 5-, 6-, 7-, 8-бензо-1,4-діоксанілу, 4-, 5-, 6-, 7-бензо-1,3-діоксолілу, 4-, 5-, 6-, 7-індолінілу, 4-, 5-, 6-, 7-ізоіндолінілу, 1,2,3,4-тетрагідрохінолін-4, 5, 6 або 7-ілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-4, 5, 6 або 7-ілу, b) 4-, 5-, 6- або 7-бензоксазолілу, 4-, 5-, 6- або 7бензотіофенілу, 4-, 5-, 6- або 7-бензофуранілу, 4-, 5-, 6- або 7-індолілу, 4-, 5-, 6- або 7-бензтіазолілу, 4-, 5-, 6- або 7-бензімідазолілу, 4-, 5-, 6- або 7індазолілу, імідазо[1,2-а]піридин-5, 6, 7 або 8-ілу, піразоло[1,5-а]піридин-4, 5, 6 або 7-ілу, 1Нпіроло[2,3-b]піридин-4, 5 або 6-ілу, 1Н-піроло[3,2с]піридин-4, 6 або 7-ілу, 1Н-піроло[2,3-с]піридин-4, 5 або 7-ілу, 1H-піроло[3,2-b]піридин-5, 6 або 7-ілу, c) 5-, 6-, 7- або 8-ізохінолінілу, 5-, 6-, 7- або 8хінолінілу, 5-, 6-, 7- або 8-хіноксалінілу, 5-, 6-, 7або 8-хіназолінілу, d) нафтилу, e) фуранілу, оксазолілу, ізоксазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, тіо фенілу, тіазолілу, ізотіазолілу, піролілу, імідазолілу, піразолілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 3індоксазинілу, 2-бензоксазолілу, 2- або 3бензотіофенілу, 2- або 3-бензофуранілу, 2- або 3індолілу, 2-бензтіазолілу, 2-бензімідазолілу, 3індазолілу, f) піридинілу, піридиніл-N-оксиду, піразинілу, піримідинілу, піридазинілу, 1-, 3- або 4-ізохінолінілу, 2-, 3- або 4-хінолінілу, 2- або 3-хіноксалінілу, 2- або 4хіназолінілу, [1,5], [1,6], [1,7] або [1,8]нафтгідрин-2-, 3 або 4-ілу, [2,5], [2,6], [2,7], [2,8]нафтгідрин-1-, 3 або 4-ілу, та g) біфенілу, 4-тетразолілфенілу. 14. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній Аr, при потребі заміщена, вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофен2-ілу та тіофен-3-ілу. 15. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній Аr вибирається із групи, яка складається із фенілу, 2-метоксифенілу, 3-метоксифенілу, 4метоксифенілу, 2-метилфенілу, 3-метилфенілу, 4метилфенілу, 4-етилфенілу, 2-хлорофенілу, 3хлорофенілу, 4-хлорофенілу, 2-фторофенілу, 3фторофенілу, 4-фторофенілу, 2-бромофенілу, 3бромофенілу, 4-бромофенілу, 2трифторометилфенілу, 3-трифторометил фенілу, 4-трифторометилфенілу, 3трифторометоксифенілу, 4трифторометоксифенілу, 3-ціанофенілу, 4ціанофенілу, 3-ацетилфенілу, 4-ацетилфенілу, 3,4дифторофенілу, 3,4-ди хлорофенілу, 2,3дифторофенілу, 2,3-ди хлорофенілу, 2,4дифторофенілу, 2,4-ди хлорофенілу, 3нітрофенілу, 4-нітрофенілу, 3-хлоро-4фторофенілу, 3-фторо-4-хлорофенілу, бензо[1,3]діоксол-4 або -5-ілу, 3-гідроксифенілу, 4гідроксифенілу, 4-гідрокси-2-метилфенілу, 4гідрокси-3-фторофенілу, 3,4-дигідроксифенілу, 4диметиламінофенілу, 4-карбамоїлфенілу, 4фторо-3-метилфенілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, 7 85563 тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, 5-хлоротіофен-2-ілу, 5метилтіофен-2-ілу, 5-хлоротіофен-3-ілу, 5метилтіофен-3-ілу, 4’-хлоробіфенілу та 4тетразолілфенілу. 16. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній ALK, при потребі заміщена, вибирається із групи, яка складається із метилену, етилену, пропілену, бутилену, трет-бутилену, пентилену, 1етилпропілену, 2-етилпропілену, 2-етилбутилену, ізопропілену, бут-3-енілену, ізобутілену, 3метилбутилену, алілену та проп-2-інілену. 17. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній ALK вибирається із групи, яка складається із метилену, трифторометилметилену, метоксикарбонілметилу, метилкарбамоїлметилу, етилену, пропілену, 3-метоксикарбонілпропілену, 3карбоксипропілену, бутилену, трет-бутилену, 4гідроксибутилену, 4-метоксикарбонілбутилену, 4карбоксибутилену, пентилену, 5гідроксипентилену, 1-етилпропілену, 2етилпропілену, 2-етилбутилену, ізопропілену, бут3-енілену, ізобутилену, 3-метилбутилену, проп-2інілену, 2-диметиламіноетилену та 2-ціаноетилену. 18. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній CYC, при потребі заміщена, являє собою водень або вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, 5-, 6-, 7-, 8-бензо-1,4-діоксанілу, 4-, 5-, 6-, 7-бензо-1,3-діоксолілу, 4-, 5-, 6-, 7-індолінілу, 4-, 5-, 6-, 7-ізоіндолінілу, 1,2,3,4-тетрагідрохінолін-4, 5, 6 або 7-ілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-4, 5, 6 або 7ілу, іі) 4-, 5-, 6- або 7-бензоксазолілу, 4-, 5-, 6- або 7бензотіофенілу, 4-, 5-, 6- або 7-бензофуранілу, 4-, 5-, 6- або 7-індолілу, 4-, 5-, 6- або 7-бензтіазолілу, 4-, 5-, 6- або 7-бензімідазолілу, 4-, 5-, 6- або 7індазолілу, імідазо[1,2-а]піридин-5, 6, 7 або 8-ілу, піразоло[1,5-а]піридин-4, 5, 6 або 7-ілу, 1Нпіроло[2,3-b]піридин-4, 5 або 6-ілу, 1H-піроло[3,2с]піридин-4, 6 або 7-ілу, 1Н-піроло[2,3-с]піридин-4, 5 або 7-ілу, 1Н-піроло[3,2- b]піридин-5, 6 або 7-ілу, ііі) 5-, 6-, 7- або 8-ізохінолінілу, 5-, 6-, 7- або 8хінолінілу, 5-, 6-, 7- або 8-хіноксалінілу, 5-, 6-, 7або 8-хіназолінілу, iv) нафтилу, v) фуранілу, оксазолілу, ізоксазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, тіо фенілу, тіазолілу, ізотіазолілу, піролілу, імідазолілу, піразолілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 3індоксазинілу, 2-бензоксазолілу, 2- або 3бензотіофенілу, 2- або 3-бензофуранілу, 2- або 3індолілу, 2-бензтіазолілу, 2-бензімідазолілу, 3індазолілу, vi) піридинілу, піридиніл-N-оксиду, піразинілу, піримідинілу, піридазинілу, 1-, 3- або 4-ізохінолінілу, 2-, 3- або 4-хінолінілу, 2- або 3-хіноксалінілу, 2- або 4-хіназолінілу, [1,5], [1,6], [1,7] або [1,8]нафтгідрин2-, 3 або 4-ілу, [2,5], [2,6], [2,7], [2,8]нафтгідрин-1-, 3 або 4-ілу, vii) циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу, циклогексилу, циклогексенілу, циклогептилу, циклооктилу, адамантилу, піролінілу, піролідинілу, піразолінілу, піперидинілу, гомопіперидинілу, азепанілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідропіранілу, піперази 8 нілу, морфолінілу, тіоморфолінілу, піперидинонілу, інданілу, дигідроіндолілу, оксіндолілу, дигідропіролопіридинілу, та viii) біцикло[4.1.0]гептану, октагідроіндолілу, октагідроізоіндолінілу, декагідрохінолінілу, декагідроізохінолінілу, октагідропіролопіридинілу та октагідропіролопіролідинілу. 19. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній CYC, при потребі заміщена, вибирається із групи, яка складається із водню, фенілу, індолілу, бензтіазолілу, ізохінолілу, хіназолінілу, нафталін-1 або 2-ілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуран2-ілу, фуран-3-ілу, піридинілу, циклобутилу, циклопентилу, циклогексилу, циклогептилу, циклооктилу, піперидин-2, 3 або 4-ілу, 2-піролін-2, 3, 4 або 5-ілу, 3-піролін-2 або 3-ілу, 2-піразолін-3, 4 або 5ілу, морфолін-2, 3, 5 або 6-ілу, тіоморфолін-2, 3, 5 або 6-ілу, піперазин-2, 3, 5 або 6-ілу, піролідин-2 або 3-ілу, гомопіперидинілу, адамантанілу та октагідроіндолілу. 20. Сполука, згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній CYC, при потребі заміщена, вибирається із групи, яка складається із водню, фенілу, піридилу, циклобутилу, циклопентилу, циклогексилу, тіофен-2-ілу, тіо фен-3-ілу, тетрагідропіранілу, фуран2-ілу, фуран-3-ілу та нафталін-1 або -2-ілу. 21. Сполука, згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній CYC вибирається із групи, яка складається із водню, фенілу, 2-метоксифенілу, 3метоксифенілу, 4-метоксифенілу, 2-метилфенілу, 3-метилфенілу, 4-метилфенілу, 4-етилфенілу, 2хлорофенілу, 3-хлорофенілу, 4-хлорофенілу, 2фторофенілу, 3-фторофенілу, 4-фторофенілу, 2бромофенілу, 3-бромофенілу, 4-бромофенілу, 2трифторометилфенілу, 3-трифторометилфенілу, 4-трифторометилфенілу, 3трифторометоксифенілу, 4трифторометоксифенілу, 2-ціанофенілу, 3ціанофенілу, 4-ціанофенілу, 3-ацетилфенілу, 4ацетилфенілу, 3,4-дифторофенілу, 3,4дихлорофенілу, 2,3-дифторофенілу, 2,3дихлорофенілу, 2,4-дифторофенілу, 2,4дихлорофенілу, 2,6-дифторофенілу, 2,6дихлорофенілу, 2,6-диметилфенілу, 2,4,6трифторофенілу, 2,4,6-три хлорофенілу, 3,4,5триметоксифенілу, циклобутилу, циклогексилу, циклопентилу, 4-фторо-3-метилфенілу, 3нітрофенілу, 4-нітрофенілу, 4-метил-3фторофенілу, 3,4-диметилфенілу, 4-метокси-3фторофенілу, 4-метокси-2-метилфенілу, 3амінофенілу, 4-амінофенілу, 4карбометоксифенілу, 3метансульфоніламінофенілу, 4метансульфоніламінофенілу, 3диметансульфоніламінофенілу, 4диметансульфоніламінофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, 5-хлоротіофен-2-ілу, бензо[1,3]діоксол-4 або 5-ілу, тетрагідропіран-2, 3 або 4-ілу, фуран-2ілу, фуран-3-ілу, 5-карбоксіетилфуран-2-ілу, нафталін-1 або 2-ілу, 3,4-бісбензилоксифенілу, 2гідроксифенілу, 3-гідроксифенілу, 4гідроксифенілу, 4-гідрокси-2-метилфенілу, 4гідрокси-3-фторофенілу та 3,4-дигідроксифенілу. 22. Сполуки згідно з п.1, які відрізняються тим, що в них R 1 вибирається із групи, яка складається 9 85563 із водню, С1-3алкілу, С2-4алкенілу, С2-4алкінілу, С3С3-6циклоалкілС 1-3алкілу, С56циклоалкілу, бензоконденсованого С 56циклоалкенілу, 6циклоалкілу, кожен із яких, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеним Rp. 23. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R1, при потребі, Rp заміщена, вибирається із групи, яка складається із водню, метилу, етилу, пропілу та ізопропілу. 24. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R1 вибирається із групи, яка складається 10 із водню, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, 3гідроксипропілу, бензилу, 3,4-диметоксибензилу, метоксикарбонілметилу, карбамоїлметилу, фенетилу, фенпропілу та гідроксіетилу. 25. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R2 являє собою водень, С1-3алкіл, С24алкеніл, С 2-4алкініл або С 3-6циклоалкіл. 26. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R2 являє собою водень або метил. 27. Сполука згідно з п.1, як вибирається із групи, яка складається із сполук: ПриХімічна назва кл. 1 1-бензил-3-(4-нітрофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 2 1-бензил-3-(3-хлоро-4-фторофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 3 4-(1-бензил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин-3-іл)-фенол; 4 1-бензил-3-(4-трифторометоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 5 1-бензил-3-(5-хлоротіофен-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 6 1-бензил-3-тіофен-2-іл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 7 1-(3-хлоробензил)-3-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 8 1-бензил-3-(3-фторофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 9 3-(4-хлорофеніл)-1-(2-фторобензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 10 1-(3-хлоробензил)-3-(4-хлорофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 11 1-(2-хлоробензил)-3-феніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 12 1-(4-хлоробензил)-3-(4-хлорофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 13 1-бензил-3-(2,4-дихлорофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 14 1-(4-метоксибензил)-3-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 15 1-(2-хлоробензил)-3-(4-хлорофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 16 1-(2,4-дихлоробензил)-3-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 17 1-бензил-2-метил-3-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 18 1-бензил-3-р-толіл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 19 1-бензил-3-(3,4-дихлорофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 20 3-бензо[1,3]діоксол-5-іл-1-бензил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 21 1-бензил-3-(4-фторофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1H-піроло[3,2-с]піридин; 22 1-бутил-3-р-толіл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 23 1-бензил-3-(4-бромофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 24 1-бензил-3-(4-трифторометилфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 25 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1H-піроло[3,2-с]піридин; 26 1-бензил-3-феніл-1,4,5,6,7,8-гексагідропіроло[2,3-d]азепін; 27 1-бензил-3-(5-метилтіофен-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 28 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідропіроло[2,3-(1]азепін; 29 1-бензил-3-(5-хлоротіофен-2-іл)-1,4,5,6,7,8-гексагідропіроло[2,3-d]азетн; 30 1-(4-хлоробензил)-3-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 31 1-бензил-3-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 32 1-бензил-3-(3-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідропіроло[2,3-d]азепін; 33 1-бензил-3-(3-хлорофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 34 1-бензил-3-(4-метоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 35 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-5-етил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 36 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-5-ізопропіл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 37 3-[1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-1,4,6,7-тетрагідропіроло[3,2-с]піридин-5-іл]-пропан-1ол; 38 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-5-метил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 39 1-бензил-3-(3-хлорофеніл)-5-метил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 40 1-бензил-3-(3-хлоро-4-фторофеніл)-5-метил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин; 41 1,5-дибензил-3-феніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин та 42 1-бензил-5-ізопропіл-3-феніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піроло[3,2-с]піридин. 28. Сполука згідно з п.1, як вибирається із групи, яка складається із сполук: 11 85563 12 При- Хімічна назва кл. 43 1-бензил-3-(4-трифторометилфеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 44 1-бензил-3-феніл-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 45 1-бензил-3-(2-фторофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 46 1-бензил-3-(3-фторофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 47 1-бензил-3-(4-фторофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 48 1-бензил-3-(2,3-дифторофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 49 1-бензил-3-(3,4-дихлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 50 1-[4-(бензил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-феніл]-етанон; 51 1-бензил-3-(4-трифторометоксифеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 52 1-бензил-3-(3-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 53 3-(1-бензил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-бензонітрил; 54 4-(1-бензил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-бензонітрил; 55 1-(4-хлоробензил)-3-феніл-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 56 1-(4-хлоробензил)-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 57 1-бензил-3-феніл-6-пропіл-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 58 1-бензил-6-ізопропіл-3-феніл-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 59 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 60 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,5-триазаазулен; 61 3-(4-хлорофеніл-1-метил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 63 3-(4-хлорофеніл-1-етил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 65 3-(4-хлорофеніл-1-пропіл-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 67 1-бутил-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 69 3-(4-хлорофеніл)-1-(2-циклогексилетил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 71 3-(4-хлорофеніл)-1-фенетил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 73 3-(4-хлорофеніл)-1-(4-фторо-3-метилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 74 3-(4-хлорофеніл)-1-(3-метилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 75 3-(4-хлорофеніл)-1-(4-фторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 76 3-(4-хлорофеніл)-1-(3-фторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 77 3-(4-хлорофеніл)-1-(4-метилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 78 3-(4-хлорофеніл)-1-(3,4-дифторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 79 3-(4-хлорофеніл)-1-(3-нітробензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 80 3-(4-хлорофеніл)-1-(З-фторо-4-метилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 81 3-(4-хлорофеніл)-1-(3,4-диметилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 5-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-іл]-пентанова кислота, метиловий 85 ефір; 86 5-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-іл]-пентанова кислота; 87 5-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-іл]-пентан-1-ол; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-іл]-масляна кислота, метиловий 88 ефір; 91 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-іл]-масляна кислота; 93 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-іл]-бутан-1-ол; 96 3-(4-хлорофеніл)-1-(3-фторо-4-метоксибензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 98 3-(4-хлорофеніл)-1-(4-нітробензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 99 4-(3-феніл-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил)-феніламін; 100 N-[4-(3-феніл-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил)-феніл]-метансульфонамід; 101 N,N-[4-(3-феніл-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил)-феніл]-диметансульфонамід; 102 1-бензил-3-р-толіл-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 103 3-(4-хлорофеніл)-1-тіофен-2-ілметил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 104 1-бензил-3-тіофен-2-іл-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 105 3-(4-хлорофеніл)-1-(3-метоксибензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 106 3-(4-хлорофеніл)-1-(2-фторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 107 3-(4-хлорофеніл)-1-(2-метилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 108 3-(4-хлорофеніл)-1-(2,4-дифторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 109 3-(4-хлорофеніл)-1-(2-метоксибензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 110 1-(2-хлоробензил)-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 111 1-бут-3-еніл-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 112 1-(2-бромобензил)-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 113 1-(4-бромобензил)-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 13 114 115 116 117 118 119 120 121 123 124 125 128 134 135 137 138 142 144 145 147 148 150 152 154 156 157 158 159 160 162 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 230 237 239 254 255 273 316 317 319 320 321 322 323 324 325 326 332 333 85563 14 3-(4-хлорофеніл)-1-(2-етилбутил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(5-хлоротіофен-2-ілметил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен 1-(3-бромобензил)-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-циклогексилметил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-ізобутил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 1-бензо[1,3]діоксол-5-ілметил-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(тетрагідропіран-4-ілметил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(2,6-дифторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(4-метоксибензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(3-метилбутил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(2-трифторометилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(4-метоксибензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-проп-2-ініл-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-пентафторофенілметил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(2,4,6-трифторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-бензонітрил; 3-(4-хлорофеніл)-1-нафталін-2-ілметил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 5-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-фуран-2-карбонова кислота, етиловий ефір; 3-(4-хлорофеніл)-1-нафталін-1-ілметил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; [3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-іл]-оцтова кислота, метиловий ефір; 2-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-іл]-N-метилацетамід; 3-(4-хлорофеніл)-1-(3,4,5-триметоксибензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(2,6-диметилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 1-(3,4-біс-бензилоксибензил)-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-фенол; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетраагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-фенол; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-3-метилфенол; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-бензол-1,2-діол; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-2-фторофенол; 2-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-фенол; 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-1-6-метил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-1-6-етил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-6-(3,4-диметоксибензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 1-бутил-3-(4-хлорофеніл)-6-(3,4-диметоксибензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-6-(3,4-диметоксибензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; [1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-4,5,7,8-тетрагідро-1Н-1,2,6-триазаазулен-6-іл]-оцтова кислота, метиловий ефір; 2-[1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-4,5,7,8-тетрагідро-1Н-1,2,6-триазаазулен-6-іл]-етанол; 3-(4-хлорофеніл)-1-феніл-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(2-метилбензил)-4,5,6,7,8,9-гексагідро-1Н-1,2,6-триазациклопентациклооктен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(2-метилбензил)-4,5,6,7,8,9-гексагідро-1Н-1,2,7-триазациклопентациклооктен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(2-метилбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин; {4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-феніл}-метиламін; 3-(4-хлорофеніл)-1-циклобутил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-циклогексил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-циклогептил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-циклооктил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен, цитратна сіль; 3-(4-хлорофеніл)-1-піридин-4-ілметил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-піридин-2-ілметил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-піридин-3-ілметил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-бензойна кислота, метиловий ефір; 3-(4-хлорофеніл)-1-(тетрагідропіран-4-іл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(4-метилциклогексил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; {2-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-іл]-етил}-диметиламін; 3-(4-хлорофеніл)-1-(1-оксипіридин-2-ілметил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-[1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-4,5,7,8-тетрагідро-1Н-1,2,6-триазаазулен-6-іл]-ацетамід; 3-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-іл]-пропіонітрил; 1-(4-хлоробензил)-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,5-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(4-метилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,5-триазаазулен; 15 334 335 336 337 85563 16 3-(4-хлорофеніл)-1-(3,4-дифторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,5-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(3-метилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,5-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(3-фторо-4-метилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,5-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-1-(4-фторо-3-метилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,5-триазаазулен. 29. Сполука згідно з п.1, як вибирається із групи, яка складається із сполук: Прикл. 62 64 66 68 70 72 82 83 84 89 90 92 94 95 97 122 126 127 129 130 131 132 133 136 139 140 141 143 146 149 151 153 155 161 163 164 176 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 Хімічна назва 3-(4-хлорофеніл)-2-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-етил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-пропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-бутил-3-(4-хлорофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(2-циклогексилетил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-фенетил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 5-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-іл]-пентанова кислота, метиловий ефір; 5-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-іл]-пентанова кислота; 5-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-іл]-пентан-1-ол; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-іл]-масляна кислота, метиловий ефір; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-іл]-масляна кислота; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-іл]-бутан-1-ол; 3-(4-хлорофеніл)-2-(3,4-дифторобензил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(4-метилбензил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(3-фторо-4-метоксибензил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-циклогексилметил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(2-метилбензил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-бензил-3-(4-хлорофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(2,4-дифторобензил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 5-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-ілметил]-фуран-2-карбонова кислота, етиловий ефір; 3-(4-хлорофеніл)-2-ізобутил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(2-метоксибензил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-бензил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-тіофен-2-ілметил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(5-хлоротіофен-2-ілметил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(2,6-дифторобензил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(2-трифторометилбензил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(2-етилбутил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-бензо[1,3]діоксол-5-ілметил-3-(4-хлорофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-пентафторофенілметил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-нафталін-1-ілметил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(3,4,5-триметоксибензил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(3,4-бісбензилоксибензил)-3-(4-хлорофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-ілметил]-2-фторофенол; 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-ілметил]-3-метилфенол; 2-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-ілметил]-фенол; 2,3-дифеніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклогексил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-циклогексил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклогексил-3-(4-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-циклопентил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(1-етилпропіл)-3-(3-фторофеніл2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(1-етилпропіл)-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(1-етилпропіл)-3-тіофен-3-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(1-етилпропіл)-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(2,2,2-трифтороетил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(2,2,2-трифтороетил)-3-(4-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 17 190 191 192 193 194 195 196 197 198 199 200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 210 211 212 213 214 215 216 217 218 219 220 221 222 223 224 225 226 227 228 229 231 232 233 234 235 236 238 240 241 242 243 244 245 246 247 248 249 250 251 252 253 256 85563 18 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(1-етилпропіл)-3-тіофен-2-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-тіофен-3-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-етил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-етил-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-етил-3-тіофен-2-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(3-хлорофеніл)-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(3-фторофеніл)-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(2-хлорофеніл)-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-феніл-3-тіофен-2-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(3-хлорофеніл)-2-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-феніл-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2,3-дифеніл-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-піразоло[4,3-с]піридин; 3-феніл-2-(3-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-метоксифеніл)-2-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(4-хлорофеніл)-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 6-метил-2,3-дифеніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-етилфеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 4-(2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-бензонітрил; 2-ізопропіл-3-(4-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-етил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-трет-бутил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-трет-бутил-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопкентил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопкентил-3-(4-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(3-хлорофеніл)-2-циклопкентил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(4-метоксифеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(3,3-диметилциклопентил)-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(3,3-диметилциклопентил)-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(3,3-диметилциклопентил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклогексил-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклогексил-3-(3,4-дифторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклогексил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклогексил-3-(4-метоксифеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 4-(2-циклогексил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-бензонітрил; 3-(3-хлорофеніл)-2-циклогексил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-піразоло[4,3-с]піридин; 2-циклопентил-3-фуран-3-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-тіофен-2-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-трет-бутил-3-тіо фен-3-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-трет-бутил-3-фуран-3-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(3,4-дифторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-циклобутил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-трет-бутил-3-тіо фен-2-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(3-хлоро-4-фторофеніл)-2-циклопентил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-3-(4-метоксифеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-3-(4-трифторометоксифеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-3-(4-ізопропілфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-трет-бутилфеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-3-т-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-3-о-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(3,4-дихлорофеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-бензил-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-3-тіофен-2-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(2-хлорофеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 1-[4-(2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-феніл]-етанон; 2-ізопропіл-3-(4-нітрофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-бензил-3-(4-хлорофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,5-триазаазулен; 19 257 258 259 260 261 262 263 264 265 266 267 268 269 270 271 272 274 275 276 277 278 279 280 281 282 283 284 285 286 287 288 289 290 291 292 293 294 295 296 297 298 299 300 301 302 303 304 305 306 307 308 309 310 311 312 313 314 315 318 327 328 85563 20 2-етил-3-(4-етилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 4-(2-етил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-бензонітрил; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-6-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2,6-діізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-етил-3-(4-ізопропілфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-етил-3-(4-метоксифеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-етил-3-(4-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-етил-3-о-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(2-хлорофеніл)-2-етил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-етил-3-(2-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(2,4-дихлорофеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8,-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; [4-(2-етил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-феніл]-диметиламін; 6-бензил-3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-6-(3-фенілпропіл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-6-фенетил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-4,5,7,8-тетрагідро-2Н-1,2,6-триазаазулен-6-карбонова кислота, третбутиловий ефір; 3-(4’-хлоро-біфеніл-4-іл)-2-(2,2,2-трифтороетил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4’-хлоробіфеніл-4-іл)-2-циклопентил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклобутил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклобутил-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклобутил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклобутил-3-(4-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 4-(2-циклобутил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-бензонітрил; 2-циклопропіл-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопропіл-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(1-етилпропіл)-3-(4-фторо-3-метилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопропіл-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопропіл-3-тіофен-3-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 4-(2-циклопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-бензонітрил; 6-бензил-2-ізопропіл-3-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-піразоло[3,4-с]піридин; 2-ізопропіл-3-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-піразоло[3,4-с]піридин; 6-бензил-2-ізопропіл-3-тіофен-3-іл-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-піразоло[3,4-с]піридин; 6-бензил-2-ізопропіл-3-р-толіл-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-піразоло[3,4-с]піридин; 6-бензил-3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-піразоло[3,4-с]піридин; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопротл-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-піразоло[3,4-с]піридин; 2-ізопропіл-3-р-толіл-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-піразоло[3,4-с]піридин; 2-циклопентил-3-(4-фторофеніл)-5,5,7,7-тетраметил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-5,5,7,7-тетраметил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-5,5,7,7-тетраметил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-5,5,7,7-тетраметил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-втор-бутил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-втор-бутил-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-втор-бутил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-втор-бутил-3-(4-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(4-фторофеніл)-6-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 4-(2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-бензамід; 2-ізопропіл-3-[4-(1Н-тетразол-5-іл)-феніл]-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 6-бензил-3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-8-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-8-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-4-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(4-фторофеніл)-7-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(4-фторофеніл)-5-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-7-метил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-7-метил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-5-метил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-7-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-5-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-7-метил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-піридин-2-ілметил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-2-іл]-пропіонітрил; 3-(4-хлорофеніл)-2-циклогептил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 21 329 330 331 338 85563 22 3-(4-хлорофеніл)-2-циклооктил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-(4-метилциклогексил)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-бензил-3-(4-хлорофеніл)-2,4,5,6-тетрагідропіроло[3,4-с]піразол та 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-5,7-диметил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен. 30. Сполука згідно з п.1, як вибирається із групи, яка складається із сполук: ПриХімічна назва кл. 59 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 74 3-(4-хлорофеніл)-1-(3-метилбензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 75 3-(4-хлорофеніл)-1-(4-фторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 76 3-(4-хлорофеніл)-1-(3-фторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 103 3-(4-хлорофеніл)-1-тіофен-2-ілметил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 104 1-бензил-3-тіофен-2-іл-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 108 3-(4-хлорофеніл)-1-(2,4-дифторобензил)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 160 4-[3-(4-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-4Н-1,2,6-триазаазулен-1-ілметил]-2-фторофенол; 165 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-6-метил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 166 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-6-етил-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 214 2-етил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 257 2-етил-3-(4-етилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен та 273 1-бензил-3-(4-хлорофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен, цитратна сіль. 31. Сполука згідно з п.1, як вибирається із групи, яка складається із сполук: Прикл. 131 133 177 178 181 182 183 184 186 191 215 216 217 218 220 236 238 241 242 277 278 279 284 300 302 306 310 Хімічна назва 3-(4-хлорофеніл)-2-ізобутил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-бензил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклогексил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-циклогексил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-циклопентил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(1-етилпропіл)-3-(3-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(1-етилпропіл)-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(1-етилпропіл)-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-(1-етилпропіл)-3-тіофен-2-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-трет-бутил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-трет-бутил-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(4-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(4-метоксифеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(3,4-дифторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-циклобутил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(3-хлоро-4-фторофеніл)-2-циклопентил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-3-(4-метоксифеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклобутил-3-(4-фторофеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклобутил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклобутил-3-(4-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопропіл-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-втор-бутил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-(4-фторофеніл)-6-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-8-метил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулента 2-циклопентил-7-метил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен. 32. Сполука згідно з п.1, як вибирається із групи, яка складається із сполук: При- Хімічна назва кл. 47 1-бензил-3-(4-фторофеніл)-1,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 64 3-(4-хлорофеніл)-2-етил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 118 3-(4-хлорофеніл)-1-ізобутил-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 23 180 190 192 209 210 211 212 213 232 233 284 300 315 85563 2-циклопентил-3-феніл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-фторофеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-тіофен-3-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-ізопропіл-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-етилфеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 3-(4-хлорофеніл)-2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 4-(2-ізопропіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен-3-іл)-бензонітрил; 2-ізопропіл-3-(4-трифторометилфеніл)-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-фуран-3-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопентил-3-тіофен-2-іл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-циклопропіл-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен; 2-втор-бутил-3-р-толіл-2,4,5,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен та 2-ізопропіл-7-метил-3-р-толіл-2,4,6,7,8-гексагідро-1,2,6-триазаазулен. 33. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній зазначена фармацевтично прийнятна сіль являє собою ефективну амінну сіль приєднання. 34. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній зазначена фармацевтично прийнятна сіль вибирається із групи, яка складається із бромогідрату, хлорогідрату, суль фату, бісульфа ту, нітрату, ацетату, оксалату, валерату, олеату, пальмітату, стеарату, ла урату, борату, бензоату, лактату, фосфату, тозилату, цитрату, малеату, фумарату, сукцинату, тартрату, нафтилату, мезилату, глюкогептанату, лактіобіонату та ла урилсульфонату. 35. Фармацевтична композиція, що включає фармацевтично прийнятний носій та терапевтично ефективну кількість сполуки, котра має модуляторну активність відносно серотонінового рецептора, формули (І), (II) або (III): R2 N Ar CYC-(ALK) q CYC-(ALK)q (R 3)r ( )n R1 CYC-(ALK)q N Ar N ( )p N m( ) ( ) N m , (I) R1 , (II) Ar N (R3) r 24 ( )p N m( ) R1 , (III) де m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 1, 2 або 3; p дорівнює 1, 2 або 3, за умови, що, коли m дорівнює 1, р не дорівнює 1; m + n менше або дорівнює 4; m + p менше або дорівнює 4; q дорівнює 0 або 1; r дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; R3 являє собою -С1-4алкіл, аліл, пропаргіл або бензил, кожен із яких заміщений, при потребі, -С13алкілом, -ОН або гало; Аr являє собою арильне або гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: a) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)12NH(CH 2)-, -(CH 2)2-3N(C 1-4алкіл)- або -(СН 2)1-2N(C 1 4алкіл)(СН 2)-; r R вибирається із групи, яка складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С2-6алкенілу, -ОС36алкенілу, -С 2-6алкінілу, -ОС 3-6алкінілу, -CN, -NO2, N(Ry)Rz (де Ry та Rz вибираються, незалежно, із Н або С1-6алкілу), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)COR t, -(NRt)SО2С1-6алкілу (де Rt являє собою Н або С16алкіл), -(C=O)С 1-6алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(R y)Rz, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; b) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(C 1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; c) фенілу, конденсованого при двох сусідніх кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; d) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr; e) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(С14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; і f) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені, при потребі, N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих а томах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rr; 25 85563 g) фенілу або піридилу, що заміщений замісником, котрий вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофенілу, оксазолілу та тетразолілу, де результуюча заміщена складова, при потребі, додатково є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; ALK являє собою розгалужений або нерозгалужений С1-8алкілен, С2-8алкенілен, С2-8алкінілен або С3-8циклоалкенілен, при потребі, моно-, ди- або тризаміщений замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -ОС1a b 6алкілу, -ОС 3-6циклоалкілу, -CN, -NO 2, -N(R )R (де a b R та R вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(NRc)SO2C1-6алкілy (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; CYC являє собою водень або карбоциклічне, гетероциклічне, арильне чи гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-(СН2)2-3N(С1-4алкілом) або -(СН2)12NH(CH 2)-, 2N(С 1-2алкіл)(СН 2)-; Rq вибирається із групи, що складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3фенілу, -Офенілу, бензилу, 6циклоалкілу, Обензилу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2a b 6алкенілу, або R та R можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, має, при потребі, один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(C1-4алкілом), має, при потребі, один вуглецевий атом, заміщений -ОН, і має, при потребі, один або два ненасичених зв’язки у кільці), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N-Rc)SO2C1-6aлкілy (де Rc являє собою Н або С1c 6алкіл, або дві R у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -N-(SO2C16алкіл)2, -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; іі) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; ііі) фенілу, конденсованого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; 26 iv) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq ; v) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rq ; vi) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені -N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rq ; vii) 3-8-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, має 0-5 замісників Rq і є, при потребі, бензоконденсованим або піридоконденсованим при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова має 0, 1, 2 або 3 замісники Rq ; і viii) 4-7-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, дане гетероциклічне кільце, конденсоване при двох сусідніх вуглецевих а томах, утворює насичений зв’язок, або сусідні вуглецевий та азотний атоми утворюють насичений зв’язок з 4-7членним карбоциклічним або гетероциклічним кільцем, має 0 або 1 можливий додатковий гетероатомний член, не в місці з’єднання кільця, що вибирається із О, S, -N=, >NH або >NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і зазначені конденсовані кільця мають 0-5 замісників Rq ; R1 вибирається із групи, що складається із Н, С17алкілу, С 2-7алкенілу, С 2-7алкінілу, С 3-7циклоалкілу, С3-7циклоалкілС 1-7алкілу, С3-7циклоалкенілу, С37циклоалкенілС 1-7алкілу та бензоконденсованого С4-7циклоалкілу, кожен, при потребі, є моно-, диабо тризаміщеним Rp; Rp вибирається із групи, що складається із -ОН, ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3-6циклоалкілу, CN, -NO2, фенілу, піридилу, тієнілу, фуранілу, піролілу, -N(Rs)Ru (де Rs та Ru вибираються, незалежно, із Н або С 1-6алкілу, або можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене 27 85563 кільце має 5-7 членів, при потребі, має один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С14алкілом), і, при потребі, має один або два ненасичених зв’язки у даному кільці), -(C=O)N(Rs)Ru, -(NRv)COR v, -(N-Rv)SO 2C1-6aлкiлy (де Rv являє собою Н або С1-6алкіл, або дві Rv у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -(С=О)С16алкілу, -(S=(O)n)-C 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1, 2), -SO 2N(Rs)Ru, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF 3, СООН та СООС 1-6алкілу, де попередні феніловий, піридиновий, тієніловий, фураніловий та піроліловий замісники є, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеними замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -С1-6алкілу, ОС1-6алкілу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2-(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N6алкенілу), c R )SO2C1-6aлкілy (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; R2 вибирається із групи, яка складається із Н, С1С2-7алкенілу, С2-7алкінілу та С37алкілу, 7циклоалкілу; та її енантіомерів, діастереомерів, гідратів, сольватів та фармацевтично прийнятних солей, ефірів та амідів. 36. Спосіб лікування або запобігання розладу центральної нервової системи, що вибирається із групи, яка включає: розлади сну, депресію/тривогу, генералізований тривожний розлад, шизофренію, біполярні розлади, психотичні розлади, обсесивнокомпульсивний розлад, розлади настрою, посттравматичний стрес та інші пов’язані зі стресом розлади, мігрень, біль, розлади харчування, ожиріння, сексуальну дисфункцію, метаболічні розлади, гормональний дисбаланс, зловживання алкоголем, аддиктивні розлади, нудоту, запалення, гіпертензію, опосередковану дією центральної нервової системи, розлади сну/неспання, розлад нормального циркадного ритму та його аномалії у ссавців, котрий включає стадію призначення ссавцю, що потерпає від зазначеного розладу, терапевтично ефективної кількості сполуки, яка має модуляторну активність відносно серотонінового рецептора, формули (І), (II) або (III): R2 N Ar CYC-(ALK)q CYC-(ALK)q (R 3)r ( )n R1 CYC-(ALK)q (R3 )r Ar N ( )p m( ) N R1 де ( )p N m( ) N m( ) N Ar N , (III) , (I) R1 , (II) 28 m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 1, 2 або 3; р дорівнює 1, 2 або 3, за умови, що, коли m дорівнює 1, р не дорівнює 1; m + n менше або дорівнює 4; m + р менше або дорівнює 4; q дорівнює 0 або 1; r дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; R3 являє собою -С1-4алкіл, аліл, пропаргіл або бензил, кожен із яких заміщений, при потребі, -С13алкілом, -ОН або гало; Аr являє собою арильне або гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: a) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)12NH(CH 2)-, -(СН 2)2-3(С 1-4алкіл)- або -(СН 2)1-2N(C 14алкіл)(СН 2)-; Rr вибирається із групи, яка складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С2-6алкенілу, -ОС36алкенілу, -С 2-6алкінілу, -ОС 3-6алкінілу, -CN, -NO2, N(Ry)Rz (де Ry та Rz вибираються, незалежно, із Н або С1-6алкілу), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)COR t, -(NRt)SО2С1-6алкілу (де Rt являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)n)-C 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(R y)Rz, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; b) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(C 1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N-, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; c) фенілу, конденсованого при двох сусідніх кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; d) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr; e) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має п'ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >Н(С14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; і f) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені, при потребі, N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих а томах, де 29 85563 зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rr; g) фенілу або піридилу, що заміщений замісником, котрий вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофенілу, оксазолілу та тетразолілу, де результуюча заміщена складова, при потребі, додатково є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; ALK являє собою розгалужений або нерозгалужений С1-8алкілен, С2-8алкенілен, С2-8алкінілен або С3-8циклоалкенілен, при потребі, моно-, ди- або тризаміщений замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -ОС1a b 6алкілу, -ОС 3-6циклоалкілу, -CN, -NO 2, -N(R )R (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-8алкілу або С2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(NRc)SO2C1-6aлкілy (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6aлкілy (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; CYC являє собою водень або карбоциклічне, гетероциклічне, арильне чи гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-(CH2)2-3N(C1-4алкілом) або -(СН2)12NH(CH 2)-, 2Н(С 1-4алкіл)(СН 2)-; Rq вибирається із групи, що складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3фенілу, -Офенілу, бензилу, 6циклоалкілу, Обензилу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2a b 6алкенілу, або R та R можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, має, при потребі, один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С1-4алкілом), має, при потребі, один вуглецевий атом, заміщений -ОН, і має, при потребі, один або два ненасичених зв’язки у кільці), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N-Rc)SO2C1-6алкілy (де Rc являє собою Н або С1c 6алкіл, або дві R у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -N-(SO2C16aлкіл)2, -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6aлкілy (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; іі) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(C 1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; ііі) фенілу, конденсованого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих 30 атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; iv) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq ; v) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rq ; vi) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені -N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rq ; vii) 3-8-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, має 0-5 замісників Rq і є, при потребі, бензоконденсованим або піридоконденсованим при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова має 0, 1, 2 або 3 замісники Rq ; і viii) 4-7-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, дане гетероциклічне кільце, конденсоване при двох сусідніх вуглецевих а томах, утворює насичений зв’язок, або сусідні вуглецевий та азотний атоми утворюють насичений зв’язок з 4-7членним карбоциклічним або гетероциклічним кільцем, має 0 або 1 можливий додатковий гетероатомний член, не в місці з’єднання кільця, що вибирається із О, S, -N=, >NH або >NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і зазначені конденсовані кільця мають 0-5 замісників Rq ; R1 вибирається із групи, що складається із Н, С17алкілу, С 2-7алкенілу, С 2-7алкінілу, С 2-7циклоалкілу, С3-7циклоалкілС 1-7алкілу, С3-7циклоалкенілу, С37циклоалкенілС 1-7алкілу та бензоконденсованого С4-7циклоалкілу, кожен, при потребі, є моно-, диабо тризаміщеним Rp; Rp вибирається із групи, що складається із -ОН, ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3-6циклоалкілу, CN, -NO2, фенілу, піридилу, тієнілу, фуранілу, піролілу, -N(Rs)Ru (де Rs та Ru вибираються, неза 31 85563 лежно, із Н або С 1-6алкілу, або можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, при потребі, має один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С14алкілом), і, при потребі, має один або два ненасичених зв’язки у даному кільці), -(C=O)N(Rs)Ru, -(NRv)COR v, -(N-Rv)SO 2C1-6aлкілy (де Rv являє собою Н або С1-6алкіл, або дві Rv у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -(С=О)С16алкілу, -(S=(O)n)-C 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1, 2), -SO 2N(Rs)Ru, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF 3, СООН та СООС 1-6алкілу, де попередні феніловий, піридиновий, тієніловий, фураніловий та піроліловий замісники є, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеними замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -С1-6алкілу, ОС1-6алкілу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2-(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N6алкенілу), Rc)SO2C1-6алкілy (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; R2 вибирається із групи, яка складається із Н, С1С2-7алкенілу, С2-7алкінілу та С37алкілу, 7циклоалкілу; та її енантіомерів, діастереомерів, гідратів, сольватів та фармацевтично прийнятних солей, ефірів та амідів. 37. Спосіб згідно з п.36, який відрізняється тим, що в ньому зазначений розлад центральної нервової системи вибирається із групи, яка складається із депресії/тривоги, розладів сну та аномалій циркадного ритму. 38. Спосіб лікування або запобігання захворюванню або стану, що вибирається із групи, яка включає: гіпотензію, периферичні васкулярні розлади, серцево-судинну недостатність, ниркові розлади, рухові функції шлунка, діарею, синдром роз’ятреної товстої кишки, розлади подразливого кишечнику, ішемії, септичний шок, нетримання сечі та інші розлади, пов’язані зі шлунково-кишковою та судинною системами у ссавців, котрий включає стадію призначення ссавцю, що потерпає від зазначеного розладу, терапевтично ефективної кількості сполуки, яка має модуляторну активність відносно серотонінового рецептора, формули (І), (II) або (III): R2 N CYC-(ALK)q Ar CYC-(ALK) q (R3) r ( )n R1 ( )p m( N m( ) , (I) Ar N ) N R1 , (II) 32 CYC-(ALK)q N (R 3)r N Ar ( )p m( ) N R1 , (III) де m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 1, 2 або 3; p дорівнює 1, 2 або 3, за умови, що, коли m дорівнює 1, р не дорівнює 1; m + n менше або дорівнює 4; m + p менше або дорівнює 4; q дорівнює 0 або 1; r дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; R3 являє собою -С1-4алкіл, аліл, пропаргіл або бензил, кожен із яких заміщений, при потребі, -С13алкілом, -ОН або гало; Аr являє собою арильне або гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: a) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)12NH(CH 2)-, -(СН 2)2-3N(С 1-4алкіл)- або -(СН 2)1-2N(C 14алкіл)(СН 2)-; Rr вибирається із групи, яка складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С2-6алкенілу, -ОС36алкенілу, -С 2-6алкінілу, -ОС 3-6алкінілу, -CN, -NO2, N(Ry)Rz (де Ry та Rz вибираються, незалежно, із Н або С1-6алкілу), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)COR t, -(NRt)SО2С1-6алкілу (де Rt являє собою Н або С16алкіл), -(С=O)С 1-6алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(R y)Rz, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; b) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; c) фенілу, конденсованого при двох сусідніх кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; d) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr; e) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при 33 85563 потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; і f) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені, при потребі, N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих а томах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rr; g) фенілу або піридилу, що заміщений замісником, котрий вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофенілу, оксазолілу та тетразолілу, де результуюча заміщена складова, при потребі, додатково є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; ALK являє собою розгалужений або нерозгалужений С1-8алкілен, С2-8алкенілен, С2-8алкінілен або С3-8циклоалкенілен, при потребі, моно-, ди- або тризаміщений замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, .-ОС1a b 6алкілу, -ОС 3-6циклоалкілу, -CN, -NO 2, -N(R )R (де a b R та R вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(NRc)SO2C1-6алкілy (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6aлкілy (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; CYC являє собою водень або карбоциклічне, гетероциклічне, арильне чи гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-(СН2)2-3N(С1-4алкілом) або -(СН2)12NH(CH 2)-, 2Н(С 1-4алкіл)(СН 2)-; Rq вибирається із групи, що складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3фенілу, -Офенілу, бензилу, 6циклоалкілу, Обензилу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та R вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С2-6алкенілу, або Ra та Rb можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, має, при потребі, один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С1-4алкілом), має, при потребі, один вуглецевий атом, заміщений ОН, і має, при потребі, один або два ненасичених зв’язки у кільці), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)CORc, -(NRс)SО2С1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С1c 6алкіл, або дві R у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -N-(SO2C16aлкіл)2, -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -COOH та -СООС1-6алкілу; іі) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де 34 зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; ііі) фенілу, конденсованого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; iv) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq ; v) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений>О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rq ; vi) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені -N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rq ; vii) 3-8-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, має 0-5 замісників Rq і є, при потребі, бензоконденсованим або піридоконденсованим при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова має 0, 1, 2 або 3 замісники Rq ; і viii) 4-7-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, дане гетероциклічне кільце, конденсоване при двох сусідніх вуглецевих а томах, утворює насичений зв’язок, або сусідні вуглецевий та азотний атоми утворюють насичений зв’язок з 4-7членним карбоциклічним або гетероциклічним кільцем, має 0 або 1 можливий додатковий гетероатомний член, не в місці з’єднання кільця, що вибирається із О, S, -N=, >NH або >NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і зазначені конденсовані кільця мають 0-5 замісників Rq ; R1 вибирається із групи, що складається із Н, С1 35 85563 7алкілу, С2-7алкенілу, С2-7алкінілу, С3-7циклоалкілу, С3-7циклоалкілС 1-7алкілу, С3-7циклоалкенілу, С37циклоалкенілС 1-7алкілу та бензоконденсованого С4-7циклоалкілу, кожен, при потребі, є моно-, диабо тризаміщеним Rp; Rp вибирається із групи, що складається із -ОН, ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3-6циклоалкілу, CN, -NO2, фенілу, піридилу, тієнілу, фуранілу, піролілу, -N(Rs)Ru (де Rs та Ru вибираються, незалежно, із Н або С 1-6алкілу, або можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, при потребі, має один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С14алкілом), і, при потребі, має один або два ненасичених зв’язки у даному кільці), -(C=O)N(Rs)Ru, -(NRv)COR v, -(N-Rv)SO 2C1-6aлкiлy (де Rv являє собою Н або С1-6алкіл, або дві Rv у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -(С=О)С16алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1, 2), -SO 2N(Rs)Ru, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF 3, СООН та СООС 1-6алкілу, де попередні феніловий, піридиновий, тієніловий, фураніловий та піроліловий замісники є, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеними замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -С1-6алкілу, ОС1-6алкілу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2-(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N6алкенілу), c R )SO2C1-6алкілy (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; R2 вибирається із групи, яка складається із Н, С1С2-7алкенілу, С2-7алкінілу та С37алкілу, 7циклоалкілу; та її енантіомерів, діастереомерів, гідратів, сольватів та фармацевтично прийнятних солей, ефірів та амідів. 39. Спосіб лікування або запобігання очного розладу, що вибирається із групи, яка включає: глаукому, ретробульбарний неврит, діабетичну ретинопатію, ретинальний набряк та старечу дегенерацію жовтої плями, котрий включає стадію призначення ссавцю, що потерпає від зазначеного розладу, терапевтично ефективної кількості сполуки, яка має модуляторну активність відносно серотонінового рецептора, формули (І), (II) або (III): R2 N CYC-(ALK)q Ar CYC-(ALK) q (R3) r ( )n R1 ( )p m( ( ) N m , (I) Ar N ) N R1 , (II) 36 CYC-(ALK)q N (R3 )r N Ar ( )p m( ) N R1 , (III) дe m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 1, 2 або 3; p дорівнює 1, 2 або 3, за умови, що, коли m дорівнює 1, р не дорівнює 1; m + n менше або дорівнює 4; m + p менше або дорівнює 4; q дорівнює 0 або 1; r дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; R3 являє собою -С1-4алкіл, аліл, пропаргіл або бензил, кожен із яких заміщений, при потребі, -С13алкілом, -ОН або гало; Аr являє собою арильне або гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: а) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)12NH(CH 2)-, -(СН 2)2-3N(С 1-4алкіл)- або -(СН 2)1-2N(C 14алкіл)(СН 2)-; Rr вибирається із групи, яка складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С2-6алкенілу, -ОС36алкенілу, -С 2-6алкінілу, -ОС 3-6алкінілу, -CN, -NO2, N(Ry)Rz (де Ry та Rz вибираються, незалежно, із Н або С1-6алкілу), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)COR t, -(NRt)SО2С1-6алкілу (де Rt являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(R y)Rz, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF3 , -COOH та -СООС1-6алкілу; b) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(C 1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; c) фенілу, конденсованого при двох сусідніх кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; d) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr; e) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(С14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при 37 85563 потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; і f) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені, при потребі, N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих а томах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rr; g) фенілу або піридилу, що заміщений замісником, котрий вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофенілу, оксазолілу та тетразолілу, де результуюча заміщена складова, при потребі, додатково є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; ALK являє собою розгалужений або нерозгалужений С1-8алкілен, С2-8алкенілен, С2-8алкінілен або С3-8циклоалкенілен, при потребі, моно-, ди- або тризаміщений замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -ОС1a b 6алкілу, -ОС 3-6циклоалкілу, -CN, -NO 2, -N(R )R (де a b R та R вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(NRc)SO2C1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; CYC являє собою водень або карбоциклічне, гетероциклічне, арильне чи гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-(CH2)2-3N(C1-4алкілом) або -(CH2)12NH(CH 2)-, 2N(C 1-4алкіл)(CH 2)-; Rq вибирається із групи, що складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3фенілу, -Офенілу, бензилу, 6циклоалкілу, Обензилу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2a b 6алкенілу, або R та R можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, має, при потребі, один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С1-4алкілом), має, при потребі, один вуглецевий атом, заміщений -ОН, і має, при потребі, один або два ненасичених зв’язки у кільці), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N-Rc)SO2C1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С1c 6алкіл, або дві R у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -N-(SO2C16алкіл)2, -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3,-OCF3 , -COOH та -СООС1-6алкілу; іі) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вугле 38 цевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; ііі) фенілу, конденсованого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; iv) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq ; v) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rq ; vi) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені -N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rq ; vii) 3-8-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, має 0-5 замісників Rq і є, при потребі, бензоконденсованим або піридоконденсованим при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова має 0, 1, 2 або 3 замісники Rq ; і viii) 4-7-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, дане гетероциклічне кільце, конденсоване при двох сусідніх вуглецевих а томах, утворює насичений зв’язок, або сусідні вуглецевий та азотний атоми утворюють насичений зв’язок з 4-7членним карбоциклічним або гетероциклічним кільцем, має 0 або 1 можливий додатковий гетероатомний член, не в місці з’єднання кільця, що вибирається із О, S, -N=, >NH або >NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і зазначені конденсовані кільця мають 0-5 замісників Rq ; R1 вибирається із групи, що складається із Н, С17алкілу, С 2-7алкенілу, С 2-7алкінілу, С 3-7циклоалкілу, 39 85563 С3-7циклоалкілС 3-7алкілу, С3-7циклоалкенілу, С37циклоалкенілС 1-7алкілу та бензоконденсованого С4-7циклоалкілу, кожен, при потребі, є моно-, диабо тризаміщеним Rp; Rp вибирається із групи, що складається із -ОН, ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3-6циклоалкілу, CN, -NO2, фенілу, піридилу, тієнілу, фуранілу, піролілу, -N(Rs)Ru (де Rs та Ru вибираються, незалежно, із Н або С 1-6алкілу, або можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, при потребі, має один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(C14алкілом), і, при потребі, має один або два ненасичених зв’язки у даному кільці), -(C=O)N(Rs)Ru, -(NRv)COR v, -(N-Rv)SO 2C1-6aлкiлy (де Rv являє собою Н або С1-6алкіл, або дві Rv у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -(С=О)С16алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1, 2), -SO 2N(Rs)Ru, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF 3, СООН та СООС 1-6алкілу, де попередні феніловий, піридиновий, тієніловий, фураніловий та піроліловий замісники є, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеними замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -С1-6алкілу, ОС1-6алкілу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2-(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N6алкенілу), c R )SO2C1-6алкілу (де Rс являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; R2 вибирається із групи, яка складається із Н, С1С2-7алкенілу, С2-7алкінілу та С37алкілу, 7циклоалкілу; та її енантіомерів, діастереомерів, гідратів, сольватів та фармацевтично прийнятних солей, ефірів та амідів. 40. Спосіб лікування або запобігання захворюванню або стану, що вибирається із групи, яка включає: депресію/тривогу, розлади сну/неспання, розлад нормального циркадного ритму, мігрень, нетримання сечі, рухову функцію шлунка та розлади подразливого кишечнику, у ссавців, котрий включає стадію призначення ссавцю, що потерпає від зазначеного розладу, терапевтично ефективної кількості сполуки, яка має модуляторну активність відносно серотонінового рецептора, формули (І), (II) або (III): R2 Ar CYC-(ALK)q N CYC-(ALK)q (R3 )r ( )n m( ) N ( )p m( R1 , (I) Ar N ) N R1 , (II) 40 CYC-(ALK) q N (R3)r Ar N ( )p m( ) N R1 , (III) де m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 1, 2 або 3; p дорівнює 1, 2 або 3, за умови, що, коли m дорівнює 1, р не дорівнює 1; m + n менше або дорівнює 4; m + p менше або дорівнює 4; q дорівнює 0 або 1; r дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; R3 являє собою -С1-4алкіл, аліл, пропаргіл або бензил, кожен із яких заміщений, при потребі, -С13алкілом, -ОН або гало; Аr являє собою арильне або гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: a) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)12NH(CH 2)-, -(СН 2)2-3N(С 1-4алкіл)- або -(СН 2)1-2N(С 14алкіл)(СН 2)-; Rr вибирається із групи, яка складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С2-6алкенілу, -ОС36алкенілу, -С 2-6алкінілу, -ОС 3-6алкінілу, -CN, -NO2, N(Ry)Rz (де Ry та Rz вибираються, незалежно, із Н або С1-6алкілу), -(С=О )N(Ry)Rz, -(N-Rt)COR t, -(NRt)SО2С1-6алкілу (де Rt являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(R y)Rz, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; b) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N-, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; c) фенілу, конденсованого при двох сусідніх кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; d) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr; e) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при 41 85563 потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; і f) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені, при потребі, N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих а томах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rr; g) фенілу або піридилу, що заміщений замісником, котрий вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофенілу, оксазолілу та тетразолілу, де результуюча заміщена складова, при потребі, додатково є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; ALK являє собою розгалужений або нерозгалужений С1-8алкілен, С2-8алкенілен, С2-8алкінілен або С3-8циклоалкенілен, при потребі, моно-, ди- або тризаміщений замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -ОС1a b 6алкілу, -ОС 3-6циклоалкілу, -CN, -NO 2, -N(R )R (де a b R та R вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(NRc)SO2C1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; CYC являє собою водень або карбоциклічне, гетероциклічне, арильне чи гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CН2)1-2NH-, -(CH2)12NH(CH 2)-, -(СН 2)2-3(С 1-4алкілом) або -(СН 2)1-2N(С 14алкіл)(СН 2)-; Rq вибирається із групи, що складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3фенілу, -Офенілу, бензилу, 6циклоалкілу, Обензилу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2a b 6алкенілу, або R та R можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, має, при потребі, один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С1-4алкілом), має, при потребі, один вуглецевий атом, заміщений -ОН, і має, при потребі, один або два ненасичених зв’язки у кільці), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N-Rc)SO2C1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С1c 6алкіл, або дві R у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -N-(SО2С16алкіл)2, -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; іі) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(C 1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вугле 42 цевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq; ііі) фенілу, конденсованого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; iv) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq ; v) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rq ; vi) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені -N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rq ; vii) 3-8-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, має 0-5 замісників Rq і є, при потребі, бензоконденсованим або піридоконденсованим при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова має 0, 1, 2 або 3 замісники Rq ; і viii) 4-7-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, дане гетероциклічне кільце, конденсоване при двох сусідніх вуглецевих а томах, утворює насичений зв’язок, або сусідні вуглецевий та азотний атоми утворюють насичений зв’язок з 4-7членним карбоциклічним або гетероциклічним кільцем, має 0 або 1 можливий додатковий гетероатомний член, не в місці з’єднання кільця, що вибирається із О, S, -N-, >NH або >NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і зазначені конденсовані кільця мають 0-5 замісників Rq ; R1 вибирається із групи, що складається із Н, С17алкілу, С 2-7алкенілу, С 2-7алкінілу, С 3-7циклоалкілу, 43 85563 С3-7циклоалкілС 1-7алкілу, С3-7циклоалкенілу, С37циклоалкенілС 1-7алкілу та бензоконденсованого С4-7циклоалкілу, кожен, при потребі, є моно-, диабо тризаміщеним Rp; Rp вибирається із групи, що складається із -ОН, ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3-6циклоалкілу, CN, -NO2, фенілу, піридилу, тієнілу, фуранілу, піролілу, -N(Rs)Ru (де Rs та Ru вибираються, незалежно, із Н або С 1-6алкілу, або можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, при потребі, має один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С14алкілом), і, при потребі, має один або два ненасичених зв’язки у даному кільці), -(C=O)N(Rs)Ru, -(NRv)COR v, -(N-Rv)SO 2C1-6алкілу (де Rv являє собою Н або С1-6алкіл, або дві Rv у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -(С=О)С16алкілу, -(S=(O)n)-C 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1, 2), -SO 2N(Rs)Ru, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF 3, СООН та COOC1-6алкілу, де попередні феніловий, піридиновий, тієніловий, фураніловий та піроліловий замісники є, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеними замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -С1-6алкілу, ОС1-6алкілу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2-(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N6алкенілу), c R )SO2C1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -COOC 1-6алкілу; R2 вибирається із групи, яка складається із Н, С1С2-7алкенілу, С2-7алкінілу та С37алкілу, 7циклоалкілу; та її енантіомерів, діастереомерів, гідратів, сольватів та фармацевтично прийнятних солей, ефірів та амідів. 41. Спосіб лікування або запобігання захворюванню або стану, що вибирається із групи, яка включає: депресію/тривогу, генералізований тривожний розлад, шизофренію, біполярні розлади, психотичні розлади, обсесивно-компульсивний розлад, розлади настрою, постравматичні стреси, розлади сну, сексуальну дисфункцію, розлади харчування, мігрень, аддиктивні розлади та периферичні васкулярні розлади, у ссавців, котрий включає стадію призначення ссавцю, що потерпає від зазначеного розладу, терапевтично ефективної кількості сполуки, яка має модуляторну активність відносно серотонінового рецептора, формули (І), (II) або (III): R2 N Ar CYC-(ALK)q CYC-(ALK)q (R 3)r ( )n m( ) N ( )p m( R1 , (I) Ar N ) N R1 , (II) 44 CYC-(ALK) q N (R 3) r Ar N ( )p N m( ) R1 , (III) де m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 1, 2 або 3; p дорівнює 1, 2 або 3, за умови, що, коли m дорівнює 1, р не дорівнює 1; m + n менше або дорівнює 4; m + p менше або дорівнює 4; q дорівнює 0 або 1; r дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; R3 являє собою -С1-4алкіл, аліл, пропаргіл або бензил, кожен із яких заміщений, при потребі, -С13алкілом, -ОН або гало; Аr являє собою арильне або гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: a) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)12NH(CH 2)-, -(СН 2)2-3N(С 1-4алкіл)- або -(СН 2)1-2N(С 14алкіл)(СН 2)-; Rr вибирається із групи, яка складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С2-6алкенілу, -ОС36алкенілу, -С 2-6алкінілу, -ОС 3-6алкінілу, -CN, -NO2, N(Ry)Rz (де Ry та Rz вибираються, незалежно, із Н або С1-6алкілу), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)COR t, -(NRt)SO2C1-6алкілу (де Rt являє собою Н або С16алкіл), -(С=O)С 1-6алкілу, -(S=(O)n)-C 1-6aлкілy (де n вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(R y)Rz, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; b) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; c) фенілу, конденсованого при двох сусідніх кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; d) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr; e) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензокон 45 85563 денсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; і f) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені, при потребі, N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих а томах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rr; g) фенілу або піридилу, що заміщений замісником, котрий вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофенілу, оксазолілу та тетразолілу, де результуюча заміщена складова, при потребі, додатково є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; ALK являє собою розгалужений або нерозгалужений С1-8алкілен, С2-8алкенілен, С2-8алкінілен або С3-8циклоалкенілен, при потребі, моно-, ди- або тризаміщений замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -ОС1a b 6алкілу, -ОС 3-6циклоалкілу, -CN, -NO 2, -N(R )R (де a b R та R вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(NRс)SО2С1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; CYC являє собою водень або карбоциклічне, гетероциклічне, арильне чи гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-(CH2)2-3N(C1-4алкілом) або -(СН2)12NH(CH 2)-, 2N(С 1-4алкіл)(СН 2)-; Rq вибирається із групи, що складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3фенілу, -Офенілу, бензилу, 6циклоалкілу, Обензилу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2a b 6алкенілу, або R та R можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, має, при потребі, один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С1-4алкілом), має, при потребі, один вуглецевий атом, заміщений -ОН, і має, при потребі, один або два ненасичених зв’язки у кільці), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N-Rc)SO2C1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С1c 6алкіл, або дві R у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -N-(SO2C16алкіл)2, -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6aлкілy (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; іі) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де 46 зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; ііі) фенілу, конденсованого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; iv) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq ; v) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rq ; vi) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені -N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rq ; vii) 3-8-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, має 0-5 замісників Rq і є, при потребі, бензоконденсованим або піридоконденсованим при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова має 0, 1, 2 або 3 замісники Rq ; і viii) 4-7-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, дане гетероциклічне кільце, конденсоване при двох сусідніх вуглецевих а томах, утворює насичений зв’язок, або сусідні вуглецевий та азотний атоми утворюють насичений зв’язок з 4-7членним карбоциклічним або гетероциклічним кільцем, має 0 або 1 можливий додатковий гетероатомний член, не в місці з’єднання кільця, що вибирається із О, S, -N=, >NH або >NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і зазначені конденсовані кільця мають 0-5 замісників Rq ; R1 вибирається із групи, що складається із Н, С1 47 85563 7алкілу, С2-7алкенілу, С2-7алкінілу, С3-7циклоалкілу, С3-7циклоалкілС 1-7алкілу, С3-7циклоалкенілу, С37циклоалкенілС 1-7алкілу та бензоконденсованого С4-7циклоалкілу, кожен, при потребі, є моно-, диабо тризаміщеним Rp; Rp вибирається із групи, що складається із -ОН, ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3-6циклоалкілу, CN, -NO2, фенілу, піридилу, тієнілу, фуранілу, піролілу, -N(Rs)Ru (де Rs та Ru вибираються, незалежно, із Н або С 1-6алкілу, або можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, при потребі, має один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(C14алкілом), і, при потребі, має один або два ненасичених зв’язки у даному кільці), -(C=O)N(Rs)Ru, -(NRv)COR v, -(N-Rv)SO 2C1-6aлкiлy (де Rv являє собою Н або С1-6алкіл, або дві Rv у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -(С=О)С16алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1, 2), -SO 2N(Rs)Ru, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF 3, СООН та СООС 1-6алкілу, де попередні феніловий, піридиновий, тієніловий, фураніловий та піроліловий замісники є, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеними замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -С1-6алкілу, ОС1-6алкілу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2-(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N6алкенілу), c R )SO2C1-6aлкiлy (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -GOOH та -СООС1-6алкілу; R2 вибирається із групи, яка складається із Н, С1С2-7алкенілу, С2-7алкінілу та С37алкілу, 7циклоалкілу; та її енантіомерів, діастереомерів, гідратів, сольватів та фармацевтично прийнятних солей, ефірів та амідів. 42. Спосіб одержання сполуки формули (XVI), що включає стадію реакції сполуки формули (XXXV) зі сполукою формули (XIV): N N OTf HN (R3)r ( )m ( )p N G CYC-(ALK)q-X (XIV) CYC-(ALK) q OTf N (R3 )r ( )p ( )m N G (XVI) (XXXV) , де G являє собою -С1-6алкіл, -СООС1-6алкіл, -(С=О)С 16алкіл або бензил, незаміщений або заміщений ОС1-6алкілом або -С1-6алкілом; X являє собою Сl, Br, I, OMs або OTS; m дорівнює 0, 1 або 2; р дорівнює 1, 2 або 3, за умови, що, коли m дорівнює 1, р не дорівнює 1; m + p менше або дорівнює 4; q дорівнює 0 або 1; r дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; R3 являє собою -С1-4алкіл, аліл, пропаргіл або бензил, кожен із яких заміщений, при потребі, -С1 3алкілом, 48 -ОН або гало; ALK являє собою розгалужений або нерозгалужений С1-8алкілен, С2-8алкенілен, С2-8алкінілен або С3-8циклоалкенілен, при потребі, моно-, ди- або тризаміщений замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -ОС1a b 6алкілу, -ОС 3-6циклоалкілу, -CN, -NO2, -N(R )R (де a b R та R вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(NRс)SO2C1-6aлкілy (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; CYC являє собою водень або карбоциклічне, гетероциклічне, арильне чи гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-(СН2)2-3N(С1-4алкілом) або -(СН2)12NH(CH 2)-, 2N(С 1-4алкіл)(СН 2)-; Rq вибирається із групи, що складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3фенілу, -Офенілу, бензилу, 6циклоалкілу, Обензилу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2a b 6алкенілу, або R та R можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7членів, має, при потребі, один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(C1-4алкілом), має, при потребі, один вуглецевий атом, заміщений -ОН, і має, при потребі, один або два ненасичених зв’язки у кільці), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N-Rc)SO2C1-6aлкілy (де Rc являє собою Н або С1c 6алкіл, або дві R у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -N-(SO2C16алкіл)2, -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; іі) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(C 1-6алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; ііі) фенілу, конденсованого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; iv) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq ; v) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуг 49 85563 лецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(С14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rq ; vi) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені -N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rq ; vii) 3-8-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, має 0-5 замісників Rq і є, при потребі, бензоконденсованим або піридоконденсованим при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова має 0, 1, 2 або 3 замісники Rq ; і viii) 4-7-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, дане гетероциклічне кільце, конденсоване при двох сусідніх вуглецевих а томах, утворює насичений зв’язок, або сусідні вуглецевий та азотний атоми утворюють насичений зв’язок з 4-7членним карбоциклічним або гетероциклічним кільцем, має 0 або 1 можливий додатковий гетероатомний член, не в місці з’єднання кільця, що вибирається із О, S, -N=, >NH або >NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і зазначені конденсовані кільця мають 0-5 замісників Rq ; та її енантіомерів, діастереомерів, гідратів, сольватів та фармацевтично прийнятних солей, ефірів та амідів. 43. Спосіб згідно з п.42, який відрізняється тим, що в ньому зазначена сполука формули (XXXV) одержується шляхом обробки сполуки формули (XIII) N O HN (R 3) r ( )p ( )m N G (XIII) агентом трифлатування. 44. Спосіб згідно з п.42, який відрізняється тим, що в ньому зазначена сполука формули (XVI) піддається потім реакції на принаймні одній стадії з 50 одержанням сполуки формули (II): CYC-(ALK)q (R3) r N Ar N ( )p N m( ) R1 , (II) де Аr являє собою арильне або гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: a) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)12NH(CH 2)-, -(СН 2)2-3N(С 1-4алкіл)- або -(СН 2)1-2N(C 14алкіл)(СН 2)-; Rr вибирається із групи, яка складається із-ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С2-6алкенілу, -ОС36алкенілу, -С 2-6алкінілу, -ОС 3-6алкінілу, -CN, -NO2, N(Ry)Rz (де Ry та Rz вибираються, незалежно, із Н або С1-6алкілу), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)COR t, -(NRt)SО2С1-6алкілу (де Rt являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ry)R2, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; b) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(C 1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; c) фенілу, конденсованого при двох сусідніх кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; d) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr; e) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(C14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; і f) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені, при потребі, N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих а томах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або диза 51 85563 міщеною Rr; g) фенілу або піридилу, що заміщений замісником, котрий вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофенілу, оксазолілу та тетразолілу, де результуюча заміщена складова, при потребі, додатково є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; і R1 вибирається із групи, що складається із Н, С17алкілу, С 2-7алкенілу, С 2-7алкінілу, С 3-7циклоалкілу, С3-7циклоалкілС 1-7алкілу, С3-7циклоалкенілу, С37циклоалкенілС 1-7алкілу та бензоконденсованого С4-7циклоалкілу, кожен, при потребі, є моно-, диабо тризаміщеним Rp; Rp вибирається із групи, що складається із -ОН, ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3-6циклоалкілу, CN, -NO2, фенілу, піридилу, тієнілу, фуранілу, піролілу, -N(Rs)Ru (де Rs та Ru вибираються, незалежно, із Н або С 1-6алкілу, або можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, при потребі, має один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С14алкілом), і, при потребі, має один або два ненасичених зв’язки у даному кільці), -(C=O)N(Rs)Ru, -(NRv)COR v, -(N-Rv)SO2Cl-6aлкiлy (де R v являє собою Н або С1-6алкіл, або дві Rv у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -(С=О)С16алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1, 2), -SO 2N(Rs)Ru, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF 3, СООН та СООС 1-6алкілу, де попередні феніловий, піридиновий, тієніловий, фураніловий та піроліловий замісники є, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеними замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -С1-6алкілу, ОС1-6алкілу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2-(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N6алкенілу), Rc)SO2C1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу. 45. Спосіб одержання сполуки формули (XXXV), що включає стадію реакції сполуки формули (XIII) з агентом трифлатування: N (R 3)r N O HN ( )p ( )m N (R 3)r ( )p ( )m N G (XIII) O OTf HN G (XXXV) , дe G являє собою -С1-6алкіл, -СООС1-6алкіл, -(С=О)С 16алкіл або бензил, незаміщений або заміщений ОС1-6алкілом або -С1-6алкілом; m дорівнює 0, 1 або 2; р дорівнює 1, 2 або 3, за умови, що, коли m дорівнює 1, р не дорівнює 1; m + p менше або дорівнює 4; r дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; R3 являє собою -С1-4алкіл, аліл, пропаргіл або бензил, кожен із яких заміщений, при потребі, -С1 52 3алкілом, -ОН або гало. та її енантіомерів, діастереомерів, гідратів, сольватів та фармацевтично прийнятних солей, ефірів та амідів. 46. Спосіб згідно з п.45, який відрізняється тим, що в ньому зазначена сполука формули (XXXV) піддається потім реакції на принаймні одній стадії з одержанням сполуки формули (II): CYC-(ALK)q (R3) r N Ar N ( )p N m( ) R , (II) де q дорівнює 0 або 1; Аr являє собою арильне або гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: а) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(СН2)2-3NН-, -(CH2)12NH(CH 2)-, -(СН 2)2-3N(С 1-4алкіл)- або -(СН 2)1-2N(C 4алкіл)(СН 2)-; Rr вибирається із групи, яка складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С2-6алкенілу, -ОС36алкенілу, -С 2-6алкінілу, -ОС 3-6алкінілу, -CN, -NO2, N(Ry)Rz (де Ry та Rz вибираються, незалежно, із Н або С1-6алкілу), -(C-O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)COR 1, -(NRt)SО2С1-6алкілу (де Rt являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(R y)Rz, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу; b) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; c) фенілу, конденсованого при двох сусідніх кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; d) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr; е) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(С14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; і f) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, 1 53 85563 що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені, при потребі, N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rr і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих а томах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rr; g) фенілу або піридилу, що заміщений замісником, котрий вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофенілу, оксазолілу та тетразолілу, де результуюча заміщена складова, при потребі, додатково є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; ALK являє собою розгалужений або нерозгалужений С1-8алкілен, С2-8алкенілен, С2-8алкінілен або С3-8циклоалкенілен, при потребі, моно-, ди- або тризаміщений замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -ОС1a b 6алкілу, -ОС 3-6циклоалкілу, -CN, -NO 2, -N(R )R (де a b R та R вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(NRc)SО2С1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -COOH та -COOC 1-6алкілу; CYC являє собою водень або карбоциклічне, гетероциклічне, арильне чи гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq або дизаміщеного по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-(CH2)2-3N(C1-4aлкілом) або -(СН2)12NH(CH 2)-, 2N(С 1-4алкіл)(СН 2)-; Rq вибирається із групи, що складається із -ОН, С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3фенілу, -Офенілу, бензилу, 6циклоалкілу, Обензилу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2a b 6алкенілу, або R та R можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, має, при потребі, один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(C1-4алкілом), має, при потребі, один вуглецевий атом, заміщений -ОН, і має, при потребі, один або два ненасичених зв’язки у кільці), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N-Rс)SО2С1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С1c 6алкіл, або дві R у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -N-(SO2C16aлкіл)2, -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-C 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -COOH та -СООС1-6алкілу; ii) фенілу або піридилу, конденсованого при двох сусідніх вуглецеви х кільцевих членах з тричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого п’ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(C 1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є мо 54 но-, ди- або тризаміщеними Rq ; ііі) фенілу, конденсованого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з чотиричленною вуглеводневою складовою з утворенням конденсованого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N-, зазначені конденсовані кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; iv) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq ; v) моноциклічної ароматичної вуглеводневої гр упи, що має п’ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(С14алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моноабо дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеною Rq ; vi) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецеви х атоми, що замінені -N=, при потребі, моно- або дизаміщена Rq і, при потребі, є бензоконденсованою або піридоконденсованою при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова, при потребі, є моно- або дизаміщеною Rq ; vii) 3-8-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, має 0-5 замісників Rq і є, при потребі, бензоконденсованим або піридоконденсованим при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензоконденсована або піридоконденсована складова має 0, 1, 2 або 3 замісники Rq ; і viii) 4-7-членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S, -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, дане гетероциклічне кільце, конденсоване при двох сусідніх вуглецевих а томах, утворює насичений зв’язок, або сусідні вуглецевий та азотний атоми утворюють насичений зв’язок з 4-7членним карбоциклічним або гетероциклічним кільцем, має 0 або 1 можливий додатковий гетероатомний член, не в місці з’єднання кільця, що вибирається із О, S, -N=, >NH або >NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв’язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і зазначені конденсовані кільця мають 0-5 замісників Rq ; і R1 вибирається із групи, що складається із Н, С17алкілу, С 2-7алкенілу, С 2-7алкінілу, С 3-7циклоалкілу, С3-7циклоалкілС 1-7алкілу, С3-7циклоалкенілу, С37циклоалкенілС 1-7алкілу та бензоконденсованого 55 85563 56 С4-7циклоалкілу, кожен, при потребі, є моно-, диабо тризаміщеним Rp; Rp вибирається із групи, що складається із -ОН, ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС3-6циклоалкілу, CN, -NO2, фенілу, піридилу, тієнілу, фуранілу, піролілу, -N(Rs)Ru (де Rs та Ru вибираються, незалежно, із Н або С 1-6алкілу, або можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, при потребі, має один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С14алкілом), і, при потребі, має один або два ненасичених зв’язки у даному кільці), -(C=O)N(Rs)Ru, -(NRv)COR v, -(N-Rv)SO 2C1-6aлкiлy (де Rv являє собою Н або С1-6алкіл, або дві Rv у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -(С=О)С16алкілу, -(S=(O)n)-C 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1, 2), -SO 2N(Rs)Ru, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF 3, СООН та СООС 1-6алкілу, де попередні феніловий, піридиновий, тієніловий, фураніловий та піроліловий замісники є, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеними замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -С1-6алкілу, ОС1-6алкілу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2-(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)COR c, -(N6алкенілу), c R )SO2C1-6алкілу (де Rc являє собою Н або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -СООС1-6алкілу. 47. Сполука, згідно з п.1, яка відрізняється тим, що є міченою радіоактивним ізотопом для її визначення за методами позитронної емісійної томографії (PET) та однофотонної емісійної комп’ютерної томографії (SPECT). 48. Спосіб дослідження розладів, що опосередковані серотоніном, котрий включає стадію використання міченої 18F або 11С сполуки згідно з п.1 як молекулярного зонда у методі позитронної емісійної томографії (PET). Даним винаходом запроваджуються сполуки, що є модуляторами серотонінового рецептора. Більш конкретно, даним винаходом запроваджуються злиті гетероциклічні сполуки, що є модуляторами серотонінового рецептора, корисними для лікування хворобливих станів, які опосередковані активністю серотонінового рецептора. Серотонін (5-гідрокситриптамін, 5-НТ) являє собою основний нейротрансмітер, що виявляє ефекти через множину рецепторів. У теперішній час ідентифіковані принаймні п'ятнадцять різних 5НТ рецепторів, головним чином, в результаті клонування кДНК, і ці рецептори згруповані у сім родин (5-НТ1-5-НТ7) [Ноуег, D. Et al. Pharmacol. Biochem. Behav. (2002) 71, 533-554]. Чотирнадцять із п'ятнадцяти клонованих 5-НТ рецепторів експресовані у мозку. 5-НТ задіяний у багатьох хворобливих станах, зокрема, станах центральної нервової системи, включаючи: депресію, тривогу, шизофренію, розлади харчування, обсесивнокомпульсивний розлад, порушення функції навчання та пам'яті, мігрень, хронічний біль, сенсорну перцепцію, рухо ву активність, регуляцію температури, ноцисепцію, сексуальну поведінку, секрецію гормонів та пізнавальну здатність. Ідентифікація множини 5-НТ рецепторів надала можливість визначити терапевтичні агенти, котрі, як вважається, діють через серотонінергічну систему. Як результат, це призвело до усвідомлення того, що багато ліків мають неселективні властивості [Roth, B.L. et al. Neuroscientist (2000) 6(4) 252-262]. Наприклад, антипсихотичні засоби, клозапін, хлорпромазин, галоперидол та оланзапін виявляють спорідненість щодо множини серотонінових рецепторів на додаток до інших родин рецепторів. Схожа поведінка відзначалась для антидепресантів, включаючи іміпрамін, нортрипталін, флуоксетин та сертралін. Подібно до цього, агент проти мігрені суматриптан виявляє високу спорідненість до кількох серотонінових рецепторів. Хоча відсутність селективності часто сприяє позитивним те рапевтичним результатам, вона також спричиняє небажані та обмежуючі дозу побічні ефекти [Stahl, S.M. Essential Psychopharmacology, 2 nd ed., Cambridge University Press, Cambridge, U.K., 2000]. Так, інгібування поглинання серотоніну та норпінефрину сумісно з 5-НТ2 рецепторною блокадою зумовлює терапевтичні ефекти трициклічних антидепресантів. Навпаки, блокада гістамінного Ні, мускаринового та альфа-адренергічного рецепторів може спричинити, відповідно, седативний ефект, неясність зору та ортостатичну гіпертензію. Подібно до цього, атипові антипсихотики, включаючи оланзапін та клозапін, як вважається, мають позитивні терапевтичні ефекти, пов'язані з їх дією на 5-НТ2, D2 та 5-НТ7 рецептори. Навпаки, їх відповідальність за побічні ефекти зумовлена спорідненістю до множини допамінергічних, серотонінергічних та адренергічних рецепторів. Таким чином, більш селективні ліганди мають перспективу щодо поліпшення непіддатливих фармакологій та впровадження нових терапій. Більш важливо, здатність одержувати сполуки з відомою рецепторною селективністю дає перспективу відстежити множинні терапевтичні механізми та поліпшити клінічні реакції за допомогою лише одних ліків. Даний винахід представляє сполуку формул (І), (II) та (III): 57 85563 де m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 1, 2 або 3; p дорівнює 1, 2 або 3, за умови, що коли m дорівнює 1, ρ не дорівнює 1; m+n менше або дорівнює 4; m+p менше або дорівнює 4; q дорівнює 0 або 1; r дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; R3 являє собою -С1-4алкіл, аліл, пропаргіл або бензил, кожен із яких заміщений, при потребі, -С13алкілом, -ОН або гало; Аr являє собою арильне або гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: a) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rr, або ди-заміщеного по сусіднім вуглецевим атомам -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, (CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(С1-4алкіл)- або -(CH2)12N(С 1-4алкіл)(CH 2)-; Rr вибирається із групи, яка складається із ОН, -С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С2-6алкенілу, -ОС36алкенілу, -С 2-6алкінілу, -ОС 3-6алкінілу, -CN, -NO2, N(Rу)Rz (де Ry та Rz вибираються, незалежно, із Η або С1-6алкілу), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)COR t,-(NRt)SO2С1-6aлкілy (де Rt являє собою Η або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)n)-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(R y)Rz, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та-СООС 1-6алкілу; b) фенілу або піридилу, злитого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з трьохчленною вуглеводневою складовою з утворенням злитого п'ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені злиті кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; c) фенілу, злитого при двох сусідніх кільцевих членах з чотирьохчленною вуглеводневою складовою з утворенням злитого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені злиті кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rr; d) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеному Rr; e) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має п'ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моно- або ди-заміщена Rr і, при потребі, є бензозлитою або піридозлитою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензозлита або піри 58 дозлита складова, при потребі, є моно-, ди- або три-заміщеною Rr; і f) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецевих атоми, що замінені, при потребі, -N=, при потребі, моно- або ди-заміщена Rr і, при потребі, є бензозлитою або піридозлитою при двох сусідніх вуглецеви х атомах, де зазначена бензозлита або піридозлита складова, при потребі, є моно- або ди-заміщеною Rr; g) фенілу або піридилу, що заміщений замісником, котрий вибирається із групи, яка складається із фенілу, піридилу, тіофенілу, оксазолілу та тетразолілу, де результуюча заміщена складова, при потребі, додатково є моно-, ди- або тризаміщеною Rr; ALK являє собою розгалужений або нерозгалужений С1-8алкілен, С2-8алкенілен, С2-8алкінілен або С3-8циклоалкенілен, при потребі, моно-, диабо три-заміщений замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -О С1a b 6алкілу, -ОС 3-6циклоалкілу, -CN, -NO 2, -N(R )R (де a b R та R вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rс)COR с, -(NRс)SO2С1-6aлкілy (де Rc являє собою Η або С16алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та -COOС1-6алкілу; CYC являє собою водень або карбоциклічне, гетероциклічне, арильне чи гетероарильне кільце, що вибирається із групи, яка складається із: і) фенілу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеного Rq або ди-заміщеного по сусіднім вуглецевим атомам -ОС1-4алкіленО-, -(CH2)2-3NH-, (CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(С1-4алкілом) або (CH2)1-2N(С1-4aлкіл)(CH2)-; Rq вибирається із групи, що складається із ОН, -С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, ОС3-6циклоалкілу, фенілу, -Офенілу, бензилу, Обензилу, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2a b 6алкенілу, або R та R можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, має, при потребі, один вуглецевий атом, замінений >О, =N-, >NH або >N(С1-6алкілом), має, при потребі, один вуглецевий атом, заміщений -ОН, і має, при потребі, один або два ненасичених зв'язки у кільці), -(C=O)N(R a)Rb, -(N-Rс)COR с, -(N-Rc)SO2С1-6алкілy (де Rc являє собою Η або С1c 6алкіл, або дві R у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -N-(SО2С16алкіл)2, -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-С 1-6алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3 , -СООН та-СООС 1-6алкілу; іі) фенілу або піридилу, злитого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з трьохчленною вуглеводневою складовою з утворенням злитого п'ятичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один вуглецевий атом, що замінений >О, >S, >NH або >N(С1-4алкілом) і де зазначена складова має один додатковий вуглецевий атом, 59 85563 котрий заміщений, при потребі, -N=, зазначені злиті кільця, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеними Rq ; ііі) фенілу, злитого при двох сусідніх вуглецевих кільцевих членах з чотирьохчленною вуглеводневою складовою з утворенням злитого шестичленного ароматичного кільця, де зазначена складова має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, зазначені злиті кільця, при потребі, є моно-, ди- або три-заміщеними Rq ; iv) нафтилу, при потребі, моно-, ди- або тризаміщеному Rq ; ν) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має п'ять кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один вуглецевий атом, замінений >О, >S, >NH або >М(С1-4алкілом), має один додатковий вуглецевий атом, замінений, при потребі, -N=, при потребі, моно- або ди-заміщена Rq і, при потребі, є бензозлитою або піридозлитою при двох сусідніх вуглецевих атомах, де зазначена бензозлита або піридозлита складова, при потребі, є моно-, ди- або три-заміщеною Rq ; vi) моноциклічної ароматичної вуглеводневої групи, що має шість кільцевих атомів, має вуглецевий атом, котрий є точкою приєднання, має один або два вуглецевих атоми, що замінені -N=, при потребі, моно- або ди-заміщена Rq і, при потребі, є бензозлитою або піридозлитою при двох сусідніх вуглецевих а томах, де зазначена бензозлита або піридозлита складова, при потребі, є моно- або ди-заміщеною Rq ; vii) 3-8 членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S. -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв'язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, має 0-5 замісників Rq і є, при потребі, бензозлитим або піридозлитим при двох сусідніх вуглецевих а томах, де зазначена бензозлита або піридозлита складова має 0, 1, 2 або 3 замісники Rq ; і viii) 4-7 членного неароматичного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, зазначене кільце має 0, 1 або 2 гетероатомні члени, що не є сусідніми, котрі вибираються із О, S. -N=, >NH або NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв'язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і, при потребі, має один вуглецевий член, котрий утворює місток, дане гетероциклічне кільце, злите при двох сусідніх вуглецевих атомах, утворює насичений зв'язок, або сусідні вуглецевий та азотний атом утворюють насичений зв'язок з 4-7 членним карбоциклічним або гетероциклічним кільцем, має 0 або 1 можливий додатковий гетероатомний член, не в місці з'єднання кільця, що вибирається із О, S, -N=, >NH або >NRq , має 0, 1 або 2 ненасичених зв'язки, має 0, 1 або 2 вуглецевих члени, що являють собою карбоніл, і зазначені злиті кільця мають 0-5 замісників Rq ; R1 вибирається із групи, що складається із Н, С1-7алкілу, С2-7алкенілу, С2-7алкінілу, С3С3-7циклоалкілС 1-7алкілу, С37циклоалкілу, 7циклоалкенілу, 60 С3-7циклоалкенілС1-7алкілу та бензо-злитогоС4-7циклоалкілу, кожен, при потребі, є моно-, ди- або три-заміщеним Rp; Rp вибирається із групи, що складається із ОН, -ОС1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -ОС36циклоалкілу, -CN, -NO2, фенілу, піридилу, тієнілу, фуранілу, піролілу, -N(Rs)Ru (де Rs та Ru вибираються, незалежно, із Η або Сі-балкілу, або можуть бути взяті разом з азотом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 5-7 членів, при потребі, має один вуглецевий атом, замінений >О, =Ν-, >ΝΗ або >N(С1-4алкілом), і, при потребі, має один або два ненасичених зв'язки у даному кільці), (C=O)N(R s)Ru, -(N-Rv)COR v, -(N-Rv)SO2C 1-6алкілу (де Rv являє собою Н або С1-6алкіл, або дві Rv у тому самому заміснику можуть бути взяті разом з амідом приєднання з утворенням іншого аліфатичного вуглеводневого кільця, зазначене кільце має 4-6 членів), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(О)n-С 1-6алкілу (де n вибирається із 0, 1, 2), -SO2N(Rs)Ru, -SCF3, гало, -CF3, -OCF3, -СООН та СООС 1- 6алкілу, де попередні феніловий, піридиновий, тієніловий, фураніловий та піроліловий замісники є, при потребі, моно-, ди- або три-заміщеними замісником, що вибирається, незалежно, із групи, яка складається із: -ОН, -С1-6алкілу, -ОС1-6алкілу, -CN, -NO2, N(Ra)Rb (де Ra та Rb вибираються, незалежно, із Н, С1-6алкілу або С 2-6алкенілу), -(C=O)N(Ra)Rb, -(NRc)COR c, -(N-Rc)SO2С1-6алкілy (де Rc являє собою Η або С1-6алкіл), -(С=О)С 1-6алкілу, -(S=(O)d)-С16алкілу (де d вибирається із 0, 1 або 2), SO2N(Ra)Rb, -SCF3 , гало, -CF3, -OCF3 , -СООН таСООС1-6алкілу; R2 вибирається із групи, яка складається із Н, С1-7алкілу, С2-7алкенілу, С2-7алкінілу та С37циклоалкілу; або її енантіомери, діастереомери, гідрати, сольвати та фармацевтично прийнятні солі, ефіри та аміди. Подібно до цього, ізомерні форми сполук формул (І), (II) і (III) та їх фармацевтично прийнятних солей, ефірів та амідів охоплюються даним винаходом, і під посиланням у даному тексті на одну із таких ізомерних форм мається на думці, що воно стосується принаймні однієї із таких ізомерних форм. Рядовому фа хівцеві у даній галузі зрозуміло, що сполуки згідно з даним винаходом можуть існувати, наприклад, у вигляді єдиної ізомерної форми, тоді як інші сполуки можуть існувати у формі регіоізомерної суміші. Даний винахід також представляє фармацевтичні композиції, що містять такі сполуки, і способи застосування таких композицій у лікуванні або запобіганні хворобливим станам, котрі опосередковані серотоніновими рецепторами, зокрема, 5-НT7 та/або 5-НТ2 рецепторними підтипами. Краще, коли m дорівнює 1 або 2, і найкраще, m дорівнює 1. Краще, коли n дорівнює 1 або 2. Краще, коли p дорівнює 1 або 2. Краще, коли m+n дорівнює 2 або 3. Краще, коли m+p дорівнює 2 або 3. Краще, коли q дорівнює 1. Краще, коли r дорівнює 0, 1 або 2.